Ренитек инструкция по применению таблетки взрослым - Все инструкции и руководства по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
таб. 5 мг: 14 шт.
Рег. №: 1157/95/2000/04/09/12/15 от 26.02.2015 — Действующее

Таблетки белого цвета, треугольной формы, с гравировкой «MSD 712» на одной стороне и риской — на другой.

	1 таб.
эналаприла малеат	5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
таб. 10 мг: 14 шт.
Рег. №: 1157/95/2000/04/09/12/15 от 26.02.2015 — Истекло

Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, с гравировкой «MSD 713» на одной стороне и риской — на другой.

	1 таб.
эналаприла малеат	10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

7 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска
таб. 20 мг: 14 шт.
Рег. №: 1157/95/2000/04/09/12/15 от 26.02.2015 — Действующее

Таблетки светло-розового цвета с желтоватым оттенком, треугольной формы, с гравировкой «MSD 714» на одной стороне и риской — на другой.

	1 таб.
эналаприла малеат	20 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата РЕНИТЕК^® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особые указания

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Источник

1 таблетка содержит:

Активное вещество, эналаприла малеата 5 мг, 10 мг или 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат, оксид железа красный (Е172) — только в таблетках по 10 мг и 20 мг, оксид железа желтый (Е172) — только в таблетках по 20 мг.

Таблетки по 5 мг: таблетки белого цвета, треугольной формы, на одной стороне выгравировано «MSD 712», а другой стороне — риска.

Таблетки по 10 мг: таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, на одной стороне выгравировано «MSD 713», на другой стороне — риска.

Таблетки по 20 мг: таблетки светло-розового с желтоватым оттенком цвета, треугольной формы, на одной стороне выгравировано «MSD 714», на другой стороне — риска.

РЕНИТЕК (эналаприла малеат) — это малеатная соль эналаприла, производного двух аминокислот (L-аланина и L-пролина). Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) является пептидилдипептидазой, которая катализирует превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизируется до эналаприлата, который является ингибитором АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме крови, что сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина) и снижением секреции альдостерона.

АПФ идентичен кининазе II. Таким образом, РЕНИТЕК может также блокировать распад брадикинина, мощного сосудорасширяющего пептида. Однако роль данного эффекта в терапевтическом действии препарата РЕНИТЕК еще не изучена. Предполагается, что механизм, посредством которого препарат РЕНИТЕК снижает артериальное давление, заключается, главным образом, в подавлении ренин- ангиотензин-альдостероновой системы; в то же время, РЕНИТЕК оказывает гипотензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью рениновой системы.

Применение препарата РЕНИТЕК у пациентов с артериальной,/ гипертензией сопровождается снижением артериального давления как при измерении в положении стоя, так и сидя, без существенного увеличения частоты сокращений -сердца. Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов оптимальное снижение артериального давления может достигаться через несколько недель лечения. Внезапное прекращение применения препарата РЕНИТЕК не сопровождается резким повышением артериального давления.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 часа после перорального приема индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивного действия наблюдается, как правило, через один час, а максимальное снижение артериального давления достигается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность действия является дозозависимой. Однако при применении в рекомендованных дозах антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение, как минимум, 24 часов.

В исследованиях по изучению гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления сопровождалось уменьшением резистентности периферических артерий с увеличением минутного объема сердца и небольшим изменением (или отсутствием изменения) частоты сокращений сердца. После применения препарата РЕНИТЕК наблюдалось усиление почечного кровотока; скорость клубочковой фильтрации оставалась неизмененной. Не наблюдалось признаков задержки натрия или воды. Однако у пациентов со сниженной скоростью клубочковой фильтрации до лечения скорость фильтрации обычно повышалась.

В непродолжительных клинических исследованиях у пациентов с заболеваниями почек и сахарным диабетом или без диабета после применения эналаприла наблюдалось снижение альбуминурии, выведения IgG с мочой и уровня общего белка в моче.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками гипотензивное действие препарата РЕНИТЕК является, как минимум, аддитивным. РЕНИТЕК может снижать выраженность или предупреждать развитие гипокалиемии, обусловленной применением тиазидных диуретиков.

У пациентов с сердечной недостаточностью, получающих лечение препаратами наперстянки и диуретиками, применение препарата РЕНИТЕК перорально или в виде инъекций вызывает снижение резистентности периферических сосудов и артериального давления. Минутный объем сердца увеличивается, в то время как частота сокращений сердца снижается (у пациентов с сердечной недостаточностью обычно повышена). Давление в концевых легочных капиллярах также снижается. Переносимость физической нагрузки и степень тяжести сердечной недостаточности, измерявшиеся по критериям Нью-Йоркской ассоциации кардиологов, улучшались. Эти эффекты сохраняются на протяжении постоянного применения.

У пациентов с сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести эналаприл замедляет прогрессирование дилатации/расширения сердца и сердечной недостаточности, что подтверждено уменьшением конечного диастолического и систолического объемов левого желудочка, а также улучшением показателя фракции выброса.

В мультицентровом рандомизированном двойном-слепом плацебо-контролированном исследовании (исследование предупреждения дисфункции левого желудочка) принимали участие пациенты с асимптоматической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 35 %). 4228 пациентов были рандомизированы принимать плацебо (п=2117) или эналаприл (п=2111). В группе плацебо у 818 (38,6 %) пациентов была сердечная недостаточность или смертельный исход по сравнению с 630 (29,8 %) пациентами в группе эналаприла (снижение риска — 29 %; 95 % ДИ, 21 — 36 %, р<0,001). 518 (24,5 %) пациентов группы плацебо и 434 (20,6 %) пациента группы эналаприла умерли или были госпитализированы по причине развития сердечной недостаточности

или ухудшения состояния при сердечной недостаточности (снижение риска — 20 %; 95 % ДИ, 9-30%, р<0,001).

В мультицентровом рандомизированном двойном-слепом плацебо-контролированном исследовании (исследование лечения дисфункции левого желудочка) принимали участие пациенты с симптоматической застойной сердечной недостаточностью вследствие систолической дисфункции (фракция выброса < 35 %). 2569 пациентам, получавшим общепринятое лечение сердечной недостаточности, рандомизовано было назначено плацебо (п=1284) или эналаприл (п=1285). В группе плацебо было 510 (39,7 %) смертельных исходов по сравнению с 452 (35,2 %) случаями в группе эналаприла (снижение риска — 16 %; 95 % ДИ, 5-26 %, р=0,0036). В группе плацебо был 461 случай смерти по кардиоваскулярным причинам по сравнению с 399 случаями в группе эналаприла (снижение риска — 18 %; 95 % ДИ, 6-28 %, р<0,002), главным образом по причине снижения количества смертельных исходов вследствие прогрессирования сердечной недостаточности (251 в группе плацебо по сравнению с 209 в группе эналаприла, снижение риска — 22 %; 95 % ДИ, 6-35 %). Несколько пациентов умерли или были госпитализированы по причине ухудшения состояния при сердечной недостаточности (736 в группе плацебо и 613 в группе эналаприла; снижение риска — 26 %; 95 % ДИ, 18-34 %, р<0,0001). В общем, в исследовании SOLVD у пациентов с дисфункцией левого желудочка препарат РЕНИТЕК снижал риск возникновения инфаркта миокарда на 23% (95% ДИ, 11-34%, р<0,001) и снижал риск госпитализаций по причине нестабильной стенокардии на 20 % (95 % ДИ, 9-29 %,

р<0,001).

