Рифампицин (150 мг)
МНН: Рифампицин
Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rifampicin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015696
Информация о регистрации в РК:
22.07.2015 — 22.07.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
12.06 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Рифампицин
Международное непатентованное название
Рифампицин
Лекарственная форма
Капсулы, 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активного вещества – рифампицина 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), кислотный красный 2C (Е 122).
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.
Содержимое капсул — красно-коричневый или кирпично-красный порошок или гранулы.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.
Код АТХ J04AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения – 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Проходит через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ) только в случае воспаления мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-диацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, диацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Из организма выводится с желчью и мочой.
Фармакодинамика
Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифампицина. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.
Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие. Высоко активен в отношении M.tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении Еscherichia coli, Pseudomonas, индол-положительные и индол-отрицательные Proteus, Klebsiella, Staphуlococcus aureus, Coagulase–отрицательные staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, виды Legionella, M.tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M.intracellulare и M.avium.
Показания к применению
Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.
Способ применения и дозы
Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).
При лечении туберкулеза взрослым с массой тела менее 50 кг – по 0,45 г, 50 кг и более – по 0,60 г 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю.
Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.
При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.
Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.
Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.
Побочные действия
Часто:
-
потеря аппетита, изжога, тошнота, метеоризм, эпигастральные боли, запор
-
головная боль, головокружение, утомление, сонливость
-
нарушение зрения
-
повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови
-
боль в конечностях, лихорадка, озноб, гиперемия, зуд, сыпь
Редко:
-
рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея
-
атаксия, дезориентация, психоз, депрессия, мышечная слабость, миопатия
-
кандидоз ротовой полости, гепатит, желтуха, поражение поджелудочной железы, псевдомембранозный колит
-
обострение подагры, увеличение мочевой кислоты в сыворотке,
-
дизурия, гематурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почек
-
гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия
-
нарушение менструального цикла
-
крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит
-
грипподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии), одышка, свистящее дыхание, снижение АД
-
тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры
-
случаи внутрисосудистого свертывания крови
Очень редко:
-
герпес
Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и другие серьезные нежелательные реакции, применение препарата следует прекратить.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата
-
нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)
-
эпилепсия, склонность к судорожным припадкам
-
полиомиелит в анамнезе
-
инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха
-
тромбофлебит
-
выраженный атеросклероз
-
нарушения функции печени
-
нарушение функции почек
-
беременность, период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир
Лекарственные взаимодействия
Рифампицин, являясь сильным индуктором цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия.
Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.
Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности противодиабетических препаратов. Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина. Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.
Во время лечения не следует применять:
— Пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;
— Микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;
— Иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.
Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.
При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе повышается риск гепатотоксичности.
Особые указания
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами.
Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю). При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. При длительном лечении необходим систематический контроль фукции печени (не реже 1 раза в месяц). У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатамино-трансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).
У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента.
Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.
С особой осторожностью назначают препарат пожилым и истощенным больным. При длительном лечении показаны систематический контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферический крови, наблюдение офтальмолога. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет.
Препарат «Рифампицин», капсулы, 150 мг, содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.
Период беременности и лактации
Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и назначение активированного угля, симптоматическая терапия, в тяжелых случаях — форсированный диурез, гемодиализ. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
Упаковщик
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33, тел./факс 8(7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.
| 038900561477976399_ru.doc | 67.5 кб |
| 366695881477977601_kz.doc | 84.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Рифампицин (Rifampicin)
💊 Состав препарата Рифампицин
✅ Применение препарата Рифампицин
Описание активных компонентов препарата
Рифампицин
(Rifampicin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AB02
(Рифампицин)
Лекарственные формы
| Рифампицин |
Капс. 150 мг: 20, 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000488)-(РГ-RU) |
|
|
Капс. 300 мг: 20, 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000488)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рифампицин
Капсулы твердые желатиновые, № 1, корпус оранжево-красного цвета, крышка оранжево-красного цвета; содержимое капсул — порошок красного или красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 0.3 мг, магния гидроксикарбонат — 2.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 0.9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: вода очищенная — 14-15%, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) — 0.15%, краситель солнечный закат желтый Е110 — 1.06%, титана диоксид — 1.23%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые картонные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые картонные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые картонные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые картонные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, № 0, корпус красного цвета, крышка красного цвета; содержимое капсул — порошок красного или красно-коричневого цвета с белыми вкраплениями.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 0.6 мг, магния гидроксикарбонат — 4.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 1.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) — 4 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: вода очищенная — 14-15%, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) — 0.7332%, краситель азорубин Е122 — 0.475%, титана диоксид — 0.8339%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.
