Роксера инструкция по применению таблетки 10мг - Все инструкции и руководства по применению

МНН: Розувастатин

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№018084

Информация о регистрации в РК:
06.12.2016 — 06.12.2021

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
83.49 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Роксера ®

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — розувастатин кальция 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг, или 41,66 мг (эквивалентно розувастатину 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «5» на одной стороне и с фаской (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне и с фаской (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской (для дозировки 20 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглиицеридемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (Tmax) после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основные выделенные метаболиты — N-десметил и лактоновый метаболиты. N-десметиловый метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновая форма клинически неактивна. Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующей активности циркулирующей гидроксиметилглутарил -коэнзима А (HMG-CoA) редуктазы.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизменённом виде. Плазменный период полувыведения составляет примерно 20 часов. Период полувыведения (Т1/2) не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров в час. Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при многократном приёме препарата.

Почечная недостаточность

Лёгкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметилового метаболита. У лиц с тяжёлыми поражениями почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) плазменные концентрации розувастатина увеличиваются в 3 раза, а концентрации N-десметилового метаболита – в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками.

Печёночная недостаточность

У пациентов с 7 или менее баллами по шкале Чайлд-Пью не выявлено признаков увеличения системного воздействия розувастатина. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Фармакодинамика

Роксера® — липидоснижающий препарат, является селективным, конку-рентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган — мишень гипохолестериновой терапии.

Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера® снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Роксера® снижает соотношение ХС- ЛПНП /ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС- ЛПВП и ХС-не ЛПВП / ХС- ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект заметен в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приёме.

Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией). Препарат РОКСЕРА® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типов (средний исходный уровень ХС-ЛНП примерно 4,8 ммоль/л).

При применении препарата Роксера® в дозах от 20 до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение ХС- ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня триглицеридов, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения ХС- ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.

Розувастатин в дозе 40 мг должен назначаться только пациентам с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

Показания к применению

первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней
профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг и принимается один раз в день. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором HMG — CoA редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития нежелательных реакций.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 30 мг или 40 мг должно рассматриваться только для пациентов с тяжёлой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удаётся достичь целевых уровней липидов при приёме более низких доз, и которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо при начале приёма ими доз в 40 мг или 30 мг.

Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-х недельной терапии и/или при повышении дозы Роксеры необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости — коррекция дозы).

Роксера® может приниматься в любое время дня, независимо от еды.

Применение у пожилых

Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начинать приём препарата с дозы 5 мг

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Роксера®.

Дозирование у пациентов с поражениями печени

У пациентов с 7 баллами и/или меньше по шкале Чайлд-Пью, коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Раса

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Дозы 40 мг и 30 мг таким пациентам противопоказаны.

Побочные действия

Часто(1/100 до <1/10)

головная боль, головокружение
тошнота, боль в животе, запоры
миалгия
астения
сахарный диабет (у пациентов с уровнем глюкозы в крови и натощак 5,6-6,9 ммоль/л)
протеинурия (преимущественно тубулярного происхождения. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10-20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное увеличение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг (в большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек)

Нечасто(1/1000 до <1/100)

зуд, сыпь, крапивница

Редко(1/10 000 до <1/1000)

реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк
панкреатит
миопатия и рабдомиолиз (при применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приёме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о воздействиях на опорно-двигательный аппарат, таких как миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Дозозависимое повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границейнормы) терапия должна быть приостановлена)
повышение уровня печеночных трансаминаз (при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным)
тромбоцитопения

Очень редко(<1/10 000)

желтуха, гепатит
артралгия
полинейропатия, снижение памяти (потеря памяти)
депрессия, расстройства сна
гематурия
половая дисфункция
гинекомастия

Частота неизвестна

диарея
синдром Стивенса-Джонсона
кашель, одышка, отеки, сухожильные дисфункции, иногда осложенные разрывом

Отмеченная частота развития рабдомиолиза, серьёзных событий со стороны почек или печени (заключающихся, преимущественно, в повышении «печёночных» трансаминаз) выше при приёме дозы 40 мг.

Противопоказания

Для доз 5 мг, 10 мг и 20 мг

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин)
миопатия
одновременный прием циклоспорина
предрасположенность к развитию миотоксических осложнений
беременность и период лактации
у женщин детородного возраста при отсутствии адекватных методов контрацепции

Для доз выше 20 мг и до 40 мг дополнительно противопоказаны:

миопатия или факторы, предрасполагающие к развитию миопатии/рабдомиолизу, наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе
умеренные нарушения функции почек (КК < 60 мл/мин)
гипотиреоз
анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других ингибиторов HMG — CoА редуктазы или фибратов
алкогольная зависимость
ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата
пациенты азиатской расы
одновременный приём фибратов

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы транспортерных белков

Розувастатин является субстратом для некоторых белков-транспортеров, включая ОАТР1В1 и BCRP (способствующих всасыванию в печени и выведению соответственно). Одновременное применение Роксеры с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может привести к повышению концентрации розувастатина в плазме и повышенному риску развития миопатии (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания» и Таблицу 1 ниже).

