Пятирчатка (Pyatirchatka)
Действующее вещество: Metamizole sodium, Paracetamol, Coffein-benzoate sodium, Phenobarbital, Codeini phosphas;
В 1 таблетке содержится: Metamizole sodium — 300 мг, Paracetamol — 200 мг, Coffein-benzoate sodium — 50 мг (эквивалентно кофеину 20 мг), Phenobarbital — 10 мг, Codeini phosphas — 9,5 мг (эквивалентно кодеину 7 мг).
Вспомогательные вещества: сalcium stearate, gelatine, крахмал картофельный.
Пятирчатка является комбинированным средством с анальгетическим, антипиретическим, противовоспалительным и седативным действием.
Метамизол натрия оказывает обезболивающий, жаропонижающий эффект и умеренное противовоспалительное действие. Проявляет себя как спазмолитик, воздействуя на гладкомышечные клетки мочевых, желчных путей и матку. Парацетамол угнетает активность ЦОГ, влияя на болевые центры и оказывая жаропонижающие эффекты.
Метамизол и парацетамол проявляют взаимное потенцирование фармакологических эффектов. Кофеин представляет собой конкурентный ингибитор ФДЭ (фосфодиэстеразы) и антагонист аденозиновых рецепторов, не относится к анальгетикам, но способен усиливать действие парацетамола, подавляя седативные эффекты фенобарбитала.
Фенобарбитал вызывает мягкий седативный и снотворный эффекты, выступает в роли миорелаксанта и спазмолитика, усиливая фармакологическую эффективность анальгетиков.
Кодеина фосфат — препарат из группы анальгетиков с центральным механизмом действия. Подавляет возбудимость кашлевого центра, потенцирует активность анальгетиков и снотворных средств. В минимальных дозах не влияет на бронхиальную секрецию и мерцательный эпителий.
Эффект действия метамизола натрия наступает спустя 20 минут. Смах наблюдается через 120 минут. Связывается с альбумином на 60%. Метаболизируется в печени. Элиминируется с мочой.
Парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывается с белками. Период Т ½ — 1-4 часа. Метаболизируется печенью. Элиминируется с мочой.
Кофеин хорошо абсорбируется и проходит метаболизм в печени. До 10% элиминируется мочой в неизмененном виде.
Фенобарбитал медленно проходит абсорбцию из ЖКТ. Период Т ½ — до 3х суток. Элиминируется почками и до 50% в неизмененном виде. Проникает через маточно-плацентарный барьер.
Кодеин хорошо проникает через ГЭБ. Метаболиты кодеина проявляют анальгезирующие эффекты. Элиминируется с мочой и минимально с желчью.
Как симптоматическое средство при воспалительных, простудных заболеваниях и для купирования лихорадочных состояний.
Для симптоматической терапии болевого синдрома.
Как симптоматическое средство при воспалительных, простудных заболеваниях и для купирования лихорадочных состояний.
Для симптоматической терапии болевого синдрома.
Возможные негативные эффекты имеют проходящий характер, которые нивелируются после отмены терапии. На фоне лечения у лиц с индивидуальной чувствительностью развиваются аллергические реакции вплоть до анафилаксии, часто провоцируются явления бронхоспазма и диспноэ.
Часто отмечаются диспепсические проявления, нарушение стула, отсутствие аппетита, реже наблюдается изменение уровня печеночных ферментов.
Имеются сведения о влиянии препарата на систему кроветворения: угнетающее действие на форменные элементы крови особенно при длительном применении.
Препарат способен вызывать нарушения сна, астенические явления, эмоциональную лабильность, тремор и нарушения координации.
Со стороны сосудистой системы отмечались нарушения ритма, снижение кровяного давления.
Редко наблюдались нефротоксические негативные эффекты при длительном применении Пятирчатки.
В случае продолжительного использования повышенных доз лекарственного средства развивается медикаментозное привыкание и зависимость.
Препарат не используют у лиц с повышенной чувствительностью к компонентам лекарственного средства. Не рекомендовано назначение Пятирчатки у пациентов с дисфункцией печени и почек, язвенных процессах ЖКТ, при склонности к бронхоспазму, заболеваниях системы крови, в реабилитационный период после ЧМТ и острого инфаркта миокарда, при нарушениях ритма сердца и повышении кровяного давления, при глаукоме, дефиците Г6ФДГ.
Не применяется у детей до 12ти летнего возраста.
Рекомендуется избегать назначений Пятирчатки у беременных и кормящих женщин в связи с высоким риском негативного воздействия на плод и новорожденного ребенка.
Анальгетики повышают вероятность токсических реакций при сочетании с Пятирчаткой.
Парацетамол потенцирует действие антикоагулянтов кумаринового ряда.
Рифампицин угнетает эффективность парацетамола, циметидин напротив способен усиливать его анальгезирующие эффекты. Парацетамол подавляет эффекты препаратов, которые подвергаются активному метаболизму в печени.
КОК, аллопуринол, трициклические антидепрессанты усиливают негативное действие метамизола, барбитураты, фенилбутазон угнетают действие анальгина.
Анальгин способен уменьшать уровень Смах крови циклоспоринов. Кодеин потенцирует угнетающие эффекты на ЦНС алкоголя, барбитуратов, успокаивающих и снотворных средств, бензодиазепинов.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО взаимодействуют по типу взаимного синергизма.
Кофеин повышает фармакологическую активность стероидных препаратов и снотворных средств.
Фенобарбитал повышает метаболизм гризеофульвина, доксициклина, хинидина, эстрогенов, карбамазепина, фенитоина.
Угнетение активности фенобарбитала наблюдается при его взаимодействии с вальпроатом натрия и вальпроевой кислотой.
Фармакологическая активность фенобарбитала отмечается при его сочетании с анальгетиками (наркотическими), алкоголем, фенотиазином, трициклическими антидепрессантами.
Седативные препараты, транквилизаторы повышают анальгетический эффект препарата.
Алкоголь значительно увеличивает вероятность гепатотоксического и нефротоксического действия Пятирчатки.
При использовании высоких доз препарата возможно развитие диспепсических явлений, нарушений ритма сердца, снижения кровяного давления, угнетение дыхательного центра и ЦНС, слабости. Для нивелирования симптомов рекомендуется провести промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическую терапию.
Таблетки в блистерах №10.
Температурный режим 15-25 градусов Цельсия. Хранится в сухом, темном месте.
У пациентов при использовании препарата дольше семи суток рекомендуют контролировать показатели системы кроветворения и активность печеночных трансаминаз.
У лиц с аллергическими заболеваниями риск развития индивидуальной непереносимости препарата значительно повышается.
Препарат изменяет результаты допинг–контроля у спортсменов.
Осторожно Пятирчатка применяется у лиц в стадии ремиссии язвенных процессов ЖКТ, при нарушениях функционального состояния почек и печени, у пожилых пациентов.
Учитывая возможное влияние препарата на ЦНС, рекомендуется избегать вождения транспортных средств на период лечения. Препарат не используют у пациентов младше 12-ти лет.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Пятирчатка» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 73520.
Это комбинированное обезболивающее лекарство. Также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее действие. Метамизол угнетает активность ЦОГ, снижая образование брадикининов, эндоперекисей, свободных радикалов, некоторых простагландинов. Также ингибирует процесс перекисного окисления липидов. Блокирует проведение болевых экстра-/проприоцептивных нервных импульсов по пучкам Бурдаха/Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе, увеличивает теплоотдачу. Кофеин оказывает психостимулирующее, противомигренозное воздействия. Парацетамол блокирует ЦОГ в головном мозге, влияет на центры боли, терморегуляции. Фенобарбитал имеет седативное, спазмолитическое, миорелаксирующее воздействие. Кодеин имеет центральное противокашлевое действие, относится к группе наркотических анальгетиков.
Состав и форма выпуска
Активные компоненты: натрия метамизол (300 мг), фенобарбитал (10 мг), парацетамол (200 мг), кодеин (7 мг), кофеин-бензоат натрия (50 мг).
Выпускается Пятирчатка IC в форме таблеток.
Показания
Применяют Пятирчатка IC для симптоматической терапии болевого синдрома:
— при мигрени, головной боли напряжения;
— при дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
— при послеоперационных состояниях;
— при заболеваниях периферической нервной системы (радикулит, плексит, неврит, невралгия, полиневрит, полинейропатия);
— при дисменорее.
