Розукард 20 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги цена розувастатин

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. табл. 1, «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. табл. 1). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Препарат Розукард® противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. «Противопоказания»).

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина (см. табл. 1). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0–24 и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием препарата Розукард® и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. табл. 1, «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина (см. «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, фармакодинамическое взаимодействие возможно. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. «Особые указания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах пациентам рекомендуется начальная доза препарата Розукард® 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Фузидовая кислота: конкретных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фузидовой кислоты и розувастатина не проводилось, но были отмечены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза.

Эзетимиб: одновременное применение препарата Розукард® в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. табл. 1). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розукард® и эзетимибом.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Изоферменты системы цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими ЛС на уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействие с ЛС, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. табл. 1)

Дозу препарата Розукард® следует корректировать при необходимости его совместного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розукард® должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розукард® так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розукард® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).

Таблица 1

Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин, 75–200 мг 2 раза в сутки, 6 мес. 10 мг 1 раз в сутки, 10 дней Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8
дней
10 мг, однократно Увеличение в 3,1 раза
Симепревир 150 мг 1 раз в сутки, 8 дней 10 мг, однократно Увеличение в 2,8 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир
100 мг 2 раза в сутки,
17 дней
20 мг 1 раз в сутки, 7 дней Увеличение в 2,1 раза
Клопидогрел 300 мг, затем 75 мг
в течение 24 ч
20 мг, однократно Увеличение в 2
раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в
сутки, 7 дней
80 мг, однократно Увеличение в 1,9 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз в
сутки, 10 дней
10 мг, однократно Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир
100 мг 2 раза в сутки,
7 дней
10 мг 1 раз в сутки, 7 дней Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир
200 мг 2 раза в сутки, 11 дней
10 мг, однократно Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза в
сутки
Нет данных Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз в
сутки, 5 дней
10 или 80 мг, однократно Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки,
14 дней
10 мг 1 раз в сутки, 14 дней Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир
100 мг 2 раза в сутки,
8 дней
10 мг, однократно Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней 10 мг, однократно Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней 20 мг, однократно Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней 80 мг, однократно Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней 80 мг, однократно Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней 80 мг, однократно Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней 20 мг, однократно Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина К: начало терапии или увеличение дозы препарата Розукард® у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению МНО. Отмена или снижение дозы препарата Розукард® может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.

Пероральные контрацептивы/ЗГТ: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Розукард ® и ЗГТ отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие ЛС: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Влияние на почки
У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Влияние на опорно-двигательный аппарат
При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение активности КФК
Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (более чем в 5 раз выше ВГН).

До начала терапии
При применении препарата Розукард, также как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза следует проявлять осторожность. Следует оценить соотношение риска и пользы и в случае необходимости терапии проводить клиническое наблюдение за пациентом во время лечения.

Во время терапии
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз выше ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена менее чем в 5 раз по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розукард или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.
Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в гиполипидемических дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Розукард и гемфиброзила. Следует тщательно взвешивать соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Розукард и фибратов или гиполипидемических доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Розукард в дозе 40 мг совместно с фибратами.
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розукард необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розукард следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность печеночных трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розукард.

Ингибиторы протеазы ВИЧ
Не рекомендуется совместное применение препарата Розукард с ингибиторами протеазы ВИЧ.

Интерстициальное заболевание легких
При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом Розукард.

Сахарный диабет 2 типа
Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТболее 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.

Лактоза
Препарат Розукард не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Этнические группы
В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов европеоидной расы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Розукард® (Rosucard®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Розукард®

💊 Состав препарата Розукард®

✅ Применение препарата Розукард®

📅 Условия хранения Розукард®

⏳ Срок годности Розукард®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Розукард®
(Rosucard®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.

Дата обновления: 2021.11.15

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

САНОФИ РОССИЯ АО
(Россия)

Код ATX:

C10AA07

(Розувастатин)

Лекарственные формы

Розукард®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-001704
от 18.05.12
— Действующее

Дата перерегистрации: 25.08.17

Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-001704
от 18.05.12
— Действующее

Дата перерегистрации: 25.08.17

Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 или 90 шт.