Опыт применения препарата у детей с артериальной гипертензией в возрасте старше 6 лет ограничен. В клиническом исследовании с участием 110 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет, с массой тела более 20 кг и скоростью клубочковой фильтрации более >30 мл/мин/1,73 м2, пациенты с массой тела <50 кг получали 0,625 мг, 2,5 мг или 20 мг эналаприла в сутки, а пациенты с массой тела > 50 кг получали 1,25 мг, 5 мг или 40 мг эналаприла в сутки. Применение эналаприла 1 раз в сутки сопровождалось дозозависимым снижением артериального давления. Дозозависимая антигипертензивная эффективность эналаприла наблюдалась во всех подгруппах (по возрасту, стадии по шкале Таннера, полу, расе). Однако минимальные изучавшиеся дозы (0,625 и 1,25 мг), соответствующие в среднем 0,02 мг/кг, не продемонстрировали стойкой антигипертензивной эффективности. Максимальная изучавшаяся доза составляла 0,58 мг/кг (до 40 мг) один раз в сутки. Профиль побочных эффектов у детей не отличался от такового у взрослых пациентов.

Абсорбция. При пероральном применении эналаприл быстро всасывается, достигая максимальных концентраций в сыворотке крови на протяжении одного часа. Из расчета по выведению с мочой показатель абсорбции эналаприла при пероральном применении таблетки составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата РЕНИТЕК для перорального применения.

После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотки крови достигаются приблизительно через 4 часа после перорального приема эналаприла. Эффективный период полунакопления эналаприлата после многократного перорального применения эналаприла составляет 11 часов. У пациентов с нормальной функцией почек равновесные концентрации эналаприлата в сыворотке крови достигаются после 4 дней лечения.

Распределение. При терапевтически соответствующих концентрациях связывание эналаприлата с белками плазмы крови у человека не превышает 60 %.

Биотрансформания. За исключением превращения в эналаприлат, нет признаков существенного метаболизма эналаприла.

Выделение, Эналаприлат выводится преимущественно почками.: Основными компонентами препарата в моче являются эналаприлат, составляющий около 40 % от дозы, и неизмененный эналаприл (около 20 %). — ■—

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек экспозиция эналаприла и эналаприлата усиливается. После применения 5 мг препарата 1 раз в сутки у пациентов с нарушениями функции почек от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) показатель AUC эналаприлата в равновесном состоянии приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), показатель AUC повышается приблизительно в 8 раз. При такой тяжести нарушения функции почек после многократного применения эналаприла малеата удлиняется эффективный период полувыведения эналаприлата и период времени до достижения равновесного состояния (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Эналаприлат можно удалить из общего кровотока путем проведения гемодиализа. Клиренс при диализе составляет 62 мл/мин.

Дети и подростки. Исследование фармакокинетики многократных доз проводилось с участием 40 детей (мальчиков и девочек) с артериальной гипертензией в возрасте от 2 месяцев до <16 лет, которые принимали перорально эналаприла малеат в дозе от 0,07 до 0,14 мг/кг в сутки. Не наблюдалось значительных отличий в фармакокинетике эналаприлата у детей при сравнении с имеющимися данными относительно взрослых. Эти данные свидетельствуют об увеличении показателя AUC (нормализованном по дозе на массу тела) с возрастом; однако увеличения показателя AUC не наблюдалось, если данные были нормализованы по площади поверхности тела. В равновесном состоянии средний эффективный период полунакопления эналаприлата составляет 14 часов.

Лактаттия. После перорального применения разовой дозы 20 мг в послеродовой период у 5 женщин средний максимальный уровень эналаприла в грудном молоке составлял 1,7 мкг/л (диапазон от 0,54 до 5,9 мкг/л) через 4-6 часов после приема дозы. Средний максимальный уровень эналаприлата составлял 1,7 мкг/л (диапазон от 1,2 до 2,3 мкг/л); максимальные уровни достигались через разные периоды времени на протяжении 24 часов. Учитывая данные о максимальных уровнях препарата в грудном молоке, подсчитанная максимальная доза, которую получит ребенок при кормлении грудью, составит около 0,16 % от дозы матери, скорректированной по массе тела.

У женщин, принимавших перорально эналаприл в дозе 10 мг в сутки на протяжении 11 месяцев, максимальные уровни эналаприла в грудном молоке составляли 2 мкг/л через 4 часа после приема дозы, а максимальные уровни эналаприлата составляли 0,75 мкг/л приблизительно через 9 часов после приема дозы. Общее количество эналаприла и эналаприлата, определявшееся в грудном молоке на протяжении 24 часов, составило 1,44 и 0,63 мкг/л соответственно.

Уровни эналаприлата в грудном молоке были ниже предела обнаружения (<0,2 мкг/л) через 4 часа после разового приема эналаприла в дозе 5 мг у 1 женщины и в дозе 10 мг — у 2 женщин; уровни эналаприла не определяли.

Доклинические данные по безопасности

Исходя из общепринятых исследований фармакологии безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала, доклинические данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска для человека. Исследования репродуктивной токсичности указывают на то, что эналаприл не влияет на фертильность и репродуктивную функцию у крыс, а также не является тератогенным.

В исследовании на крысах, когда самкам вводили препарат до спаривания и весь период гестации, на протяжении лактации наблюдалось повышение показателя смертности потомства. Препарат проникал через плаценту и выводился с молоком. Как класс ингибиторы АПФ являются фетотоксичными (являются причиной аномалий

и/или смерти плода) при их введении на протяжении второго или третьего триместров беременности.

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности.

Предупреждение симптоматической сердечной недостаточности с асимптоматической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса <35 %).

• Гиперчувствительность к эналаприлу, любому из вспомогательных веществ,

входящих в состав препарата или к любому другому ингибитору АПФ.

• Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущей терапией

ингибитором АПФ.

• Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

. Второй и третий триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности»

и «Применение в период беременности и кормления грудью»).

Совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел «ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ»),

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Беременность. Применение ингибиторов АПФ на протяжении первого триместра беременности не рекомендовано (см. раздел «Меры предосторожности»). Применение ингибиторов АПФ противопоказано на протяжении второго и третьего триместров беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»). Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния после применения ингибиторов АПФ на протяжении первого триместра беременности не убедительные; однако несколько повышенный риск исключить нельзя. Если лечение ингибиторами АПФ является необходимым, планирующим беременность пациенткам следует назначить альтернативные антигипертензивные препараты с установленным профилем безопасности применения при беременности. Если диагностирована беременность, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить, и, при необходимости, начать лечение альтернативным препаратом. Известно, что применение ингибиторов АПФ на протяжении второго и третьего триместров беременности может индуцировать фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). (См. раздел <<Доклинические данные по безопасности»).

Если ингибиторы АПФ применялись в период второго триместра беременности, рекомендовано провести ультразвуковое обследование почечной функции и костей черепа плода.

Состояние детей, чьи матери применяли ингибиторы АПФ, следует часто обследовать относительно артериальной гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности »).

Кормление грудью. Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о присутствии препарата в грудном молоке в очень низких концентрациях (см. раздел «Фармакокинетика»). Хотя такие концентрации могут не иметь клинического значения, не рекомендовано применение препарата РЕНИТЕК в период кормления грудью недоношенных детей и на протяжении нескольких недель после родов, поскольку существует гипотетический риск развития побочных эффектов со стороны сердечно¬сосудистой системы и почек, а также по причине недостаточного клинического опыта применения препарата в период лактации.

В случае более старших младенцев вопрос о применении препарата РЕНИТЕК в период кормления грудью можно рассмотреть, если такое лечение является необходимым для матери, а ребенок наблюдается относительно возникновения каких-либо побочных реакций.

