Описание
Механизм действия
Действующее вещество рилузол действует как ингибитор глутамата. Глутамат – аминокислота, которая играет важную роль в работе нейронов, однако в большом количестве и при наличии дегенеративных заболеваний оказывает разрушительное действие на клетки головного мозга.
Фармакокинетика
После применения внутрь препарат усваивается на 90%. Абсорбция – быстрая. Пиковая концентрация наступает через полтора часа. Период полувыведения – до 15 часов. Элиминируется в основном с мочой.
Форма выпуска
Выпускается в таблетках по 50 мг рилузола, №56.
Применение и дозировка
Схема приема назначается индивидуально, учитывая клиническую картину. Разовая доза составляет 50 мг раз в сутки перорально. Далее дозу лекарства увеличивают еще на 50 мг и принимают внутрь два раза в сутки.
Показания
Лечение амиотрофического бокового склероза.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- серьезные заболевания почек и печени;
- дети и подростки;
- беременность и лактация.
Побочные явления
- отеки;
- головная боль;
- нарушение ритма сердца;
- аллергические реакции;
- головокружение
Сайт Моя Аптека
является современной информационно-справочной платформой, которая помогает найти и сравнить цены на любые товары аптечного ассортимента в аптеках Украины. Это самый простой способ подобрать лекарства по самой низкой цене в ближайшей к Вам аптеке и сэкономить до 20-30%
на некоторых покупках.
Просматривайте актуальные цены и наличие необходимого товара в любой аптеке на карте в онлайн формате, бронируйте его всего в несколько шагов и забирайте в удобное время в указанной аптеке.
-
Как забронировать лекарства на сайте Моя Аптека?
Оформить резерв
на необходимый товар можно с помощью зеленой кнопки со значком корзинки «Забронировать» на странице товара, на карте или прямо из каталога. -
Можно ли получить скидку при резервировании?
Да! Наш сервис дает возможность экономить до 30% стоимости от фактической цены в аптеке
на те товары, на которые предусмотрена скидка.
Сумма скидки указывается при оформлении брони. -
Как оплатить и получить свой заказ?
Оплата и получение товара осуществляется только в аптеке по адресу, который был выбран при бронировании товара.
Моя Аптека
дает возможность каждому экономить деньги и время на покупке лекарств.
Сайт mypharmacy.com.ua не предоставляет услуг по доставке/отправке товаров
Инструкция для медицинского применения препарата РИЛУТЕК® (RILUTEK®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: рилузол (riluzole), 2-амино-6-(трифлуорометокси)бензотиазол;
Основные физико-химические свойства: белые таблетки в форме капсул с оттиском с одной стороны «RPR 202»;
Состав: 1 таблетка содержит 50 мг рилузолу;
вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармелоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему.
Код АТС N07XX02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Патогенез бокового амиотрофического склероза окончательно не установлен. Считается, что глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может вызывать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматнои передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных воздействий усиливает моторику. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматив. Механизм его действия до конца не выяснен.
Фармакокинетика. Биодоступность: абсорбция после перорального применения быстрая и составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60+18 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин и составляет 173+72 нг/мл. Уровень и степень абсорбции уменьшается до 44 % после приема рилузолу вместе с пищей с высоким содержанием жира. Рилузол распределяется по всему организму. Связывание с белками составляет 97 % (главным образом, с альбумином и липопротеидами). Препарат метаболизируется цитохромом Р450 с последующей глюкуронизациею. Период полувыведения составляет 9-15 час. 90 % рилузолу удаляется с мочой, причем на 2/3 в виде глюкуронидов. Рилузол проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Особые категории пациентов
Пациенты с нарушением функции почек: нет существенной разницы между фармакокинетическими параметрами у пациентов с умеренной или тяжелой хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 50 мл мин. -1) и здоровых добровольцев после перорального применения одной дозы рилузолу в 50 мг.
Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические параметры рилузолу после применения нескольких доз (4,5 дня лечения с приемом 50 мг рилузолу дважды в сутки) у пациентов пожилого возраста (> 70 лет) не меняются.
Пациенты с нарушением функции печени: AUC рилузолу после перорального приема одной дозы 50 мг возрастает примерно в 1,7 раза у пациентов с легкой хронической печеночной недостаточностью и примерно в 3 раза у пациентов с умеренной хронической печеночной недостаточностью.
Показания для применения. Боковой амиотрофический склероз (БАС).
Способ применения и дозы. Рекомендуемая суточная доза для взрослых и пациентов пожилого возраста — 100 мг (50 мг каждые 12 ч). Продолжительность курса лечения определяет врач.
Побочное действие. Чаще всего встречаются астения, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, головокружение, парестезия слизистой оболочки полости рта, сонливость, тахикардия, головная боль. Реже сообщается об анемию, тяжелую нейтропению.
Очень редко отмечаются анафилактоидные реакции, ангионевротични отеки, панкреатит, гепатит.
Очень часто у пациентов после назначения Рилутеку® происходит изменение показателей функции печени. Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АлАТ) в сыворотке крови, как правило, наблюдается в первые 3 месяца терапии рилузолом. Обычно это явление преходящее.
