Рабепразол уколы инструкция по применению цена отзывы - Все инструкции и руководства по применению

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рабепразол ПСК

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения от почти белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 75 мг, натрия гидроксид — до рН 12.0.

95 г — флаконы — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н⁺-К⁺-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н⁺-К⁺-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг C_max достигается через 3.5 ч. Изменения C_max и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту «первого прохождения». Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

Показания активных веществ препарата

Рабепразол ПСК

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко — гипомагниемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам; беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Терапия ингибиторами протонового насоса может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

Пациенты, длительное время имеющие повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.

Не следует применять одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H₂-рецепторов или ингибиторы протонового насоса.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Источник

Инструкция по медицинскому применению

Рабепразол (таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004797

Дата последнего изменения: 13.04.2018

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Таблетки
кишечнорастворимые, покрытые оболочкой.

Состав

1
таблетка дозировкой 10 мг содержит:

Действующее
вещество:

Рабепразол
натрия в пересчете на 100% вещество — 10 мг.

Вспомогательные
вещества:

Кальция
карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза
(гипромеллоза), магния стеарат.

Вспомогательные
вещества разделительной прослойки:

Опадрай
белый.

Вспомогательные
вещества кишечнорастворимой оболочки:

Акрилиз
розовый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).

1
таблетка дозировкой 20 мг содержит:

Действующее
вещество:

Рабепразол
натрия в пересчете на 100% вещество — 20 мг.

Вспомогательные
вещества:

Вспомогательные
вещества разделительной прослойки:

Опадрай
белый.

Вспомогательные
вещества кишечнорастворимой оболочки:

Акрилиз
желтый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).

Описание лекарственной формы

Таблетки
дозировкой 10 мг

Круглые
двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой розового цвета.
Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Таблетки
дозировкой 20 мг

Круглые
двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой желтого цвета
с коричневатым оттенком. Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол
быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме
достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг.
Изменения максимальных концентраций (C_max) и
значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят
линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная
биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с
внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность
не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев
период полувыведения (T_1/2) из
плазмы составляет около 1 часа (варьируя от 0,7 до 1,5 часов),
а суммарный клиренс — 3,8 мл/мин/кг.

У
пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми
добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения,
а период полувыведения (T_1/2) из
плазмы увеличен в 2–3 раза.
Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на
абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию
рабепразола на 4 часа и более, однако
ни C_max, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У
человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм
и выведение

После
приема однократной пероральной дозы 20 мг ¹⁴C‑меченного рабепразола неизмененного препарата в моче
найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом
в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой
кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе
токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия
выводится с калом.

Суммарное
выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении
метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир
(М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался
в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема
80 мг рабепразола.

Терминальная
стадия почечной недостаточности

У
пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии,
которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина
<5 мл/мин/1,73 м²), выведение рабепразола схоже с
таковым для здоровых добровольцев. AUC и C_max у
этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В
среднем T_1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев,
0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после
гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек,
нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у
здоровых добровольцев.

Хронический
компенсированный цирроз

Пациенты
с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в
дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и C_max
увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые
пациенты

У
пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней
приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно
вдвое больше, а C_max
повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков
кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19
полиморфизм

У
пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19
после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC
увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению
с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как C_max увеличивается на 40%.

Фармакодинамика

Механизм
действия

Рабепразол
относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.
Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H⁺/K⁺‑АТФ‑азы на секреторной поверхности париетальных
клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты,
снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы
раздражителя.

Обладая
высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка,
концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию
гидрокарбоната.

Антисекреторная
активность

После
перорального приема 20 мг рабепразола антисекреторное действие наступает в течение
1 часа и достигает максимума через 2–4 часа; угнетение базальной и
стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой
дозы рабепразола составляет 62% и 82% соответственно, и продолжается до
48 часов. При прекращении приема секреторная активность
восстанавливается в течение 1–2 дней.

Влияние
на концентрацию гастрина в плазме крови

В
первые 2–8 недель терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме
крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на
секрецию соляной кислоты, и возвращается к исходному уровню обычно в
течение 1–2 недель после прекращения лечения.

Другие
эффекты

Не
обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную
систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема
рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре
энтерохромаффиноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте
атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter
pylori не обнаружены.

Показания

–
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;

–
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

–
Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у
взрослых и детей старше 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

–
Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

–
Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

–
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся
патологической гиперсекрецией;

–
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для
эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка.