Прием пищи не влияет на абсорбцию таблеток РЕНИТЕК.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и степени снижения артериального давления.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет от 5 мг до 20 мг максимум, в зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния пациента (см. ниже). РЕНИТЕК применяют один раз в сутки. При легкой степени артериальной гипертензии рекомендованная начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг. У пациентов с высокой активностью ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит солей и/или дегидратация, декомпенсация сердечной деятельности или тяжелая форма артериальной гипертензии) может наблюдаться резкое снижение артериального давления после приема первой дозы. Таким пациентам рекомендована начальная доза 5 мг или меньше, а начало лечения должно проводиться под наблюдением врача.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и риску развития артериальной гипотензии вначале лечения эналаприлом. Таким пациентам рекомендована начальная доза 5 мг и меньше. Если возможно, терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня перед началом лечения препаратом РЕНИТЕК. Следует проверять функцию почек и уровни калия в сыворотке крови.

Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Максимальная поддерживающая доза — 40 мг в сутки.

Сердечная недостаточность/асимптоматическая дисфункция левого желудочка При лечении симптоматической сердечной недостаточности препарат РЕНИТЕК применяют наряду с диуретиками и, когда это целесообразно, с препаратами наперстянки и бета-блокаторами. Начальная доза препарата РЕНИТЕК у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг; препарат следует принимать под тщательным наблюдением врача для определения начального влияния на артериальное давление. При отсутствии симптоматической артериальной гипотензии или после эффективного лечения симптоматической артериальной гипотензии, возникшей после начала лечения препаратом РЕНИТЕК при сердечной недостаточности, дозу следует повышать постепенно до обычной поддерживающей дозы, составляющей 20 мг (за один прием или разделенная на два приема), учитывая переносимость у пациента. Такое титрование дозы следует проводить с периодом 2—4 недели. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки, разделенные на два приема.

Рекомендованное титрование дозы препарата РЕНИТЕК у пациентов с сердечной

недостаточностью/асимптоматической дисфункцией левого желудочка

Неделя

Доза, мг/сут

Неделя 1-я

Дни с 1-го по 3-й: 2,5 мг/сутки* за один прием

Дни с 4-го по 7-й: 5 мг/сутки, разделенные на 2 приема

Неделя 2-я	10 мг/сутки за один прием или разделенные на 2 приема
Недели 3-я и 4-я	20 мг/сутки за один прием или разделенные на 2 приема

* Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов с нарушениями функции почек, или применяющих диуретики.

Перед началом и после начала лечения препаратом РЕНИТЕК следует часто проверять артериальное давление и функцию почек, поскольку сообщалось о развитии артериальной гипотензии и (реже) о последующей почечной недостаточности. Вначале лечения препаратом РЕНИТЕК пациентов, получающих диуретики, следует снизить дозу диуретика, если возможно. Развитие артериальной гипотензии после применения первой дозы препарата РЕНИТЕК не свидетельствует о том, что гипотензия будет повторяться при постоянном применении РЕНИТЕК, а также не исключает продолжение применения препарата. Следует проверять уровни калия в сыворотке крови и функцию почек.

Дозировка при нарушении функции почек. Как правило, интервалы между применением эналаприла должны быть увеличены и/или доза препарата должна быть снижена.

Клиренс креатинина, мл/мин	Начальная доза, мг/сут
30 < клиренс креатинина <80 мл/мин	5-10 мг
10 < клиренс креатинина <30 мл/мин	2,5 мг
клиренс креатинина < 10 мл/мин	2,5 мг в дни проведения диализа*

*см. раздел «Меры предосторожности».

Эналаприлат выводится из организма при проведении гемодиализа. Дозировка в дни, когда диализ не проводится, должна быть подобрана в зависимости от степени снижения артериального давления.

Применение v паттиентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста доза должна быть подобрана в зависимости от состояния функции почек (см. раздел «Меры предосторожности»).

Применение у детей. Опыт применения препарата РЕНИТЕК у детей с артериальной гипертензией в клинических исследованиях ограничен (см. разделы «Меры предосторожности», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).

Для детей, которые могут глотать таблетки, дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и от степени снижения артериального давления. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до < 50 кг и 5 мг для пациентов с массой тела > 50 кг. Ренитек принимают 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от необходимости для пациента, до максимальной дозы 20 мг в сутки, если масса тела пациента от 20 кг до <50 кг, и 40 мг — если масса тела >50 кг (см. раздел «Меры предосторожности»),

Ренитек не рекомендован для применения у новорожденных и у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно применения у таких пациентов.

При применении эналаприла сообщалось о следующих побочных реакциях с частотой: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы, нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение уровня

гемоглобина, снижение уровня гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Нарушения со стороны эндокринной системы: неизвестно — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны метаболизма и питания: нечасто — гипогликемия (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушения со стороны нервной системы и психики: часто — головная боль, депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, вертиго; редко — необычные сны, нарушения сна.

Нарушения со стороны органов зрения: очень часто — нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердца и сосудистой системы: очень часто — головокружение; часто — артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), обморок, боль в грудной клетке, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия; нечасто — ортостатическая гипотензия, сердцебиение, инфаркт миокарда или инсульт*, возможно, вследствие выраженной гипотензии у пациентов с высоким риском (см. раздел «Меры предосторожности»); редко — феномен Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм/астма; редко — инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, изменение вкусовых ощущений; нечасто — непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение слизистой желудка, сухость во рту, пептическая язва; редко — стоматит/афтозные изъязвления, глоссит; очень редко — интестинальный ангионевротический отек.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко — печеночная

недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатит, включая некроз, холестаз (включая желтуху).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь,

гиперчувствительность/ангионевротический отек: сообщалось о ангионевротическом отеке лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани (см. раздел «Меры предосторожности»); нечасто — повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия.

Сообщалось о комплексе симптомов, которые могут включать все симптомы или несколько из нижеперечисленных: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (АНА), повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз. Могут возникать сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические реакции.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто — нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто импотенция; редко — гинекомастия.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень часто — астения; часто — усталость; нечасто — мышечные спазмы, приливы крови, звон в ушах, недомогание, лихорадка.

Обследования: часто — гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; нечасто — повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия; редко — повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

* В клинических исследованиях показатели частоты были сопоставимы с показателями

в группах применения плацебо или активного препарата сравнения

Очень мало данных относительно передозировки препарата у людей. Основными проявлениями передозировки, о которых сообщалось до настоящего времени, является выраженная гипотензия, возникающая в течение 6 часов после приема препарата и сопровождающаяся блокадой ренин-ангиотензиновой системы, и ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство, кашель. Сообщалось, что после приема эналаприла в дозах 300 и 440 мг уровни эналаприлата в сыворотке крови были соответственно в 100 и 200 раз выше уровней при применении терапевтических доз препарата.

Для лечения передозировки рекомендовано ввести внутривенно инфузионно физиологический раствор натрия хлорида. Если возникает артериальная гипотензия, пациента следует уложить горизонтально, с приподнятыми ногами. Если необходимо, можно также рассмотреть вопрос об инфузионном введении ангиотензина II и/или внутривенном введении катехоламинов. Если препарат был принят недавно, проводят меры, направленные на выведение эналаприла малеата из организма (такие как провоцирование рвоты, промывание желудка, применение абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприлат можно вывести из общего кровотока посредством проведения гемодиализа (см. раздел «Меры предосторожности»). При брадикардии, устойчивой к проводимой терапии, показано использование пейсмекера. Следует постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности организма, уровни электролитов в сыворотке крови и концентрации креатинина.

