Рефралон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002510
Торговое наименование препарата
Рефралон®
Международное непатентованное наименование
4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорид
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
активное вещество — 4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4- ил)этил]бензамида гидрохлорид 1 мг;
вспомогательные вещества — лимонной кислоты моногидрат 0,33 мг, натрия цитрата дигидрат 6,49 мг, полисорбат-80 (твин-80) 2 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная, слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антиаритмическое средство
Код АТХ
C01BD
Фармакодинамика:
Основным механизмом действия препарата Рефралон® является подавление выходящего калиевого тока задержанного выпрямления, что приводит к удлинению фазы реполяризации потенциала действия и к удлинению рефрактерных периодов волокон сердца. Именно удлинение рефрактерных периодов миокарда является механизмом антиаритмического действия препаратов III класса.
Рефралон® не оказывает существенного влияния на автоматизм синусового узла, не замедляет скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, в том числе в атриовентрикулярном узле.
Препарат не влияет на интервалы PQ и QRS в комплексах синусового происхождения. Однако действие препарата может сопровождаться частотно-зависимым нарушением внутрижелудочкового проведения в виде аберрантных желудочковых комплексов в ответ на преждевременные предсердные импульсы.
Основным электрокардиографическим проявлением действия препарата является удлинение интервалов QT и QTc. В ряде случаев может наблюдаться появление волны U.
Антиаритмический эффект (купирование аритмии) может развиваться непосредственно после введения первой дозы препарата, но может быть отсроченным и по отношению ко времени введения повторных доз.
Длительность интервала QT (QTc) — основного показателя выраженности фармакологического эффекта препарата и контроля его безопасности, начинает увеличиваться уже во время введения раствора, и после его прекращения достигает максимума к 15 мин от начала введения. После этого она мало меняется на протяжении от 1 часа до 6-7 часов в зависимости от суммарной дозы введенного препарата. В дальнейшем длительность интервала QT (QTc) плавно снижается, достигая нормальных значений в сроки от 3 до 24 часов в зависимости от дозы и индивидуальной реакции пациента.
В терапевтических дозах препарат не влияет на артериальное давление, не оказывает неблагоприятного воздействия на основные системы и функции организма.
Он не вызывает аллергических реакций, не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.
Фармакокинетика:
Препарат Рефралон® при внутривенном введении быстро исчезает из кровяного русла с периодом полураспределения 5,13 мин. Время полуэлиминации из крови составило 23,3 мин. Препарат очень быстро проникает в такие органы, как печень, почки, сердце. Кумуляции в этих органах не наблюдалось. Период полуэлиминации препарата из органов составил около 1 часа. Препарат в тканях мозга не обнаружен.
При внутривенном введении препарат выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. В фекалиях препарат отсутствует.
Данные по изучению метаболизма препарата показывают, что его биотрансформация идет по пути дезэтилирования, восстановления NО2-гpyппы до NH2 с последующим ацетилированием.
Показания:
Купирование фибрилляции и трепетания предсердий, в том числе для медикаментозной кардиоверсии персистирующей (длительностью более 7 суток) формы этих аритмий.
Противопоказания:
— Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT на поверхностной ЭКГ более 440 мс;
— брадисистолическая форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС < 50 уд. в мин или паузы > 3 сек, зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру;
— синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (кардиостимулятором);
— атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
— гипокалиемия, гипомагниемия;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— острый коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены);
— декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены);
— бронхиальная астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью:
— При нарушении функции печени;
— при нарушении функции почек;
— у пациентов пожилого возраста.
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата Рефралон® не рекомендуется при беременности.
Сведения о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Только для внутривенного введения.
Введение препарата Рефралон® должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных явлений.
До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc.
Перед применением препарат Рефралон® необходимо развести в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Введение препарата проводится в виде трёх последовательных этапов:
- введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2-3 мин;
- при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела);
- при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).
Введение препарата прекращается на любом из этапов в случае:
- восстановления синусового ритма;
- урежения ЧСС < 50 уд./мин;
- увеличения длительности интервала QT > 500 мс;
- развития проаритмических эффектов.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее 50 уд./мин, увеличение длительности интервала QT > 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы.
Во время введения препарата возможно появление «чувства жара».