рег. №: ЛП-001704
от 18.05.12
— Действующее

Дата перерегистрации: 25.08.17

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Розукард®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45.4 мг, кроскармеллоза натрия — 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.6 мг, магния стеарат — 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 2.5 мг, макрогол 6000 — 0.4 мг, титана диоксид — 0.325 мг, тальк — 0.475 мг, краситель железа оксид красный — 0.013 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 90.8 мг, кроскармеллоза натрия — 2.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, магния стеарат — 4.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 5 мг, макрогол 6000 — 0.8 мг, титана диоксид — 0.65 мг, тальк — 0.95 мг, краситель железа оксид красный — 0.065 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 240 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 181.6 мг, кроскармеллоза натрия — 4.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.4 мг, магния стеарат — 9.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 10 мг, макрогол 6000 — 1.6 мг, титана диоксид — 1.3 мг, тальк — 1.9 мг, краситель железа оксид красный — 0.2 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс).

Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, ТГ, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-1), повышает концентрации Хс-ЛПВП и АпоА-1.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе достигает максимума и после этого остается постоянным.

Клиническая эффективность

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией тип IIа и IIb (по классификации Фредриксона) со средней исходной концентрацией Хc-ЛПНП около 4.8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хc-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг/сут, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) в отношении снижения концентрации Хс-ЛПВП (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарат внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Vd — 134 л.

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными метаболитами розувастатина являются N-дисметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-дисметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин; лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

T1/2 — примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые популяции пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести плазменные концентрации розувастатина или N-дисметилрозувастатина существенно не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-дисметилрозувастатина — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у пациентов с нарушением функции печени 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение T1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы. Фармакокинетические параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности. AUC у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индийцев среднее значение AUC и Cmax увеличено в 1.3 раза.

Генетический полиморфизм

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 1.6 и 2.4 раза соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС.

Показания препарата

Розукард®

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (типа IIb) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете;
  • для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Розукард® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розукард® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При необходимости приема препарата Розукард® в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов (см. раздел «Побочное действие») окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме препарата в дозе 20 мг не была достигнута целевая концентрация холестерина. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розукард® необходимо проводить контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется; рекомендуемая начальная доза препарата Розукард® — 5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розукард® противопоказано. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) применение препарата Розукард® в дозе 40 мг/сут противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Особые популяции

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы (см. раздел «Фармакокинетика»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розукард® пациентам монголоидной расы. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут. Применение препарата Розукард® в дозе 40 мг/сут у представителей монголоидной расы противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или c.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розукард® составляет 20 мг/сут (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»).

У пациентов с предрасположенностью к миопатии. Применение препарата Розукард® в дозе 40 мг/сут противопоказано у пациентов с предрасположенностью к миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розукард® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розукард®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует ознакомиться с инструкцией по применению препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розукард®, оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы препарата Розукард® (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Побочное действие

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Ниже представлен профиль нежелательных реакций для розувастатина, составленный на основании данных клинических исследований и обширного пострегистрационного опыта.

Частота возникновения побочных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая невропатия, потеря или снижение памяти; частота неизвестна — нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения.

Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, боль в животе; нечасто — рвота; редко — панкреатит; частота неизвестна — диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — дозозависимое транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ; очень редко — гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — кашель, диспноэ.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью и без нее (у пациентов, получавших лечение в дозах >20 мг/сут); очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; очень редко — гематурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих дозу препарата 10-20 мг/сут, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг/сут. Протеинурия уменьшается в процессе терапии и не связана с возникновением заболевания почек или инфекцией мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто — дозозависимое повышение активности сывороточной КФК (в большинстве случаев незначительное, бессимптомное и временное). При повышении активности более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапию препаратом Розукард® следует временно приостановить. Повышение концентрации гликозилированного гемоглобина в плазме крови.

Прочие: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.

При применении препарата Розукард® отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ЩФ, ГГТ.

О развитии следующих нежелательных явлений сообщалось во время применения некоторых статинов:

  • эректильная дисфункция;
  • единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении);
  • сахарный диабет 2 типа: частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).

Противопоказания к применению

Для таблеток 10 и 20 мг

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • у женщин — беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для таблеток 40 мг

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • у женщин — беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
    • почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
    • гипотиреоз;
    • личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
    • миотоксичность на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе.
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  • одновременный прием фибратов;
  • пациенты азиатской расы;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Для таблеток 10 и 20 мг: при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах; травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или водно-электролитных нарушениях; неконтролируемых судорогах; при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести; гипотиреозе; данных о мышечной токсичности в анамнезе при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; наследственных мышечных заболеваниях в анамнезе; состояниях, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови; при одновременном применении с фибратами; при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеаз; у пациентов в возрасте старше 65 лет; у пациентов монголоидной расы; при чрезмерном употреблении алкоголя.