Противопоказания
Пятирчатка IC не применяют:
— при непереносимости компонентов, присутствующих в составе данного лекарства;
— при существенном нарушении функционального состояния печени и/или почек;
— при агранулоцитозе;
— при лейкопении;
— при анемии любого происхождения;
— при цитостатической или инфекционной нейтропении;
— при рините, конъюнктивите, бронхоспазме в прошлом, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств;
— при бронхиальной астме;
— в период после операции на желчевыводящих путях;
— при гепатопорфирии;
— при патологии сердца, когда увеличение частоты сердечных сокращений нежелательно (мерцательная аритмия, ИБС, сердечная недостаточность, митральный стеноз, тяжелая АГ);
— при глаукоме;
— при повышенной возбудимости;
— при нарушениях сна;
— при непереносимости производных пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин);
— при подозрении на острую хирургическую патологию;
— при врожденной гипербилирубинемии (в т.ч. синдроме Жильбера);
— при язвенной болезни кишечника/желудка;
— при сахарном диабете;
— при респираторных заболеваниях с обструктивным синдромом и одышкой;
— при остром инфаркте миокарда;
— при миастении;
— при повышенном внутричерепном давлении;
— при перенесенной черепно-мозговой травме;
— при депрессии;
— при алкогольной/наркотической/лекарственной зависимости;
— пожилым людям;
— детям до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применяют.
Способ применения и дозы
Применяется Пятирчатка IC внутрь по 1 таблетке 1–3 раза в сутки.
Максимально – 2 таблетки за раз или 6 таблеток за сутки.
Продолжительность лечения обычно составляет 1–3 суток.
Передозировка
Симптомы: высыпания на коже, рвота, тахикардия, падение артериального давления, нарушение аккомодации, возбуждение, тремор, судороги, раздражительность, нарушения сна, делирий, галлюцинации, сонливость, затуманивание сознания, печеночная/почечная недостаточность, задержка мочи, нарушения дыхания, мелена.
Лечение: проводится симптоматическая терапия в необходимом объеме.
Побочные эффекты
Неврологические расстройства: повышение внутричерепного давления, нистагм, головная боль, миоз, нечеткость зрения, диплопия, головокружение, светочувствительность, атаксия, ригидность мышц, тремор, замедленность реакций, спутанность сознания, когнитивные нарушения, эйфория, слабость, сонливость, бессонница, утомляемость, беспокойство, парадоксальное возбуждение, депрессия, раздражительность, угнетение дыхания, судорожные припадки.
Пищеварительные расстройства: анорексия, ощущение тяжести/боль в эпигастрии, сухость во рту, тошнота, диарея/запор, паралитическая кишечная непроходимость.
Гепатобилиарные расстройства: спазм желчевыводящих путей, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.
Кардиоваскулярные расстройства: ощущение сжатия в груди, аритмия, артериальная гипо-/гипертензия, сердцебиение.
Изменения в анализе крови: лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, сульфгемоглобинемия, кровотечение, метгемоглобинемия, кровоподтеки.
Дыхательные расстройства: бронхоспазм.
Мочевыделительные расстройства: интерстициальный нефрит, затрудненное мочеиспускание, олигурия/анурия, окрашивание мочи в красный цвет, увеличение мочеиспускания, протеинурия, асептическая пиурия.
Эндокринные расстройства: гипогликемия, гипергликемия.
Иммунные расстройства: анафилаксия, зуд, энантема, экзантема, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, тахипноэ, конъюнктивит.
Дерматологические расстройства: фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, покраснение лица.
Другие: гипо-/гипертермия, потливость, затрудненное дыхание, дефицит фолатов, синдром отмены, импотенция.
Условия и сроки хранения
Хранить Пятирчатка IC требуется в оригинальной упаковке не больше 3 лет. Температурный режим: не выше 25°С.
Проверено
Описание
Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия, комбинации зпсихолептиками. Код АТС N02B B72.
Инструкция — Пятирчатка ІС таблетки №10
Производитель
ИнтерХим ОАО
Страна происхождения
Украина
Состав
діючі речовини:
метамізол натрію моногідрат, парацетамол, кофеїн-бензоат натрію, фенобарбітал, кодеїну фосфат гемігідрат;
1 таблетка містить метамізолу натрію моногідрату 300мг, парацетамолу 200мг, кофеїн-бензоату натрію 50мг (уперерахунку на кофеїн 20мг), фенобарбіталу 10мг, кодеїну фосфату гемігідрату 9,5мг (уперерахунку на кодеїну основу 7мг);
допоміжні речовини:
крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою. На одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства, на другій поверхні таблетки-риска.
Действующее вещество
фенобарбитал, КОДЕИН, ПАРАЦЕТАМОЛ, МЕТАМИЗОЛ НАТРИЙ, КОФЕИН
Фармакодинамика
Комбінований лікарський засіб, який чинить знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.
Метамізол натрію є похідним піразолону, належить до нестероїдних протизапальних засобів. Має аналгетичні та антипіретичні властивості, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру жовчних і сечовивідних шляхів, мускулатуру матки. Терапевтична дія розвивається через 20-40хвилин післяприйому внутрішньо та досягає максимуму через 2години.
Парацетамол-ненаркотичний аналгетик; блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно уцентральній нервовій системі, впливає на центри болю та терморегуляції; чинить аналгетичну та антипіретичну дію.
Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, чинить аналептичну дію, полегшує проникнення аналгетиків крізь гематоенцефалічний бар’єр і запобігає колапсам, збуджуючи судиноруховий центр, усуває седативні ефекти інших компонентів лікарського засобу.
Фенобарбітал у складі лікарського засобу чинить седативну, спазмолітичну та міорелаксуючу дію, потенціює активність аналгетичних компонентів.
Кодеїн-наркотичний аналгетичний засіб, ефекти якого подібні до ефектів морфіну, проте зізначно слабшою аналгетичною дією і більш м’яким седативним ефектом. Кодеїн є слабким аналгетиком центральної дії. Кодеїн чинить свою дію, взаємодіючи з ?-опіоїдними рецепторами, хоча він має зними низьку спорідненість, знеболювальний ефект кодеїну обумовлений його перетворенням уморфін. Показано, що кодеїн, особливо у комбінації зіншими аналгетиками, такими як парацетамол, ефективний у лікуванні гострого ноцицептивного болю. Кодеїн зменшує збудливість кашльового центру. У невеликих дозах неспричиняє пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію і незменшує бронхіальну секрецію.
Фармакокинетика
Метамізол натрію добре та швидко всмоктується у травному тракті. У стінках кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту; незмінений метамізол у крові відсутній. Зв’язок активного метаболіту з білками плазми крові-50-60%. Метаболізується у печінці, виводиться нирками.
Парацетамол швидко всмоктується у травному тракті, зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми становить 1-4години. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менш ніж 5% екскретується у незміненому вигляді.
Кофеїн добре абсорбується вздовж усього кишечнику. Метаболізується у печінці. Виводиться зсечею (10% у незміненому вигляді).
Фенобарбітал повільно, але практично повністю всмоктується зтравного тракту (80%) та рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Проникає крізь гістогематичні бар’єри та в грудне молоко. Добре проникає крізь плаценту. Фенобарбітал майже на 45% зв’язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1-2години після прийому. Ефект настає протягом 30-60хвилин. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції фенобарбіталу. Період напіввиведення становить 2-4доби. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, до 25%дози-унезміненому вигляді. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від pH сечі і може підвищуватись улужному середовищі.
Кодеїн та його солі швидко всмоктуються з травного тракту. При застосуванні внутрішньо максимальна концентрація кодеїну у плазмі крові досягається протягом 1години. Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, накопичується у жировій тканині та меншою мірою-у тканинах з високим рівнем перфузії (легенях, печінці, нирках та селезінці). Період напіввиведення з плазми крові становить 3-4години. Співвідношення сили аналгетичного ефекту при пероральному застосуванні/внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 1:1,5. Метаболізується О-і N-деметилюванням у печінці з утворенням морфіну та норкодеїну. Кодеїн та його метаболіти екскретуються нирками, переважно у вигляді кон’югатів ізглюкуроновою кислотою. Більшість продуктів екскреції виводиться з сечею протягом 6годин і до86% дози виводиться з організму протягом 24годин. Близько 70% дози виводиться у вигляді вільного кодеїну, 10%-у вигляді вільного та кон’югованого морфіну і ще 10%-у вигляді вільного або кон’югованого норкодеїну. Тільки сліди продуктів екскреції виявляються уфекаліях.
Показания
Виражений больовий синдром різного генезу (біль у суглобах, м’язах, радикуліт, менструальний біль, невралгії, головний та зубний біль, мігрень). Застудні та пропасні стани, що супроводжуються больовими симптомами та запаленнями.
Лікарський засіб показаний до застосування дітям віком від 12років для лікування гострого помірного болю, який неполегшується іншими знеболювальними засобами, такими як парацетамол або ібупрофен (як монопрепаратами).