Пациента следует предупредить о необходимости сообщить врачу о каких-либо необычных ощущениях во время введения препарата.
Передозировка:
Симптомы
Возможна тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), увеличение длительности интервала QT > 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца. Частота возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» составляет 1,5%.
Лечение
При возникновении устойчивого пароксизма желудочковой тахикардии типа «пируэт» рекомендовано внутривенное введение солей магния или учащающая кардиостимуляция, при необходимости — проведение электрической кардиоверсии.
При развитии тяжелой брадикардии на фоне восстановления синусового ритма возможно введение атропина.
Специфического антидота не существует.
Взаимодействие:
— Противопоказано сочетание препарата Рефралон® с препаратами, потенциально способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», включая:
- антиаритмические средства: 1А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, амиодарон, дронедарон, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин для внутривенного введения, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (например, моксифлоксацин).
— Из-за риска развития брадикардии и нарушений проводимости не рекомендуется введение препарата на фоне приема бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, урежающих ЧСС (верапамил, дилтиазем), дигоксина.
Особые указания:
Введение препарата Рефралон® должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим пребыванием в ней для непрерывного мониторирования ЭКГ с целью своевременного выявления возможных желудочковых аритмий и динамического измерения интервала QT, QTc вплоть до нормализации этих показателей или до 24 часов.
Перед каждым введением и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc.
Необходимо учитывать, что у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и (или) печени риск развития побочных эффектов и вероятность передозировки препарата более высок.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Сведения о влиянии препарата на способность управлять автотранспортными средствами и на выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.
Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг/мл.
Упаковка:
В ампулах по 2 мл.
По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки.
1 контурная ячейковая упаковка с 3 ампулами или 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с 5 ампулами с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский исследовательский центр кардиологии» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ «НМИЦ кардиологии» Минздрава России), 121552, г. Москва, ул. Черепковская 3-я, д. 15А, стр. 24, стр. 25, стр. 48, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГБУ «НМИЦ кардиологии» Минздрава России
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Рефралон (Refralon) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Рефралон
💊 Состав препарата Рефралон
✅ Применение препарата Рефралон
📅 Условия хранения Рефралон
⏳ Срок годности Рефралон
Описание лекарственного препарата
Рефралон
(Refralon)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.03.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01BD
(Антиаритмические препараты III класса)
Лекарственная форма
| Рефралон |
Концентрат д/пригот. р-ра д/в/в введ. 1 мг/мл: 2 мл амп. 3, 5, 10 или 15 шт. рег. №: ЛП-002510 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рефралон
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, слегка окрашенной жидкости.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0.33 мг, натрия цитрата дигидрат 6.49 мг, полисорбат 80 2 мг, вода д/и до 1 мл.
2 мл — ампулы (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Основным механизмом действия препарата Рефралон является подавление выходящего калиевого тока задержанного выпрямления, что приводит к удлинению фазы реполяризации потенциала действия и к удлинению рефрактерных периодов волокон сердца. Именно удлинение рефрактерных периодов миокарда является механизмом антиаритмического действия препаратов III класса. Рефралон не оказывает существенного влияния на автоматизм синусового узла, не замедляет скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, в том числе в атриовентрикулярном узле. Препарат не влияет на интервалы PQ и QRS в комплексах синусового происхождения. Однако действие препарата может сопровождаться частотно-зависимым нарушением внутрижелудочкового проведения в виде аберрантных желудочковых комплексов в ответ на преждевременные предсердные импульсы. Основным электрокардиографическим проявлением действия препарата является удлинение интервалов QT и QTc. В ряде случаев может наблюдаться появление волны U.
Антиаритмический эффект (купирование аритмии) может развиваться непосредственно после введения первой дозы препарата, но может быть отсроченным и по отношению ко времени введения повторных доз. Длительность интервала QT(QTc) — основного показателя выраженности фармакологического эффекта препарата и контроля его безопасности, начинает увеличиваться уже во время введения раствора, и после его прекращения достигает максимума к 15 мин от начала введения. После этого она мало меняется на протяжении от 1 часа до 6-7 часов в зависимости от суммарной дозы введенного препарата. В дальнейшем длительность интервала QT (QTc) плавно снижается, достигая нормальных значений в сроки от 3 до 24 часов в зависимости от дозы и индивидуальной реакции пациента. В терапевтических дозах препарат не влияет на артериальное давление, не оказывает неблагоприятного воздействия на основные системы и функции организма. Он не вызывает аллергических реакций, не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.
