Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.
Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ):
- очень часто (≥1/10),
- часто (≥1/100 и <1/10),
- нечасто (≥1/1000 и < 1/100),
- редко (≥1/10 000 и <1/1000),
- очень редко (<1/10 000),
- частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы:
- нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии;
- редко — нарушения сознания; частота неизвестна — беспокойство.
Со стороны пищеварительной системы:
- нечасто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота;
- редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны дыхательной системы:
- частота неизвестна — синусит.
Со стороны иммунной системы:
- редко — аллергические реакции.
Со стороны органа зрения:
- нарушения зрения (включая нарушение аккомодации),
- ксерофтальмия (сухость склер).
Со стороны выделительной системы:
- частота неизвестна — дизурия, задержка мочи.
Общие нарушения:
- нечасто — слабость, усталость, увеличение массы тела;
- редко — боли в груди, приливы крови к коже лица.
Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.
Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания; частота неизвестна — беспокойство.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — синусит.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).
Со стороны выделительной системы: частота неизвестна — дизурия, задержка мочи.
Общие нарушения: нечасто — слабость, усталость, увеличение массы тела; редко — боли в груди, приливы крови к коже лица.
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Средняя цена в аптеках
815 ₽
Среди
92
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе
Оплата и способы получения
в Адыгее
Оплата и способы получения
в Адыгее
Самовывоз
Сегодня бесплатно из 5 аптек
Завтра или позже бесплатно из 92 аптек
Оплата картой или наличными в аптеке
Информация о товаре
Форма выпуска:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Количество в упаковке:
30 шт.
Страна:
Индия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Инструкция на Ролитен 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| толтеродина тартрат | 2 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат | |
| пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная* | |
| *испаряется в процессе производства |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.
Фармакодинамика
Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина — 113 л.
Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.
Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 — 2–3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Ролитен: Показания
Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.
Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
Ролитен: Противопоказания
гиперчувствительность;
задержка мочи;
закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
миастения;
язвенный колит;
мегаколон;
беременность;
период лактации;
детский возраст.
С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.
Ролитен: Побочные действия
Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто — более 10%; не часто — 1–10%; редко — менее 1%
Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто — сухость во рту; не часто — нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко — задержка мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: не часто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания.
Прочие: не часто — слабость, усталость, увеличение веса; редко — боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.
Передозировка
Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием.
Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания — катетеризация; при расширении зрачков — пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.
Взаимодействие
При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.
Особые указания
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Условия отпуска
Основные сведения
Торговое название
Ролитен
Действующее вещество (МНН)
Толтеродин
Дозировка или размер
2 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Сертификаты Ролитен 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Цены в аптеках на Ролитен 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
История стоимости Ролитен 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
14.08-20.08
846 ₽ (-12 ₽)
21.08-27.08
808 ₽ (-38 ₽)
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Республика Адыгея за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Цены Ролитен и наличие в аптеках в Адыгее
2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| Апрель |
Чайковского ул, 3Б, Адыгейск, Адыгея Респ |
Круглосуточно |
771 ₽ |
| Здравсити |
Чкалова ул, 71, Майкоп, Адыгея Респ |
08:00-20:00 Пн-Вс |
776 ₽ |
| Планета Здоровья |
Пролетарская ул, 211, Майкоп, Адыгея Респ |
Круглосуточно |
805 ₽ |
| «ВиваВита»
ЗдравСити |
Старобазарная ул, 1, Майкоп, Адыгея Респ |
08:30-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс |
825 ₽ |
| Аптечный клуб
ЗдравСити |
Пролетарская ул, 274, Майкоп, Адыгея Респ |
08:00-22:00 Пн-Вс |
825 ₽ |
| ИП Афамготов
ЗдравСити |
Ленина ул, 243А, Гиагинская ст-ца, Адыгея Респ |
08:00-19:00 Пн-Вс |
825 ₽ |
| Контур-А
Оплата только наличными ЗдравСити |
Депутатская ул, 1А, Черное Море кп, Яблоновский пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ |
08:00-19:00 Пн-Пт, 08:00-15:00 Сб |
825 ₽ |
| Лаки Фарма
ЗдравСити |
Чайковского ул, 3А, Адыгейск, Адыгея Респ |
08:00-21:00 Пн-Вс |
825 ₽ |
| Лаки-Фарма
ЗдравСити |
Пролетарская ул, 236Б, Майкоп, Адыгея Респ (Выдача Заказов Пн-Пт) |
08:00-21:00 Пн-Вс |
825 ₽ |
| Легенда
ЗдравСити |
50 Лет Октября ул, 1, Хатукай аул, Красногвардейский р-н, Адыгея Респ |
09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-13:00 Сб |
825 ₽ |
| Магнит аптека
ЗдравСити |
Восточная ул, 67/2, Тахтамукай аул, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ |
09:00-21:00 Пн-Вс |
825 ₽ |
| Планета здоровья
ЗдравСити |
Чкалова ул, 16А, Энем пгт, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ |
08:00-22:00 Пн-Вс |
825 ₽ |
| Солнышко
Оплата только наличными ЗдравСити |
Димитрова ул, 10, Майкоп, Адыгея Респ |
09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб |
825 ₽ |
| Социальная Аптека
ЗдравСити |
Гоголя ул, 36, Майкоп, Адыгея Респ |
08:00-21:00 Пн-Вс |
825 ₽ |
| Фармация
Оплата только наличными ЗдравСити |
Пролетарская ул, 2В, Майкоп, Адыгея Респ |
08:00-21:00 Пн-Вс |
825 ₽ |
| Вита Экспресс |
Тургеневское ш, 3Б/41, Новая Адыгея аул, Тахтамукайский р-н, Адыгея Респ |
08:00-21:00 Пн-Вс |
869 ₽ |
Отзывы о Ролитен
У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в категории
Популярные товары в Ютеке
Купить Ролитен, 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. в Адыгее с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Ролитен, 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. в Адыгее от 771 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Ролитен, 2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей
Действующее вещество
— толтеродина тартрат (tolterodine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| толтеродина тартрат | 2 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: краситель опадрай белый (OY-S-58910) (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк), вода очищенная (испаряется в процессе производства).