Противопоказания
Підвищена чутливість до кодеїну або інших опіоїдних аналгетиків, до похідних піразолону або добудь-якого з компонентів лікарського засобу; період після операції на жовчовивідних шляхах, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, стани, при яких інгібування перистальтики слід уникати або при яких розвивається здуття живота; ризик паралітичної непрохідності кишечнику, виражені порушення функції нирок та/або печінки, вроджені гіпербілірубінемії (ут.ч.синдром Жильбера), гострий панкреатит, цукровий діабет, гостра респіраторна депресія, респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом, бронхіальна астма (неслід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу); органічні захворювання серцево-судинної системи, ут.ч.тяжкий атеросклероз; декомпенсована серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму, підвищений артеріальний тиск, виражена артеріальна гіпотензія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, гіпертиреоз, захворювання крові [зокрема агранулоцитоз, лейкопенія (ут.ч.цитостатична та інфекційна нейтропенії), тромбоцитопенія, виражена анемія (ут.ч.гемолітична)]; міастенія, глаукома, черепно-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (на додаток до ризику респіраторної депресії та підвищення внутрішньочерепного тиску кодеїн може впливати на зіничну реакцію та інші вітальні реакції при оцінці неврологічного статусу); депресія, депресивні розлади зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки, стани підвищеного збудження, порушення сну, епілепсія, алкогольна, наркотична, медикаментозна залежність (ут.ч.ванамнезі), стан алкогольного сп’яніння; літній вік.
Застосування лікарського засобу протипоказано, якщо є підозра нагостру хірургічну патологію у пацієнта, довстановлення діагнозу.
Застосування лікарського засобу протипоказано таким групам пацієнтів:
-дітям віком до 12 років;
-дітям віком від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомію та/або аденоїдектомію задля запобігання виникненню обструктивного апное під час сну;
-дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією;
-жінкам у період вагітності або годування груддю;
-пацієнтам будь-якого віку, які мають надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6.
Не застосовувати супутньо з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Токсична діяметамізолу натрію посилюється при одночасному застосуванні з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, гормональними контрацептивами та алопуринолом. Сарколізин, тіамазол, лікарські засоби, що пригнічують активність кісткового мозку, ут.ч. препарати золота, при застосуванні з метамізолом натрію збільшують імовірність гематотоксичності, ут.ч. розвитку лейкопенії. Знеболювальну дію метамізолу натрію посилюють блокатори Н2-гістамінових рецепторів, пропранолол, кодеїн, седативні засоби, транквілізатори (діазепам, триметозин тощо), послабляють-фенілбутазон, глютетимід,барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки. Мієлотоксичні лікарські засоби спричиняють посилення гематотоксичності. Метамізол натрію підвищує активність пероральних гіпоглікемічних засобів, непрямих коагулянтів, глюкокортикостероїдів, індометацину,фенітоїну, ібупрофену шляхом витіснення їх зі зв’язку збілками крові. Метамізол натрію посилює седативну дію етанолу.
При одночасному застосуванні з метамізолом натрію знижується концентрація циклоспорину у крові. Присупутньому застосуванні метамізолу натрію зіншиминестероїдними протизапальними лікарськими засобами потенціюється їх знеболювальна та жарознижувальна дія та збільшується імовірність адитивних небажаних побічних ефектів. Застосування у комбінації зпохідними фенотіазину (у т.ч. з хлорпромазином) може призвести до розвитку вираженої гіпотермії. Необхідна обережність при одночасному застосуванні лікарського засобу зсульфаніламідними цукрознижувальними лікарськими засобами (посилюється гіпоглікемічна дія) та діуретиками (фуросемід). Метамізол натрію увисоких дозах може спричинити збільшення концентрації метотрексату у плазмі крові та посилення його токсичних ефектів (насамперед нашлунково-кишкову систему і систему кровотворення). Неможна застосовувати метамізол натрію одночасно з рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном.
Швидкість всмоктуванняпарацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні лікарські засоби (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня його перетворення на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу згепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив лікарських засобів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу; при цьому підвищується ризик кровотечі; періодичний прийом не дає значного ефекту. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Незастосовувати одночасно залкоголем.
Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, ерготаміну, потенціює ефекти похідних ксантину, ?-та ?-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Приодночасному застосуванні кофеїну з тиреотропними засобами підвищується тиреоїдний ефект. Інші лікарські засоби, дія яких може бути змінена при взаємодії з кофеїном: ідроциламід, мексилетин, ципрофлоксацин, еноксацин, піпемідинова кислота, флувоксамін, фенілпропаноламін, фенітоїн, клозапін, літій, теофілін, пентобарбітал, діазепам, метоксален. Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину. Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) може викликати небезпечний підйом артеріального тиску. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну.
Фенобарбітал індукує ферменти печінки і, таким чином, може прискорювати метаболізм деяких лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами (включаючи парацетамол, саліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресанти, клоназепам), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (глюкокортикостероїди, циклоспорин, цитостатики), антиаритмічні, антигіпертензивні (?-блокатори, блокатори кальцієвих каналів), пероральні цукрознижувальні препарати та інші лікарські засоби). Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту. Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, місцевих анестетиків та лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів), алкоголю. Одночасне застосування фенобарбіталу з лікарськими засобами, що виявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та може супроводжуватись пригніченням дихання. Можливий вплив фенобарбіталу на концентрацію фенітоїну, карбамазепіну та клоназепаму в крові.
Лікарські засоби, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), посилюють дію барбітуратів. Інгібітори МАО (ут.ч.фуразолідон, прокарбазин, селегін) пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. Призастосуванні у комбінації зпрепаратами золота збільшується ризик ураження нирок. Притривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними лікарськими засобами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу разом із зидовудином посилює токсичність обох лікарських засобів.
Не слід застосовуватикодеїн у комбінації з інгібіторами МАО або протягом 2тижнів після припинення їх застосування. Застосування інгібіторів MAO у комбінації з петидином було пов’язане зтяжким збудженням/пригніченням центральної нервової системи (ЦНС) (включаючи артеріальну гіпертензію/гіпотензію). Незважаючи на те, що при застосуванні кодеїну небуло задокументовано подібних явищ, невиключено, що така взаємодія може відбутися. Трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічувальні ефекти опіоїдних аналгетиків. При одночасному застосуванні кодеїну з алкоголем можливе посилення гіпотензивного, седативного ефектів алкоголю та пригнічувального впливу алкоголю надихальну діяльність; занестетиками, натрію оксибутиратом, антигістамінними засобами ізседативними властивостями-можливе посилення депресії ЦНС та/або респіраторної депресії, та/або артеріальної гіпотензії; знейролептиками-посилення седативного та гіпотензивного ефектів; занксіолітиками, седативними і снодійними засобами-посилення седативного ефекту, підвищення ризику респіраторної депресії; зантигіпертензивними засобами-посилення гіпотензивної дії; зантиаритмічними засобами-кодеїн сповільнює всмоктування мексилетину, при одночасному застосуванні кодеїну та хінідину аналгетична дія кодеїну, імовірно, буде значно знижена через негативний вплив хінідину на його метаболізм; ізхлорамфеніколом-підвищення концентрації кодеїну у плазмі крові через інгібування його метаболізму; зненаркотичними аналгетиками-посилення аналгетичної дії; ізпротивиразковими лікарськими засобами-циметидин може пригнічувати метаболізм кодеїну, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі; зантидіарейними засобами, антихолінергічними засобами (наприклад атропіном)-ризик тяжкого запору, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності та/або до затримки сечовипускання. Кодеїн антагонізує дію цизаприду, метоклопраміду та домперидону нашлунково-кишкову діяльність. Застосування кодеїну укомбінації з опіоїдними антагоністами (наприклад бупренорфіном, налоксоном, налтрексоном) може прискорити розвиток синдрому відміни.
Слід уникати премедикації опіоїдами, оскільки вони знижують концентрацію ципрофлоксацину у плазмі крові. Призастосуванні з ритонавіром можливе підвищення рівня опіоїдних аналгетиків (зокрема кодеїну) у плазмі крові. При застосуванні кодеїну у великих дозах дія серцевих глікозидів (дигоксин та інші) може посилюватися. Застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунка, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунка, а також гепатобіліарній візуалізації призастосуванні TechnetiumTc99mDisofenin, оскільки опіоїдна терапія може спричинити звуження сфінктера Одді і підвищення тиску ужовчовивідних шляхах.
Способы применения
Лікарський засіб приймають внутрішньо.
Рекомендована доза для дорослих і дітей віком від 12років-1таблетка 1-3рази надобу. Максимальна разова доза-2 таблетки, добова-3таблетки.
Не слід перевищувати рекомендовану дозу.
Тривалість безперервного застосування лікарського засобу-небільше 3діб. Якщо симптоми незникають, слід звернутися до лікаря. У виняткових випадках за рекомендацією та під наглядом лікаря термін лікування може бути збільшений.