Фармакокинетика
Препарат Рефралон при внутривенном введении быстро исчезает из кровяного русла с периодом полураспределения 5,13 мин. Время полуэлиминации из крови составило 23,3 мин. Препарат очень быстро проникает в такие органы, как печень, почки, сердце. Кумуляции в этих органах не наблюдалось. Период полуэлиминации препарата из органов составил около 1 часа. Препарат в тканях мозга не обнаружен. При внутривенном введении препарат выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. В фекалиях препарат отсутствует.
Данные по изучению метаболизма препарата показывают, что его биотрансформация идет по пути дезэтилирования, восстановления NO2-группы до NH2 с последующим ацетилированием.
Показания препарата
Рефралон
- купирование фибрилляции и трепетания предсердий, в т.ч. для медикаментозной кардиоверсии персистирующей(длительностью более 7 суток) формы этих аритмий.
Режим дозирования
Только для внутривенного введения.
Введение препарата Рефралон должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных явлений. До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc. Перед применением препарат Рефралон необходимо развести в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Введение препарата проводится в виде трех последовательных этапов:
• введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2-3 мин;
• при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела);
• при отсутствии эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела (максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).
Введение препарата прекращается на любом из этапов в случае:
• восстановления синусового ритма;
• урежения ЧСС < 50 уд./мин;
• увеличения длительности интервала QT> 500 мс;
• развития проаритмических эффектов.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее 50 уд./мин, увеличение длительности интервала QT> 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аспартат- и АЛТ.
Во время введения препарата возможно появление «чувства жара».
Пациента следует предупредить о необходимости сообщить врачу о каких-либо необычных ощущениях во время введения препарата.
Противопоказания к применению
- врожденное или приобретенное удлинение интервала QT на поверхностной ЭКГ более 440 мс;
- брадисистолическая форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС < 50 уд. в мин или паузы > 3 сек, зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру;
- синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (кардиостимулятором);
- атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
- гипокалиемия, гипомагниемия;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- острый коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены);
- декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены);
- бронхиальная астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью:
- при нарушении функции печени;
- при нарушении функции почек;
- у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата Рефралон не рекомендуется при беременности.
Сведения о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью при нарушении функции почек.
.
Применение у детей
Противопоказано детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Введение препарата Рефралон должно производиться в условиях палаты интенсивной терапии с последующим пребыванием в ней для непрерывного мониторирования ЭКГ с целью своевременного выявления возможных желудочковых аритмий и динамического измерения интервала QT, QTc вплоть до нормализации этих показателей или до 24 часов. Перед каждым введением и после введения каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12-ти отведениях для контроля за ЧСС, длительности интервалов QRS, QT, QTc.
Необходимо учитывать, что у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и (или) печени риск развития побочных эффектов и вероятность передозировки препарата более высок.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Сведения о влиянии препарата на способность управлять автотранспортными средствами и на выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.
Передозировка
Симптомы: возможна тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), увеличение длительности интервала QT> 500 мс, появление желудочковых нарушений ритма сердца. Частота возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» составляет 1,5 %.
Лечение: при возникновении устойчивого пароксизма желудочковой тахикардии типа «пируэт» рекомендовано внутривенное введение солей магния или учащающая кардиостимуляция, при необходимости — проведение электрической кардиоверсии. При развитии тяжелой брадикардии на фоне восстановления синусового ритма возможно введение атропина.
Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано сочетание препарата Рефралон с препаратами, потенциально способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», включая:
- антиаритмические средства: 1А класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, амиодарон, дронедарон, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин для внутривенного введения, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (например, моксифлоксацин);
Из-за риска развития брадикардии и нарушений проводимости не рекомендуется введение препарата на фоне приема бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, урежающих ЧСС (верапамил, дилтиазем), дигоксина.
Условия хранения препарата Рефралон
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Рефралон
Условия реализации
Отпуск только для кардиологических отделений лечебно-профилактических учреждений.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
РЕФРАЛОН® (концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002510
Дата последнего изменения: 02.03.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Концентрат
для приготовления раствора для внутривенного введения.