Калийсохраняющие диуретики или добавки калия. Ингибиторы АПФ ослабляют выраженность потерь калия, индуцированных применением диуретика. Применение калийсохраняющих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавок калия или заменителей соли, содержащих калий, может приводить к выраженному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если одновременное применение этих препаратов показано по причине гипокалиемии, их следует применять с осторожностью, часто контролируя уровни калия в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Диуретики (тиазид или петлевые диуретики). Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и риску развития артериальной гипотензии вначале лечения эналаприл ом (см. раздел «Меры предосторожности»). Гипотензивный эффект может быть ослаблен посредством отмены диуретика, увеличения объема циркулирующей крови или повышения потребления соли, или же можно начать лечение эналаприлом в низкой дозе.

Другие гипотензивные препараты. Одновременное применение таких препаратов может усиливать гипотензивный эффект эналаприла. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами, или другими вазодилататорами, может приводить к дополнительному снижению артериального давления.

Литий. Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови и его токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может приводить к

дополнительному повышению концентраций лития и усиливать риск токсичного действия лития при применении с ингибиторами АПФ. Применение эналаприла и лития не рекомендовано, но если назначение такой рекомендации является необходимым, следует внимательно контролировать уровни лития в сыворотке крови (см. раздел «Меры предосторожности»).

Трициклические антидепрессанты / антипсихотические препараты / обезболивающие / наркотики. Одновременное применение некоторых обезболивающих препаратов, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ может сопровождаться дополнительным снижение артериального давления (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нестероидные противовоспалительные препараты ГНЛВШ. включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ШОГ-2).

НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять эффекты диуретиков или других антигипертензивных препаратов. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослабленным при применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Одновременное применение НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ оказывает взаимодополняющий эффект относительно повышения уровней калия в сыворотке крови, что может приводить к последующему ухудшению функции почек. Такие эффекты, обычно, обратимые. Редко может развиваться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с ослабленной функцией почек (пациенты пожилого возраста или пациенты

с дегидратацией, включая принимающих диуретики). Поэтому комбинацию, .этих препаратов следует с осторожностью назначать пациентам с. ослабленной функцией почек. Следует проводить соответствующую гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

Препараты золота. Редко сообщалось о возникновении нитритоидных реакций (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию) у пациентов, которые получают лечение препаратом золота в виде инъекций (натрия ауротиомалат) и одновременно ингибитором АПФ, включая эналаприл. Симпатомиметики. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

А нти /табетические средства. Эпидемиологические исследования показывают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может быть причиной усиления снижения уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развития гипогликемии. Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых недель комбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).

Алкоголь. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Ацетилсалициловая кислота, тромболитические средства и бета-блокаторы. Эналаприл можно безопасно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых в кардиологической практике), тромболитиками и бета-блокаторами. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском возникновения гипотензии, синкопальных состояний, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией. Следует постоянно контролировать артериальное давление, функцию почек и электролиты пациентам, принимающим РЕНИТЕК и другие средства, влияющие на РААС. Пациентам больным с диабетом не назначают алискирен с препаратом РЕНИТЕК. Следует избегать применения алискирена с препаратом РЕНИТЕК пациентам с почечной недостаточностью (СКФ<60 мл/мин).

ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ

Очень мало информации об эффективности и безопасности применения препарата у детей с артериальной гипертензией в возрасте старше 6 лет, а также нет опыта применения при других показаниях. Очень мало данных о фармакокинетике препарата у детей в возрасте старше 2 месяцев. (См. также разделы «Способ применения и дозировка», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»). Ренитек рекомендован для применения у детей только при артериальной гипертензии.

РЕНИТЕК не рекомендован для применения у новорожденных и у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет данных относительно

Симптоматическая гипотензия. Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Среди пациентов с артериальной гипертензией, принимающих РЕНИТЕК, большая вероятность развития артериальной гипотензии у пациентов с дегидратацией, например, вследствие лечения диуретиками, ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты (см. разделы «Побочное действие» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Симптоматическая гипотензия возникала у пациентов с сердечной недостаточностью, сопровождающейся или не сопровождающейся нарушением функции почек. Большая вероятность возникновения такого осложнения у пациентов с более тяжелой степенью тяжести сердечной недостаточности, что связано с применением высоких доз петлевых диуретиков, гипонатриемией или нарушением функции почек. У таких пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача, а также внимательно наблюдать их

состояние при каждом изменении дозы препарата РЕНИТЕК и/или диуретика. Аналогичные рекомендации касаются пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Если развивается артериальная гипотензия, пациента следует перевести в горизонтальное положение и, если необходимо, ввести внутривенно инфузионно физиологический раствор натрия хлорида. Преходящая гипотензивная реакция не является противопоказанием к применению последующих доз, которые можно применять, как только артериальное давление повысилось после увеличения объема циркулирующей крови.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью, у которых нормальные или низкие цифры артериального давления, может наблюдаться дополнительное снижение артериального системного давления при применении препарата РЕНИТЕК. Этот эффект является ожидаемым, и, как правило, нет причины для прекращения лечения. Если артериальная гипотензия становится симптоматической, может быть необходимым снижение дозы и/или отмена диуретика и/или препарата РЕНИТЕК. Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия. Как и относительно всех вазодилататоров, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с обструкцией клапанов или выносящего тракта левого желудочка, а также избегать применения препарата в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.

Нарушение функции почек. В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла следует подбирать в зависимости от показателя клиренса креатинина у пациента (см. раздел «Способ применения и дозировка»), а после — от степени снижения артериального давления. Рутинный мониторинг уровней калия и креатинина у таких пациентов является частью стандартной медицинской практики.

Сообщалось о развитии почечной недостаточности, связанной с применением эналаприла, что наблюдалось преимущественно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии. При своевременной диагностике и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с применением эналаприла, как правило, обратима.

У некоторых пациентов без видимого заболевания почек наблюдалось повышение уровней мочевины и креатинина в крови, если эналаприл применялся одновременно с диуретиком. В таких случаях может быть необходимым снижение дозы эналаприла и/или отмена диуретика. В этой ситуации следует рассмотреть возможность наличия такого основного заболевания, как стеноз почечной артерии (см. раздел «Меры предосторожности, Реноваскулярная гипертензия»).

Реноваскулярная гипертензия. Риск возникновения артериальной гипотензии и нарушения функции почек повышается, если пациенты с двухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки получают лечение ингибиторами АПФ. Ухудшение функции почек может возникать уже при незначительных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение следует начинать под постоянным наблюдением врача, с низких доз, осторожно проводя титрацию дозы и контролируя функцию почек.

Трансплантация почек. Нет опыта применения препарата РЕНИТЕК у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки. По этой причине лечение препаратом РЕНИТЕК не рекомендовано.

Печеночная недостаточность. Редко применение ингибиторов АПФ сопровождалось развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита, прогрессирующих до фульминантного некроза печени и (иногда) со смертельным исходом. Механизм этого синдрома не изучен. У пациентов, получающих ингибиторы

АПФ, при возникновении желтухи или выраженного повышения уровней ферментов печени следует отменить ингибитор АПФ и провести соответствующее медицинское наблюдение.