Діти.
Лікарський засіб показаний до застосування дітям віком від 12 до 18 років для лікування гострого помірного болю, який не полегшується іншими знеболювальними засобами, такими як парацетамол або ібупрофен (як монопрепаратами) (див. розділ «Показання»).
Застосування лікарського засобу протипоказане дітям віком до 12 років, оскільки існує ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій через варіабельний та непередбачуваний шлях перетворення кодеїну у морфін у пацієнтів цієї вікової групи (див. розділ «Протипоказання»).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомію та/або аденоїдектомію задля запобігання виникненню обструктивного апное під час сну, через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років зі скомпрометованою дихальною функцією через ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (див.розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Кодеїн не застосовувати дітям віком від 12 до 18 років, які мають надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6 (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Передозировка
Симптоми передозування метамізолу натрію: нудота, блювання, дисфагія, гастралгія/гастрит, гіпотермія, виражена артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, задишка, шум увухах, олігурія, анурія, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів.
Лікування: індукція блювання, зондове промивання шлунка, застосування сольових проносних засобів, ентеросорбентів, форсований діурез, олужнювання крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. У тяжких випадках застосовують гемодіаліз, гемоперфузію, перитонеальний діаліз. У разі розвитку судомного синдрому слід розглянути необхідність внутрішньовенного введення діазепаму і швидкодіючих барбітуратів.
Передозування парацетамолу.Якщо пацієнт прийняв лікарський засіб у дозі, яка перевищує рекомендовану дозу, слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамол у дозі понад 150мг/кг маси тіла. Прийом 5г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших лікарських засобів, які індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей алкоголю; недостатність глутатіонової системи, наприклад розлади харчової поведінки, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія).
Симптоми передозування парацетамолу в перші 24години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. Притяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та летального наслідку. Гостра ниркова недостатність згострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.
При тривалому застосуванні парацетамолу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія (ут.ч.нейтропенія), тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи можливі запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи?нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).
При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити улікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів.
Лікування. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1години. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн згідно з чинними рекомендаціями. Привідсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.
Симптоми передозування кофеїну:нервозність, неспокій, безсоння, збудження, дратівливість, стан афекту, почуття тривоги, запаморочення, тремор, м’язові посмикування, судоми, дзвін увухах, почервоніння обличчя, гіпертермія, прискорене дихання, збільшення частоти сечовипускання, гастроінтестинальні порушення, біль в епігастрії, блювання, аритмії (ут.ч.тахікардія, екстрасистолія), психомоторне збудження. Клінічно важливі симптоми передозування кофеїном пов’язані також із ураженням печінки парацетамолом.
Лікування. При передозуванні кофеїну застосування антагоністів ?-адренорецепторів може полегшити кардіотоксичний ефект.
Симптоми передозування фенобарбіталу: нудота, головний біль, атаксія, ністагм, слабкість, пригнічення дихання із ризиком його зупинки, пригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму, зниження артеріального тиску, аж до колаптоїдного стану, уповільнення пульсу, гіпотермія, зменшення діурезу, пригнічення центральної нервової системи, аж до коми.
Лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії [насамперед, моніторинг основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск)].
Передозування кодеїну.Тяжка депресія центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, може розвинутися у разі супутнього застосування інших засобів із седативною дією (ут.ч.алкоголю) або значного перевищення дози. Клінічною тріадою передозування опіоїдів вважається кома, точкові зіниці та респіраторна депресія (може спричинити ціаноз) зподальшим розширенням зіниць прирозвитку гіпоксії. Інші симптоми передозування опіоїдів: гіпотермія, сплутаність свідомості, судоми (особливоудітей), сильне запаморочення, виражена сонливість, артеріальна гіпотензія та тахікардія (можливі, але малоймовірні), нервозність або неспокій, емоційне збудження, галюцинації, брадикардія, недостатність кровообігу, сповільнене або утруднене дихання, виражена слабкість. Можливе виникнення задишки, апное, колапсу, затримки сечовиділення; рідко-набряк легень; можуть спостерігатися ознаки вивільнення гістаміну. Припередозуванні опіоїдів повідомлялося про випадки розвитку рабдоміолізу, який прогресував до ниркової недостатності.
Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.
Лікування: загальні симптоматичні та підтримувальні заходи, включаючи заходидля підтримки дихального центру та моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.
Прийом активованого вугілля є доцільним, якщо минуло не більше 1години з моменту прийому кодеїну дорослим у дозі, що перевищує 350мг, дитиною-у дозі, що перевищує 5мг/кг маси тіла. Слід застосувати налоксон при виникненні коми або пригнічення дихання. Налоксон єконкуруючим антагоністом та має короткий період напіввиведення, таким чином, може бути необхідним повторне застосування великих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом пацієнта протягом щонайменше 4годин після введення налоксону або 8годин у разі застосування препарату налоксону пролонгованої дії.
Побочные действия
Частіше за все побічні ефекти мають тимчасовий характер і зникають після припинення лікування.
З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, тремор, судоми (особливоудітей), гіперкінез (удітей), сповільненість реакцій, слабкість, астенія, сонливість, безсоння (удітей, пацієнтів літнього віку), розвиток толерантності або залежності.
З боку органів зору:звуження зіниць, порушення гостроти зору, світлочутливість, порушення зору (зокрема розмитість, подвоєння контурів видимих предметів), міоз, ністагм.
З боку органів слуху та лабіринту:вертиго.
Психічні розлади: когнітивні порушення (ут.ч.зниження концентрації уваги, галюцинації), кошмарні сновидіння, парадоксальне збудження, підвищена збудливість, стан неспокою, почуття тривоги, дратівливість, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфорія, дисфорія, депресія.
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, відчуття тяжкості або біль вепігастрії, нудота, блювання, діарея або запор, розвиток паралітичної кишкової непрохідності, спазми шлунка, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи:порушення функції печінки, гепатит (при неконтрольованому прийомі), спазм жовчовивідних шляхів, підвищення активності печінкових ферментів, якправило без розвитку жовтяниці.
Розлади метаболізму та харчування: анорексія.
З боку серцево-судинної системи: відчуття тиснення у грудях, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, колапс, артеріальна гіпертензія, аритмії (тахі- або брадикардія, екстрасистолія тощо), відчуття серцебиття, гіперемія шкіри обличчя.
З боку системи крові та лімфатичної системи: збільшення лімфатичних вузлів, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лімфоцитоз, анемія (ут.ч.гемолітична анемія, мегалобластна анемія), сульфгемоглобінемія, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), кровотечі, синці.
З боку дихальної системи:бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та доінших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ),утруднене дихання, задишка,пригнічення дихання (при застосуванні великих доз).
З боку сечовидільної системи:інтерстиціальний нефрит, спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, затримка сечі, олігурія, анурія, дизурія, антидіуретичний ефект, збільшення сечовипускання, забарвлення сечі у червоний колір, протеїнурія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію, асептична піурія.
З боку репродуктивної системи:статева дисфункція, еректильна дисфункція, зменшення лібідо та потенції.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, гіперглікемія.
З боку імунної системи:анафілаксія, реакції гіперчутливості, ут.ч.шкірний свербіж, висип нашкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), макулопапульозний висип (розглядається як симптом синдрому гіперчутливості, пов’язаний зпероральним застосуванням кодеїну), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (ут.ч.синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), утруднене дихання, провокування бронхоспазму, задишки (зокрема тахіпное), гарячка, спленомегалія і лімфаденопатія, кон’юнктивіт.
З боку шкіри та слизових оболонок: фотосенсибілізація, почервоніння обличчя, ексфоліативний дерматит, алергічні реакції, такі як висип, кропив’янка, свербіж, підвищена пітливість, набряк обличчя.
З боку кістково-м’язової системи:неконтрольовані м’язові рухи, ригідність м’язів (призастосуванні великих доз); при тривалому застосуванні існує ризик порушення остеогенезу та розвитку рахіту.
Загальні порушення: відчуття нездужання, підвищена втомлюваність, гіпо- або гіпертермія.
Тривале застосування лікарського засобу для лікування головного болю може призводити дойого посилення.
При тривалому безконтрольному застосуванні високих доз лікарського засобу можливі судомні напади, пригнічення дихання, може розвинутися порушення функції печінки, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, звикання (послаблення знеболювального ефекту), синдром відміни.
При тривалому застосуванні фенобарбіталу може розвинутися медикаментозна залежність, дефіцит фолатів, імпотенція.
При тривалому застосуванні кодеїну, як правило, розвиваються толерантність і деякі знайбільш поширених побічних ефектів-сонливість, нудота, блювання, сплутаність свідомості.