Таблица 1. Влияние одновременно принимаемых лекарственных средств на фармаконикетику розувастатина (AUC, в порядке убывания величины) из опубликованных клинических испытаний
Взаимодействующий препарат и режим дозирования	Режим дозирования розувастатина	Изменения AUC* розувастатина
Циклоспорин 75 мг 2 раза в день до 200 мг два раза в день, в течение 6 месяцев	10 мг 1 раз в день, в течение 10 дней	7,1 раз ↑
Атазанавир 300 мг/ритонавир100 мг 1 раз в день, в течение 8 дней	10 мг однократно	3,1 раз ↑
Симепревир 150 мг 1 раз в день, в течение 7 дней	10 мг однократно	2,8 раз ↑
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в день, в течение 17 дней	200 мг 1 раз в день, в течение 7 дней	2,1 раз ↑
Клопидогрел 300 мг в нагрузочной дозе, а затем 75 мг в течение 24 часов	20 мг однократно	2 раза ↑
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в день, в течение 7 дней	80 мг однократно	1,9 раз ↑
Элтромбопаг 75 мг, 1 раз в день, в течение 5 дней	10 мг однократно	1,6 раз ↑
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг, 2 раза в день, в течение 7 дней	10 мг 1 раз в день, в течение 7 дней	1,5 раз ↑
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза в день, в течение 11 дней	10 мг однократно	1.4 раз ↑
Дронедарон 400 мг 2 раза в день	Неизвестно	1,4 раз ↑
Итраконазол 200 мг 1 раз в день, в течение 5 дней	10 мг однократно	1,4** раз ↑
Эзетимиб 10 мг 1 раз в день, в течение 14 дней	10 мг 1 раз в день, 14 дней	1.2**раз ↑
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в день, в течение 8 дней	10 мг однократно	↔
Алеглитазар 0,3 мг, в течение 7 дней	40 мг, 7 дней	↔
Силимарин 140 мг, 3 раза в день, в течение 5 дней	10 мг однократно	↔
Фенофибрат 67 мг 3 раза в день, в течение 7 дней	10 мг, 7 дней	↔
Рифампин 450 мг 1 раз в день, в течение 7 дней	20 мг, однократно	↔
Кетоконазол 200 мг 2 раза в день, в течение 7 дней	80 мг, однократно	↔
Флуконазол 200 мг 1 раз в день, в течение 11 дней	80 мг, однократно	↔
Эритромицин 500 мг 4 раза в день, в течение 7 дней	80 мг, однократно	20% ↓
Байкалин 50 мг 3 раза в день, в течение 14 дней	20 мг, однократно	47% ↓
Данные, приведенные в виде изменения х раз представляют собой простые соотношения между одновременным применением препаратов и розувастатином по отдельности. Данные, приведенные в качестве изменения % представляют собой разницы % относительно розувастатина в монотерапии. Увеличение обозначается как «↑», без изменения как «↔», снижение как «↓». *Несколько исследований взаимодействия проводились при различных дозах розувастатина, таблица показывает наиболее значительное соотношение

Циклоспорин

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина значение AUC (площадь под кривой «концентрация — время») розувастатина, в среднем, повышается в 7 раз. Совместное применение не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Антагонисты витамина K

Как и в случае других ингибиторов HMG — CoА редуктазы , начало терапии препаратом Роксера® или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени.

Эзетимиб

Одновременный приём розувастатина и эзетимиба не сопровождается изменением AUC или Cmax обоих препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся нежелательными реакциями.

Гемфиброзил и другие липидснижающие средства

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы ниацина (никотиновой кислоты) (дозы большие или эквивалентные 1 г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами HMG — CoА редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. Дозы 40 мг и 30 мг противопоказаны для совместного применения с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами. У таких пациентов терапия также должна начинаться с дозы 5 мг.

Ингибиторы протеаз

Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный приём ингибиторов протеаз может выраженно повышать системные концентрации розувастатина. Сообщалось о повышении равновесных AUC и Cmax розувастатина, соответственно, в 2 и 5 раз при одновременном приёме 20 мг розувастатина и комбинированного продукта из двух ингибиторов протеаз (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира). Таким образом, применение розувастатина у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы протеаз, не рекомендуется.

Антациды

Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема препарата Роксера®. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия (ЗГТ)

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.

Дигоксин

По данным специальных исследований не следует ожидать клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Ферменты цитохрома P450

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%. Это небольшое повышение было расценено как клинически незначимое. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом Р450.

Фузидиевая кислота

Исследования по взаимодействию розувастатина и фузидиевой кислоты не проводились. Как и в случаях с другими статинами, в постмаркетинговых исследованиях сообщалось о нарушениях мышц, включая рабдомиолиз у пациентов, получающих одновременно розувастатин и фузидиевую кислоту. Таким образом, комбинация розувастатина и фузидовой кислоты не рекомендуется. По возможности рекомендуется временное прекращение лечения розувастатином. Если этого избежать нельзя, пациентов следует тщательно контролировать.

Особые указания

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг), наблюдалась тубулярная протеинурия, и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. У пациентов, принимающих препарат в дозе 30 или 40 мг, во время лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек (не реже чем раз в 3 месяца).

Влияние на скелетные мышцы

При применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приёме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях -рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном приёме ингибиторов HMG — CoА редуктазы и эзетимиба. Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие, поэтому комбинация розувастатина с эзетимибом должна применяться с осторожностью.

Как и в случае других ингибиторов HMG — CoА редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата в дозе 40 мг наблюдается чаще.

Измерение креатинфосфокиназы

Креатинфосфокиназу (КФК) нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения уровня КФК; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5- 7 дней следует провести повторное измерение. Нельзя начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше, более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

Перед лечением

Аналогично другим ингибиторам HMG CoА редуктазы, препарат Роксера® должен с осторожностью назначаться пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся:

поражения почек
гипотиреоз
наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе
анамнестические указания на миотоксические явления при приёме других ингибиторов HMG CoА редуктазы или фибратов
алкогольная зависимость
возраст старше 65 лет
ситуации, при которых могут повышаться плазменные концентрации препарата
одновременный приём фибратов

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. А также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходный уровень КФК выше более, чем в 5 раз, по сравнению с верхней границей нормы, терапию препаратом начинать нельзя.

В процессе лечения

В период терапии препаратом следует проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или, если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Роксеры или других ингибиторов HMG CoА редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК при отсутствии симптомов не целесообразен.

В клинических исследованиях не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы HMG CoА редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (например, гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой, азоловыми противогрибковыми средства, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками.

Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами HMG — CoА редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременно назначать Роксеру и гемфиброзил. Преимущества дальнейшего изменения уровней липидов при комбинированном применении Роксеры с фибратами или ниацином (никотиновой кислотой) должны быть тщательно взвешены с учётом возможного риска. Дозы 40 мг и 30 мг противопоказаны для комбинированной терапии с фибратами. Роксеру не следует назначать пациентам, находящимся в состоянии, которые могут привести к миопатии или в состоянии, предрасполагающими к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжёлые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Как и в случае других ингибиторов HMG CoА редуктазы, препарат Роксера® должен с осторожностью применяться у пациентов, употребляющих избыточные количества алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Роксера® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы или отмечается стойкое повышение.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Роксера® должна проводиться терапия основных заболеваний.

Раса

Системная концентрация розувастатина у пациентов азиатской расы выше, по сравнению с европейцами.

Ингибиторы протеазы

Одновременное применение с ингибиторами протеаз не рекомендуется.

Интерстициальные заболевания легких

Исключительные случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы при приеме некоторых статинов, особенно при длительной терапии, которые проявляются в виде одышки, непродуктивного кашля и ухудшения состояния здоровья в целом (усталость, потеря веса и лихорадка). Если у пациента подозревается развитие интерстициального заболевания легких, терапия статинами должна быть прекращена.

Сахарный диабет

У пациентов с гликемией натощак 5,6 до 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином повышает риск развития сахарного диабета.

Информация о вспомогательных веществах

Таблетки Роксера®, покрытые плёночной оболочкой, содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Передозировка

Симтомы: выраженность симптомов побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, необходимы поддерживающие мероприятия. Специфического лечения не существует. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Роксера_рус.doc	0.15 кб
Роксера_каз.doc	0.16 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Роксера — инструкция по применению

Описание

Роксера относится к категории статинов. Это препараты, которые способны влиять на концентрацию липопротеинов (в т. ч., холестерина). Его выработка происходит в основном в печени в результате последовательных биохимических реакций. Процесс происходит с участием специального фермента ГМГ-Коа-редуктазы. От его активности зависит уровень холестерина. Его блокировка помогает предотвратить развитие патологических процессов, связанных с повышенным уровнем липопротеинов. Это средство используется как для лечения заболеваний, связанных с гиперхолестеринемией (ГХС), так и в качестве профилактического средства при некоторых болезнях сердечно-сосудистой системы. Приобрести лекарство с разным количеством главного компонента можно в аптеках РФ и Москвы. Стоимость его зависит от количества таблеток в упаковке.

Действующие вещества

Главным компонентом является розувастатин. Он участвует в регуляции количества вырабатываемого холестерина и способствует нормализации его уровня. Кроме того, он способствует уменьшению размера атеросклеротических бляшек, которые повышают риск осложнений при атеросклерозе.

Следует знать, что в аптечных сетях продается Роксера плюс. Это комбинированный препарат с двумя активными веществами. Они не являются аналогами. Поэтому не стоит покупать Roxera plus без консультации с врачом о возможности замены.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированном виде. Его стоимость зависит от количества главного компонента. Его может быть 40, 30, 20, 15, 10 или 5 мг. Их поставляют в блистерах или контурных ячейковых упаковках. В них содержится 7, 10 или 14 таблеток. Количество в коробке бывает разным:

5 мг: 10 шт. – 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров, 14 шт. – 1, 2, 4 или 6 блистеров, аналогичная расфасовка у Роксеры 10, 15 и 20 мг;
30 мг и 40 мг: 7 шт. – 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок, 10 шт. – 1, 2, 3, 6 или 9.

Состав

У любых таблеток с пленочной оболочкой для приема внутрь Роксера (20, 10, 15, 5, 30 или 40 мг) главным компонентом является розувастатин в соответствующей дозировке. Дополнительные компоненты одинаковые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
розувастатин кальция/розувастатин	5,21 мг/5 мг
	10,42 мг/10мг
	15,62 мг/15 мг
	20,83 мг/20 мг
	31,25 мг/30 мг
	41,66 мг/40 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
Оболочка пленочная: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1); макрогол 6000; титана диоксид; лактозы моногидрат

Цена Роксера зависит от количества главного компонента.

Фармакологический эффект

Попадая в организм, Roxera ингибирует ГМГ-Коа-редуктазу. Благодаря этому он способен влиять на количество липопротеинов с высокой и с низкой плотностью (ЛПВП и ЛПНП) и триглицериды (ТГ). На разные виды холестерина он действует неодинаково. Понижает концентрацию:

общего холестерина;
ХС-ЛПНП (холестерин-липопротеина низкой плотности);
ТГ;
холестерин-липопротеинов с очень низкой плотностью (ХС-ЛПОНП), холестерин-несвязанный с липопротеинами с высокой плотностью (С-неЛПВП);
триглицеридов-липопротеинов с очень низкой плотностью (ТГ-ЛПОНП);
аполипопротеинов В (АпоВ);
При этом он увеличивает концентрацию:
ХС-ЛПВП (холестерин-липопротеинов с высокой плотностью);
АПО А-1 (аполипопротеина А-1).

Кроме того, лекарство способно менять соотношение разных видов липопротеина. От этого баланса также зависит состояние ССС. Дисбаланс ведет к развитию разных патологий. Благодаря розувастатину снижается соотношение:

общего холестерина по отношению к ХС-ЛПВП;
баланс аполипопротеинов В и А-1;
ХС-ЛПНП относительно ХС-ЛПВП;
ХС-неЛПВП в соотношении с ХС-ЛПВП.

Эффект, вызываемый лекарственным средством, можно назвать дозозависимым. Это значит, что он коррелирует с продолжительностью терапии. Возможно снижение после ее окончания. Согласно результатам анализов, терапевтическое действие развивается следующим образом:

первая неделя – отмечается развитие;
через две недели – эффект достигает практически 90% своего максимума;
к четвертой неделе – максимально возможный результат для стабильно принимаемой дозы.

Если лечение продолжается, то достигнутые показатели остаются неизменными вплоть до отмены.