Нейтропения/агранулоцитоз. У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, сообщалось о развитии нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается редко. Эналаприл следует применять с чрезвычайной осторожностью у пациентов с коллагеновыми сосудистыми заболеваниями, при проведении лечения иммуносупрессантами, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или же при комбинации таких осложняющих факторов, особенно при уже существующем нарушении функции почек. У нескольких из таких пациентов развивались серьезные инфекционные заболевания, при которых в ряде случаев интенсивная антибиотикотерапия была неэффективной. Если эналаприл применяется у таких пациентов, рекомендовано проводить периодический контроль количества лейкоцитов, а пациентам следует сообщить о необходимости немедленно сообщать врачу о любых признаках инфекции.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек. У пациентов, применяющих ингибиторы АПФ, включая препарат РЕНИТЕК, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Эти реакции могут возникать в любой период лечения. В таких случаях следует немедленно отменить препарат РЕНИТЕК и установить соответствующее наблюдение за состоянием пациента, чтобы убедиться в полном исчезновении симптомов перед выпиской пациента. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка (без респираторного дистресса), может быть необходимым длительное наблюдение состояния пациента, поскольку лечения антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно.

Очень редко сообщалось о фатальных случаях вследствие ангионевротического отека, который сопровождался отеком гортани или языка. У пациентов с отеком языка, голосовой щели или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей, особенно у пациентов с хирургическим лечением дыхательных путей в анамнезе. В случаях, когда отек языка, голосовой щели или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, следует немедленно провести соответствующую терапию, которая может включать подкожное введение раствора эпинефрина 1:1000 (0,3-0,5 мл) и/или мероприятия для поддержания проходимости дыхательных путей.

О развитии ангионевротического отека чаще сообщалось у пациентов негроидной расы, применяющих ингибиторы АПФ, чем у пациентов других рас.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, который не связан с применением ингибиторов АПФ, может быть больший риск возникновения ангионевротического отека во время применения ингибитора АПФ (см. также раздел «Противопоказания»).

Анафилактоилные реакции во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых. У пациентов, применяющих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых, редко возникали угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Возникновения таких реакций можно избежать, временно прекратив применение ингибитора АПФ перед проведением каждого курса десенсибилизации.

Анафилактоидные реакции во время проведения афереза ЛПНП. У пациентов, которые применяли ингибиторы АПФ во время проведения афереза ЛПНП с декстрана сульфатом, редко возникали угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Возникновения таких реакций можно избежать, временно прекратив применение ингибитора АПФ перед проведением каждого сеанса афереза.

Пациенты, которым ПРОВОДЯТ гемодиализ. Об анафилактических реакциях сообщалось у пациентов, которым проводился диализ с использованием высокопроницаемых мембран (например, AN 69®) и одновременно применяли „ ингибиторы АПФ. Относительно таких пациентов следует решить вопрос о применении другого типа мембран для диализа или антигипертензивного препарата другого класса.

Гипогликемия. Пациентам с диабетом, получающим лечение антидиабетическими препаратами для перорального применения или инсулином и которые начинают применять ингибитор АПФ, следует сообщить о необходимости проводить постоянный контроль развития гипогликемии, особенно на протяжении первого месяца комбинированного лечения (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Кашель. Сообщалось о возникновении кашля при применении ингибиторов АПФ. Как правило, кашель непродуктивный, стойкий и исчезает после прекращения терапии. Кашель, который возникает в результате применения ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальном диагнозе кашля.

Хирургия/анестезия. У пациентов, которым проводят обширное хирургическое вмешательство или анестезию с использованием средств, приводящих к развитию артериальной гипотензии, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если возникает артериальная гипотензия, которая объясняется подобным механизмом, ее можно корректировать путем увеличения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия. У некоторых пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ, включая эналаприл, наблюдалось повышение уровней калия в сыворотке крови. Факторы риска развития гиперкалиемии включают нарушение функции почек, ухудшение функции почек, возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, особенно дегидратация, острую декомпенсацию сердечной деятельности, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсохраняющих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавок калия или заменителей соли, содержащих калий. Такие же факторы риска у пациентов, принимающих другие препараты, которые повышают уровни калия в сыворотке крови (например, гепарин). Применение добавок калия, калийсохраняющих диуретиков или заменителей соли, содержащих калий, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может приводить к выраженному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может быть причиной возникновения серьезной, иногда фатальной, аритмии. Если одновременное применение эналаприла и указанных выше средств считается необходимым, их следует применять с осторожностью, часто контролируя уровни калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Литий. Комбинация препарата лития и эналаприла не рекомендована.

Лактоза. В состав препарата РЕНИТЕК входит лактоза, поэтому препарат не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы- галактозы. В 1 таблетке препарата РЕНИТЕК содержится менее 200 мг лактозы. Беременность и лактация. Применение ингибиторов АПФ в период беременности не рекомендовано. Если дальнейшее применение ингибитора АПФ является необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить другой

антигипертензивный препарат с доказанным профилем безопасности применения при беременности. Если диагностирована беременность, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить, и, при необходимости, начать лечение альтернативным препаратом (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности и кормления грудью»),

В период кормления грудью применение эналаприла не рекомендовано (см. разделы «Применение в период беременности и кормления грудью» и «Фармакокинетика»).

Раса. Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл является менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас. Возможно, это, объясняется ;более высоким показателем преобладания низкоактивной рениновой системы среди пациентов негроидной расы, больных гипертензией.

Таблетки по 5 мг, 10 мг или 20 мг:

По 7 таблеток в алюминиевом блистере. Один, два или четыре блистера помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки по 10 и 20 мг:

По 100 таблеток во флаконе темного стекла. Один флакон помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года 6 месяцев.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Источник

Международное непатентованное название

Эналаприл

Действующее вещество: эналаприла малеат — 10,00мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 5,00мг (1,40мг); лактозы моногидрат — 164,10мг; крахмал кукурузный — 22,00мг; крахмал прежелатинизированный — 2,20мг; магния стеарат — 1,00мг; краситель железа оксид красный E172 — 0,50мг.

Антигипертензивные — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Производители

Мерк Шарп и Доум/Мерк Шарп и Доум Б.В.(Великобритания), Мерк Шарп и Доум(Нидерланды), Акрихин(Россия), Мерк Шарп и Доум/Мерк Шарп и Доум Б.В./Акрихин(Великобритания)

Показания к применению Ренитек таблетки 10мг

Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести.Реноваскулярная гипертензия.Сердечная недостаточность любой степени тяжести.У пациентов с наличием клинических проявлений СН препарат Ренитек также показан для: повышения выживаемости пациентов; замедления прогрессирования СН; снижения частоты госпитализаций по поводу СН.Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности.У пациентов без клинических симптомов СН с дисфункцией левого желудочка препарат показан для: замедления развития клинических проявлений СН; снижения частоты госпитализаций по поводу СН.Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.Препарат показан для: уменьшения частоты развития инфаркта миокарда; снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Способ применения и дозировка Ренитек таблетки 10мг

