Ривотрил инструкция по применению цена отзывы аналоги

Ривотрил (Rivotril)

💊 Состав препарата Ривотрил

✅ Применение препарата Ривотрил

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Ривотрил
(Rivotril)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.04.23

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N03AE01

(Клоназепам)

Лекарственная форма

Ривотрил

Таб. 2 мг: 30 или 100 шт.

рег. №: П N013802/01-2002
от 04.04.02
— Отмена гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ривотрил

30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы «спайк-волна» при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы «спайк-волна», «спайки» височной и другой локализации, а также нерегулярные «спайки» и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы — более 80%. Vd — 3.2 л/кг. T1/2 — 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата

Ривотрил

Средство I ряда — эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром «падения» или «drop-атаки»).

Средство II ряда — инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда — тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет — 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года — 0.5-1 мг, 1-5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым — по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет — по 500 мкг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения — выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко — спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении — нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко — гиперергические реакции, мышечная слабость — депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко — анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены.

Противопоказания к применению

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение у детей

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия — ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином — возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом — развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом — возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Ривотрил (таблетки, 0.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1996 году

Дата согласования: 31.07.1996

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Условия хранения
  • Срок годности

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка содержит клоназепама 0,5 или 2 мг; во флаконе 50 и 150 шт. соответственно.

1 ампула с 2 мл раствора для инъекций содержит клоназепама 1 мг; в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 1 мл, в упаковке 5 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

противосудорожное, противоэпилептическое.

Показания

Эпилепсия у детей грудного и младшего возраста, особенно типичные и атипичные абсансы (синдром Леннокса), кивательные судороги, первично- и вторично-генерализованные тонико-клонические припадки. Все формы эпилептического статуса (в/в и в/м введение). Эпилепсии у взрослых, фокальные припадки.

Противопоказания

Не назначать новорожденным и недоношенным детям.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Дозу устанавливают индивидуально. При пероральном применении начальная доза для грудных детей и детей до 10 лет (масса тела до 30 кг) составляет 0,01–0,03 мг/кг массы тела в день, поддерживающая доза — 0,05–0,1 мг/кг/сут. Детям старше 10 лет и взрослым начальная доза — 1–2 мг в день, поддерживающая доза детям 10–16 лет — 1,5–3 мг, взрослым — 2–4 мг/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг. При лечении эпилептического статуса детям вводят 1/2 ампулы (0,5 мг) в/в, медленно, у взрослых — 1 мг в/в, медленно. При необходимости введение повторяют, возможно и путем в/в вливания. Максимальная суточная доза для в/в введения составляет около 13 мг. Препарат отменяют постепенно.

Побочные действия

Утомляемость, сонливость, атаксия, изменения поведения (парадоксальное возбуждение, раздражение, агрессивность), редко — угнетение дыхания, недержание мочи, мышечная гипотония, расстройства зрения и координации; гиперсаливация и бронхиальная гиперсекреция у детей.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Алкоголь снижает эффект. Барбитураты, гидантоины могут ускорять метаболизм клоназепама, не влияя при этом на его связывание с белками.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Международное непатентованное название

?

Клоназепам

Активное вещество-клоназепам

Противосудорожные средства — производные бензодиазепина

Показания к применению Ривотрил таблетки 0.5мг

Малые и большие формы эпилепсии у взрослых и детей, психомоторные кризы, повышенный мышечный тонус, бессоница, у больных с органическими повреждениями головного мозга.

Способ применения и дозировка Ривотрил таблетки 0.5мг

Внутрь. Начальная доза для взрослых-1,5мг/сутки в 3 приема, с постепенным увеличением до 4-8мг/сутки. Максимальная суточная доза -20мг.Детям клоназепам назначают в следующих дозах 0,01-0,03мг/кг/сутки, разделенной на 3 приема.Максимальная суточная доза-0,05мг/кг.

Противопоказания Ривотрил таблетки 0.5мг

Гиперчувствительность, нарушения функции печени, почек, миастения, беременность. Острые отравления психотропными препаратами алкоголем, лекарственная зависимость, наркотическая зависимость, хронический алкоголизм.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, противоэпилептическое, миорелаксирующее (центральное), анксиолитическое, седативное, снотворное.Взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Быстро всасывается внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Препарат действует длительно. Период полураспада в организме составляет 18-20 часов.Метаболизируется в печени. Выводится почками.