Состав
Действующее вещество
4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил]бензамида
гидрохлорид 1 мг.
Вспомогательные вещества
Лимонной
кислоты моногидрат 0,33 мг; натрия цитрата дигидрат 6,49 мг;
полисорбат-80 (твин‑80) 2 мг; вода для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
слегка желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
Препарат
Рефралон® при внутривенном введении быстро исчезает из кровяного
русла с периодом полураспределения 5,13 мин. Время полуэлиминации из крови
составило 23,3 мин. Препарат очень быстро проникает в такие органы, как
печень, почки, сердце. Кумуляции в этих органах не наблюдалось. Период
полуэлиминации препарата из органов составил около 1 часа. Препарат в
тканях мозга не обнаружен.
Данные
по изучению метаболизма препарата показывают, что его биотрансформация идет по
пути дезэтилирования, восстановления NO2‑группы
до NH2
с последующим ацетилированием.
При
внутривенном введении препарат выводится почками, как в неизмененном виде, так
и в виде метаболитов. В фекалиях препарат отсутствует.
Специальных
исследований по оценке фармакокинетики препарата Рефралон® у лиц
пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и (или)
печени не проводилось.
Фармакодинамика
Основным
механизмом действия препарата Рефралон® является подавление
выходящего калиевого тока задержанного выпрямления, что приводит к удлинению
фазы реполяризации потенциала действия и к удлинению рефрактерных периодов
волокон сердца. Именно удлинение рефрактерных периодов миокарда является
механизмом антиаритмического действия препаратов III класса. Препарат
Рефралон® не оказывает существенного влияния на автоматизм
синусового узла, не замедляет скорость проведения импульсов по проводящей
системе сердца, в том числе в атриовентрикулярном узле. Препарат не влияет
на интервалы PQ и QRS в комплексах синусового происхождения. Однако действие
препарата может сопровождаться частотно-зависимым нарушением
внутрижелудочкового проведения в виде аберрантных желудочковых комплексов в
ответ на преждевременные предсердные импульсы. Основным
электрокардиографическим проявлением действия препарата является удлинение
интервалов QT и QTc. В ряде случаев может наблюдаться появление волны U.
Антиаритмический
эффект (купирование аритмии) может развиваться непосредственно после введения
первой дозы препарата, но может быть отсроченным и по отношению ко времени
введения повторных доз. Длительность интервала QT (QTc) — основного
показателя выраженности фармакологического эффекта препарата и контроля его
безопасности, начинает увеличиваться уже во время введения раствора, и после
его прекращения достигает максимума к 15 мин от начала введения. После
этого она мало меняется на протяжении от 1 часа до 6–7 часов в зависимости
от суммарной дозы введенного препарата. В дальнейшем длительность
интервала QT (QTc) плавно снижается, достигая нормальных значений в сроки
от 3 до 24 часов в зависимости от введенной дозы препарата и индивидуальной
реакции пациента.
В
терапевтических дозах препарат не влияет на артериальное давление, не оказывает
неблагоприятного воздействия на основные системы и функции организма.
Показания
Купирование
пароксизмальной и персистирующей (в том числе, длительно персистирующей) формы
фибрилляции и трепетания предсердий.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных
веществ, входящих в состав препарата.
—
Врожденное или
приобретенное удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) в
12 стандартных отведениях более 440 мс.
—
Брадисистолическая
форма фибрилляции или трепетания предсердий с ЧСС <50 уд. в мин или
паузы >3 сек, зарегистрированные на ЭКГ или выявленные по результатам
суточного мониторирования ЭКГ по Холтеру.
—
Синдром слабости
синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада),
зарегистрированные ранее на фоне синусового ритма, за исключением случаев их
коррекции электрокардиостимулятором.
—
Атриовентрикулярная
блокада II–III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии
электрокардиостимулятора.
—
Гипокалиемия,
гипомагниемия.
—
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не изучены).
—
Острый
коронарный синдром (эффективность и безопасность не изучены).
—
Декомпенсированная
или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс
по классификации NYHA) (эффективность и безопасность не изучены).