Регулярне тривале застосування кодеїну призводить до розвитку залежності й толерантності та довиникнення стану неспокою та дратівливості після припинення лікування. Слід пам’ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому повторне застосування раніше припустимої дози може виявитися летальним.
Синдром відміни
При різкій відміні фенобарбіталу зазвичай може виникати синдром відміни, який супроводжується виникненням кошмарних сновидінь, нервозністю.
Раптове припинення лікування кодеїном може спричинити синдром відміни. Можливісимптоми: тремор, безсоння, стан неспокою, дратівливість, почуття тривоги, депресія, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, пілоерекція, мідріаз, слабкість, гарячка, м’язові судоми, дегідратація, збільшення частоти серцевих скорочень, частоти дихання та артеріального тиску.
Особые условия
Не застосовувати лікарський засіб для зняття гострого болю у животі (до з’ясування причини). Оскільки метамізол натрію має протизапальні та знеболювальні властивості, він може маскувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань і ускладнень з больовим синдромом, що може ускладнювати їх діагностику.
Не застосовувати пацієнтам із підвищеною збудливістю, порушенням сну.
Пацієнтам з артритами легкої форми, які приймають аналгетики кожен день, та пацієнтам, які застосовують варфарин чи подібні лікарські засоби, які мають антикоагулянтний ефект, перед застосуванням лікарського засобу П’ятирчатка®ІС необхідно проконсультуватися з лікарем.
При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням лікарського засобу необхідно порадитися злікарем (див. розділ «Протипоказання»). У пацієнтів з алкогольними нециротичними ураженнями печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.
При застосуванні метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу. У зв’язку з цим припояві підвищення температури нез’ясованого генезу, ознобу, болю у горлі, утрудненого ковтання, кровоточивості ясен, збліднення шкірних покривів, астенії, при розвитку вагініту або проктиту, при появі висипів на шкірі та слизових оболонках застосування лікарського засобу слід негайно припинити та звернутися до лікаря.
У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.
Застосування лікарського засобу під час гострого нападу астми протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).У хворих на атопічну бронхіальну астму і полінози існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. Лікарський засіб слід приймати з обережністю припідвищеній чутливості до аналгетиків та нестероїдних протизапальних засобів, пацієнтам залергічними реакціями (у зв’язку зпідвищеною небезпекою розвитку анафілактичного шоку уцієї категорії пацієнтів).
З обережністю слід застосовувати лікарський засіб при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії ремісії, при порушеннях функції печінки та нирок (див. розділ «Протипоказання»), захворюваннях щитовидної залози (ут.ч.гіпотиреозі, див. розділ «Протипоказання»), захворюваннях сечовивідних шляхів, при гіперкінезах, хронічних інфекціях дихальних шляхів, при пневмонії, порушеннях дихальної функції, гострій інтоксикації лікарськими засобами, при лікуванні цитостатиками (тільки під контролем лікаря). Слід знизити дозу кодеїну ослабленим пацієнтам, пацієнтам з артеріальною гіпотензією (див. розділ «Протипоказання»), гіпертрофією передміхурової залози; гіпофункцією надниркових залоз (наприклад хворобою Аддісона); із запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона (кодеїн знижує перистальтику, підвищує тонус та сегментацію кишечнику та може підвищувати тиск у товстій кишці) (див. розділ «Протипоказання»), зі стриктурою уретри, судомними станами, пацієнтам у шоковому стані. Слід знизити дозу кодеїну для пацієнтів ізнирковою недостатністю. Слід дотримуватися обережності при застосуванні лікарського засобу пацієнтам із захворюваннями нирок в анамнезі (пієлонефрит, гломерулонефрит). Кодеїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які нещодавно перенесли хірургічні втручання на кишечнику (через можливе зниження моторики шлунково-кишкового тракту) або сечових шляхах (такі пацієнти більш схильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та запором внаслідок застосування кодеїну). Кодеїн слід застосовувати зобережністю при феохромоцитомі (опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламіну шляхом індукції вивільнення ендогенного гістаміну). Пацієнтам із захворюваннями жовчовивідних шляхів (зокрема жовчнокам’яною хворобою)слід уникати застосування опіоїдних аналгетиків або застосовувати їх укомбінації зіспазмолітиками.
Застосування петидину і можливо інших опіоїдних аналгетиків пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (MAO), може бути пов’язане з дуже тяжкими реакціями, іноді злетальним наслідком. Якщо застосування кодеїну пацієнтам, які приймають інгібітори MAO, єжиттєво необхідним, слід припинити застосування інгібіторів МАО за 14днів до початку лікування кодеїном (див. розділи «Протипоказання», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід уникати тривалого застосування лікарського засобу у зв’язку з можливістю кумуляції фенобарбіталу та розвитку залежності. Для барбітуратів характерний синдром відміни. Упацієнтів, які можуть мати фізичну залежність, припинення лікування слід проводити поступово, щоб уникнути прискорення розвитку симптомів синдрому відміни.
Метаболізм заучастю CYP2D6
Кодеїн перетворюється на його активний метаболіт-морфін- у печінці за участю ферменту CYP2D6. Якщо пацієнт має дефіцит цього ферменту або якщо упацієнта CYP2D6 повністю відсутній, адекватний знеболювальний ефект не буде отриманий. До7% кавказького населення може мати цю особливість метаболізму заучастю CYP2D6. Однак, якщо пацієнт має надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6, існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів-симптомів опіоїдної токсичності-навіть при застосуванні звичайних доз. У таких пацієнтів перетворення кодеїну у морфін швидко призводить до встановлення більш високих рівнів морфіну всироватці крові, ніж очікувалося.
Загальні симптоми опіоїдної токсичності: сплутаність свідомості, сонливість, поверхневе дихання, звужені зіниці, нудота, блювання, запор, відсутність апетиту. У тяжких випадках можливі симптоми циркуляторної та дихальної депресії, які можуть бути небезпечними і дуже рідко летальними.
Дані про поширеність надшвидких метаболізаторів за участю CYP2D6 в різних популяціях наведені нижче (Популяція / Поширення, %):
Африканці/ефіопи -29
Афроамериканці — 3,4-6,5
Монголоїди — 1,2-2
Кавказці — 3,6-6,5
Греки — 6
Угорці — 1,9
Північні європейці — 1-2
Післяопераційне застосування дітям
Існують повідомлення про те, що застосування кодеїну дітям після тонзилектомії та/або аденоїдектомії задля запобігання виникненню обструктивного апное під час сну зрідка призводило дожиттєво небезпечних побічних явищ, ут.ч. з летальними наслідками (див. розділ «Протипоказання»). Всі діти отримували дози кодеїну у відповідному діапазоні доз. Однак єсвідчення того, що ці діти були або ультрашвидкими, абоекстенсивними метаболізаторами кодеїну.
Діти зі скомпрометованою дихальною функцією
Застосування кодеїну протипоказано дітям, у яких дихальна функція може бути скомпрометована нервово-м’язовими порушеннями, тяжкими серцевими або респіраторними захворюваннями, інфекціями верхніх дихальних шляхів або легенів, мультитравмами або масштабними хірургічними втручаннями. Ці фактори можуть посилити симптоми токсичності морфіну.
Опіоїдні аналгетики знижують слиновиділення, що може спричинити розвиток карієсу та кандидамікозу слизової оболонки ротової порожнини.
Ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла є найбільшим у перші тижні лікування.
Застосування лікарського засобу може впливати на результати аналізів допінг-контролю успортсменів, на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози, сечової кислоти. У період лікування можливе забарвлення сечі у червоний колір (за рахунок виведення метаболіту метамізолу натрію), що немає клінічного значення.
Неслід застосовувати лікарський засіб довше встановленого терміну без консультації злікарем. Нерекомендується регулярне тривале застосування лікарського засобу через мієлотоксичність метамізолу натрію. Неперевищувати зазначених доз. При тривалому застосуванні, а також при застосуванні лікарського засобу у дозах, які значно перевищують рекомендовані терапевтичні дози, можливе посилення проявів побічних реакцій. При застосуванні лікарського засобу більше 3діб необхідно контролювати морфологічний склад крові та показники функції печінки.
Неприймати лікарський засіб з іншими препаратами, що містять метамізол натрію, парацетамол, кофеїн, фенобарбітал, кодеїн.
Під час терапії лікарським засобом заборонено вживати алкоголь.
Під час застосування лікарського засобу нерекомендується надмірне вживання чаю та кави -це може призвести до збудження, порушення сну, тахікардії.
Якщо симптоми не зникають (зокрема, якщо головний біль стає постійним) або, навпаки, стан здоров’я погіршується, або з’являються небажані явища, необхідно призупинити застосування лікарського засобу та звернутися за консультацією до лікаря щодо подальшого застосування препарату.