Благодаря воздействию статинов достигается снижение уровня ХС, которые отрицательно влияют на состояние здоровья. В то же время повышает содержание холестерина, который сдерживает развитие патологий сердца и сосудов. Розувастатин обладает:

гиполипидемическими;
антипролиферативными;
антиоксидантными свойствами.

Он благотворно влияет на состояние сосудов и способствует улучшению их состояния.

Фармакокинетика

Хорошо изучены фармакокинетические свойства Роксера. Инструкция по применению от производителя подробно информирует о них.

После приема главного компонента он всасывается в кровь. Приблизительно за пять часов достигается максимальная концентрация. Показатель абсолютной биологической доступности составляет 20%. Основным местом распада главного компонента является печень. Показатель объема распределения – около 134 л. Показатель связываемости с белками (в основном, с альбуминами) достигает 90%.

Главный участник метаболических процессов розувастатина – изофермент CYP2C9. Намного меньше в процесс вовлекаются изоферменты CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. У главного компонента ограниченные метаболические способности. Распаду подвергается всего 10%.

Процесс распада происходит с образованием:

фармакологически неактивных лактоновых метаболитов;
вдвое менее активного N-десметил-розувастатина.

На ГМГ-КоА-редуктазу, отвечающую за выработку холестерина, в итоге влияют:

метаболиты (ингибируют до 10%);
розувастатин (его фармакологическая активность составляет 90%).

Поскольку всего лишь 10% главного компонента Роксеры распадается, остальное количество выводится неизмененным. Выведение 90% препарата (в любой форме, включая неабсорбированную и абсорбированную) происходит через кишечник, остальное количество – почками.

Период полураспада любой дозы занимает в среднем 19 часов. Плазменный клиренс – около 50 л/ч. В «печеночном» захвате участвует мембранный переносчик холестерина. Этот компонент необходим для печеночной элиминации.

Линейность: при ежедневном употреблении фармакологические показатели стабильны, системная экспозиция повышается при увеличении дозировки.

Фармакологические показатели остаются стабильными при ежедневном употреблении.

Фармакокинетические свойства у отдельных категорий:

в сравнении с европеоидной расой имеются различия AUC и максимальной концентрации: у монголоидной увеличены вдвое, у индийцев – в 1,3 раза, у негроидной отличий не обнаружено;
возраст и пол не влияют;
при печеночной недостаточности период полураспада вдвое вырастал при 8-9 баллах тяжести по шкале Чайлд-Пью (при более легких состояниях не менялся, при более тяжелых – данных нет, исследований не было);
увеличение медианы AUC отмечено у носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC по отношению к SLCO1B1 c.521TT – в 1,6 раз, при генотипе ABCG2 (BCRP) по сравнению с ABCG2 c.421СС – в 2,4 раза;
при почечной недостаточности в тяжелой форме концентрация главного компонента повышалось в 3 раза (во время гемодиализа – в 1,5 раза), его метаболитов – в 9 раз (при легкой и средней степени тяжести этот показатель не менялся).

Показания

Назначают таблетки Роксера при:

гипертриглицеридемии четвертого типа (согласно классификации по методике Фредриксона) дополнительно к диетическому питанию;
гомозиготной семейной ГХС совместно или при неэффективности комбинации (диета+липидоснижающая терапия);
состояниях, требующих специального лечения для понижения концентрации холестерин-липопротеинов с низкой плотностью и общего холестерина с целью замедления прогрессирующего атеросклероза с обязательным соблюдением диеты;
ГХС (смешанной типа IIb и первичной типа IIа согласно классификации по методике Фредриксона), если соблюдается диета, но она в комплексе с немедикаментозными методами терапии оказывается неэффективной;
первичной профилактике часто встречающихся сердечно-сосудистых осложнений при отсутствии явных признаков ИБС и присутствии факторов риска ее возникновения и дальнейшего развития (при повышении показателя С-реактивного белка до показателей меньше 2 мг/л, возраст мужчин больше 50 и женщин старше 60) и наличии любого другого фактора риска (при злоупотреблении никотином, АГ, раннем начале ИБС в семейном анамнезе или низкой концентрации ХС-ЛПВП).

Противопоказания

До того как купить Роксеру, необходимо узнать о противопоказаниях. В любой дозировке его нельзя использовать при:

непереносимости или проблемах с усвоением лактозы (присутствует в таблетках в качестве вспомогательного вещества);
гиперчувствительности хотя бы к одному компоненту;
лечении других патологий циклоспорином;
терапии детей, не достигших 18-летнего возраста;
склонности к миотоксическим осложнениям или при диагностированной миопатии;
планировании беременности (или отсутствие контрацепции), во время нее и после, при кормлении младенца грудным молоком;
болезнях печени в активной фазе, включая состояния с высокой активностью сывороточных трансаминаз (при показателях в три раза и больше верхней границы нормы или их устойчивом повышении).

Дозировки меньше 30 мг не используют при функциональных нарушениях почек на фоне клиренса меньше 30 мл/мин.

Дополнительно для дозировки 30 и больше мг противопоказаниями будут:

патологии, провоцирующие увеличение плазменной концентрации лекарства;
монголоидная раса;
почечная недостаточность с клиренсом меньше 60 мл/мин;
гипотиреоз;
наличии в анамнезе миотоксичности, возникшей при терапии фибратами или ингибиторами фермента ГМГ-КоА-редуктазы;
мышечные патологии (в личном и/или семейном анамнезе);
злоупотребление алкоголем;
совместное лечение с фибратами.

Меры предосторожности

Статины употребляют только по рекомендации специалиста, соблюдая предложенную им схему. Не следует пить лекарство после окончания срока годности или при несоблюдении правил хранения, рекомендованных производителем. Недопустимо использовать его при изменении нормального цвета таблеток или из упаковки с явными признаками повреждения.

До начала терапии и во время нее обычно назначается стандартная диета с пониженным содержанием жиров животного происхождения (гипохолестеринемическая).

Во время терапии и до ее окончания следует пользоваться адекватными средствами контрацепции. Такое решение актуально и для тех, кто планирует беременность.