При длительном применении препарата уровень АлАТ в течение 2-6 месяцев может постепенно уменьшиться до величин, ниже двойную верхнюю границу нормы. Повышение уровня АлАТ может сопровождаться желтухой.
Противопоказания.
— Повышенная чувствительность к рилузолу или к остальным компонентам, входящим в состав препарата;
— период кормления грудью;
— беременность;
— почечная недостаточность;
— детский возраст;
— печеночная недостаточность, или превышение верхней границы нормы уровня печеночных трансаминаз в 3 раза.
Передозировка. В единичных случаях передозировки наблюдались неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.
Особенности применения.
Пациенты с нарушением функции печени.
Рилузол следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и при незначительном повышении уровней трансаминаз сыворотки крови (АЛТ, АСТ в три раза выше верхней границы нормы), а также уровней билирубина и/или гаммаглютамилтрансферази (ГГТ).
Исходное повышение нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) должно исключать использование рилузолу.
Перед началом и во время лечения рилузолом рекомендуют определять уровни трансаминаз сыворотки, включая АлАТ. Уровень АлАТ надо определять ежемесячно на протяжении первых 3 месяцев лечения, щотримисяци протяжении оставшегося первого года и в дальнейшем периодически. У пациентов, у которых повышается уровень АлАТ, это исследование надо проводить чаще.
Рилузол следует отменить, если уровень АлАТ возрастает в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Нет опыта уменьшение дозы или повторной попытки назначения препарата у пациентов, у которых АЛТ возрастает в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Повторное назначение препарата пациентам в такой ситуации нельзя рекомендовать.
Нейтропения.
Надо предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщать врачу о любом заболевании, сопровождающемся лихорадкой. Наличие лихорадки обязывает врача немедленно осуществить исследование крови с определением количества лейкоцитов, чтобы при наличии нейтропении отменить рилузол.
Дети.
Безопасности и эффективности рилузолу при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучали.
Пациенты с нарушением функции почек.
Исследование с применением повторных доз препарата у пациентов этой категории не совершали.
Пациенты пожилого возраста.
Согласно данным фармакокинетики, нет особенностей при применении Рилутеку® у этой группы больных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.
Пациентов следует предупредить о потенциальной возможности возникновения головокружения в период лечения Рилутеком® , поэтому не следует управлять автомобилем или работать с механизмами во время лечения препаратом.
Препарат Рилутек® нельзя применять одновременно с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клинических исследований, в которых бы изучали взаимодействие рилузолу с другими лекарственными средствами, не совершали.
Исследования in vitro с применением микросом печени человека указывают на то, что основным изоэнзимом, задействованным в начальном окислительном метаболизме рилузолу, является CYP1A2. Ингибиторы CYP1A2 (например, кофеин, диклофенак, диазепам, ницерголин, кломипрамин, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин и хинолоны) потенциально способны замедлить скорость элиминации рилузолу. Зато индукторы CYP1A2 (например, сигаретный дым, испеченная на углях еда, рифампицин и омепразол) могут ускорять его элиминацию.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºс в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: рилутек инструкция, рилутек применение, рилутек состав, рилутек отзывы, рилутек аналоги, рилутек дозировка, лекарство рилутек, рилутек цена, рилутек инструкция по применению.
РИЛУТЕК (RILUZOLUM)
Форма выпуска: таблетки, п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное бензотиазола. Оказывает многостороннее воздействие на механизм глутаматной неиротрансмиссии. Предполагаемый механизм действия Рилутек ( rilutek ) а имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов М-метил-О-аспарагиновой кислоты; стимуляция С-белковозависимых путей передачи импульса.
Рилутек ( rilutek ) увеличивает выживаемость у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.
Рилутек ( rilutek ) проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vivo Рилутек ( rilutek ) защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев Рилутек ( rilutek ) в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилутек ( rilutek ) индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозге, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной неиротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).
ПОКАЗАНИЯ: боковой амиотрофический склероз.
ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста, — 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). При дальнейшем повышении дозы терапевтический эффект повышается незначительно.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к Рилутек ( rilutek )у.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, головокружение, астения; реже — боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, АГ, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, у-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в сыворотке крови.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие Рилутек ( rilutek ), не должны управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами.
Безопасность и эффективность Рилутек ( rilutek )а при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучены.
Рилутек ( rilutek ) следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени. Рекомендуется определять активность сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем — 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ, исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает значение верхнего предела нормы, Рилутек ( rilutek ) следует отменить. Повторное назначение Рилутек ( rilutek ) а в подобной ситуации не рекомендуется.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: теоретически Рилутек ( rilutek ) может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами крови, однако результаты проведенных исследований не выявили конкурентного взаимодействия Рилутек ( rilutek ) а и варфарина, что свидетельствует об отсутствии нежелательного взаимодействия с препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (дигоксин, имипрамин, хинин). Возможность негативного фармакокинетического взаимодействия представляется маловероятной.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи неизвестны; специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.
Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!