—
Бронхиальная
астма, тяжелая дыхательная недостаточность (эффективность и безопасность
не изучены).
—
Беременность и
период грудного вскармливания.
—
Прием
антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид,
прокаинамид).
—
Прием
антиаритмических препаратов класса III (дофетилид, амиодарон, соталол,
дронедарон, ибутилид, бретилия тозилат).
—
Прием не
антиаритмических препаратов, способных вызывать полиморфную желудочковую
тахикардию типа «пируэт».
—
Прием сердечных
гликозидов.
—
Противопоказания
к восстановлению синусового ритма.
С осторожностью
—
При нарушении
функции печени.
—
При нарушении
функции почек.
—
У пациентов
пожилого возраста.
—
Атриовентрикулярная
блокада I степени.
—
ХСН I–II ФК по
классификации NYHA.
—
У пациентов,
постоянно принимающих антиаритмические препараты класса Ic,
бета-адреноблокаторы и недигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых
каналов (рекомендуется пропустить как минимум один прием поддерживающей
антиаритмической терапии).
—
У пациентов с
синдромом Бругада.
—
У пациентов с
имплантированными электрокардиостимуляторами и кардиовертерами-дефибрилляторами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В
связи с отсутствием необходимых клинических данных применение препарата
Рефралон® не рекомендуется при беременности.
Период грудного вскармливания
Сведения
о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют. При необходимости
назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание
необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Только
для внутривенного введения.
Введение
препарата Рефралон® должно производиться в условиях палаты
интенсивной терапии с последующим наблюдением в течение 24 часов под
непрерывным контролем ЭКГ для своевременного выявления возможных нежелательных
явлений. До введения препарата и после введения каждой из последовательных доз
препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в 12‑ти отведениях для
контроля за ЧСС, длительностью интервалов QRS, QT, QTc.
Перед
применением препарат Рефралон® необходимо развести в 20 мл 0,9%
раствора натрия хлорида.
Введение
препарата проводится в виде трех последовательных этапов:
—
введение в дозе
10 мкг на 1 кг массы тела, внутривенно в течение 2–3 мин.
—
при отсутствии
эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин
повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела
(суммарная доза препарата 20 мкг/кг массы тела).
—
при отсутствии
эффекта (восстановление синусового ритма не произошло) через 15 мин
повторное внутривенное введение в дозе 10 мкг на 1 кг массы тела
(максимальная суммарная доза препарата 30 мкг/кг массы тела).
Введение
препарата прекращается на любом из этапов в случае:
—
восстановления
синусового ритма;
—
урежения ЧСС
<50 уд./мин;
—
увеличения
длительности интервала QT >500 мс;
—
развития
проаритмические эффектов.
В
случае рецидивирования фибрилляции предсердий после восстановления синусового
ритма и при отсутствии противопоказаний возможно повторное введение препарата
Рефралон®, при этом максимальная суммарная суточная доза препарата
(с момента первого введения препарата) не должна превышать 30 мкг/кг
массы тела.
Дети
Безопасность
и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не
установлены. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Частота
возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией
ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000,
≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000),
частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны сердца
Очень часто
— увеличение длительности интервала QT >500 мс; часто — появление желудочковых нарушений ритма сердца,
полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; нечасто — снижение ЧСС на фоне синусового ритма менее
50 уд./мин.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко — повышение
активности аспартат- и аланинаминотрансферазы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко — во время
введения препарата возможно появление «ощущения жара».
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Противопоказано
сочетание препарата Рефралон® с препаратами, потенциально способными
вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», включая:
—
антиаритмические
лекарственные—препараты IA класса
(хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);
—
антиаритмические
лекарственные препараты III класса
(дофетилид, амиодарон, соталол, дронедарон, ибутилид, бретилия тозилат);
—
прочие
антиаритмические препараты (флекаинид);
—
другие (не
антиаритмические) лекарственные средства, такие как:
•
нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин,
левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд,
сульприд, тиаприд), бутирофеноны
(дроперидол, галоперидол); сертиндол, пимозид;
•
антидепрессанты:
трициклические антидепрессанты, селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);
•
антибактериальные
средства: фторхинолоны (левофлоксацин,
моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин); макролиды (эритромицин при внутривенном введении,
азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, спирамицин), ко‑тримоксазол;
•
противогрибковые
средства — азолы (вориконазол,
итраконазол, кетоконазол, флуконазол);
•
противомалярийные
средства (хинин,
хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);
•
противопротозойные
средства (пентамидин при
парентеральном введении);
•
антиангинальные
средства (ранолазин,
бепридил);
•
противоопухолевые
средства (вандетаниб,
мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус);
•
противорвотные
средства (домперидон,
ондансетрон);
•
средства,
влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта
(цизаприд);
•
антигистаминные
средства (астемизол,
терфенадин, мизоластин);
•
прочие
лекарственные средства (анагрелид,
вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол,
севофлуран, терлипрессин, теродилин, цилостазол).