Побочное действие Ривотрил таблетки 0.5мг

Хорееформные подергивания, дизартрия, нарушения зрения, нистагм, гемипарез, депрессия, сердцебиение, миастения, миалгия, диспепсия, нарушения функции печени, почек, анорексия, угнетение дыхания, задержка мочи, алопеция, гирсутизм, анемия, агранулоцитоз, психотические реакции, кратковременное нарушение памяти, лейкопения, лекарственная зависимость, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки, требующие внимания врачей: длительная спутанностьсознания, сниженные рефлексы, выраженная сонливость, замедленнное сердцебиение, дрожание, одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, выраженная слабость.Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить внутрь активированный уголь.При угнетении дыхания следует назначить кислород. В случае необходимости внутривенно вводят сосудосуживающие средства, такие как допамин, норадреналин.В настоящее время препарат флумазенил может применяться как антагонист клоназепама.

Взаимодействие Ривотрил таблетки 0.5мг

Усиливает влияние алкоголя, нейролептиков, анальгетиков, миорелаксантов.Циметидин пролонгирует эффект. Дифенин увеличивает вероятность возникновения больших судорожных припадков.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам, профессиональная деятельность которых требует быстроты реакции и концентрации внимания. Во время лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Фармакологическое действие
Противосудорожный препарат бензодиазепинового ряда – Ривотрил, оказывает терапевтическое влияние благодаря основному компоненту клоназепину. Медикамент усиливает влияние гамма-аминомасляной кислоты, замедляя передачу нервных импульсов, снижает возбудимость подкорки головного мозга и скорость постсинаптических спинальных рефлексов. Пресинаптическое торможение помогает предотвратить распространение эпилептогенной активности, не влияя на возбуждение в очаге.
Анксиолитическое действие Ривотрила проявляется снижением эмоционального напряжения, тревоги, беспокойства и страха путем взаимодействия с миндалевидным комплексом. Влияя на неспецифические ядра зрительного бугра и ретикулярную формацию, препарат снижает невротические симптомы.
Помимо противосудорожного эффекта Ривотрил оказывает миорелаксирующее, снотворное и седативное действие.

Показания к применению
Ривотрил, как средство I ряда, показан для использования при эпилепсии: атипичные и типичные абсансы, кивательные судороги, атонические приступы.
В качестве средства II ряда лекарственное средство показано для лечения инфантильных спазмов.
При тонико-клонических судорогах, парциальных припадках, вторично-генерализованных судорожных припадках Ривотрил используется как средство III ряда.
При эпилептическом статусе показано в/в введение медикамента.
Применение Ривотрила показано при сомнамбулизме, мышечном гипертонусе, психомоторном возбуждении, бессоннице, алкогольной абстиненции, панических атаках.

Способ применения
Таблетки Ривотрил предназначены для перорального употребления, раствор – для в/в введения. Эффективную дозу рассчитывают индивидуально. Дневную дозу делят на 3–4 применения. Поддерживающую терапию начинают через 14–21 день после начала лечения. При введении внутривенно разовая доза составляет 1 мг для взрослых и 500 мкг для детей. Для парентерального применения Ривотрил следует разводить с прилагаемым растворителем.
Взрослым в начале терапии показано применение 1 мг/сут., поддерживающая доза – 4–8 мг/сут.
Детям с 1 года до 5 лет лечение начинают с использования до 250 мкг/сутки, старше 5 лет – 500 мкг/сутки. Поддерживающая терапия заключается в применении детям до года 0,5–1 мг/сут., 1–5 лет – 1–3 мг/сут., 5–12 лет – 3–6 мг/сут.
Пожилым пациентам лечение начинают с 500 мкг/сутки.

Побочные действия
Часто лечение Ривотрилом провоцирует развитие головной боли, заторможенности, повышенной усталости, сонливости, головокружения, вялости, оцепенения.
Нечасто на фоне использования препарата развиваются гипотония, агранулоцитоз, тахикардия, угнетение дыхания, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, нейтропения, преходящая алопеция.
Редко применение Ривотрила способствует развитию атаксии, нарушения работы печени, спутанности сознания, нарушения артикуляции, диплопии, парадоксальных реакций, гиперергических реакций, сухости во рту, нистагма, тошноты, расстройства стула, снижения аппетита, дисменореи, изменения либидо, нарушения работы почек, аллергических реакций, изменения пигментации, антероградной амнезии, недержания мочи.
Для детей характерными побочными симптомами являются повышенное слюноотделение, бронхиальная гиперсекреция, преждевременное половое созревание.
При резкой отмене Ривотрила развивается синдром отмены.