У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки, навіть якщо пацієнт почуває себе добре.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Період вагітності
Застосування лікарського засобу у період вагітності протипоказане.
Повідомлялося про можливий зв’язок між виникненням у немовлят вад дихальної системи та серця і застосуванням кодеїну протягом Ітриместру вагітності. Регулярне застосування кодеїну уперіод вагітності може спричинити розвиток фізичної залежності у плода, що призведе досимптомів абстиненції у новонародженого. Застосування кодеїну під час пологів може пригнічувати дихання у новонародженого. Застосування опіоїдних аналгетиків може призвести до шлункового стазу під час пологів, підвищення ризику аспіраційної пневмонії у матері.
Повідомлялось про збільшення імовірності розвитку патології плода під час застосування барбітуратів. При застосуванні фенобарбіталу протягом III триместру вагітності можливе виникнення фізичної залежності, що призведе допояви синдрому відміни у новонародженого, який проявляється судомами, збудженістю, порушенням згортання крові. Застосування фенобарбіталу під час пологів може призводити допригнічення дихання у новонародженого.
Період годування груддю
Застосування лікарського засобу у період годування груддю протипоказане.
При застосуванні у звичайних терапевтичних дозах кодеїн і його активний метаболіт можуть бути присутніми в грудному молоці у дуже низьких концентраціях, тому малоймовірно, що це може чинити негативний вплив на немовля. Однак, якщо пацієнтка має надшвидкий метаболізм заучастю CYP2D6, у грудному молоці можуть встановлюватися більш високі рівні морфіну, у дуже рідкісних випадках це може спричинити потенційно летальні симптоми опіоїдної токсичності унемовляти.
Фенобарбітал у значній кількості проникає у грудне молоко і може пригнічувати центральну нервову систему дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Під час терапії лікарським засобом слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами через можливість виникнення таких ефектів, як сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, галюцинації, розлади зору або судоми. Ефекти алкоголю підсилюються опіоїдними аналгетиками.
Особые условия хранения
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ?С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Синоним
КОДЕИН*+КОФЕИН*+МЕТАМИЗОЛНАТРИЙ+ПАРАЦЕТАМОЛ+ФЕНОБАРБИТАЛ, 5ИРЧАТКА, КВИНТАЛГИН®, ПЕНТАЛГИН, ПЕНТАЛГИН IC®, ПЕНТАЛГИН ФС ЭКСТРАКАПСУЛЫ, ПЕНТАЛГИН-ICN, ПЕНТАЛГИН-П, ПЕНТАЛГИН-ФС, ПЕНТАЛГИН-ЭКСТРА, ПЯТИРЧАТКА®, ПЯТИРЧАТКА®IC, СЕДАЛ-М®, СЕДАЛГИН-НЕО®
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
- Основная информация
- Инструкция производителя
- Аналоги и заменители
- Оставить отзыв
Кому можно
Аллергикам
с осторожностью
Внимание! Данный препарат отпускается строго по предъявленному в аптеке рецепту.
| Торговое название | Пятирчатка |
| Действующие вещества | Кодеин, Кофеин, Метамизол натрий, Парацетамол, Фенобарбитал |
| Форма выпуска | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке | 10 таблеток |
| Первичная упаковка | блистер |
| Способ применения | Оральные |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Чувствительный |
| Признак | Отечественный |
| Происхождение | Растительный |
| Производитель | ИНТЕРХИМ ОДО |
| Страна производства | Украина |
| Заявитель | Интерхим |
| Условия отпуска | По рецепту |
| Код АТС |
N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N02 Болеутоляющие средства N02B Прочие анальгетики и антипиретики N02BB Пиразолоны N02BB72 Метамизол натрий, комбинации с психолептиками |
Скачать сертификат соответствия
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. комбинированный препарат, оказывающий обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Метамизол натрия — НПВП, производное пиразолона. Имеет анальгетические и антипиретические свойства, оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы желчных и мочевыводящих путей, мышцы матки. Терапевтическое действие развивается через 20–40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, влияет на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, обладает аналептическими свойствами, облегчает проникновение анальгетиков через ГЭБ и предупреждает развитие коллапса, возбуждая сосудисто-двигательный центр, устраняет седативные эффекты других компонентов препарата.
Фенобарбитал оказывает седативное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие, потенцирует активность анальгетических компонентов препарата.
Кодеин — противокашлевое средство центрального действия, алкалоид фенантренового ряда, относится к группе наркотических анальгетиков. Уменьшает возбудимость кашлевого центра, оказывает анальгезирующее действие. В невысоких дозах не вызывает угнетения дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию. Усиливает действие анальгетиков, снотворных и седативных средств. Частое необоснованное применение кодеина и применение его в высоких дозах вызывает развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Фармакокинетика. Метамизол натрия хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита; неизмененный препарат в крови не определяется. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови — 50–60%. Метаболизируется в печени, выделяется почками.
Парацетамол быстро всасывается в ЖКТ, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови — 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, 5% экскретируется в неизмененном виде.
Кофеин хорошо абсорбируется в кишечнике. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой (10% — в неизмененном виде).
Фенобарбитал в ЖКТ всасывается медленно и полностью. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени. Период полувыведения составляет 3–4 сут. Выделяется почками в виде неактивных метаболитов, 25–50% — в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.
Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через ГЭБ, накапливается в жировой ткани, в меньшей степени — в тканях с высоким уровнем перфузии (легкие, печень, почки и селезенка). В организме кодеин гидролизуется тканевыми эстеразами (происходит отщепление метильной группы) с дальнейшей конъюгацией в печени с глюкуроновой кислотой. Метаболиты кодеина также обладают анальгезирующей активностью. Кодеин выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой, значительно меньшее количество метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, выводится с желчью. У больных с почечной недостаточностью может происходить накопление этих активных метаболитов, что приводит к более продолжительному действию препарата.
Показания
Препарат применяют при выраженном болевом синдроме различного генеза — при артралгии, миалгии, радикулите, альгодисменорее, невралгии, головной и зубной боли, мигрени. при простудных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, болью и явлениями воспаления.
Применение
Внутрь. рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 6 таблеток. курс лечения — 5 дней. в исключительных случаях по назначению и под врачебным контролем длительность лечения может быть увеличена.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функций почек и печени, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхоспазм, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия), повышенное внутричерепное давление, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, глаукома, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.
Побочные эффекты
Чаще всего побочные эффекты носят временный характер и исчезают после прекращения лечения. у пациентов с индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата существует риск развития анафилаксии, проявления которой не зависят от суточной дозы препарата.
Со стороны иммунной системы: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла), провоцирование бронхоспазма, диспноэ.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, нарушение координации, тремор, беспокойство, раздражительность, бессонница (у детей, лиц пожилого возраста).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (тахикардия или брадикардия), экстрасистолия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях возможно развитие анемии, сульфгемоглобинемии, метгемоглобинемии, гемолитической анемии.
При продолжительном неконтролируемом применении препарата в высоких дозах существует риск развития лекарственной зависимости.
Особые указания
При продолжительном применении пятирчатки іс (1 нед) необходимо контролировать морфологический состав крови и показатели функции печени.
Применение препарата может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов.
Применение препарата затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
У больных с атопической БА, поллинозом существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции почек и печени, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, лицам пожилого возраста.
При продолжительном применении, а также при применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы, возможны нарушения со стороны системы крови (апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения), ЦНС (психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, головокружение), мочевыделительной системы (нефротоксичность).
Период беременности и кормления грудью. Не применять в указанный период.
Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте младше 12 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания (управление транспортными средствами, работа с машинами и механизмами).
Взаимодействия
Одновременный прием препарата с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к увеличению выраженности токсических эффектов. одновременный прием парацетамола и аминофеназона потенцирует эффект обоих препаратов и повышает их токсичность. парацетамол усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда. являясь индуктором микросомальных ферментов, парацетамол может уменьшать эффекты лечебных средств, которые подвергаются интенсивной биотрансформации в печени. рифампицин снижает анальгезирующий эффект парацетамола, циметидин снижает его токсичность и повышает обезбаливающее действие.
Трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени снижают его действие. Одновременное применение анальгина с циклоспорином снижает уровень последнего в плазме крови.
Кодеин усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов, снотворных и седативных препаратов. Применение ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов одновременно с кодеином может привести к взаимному усилению эффектов.
Кофеин снижает действие снотворных средств и усиливает эффекты НПВП.
Фенобарбитал усиливает метаболизм гризеофульвина, хинидина, доксициклина, эстрогенов, фенитоина, карбамазепина. Его угнетающее действие повышается при одновременном применении с алкоголем, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, наркотическими анальгетиками. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота ингибируют метаболизм фенобарбитала.