До начала приема Роксеры оценивают вероятность возникновения побочных эффектов и предполагаемую пользу. Решение принимается на основании результатов анализа всех факторов. Некоторые состояния требуют осторожного применения.

Существует риск неожиданного появления негативных реакций центральной нервной системы. Необходимо соблюдать осторожность. При взаимодействии с представлявшими опасность механизмами и при вождении транспорта требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным Роксера противопоказана. При кормлении младенца грудным молоком статины не используются. Незапланированное зачатие при курсовом приеме – повод для его немедленной отмены. Если возникла острая необходимость курсового приема в период лактации, кормление следует прекратить.

Побочные действия

Прием лекарства может спровоцировать негативный ответ (обычно проходящий, слабовыраженный). Были зафиксированы реакции:

ЖКТ: в виде запоров, панкреатита или болей в животе, возможно появление тошноты;
костно-мышечной системы: миопатии (в т. ч., миозиты) и/или миалгии, рабдомиолиз без почечной недостаточности и с ее развитием (чаще всего негативные явления возникали на фоне высоких дозировок), в виде увеличения активности фермента креатинфосфокиназы (дозозависимого, без появления соответствующих симптомов);
эндокринной системы: возникновение сахарного диабета второго типа и функциональных нарушений в щитовидной железе;
мочевыводящей системы: в виде протеинурии, которая в дальнейшем снижалась или пропадала (без отмены препарата и без признаков возникновения и развития болезней почек);
нервной системы в виде головокружений и/или головных болей;
печени: чаще всего как временное явление, без характерной симптоматики, в виде увеличения активности печеночных трансаминаз (дозозависимого);
иммунной системы: возможны реакции гиперчувствительности (в т. ч., с развитием ангионевротического отека);
кожи: в виде крапивницы, возможно появление сыпи и/или зуда.

Могут изменяться отдельные лабораторные показатели. Отмечалось повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, гормонов щитовидной железы или глюкозы, гамма-глутамилтрансферазы.

Передозировка

Данные о случаях передозировки отсутствуют. Специфического антидота или рекомендованной схемы лечения нет. Предполагается, что гемодиализ не принесет желаемого результата. Если появились тревожные симптомы, нужно обратиться в медучреждение, где начинают симптоматическую терапию с мониторингом функций печени и контролем уровня фермента креатинфосфокиназы.

Взаимодействие с другими препаратами

Результаты взаимодействия Roxera:

Взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами требует коррекции дозировки. Сначала необходимо должным образом изучить инструкции по их применению, чтобы увеличение экспозиции не повлияло на результаты гиполипидемического лечения.

при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась;
начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО);
совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина;
одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно);
одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина);
одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии;
гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии;
совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Особые указания

В некоторых случаях гиполипидемическая терапия может вызывать определенный ответ органов и систем. Есть специальные указания для таких ситуаций.

Препарат может вызвать негативную реакцию костно-мышечной системы. О последствиях есть данные в разделе Побочные эффекты.

Замечены случаи канальцевой протеинурии, которое не было симптоматикой болезней почек (в острой или прогрессирующей форме). Оно было транзиторным. Несмотря на это, контроль работы почек считается необходимым условием.

После назначения лекарства могут появиться симптомы лихорадки и признаки общего недомогания. Если одновременно наблюдается мышечная слабость и/или боли, спазмы, то следует немедленно обращаться в медучреждение. После проверки уровня активности фермента креатинфосфокиназы принимается решение об отмене, если:

показатель повысился в сравнении с верхней границей нормы больше, чем в пять раз;

мышечные реакции вызывают дискомфорт и сильно выражены (без учета степени активности фермента).

Поскольку имеются данные о развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, которая протекала с увеличением концентрации фермента и устойчивой слабости в проксимальных мышцах, целесообразно сделать дополнительное обследование. Серологическое исследование, обследование костно-мышечной системы и ЦНС поможет прояснить картину. При подтверждении диагноза назначают иммунодепрессанты.

Осторожность потребуется при назначении:

циклоспоринов;
производных фибриновой кислоты (в т. ч., гемфиброзила);
азольных противогрибковых средств;
никотиновой кислоты в липидоснижающих дозах;
макролидных антибиотиков;
ингибиторов протеазы ВИЧ.

При длительном курсе или после коррекции дозировки требуется контроль показателей липидного обмена по результатам 2-4 недель. Возможно, пациент нуждается в изменении дозы.

Подробные указания о применении Роксеры при особых случаях производитель указал в инструкции-вкладыше.

Фотографии Роксера

Сертификаты и лицензии Роксера

Частые вопросы

В какой дозировке бывает роксера?

40, 30, 20, 15, 10 или 5 мг.

К какой группе относится препарат роксера?

Для чего назначают Роксера?

Для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений (подробнее см. Показания)

От чего таблетки роксера 10 мг?

Дозировка в 10 г применяется при гиперхолестеринемии. Чаще всего она является начальной. В дальнейшем возможна коррекция дозы.

Как пить роксера до еды или после еды?

Принимать следует один р/сут. Таблетки употребляют вне зависимости от приема пищи. Желательно поддерживать постоянную концентрацию. Поэтому выбирается удобное время суток для ежедневного приема.

Доставка заказа Москва

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Самовывоз из аптеки

Самовывоз из постамата

Источник

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Роксера^® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году

Дата согласования: 27.09.2017

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

Фотографии упаковок
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Комментарий
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Комментарий
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Роксера®: табл. п.п.о. 15 мг, №90 - 10 шт. - бл. (9) - пач. картон.

27.09.2017

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
ядро
активное вещество:
розувастатин кальция	5,21 мг
	10,42 мг
	15,62 мг
	20,83 мг
	31,25 мг
	41,66 мг
(эквивалентно 5, 10, 15, 20 мг розувастатина соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка пленочная: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1); макрогол 6000; титана диоксид; лактозы моногидрат

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской, на одной стороне маркировка «5», нанесенная методом тиснения*.

Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской, на одной стороне маркировка «10», нанесенная методом тиснения*.

Таблетки 15 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской, на одной стороне маркировка «15», нанесенная методом тиснения*.

Таблетки, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской*.

*На поперечном разрезе видны два слоя, ядро — белого цвета.

Фармакологическое действие

—

ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу, гиполипидемическое.

Фармакодинамика

Механизм действия

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник Хс. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамика

Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает сывороточную концентрацию Хс ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2). Снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Таблица 1

Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb по Фридриксону) (среднее скорректированное процентное изменение посравнению с исходным значением)

Доза, мг	Количество пациентов	Хс-ЛПНП	Общий Хс	Хс-ЛПВП	ТГ	Хс-неЛПВП	Апо В	Апо А-I
Плацебо	13	-7	-5	3	-3	-7	-3	0
5 мг	17	-45	-33	13	-35	-44	-38	4
10 мг	17	-52	-36	14	-10	-48	-42	4
20 мг	17	-55	-40	8	-23	-51	-46	5
40 мг	18	-63	-46	10	-28	-60	-54	0

Таблица 2

Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией тип IIb и IV поФредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)

Доза, мг	Количество пациентов	ТГ	Хс-ЛПНП	Общий Хс	Хс-ЛПВП	Хс-неЛПВП	Хс-неЛПВП	ТГ-ЛПОНП
Плацебо	26	1	5	1	-3	2	2	6
5 мг	25	-21	-28	-24	3	-29	-25	-24
10 мг	23	-37	-45	-40	8	-49	-48	-39
20 мг	27	-37	-31	-34	22	-43	-49	-40
40 мг	25	-43	-43	-40	17	-51	-56	-48

Клиническая эффективность. Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная сывороточная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20–80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После подбора дозы до суточной дозы 40 мг (12 нед терапии), отмечается снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается сывороточная концентрация Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП составило 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной сывороточной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 до 40 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП (см. также «Особые указания»).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45–70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней сывороточной концентрацией Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса интима-медиа сонных артерий (ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год (95% ДИ от -0,0196 до -0,0093, р <0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза розувастатина 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна назначаться пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).

Результаты проведенного исследования JUPIТER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р <0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4–0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3–0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67–0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

C_max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим Хс и метаболизирующим Хс-ЛПНП. V_d розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является неспецифическим субстратом системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Т_1/2 из плазмы крови составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы препарата). Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном применении.

Особые группы пациентов

Возраст и пол. Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и C_max розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индийцев показано увеличение медианы AUC и C_max в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина — в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение системной экспозиции розувастатина. У двух пациентов с печеночной недостаточностью 8–9 баллов по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение системной экспозиции, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у паuиентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Генетический полиморфизм. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы , в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 1,6 и 2,4 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 c.421СС.

Показания

первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете;
для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (≥2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как: артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС.

Противопоказания

При суточной дозе до 30 мг

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
миопатия;
одновременный прием циклоспорина;
пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
беременность, период грудного вскармливания;
применение у женщин детородного возраста, использующих адекватные методы контрацепции;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
возраст до 18 лет.

При суточной дозе 30 мг и более

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин);
миопатия;
одновременное применение циклоспорина;
пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
беременность, период грудного вскармливания;
применение у женщин детородного возраста, использующих адекватные методы контрацепции;
гипотиреоз;
заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном);
миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
чрезмерное употребление алкоголя;
состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
одновременное применение фибратов;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
пациенты монголоидной расы;
возраст до 18 лет.

С осторожностью

При суточной дозе до 30 мг. Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса — японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом.

При суточной дозе 30 мг и более. Почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Роксера^® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения препарата при беременности для матери.

В случае наступления беременности в процессе терапии применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение препарата необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Роксера^® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , должна составлять 5 или 10 мг препарата Роксера^® 1 раз в сутки.

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг/сут.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до максимальной 40 мг/сут следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и c высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут и которые будут находиться под наблюдением врача.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.

Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера^® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера^® противопоказано. Применение препарата Роксера^® в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени рекомендуемая начальная доза препарата Роксера^® составляет 5 мг/сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Роксера^® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Применение у пациентов пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы.

Этнические группы. У пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина. Для пациентов монголоидной расы рекомендуемая начальная доза препарата Роксера^® составляет 5мг/сут, применение препарата Роксера^® в дозе 40 мг противопоказано.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Роксера^® составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям. Применение препарата Роксера^® в дозе 40 мг пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений противопоказано. При необходимости применения доз 10–20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Роксера^® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению вышеуказанных препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Роксера^®. В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Роксера^®. При необходимости применения указанных выше препаратов, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Роксера^® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — потеря или снижение памяти; частота неизвестна — периферическая нейропатия..

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит; очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диарея. При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее); очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Дозозависимое повышение активности КФК в плазме крови наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получающих терапию розувастатином, может выявляться протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдается менее чем у 1% пациентов, получающих 10–20 мг розувастатина и у приблизительно 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек; очень редко — гематурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.

Лабораторные показатели: при применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: гипергликемия, повышение концентрации билирубина в плазме крови, активности ГГТП, ЩФ в плазме крови, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы.

При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. «Особые указания»).

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в частности, ОАТР1В1 и BCRP. Одновременное применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания» и таблицу 3).

Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина, AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечается у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Одновременное применение с розувастатином не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Применение розувастатина противопоказано пациентам, принимающим циклоспорин (см. «Противопоказания»).

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может значительно повышать экспозицию розувастатина (см. таблицу 1).

Одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) сопровождается повышением AUC_(0–24) и C_max розувастатина в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. «Способ применения и дозы», таблицу 3).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению C_max и AUC розувастатина в плазме крови в 2 раза (см. «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимое взаимодействие с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы , возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. «Особые указания»). Одновременное применение фибратов и розувастатина в суточной дозе 30 мг противопоказано. У таких пациентов терапия должна начинаться с дозы 5 мг/сут (см. «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций.

