Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Противотуберкулезный антибиотик группы рифамицина, представляет собой циклопентильный рифамицин. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных штаммов Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В терапевтических дозах рифапентин проявляет бактерицидную активность в отношении внутриклеточных и внеклеточных форм Mycobacterium tuberculosis. Рифапентин и его активный метаболит (25-дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах с соотношением внутри-/внеклеточного содержания приблизительно 24:1 и 7:1 соответственно.
Существует перекрестная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрестной резистентности между рифапентином и другими противотуберкулезными средствами не наблюдалось.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 600 мг Cmax рифапентина в плазме крови достигается через 4-6 ч. При приеме рифапентина жирной пищей AUC и Cmax возрастали на 43% и 44% соответственно.
Связывание рифапентина с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 97.7%.
Под влиянием эстераз метаболизируется с образование активного метаболита 25-дезацетилрифапентина.
T1/2 составляет 13.19±1.38 ч. Выводится с калом (70%) и с мочой (17%). В течение 7 дней из организма выводится 80% активного вещества.
Показания активного вещества
РИФАПЕНТИН
Лечение туберкулеза легких, вызванного Mycobacterium tuberculosis в комбинации с одним или более противотуберкулезных средств.
Режим дозирования
Применяют только при чувствительности возбудителя к данному антибиотику.
Рифапентин предназначен для приема внутрь в дозе 600 мг 1-2 раза неделю с интервалом не менее 3 последовательных дней (72 ч) в комбинации с другими противотуберкулезными средствами (этамбуол, пиразинамид, изониазид, стрептомицин).
Лечение проводят по специальной схеме, состоящей из начальной фазы терапии, продолжительностью 2 месяца и последующей фазы, продолжительностью 4 месяца. Выбор противотуберкулезного средства для комбинации производится на основании определения чувствительности возбудителя. Показана эффективность рифапентина в комбинации с этамбутолом, пиразинамидом, изониазидом или стрептомицином.
Лечение проводят под строгим клиническим контролем.
Побочное действие
Перечисленные реакции наблюдались при применении рифапентина в составе комбинированной терапии.
Со стороны мочевыделительной системы: пиурия, протеинурия, гематурия, инфекции мочевыводящих путей, эпизоды недержания мочи, цистит, заболевания уретры, пиелонефрит.
Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкалиемия, гипогликемия, повышение содержания небелкового азота, гипергликемия, повышение содержания ЛДГ, гиперфосфатемия, уменьшение массы тела, повышение содержания остаточного азота мочевины, сахарный диабет, повышение активности ЩФ, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гиповолемия, увеличение массы тела, порфирия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфопения, нейтропения, лейкоцитоз, нейтрофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, полицитемия, лимфаденопатия, лимфоцитоз, гематома, гематома, пурпура, тромбоз.
Со стороны организма в целом: боли в спине, боли во всем теле, боли в груди, травматизм, боли в животе, лихорадка, слабость, склонность к отечности, астения, абсцессы.
Дерматологические реакции: сыпь, повышение потоотделения, зуд, акне, кожные заболевания, макуло-папулезная сыпь, экзема, язвенные поражения кожи, крапивница, сухость кожи, фурункулез, нарушение пигментации кожи, грибковый дерматит, заболевания ногтей, эритематозная сыпь, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, одышка, плеврит, громкое дыхание, пневмоторакс, пневмония, ринит, диспноэ, плевральный выпот, пневмонит, синусит, увеличение количества мокроты, легочный фиброз, застой верхних дыхательных путей, астма, бронхоспазм, отек гортани.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, рвота, тошнота, запор, диарея, геморрой, повышение активности АЛТ и АСТ, гастроэнтерит, гастрит, эзофагит, хейлит, ухудшение состояния зубов, панкреатит, проктит, увеличение объема слюнных желез, тенезмы, неспецифические желудочно-кишечные нарушения, билирубинемия, гепатомегалия, желтуха, гепатотоксичность, гипербилирубинемия, порфирия, диарея, обусловленная Clostridium difficile.
Инфекции: грипп, туберкулезные инфекция, другие инфекции, опоясывающий лишай, инфицирование паразитами и простейшими.
Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, неспецифические судороги, дисфония, гипестезия, кривошея, гипорефлексия, менингит, ступор, мигрень, тревога, нарушение сознания, ступор.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, артроз, подагра, миалгия, миозит, перелом костей, мышечная слабость, мышечный спазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, синкопе, тахикардия, пальпитация, ортостатическая гипотензия, перикардит, тромбофлебит глубоких вен, сосудистые нарушения, вазодилатация.
Со стороны репродуктивной системы: заболевания полового члена, вагинит, влагалищное кровотечение, лейкоррея, мастит грудной железы у мужчин, заболевания предстательной железы.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, неспецифические нарушения слуха, средний отит, боли в ушах, наружный отит, перфорация барабанной перепонки, боли в глазах, глазные нарушения, потеря вкусовых ощущений.
Злокачественные новообразования: легочная карцинома, неспецифическая неоплазма, карцинома, липома.
Прочие: изменение цвета жидких сред организма.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рифапентину и другим антибиотикам группы рифамицина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения рифапентина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.
Неизвестно, выделяется ли рифапентин с грудным молоком у человека. Следует иметь в виду, что на фоне применения препарата грудное молоко может приобретать красновато-оранжевую окраску. При необходимости применения рифапентина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях показано, что рифапентин оказывает эмбриофетотоксическое действие у животных.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с заболеваниями или состояниями, предрасполагающими к развитию невропатии (в т.ч. почечная недостаточность) во избежание развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин (витамин B6).
Применение у детей
Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, учитывая возможное ухудшение функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.
Особые указания
Не следует применять в качестве еженедельной длительной терапии (в течение 4 месяцев) в комбинации с изониазидом у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких из-за более высокой степени неэффективности лечения и/или развития рецидива туберкулеза в присутствии рифампин-резистентных штаммов.
Рифапентин не изучен как часть начальной терапии (в течение 2 месяцев) у ВИЧ-серопозитивных пациентов с туберкулезом легких.
Не следует применять рифапентин в качестве монотерапии.
С осторожностью следует применять рифапентин у пациентов с кавернозным туберкулезом легких и/или наличием возбудителя в мокроте после начальной фазы терапии или при наличии двустороннего поражения легких, в связи с более высоким риском рецидива.
У ВИЧ-серопозитивных пациентов, получающих терапию рифапентином в продолжительной фазе лечения (в течение 4 месяцев), наблюдается более высокая частота рецидива туберкулеза. Фактором риска рецидива является наличие, наряду с поражением легких, внелегочного туберкулеза, низкий уровень CD4-клеток, применение противогрибковых средств производных азола и более молодой возраст пациента.
Нельзя исключить появление гипербилирубинемии вследствие конкуренции за пути выведения между рифапентином и билирубином, т.к. между рифампином и билирубином данная конкуренция наблюдается. В период лечения следует контролировать уровень билирубина в крови.
У пациентов с заболеваниями или состояниями, предрасполагающими к развитию невропатии (в т.ч. дефицит питания, ВИЧ-инфекция, почечная недостаточность, алкоголизм, а также беременность и период грудного вскармливания) во избежание развития периферической невропатии следует одновременно применять пиридоксин (витамин B6).
На фоне применения рифапентина возможно преимущественно красно-оранжевое окрашивание тканей и/или жидкостей организма (например, кожи, зубов, языка, мочи, кала, слюны, мокроты, слез, пота, спинномозговой жидкости).
Не следует применять рифапентин у пациентов с порфирией, учитывая, что рифампин вызывает обострение данного заболевания.
В случае развития на фоне лечении диарей, вызванной Clostridium difficile следует немедленно начать соответствующую терапию.
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, учитывая возможное ухудшение функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличие сопутствующих заболеваний и одновременное применение других лекарственных средств.
Безопасность и эффективность рифапентина у пациентов моложе 12 лет не изучена.
Лекарственное взаимодействие
Рифапентин – индуктор изоферментов цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися этой ферментной системой, такими как ингибиторы протеазы, ингибиторы обратной транскриптазы, может вызывать значительное уменьшение концентрации этих препаратов в плазме крови и потерю их терапевтического эффекта.
Рифапентин способен уменьшать эффективность гормональных контрацептивов (в период лечения пациенты должны применять надежные средства негормональной контрацепции).