Противопоказания
Ривотрил нельзя использовать при миастении, угнетении дыхания, острой алкогольной интоксикации, тяжелых формах ХОБЛ, тяжелой депрессии, острой дыхательной недостаточности, коме, закрытоугольной глаукоме, отравлении снотворными и наркотическими анальгетиками, шоке.
Препарат противопоказан при аллергии на компоненты лекарственных форм.
Ривотрил запрещено использовать для лечения недоношенных и новорожденных детей.

Беременность
Использование Ривотрила при беременности запрещено.
Нельзя проводить грудное вскармливание во время противоэпилептического лечения.

Лекарственное взаимодействие
Угнетающее действие Ривотрила на ЦНС усиливается при употреблении лекарственных средств с таким же действием и этанолом.
Действие миорелаксантов усиливается при лечении Ривотрилом.
Ривотрил снижает влияние вальпроата натрия и может стать причиной развития судорожных припадков.
Ривотрил влияет на фармакологическое действие дезипрамина.
Метаболизм Ривотрила ускоряется при лечении карбамазепином.
Применение кофеина снижает влияние Ривотрила.
Концентрация Ривотрила снижается при использовании ламотриджина.
Вероятность развития нейротоксичности и патологий ЦНС повышается при лечении Ривотрилом с карбонатом лития и циметидином.
Концентрация примидона и торемифена снижается под действием Ривотрила.
Вероятность развития головной боли повышается при лечении Ривотрила с фенелзином.

Передозировка
Превышение дозы Ривотрила проявляется угнетением ЦНС, сонливостью, спутанностью сознания, угнетением дыхания и рефлексов, комой.

Форма выпуска
Ривотрил выпускается в форме раствора и таблеток.
Таблетки по 0,5 или 2 мг клоназепама расфасованы в затемненные стеклянные флаконы. Упаковка может содержать 50 таблеток по 0,5 мг, 30 или 100 таблеток по 2 мг.
Раствор для в/в введения по 1 мг клоназепама в 1 мл разлит в ампулы по 1 мл. Одна упаковка состоит из 5 ампул с медикаментом и ампул с растворителем.

Условия хранения
До +25 градусов Цельсия, в защищенном от влаги и света месте, недоступном детям.

Состав
Таблетки и раствор Ривотрил выполнены на основе клоназепама.
Вспомогательными компонентами таблеток являются лактоза, кукурузный и картофельный крахмал, двуокись железа, тальк, трехокись железа, стеарат магния, МКЦ.
Дополнительными компонентами раствора является абсолютный спирт, бензиловый спирт, ледяная уксусная кислота, пропиленгликоль, вода для инъекций. В качестве растворителя к препарату прилагается вода для инъекций.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Противосудорожные лекарственные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эпилепсия (G40)
Эпилептический статус (G41)

Действующее вещество: клоназепам

АТХ: N03AE01

Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош

Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Швейцария.

Клоназепам является бензодиазепином длительного действия и высокой эффективности; он действует как агонист ГАМК-рецептора. Бензодиазепины способствуют действию ГАМК-А, увеличивая частоту открытия хлоридных каналов, что приводит к гиперполяризации нейронов и уменьшению возбуждения, оказывая успокаивающее воздействие на мозг за счет снижения возбудимости нейронов. Клоназепам также обладает серотонинергической активностью, увеличивая синтез серотонина. В этом упражнении будут освещены показания, механизм действия, применение, профиль нежелательных явлений, противопоказания, мониторинг и токсичность клоназепама в клинических условиях, которые необходимы членам межпрофессиональной команды при лечении пациентов с паническими расстройствами и судорожными припадками.

Показания к применению

Клоназепам является бензодиазепином длительного действия и высокой эффективности. Он ведет себя как агонист ГАМК-рецептора. Он также обладает серотонинергической активностью, увеличивая синтез серотонина. Клоназепам обладает противосудорожным и анксиолитическим действием; он одобрен FDA для лечения судорожных припадков и панических расстройств. Клоназепам также не по назначению используется в качестве монотерапии или дополнительной терапии для лечения мании, синдрома беспокойных ног, бессонницы, поздней дискинезии и нарушения поведения в фазе быстрого сна.