Противопоказания

–
Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или
к вспомогательным компонентам препарата;

–
Беременность;

–
Период грудного вскармливания;

–
Детский возраст до 18 лет, за исключением применения при
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни — детский возраст до 12 лет;

–
Дефицит лактазы;

–
Непереносимость лактозы;

–
Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С
осторожностью

Тяжелая
почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных
по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.
Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков
нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом;
однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный
барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением
случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный
вред для плода.

Неизвестно,
выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению
препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем
рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому препарат нельзя
применять женщинам в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Таблетки
принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием
пищи не влияют на активность рабепразола.

Взрослые

При
язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Обычно
курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях длительность
лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки.
Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости
длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При
лечении эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или
рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки.
Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости
длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При
поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Длительность
лечения зависит от состояния пациента.

При
неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ)
рекомендуется принимать по 10–20 мг один раз в сутки. Если после
четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести
дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов следует
принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.

Для
лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся
патологической гиперсекрецией дозу, подбирают индивидуально. Начальная доза
— 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до
100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в
сутки. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У
некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения
рабепразолом составляла до одного года.

Для
эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по
20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей
комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты
с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам
с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У
пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности
концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной
недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые
пациенты

Коррекция
дозы не требуется.

Дети

Безопасность
и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше
установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной
рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и
старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до
8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения
по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочные действия

Для
определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют
следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и
<1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и
<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть
оценена на основе имеющихся данных).

Инфекционные
и паразитарные заболевания:

Часто:
инфекции.

Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы:

Редко:
нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Нарушения
со стороны иммунной системы:

Редко:
гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические
реакции.

Нарушения
со стороны обмена веществ и питания:

Редко:
анорексия;

Частота
неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия (при длительном применении).

Нарушения
со стороны психики и нервной системы:

Часто:
бессонница;

Нечасто:
повышенная возбудимость;

Редко:
головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия;

Частота
неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения
со стороны органа зрения:

Редко:
нарушение зрения.

Нарушения
со стороны сосудов:

Частота
неизвестна: периферические отеки.

Нарушения
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто:
кашель, фарингит, ринит;

Нечасто:
бронхит, синусит.

Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто:
диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, железистые полипы дна
желудка (доброкачественные);

Нечасто:
диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отрыжка;

Редко:
гастрит, стоматит, изменение вкуса;

Частота
неизвестна: микроскопический колит.

Нарушения
со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко:
гепатит, желтуха.

Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто:
кожная сыпь, эритема;

Редко:
кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции;

Очень
редко: полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенса-Джонсона;

Частота
неизвестна: подострая кожная красная волчанка (ПККВ).

Нарушения
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто:
неспецифические боли, боль в спине;

Нечасто:
миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц.

Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто:
инфекции мочевыводящих путей;

Редко:
интерстициальный нефрит.

Нарушения
со стороны половых органов и молочной железы:

Частота
неизвестна: гинекомастия.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения:

Часто:
астения, гриппоподобный синдром;

Нечасто:
боль в грудной клетке, озноб, лихорадка.

Лабораторные
и инструментальные данные:

Нечасто:
увеличение активности «печеночных» ферментов;

Редко:
увеличение массы тела.

При
приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения
переломов.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Рабепразол
замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в
печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые
антикоагулянты).

В
связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки
соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с
препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых
добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в
плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. При
одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или
других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.

Рабепразол,
как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может
уменьшать всасывание витамина B₁₂
(цианокобаламин) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у
пациентов со сниженным запасом витамина B₁₂ в
организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B₁₂ при длительной терапии или при наличии соответствующих
клинических симптомов.

Не
рекомендуется одновременное применение рабепразола с атазанавиром,
так как значительно снижаются эффекты атазанавира. Рабепразол ингибирует
метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов протонной помпы
(ИПП) и метотрексата может привести к повышению концентрации
метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период
полувыведения.

При
одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и C_max рабепразола увеличивались на 11% и 34%
соответственно, а AUC и C_max 14‑гидроксикларитромицина
(активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46%
соответственно. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и
кларитромицина не было признано клинически значимым.

Передозировка

Симптомы

Данные
о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной
передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение

Специфический
антидот для препарата неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками
плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо
проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания

До и
после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения
злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику
и отсрочить постановку правильного диагноза.