Рифапентин является индуктором изоферментов CYP3A4 и CYP2C8/9, поэтому при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизирующимися данными изоферментами, возможно усиление их метаболизма. Индукция изоферментов, вызванная рифапентином, наблюдается в течение 4 сут после приема первой дозы и возвращается к исходному уровню через 14 дней после отмены рифапентина. Кроме того, степень индукции ферментов рифапентином зависит от его дозы и частоты применения: менее выраженная активность наблюдается при пероральной дозе 600 мг с интервалом 72 ч, по сравнению с ежедневным приемом.
При одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы следующих лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8/9: варфарин, фенитоин, хинидин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, галоперидол, фенобарбитал, диазепам, пропранолол, дилтиазем, нифедипин, верапамил, дигоксин, преднизон, клофибрат, гипогликемические средства производные сульфонилмочевины, этинилэстрадиол, левоноргестрел, циклоспорин, такролимус, теофиллин, метадон, силденафил, левотироксин, амитриптилин, нортриптилин.
Рифапекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛСР-002590/09
Торговое наименование препарата:
Рифапекс®
Международное непатентованное наименование:
рифапентин
Химическое название:
3-[[(4-Циклопентил-1-пиперазинил) имино]-метил] рифамицин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
на 1 таблетку:
активное вещество: рифапентин — 150 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (RANQ РН 102), карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия аскорбат, натрия лаурилсульфат, динатрия эдетат, гипролоза (Klucel EXF), кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200), кальция стеарат.
Оболочка: гипромеллоза (Methocel Е5 LVP), гипромеллоза (Methocel Е15 LVP), макрогол 4000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный (Sicopharm Red 30), симетикона эмульсия (30 %)
Описание:
красно-коричневого цвета круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с разделительной насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Вид на изломе: таблетки на изломе темно красно-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противотуберкулезное средство, антибиотик-ансамицин
Код АТХ:
J04AB05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Рифапентин является производным рифамицина и обладает примерно таким же профилем микробиологической активности, как рифампицин, ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. tuberculosis.
При лечении туберкулеза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М. tuberculosisк изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулезным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрестной резистентности M.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрестной резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.
Фармакокинетика
Биодоступность после приема одной дозы 600 мг составляет 70 %. После приема 600 мг максимальная концентрация рифапентина в плазме достигается через 5-6 ч. Степень связывания с белками плазмы рифапентина и его активного метаболита 25-дезацетилрифапентина составляет 97,7 и 93,2 % соответственно. С мочой экскретируется 17 % рифапентина и родственных соединений. Период полувыведения рифапентина составляет приблизительно 14-17 часов.
Показания к применению
Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы); в острой стадии туберкулеза и в стадии долечивания.
Рифапентин назначается в комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к рифамицинам.
- Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе.
- Беременность, период лактации.
- Тромбофлебит.
- Дети до 12 лет.
С осторожностью
- у пациентов с выраженным атеросклерозом,
- при носительстве гепатита В и С.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела — 2-3 раза в неделю.
Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения, назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
При необходимости внутримышечно вводится стрептомицин, или при его устойчивости,канамицин.
При непереносимости одного из препаратов, назначаемых с рифапентином, его можно заменить на протионамид, циклосерин или левофлоксацин.
Побочное действие
Аллергические реакции: лихорадка, дерматит, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. Повышение активности «печеночных» трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома Р 450; ускоряет метаболизм лекарственных средств. Пиразинамид замедляет выведение рифапентина. Изониазид с рифапентином, протионамид с рифапентином — синергисты; при их сочетании повышается антимикробная активность.
Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, т.к. ПАСК нарушает всасывание рифапентина. Пациентам, принимающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 ч. или спустя 2 ч. после приема антацидов.
Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.
Особые указания
Рифапентин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы. Во время лечения рифапентином необходимо: ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности «печеночных» трансаминаз; билирубина прямого и непрямого. Клинический материал для культивирования микобактерий и определения их чувствительности необходимо брать до начала лечения, а также в процессе лечения после двух-трехдневного перерыва в лечениии с целью мониторинга терапевтического ответа. Рифапентин нельзя комбинировать с препаратами, принадлежащим к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует использовать другие средства контрацепции. При назначении преднизолона, сердечных гликозидов (производных наперстянки), феназепама совместно с рифапентином, следует учитывать снижение концентрации этих препаратов.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг.