Судорожные расстройства

Клоназепам обладает широким спектром действия в отношении различных типов судорожных расстройств. Основными показаниями к применению препарата являются острое лечение эпилепсии и острое лечение неконвульсивного эпилептического статуса (сложных парциальных припадков или абсансных припадков), а также он очень эффективен в борьбе с мелкими моторными припадками в детском возрасте, особенно маленькими абсансами, синдромом Леннокса-Гасто и детскими спазмами.  Клоназепам также полезен при лечении психомоторных, миоклонических эпилепсий, крупных и фокальных моторных припадков. Однако он не используется в качестве терапии первой линии при этих состояниях. Препарат может применяться у пациентов, резистентных к стандартному лечению.

Паническое расстройство

Клоназепам вызывает значительное улучшение у пациентов, страдающих паническими расстройствами с агорафобией или без нее. Клоназепам эффективен в краткосрочном лечении панического расстройства из-за риска развития симптомов отмены и злоупотребления. Тем не менее, этот препарат также с меньшей вероятностью вызывает беспокойство при прекращении приема, чем другие бензодиазепины, из-за более длительного периода полувыведения. Врачи также используют его для острого лечения панических атак.

Острая мания

Клоназепам обладает противосудорожной активностью и активностью агониста серотонина, обе из которых связаны с его противоманиакальным эффектом. Поэтому иногда он полезен для лечения острой мании. Исследование показало, что он значительно более эффективен, чем литий, в уменьшении маниакальных симптомов; меньшему количеству пациентов требовалось ежедневное введение галоперидола, а количество дней, в течение которых требовался галоперидол, было меньше во время лечения клоназепамом. Таким образом, клоназепам уменьшает потребность в антипсихотических препаратах для лечения острой мании и снижает риск побочных эффектов у этих пациентов. Комбинация бензодиазепина и нейролептика галоперидола считается наиболее эффективным методом лечения острого возбуждения в отделении неотложной помощи.

Разное применение

Клоназепам также является средством для лечения акатизии, синдрома беспокойных ног и бруксизма. Американская академия медицины сна (AASM) предлагает использовать клоназепам при расстройствах поведения в фазе быстрого сна (RBD). Местный клоназепам также исследуется при синдроме жжения во рту.

Механизм действия

Клоназепам является высокоэффективным бензодиазепином длительного действия. Клоназепам оказывает фармакологическое действие, действуя как положительный аллостерический модулятор ГАМК-А рецепторов. ГАМК-А рецептор представляет собой селективный канал, управляемый лигандами хлорид-ионов, эндогенным лигандом которого является ГАМК (гамма-аминомасляная кислота). Бензодиазепины способствуют действию ГАМК-А, увеличивая частоту открытия хлоридных каналов, что приводит к гиперполяризации нейронов и уменьшению возбуждения, оказывая успокаивающее воздействие на мозг за счет снижения возбудимости нейронов. В отсутствие ГАМК бензодиазепины не оказывают влияния на функцию ГАМК-А рецептора.

ГАМК — это тормозящий нейротрансмиттер, в изобилии присутствующий в коре головного мозга и лимбической системе. Существует три ГАМК-рецептора; A, B и C. Однако BZD действуют только на ГАМК-А-рецепторы. Каждый рецепторный комплекс имеет 2 сайта связывания с ГАМК и 1 сайт связывания с BZD и состоит из пяти субъединиц: двух альфа, двух бета и одной гамма. BZD не связываются с тем же рецепторным сайтом в рецепторном комплексе, что и эндогенный лиганд ГАМК, но связываются с различными BZD-связывающими сайтами, расположенными на границе раздела между альфа- и гамма-субъединицами. Связывание приводит к изменению конформации хлоридного канала ГАМК-рецептора, что приводит к гиперполяризации клетки и объясняет ингибирующий эффект ГАМК во всей центральной нервной системе.

ГАМК-рецепторы также подразделяются на различные BZD-рецепторы на основе изоформ альфа-субъединицы. Бензодиазепиновые рецепторы 1-го типа (BZ1), которые содержат альфа-1 субъединицы, в изобилии расположены в коре головного мозга, таламусе и мозжечке и отвечают за их противосудорожное и седативное действие. Принимая во внимание, что бензодиазепиновые рецепторы 2-го типа, содержащие альфа-2 субъединицы, в основном сосредоточенные в лимбической системе, двигательных нейронах и спинном роге спинного мозга, опосредуют анксиолитические эффекты БЗД.