Таблетки
рабепразола нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать
целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на
активность рабепразола.

В
специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями
функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов
рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но,
несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом
назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам
с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата рабепразол
не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением
функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Гипомагниемия

При
лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были
отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве
случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными
побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов
требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены ИПП. У
пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП
с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать
гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны
контролировать концентрацию магния до начала лечения ИПП и в период лечения.

Пациенты
не должны принимать одновременно с препаратом рабепразол другие средства, снижающие
кислотность, например, блокаторы H₂‑гистаминовых
рецепторов или ингибиторы протонного насоса.

Переломы
костей

Терапия
ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов
бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов увеличен у пациентов,
получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное
применение рабепразола с метотрексатом

Согласно
литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего
в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата
и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения,
что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При
необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена
возможность временного прекращения терапии ИПП.

Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile

Терапия
ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как
инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Влияние
на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исходя
из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных
эффектов, маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность
управлять транспортными средствами, механизмами. Однако в случае появления
сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки
кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 10 мг и
20 мг.

По
14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1,
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При
температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять после истечения срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Состав

Дозировка 20 мг

Рабепразол субстанция-пеллеты (рабепразол натрия 8,5%) — 235,30 мг [действующее вещество:рабепразол натрия — 20,00 мг; вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза — 85,91%, крахмал — 13,64%, повидон К-30 — 0,45%) — 142,48 мг, натрия карбонат — 3,30 мг, тальк — 3,52 мг, титана диоксид — 1,64 мг, гипромеллоза — 29,42 мг; состав оболочки пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) — 31,76 мг, цетиловый спирт — 3,18 мг];

капсулы твердые желатиновые № 2: титана диоксид — 1,0%, краситель железа оксид желтый — 0,27%, краситель синий патентованный — 0,015%, желатин — до 100%.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2 (дозировка 20 мг) зеленого цвета. Содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с коричневатым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н⁺/К⁺ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н⁺/К⁺ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н⁺/К⁺ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (С_max) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни С_max, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг ¹⁴С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М 1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5 мл/мин/1,73м²), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С_max у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс рабепразола у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и С_max увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а С_max повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как С_max увеличивается на 40%.

Рабепразол: Показания

— Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;

— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

— в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Способ применения и дозы

Капсулы следует глотать целиком, не разжевывая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день.

Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь один раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией

Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг два раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев.

При назначении рабепразола пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг один раз в день продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах рабепразол проникает через плацентарный барьер. Препарат противопоказан в период беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке кормящих крыс, и поэтому его нельзя назначать кормящим женщинам.

Рабепразол: Противопоказания

— Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;

— возраст до 12 лет.

С осторожностью

— Детский возраст;

— тяжелая почечная недостаточность.

Рабепразол: Побочные действия

Исходя из опыта клинических исследований можно сделать вывод, что рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, в целом слабо выраженные или умеренные, носят преходящий характер.

При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек. Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следую классификации частоты встречаемости:

очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100 до <1/10);

нечасто (≥1/1000 до <1/100);

редко (≥1/10000 до <1/1000);

очень редко (<1/10000), включая единичные случаи;

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — острые системные аллергические реакции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко — гипомагниемия.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

нечасто — повышение активности печеночных ферментов;

редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко — интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко — буллезные высыпания, крапивница;

очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

Нарушения со стороны костно-мышечной системы:

редко — миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

очень редко — гинекомастия.

Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.

Согласно данным постмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличение риска возникновения переломов, подострой кожной красной волчанки и железистых полипов дна желудка (см. раздел «Особые указания»). Редкие сообщения о почечной энцефалопатии были получены у пациентов с циррозом.

Передозировка

Симптомы

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев тяжелой передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение

Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Система цитохрома Р450.

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).

Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и С_max для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и С_max для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и С_max увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока

Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

Атазанавир

При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Антацидные средства

В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

Прием пищи

В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако С_max и AUC не изменяются.

Циклоспорин

Эксперименты in vitro с использованием микросом печени человека показали, что рабепразолингибирует метаболизм циклоспорина с IC₅₀ 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей С_max для здоровых добровольцев после 14 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Метотрексат

Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение ИПП приводит к снижению кислотности желудочного сока, что может привести к увеличению содержания хромогранина А (CgA) в сыворотке крови. Повышенный уровень CgA может привести к ошибочной интерпретации результатов лабораторных исследований на наличие нейроэндокринной опухоли. Во избежание этого влияния применение рабепразола должно быть временно прекращено, по крайней мере за 14 дней до оценки уровня CgA; повторение теста следует рассмотреть в случае, если исходный уровень CgA является высоким.