Антациды. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC_(0–t) розувастатина на 20% и его C_max на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина.

Изоферменты системы цитохрома P450. Результаты исследований, проводимые в условиях in vivo и in vitro, показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими ЛС на уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

Клинически значимое взаимодействие между розувастатином, флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4) не отмечено.

Фузидовая кислота. Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.

Взаимодействие с ЛС, которые требуют коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)

Дозу препарата Роксера^® следует корректировать при необходимости его одновременного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Роксера^® должна составлять 5 мг 1 раз в сутки.

Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Роксера^®, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином. Например максимальная суточная доза препарата Роксера^® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).

Таблица 3

Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопутствующей терапии	Режим приема розувастатина	Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин 75–200 мг 2 раза в сутки, 6 мес	10 мг 1 раз в сутки, 10 дней	Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней	10 мг однократно	Увеличение в 3,1 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней	20 мг 1 раз в сутки, 7 дней	Увеличение в 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней	80 мг однократно	Увеличение в 1,9 раза
Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч	20 мг однократно	Увеличение в 2 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней	10 мг 1 раз в сутки, 7 дней	Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг /ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней	10 мг однократно	Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки	Нет данных	Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней	10 мг или 80 мг однократно	Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней	10 мг 1 раз в сутки, 14 дней	Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг /ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней	10 мг однократно	Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней	40 мг, 7 дней	Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней	10 мг однократно	Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней	10 мг, 7 дней	Без изменений
Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней	20 мг однократно	Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней	80 мг однократно	Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней	80 мг однократно	Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней	80 мг однократно	Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней	20 мг однократно	Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина К. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение его дозы у пациентов, принимающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин), может приводить к увеличению MHO. Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется мониторинг MHO.

Контрацептивы для приема внутрь/заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Одновременное применение розувастатина и контрацептивов для приема внутрь увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение концентрации в плазме крови должно учитываться при подборе дозы гормональных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и ЗГТ отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект и при применении данной комбинации. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие ЛС. Клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином не ожидается.

Передозировка

Клиническая картина передозировки не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и сывороточной активности КФК, специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Нарушение функции почек. У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг/сут), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая выявлялась при помощи тест-полосок и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Такая протеинурия не свидетельствует об остром заболевании или прогрессировании сопутствующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек, отмеченная при постмаркетинговом изучении розувастатина, выше при приеме дозы 40 мг/сут. У пациентов, принимающих препарат Роксера^® в дозе 30 или 40 мг/сут, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения (не реже чем 1 раз в 3 мес).

Влияние на опорно-двигательный аппарат. При применении розувастатина во всех дозах, но в особенности в дозах, превышающих 20 мг/сут, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба. Такая комбинация должна применяться с осторожностью, так как нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата Роксера^® выше при применении дозы 40 мг/сут.

Определение активности КФК. Сывороточную активность КФК нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения ее активности; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная сывороточная активность КФК существенно превышена (в 5 раз выше ВГН), через 5–7 дней следует провести повторный анализ. Нельзя начинать терапию, если результаты повторного анализа подтверждают исходную высокую сывороточную активность КФК (более чем 5-кратное превышение ВГН).

Перед началом терапии

В зависимости от суточной дозы препарат Роксера^® должен назначаться с осторожностью пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза или применение препарата противопоказано (см. «Противопоказания» и «С осторожностью»).

К таким факторам относятся:

— нарушение функции почек;

— гипотиреоз;

— заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном);

— миотоксические явления при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

— чрезмерное употребление алкоголя;

— возраст старше 65 лет;

— состояния, при которых может повышаться концентрация розувастатина в плазме крови;

— одновременное применение фибратов.

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходная сывороточная активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с ВГН, терапию препаратом Роксера^® начинать нельзя.

В период терапии препаратом

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного обращения к врачу в случае неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять сывороточную активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если сывороточная активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если сывороточная активность КФК не более чем в 5 раз превышает ВГН). Если симптомы исчезают и сывороточная активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о возобновлении применения препарата Роксера^® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном медицинском наблюдении. Контроль сывороточной активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время терапии или при прекращении применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии не отмечено. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (например гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), противогрибковыми средствами — производными азола, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками.

При одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы гемфиброзил увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, одновременное применение препарата Роксера^® и гемфиброзила не рекомендуется. Преимущества дальнейшего изменения плазменной концентрации липидов при комбинированном применении препарата Роксера^® с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах должны быть тщательно взвешены с учетом возможного риска. Препарат Роксера^® в дозе 30 мг/сут противопоказан для комбинированной терапии с фибратами.

В связи с увеличением риска рабдомиолиза препарат Роксера^® не следует применять пациентам с острыми состояниями, которые могут привести к миопатии или состояниям, предрасполагающим к развитию почечной недостаточности (например сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).

Печень. В зависимости от суточной дозы, препарат Роксера^® должен с осторожностью применяться у пациентов с чрезмерным употреблением алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени или его применение противопоказано (см. «Противопоказания» и «С осторожностью»). Рекомендуется проводить определение функциональных проб печени до начала терапии и через 3 мес после ее начала. Применение препарата Роксера^® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Роксера^® должна проводиться терапия основных заболеваний.

Этнические особенности. В ходе фармакокинетических исследований у представителей монголоидной расы по сравнению с представителями европеоидной расы отмечено увеличение плазменной концентрации розувастатина.

Препарат Роксера^® содержит лактозу, в связи с чем его не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Интерстициальное заболевание легких. При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы , особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы .

Сахарный диабет типа 2. У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета типа 2.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Исследования по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. Тем не менее, учитывая возможность развития головокружения и других побочных эффектов, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. По 10 табл. в блистере из комбинированного материала ОПА/Аl/ПВХ-алюминиевой фольги. 3, 9 бл. (бл. по 10 табл.) помещают в пачку картонную.