Фармакокинетика

Всасывание: клоназепам быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение одного-четырех часов после приема внутрь.

Распределение: клоназепам примерно на 85% связывается с белками плазмы. Клоназепам обладает более низкой растворимостью в липидах и с меньшей вероятностью вызывает антероградную амнезию, чем другие высокоэффективные бензодиазепины.

Метаболизм: клоназепам интенсивно метаболизируется цитохромом Р-450 печени, в частности CYP3A, дозозависимым образом.

Выведение: Период полувыведения клоназепама составляет около 30-40 часов. Основной метаболит клоназепама, 7-аминоклоназепам, выводится в основном с мочой.

Применение

Клоназепам выпускается в виде таблеток с немедленным высвобождением по 0,5 мг, 1 мг, 2 мг и таблеток для перорального применения (ODT) по 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг. Лекарство можно вводить один раз перед сном, чтобы свести к минимуму сонливость. Пациенту следует запить таблетку ODT водой, проглотив ее сразу после извлечения из упаковки.

Лечение абсансных припадков, варианта болезни малого Таза (синдром Леннокса-Гасто), а также акинетических и миоклонических припадков (миоклония)

  • Взрослым и подросткам (вес> 30 кг): Терапию следует начинать с приема внутрь таблеток по 0,5 мг три раза в день. Дозу можно увеличивать на 0,5-1 мг каждые три дня, пока судороги не будут взяты под контроль. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг;
  • Пожилым пациентам: В той же дозировке, что и взрослым. Однако им требуются более низкие начальные дозы, поскольку пожилые пациенты могут быть более чувствительны к воздействию бензодиазепинов;
  • Пациенты детского возраста (вес < 30 кг): Первоначально для пациентов детского возраста рекомендуется принимать от 0,01 до 0,03 мг / кг / сут перорально (не более 0,05 мг / кг / сут), разделенных на две или три дозы. Максимальная доза в этой популяции не должна превышать 0,1-0,2 мг / кг в 3 приема.

Лечение панического расстройства

  • Лечение следует начинать с дозы таблеток по 0,25 мг, принимаемых два раза в день перорально в течение трех дней, после чего дозу следует увеличить до таблеток по 0,5 мг два раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 1-4 мг.

Лечение расстройства поведения в фазе быстрого сна

  • Рекомендуемая доза AASM составляет от 0,25 до 2 мг клоназепама за 30 минут до сна.

Применение в конкретной популяции пациентов

Соображения по поводу беременности: Клоназепам — бывший препарат FDA для беременных класса D. Он связан с некоторыми пороками развития лица и сердца у плода человека. Однако данные неоднозначны. Применение клоназепама на поздних сроках беременности может привести либо к синдрому вялого младенца, либо к тяжелым симптомам отмены у новорожденного, включая гипотонию, цианоз, приступы апноэ и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс. Клоназепам следует применять во время беременности, только если клиническая польза перевешивает клинический риск для плода.

Особенности грудного вскармливания: клоназепам выделяется с грудным молоком, хотя и в незначительном количестве. Но у недоношенных новорожденных или у тех, кто подвергался воздействию во время беременности, это может вызвать проблемы, поскольку у новорожденных обычно нарушен путь, по которому он подвергается метаболизму. Поэтому за такими новорожденными следует наблюдать на предмет развития симптомов, и в идеале пациентам следует рекомендовать не применять клоназепам, если они находятся на грудном вскармливании.

Нарушение функции печени и / или почек: Информация о корректировке дозы на этикетке производителя не указана; используйте его с осторожностью. Клоназепам метаболизируется в печени и выводится почками; его уровень требует контроля при нарушении функции печени или почек, поскольку при любом состоянии он может привести к накоплению токсичных препаратов в организме. Клоназепам противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Гериатрическая популяция: Согласно Американскому гериатрическому обществу (критерии AGS Beers), бензодиазепины (включая клоназепам) по критериям AGS Beers признаны потенциально неподходящими лекарственными средствами (PIM). Бензодиазепины могут вызывать когнитивную дисфункцию, бред, падения и переломы у пожилых людей. Однако применение может быть оправдано при судорожных расстройствах и тяжелом генерализованном тревожном расстройстве.

Побочные эффекты

Побочные эффекты клоназепама обусловлены его свойством действовать как угнетатель центральной нервной системы, как и все другие препараты от БЗД.