Особые указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке.

Капсулы нельзя разжевывать или измельчать. Капсулы следует глотать целиком.

Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы рабепразола не требуется.

Гипомагниемия

При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы Н₂-рецепторов или

ингибиторы протонной помпы.

Переломы костей

Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Clostridium difficile

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Имеются сообщения о случаях ПККВ при терапии ИПП. Если поражения кожи появляются, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей, и сопровождаются артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, медицинский работник должен принять решение о прекращении терапии рабепразолом. Возникновение ПККВ при предыдущей терапии ИПП может увеличить риск возникновения ПККВ при приеме других ИПП.

Железистые полипы дна желудка

Длительное использование ИПП, включая рабепразол, по всей видимости, связано с повышенным риском возникновения железистых полипов дна желудка. Большинство железистых полипов дна желудка бессимптомны. Пациенты с крупными или изъязвленными полипами могут подвергаться риску желудочно-кишечных кровотечений или тонкокишечной непроходимости. Дозировка и продолжительность терапии ИПП для таких пациентов должны быть минимальными.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что он оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако, в случае появления сонливости, следует избегать этих видов деятельности.

Основные сведения

Торговое название

Рабепразол

Действующее вещество (МНН)

Рабепразол

Дозировка или размер

20 мг

Форма выпуска

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Первичная упаковка

упаковка

Производитель

Изварино Фарма

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Рабелок лиофилизат — Кадила фармасьютикалз — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001200

Торговое наименование препарата

Рабелок®

Международное непатентованное наименование

Рабепразол

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: рабепразол натрия — 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол — 75 мг, натрия гидроксид — до pH 11,0.

Описание

Лиофилизированная масса или порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

средство понижающее секрецию желез желудка — протонного насоса ингибитор

Код АТХ

A02BC

Фармакодинамика:

Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н+/К+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонный насос, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонного насоса в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие

После введения 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после введения первой дозы рабепразола натрия составляет 86% и 95% соответственно, и продолжается до 48 часов. —Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней применения рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение от 2 до 3 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение до 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием боле 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика:

Абсорбация

Биодоступность при внутривенном введении — 100%. Фармакокинетика (максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрации-время» (AUC)) рабепразола линейна в диапазоне доз от 10 до 40 мг; фармакокинетические показатели не изменяются при многократном введении.

Распределение

Связь с белками плазмы — 96.3%.

Метаболизм

Экстенсивно метаболизируется. Тиоэфир и сульфоновое производное являются первичными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме. Оба метаболита не обладают значимой антисекреторной активностью. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP3A до сульфонового производного и CYP2C19 — до десметилрабепразола. Тиоэфир образуется путем неферментного превращения рабепразола.

Выведение

Выводится почками — 90% в основном в виде тиоэфира карбоновой кислоты, а также в виде конъюгатов и метаболитов меркаптуровой кислоты; оставшаяся часть выводится через кишечник. Период полувыведения (Тш) из плазмы крови — 1-2 ч. Клиренс — 283 ± 98 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5мл/мин/1,73м²), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты.

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней применения- рабепразола по 20 мг в сутуки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

Известно, что CYP2C19 имеет генетический полиморфизм вследствие его дефицита в некоторых субпопуляциях (3-5% — у европейской расы, 17-20% — у монголоидной расы). Метаболизм рабепразола у таких пациентов замедлен.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmах увеличивается на 40%.

Показания:

Рабепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы для тех пациентов, для которых пероральная терапия невозможна или не показана:

-острая язва двенадцатиперстной кишки с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением;

-острая язва желудка с кровотечением или тяжелым эрозивным поражением;

-краткосрочная терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) с эрозивными или язвенными поражениями;

-профилактика аспирации кислым содержимым желудка;

-стресс-индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта в критических состояниях;

-патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона; -ступенчатый переход (ступенчатая терапия) с перорального приема рабепразола в случае, если пациент предварительно находился на лечении пероральным рабепразолом и временно не может принимать пероральные лекарственные средства по любой причине.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к рабепразолу, в т.ч. замещенным бензимидазолам, или любому другому компоненту препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол противопоказано применять при беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому рабепразол противопоказано применять кормящим женщинам.