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.Эссенциальная гипертензия: начальная доза составляет 10-20мг в зависимости от степени тяжести АГ и применяется 1 раз в сутки. При мягкой степени АГ рекомендуемая начальная доза составляет 10мг 1 раз в сутки. При других степенях АГ начальная доза составляет 20мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза — 1 таблетка 20мг 1 раз в сутки. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но максимальная доза не должна превышать 40мг в сутки.Реноваскулярная гипертензия: поскольку у пациентов данной группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с низкой начальной дозы — 5мг и менее. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями и состоянием пациента. Обычно эффективная доза 20мг препарата 1 раз в сутки при ежедневном приеме. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики.Сопутствующее лечение АГ диуретиками: после первого приема препарата может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые принимают диуретики. Препарат рекомендуется применять с осторожностью, так как у данных пациентов может наблюдаться нарушение водно-электролитного баланса. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом. Если это невозможно, то начальную дозу препарата следует снизить (до 5мг или менее) для определения первичного эффекта препарата на АД. Далее дозировку следует подбирать с учетом потребности и состояния пациента.Дозировка при почечной недостаточности: должен быть увеличен интервал между приемами препарата и/или уменьшена доза.При клиренсе креатинина менее 80, но более 30мл/мин начальная доза составит 5-10мг.При клиренсе креатинина менее 30, но более 10мл/мин начальная доза составит 2,5мг.При клиренсе креатинина менее 10мл/мин начальная доза составит 2,5мг в дни диализа.Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка: начальная доза препарата у пациентов с клинически выраженной СН или с бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5мг. При этом применение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для определения первичного эффекта препарата на АД. Препарат может применяться для лечения СН с выраженными клиническими проявлениями обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии (возникшей в результате лечения препаратом) или после ее коррекции дозу препарата следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20мг, которая применяется либо однократно, либо делится на 2 приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы СН. Такой терапевтический режим эффективно снижает показатели смертности пациентов с клинически выраженной СН.Как до, так и после начала лечения препаратом следует проводить регулярный контроль АД и функции почек, поскольку сообщалось о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (более редко) возникновением острой почечной недостаточности. У пациентов, принимающих диуретики, доза диуретиков по возможности должна быть снижена до начала лечения препаратом. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата не означает, что артериальная гипотензия повторно разовьется при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата. При лечении препаратом следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Противопоказания Ренитек таблетки 10мг

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек.Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60мл/мин/1,73м2).Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).Беременность и период грудного вскармливания.Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояния после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность; реноваскулярная гипертензия; угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: применение препарата во время беременности не рекомендуется. При диагностировании беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен, если только прием препарата не считается жизненно необходимым для матери.В опубликованных результатах ретроспективного эпидемиологического исследования новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ в течение первого триместра беременности, отмечали повышенный риск развития серьезных врожденных пороков развития по сравнению с новорожденными, чьи матери не принимали ингибиторы АПФ в течение первого триместра беременности. Количество случаев врожденных дефектов было низким, и результаты данного исследования не были повторно подтверждены.Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении их беременными во время второго и третьего триместров беременности. Применение ингибиторов АПФ в данные периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, которое проявлялось в виде артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ.Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких плода. При назначении препарата во время беременности необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода.Данные нежелательные эффекты на эмбрион и плод, по-видимому, не являются результатом внутриутробного действия ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности.В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе ультразвукового обследования олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата, если только прием препарата не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода.Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, не стрессового теста или определение биофизического профиля плода.Новорожденные, чьи матери принимали препарат во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При развитии олигурии особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и почечной перфузии. Эналаприл проникает через плацентарный барьер. Он может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа. Теоретически он также может быть удален посредством обменного переливания крови.Эналаприл и эналаприлат выделяются с грудным молоком матери в следовых количествах. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания пациентка должна прекратить кормление грудью.

Фармакологическое действие

Препарат Ренитек (эналаприл) относится к лекарственным средствам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), — ингибиторам АПФ. Препарат применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии (АГ)) любой степени тяжести и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками. Также препарат применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности (СН).Фармакодинамика: препарат Ренитек (эналаприл) является производным двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. После всасывания эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона.АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.Несмотря на то, что основным механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с АГ и со сниженной активностью ренина плазмы крови.Применение эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД как в положении «стоя», так и в положении «лежа» без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС).Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24ч.Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.В клинических исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. После приема эналаприла наблюдалось увеличение почечного кровотока. При этом скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не менялась, не наблюдались признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивалась.Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.В коротких клинических исследованиях у пациентов с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом или без наблюдалось снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла. При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов.Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.У пациентов с СН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывал снижение общего периферического сопротивления и АД. Сердечный выброс увеличивался, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с СН) снижалась. Давление заклинивания в легочных капиллярах также снижалось. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести СН, оцененные по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), улучшались. Данные эффекты наблюдались при длительной терапии.У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести СН эналаприл замедлял прогрессирование дилатации сердца и СН, что подтверждалось снижением конечно-диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшением фракции выброса левого желудочка.Клинические данные показали, что эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.Фармакокинетика: после приема внутрь эналаприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла.После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата.Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%).Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную его связыванием с АПФ. Период полувыведения эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11ч.Пациенты с нарушенной функцией почек: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40-60мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК не более 30мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективное время полувыведения эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности увеличивалось, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось. Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62мл/мин.Лактация: после однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20мг у пациенток в послеродовом периоде средняя максимальная концентрация эналаприла в грудном молоке составила 1,7мкг/л (от 0,54 до 5,9мкг/л) через 4-6ч после приема. Средняя максимальная концентрация эналаприлата составила 1,7мкг/л (от 1,2 до 2,3мкг/л) и наблюдалась в различное время в течение 24ч после приема. С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% от дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.У женщины, которая принимала эналаприл внутрь в дозе 10мг 1 раз в сутки в течение 11 месяцев, максимальные концентрации эналаприла в грудном молоке составили 2мкг/л через 4ч после приема, максимальные концентрации эналаприлата — 0,75мкг/л приблизительно через 9ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24ч после приема эналаприла составила 1,44мкг/л и эналаприлата — 0,63мкг/л.У одной женщины, которая приняла эналаприл в дозе 5мг однократно, и у двух женщин, которые приняли эналаприл в дозе 10мг однократно, концентрация эналаприлата в грудном молоке была ниже определяемого уровня (менее 0,2мкг/л) через 4ч после приема. Концентрация эналаприла у них не определялась.

Побочное действие Ренитек таблетки 10мг

В целом препарат хорошо переносится. В клинических исследованиях суммарная частота нежелательных явлений при применении препарата не превышала таковую при приеме плацебо. В большинстве случаев нежелательные явления были легкими, преходящими и не требовали отмены терапии. При применении препарата наблюдались следующие нежелательные явления (очень частые: более 10%, частые: более 1%, но менее 10%, нечастые: более 0,1%, но менее 1%, редкие: более 0,01%, но менее 0,1%, очень редкие: менее 0,01%, частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных): Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редкие — нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.Нарушения со стороны эндокринной системы: частота не установлена — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые — гипогликемия.Нарушения со стороны нервной системы и нарушения психики: частые — головная боль, депрессия; нечастые — спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная нервозность, парестезия, системное головокружение; редкие — необычные сновидения, нарушения сна.Нарушения со стороны органа зрения: очень частые — нечеткость зрения.Нарушения со стороны сердца и сосудов: очень частые — головокружение; частые — выраженное снижение АД, обморок, боль в груди, нарушение ритма, стенокардия, тахикардия; нечастые — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска; редкие — синдром Рейно.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень частые — кашель; частые — одышка; нечастые — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редкие — легочные инфильтраты, риниты, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень частые — тошнота; частые — диарея, боли в области живота, нарушение вкуса; нечастые — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редкие — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редкие — интестинальный отек.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатит (включая некроз), холестаз (включая желтуху).Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые — кожная сыпь, реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани; нечастые — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редкие — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — нарушения функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редкие — олигурия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечастые — эректильная дисфункция; редкие — гинекомастия.Общие расстройства: очень частые — астения; частые — повышенная утомляемость; нечастые — мышечные судороги, «приливы» крови к коже лица, шум в ушах, чувство дискомфорта, лихорадка.Лабораторные и инструментальные данные: частые — гиперкалиемия, увеличение концентрации сывороточного креатинина; нечастые — повышение концентрации мочевины в крови, гипонатриемия; редкие — повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены в ходе пострегистрационного наблюдения, однако причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено: инфекция мочевыводящих путей, инфекция верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее характерные симптомы передозировки: выраженное снижение АД, начинающееся приблизительно через 6ч после приема препарата одновременно с блокадой РААС, и ступор. Концентрации эналаприлата в сыворотке крови, превышающие в 100 и 200 раз концентрации, наблюдающиеся при применении терапевтических доз, возникали после приема соответственно 300 и 440мг эналаприла.Рекомендуемое лечение передозировки: внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Если препарат был принят недавно — провокация рвоты. Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