Показания активных веществ препарата
Рифампицин
Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь взрослым и детям — 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.
В/в взрослым — по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям — 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.
Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза — 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей — 600 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.
Противопоказания к применению
Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.
Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при желтухе, недавно перенесенном (менее 1 года) инфекционном гепатите.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.
Лекарственное взаимодействие
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Антибиотики в капсулахАнтибиотики в таблеткахМази с антибиотикомРастворы антибиотиков для наружного примененияТуберкулиновые шприцы
Содержание статьи
- От чего помогают таблетки «Рифампицин»?
- Показания и противопоказания к применению «Рифампицина»
- Терапевтические дозировки «Рифампицина»
- Применение «Рифампицина» при туберкулезе
- Побочные действия «Рифампицина»
Всемирная организация здравоохранения сообщила, что в 2021 году эффективность борьбы с туберкулезом снизилась из-за пандемии COVID-19. Впервые за 10 лет во всем мире возросли показатели смертности. В 2020 году 1,5 миллиона человек скончались от туберкулеза. Еще 4 миллиона человек не попали в официальную статистику, так как не прошли диагностику.
Вопреки распространенным мифам, заблуждениям и стигмам, туберкулез не является заболеванием сугубо маргинальной прослойки общества. К сожалению, заразиться им может даже человек из благополучной среды. Патология может протекать в открытой или закрытой форме, но она требует обязательного лечения и контроля.
Современная фармацевтическая отрасль предлагает немало средств для борьбы с болезнью, а золотым стандартом лечения туберкулеза по-прежнему является системная антибиотикотерапия. «Рифампицин» – один из самых известных и результативных препаратов в борьбе с туберкулезом и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями бактериальной природы.
От чего помогают таблетки «Рифампицин»?
«Рифампицин» – классический представитель препаратов противотуберкулезной антибактериальной терапии. В его состав входит одноименное действующее вещество – рифампицин.
Вспомогательными компонентами служат стеарат кальция, лактоза и карбонат магния, что важно учесть аллергикам и людям с повышенной чувствительностью.
Вещество рифампицин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Он является полусинтетическим производным группы рифамицинов. Оказывает выраженное бактерицидное действие – то есть, уничтожает бактерии-возбудители. Механизм действия компонента основан на блокировке активности ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к подавлению продукции РНК патогенных микроорганизмов и их гибели.
Помимо микобактерий туберкулеза, «Рифампицин» активно воздействует на различные атипичные микобактерии, клостридии, стафилококки и стрептококки, палочку сибирской язвы. К препарату чувствительны и грамотрицательные бактерии семейства кокков, но они развивают к нему резистентность.
Кроме антибактериальной активности, «Рифампицин» может быть назначен в качестве противовирусного при подозрении на инфицирование энцефалитом или бешенством.
Главным минусом препарата является развитие быстрой устойчивости к нему патогенов. Однако развитие перекрестной резистентности к другим противотуберкулезным препаратам не выявлено (за исключением аналогов на основе рифампицина или производных рифамициновой группы).
«Рифампицин» быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, особенно при приеме натощак (биодоступность составляет 95%). При приеме на полный желудок усвояемость снижается.
Вам может быть интересно: Антибиотики широкого спектра действия
Показания и противопоказания к применению «Рифампицина»
Показаниями к приему препарата служат такие заболевания и состояния:
- бессимптомное носительство N. meningitidis (с целью профилактики менингита и для устранения менингококков из носоглотки);
- туберкулез легких, костей или других органов;
- атипичные микобактериозы;
- туберкулезный менингит;
- тяжелые стафилококковые патологии (вызванные чувствительными к препарату возбудителями);
- бруцеллез;
- лепра;
- сибирская язва.
«Рифампицин» относится к индукторам микросомальных печеночных ферментов, в связи с чем способен повышать токсическую нагрузку на печень. Антибиотик снижает терапевтическое действие ряда препаратов за счет ускорения их метаболизма. Его не принимают совместно с
- тиреоидными гормонами,
- антикоагулянтами,
- антимикотиками,
- антагонистами витамина К,
- противоаритмическими препаратами,
- бета-блокаторами и другими препаратами.
Исследования показали, что «Рифампицин» способен снижать контрацептивное действие противозачаточных таблеток.
Лекарство ни в коем случае нельзя назначать себе самостоятельно, даже если вы имеете возможность достать рецепт. Это может быть опасно для здоровья, а в некоторых случаях – и жизни.
Даже при приеме по назначению врача следует проходить динамическое наблюдение и контролировать состояние.