Способ применения и дозы:

Только для внутривенного введения. Внутривенное введение показано только в тех случаях, когда пероральная терапия невозможна; как только пероральная терапия может быть осуществлена, внутривенное введение прекращают.

Рекомендуемая доза для взрослых — 20 мг один раз в сутки.

Внутривенная инъекция: содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций, которое вводят в течение 5-15 минут.

Внутривенная инфузия: приготовленный, как указано выше раствор для внутривенной инъекции, в последующем должен быть разведен в достаточном количестве совместимого раствора для инфузий и введен путем краткосрочной инфузии в течение 15-30 минут.

Совместимость с растворами для инфузии: рабепразол совместим со стерильной водой для инъекций и 0.9% раствором натрия хлорида. Никакие другие жидкости и растворы не должны применяться для внутривенного введения рабепразола.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (включая отдельные сообщения) (˂1/10000); частота неизвестна — не может быть подписана по имеющимся данным.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические

реакции, подострая кожная системная волчанка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — анорексия; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.

Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — нервозность; редко — депрессия; частота неизвестна — спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость.

Нарушения со стороны органов зрения: редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — периферический отек.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто — кашель, фарингит, ринит; нечасто — бронхит, синусит.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто — диспепсия, сухость во рту, отрыжка; редко — гастрит, стоматит, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевыводящих путей; очень редко — интерстициальный нефрит;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, эритема; редко — зуд, потливость, буллезные высыпания; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: часто — неспецифическая боль, боль в спине; нечасто — миалгия, судороги в ногах, артралгия, переломы;

Нарушения со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна —гинекомастия;

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения, гриппоподобные заболевания; нечасто — боль в груди, лихорадка, пирексия.

Лабораторные исследования: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — увеличение массы тела.

Передозировка:

Имеются сообщения о применении препарата в дозе 60 мг 2 раза в день или однократно, при этом побочные эффекты были минимальны и обратимы и не требовали медицинского вмешательства.

Лечение

Взаимодействие:

Лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома CYP450

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонного насоса (ИПН), метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Варфарин

Имеются сообщения об удлинении международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени (ПВ) у пациентов, получавших одновременно ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, и варфарин. Удлинение МНО и ПВ может приводить к повышению риска кровотечений.

Циклоспорин

В исследованиях invitro с микросомами печени человека было показано, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с ингибирующей концентрацией 50-62 мкмоль, которая более чем в 50 раз превышает максимальную концентрацию у здоровых добровольцев после применения 20 мг рабепразола. Эта степень ингибирования была сходна с таковой для омепразола в эквивалентных концентрациях.

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH желудка

Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

Одновременное применение рабепразола и антацидов не приводит к клинически значимым изменениям плазменной концентрации рабепразола.

При одновременном применении атазанавира с ингибиторами протонной помпы ожидается значимое снижение концентрации атазанавира, что приводит к снижению его терапевтического эффекта, поэтому одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (включая рабепразол) не рекомендуется.

При одновременном применении рабепразола, амоксицилина и кларитромицина показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксицилина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и Сmах 14- гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.

Метотрексат

Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ингибиторов протонной помпы и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ингибиторами протонной помпы не проводилось.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изофермента CYP2C19

В клиническом исследовании в Японии, оценивающем рабепразол у пациентов в зависимости от генотипа CYP2C19 (n=6 в каждой категории генотипа), подавление кислотопродукции было выше у медленных метаболизаторов по сраавнению с быстырми, что может быть связано с более высокой концентрацией рабепразола у медленных метаболизаторов. Различия между медленными и быстрыми метаболизаторами при взаимодействии с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии CYP2C19, не исследовались.

Особые указания:

До и после лечения рекомендуется проводить эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

В нескольких опубликованных наблюдательных исследованиях сообщалось о возможной связи лечения ингибиторами протонной помпы с повышенным риском развития остеопороз-ассоциированных переломов костей бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших высокие дозы или лечившиеся длительно (1 год и более). Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу и минимальный курс лечения в зависимости от показаний, по которым применяются ингибиторы протонной помпы.

Пациенты с нарушением функции печени

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов со значимым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабелок не требуется.

Одновременный прием с варфарином

В период пострегистрационного применения сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов принимающих ингибиторы протонной помпы, в том числе и рабепразол, и варфарин одновременно. Повышение МНО и протромбинового времени может привести к аномальным кровотечениям и даже к 9 смерти. Пациентам, одновременно применяющим ингибиторы протонного насоса и варфарин, может потребоваться контроль МНО и протромбинового времени.