Распространенные побочные эффекты

Применение клоназепама чаще всего связано с летаргией, усталостью, седативными средствами, сонливостью и двигательными нарушениями (нарушение координации, равновесия, головокружение).

Менее распространенные побочные эффекты

Клоназепам может вызывать ухудшение зрения, спутанность сознания, раздражительность, потерю либидо, отсутствие мотивации, психомоторное возбуждение, галлюцинации, ухудшение депрессии, кратковременную потерю памяти и антероградную амнезию, особенно при приеме высоких доз.

Случайные побочные эффекты

Случайные побочные эффекты клоназепама включают изменения личности, нарушения поведения, атаксию, повышенную частоту судорог, тромбоцитопению и дисфорию.

Редкие побочные эффекты

Редкие, но важные побочные эффекты клоназепама включают парадоксальную расторможенность, то есть возбуждение, ярость и импульсивное поведение. Пожилые пациенты особенно склонны к этому побочному эффекту. Другими побочными эффектами являются самоубийство, психоз и недержание мочи. Длительное применение бензодиазепина может привести к депрессии и сексуальной дисфункции. Поступали сообщения об извержении лихеноидных препаратов при применении клоназепама. Было описано парадоксальное расстройство пищевого поведения, связанное со сном (SRED), хотя для лечения SRED используется клоназепам.

Лекарственное взаимодействие между препаратами

  • Одновременное применение бензодиазепинов и опиоидов может привести к седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Избегайте комбинирования;
  • Применение клоназепама вместе с кратомом может привести к усилению угнетения ЦНС и смерти. Избегайте комбинирования;
  • Одновременное применение клоназепама с антидепрессантами, нейролептиками, снотворными, противоэпилептическими препаратами и антигистаминными препаратами приводит к усилению седативного эффекта благодаря фармакодинамическому синергизму. Контролируйте терапию;
  • Одновременное применение клоназепама с индукторами CYP3A4, такими как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон, может снизить концентрацию клоназепама;
  • Одновременный прием клоназепама с ингибиторами CYP3A4, такими как кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, нирматрелвир/ритонавир, телитромицин и вориконазол, может повышать концентрацию клоназепама в сыворотке крови.

Противопоказания

Узкоугольная глаукома

Клоназепам, являющийся препаратом от БЗД, обычно противопоказан при острой закрытоугольной глаукоме. Теоретически, эти препараты могут вызывать расслабление радужки, а также обладают умеренной антихолинергической активностью, которая может спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Серьезное заболевание печени

Печень интенсивно метаболизирует клоназепам. В случае заболевания печени окисление бензодиазепинов снижается, что приводит к накоплению препарата и приводит к чрезмерному седативному эффекту и угнетению дыхания.

Повышенная чувствительность к лекарственному средству или компонентам препарата

Повышенная чувствительность к клоназепаму встречается редко, но сообщения о ней поступают время от времени.

Предупреждение в упаковке

  • Одновременное применение бензодиазепинов и опиоидов может привести к седативному эффекту, угнетению дыхания, коме и смерти. Избегайте комбинирования;
  • Использование бензодиазепинов, включая клоназепам, может привести к неправильному использованию и зависимости. Злоупотребление бензодиазепинами обычно связано с одновременным употреблением алкоголя и запрещенных веществ, включая опиоиды;
  • Продолжение приема клоназепама может привести к физической зависимости. Резкое прекращение приема или быстрое снижение дозы клоназепама после продолжения приема может спровоцировать опасную для жизни острую абстиненцию. Стратегия снижения риска включает постепенное снижение дозы клоназепама.

Мониторинг

При использовании клоназепама необходимы некоторые меры предосторожности и мониторинг. Пожилые люди и дети особенно подвержены побочным эффектам клоназепама из-за нарушения или незрелости функции печени.

Полный анализ крови, функции почек и печени

Клоназепам метаболизируется в печени и выводится почками; его уровень требует мониторинга нарушения функции печени или почек, поскольку при любом состоянии он может привести к накоплению токсичных препаратов в организме. Он также редко может вызывать тромбоцитопению, поэтому следует контролировать уровень тромбоцитов.

Обострение судорог

Клоназепам может вызывать обострение судорог у лиц, страдающих несколькими типами судорожных расстройств. В таких случаях его дозирование требует корректировки или увеличения дозы.