Обязательно сообщите врачу, если вы принимаете другие лекарственные средства на постоянной основе. Следует помнить о противопоказаниях к препарату, к которым относятся:
- желтуха;
- почечная или печеночная недостаточность в любой форме и степени;
- тяжелые формы сердечной и дыхательной (легочной) недостаточности;
- перенесенный инфекционный гепатит (10-12 месяцев назад);
- прием антиретровирусной терапии;
- гиперчувствительность к рифампицину;
- аллергия на любой из компонентов препарата;
- глюкозно-галактозная мальабсорбция и лактазная недостаточность.
Беременность и лактация относятся к противопоказаниям к приему «Рифампицина». Лекарство допустимо принимать только при критических, жизненно важных показаниях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода. Вещество выделяется с грудным молоком, поэтому, если возникает необходимость лечения в периоде лактации, вскармливание нужно завершить.
На приеме у врача предоставьте честные и исчерпывающие сведения о здоровье, проведенном или проводимом лечении, индивидуальной непереносимости каких-либо медикаментов.
Терапевтические дозировки «Рифампицина»
Дозировка препарата индивидуальна и определяется врачом на основании ряда критериев: форма и степень патологии, возраст, клинический анамнез и т.д. Немаловажную роль играет форма выпуска (препарат может приниматься перорально или вводиться внутривенно; реже практикуют локальное воздействие на очаг с помощью ингаляций и внутриполостных вливаний). Со стороны пациента важно строго следовать предписанному курсу лечения, режиму дозирования и кратности приема препарата.
Стандартная дозировка при приеме внутрь составляет 10 мг на 1 кг веса в сутки или 15 мг на 1 кг веса 2-3 раза в неделю. Внутривенно взрослым вводят 600 мг 1 раз в сутки, детям – 10-20 мг на 1 кг веса 2-3 раза в неделю.
Максимальная суточная дозировка при пероральном приеме составляет 1,2 г для взрослых и 600 мг для детей.
Нельзя завершать прием лекарства самостоятельно, даже если симптомы отступили. Как и любой антибактериальный препарат, «Рифампицин» требует полноценного завершения терапевтического курса.
Применение «Рифампицина» при туберкулезе
Самым частым назначением для приема или введения «Рифампицина» является именно туберкулез. Дозу, продолжительность и кратность приема определяют индивидуально, в зависимости от тяжести состояния, сопутствующего лечения и других факторов. Стандартные дозировки приведены выше, однако следовать им без очной консультации с врачом нельзя.
Побочные действия «Рифампицина»
«Рифампицин» отличается внушительным списком побочных эффектов, хотя часть из них регистрируется крайне редко.
Прием препарата может вызвать такие осложнения:
- анорексия;
- тошнота и рвота;
- диарея;
- гепатит;
- повышение билирубина в плазме;
- бронхоспазм;
- эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия;
- нарушение зрения;
- нарушение координации движений;
- шаткость походки;
- головные боли;
- острая почечная недостаточность;
- интерстициальный нефрит;
- некроз почечных канальцев;
- ангионевротический отек;
- аллергическая крапивница.
Во время приема препарата возможно окрашивание в красный оттенок кала, мочи, мокроты, пота, слюны и других выделений.
«Рифампицин» отличается достаточно высокой противотуберкулезной активностью, поэтому его широко используют в лечении болезни. Но подходить к приему лекарства следует с большой осторожностью. Важно понимать, что к препарату достаточно быстро развивается резистентность, а следовательно, нужно искать и другие пути решения проблемы. Доверьте здоровье профессионалам и следуйте их руководству. Будьте здоровы!