Птоиагниемия

Привлечении ингибиторами протонной помпы.на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии.

В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии.

Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторов протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н₂ рецепторов или ингибиторы протонного насоса.

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Clostridiumdifficile

Снижение кислотности желудочного сока при применении рабепразола вызывает увеличение количества бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение рабепразолом повышает риск желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В случае развития таких нежелательных реакций, как головокружение, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомотороных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг.

Упаковка:

По 95 мг препарата ( соответствует 20 мг рабепразола натрия) во флакон из нейтрального стекла типа I (USP), укупоренный бромбутиловой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с крышкой типа «Flip off». Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечению срока годности, указанного на этикетке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Кадила Фармасьютикалз Лимитед, Plot № 1389, Trasad Road, Dholka- 382225, Dist. Ahmedabad, Gujarat State, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Кадила Фармасьютикалз Лимитед

Купить Рабелок лиофилизат — Кадила фармасьютикалз в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Содержание статьи

Рабепразол: состав
Рабепразол: от чего помогает
Рабепразол: побочные действия
Рабепразол и алкоголь: совместимость
Рабепразол или Омепразол: что лучше?
Пантопразол или Рабепразол: что лучше?
Рабепразол или Хайрабезол: что лучше?
Краткое содержание
Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Изжога — неприятное состояние, доставляющее человеку серьезный дискомфорт. Если она возникает эпизодически, то связана обычно с перееданием или употреблением продуктов, повышающих кислотность желудочного сока. Избавиться от такой изжоги легко: можно принять антацидные препараты и скорректировать питание. В случаях, когда изжога возникает регулярно, необходимо обратиться к врачу и провести обследование органов ЖКТ.

Регулярно повторяющаяся изжога — результат заброса желудочного содержимого в пищевод. Это может быть симптомом таких заболеваний, как ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь), гастрит с повышенной кислотностью, язвенная болезнь, опухоли. При длительном воздействии кислота желудочного сока вызывает воспаление и повреждения слизистой пищевода. А это приводит к язвам, кровотечениям, рубцеванию и изменению его эпителия. Самые опасные поражения — это предраковое состояние, называемое «пищеводом Барретта», и злокачественные образования.

Провизор рассказывает о препарате Рабепразол, который успешно применяется для лечения заболеваний, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока.

Сравнивает Рабепразол с аналогами.

Рабепразол: состав

Препарат выпускают четыре российские фармацевтические компании. В состав всех лекарственных форм Рабепразола входит одноименное действующее вещество:

Рабепразол лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг
Рабепразол таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 10 и 20 мг
Рабепразол капсулы кишечнорастворимые по 10 и 20 мг

Рабепразол: от чего помогает

Чтобы больше узнать о Рабепразоле — от чего помогает и что лечит, разберем сначала его механизм действия. В слизистой нашего желудка содержится комплекс ферментов под названием протонная помпа, который участвует в синтезе соляной кислоты. Рабепразол ингибирует эти ферменты и подавляет выработку желудочного сока. Отсюда и название группы таких препаратов — ингибиторы протонной помпы (ИПП).

Провизор объясняет: «ИПП помогают не так быстро, как антациды. Их эффект развивается через 3 дня регулярного приема. Поэтому, на вопрос «Рабепразол от изжоги помогает или нет?» ответ зависит от типа изжоги у пациента. При эпизодической изжоге (после жирной и острой пищи) он не эффективен, а при изжоге на фоне ГЭРБ помогает при длительном лечении».

Рабепразол для чего назначают взрослым согласно РЛС:

лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения — чтобы дать язве зарубцеваться
поддерживающая терапия эрозивной и язвенной ГЭРБ (рефлюкс-эзофагита) — чтобы снизить агрессивное действие желудочного сока, забрасываемого в пищевод
терапия неэрозивной ГЭРБ — чтобы снизить воспаление слизистой пищевода
терапия синдрома Золлингера-Эллисона и состояний гиперсекреции желудочного сока — чтобы снизить выработку соляной кислоты и уменьшить развитие болезней
эрадикация Хеликобактер пилори при язве желудка в комплексном лечении — чтобы снизить кислотность желудочного сока и сделать бактерии более чувствительными к антибиотикам

Рабепразол: побочные действия

Клинические исследования показали хорошую переносимость препарата. Негативные реакции проходили после прекращения приема Рабепразола. Наиболее частые побочные эффекты лекарства:

головная боль, головокружение
боль в животе, понос, вздутие, запор
сухость во рту
сыпь
отек конечностей

Рабепразол и алкоголь: совместимость

Инструкция по медицинскому применению не содержит сведений о совместимости Рабепразола и алкоголя. Но этиловый спирт и продукты его распада токсичны для почек и печени. Алкоголь обостряет проявления гастрита, язвы, увеличивает риски кровотечений. Если совмещать спиртные напитки и лечение Рабепразолом, то эффективность лечения будет низкой, зато увеличится риск побочных реакций.