Из-за
риска развития брадикардии и нарушений проводимости не рекомендуется введение
препарата Рефралон® на фоне приема бета-адреноблокаторов, блокаторов
«медленных» кальциевых каналов, урежающих ЧСС (верапамил, дилтиазем).
Рекомендуется пропустить прием поддерживающей терапии перед применением препарата
Рефралон®.
Передозировка
Симптомы
Возможна
тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), увеличение длительности
интервала QT >500 мс, появление желудочковых нарушений ритма
сердца. Частота возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»
составляет 1,5%.
Лечение
При
возникновении устойчивого пароксизма желудочковой тахикардии типа «пируэт»
рекомендовано внутривенное введение солей магния или учащающая
кардиостимуляция, при необходимости — проведение электрической кардиоверсии.
При развитии тяжелой брадикардии на фоне восстановления синусового ритма
возможно введение атропина. Специфического антидота не существует.
Особые указания
Введение
препарата Рефралон® должно производиться в условиях палаты
интенсивной терапии с последующим пребыванием в ней для непрерывного
мониторирования ЭКГ с целью своевременного выявления возможных желудочковых
аритмий и динамического измерения интервалов QT, QTc вплоть до нормализации
этих показателей или до 24 часов. Перед каждым введением и после введения
каждой из последовательных доз препарата необходимо проводить регистрацию ЭКГ в
12 стандартных отведениях для контроля за ЧСС, длительностью интервалов
QRS, QT, QTc.
Необходимо
учитывать, что у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек
и (или) печени риск развития побочных эффектов и вероятность передозировки
препарата более высоки.
При
необходимости купирования фибрилляции или трепетания предсердий длительностью
более 48 ч или длительность которой неизвестна, необходимо предварительное
назначение антикоагулянтной терапии в течение не менее трех недель перед
восстановлением ритма (возможно назначение на менее продолжительный срок в
случае проведения чреспищеводного эхокардиографического исследования перед
восстановлением ритма). После восстановления ритма в этом случае
антикоагулянтная терапия должна быть продолжена не менее четырех недель.
Пациентам с высоким риском кардиоэмболических осложнений фибрилляции
предсердий, имеющим 2 и более балла по шкале CHA2DS2‑Vasc показан
постоянный прием антикоагулянтов.
Опыт
применения препарата Рефралон® у пациентов с клапанной фибрилляцией
предсердий, а также у пациентов с фибрилляцией предсердий, возникшей в остром
периоде после операций на сердце, отсутствует.
В
случае сохранения фибрилляции предсердий после применения препарата Рефралон®
возможно проведение электроимпульсной терапии с целью купирования аритмии.
Принимая во внимание длительность действия препарата Рефралон® (у
некоторых пациентов (около 10%) отмечалось отсроченное восстановление синусового
ритма через 6–24 ч после применения препарата Рефралон®), а
также во избежание взаимодействия применяемых при оказании анестезиологического
пособия средств с препаратом Рефралон®, проведение электроимпульсной
терапии рекомендуется отложить на срок до 24 ч от начала применения
препарата Рефралон®.
Принимая
во внимание электрофизиологические эффекты препарата Рефралон®, его
применение у пациентов с синдромом Бругада возможно (с осторожностью).
Однако опыт применения препарата Рефралон® у этой категории
пациентов в настоящее время отсутствует.
В
настоящее время отсутствует достоверная информация о наличии или отсутствии
влияния препарата Рефралон® на пороги стимуляции и детекции
имплантированных электрокардиостимуляторов и кардиовертеров-дефибрилляторов.