Для таблеток 40 мг: при почечной недостаточности легкой степени (КК более 60 мл/мин); заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах; травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или водно-электролитных нарушениях; неконтролируемых судорогах; у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение розувастатина у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае применения надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом прием розувастатина следует немедленно прекратить, а пациентка должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розукард® противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) применение препарата Розукард® в дозе 40 мг/сут противопоказано.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется; рекомендуемая начальная доза препарата Розукард® — 5 мг/сут.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 65 лет.

Особые указания

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Влияние на опорно-двигательный аппарат

При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение активности КФК

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (более чем в 5 раз выше ВГН).

До начала терапии

При применении препарата Розукард®, также как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза следует проявлять осторожность. Следует оценить соотношение риска и пользы и в случае необходимости терапии проводить клиническое наблюдение за пациентом во время лечения.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз выше ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена менее чем в 5 раз по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розукард® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в гиполипидемических дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Розукард® и гемфиброзила. Следует тщательно взвешивать соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Розукард® и фибратов или гиполипидемических доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Розукард® в дозе 40 мг совместно с фибратами (см. разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Противопоказания»).

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розукард® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розукард® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность печеночных трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розукард®.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение препарата Розукард® с ингибиторами протеазы ВИЧ (см. разделы «Фармакокинетика» и «Режим дозирования»).

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом Розукард®.

Сахарный диабет 2 типа

Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров.

Лактоза

Препарат Розукард® не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов европеоидной расы (см. разделы «Фармакокинетика» и «Режим дозирования»).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.

Лечение: специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия для поддержания функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности с OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу и разделы «Режим дозирования» и «Особые указания»).

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розукард® противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина (см. таблицу). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению розувастатина в дозе 20 мг и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием препарата Розукард® и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Режим дозирования», «Особые указания», таблицу).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении их в качестве монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах пациентам рекомендуется начальная доза препарата Розукард® 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Режим дозирования», «Особые указания»).

Фузидовая кислота: конкретных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фузидовой кислоты и розувастатина не проводилось, но были отмечены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза.

Эзетимиб: одновременное применение препарата Розукард® в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розукард® и эзетимибом.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Изоферменты системы цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 1)

Дозу препарата Розукард® следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розукард® должна составлять 5 мг 1 раз/сут. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розукард® так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розукард® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1.9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3.1 раза).

Таблица 1. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина К: начало терапии или увеличение дозы препарата Розукард® у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может привести к увеличению МНО. Отмена или снижение дозы препарата Розукард® может вызвать уменьшение МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Розукард® и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Условия хранения препарата Розукард®

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Розукард®

Срок годности — 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

САНОФИ РОССИЯ АО
(Россия)

САНОФИ РОССИЯ АО

Организация, принимающая претензии потребителей:
125009 Москва, ул. Тверская, д. 22
Тел.: +7 (495) 721-14-00

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Кардиолип
(АЛСИ Фарма, Россия)

Крестор®
(ASTRAZENECA UK, Великобритания)

Липопрайм®
(MICRO LABS, Индия)

Мертенил®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)

Ро-статин
(АТОЛЛ, Россия)

Розарт
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)

Розистарк®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)

Розувастатин
(КРКА-РУС, Россия)

Розувастатин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Розувастатин
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)

Все аналоги

Розукард — инструкция по применению

Описание

Розукард представляет собой лекарство, которое относится к группе статинов. Это препарат, влияющий на уровень концентрации холестерина и различных липопротеинов. Выработка активного вещества происходит в результате нескольких последовательных реакций большей частью в печени. Активную роль в механизме выработки играет специальный фермент ГМГ-Коа-редуктаза. Уровень холестерина определяется его концентрацией. Блокировка фермента помогает предупредить развитие некоторых болезней, вызванных повышением уровня липопротеинов.