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-3 ч. Величина Сmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от I до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение
Css достигается в течение 2 сут. Vd толтеродина — 113 л.
Метаболизм
Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Дальнейший метаболизм ведет к образованию 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов.
У лиц с пониженным метаболизмом (лишенных CYP2D6), толтеродин не метаболизируется до активного 5-гидроксиметильного метаболита, а подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N -дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно.
Выведение
Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 — 2-3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3-4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51% и 29% от того количества, которое выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа. Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Показания
- гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- задержка мочи;
- закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
- миастения;
- язвенный колит;
- мегаколон;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст.
С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, невропатия, невправимая грыжа.
Дозировка
Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут.
При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза/сут.
Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
Побочные действия
Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.
Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания; частота неизвестна — беспокойство.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — синусит.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).
Со стороны выделительной системы: частота неизвестна — дизурия, задержка мочи.
Общие нарушения: нечасто — слабость, усталость, увеличение массы тела; редко — боли в груди, приливы крови к коже лица.
Передозировка
Симптомы: наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12.8 мг толтеродина L-тартрата за 1 прием. Наиболее важными симптомами, отмечаемыми при этом, были нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия — при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания — катетеризация; при расширении зрачков — пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении препарата Ролитен с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
При одновременном применении препарата Ролитен с м-холиномиметиками его терапевтическое действие может снижаться.
При сочетанном применении препарата Ролитен с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их.
Однако совместное применение препарата Ролитен с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия препарата Ролитен с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2.
Особые указания
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Использование в педиатрии
Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата Ролитен при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии препаратом Ролитен.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозу снижают до 1 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности дозу снижают до 1 мг 2 раза/сут.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.
Сертификаты
Описание препарата РОЛИТЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Ролитен — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
СР-001584/08-170911
Торговое название:
Ролитен/Roliten®
Международное непатентованное название:
толтеродин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
В каждой, покрытой пленочной оболочкой таблетке содержится:
Активное вещество: толтеродина тартрат — 2 мг
Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия (Тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка: Краситель опадрай белый (OY-S-58910)*, вода очищенная**.
*- гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк **-испаряется в процессе производства
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа:
м-холиноблокатор
Код ATX: G04BD07
Фармакологическое действие
Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).
Фармакокинетика
Всасывание:
После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке достигается через 1-3 часа. Величина Сmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение:
Равновесная концентрация достигается в течение 2 суток. Объем распределения толтеродина — 113 литров.
Метаболизм:
Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Дальнейший метаболизм ведет к образованию 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов.
У лиц с пониженным метаболизмом (лишенных CYP2D6), толтеродин не метаболизируется до активного 5-гидроксиметильного метаболита, а подвергается дезалкилированию изоферментами CYP2D6 С образованием N-дезалкилированного толтеродина. не обладающего фармакологической активностью.
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7% и 36%, соответственно.
Выведение:
Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/час, а Период полувыведения (Т1/2)- 2-3 часа. Т1/2 5-гидроксимстильного метаболита составляет 3-4 часа. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 часов) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина площади под кривой «концентрация/время» (AUC) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильногого метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
Показания к применению
Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.
Противопоказания
Гиперчувствительность, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению), миастения, язвенный колит, мегаколон, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью
Обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения желудочно-кишечного тракта, нейропатия, невправимая грыжа.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.
Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто (более 10 %) -сухость во рту; не часто (1 — 10%) — нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко (менее 1 %) — задержка мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: не часто (1-10 %) — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко (менее 1%) -гастроэзофагальный рсфлюкс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто (1-10 %) — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко (менее 1%) — нарушения сознания.
Прочие: не часто (1-10%) — слабость, усталость, увеличение веса, редко (менее 1%) — боли в груди, аллергические реакции, приливы крови к коже лица.
Передозировка
Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12.8 мг толтеродина L-тартрата за 1 прием.
Наиболее важными симптомами, отмечаемыми при этом, были нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) — физостигмин: при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание: при задержке мочеиспускания — катетеризация; при расширении зрачков — пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.
Лекарственное взаимодействие
При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохромов Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако, совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2.
Особые указания
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВдХ. 3 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Изготовитель
Ранбакси Лабораториз Лимитед, В — 2, Маркаим, Индастриал Эстейт, Понда Гоа, 403 404, Индия/Ranbaxy Laboratories Limited, В — 2, Marcaim, Industrial Estate, Ponda Goa, 403 404, India
За дополнительной информацией обращаться в представительство компании:
Представительство «Ранбакси Лабораториз Лимитед» в г. Москве: пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк», офис45-48.
Купить Ролитен в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)