Седативные средства и транквилизаторы увеличивают выраженность обезболивающего действия Пятирчатки ІС. Одновременное применение препарата с алкоголем значительно повышает риск нарушения функции печени в связи с повышением гепатотоксического действия.
Передозировка
Возможно развитие тошноты, рвоты, аритмии, угнетения цнс, дыхательного центра, аллергических реакций, чувства слабости, урежения пульса, гипотензии.
Лечение: прекращение приема препарата, стимуляция рвоты, прием активированного угля.
Симптоматическая терапия.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °с.
Описание товара заверено производителем Интерхим.
Редакторская группа
Дата создания: 21.01.2021
Дата обновления: 20.09.2023
Автор
Рецензент
Обратите внимание!
Описание препарата Пятирчатка IC табл. №10 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Пятирчатка IC табл. №10?
Цены на Пятирчатка IC табл. №10 начинаются от 37.50 грн. за упаковку.
Можно ли давать это лекарство детям?
С 12 лет. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
Какие условия хранения у таблеток Пятирчатка (Интерхим)?
Согласно с инструкцией температура хранения Пятирчатка (Интерхим) составляет от 15°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Какие аналоги у таблеток Пятирчатка №10?
Какая страна производства у Пятирчатка (Интерхим)?
Страна производитель у Пятирчатка (Интерхим) — Украина.
Состав:
діючі речовини: 1 таблетка містить метамізолу натрію 300 мг, парацетамолу 200 мг, кофеїн-бензоату натрію 50 мг (у перерахуванні на кофеїн 20 мг), фенобарбіталу 10 мг, кодеїну фосфату гемігідрату 9,5 мг (у перерахуванні на кодеїну основу 7 мг); допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.
Основные физико-химические свойства:
таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою. З одного боку таблетки нанесено товарний знак підприємства, з іншого – риска.
Производитель:
Интерхим, ОДО, г. Одесса, Украина
Местонахождение производителя:
Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км. Старокиевской дороги, 40-А.
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгетики и антипиретики.
Фармакологические свойства:
Фармакодинаміка. Комбінований препарат, який чинить знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Метамізол натрію – нестероїдний протизапальний засіб, похідне піразолону. Має аналгетичні та антипіретичні властивості, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру жовчних і сечовивідних шляхів, мускулатуру матки. Терапевтична дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо та досягає максимуму через 2 години.Парацетамол – ненаркотичний аналгетик; блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно у центральній нервовій системі, впливає на центри болю та терморегуляції; чинить аналгетичну та антипіретичну дію.Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, чинить аналептичну дію, полегшує проникнення аналгетиків крізь гематоенцефалічний бар’єр і запобігає колапсам, збуджуючи судиноруховий центр, усуває седативні ефекти інших компонентів препарату.Фенобарбітал у складі препарату чинить седативну, спазмолітичну та міорелаксуючу дію, потенціює активність аналгетичних компонентів.Кодеїн – протикашльовий засіб центральної дії, алкалоїд фенантренового ряду, належить до групи наркотичних аналгетиків. Зменшує збудливість кашльового центру, чинить аналгетичну дію. У невеликих дозах не спричиняє пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію і не зменшує бронхіальну секрецію. Фармакокінетика. Метамізол натрію добре та швидко всмоктується у травному тракті. У стінках кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту; незмінений метаболіт у крові відсутній. Зв’язок активного метаболіту з білками плазми крові – 50-60 %. Метаболізується у печінці, виводиться нирками.Парацетамол швидко всмоктується у травному тракті, зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми становить 1-4 години. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менш ніж 5 % екскретується у незміненому вигляді.Кофеїн добре абсорбується вздовж усього кишечнику. Метаболізується у печінці. Виводиться з сечею (10 % у незміненому вигляді).Фенобарбітал всмоктується повністю, повільно. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки. Період напіввиведення становить 3-4 доби. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50 % – у незміненому вигляді. Добре проникає крізь плаценту.Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, накопичується у жировій тканині та меншою мірою – у тканинах з високим рівнем перфузії (легенях, печінці, нирках та селезінці). Кодеїн в організмі гідролізується тканинними естеразами (відбувається відщеплення метильної групи) з подальшою кон’югацією у печінці з глюкуроновою кислотою. Метаболіти кодеїну мають власну аналгетичну активність. Кодеїн виводиться у вигляді метаболітів головним чином із сечею, значно менша частина метаболітів, асоційованих із глюкуроновою кислотою, виводиться з жовчю. У хворих із нирковою недостатністю може відбуватися накопичення цих активних метаболітів, що призводить до більш тривалої дії препарату.
Показания к применению:
Виражений больовий синдром різного ґенезу (біль у суглобах, м’язах, радикуліт, менструальний біль, невралгії, головний та зубний біль, мігрень). Застудні та пропасні стани, що супроводжуються больовими симптомами та запаленнями.
Противопоказания:
Гіперчутливість до компонентів препарату та їх похідних. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, період після операції на жовчовивідних шляхах, виражені порушення функцій нирок та/або печінки, вроджені гіпербілірубінемії (у т. ч. синдром Жильбера), цукровий діабет, респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом, гострий інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму, підвищений артеріальний тиск, виражена артеріальна гіпотензія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, захворювання крові (зокрема агранулоцитоз, лейкопенія (у т. ч. цитостатична та інфекційна нейтропенії), тромбоцитопенія, виражена анемія (у т. ч. гемолітична)), міастенія, підвищений внутрішньочерепний тиск, глаукома, нещодавня черепно-мозкова травма, депресія, алкогольна, наркотична, медикаментозна залежність, літній вік. Препарат протипоказаний хворим з підозрою на гостру хірургічну патологію до встановлення діагнозу.
Надлежащие меры безопасности при применении:
Особенности применения:
Не застосовують хворим із підвищеною збудливістю, порушенням сну, пацієнтам з ризиком розвитку паралітичної непрохідності кишечнику.Ризик розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла є найбільшим у перші тижні лікування.Застосування препарату може ускладнювати встановлення діагнозу при гострому абдомінальному больовому синдромі. З обережністю слід застосовувати препарат при епілепсії, запальних захворюваннях травного тракту, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії ремісії, захворюваннях жовчного міхура (зокрема жовчнокам’яній хворобі), при порушеннях функції печінки та нирок, захворюваннях щитовидної залози (у т. ч. гіпертиреозі), гіпофункції надниркових залоз, гіпертрофії передміхурової залози, захворюваннях сечовивідних шляхів, при гіперкінезах, судомних станах, хронічних інфекціях дихальних шляхів, при пневмонії, порушеннях дихальної функції та астмі в анамнезі, при декомпенсованій серцевій недостатності, артеріальній гіпотензії, гострій інтоксикації лікарськими засобами, при лікуванні цитостатиками. У хворих на полінози існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. Препарат слід приймати з обережністю при підвищеній чутливості до аналгетиків та нестероїдних протизапальних засобів, пацієнтам з алергічними реакціями (у зв’язку з підвищеною небезпекою розвитку анафілактичного шоку у цієї категорії хворих). Пацієнтам з артритами легкої форми, які приймають аналгетики кожен день, та пацієнтам, які застосовують варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект, перед застосуванням препарату П’ятирчатка® ІС необхідно проконсультуватися з лікарем. При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем. Слід враховувати, що у пацієнтів з алкогольними нециротичними ураженнями печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.Застосування препарату може впливати на результати аналізів допінг-контролю у спортсменів, на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.Довготривале застосування препарату без консультації лікаря може бути небезпечним. Не перевищувати зазначених доз. При тривалому застосуванні, а також при застосуванні препарату у дозах, які значно перевищують рекомендовані терапевтичні дози, можливе посилення проявів побічних реакцій. При застосуванні препарату більше 3 діб необхідно контролювати морфологічний склад крові та показники функції печінки. Не приймати препарат з іншими засобами, що містять метамізол натрію, парацетамол, кофеїн, фенобарбітал, кодеїн. Під час лікування препаратом заборонено вживати алкоголь. Під час застосування препарату не рекомендується надмірне вживання чаю та кави, це може призвести до збудження, порушення сну, тахікардії.Якщо симптоми не зникають (зокрема, якщо головний біль стає постійним), слід звернутися до лікаря. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки, навіть якщо пацієнт почуває себе добре.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Препарат не застосовують.
Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом:
Необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги (керування транспортними засобами, машинами та механізмами).
Дети:
Препарат не застосовують дітям віком до 12 років.
Способ применения и дозы:
Препарат приймають внутрішньо. Рекомендована доза для дорослих і дітей віком від 12 років – 1 таблетка 1-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 2 таблетки, добова – 3 таблетки. Тривалість безперервного застосування препарату – не більше 3 діб. У виняткових випадках за рекомендацією та під наглядом лікаря термін лікування може бути збільшений.