Производитель

Все стадии производства. АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Наименование и адрес держателя или владельца регистрационного удостоверения. АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское ш., 5, корп. 1.

Тел.: (495) 981-10-95; факс (495) 981-10-91.

Комментарий

Роксера^® — изученный генерический розувастатин.

Препарат Роксера^® доказал свою эффективность и безопасность в клинических исследованиях с участием более 7300 пациентов, как в реальной клинической практике (неинтервенционных исследованиях), так и в международном многоцентровом контролируемом исследовании RОSU-PATН.

В крупномасштабное исследование, проведенное в Словении, было включено 6366 пациентов с атеросклерозом, гиперлипидемией, АГ, ИБС, инфарктом миокарда, ишемическим инсультом, сахарным диабетом. Исследование показало, что терапия препаратом Роксера^® была оценена как эффективная у 96% пациентов, при этом у 97% пациентов не было отмечено побочных явлений.

Российская часть международного многоцентрового исследования RОSU-PATН (клинические центры в 7 европейских странах: Россия, Хорватия, Чехия, Венгрия, Словения, Украина, Румыния) включала 130 пациентов. В данном исследовании препарат Роксера^® доказал выраженное снижение Хс-ЛПНП на 50% и отличную переносимость у широкой группы пациентов.

Литература.

Brus S. Clinical evidence of the efficacy of Krka’s rosuvastatin in the treatment of hyperlipidemia with focus on additional doses. Krka Med Farm.- 2014. 26 (38): 62–71.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

Показания

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону) или смешанная дислипидемия (тип IIb по Фредриксону) в качестве дополнения к диете при неэффективности диеты и других немедикаментозных методов лечения (например, физических нагрузок, снижения массы тела);
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез) или если такая терапия не эффективна;
— гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) как дополнение к диете;
— для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации Хс и Хс-ЛПНП;
— первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (≥

2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация Хс-ЛПВП, курение, раннее начало ИБС в семейном анамнезе).

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Противопоказания

При суточной дозе до 30 мг

— заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— миопатия;
— одновременный прием циклоспорина;
— пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.

При суточной дозе 30 мг и более

— заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
— почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
— миопатия;
— одновременное применение циклоспорина;
— пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— применение у женщин детородного возраста не пользующихся адекватными методами контрацепции;
— гипотиреоз;
— заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном);
— миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
— чрезмерное употребление алкоголя;
— состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
— одновременное применение фибратов;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— пациенты монголоидной расы;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.

С осторожностью : При суточной дозе до 30 мг

— наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
— чрезмерное употребление алкоголя;
— возраст старше 65 лет;
— состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина;
— расовая принадлежность (монголоидная раса
— японцы и китайцы);
— одновременное применение с фибратами;
— заболевания печени в анамнезе;
— сепсис;
— артериальная гипотензия;
— обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги;
— одновременное применение с эзетимибом.

При суточной дозе 30 мг и более

— почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин);
— возраст старше 65 лет;
— заболевания печени в анамнезе;
— сепсис;
— артериальная гипотензия;
— обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги;
— одновременное применение с эзетимибом.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Действующее вещество препарата — розувастатин, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (Хс) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации холестерина ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Он также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I в плазме крови. Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме препарата.
Клиническая эффективность
Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с сопутствующей гипертриглицеридемией или без нее, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом или семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация Хc-ЛПНП примерно 4.8 ммоль/л) на фоне приема розувастатина в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией розувастатин применялся в дозах 20-40 мг, среднее снижение составило 22%.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь. Таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии препаратом Роксера® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг 1 раз/сут.
При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена через 4 недели.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до 40 мг/сут после дополнительного применения дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.
Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера® противопоказано. Применение препарата в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут.
Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов (класс С) по шкале Чайлд-Пью, отсутствует.
Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендуется начинать применение препарата с дозы 5 мг/сут.
Особые популяции
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при применении препарата Роксера® данным группам пациентов. При применении доз 10 и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг/сут. Пациентам монголоидной расы применение препарата в дозе 40 мг противопоказано.
Применение препарата в дозе 40 мг пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений противопоказано. При необходимости применения доз 10 и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.
При применении с гемфибразилом доза препарата Роксера® не должна превышать 10 мг/сут.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто ( более 1/10), часто ( более 1/100, но менее 1/10), нечасто ( более 1/1000, но менее 1/100), редко ( более 1/10 000, но менее 1/1000), очень редко ( менее 1/10 000), включая отдельные сообщения.
Частота возникновения побочных эффектов зависит от принимаемой дозы.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — полиневропатия, потеря памяти.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит, диарея.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит) и рабдомиолиз; очень редко — артралгия. Дозозависимое повышение активности КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия (менее 1% пациентов, получающих дозу 10-20 мг/сут, и около 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут). В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирующего сопутствующего заболевания почек. Очень редко — гематурия.
Общие нарушения: часто — астения.
Лабораторные показатели: повышение активности КФК, концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ, изменение плазменной концентрации гормонов щитовидной железы.

Состав

розувастатин кальция 10.42 мг,
что соответствует содержанию розувастатина 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 89.87 мг, лактоза — 40 мг, кросповидон — 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.33 мг, магния стеарат — 1.88 мг.

Условия хранения

Сертификаты

Дополнительная информация

Код АТХ: C01AA

GTIN: 4610017702260

Дата регистрации: рег. №: ЛП-001450 от 24.01.2012 — 24.01.2062

Дата перерегистрации: 26.02.2019

Формы выпуска

Товары дня

Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.

Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы

здесь.

Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.

* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»

Источник

Роксера^® (Roxera^®)

💊 Состав препарата Роксера^®

✅ Применение препарата Роксера^®

Описание активных компонентов препарата

Роксера^®
(Roxera^®)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2023.05.29

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C10AA07

(Розувастатин)