Рабепразол или Омепразол: что лучше?

Омепразол — самый изученный ИПП. Показания к применению схожи с показаниями для Рабепразола. Но все же это разные средства, и пациенты не должны самостоятельно решать: Омепразол и Рабепразол — в чем разница и что лучше?.

Провизор информирует, чем отличается Омепразол от Рабепразола:

1. Омепразол в дозировке 20 мг разрешен для применения детям с 2 лет при ГЭРБ и с 4 лет при эрадикации Хеликобактера пилори. Рабепразол назначают в дозировке 20 мг при этих заболеваниях с 12 лет.

2. Устойчивый эффект Омепразола развивается через 4 дня, Рабепразола — через 3 дня.

3. Действие Омепразола после приема одной дозы продолжается 24 часа, Рабепразола — до 48 часов.

4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках.

5. Омепразол рекомендуют принимать утром, отдельно от пищи. Прием Рабепразола не зависит от времени суток и еды.

Пантопразол или Рабепразол: что лучше?

Пантопразол — еще один ингибитор протонной помпы с одноименным действующим веществом. Под названием Пантопразол препарат выпускают российские компании, а зарубежными аналогами являются Нольпаза и Контролок.

Чем отличаются:

1. Пантопразол снижает эффективность при пониженной кислотности желудка. Рабепразол — нет.

2. Химическая стабильность пантопразола выше.

3. При приеме Пантопразола меньше рисков взаимодействий с другими лекарствами.

Препараты содержат разные активные и вспомогательные вещества, имеют нюансы при применении, поэтому назначать тот или иной ИПП должен врач. Такой же ответ дает провизор, когда спрашивают о другой паре аналогов: Ребагит или Рабепразол: что лучше? Гастропротектор Ребагит имеет не только другое действующее ребамипид, но и другой механизм действия и другие терапевтические свойства. Поэтому выбор препарата для лечения — прерогатива доктора.

Рабепразол или Хайрабезол: что лучше?

В индийском препарате Хайрабезол то же действующее вещество — рабепразол. Аналоги отличаются производителями, а показания, дозировки, противопоказания и побочные эффекты у препаратов идентичны.

Хайрабезол выпускают только в виде таблеток. Его нельзя применить при состояниях, когда пероральный прием невозможен или не показан. Например, при острой язве желудка и кровотечении. Инъекционная форма является преимуществом Рабепразола и дает более широкие возможности для терапии.

В остальном, все, что лечит Рабепразол (таблетки и капсулы), также является показанием для Хайрабезола. Препараты можно заменять друг на друга.

Краткое содержание

В состав трех лекарственных форм Рабепразола входит одноименное действующее вещество.
Рабепразол имеет следующие показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Хеликобактера пилори, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Клинические исследования показали хорошую переносимость препарата. Негативные реакции проходили после прекращения приема Рабепразола
Если совмещать спиртные напитки и лечение Рабепразолом, то эффективность лечения будет низкой, но увеличивается риск побочных реакций.
Омепразол разрешен для применения детям с 2 лет при ГЭРБ и с 4 лет при эрадикации Хеликобактера пилори. Рабепразол назначают при этих заболеваниях с 12 лет.
Пантопразол и Рабепразол содержат разные активные и вспомогательные вещества, имеют нюансы при применении, поэтому назначать тот или иной ИПП должен врач.
Все, что лечит Рабепразол (таблетки и капсулы), также является показанием для Хайрабезола. Препараты можно заменять друг на друга.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Источник

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рабепразол ПСК

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Рабепразол ПСК

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Состав

Описание

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Рабепразол: Показания

Способ применения и дозы

Применение при беременности и кормлении грудью

Рабепразол: Противопоказания

С осторожностью

Рабепразол: Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Основные сведения

Рабелок лиофилизат — Кадила фармасьютикалз — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Передозировка:

Взаимодействие:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Комментарии

Содержание статьи

Рабепразол: состав

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рабепразол ПСК

Показания активных веществ препарата

Рабепразол ПСК