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
| Рифампицин | |
|---|---|
| Rifampicin[1] | |
 |
|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (7S,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S)- 2,15,17,27,29-пентагидрокси-11-метокси-3,7,12,14,16,18,22-гептаметил-26-[(E)-N-(4-метилпиперазин-1-ил)карбоксимидоил]-6,23-диоксо-8,30-диокса-24-азатетрацикло[23.3.1.14,7.05,28]триаконта-1,3,5(28),9,19,21,25(29),26-октаен-13-ил ацетат |
| Брутто-формула | C43H58N4O12 |
| Молярная масса | 822,94 |
| CAS | 13292-46-1 |
| PubChem | 5360416 |
| DrugBank | APRD00207 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Ансамицины |
| АТХ | J04AB02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 90—95 % |
| Метаболизм | Печень и кишечник |
| Период полувывед. | от 6 до 7 часов |
| Экскреция |
от 15 до 30 % почки 60 % жёлчь |
| Лекарственные формы | |
| капсулы по 150 и 300 мг, лиофилизат во флаконах для приготовления инъекционных растворов | |
| Способы введения | |
| перорально, внутривенно капельно | |
| Другие названия | |
| Рифампицин, Бенемицин, Макокс, Р-цин, Римактан, Римпацин, Римпин, Рифадин, Рифамор, Рифарен, Эремфат, Фтизамакс[2] | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Рифампицин (лат. Rifampicinum) — антибиотик, противотуберкулёзное средство. Активен в отношении микобактерий туберкулёза и лепры. К действию рифампицина чувствительны многие штаммы неспорообразующих анаэробов, в т. ч. бактероиды, кишечные палочки, протеи, возбудители болезни легионеров, бруцеллеза, трахомы, орнитоза, риккетсиозов. Рифампицин действует на грамположительные (особенно стафилококки), в том числе множественно-устойчивые, стрептококки, грамположительные споровые палочки (возбудитель сибирской язвы и клостридии). Оказывает действие и на грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, но в отношении грамотрицательных бактерий менее активен[3].
Механизм действия связан с подавлением ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов.
Фармакологическое действие[править | править код]
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя её присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счёт нарушения образования наружной оболочки. Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие. Высоко активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулёзным препаратом первого ряда. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в том числе и множественно устойчивых; Streptococcus spp., Bacillus anthracis), а также в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Действует на возбудителей Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella Typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро[3]. Перекрёстной устойчивости с другими противотуберкулёзными препаратами (за исключением остальных рифампицинов) не отмечено.
Фармакокинетика[править | править код]
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2—2,5 ч после приёма внутрь. При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приёме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8—12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей — в течение 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создаётся в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Основным показанием к применению является туберкулёз лёгких и других органов.
Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях лёгких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.
В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин назначают при нетуберкулёзных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.
Рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.
Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слёзную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.
Показания[править | править код]
- Туберкулёз различной локализации (все формы).
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего множественно устойчивыми стафилококками), в том числе:
- остеомиелит;
- пневмония;
- пиелонефрит;
- лепра;
- менингококковое носительство;
Противопоказания[править | править код]
- желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит; — выраженные нарушения функции почек;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- повышенная чувствительность к рифамицинам;
- внутривенное введение противопоказано при лёгочно-сердечной недостаточности и флебите.
Побочное действие[править | править код]
Возможны: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови; окрашивание мочи в оранжево-красный цвет, головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения; нарушение менструального цикла; лейкопения; крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, гриппоподобные симптомы, герпес. Редко — острая печеночная недостаточность; гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура (при интерминирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва).
Очень редко — некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Способы введения[править | править код]
Принимают внутрь натощак (за 0,5—1 ч до еды) или вводят внутривенно капельно (только взрослым).
Внутривенное вливание рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространённых формах деструктивного туберкулёза лёгких, тяжёлых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если приём препарата внутрь затруднён или плохо переносится больным.
Монотерапия туберкулёза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулёзными средствами (стрептомицин, изониазид, этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулёза.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно или в течение 1—2 дней.
Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0,45—0,6 г в сутки, при тяжёлых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) — по 0,9 г в сутки; детям до 12 лет — по 8—10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2—3 приёма. Длительность применения 5—7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того — диспепсические явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приёме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).
При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при длительном введении — развиться флебит.
Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приёме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.
Лекарственное взаимодействие[править | править код]
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приёма Рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности пероральных антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, хинидина, ГКС.
Особые указания[править | править код]
Новорождённым и недоношенным детям Рифампицин назначают лишь в случае крайней необходимости. При применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. С особой осторожностью назначают при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулёзных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов. Этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном применении Рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение Рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг в сутки, постепенно повышая её на 75 мг в сутки до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек. При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.
Рифампицин окрашивает мочу, слёзы, мокроту, а также контактные линзы в коричнево-красный цвет.
Примечания[править | править код]
- ↑ Рифампицин. Справочник лекарств РЛС: инструкция, применение и описание вещества Рифампицин. Дата обращения: 2 июня 2010. Архивировано 22 декабря 2009 года.
- ↑ Государственный реестр лекарственных средств. Дата обращения: 23 октября 2019. Архивировано 10 октября 2021 года.
- ↑ 1 2 Навашин С. М. и Фомина И. П. Рациональная антибиотикотерапия, М., 1982. Дата обращения: 23 октября 2019. Архивировано 19 сентября 2020 года.
См. также[править | править код]
- Туберкулёз
- Рифамицин
- Рифабутин