Резкое прекращение приема и переносимость

Следует избегать резкой отмены клоназепама, особенно тем пациентам, которые получают длительную терапию высокими дозами по поводу судорожных расстройств или других состояний, поскольку это может привести к эпилептическому статусу и симптомам отмены. Симптомы отмены включают беспокойство, раздражительность, бессонницу, тремор, головную боль, депрессию, потливость, спутанность сознания, галлюцинации и судороги. Длительное применение также приводит к развитию толерантности, особенно к его противосудорожным свойствам, которые могут спровоцировать приступ.

Нарушение дыхания

Пациенты с нарушенной функцией дыхания, такие как астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), обструктивное апноэ во сне и т.д., должны проявлять крайнюю осторожность при приеме клоназепама. Клоназепам значительно увеличивает риск угнетения дыхания. Препарат также вызывает гиперсаливацию, которая может усугубить состояния, при которых пациентам трудно справляться с выделениями.

Нарушение когнитивных и двигательных функций

Из-за потенциального эффекта, вызывающего угнетение ЦНС, клоназепам может ухудшать суждения, мышление и двигательные навыки. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от использования тяжелой техники, вождения автомобиля или любой другой деятельности, требующей более высоких двигательных навыков. Его следует с осторожностью назначать пациентам с нервно-мышечными расстройствами, такими как паркинсонизм или миастения, поскольку он может усугубить их состояние. Также необходима осторожность при назначении этого препарата пациентам пожилого возраста, поскольку он значительно увеличивает риск падений из-за плохого двигательного контроля.

Суицидальное поведение

Клоназепам связан с повышенным риском депрессии, суицидального поведения и мышления. Таким образом, пациенты и лица, осуществляющие за ними уход, должны быть предупреждены о том, что следует обращать внимание на любые симптомы обострения депрессии, изменения настроения или поведения или суицидальные мысли.

Употребление алкоголя

Пациентам следует настоятельно рекомендовать не применять клоназепам и алкоголь одновременно, поскольку оба являются угнетателями ЦНС. Их кумулятивный эффект может привести к седативному эффекту, серьезному угнетению дыхания, низкому кровяному давлению и смерти.

Мониторинг на предмет неправильного использования

Клоназепам относится к препаратам DEA, включенным в список IV. Программа мониторинга отпускаемых по рецепту лекарств (PDMP) может выявить потенциальное злоупотребление.

Токсичность

Терапевтический диапазон клоназепама составляет от 0,02 до 0,08 мкг / мл. Любой уровень, превышающий 0,08 мкг / мл, считается токсичным. Симптомы передозировки развиваются быстро.

Первоначальная презентация

Начальные симптомы проявляются в течение нескольких часов с симптомами угнетения ЦНС, такими как:

  • Сонливость;
  • Диплопия;
  • Невнятная речь;
  • Нарушение двигательной функции.

Тяжелые проявления

Если передозировка серьезная, то это может привести к серьезным симптомам, таким как:

  • Угнетение дыхания;
  • Гипоксемия;
  • Апноэ;
  • Гипотензия;
  • Брадикардия;
  • Остановка сердца;
  • Легочная аспирация;
  • Кома.

Тяжелые последствия применения одного только клоназепама редки, но токсичность значительно возрастает при одновременном применении других средств, угнетающих ЦНС, таких как опиоиды, этанол, барбитураты и т.д


Если Вам необходимо проверить своё ментальное здоровье, в этом случае, стоит обратиться к врачу-психиатру для диагностики и начала своевременного лечения. Помимо очного общения, мы предлагаем услугу дистанционного консультирования (онлайн-прием), которая не уступает личной встрече по качеству. Таким образом, Вы можете получить квалифицированную помощь специалиста высокого уровня, в каком бы населённом пункте вы не находились.

В нашем центре психического здоровья и психологической помощи «Эмпатия», в шаговой доступности от метро Электрозаводская (г. Москва) и метро Новокосино (г. Реутов), работают специалисты, которые имеют большой опыт лечения психических расстройств. Мы используем самые современные и передовые методики, руководствуемся принципами доказательной медицины. Эффективная помощь и конфиденциальность сведений, составляющих врачебную тайну, гарантированы.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Ривоксарабан инструкция цена по применению таблетки взрослым
  • Ривоксарабан инструкция по применению таблетки взрослым от чего назначают
  • Ривоксар 10 мг инструкция по применению
  • Ривициклин инструкция по применению для птиц как разводить в воде
  • Ривициклин инструкция по применению в ветеринарии для цыплят бройлеров