Взаимодействие Ренитек таблетки 10мг

Другие гипотензивные средства: аддитивный эффект может наблюдаться при одновременном применении препарата Ренитек и другой гипотензивной терапии. При применении препарата одновременно с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, может наблюдаться усиление антигипертензивного эффекта.Одновременное применение препарата с бета-адреноблокаторами, метилдопой или блокаторами «медленных» кальциевых каналов повышало выраженность антигипертензивного эффекта.Одновременное применение препарата с альфа-, бета-адреноблокаторами и ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным врачебным контролем. Одновременное применение препарата с нитроглицерином, другими нитропрепаратами или другими вазодилататорами усиливает антигипертензивный эффект.Калий сыворотки крови: в клинических исследованиях содержание калия в сыворотке крови обычно оставалось в пределах нормы. У пациентов с АГ, принимавших препарат в монотерапии более 48 недель, наблюдалось увеличение содержания калия в сыворотке крови в среднем на 0,2ммоль/л.При одновременном применении препарата с диуретиками, вызывающими потерю ионов калия (тиазиды или «петлевые» диуретики), гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, как правило, ослабляется благодаря эффекту эналаприла.Факторами риска для развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), а также калийсодержащих добавок и солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному возрастанию содержания калия в сыворотке крови. При необходимости одновременного применения перечисленных выше калийсодержащих или повышающих содержание калия препаратов следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.Гипогликемические средства: эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный феномен, как правило, наиболее часто наблюдался в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с ингибиторами АПФ.Препараты лития: как и другие лекарственные средства, влияющие на выведение натрия, ингибиторы АПФ могут снижать выведение лития почками, поэтому при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ необходимо регулярно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты / нейролептики / средства для общей анестезии / наркотические средства Одновременное применение некоторых анестезирующих лекарственных средств, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД.Этанол: этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы: эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами. Симпатомиметики: симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Ренитек и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Препарат не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ менее 60мл/мин/1,73м2 площади поверхности тела).Препараты золота: симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий «прилив» крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, наблюдался в редких случаях при одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ, включая эналаприл.Ингибиторы mTOR (mammalion Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус): у пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.Другие лекарственные средства: не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия между препаратом Ренитек и следующими лекарственными средствами: гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином. При одновременном применении препарата Ренитек и пропранолола снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект не является клинически значимым.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной АГ. У пациентов с АГ, принимающих препарат, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с диареей или рвотой.Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с СН, сопровождающейся почечной недостаточностью или без нее. Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью СН с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы «петлевых» диуретиков. У данных пациентов лечение препаратом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы препарата и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы препарата, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД.У некоторых пациентов с СН и с нормальным или сниженным АД препарат может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на прием препарата ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или препаратом Ренитек. Аортальный или митральный стеноз/ гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия: как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией пути оттока из левого желудочка.Нарушение функции почек: у некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения лечения. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.У некоторых пациентов, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, препарат в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или препарата.Трансплантация почки: нет опыта применения у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение препаратом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки. Печеночная недостаточность: применение ингибиторов АПФ редко было связано с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности «печеночных» трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует отменить прием препарата и назначить соответствующую вспомогательную терапию. Пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.Нейтропения/агранулоцитоз: нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдались у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов. Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или комбинацией указанных осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови и пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.Реакции гиперчувствительности / ангионевротический отек: при применении ингибиторов АПФ, включая препарат, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В очень редких случаях сообщалось о развитии интестинального отека. В таких случаях следует немедленно прекратить прием препарата и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать подкожное введение 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) (0,3-0,5мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у пациентов других рас.Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека. Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ. Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза: у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, редко наблюдались опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.Пациенты, находящиеся на гемодиализе: анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69) и одновременно получающих терапию ингибиторами АПФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов. Кашель: наблюдались случаи возникновения кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля.Хирургические вмешательства/общая анестезия: во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающих антигипертензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови. Гиперкалиемия: риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьезным, иногда смертельным, аритмиям. При необходимости одновременного применения препарата и перечисленных выше лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.Гипогликемия: пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данных лекарственных средств.Препараты лития: не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла.Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС. Не рекомендуется проведение двойной блокады РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ с АРА II или алискиреном. Противопоказано одновременное применение препарата с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ менее 60мл/мин/1,73м2).Применение у пожилых пациентов: клинические исследования эффективности и безопасности эналаприла были сходными у пожилых и более молодых пациентов с АГ.Раса: как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл, по-видимому, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас, что может объясняться более высокой распространенностью состояний с низкой активностью ренина плазмы крови в популяции пациентов негроидной расы с АГ.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалось. Однако некоторые нежелательные явления (например, головокружение), которые наблюдались при приеме препарата, могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Краткое описание

Показания:Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.Внутрь, независимо от приема пищи.Начальная доза 2.5-5 мг 1 раз/сут.Средняя доза — 10-20 мг/сут. в 2 приема.Максимальная доза:при приеме внутрь — 80 мг/сут.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Эссенциальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Код МКБ-10	Показание
I50.9	Сердечная недостаточность неуточненная
I15	Вторичная гипертензия
I10	Эссенциальная (первичная) гипертензия

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Противопоказания

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Способ применения и дозировка

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.
При в/в введении — по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Условия хранения

Дополнительная информация

Код АТХ: C09AA

Дата регистрации: рег. №: П N014039/01 от 15.04.2008 — 15.04.2058

Дата перерегистрации: 22.08.2017

Источник

Интернет-аптека
Лекарства
Лекарства для сердца и сосудов

Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 39

Немного фактов

Ренитек — кардиологический препарат вазодилатирующего действия из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Содержит в себе эналаприл, который входит в перечень важнейших лекарственных средств ВОЗ. Используется в терапии сердечной недостаточности, гипертонической болезни и дисфункции почек, вызванной сахарным диабетом.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Антигипертензивное средство предназначено для лечения следующих групп кардиологических патологий:

I10-I15 — заболевания, спровоцированные повышением АД;
I20 — ишемическая болезнь сердца;
I21 — некроз сердечной мышцы, вызванный нарушенным кровообращением;
I25 — хроническая стенокардия;
I50.9 — миокардиальная недостаточность неясной этиологии;
I73.0 — ангиотрофоневроз, сопровождающийся поражением концевых артериол;
M34 — диффузная склеродермия;
N08.3 — распространенный пролиферативный гломерулонефрит;
N18 — хроническое поражение почек, вызванное стойким повышением АД;
R07.2 — болезненность в области сердца.

Лекарственный состав и форма выпуска

Гипотензивный медпрепарат Ренитек выпускается в виде приплюснутых таблеток цилиндрической формы, в которых содержатся такие вещества:

эналаприл (5 мг, 10 мг или 20 мг);
натрий двууглекислый;
молочный сахар;
эмульгатор Е572;
гидроксипропилдикрахмалфосфат;
пищевая добавка Е 172.

Таблетки белого или бледно-оранжевого цвета упакованы в ячейковые пластины из пластика по 7 штук. В бело-зеленой пачке содержится инструкция по применению ингибитора АПФ и 2 блистерные пластины с таблетками.