По 8 таблеток в алюминий/алюминиевый стрип, ламинированный полиэтиленом.
По 1 или 8 стрипов помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
По 100 таблеток в полиэтиленовый пакет с последующим вложением в контейнер из полиэтилена высокой плотности вместе с инструкцией по применению.
Упаковка для стационаров. По 100 или 500 таблеток в полиэтиленовый пакет, с последующим вложением в контейнер из полиэтилена высокой плотности, вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Производитель
«ЛЮПИН Лтд.», Индия
А-28/1, Эм Ай Ди Си, Чикалтана, Аурангабад — 431210.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство «ЛЮПИН Лтд.» в РФ:
119571, г. Москва, ул. 26 Бакинских комиссаров, дом 9, оф. 40.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
на 1 таблетку.
Активное вещество: рифапентин — 150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (RANQ РН 102), карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия аскорбат, натрия лаурилсульфат, динатрия эдетат, гипролоза (Klucel EXF), кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200), кальция стеарат.
Оболочка: гипромеллоза (Methocel Е5 LVP), гипромеллоза (Methocel El5 LVP), макрогол 4000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный (Sicopharm Red 30), симетикона эмульсия (30 %).
Описание
Красно-коричневого цвета круглые, покрытые плёночной оболочкой таблетки с разделительной насечкой с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Вид на изломе:
Таблетки на изломе тёмно красно-коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Рифапентин является производным рифамицина и обладает примерно таким же профилем микробиологической активности, как рифампицин, ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. tuberculosis.
При лечении туберкулёза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М. tuberculosis к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулёзным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрёстной резистентности M.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрёстной резистентностью к другим противотуберкулёзным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.
Фармакокинетика
Биодоступность после приёма одной дозы 600 мг составляет 70 %. После приёма 600 мг максимальная концентрация рифапентина в плазме достигается через 5–6 ч.
Степень связывания с белками плазмы рифапентина и его активного метаболита 25-дезацетилрифапентина составляет 97,7 и 93,2 % соответственно. С мочой экскретируется 17 % рифапентина и родственных соединений. Период полувыведения рифапентина составляет приблизительно 14–17 часов.
Показания
Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулёз (все формы); в острой стадии туберкулёза и в стадии долечивания.
Рифапентин назначается в комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к рифамицинам.
- Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе.
- Беременность, период лактации.
- Тромбофлебит.
- Дети до 12 лет.
С осторожностью
- У пациентов с выраженным атеросклерозом,
- при носительстве гепатита B и C.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы тела — 2–3 раза в неделю.
Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения, назначают противотуберкулёзные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.
При необходимости внутримышечно вводится стрептомицин, или при его устойчивости, канамицин.
При непереносимости одного из препаратов, назначаемых с рифапентином, его можно заменить на протионамид, циклосерин или левофлоксацин.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: лихорадка, дерматит, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея. Повышение активности «печёночных» трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.
Взаимодействие
Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома P 450; ускоряет метаболизм лекарственных средств.
Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.
Изониазид с рифапентином, протионамид с рифапентином — синергисты; при их сочетании повышается антимикробная активность.
Не рекомендуется одновременное назначение рифапентина с ПАСК, так как ПАСК нарушает всасывание рифапентина.
Пациентам, принимающим антациды, рекомендуется принимать рифапентин не менее чем за 1 ч. или спустя 2 ч. после приёма антацидов.
Одновременный приём алкоголя может увеличить риск поражения печени.
Особые указания
Рифапентин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.
Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы. Во время лечения рифапентином необходимо:
ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности «печёночных» трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.
Клинический материал для культивирования микобактерий и определения их чувствительности необходимо брать до начала лечения, а также в процессе лечения после двух-трёхдневного перерыва в лечении с целью мониторинга терапевтического ответа.
Рифапентин нельзя комбинировать с препаратами, принадлежащим к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.
При назначении преднизолона, сердечных гликозидов (производных наперстянки), феназепама совместно с рифапентином, следует учитывать снижение концентрации этих препаратов.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 150 мг.