Передозировка:
Симптоми передозування метамізолу натрію: нудота, блювання, біль у шлунку, гіпотермія, виражена артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, тахікардія, задишка, шум у вухах, олігурія, анурія, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів.Якщо пацієнт прийняв препарат у дозі, яка перевищує рекомендовану дозу, слід негайно звернутися до лікаря через ризик ураження печінки. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамол у дозі понад 150 мг/кг маси тіла. Прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, які індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей алкоголю; недостатність глутатіонової системи, наприклад, розлади харчової поведінки, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія). Симптоми передозування парацетамолу в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та летального наслідку. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем в області попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.При тривалому застосуванні парацетамолу у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія (у т. ч. нейтропенія), тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи можливі запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів.Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн згідно з чинними рекомендаціями. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.Симптоми передозування кофеїну: нервозність, неспокій, безсоння, збудження, дратливість, стан афекту, тривожність, тремор, м’язові посмикування, судоми, дзвін у вухах, почервоніння обличчя, гіпертермія, збільшення частоти сечовипускання, гастроінтестинальні порушення, біль в епігастрії, аритмії (у т. ч. тахікардія, екстрасистолія), психомоторне збудження.Симптоми передозування фенобарбіталу: нудота, головний біль, атаксія, ністагм, слабкість, пригнічення дихання із ризиком його зупинки, пригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму, зниження артеріального тиску, аж до колаптоїдного стану, уповільнення пульсу, гіпотермія, зменшення діурезу, пригнічення центральної нервової системи, аж до коми.Симптоми передозування кодеїну: гостре пригнічення дихального центру може спричинити ціаноз, сповільнене дихання, сонливість, рідко – набряк легень; можливе виникнення задишки, апное, артеріальної гіпотензії, тахікардії, судом, колапсу, затримки сечовиділення; можуть спостерігатися ознаки вивільнення гістаміну.Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії. Антидоти парацетамолу — метіонін і N-ацетилцистеїн. Застосування метіоніну перорально або N-ацетилцистеїну внутрішньовенно є ефективним упродовж 48 годин після передозування. За умови появи коми або пригнічення дихання застосовують специфічний антидот кодеїну – налоксон, та спостерігають за хворим щонайменше 4 години після застосування або найменше 8 годин до повного вивільнення препарату.
Побочные действия:
Частіше за все побічні ефекти мають тимчасовий характер і зникають після припинення лікування.З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, головний біль, ністагм, міоз, можлива нечіткість зорового сприйняття (у т. ч. диплопія), світлочутливість, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, тремор, ригідність м’язів, сповільненість реакцій, когнітивні порушення (у т. ч. зниження концентрації уваги, галюцинації), сплутаність свідомості, ейфорія, сонливість, слабкість, безсоння (у дітей, пацієнтів літнього віку), стомлюваність, парадоксальне збудження, неспокій, дратівливість, депресія.З боку травного тракту: анорексія, сухість у роті, відчуття тяжкості або біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея або запор, розвиток паралітичної кишкової непрохідності.З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит (при неконтрольованому прийомі), спазм жовчовивідних шляхів, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.З боку серцево-судинної системи: відчуття тиснення у грудях, артеріальна гіпо- або гіпертензія, аритмії (тахі- або брадикардія, екстрасистолія тощо), відчуття серцебиття.З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, анемія (у т. ч. гемолітична анемія), сульфгемоглобінемія, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у ділянці серця), кровотечі, синці.З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит, спазм сечовивідних шляхів, утруднене сечовипускання, олігурія, анурія, збільшення сечовипускання, можливе забарвлення сечі у червоний колір, протеїнурія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію, асептична піурія.З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, гіперглікемія.З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), провокування бронхоспазму, задишку (зокрема тахіпное), кон’юнктивіт.З боку шкіри та слизових оболонок: фотосенсибілізація, почервоніння обличчя, ексфоліативний дерматит. Інші: гіпо- або гіпертермія, підвищена пітливість, утруднене дихання.При тривалому безконтрольному застосуванні високих доз препарату можливі судомні напади, пригнічення дихання, може розвинутися дефіцит фолатів, імпотенція, порушення функції печінки, гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, звикання (послаблення знеболювального ефекту), синдром відміни.
Лекарственное взаимодействие:
Токсична дія метамізолу натрію посилюється при одночасному застосуванні з іншими ненаркотичними аналгетиками, трициклічними антидепресантами, гормональними контрацептивами та алопуринолом. Сарколізин і мерказоліл при застосуванні із метамізолом натрію збільшують ймовірність розвитку лейкопенії. Ефект метамізолу натрію посилюють гістамінові Н2-блокатори, пропранолол, седативні засоби і транквілізатори, послабляють – фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки. Препарат підвищує активність пероральних гіпоглікемічних засобів, непрямих коагулянтів, глюкокортикостероїдів та індометацину, седативну активність алкоголю, знижує концентрацію циклоспорину у плазмі крові. Застосування у комбінації з похідними фенотіазину (хлорпромазин тощо) може призвести до розвитку вираженої гіпертермії. Необхідна обережність при одночасному застосуванні препарату з діуретиками (фуросемід). Не можна застосовувати метамізол натрію одночасно з рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками та пеніциліном.Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперідону і зменшуватися при застосуванні холестираміну. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня його перетворення на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу; при цьому підвищується ризик кровотечі; періодичний прийом не дає значного ефекту. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.Кофеїн може посилити дію ерготаміну. Інші препарати, дія яких може бути змінена при взаємодії з кофеїном: ідроциламід, мексилетин, ципрофлоксацин, еноксацин, піпемідинова кислота, флувоксамін, фенілпропаноламін, фенітоїн, клозапін, літій, теофілін, пентобарбітал, діазепам, метоксален. Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) може викликати небезпечний підйом артеріального тиску. Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, α- та β-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних і седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину. При одночасному застосуванні кофеїну з тиреотропними засобами підвищується тиреоїдний ефект.Фенобарбітал індукує ферменти печінки і, відповідно, може прискорювати метаболізм деяких лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами (включаючи парацетамол, саліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресанти, клоназепам), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (глюкокортикостероїди, циклоспорин, цитостатики), антиаритмічні, антигіпертензивні (β-блокатори, блокатори кальцієвих каналів), пероральні цукрознижувальні лікарські засоби тощо). Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їх ефекту. Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, місцевих анестетиків та лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему. Одночасне застосування фенобарбіталу з препаратами, що виявляють седативну дію, призводить до посилення седативно-снодійного ефекту та може супроводжуватись пригніченням дихання. Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепаму. Ліки, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), посилюють дію барбітуратів. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. При застосуванні разом з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу разом із зидовудином посилює токсичність обох препаратів.Не слід застосовувати кодеїн у комбінації з інгібіторами МАО через можливий ризик виникнення збудження або депресії центральної нервової системи; застосування кодеїну можна розпочинати не раніше ніж за 2 тижні після припинення прийому інгібіторів МАО. Слід з обережністю застосовувати одночасно з кодеїном антихолінергічні (атропін тощо), антидіарейні засоби (лоперамід, каолін) – підвищується ризик гострого запору; метоклопрамід та домперидон – через можливий антагонізм дії; антигіпертензивні засоби – посилення гіпотензивної дії; ненаркотичні аналгетики – посилення аналгетичної дії; хінідин – зниження аналгетичного ефекту кодеїну. При одночасному застосуванні засобів, які виявляють гальмівний вплив на центральну нервову систему (анестетики, нейролептики, трициклічні антидепресанти, анксіолітики, седативні, снодійні засоби, антигістамінні засоби із седативним ефектом), а також алкоголю можливе посилення седативного ефекту кодеїну та пригнічувальної дії на дихальний центр. Застосування кодеїну у комбінації з опіоїдними антагоністами (бупренорфін, налоксон, налтрексон) може спричинити симптоми синдрому відміни. Левоміцетин та хлорамфенікол гальмують біотрансформацію кодеїну у печінці і тим самим посилюють його дію. Слід уникати одночасного застосування ципрофлоксацину, оскільки опіоїди знижують концентрацію препарату в плазмі. Прийом ритонавіру, циметидину призводить до підвищення концентрації кодеїну в плазмі. При одночасному застосуванні кодеїн уповільнює абсорбцію мексилетину. При застосуванні кодеїну у великих дозах дія серцевих глікозидів (дигоксин та інші) може посилюватися.
Условия хранения:
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.Зберігати в недоступному для дітей місці.
Форма выпуска / упаковка:
По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.
Категория отпуска:
По рецепту.
Дополнительно:
МісцезнаходженняУкраїна, 65080, Одеська обл., м. Одеса, Люстдорфська дорога, буд. 86.