Фармакологическое действие

Монокомпонентный ингибитор АПФ является производным двух аминокарбоновых кислот — пролина и аланина. Антигипертензивный эффект эналаприла обусловлен угнетением ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и последующим снижением концентрации ангиотензина в системном кровотоке.

Уменьшение сывороточной концентрации олигопептидных гормонов вазоконстрикторного действия приводит к релаксации гладкой мускулатуры, снижению биосинтеза альдостерона и увеличению уровня ренина в крови. Ключевыми гемодинамическими последствиями упомянутых процессов являются:

снижение сосудистого сопротивления в периферических капиллярах;
уменьшение артериального давления;
увеличение сердечного выброса;
снижение пред- и постнагрузки на миокардиальную ткань.

Выраженность вазодилатирующего действия Ренитека напрямую зависит от концентрации ренина в сыворотке крови. В случае снижения уровня протеолитического фермента в системном кровотоке терапевтический эффект становится не таким выраженным.

Отчасти диуретическая и сосудорасширяющая активность таблеток обусловлена блокадой процесса метаболизации брадикинина, который ускоряет биосинтез простагландинов в почках и вазодилатирующих веществ. Увеличение концентрации сосудорасширяющего пептида в крови приводит к уменьшению выраженности признаков хронической миокардиальной и почечной недостаточности.

Курсовое применение ингибитора АПФ стимулирует почечное и коронарное кровообращение, а также снижает степень гипертрофии левого желудочка. В результате нормализуется кровоснабжение ишемизированных участков в миокардиальной ткани, что препятствует возникновению инфаркта.

Показания к применению

В большинстве случаев Ренитек используют в монотерапии кардиологических заболеваний и вызванных ими осложнений. Прямыми показаниями к назначению гипотензивных таблеток являются:

реноваскулярная артериальная гипертония;
симптоматическая гипертоническая болезнь;
диффузная склеродермия;
нестабильная стенокардия;
хроническая миокардиальная недостаточность;
гипертрофия левого желудочка;
профилактика коронарной ишемии.

Систематическое применение таблеток приводит к восстановлению сократительной функции миокардиальной ткани и улучшению периферического кровообращения. В связи с этим антигипертензивный препарат назначают для снижения риска смертности у больных, перенесших инфаркт миокарда.

Дозировочный режим

Лекарство предназначено для приема внутрь. Таблетку желательно глотать целиком, не дробя, запивая 200 мл негазированной воды. При необходимости таблетку можно разломать. Чтобы предотвратить резкое повышение АД, Ренитек следует принимать примерно в одно и то же время дня. Длительность фармакотерапии зависит от самочувствия пациента и варьируется в пределах от 15 до 30 дней.

Дозировочный режим определяется формой кардиологического заболевания и особенностями его течения:

первичная гипертоническая болезнь — до 20 мг в день (в случае необходимости дозировку постепенно повышают до 30-40 мг);
реноваскулярная артериальная гипертония — до 5 мг 1 раз в день;
профилактика инфаркта миокарда — 10 мг 1 раз в день.

Если до начала терапии пациент принимал тиазидные диуретики, Ренитек назначают в дозе до 5 мг в сутки. Спустя 7-10 дней дозировку постепенно увеличивают. Предельная дневная доза эналаприла составляет 40 мг.

Особые указания

В педиатрической практике Ренитек назначают только при наличии абсолютных показаний. При гипертонической болезни у детей в возрасте от 1 месяца до 15 лет дозировку рассчитывают по массе тела пациента — 0.08 мг на 1 кг веса в сутки. В случае отсутствия нужного гипотензивного эффекта дозировку постепенно увеличивают.

Больным с нарушенной гломерулярной фильтрацией необходимо корректировать дозировочный режим. Дневная доза эналаприла во многом зависит от клиренса креатинина:

30-80 мл/мин — не более 10 мг в сутки;
10-30 мл/мин — не более 5 мг в сутки;
до 10 мл/мин — не более 2.5 мг в дни гемодиализа.

В случае курсового использования вазодилатирующего средства пациенты должны следить за содержание калия в системном кровотоке, функционированием почек и артериальным давлением. При критическом снижении концентрации калия в организме назначаются калийсодержащие диуретики или витаминоподобные вещества.

С осторожностью используют Ренитек при поражении паренхиматозной ткани. В редких случаях ингибитор АПФ провоцирует гибель гепатоцитов и развитие желтухи. Если у больного с печеночной недостаточностью повышается концентрация изоэнзимов в крови, нужно отказаться от проведения терапии.

Гестация и лактация

Антигипертензивный препарат не должен использоваться пациентками в период беременности или грудного вскармливания. Ингибитор АПФ обладает выраженной фетотоксичностью и неонатальной токсичностью. Применение таблеток во 2 и 3 триместре беременности чревато развитием гиперкалиемии, олигогидрамнионии, артериальной гипотонии и т.д.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртосодержащих напиток потенцирует антигипертензивное действие таблеток, что впоследствии может привести к резкому снижению АД. Поэтому во время проведения гипотензивной терапии следует отказаться от приема алкоголя.

Взаимодействие с медикаментами

Сочетанный прием Ренитека с эстрогенами и ненаркотическими анальгетиками приводит к ослаблению вазодилатирующего действия таблеток. Бета-блокаторы, средства для общей анестезии и диуретики потенцируют сосудорасширяющее действие ингибиторов АПФ.

Калийсберегающие диуретические средства и калийсодержащие витаминно-минеральные комплексы приводят к появлению гиперкалиемии. При приеме медикаментов, угнетающих кроветворную функцию костного мозга, возникает риск развития лейкопении и нейтропении.

Случаи передозировки

Однократный прием 60 мг эналаприла чреват возникновением следующих нежелательных эффектов:

ступор;
конвульсии;
снижение АД;
гипоксия мозга;
мидриаз;
ишемический инсульт;
инфаркт миокарда.

При обнаружении вышеперечисленных симптомов необходимо уложить пациента, чтобы улучшить кровоснабжение и оксигенацию мозговой ткани. Если тяжелые проявления передозировки отсутствуют, необходимо промыть желудок и принять не менее 200 мл солевого раствора. Для стабилизации АД рекомендуется вводить внутривенно изотонический раствор хлористого натрия.

Побочные эффекты

Зачастую Ренитек нормально переносится больными всех возрастных категорий. Большая часть побочных реакций выражена слабо, поэтому не требует отказа от курса терапии. К часто встречающимся побочным действиям эналаприла относят:

нарушение стула;
тошноту;
головные боли;
эмоциональную лабильность;
быструю утомляемость;
парестезию;
артериальную гипотонию;
тромбоцитопению;
дисфункцию почек;
отек Квинке;
бронхоспазмы.

При повышенной чувствительности к ингибитору АПФ у больных диагностируют крапивную лихорадку, сухой кашель, алопецию, ангионевротический отек и кожный зуд.

Противопоказания

Гипотензивные таблетки не используют при гиперчувствительности к эналаприлу, идиопатическим отеком Квинке в анамнезе, лактазной недостаточности, беременности и лактации.

Аналоги

Аналогами таблеток Ренитек являются лекарства из той же фармакологической группы, которые обладают подобными терапевтическими свойствами:

Энап;
Берлиприл;
Энам;
Амприл;
Эналозид;
Витоприл;
Эналаприл;
Инворил.

Условия продажи и хранения

Вазодилатирующий медпрепарат продается исключительно по предписанию врача. Таблетки нужно хранить в картонной упаковке в сухом и проветриваемом месте при температуре 15-25 градусов Цельсия. Максимальный срок их годности составляет 24 месяца.

Цены на Ренитек в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 39 руб.

Сертификаты и лицензии

Выгодные предложения для подписчиков

Источник