Хранение
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Priftin |
| Other names | 3{[(4-cyclopentyl-1-piperazinyl)imino]methyl}rifamycin |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a616011 |
| License data |
|
| Routes of administration |
By mouth |
| Drug class | Macrolactam |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | increases when administered with food |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| NIAID ChemDB |
|
| PDB ligand |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.057.021  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C47H64N4O12 |
| Molar mass | 877.031 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
| Melting point | 179 to 180 °C (354 to 356 °F) |
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
| (verify) |
Rifapentine, sold under the brand name Priftin, is an antibiotic used in the treatment of tuberculosis.[2] In active tuberculosis it is used together with other antituberculosis medications.[2] In latent tuberculosis it is typically used with isoniazid.[2] It is taken by mouth.[2]
Common side effects include low neutrophil counts in the blood, elevated liver enzymes, and white blood cells in the urine.[3] Serious side effects may include liver problems or Clostridium difficile associated diarrhea.[3] It is unclear if use during pregnancy is safe.[3] Rifapentine is in the rifamycin family of medication and works by blocking DNA-dependent RNA polymerase.[3]
Rifapentine was approved for medical use in the United States in 1998.[2] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.[4] In many areas of the world it is not easy to get as of 2015.[5]
Medical uses[edit]
A systematic review of regimens for prevention of active tuberculosis in HIV-negative individuals with latent TB found that a weekly, directly observed regimen of rifapentine with isoniazid for three months was as effective as a daily, self-administered regimen of isoniazid for nine months. The three-month rifapentine-isoniazid regimen had higher rates of treatment completion and lower rates of hepatotoxicity. However, the rate of treatment-limiting adverse events was higher in the rifapentine-isoniazid regimen compared to the nine-month isoniazid regimen.[6]
Pregnancy[edit]
Rifapentine has been assigned a pregnancy category C by the U.S. Food and Drug Administration (FDA). Rifapentine in pregnant women has not been studied, but animal reproduction studies have resulted in fetal harm and were teratogenic. If rifapentine or rifampin are used in late pregnancy, coagulation should be monitored due to a possible increased risk of maternal postpartum hemorrhage and infant bleeding.[2]
Adverse effects[edit]
Common side effects include allergic reaction, anemia, neutropenia, elevated transaminases,[2] and pyuria.[3] Overdoses have been associated with hematuria and hyperuricemia.[2]
Contraindications[edit]
Rifapentine should be avoided in patients with an allergy to the rifamycin class of drugs.[2] This drug class includes rifampicin and rifabutin.[7]
Interactions[edit]
Rifapentine induces metabolism by CYP3A4, CYP2C8 and CYP2C9 enzymes. It may be necessary to adjust the dosage of drugs metabolized by these enzymes if they are taken with rifapentine. Examples of drugs that may be affected by rifapentine include warfarin, propranolol, digoxin, protease inhibitors and birth control pills.[2]
Chemical structure[edit]
The chemical structure of rifapentine is similar to that of rifamycin, with the notable substitution of a methyl group for a cyclopentane (C5H9) group.
History[edit]
Rifapentine was first synthesized in 1965, by the same company that produced rifampicin.[citation needed] The drug was approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) in June 1998.[8][9] It is made from rifampicin.[medical citation needed]
Rifapentine was granted orphan drug designation by the FDA in June 1995,[10] and by the European Commission in June 2010.[11]
Society and culture[edit]
Cancer-causing impurities[edit]
In August 2020, the U.S. Food and Drug Administration (FDA) became aware of nitrosamine impurities in certain samples of rifapentine.[12] The FDA and manufacturers are investigating the origin of these impurities in rifapentine, and the agency is developing testing methods for regulators and industry to detect the 1-cyclopentyl-4-nitrosopiperazine (CPNP).[12] CPNP belongs to the nitrosamine class of compounds, some of which are classified as probable or possible human carcinogens (substances that could cause cancer), based on laboratory tests such as rodent carcinogenicity studies.[12] Although there are no data available to directly evaluate the carcinogenic potential of CPNP, information available on closely related nitrosamine compounds was used to calculate lifetime exposure limits for CPNP.[12]
As of January 2021, the FDA continues to investigate the presence of 1-methyl-4-nitrosopiperazine (MNP) in rifampin or 1-cyclopentyl-4-nitrosopiperazine (CPNP) in rifapentine approved for sale in the US.[13]
See also[edit]
- Rifampicin
- Isoniazid
- Rifamycin
- Rifabutin
References[edit]
External links[edit]
- «Nitrosamine impurities in medications: Guidance». Health Canada. 4 April 2022.