Несмотря на то, что при оценке электрофизиологических эффектов препарата
Рефралон® в ходе клинических исследований повышения порогов
стимуляции не отмечалось, применение препарата Рефралон® у
пациентов с имплантированными электрокардиостимуляторами и кардиовертерами-дефибрилляторами
должно производиться с осторожностью.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и другими механизмами
Сведения
о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами,
механизмами и на выполнение других потенциально опасных видов деятельности,
требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствуют.
Форма выпуска
Концентрат
для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл.
По
2 мл в ампулы бесцветного стекла 1‑го гидролитического класса с
точкой или кольцом надлома.
По
3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
1 контурная ячейковая упаковка с 3 ампулами или 1, 2 или 5 контурных
ячейковых упаковок с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению в пачке
из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпуск
только для кардиологических отделений лечебно-профилактических учреждений.
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.
-
Курьер
-
Аптека
-
Производитель
ЭП МБП ФГУ РКНПК Росздрав
- Инструкция
- Отзывы
Инструкция
- Состав
- 1 ампула содержит:
Активное вещество: алпростадил 100 мкг;
Вспомогательное вещество: этанол — до 0,2 мл. - Фармакологическое действие
- Алпростан оказывает сосудорасширяющее и ангиопротекторное действие.
- Показания к применению
- — хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в конечностях в покое или трофическими нарушениями (облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда не показано хирургическое вмешательство, атеросклероз артерий конечностей, синдром Рейно с трофическими нарушениями, диабетическая ангиопатия, болезнь Бергера, васкулит при системной склеродермии, нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельными вибрациями);
— необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных. - Способ применения
- Взрослым при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий Алпростан назначают в/в капельно в дозе 50-200 мкг 1 раз в сутки или при более тяжелых состояниях 50-100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы. Длительность инфузии — не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса терапии в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Максимальная продолжительность терапии — 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
При врожденных дуктусзависимых пороках у новорожденных Алпростан вводят путем постоянной инфузии через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока. Начальная доза составляет 0.01-0.05 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (0.01-0.02 мкг/кг/мин). - Взаимодействие
- При одновременном применении Алпростана с антикоагулянтами и антиагрегантами повышается риск кровотечений. При одновременном применении Алпростан усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров.
- Побочное действие
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта, тошнота, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, отек легких, сердечно-сосудистая недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: усиление потоотделения, гипертермия тела, увеличение титра С-реактивного белка; при длительном курсе лечения (от 4 и более недель) — гиперостоз трубчатых костей; гематурия.
Местные реакции: отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
У новорожденных:
Со стороны ЦНС: повышенная раздражительность, судороги, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: перитонеальные симптомы, гипербилирубинемия, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, шок, острая сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ).
Со стороны системы кроветворения: ДВС-синдром, кровотечение, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, анурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, тахифилаксия.
Прочие: гипер- или гипотермия кожных покровов, гиперемия кожных покровов, гипо- или гипергликемия, гипертонус мышц шеи, гиперкапния. При длительной терапии (в течение нескольких недель) возможно появление гиперостозов в костях нижних конечностей.
При развитии побочных эффектов дозу препарата рекомендуется снизить. - Противопоказания
- — острый и подострый инфаркт миокарда;
— тяжелая или нестабильная форма стенокардии;
— бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких;
— выраженные нарушения функции печени;
— состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
— одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к алпростадилу;
— возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет. - Передозировка
- Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость.
Лечение: инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к ИВЛ.
Отзывы
Похожие товары
Акции
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Информация о товаре
Форма выпуска:
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Количество в упаковке:
5 шт.
Страна:
Россия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Описание Рефралон 1 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 2 мл, 5 шт.
Основные сведения
Торговое название
Рефралон
Действующее вещество (МНН)
4-Нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил]бензамида гидрохлорид
Дозировка или размер
1 мг/мл
Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Первичная упаковка
ампула
Производитель
Российский кардиологический НПК
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Отзывы о Рефралон
У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Рефралон, 1 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 2 мл, 5 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Рефралон, 1 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 2 мл, 5 шт. в Москве от 8345 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Рефралон, 1 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 2 мл, 5 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.