Действующие вещества

Главный компонент препарата – вещество розувастатин. Помогает контролировать уровень холестерина. Его использование ведет к уменьшению размера атеросклеротических бляшек. Они зачастую становятся причиной появления осложнений при атеросклерозе. Главный компонент обладает антиоксидантными, гиполипидемическими и антипролиферативными свойствами, улучшает состояние сосудов.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток с разным количеством активного вещества. В аптечных сетях присутствуют препараты с его содержанием в количестве 20, 10 или 40 мг. Таблетки упакованы в одинаковые блистеры по 10 шт. в каждом. В картонной пачке бывает по три, шесть или девять блистеров (соответственно, по 30, 60 или 90 таблеток). Уточнить цену Розукарда с нужным количеством таблеток и розувастатина в них можно онлайн или непосредственно в аптеке.

Состав

Состав Розукарда 10, 20 или 40 мг идентичен. Отличается только количество главного компонента и вспомогательных веществ.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 табл.

активное вещество:

розувастатин

10 мг

(в виде розувастатина кальция — 10,4 мг)

вспомогательные вещества

ядро: лактозы моногидрат — 60 мг; МКЦ — 45,4 мг; кроскармеллоза натрия — 1,2 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 2,4 мг

оболочка пленочная светло-розового цвета: гипромеллоза 2910/5 — 2,5 мг; макрогол 6000 — 0,4 мг; титана диоксид — 0,325 мг; тальк — 0,475 мг; краситель железа оксид красный — 0,013 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 табл.

активное вещество:

розувастатин

20 мг

(в виде розувастатина кальция — 20,8 мг)

вспомогательные вещества

ядро: лактозы моногидрат — 120 мг; МКЦ — 90,8 мг; кроскармеллоза натрия — 2,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; магния стеарат — 4,8 мг

оболочка пленочная розового цвета: гипромеллоза 2910/5 — 5 мг; макрогол 6000 — 0,8 мг; титана диоксид — 0,65 мг; тальк — 0,95 мг; краситель железа оксид красный — 0,065 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 табл.

активное вещество:

розувастатин

40 мг

(в виде розувастатина кальция — 41,6 мг)

вспомогательные вещества

ядро: лактозы моногидрат — 240 мг; МКЦ — 181,6 мг; кроскармеллоза натрия — 4,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,4 мг; магния стеарат — 9,6 мг

оболочка пленочная темно-розового цвета: гипромеллоза 2910/5 — 10 мг; макрогол 6000 — 1,6 мг; титана диоксид — 1,3 мг; тальк — 1,9 мг; краситель железа оксид красный — 0,2 мг

Фармакологический эффект

Активное вещество таблеток Розукард ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу. Этот фермент отвечает за трансформацию ГМК-КоА в вещество мевалонат. Оно является предшественником ХС (холестерина). Благодаря ингибированию фермента препарат способен влиять на количество липопротеинов с высокой и с низкой плотностью (ЛПВП и ЛПНП) и триглицериды (ТГ). На разные виды холестерина он действует неодинаково. Понижает концентрацию:

  • общего ХС;
  • ХС-ЛПНП (холестерин-липопротеина низкой плотности);
  • ТГ;
  • холестерин-липопротеинов с очень низкой плотностью (ХС-ЛПОНП), холестерин-несвязанный с липопротеинами с высокой плотностью (С-неЛПВП);
  • триглециридов-липопротеинов с очень низкой плотностью (ТГ-ЛПОНП);
  • аполипопротеинов В (АпоВ);

При этом он увеличивает концентрацию:

  • ХС-ЛПВП (холестерин-липопротеинов с высокой плотностью);
  • АПО А-1 (аполипопротеина А-1).

Активный компонент способен менять соотношение разных видов липопротеина. От этого баланса также зависит состояние сердечно-сосудистой системы. Дисбаланс ведет к развитию разных патологий. Благодаря розувастатину снижается соотношение:

  • общего холестерина по отношению к ХС-ЛПВП;
  • баланс аполипопротеинов В и А-1;
  • ХС-ЛПНП относительно ХС-ЛПВП;
  • ХС-неЛПВПв соотношении с ХС-ЛПВП.

Действие активного вещества можно назвать дозозависимым. Это значит, что оно коррелирует с продолжительностью терапии. Согласно исследованиям, терапевтическое действие развивается следующим образом:

  • первая неделя – отмечается развитие;
  • через две недели – эффект достигает практически 90% своего максимума;
  • к четвертой неделе – максимально возможный результат для стабильно принимаемой дозы.

Если лечение продолжается, то достигнутые показатели остаются неизменными вплоть до отмены.

Благодаря воздействию статинов достигается снижение уровня ХС, отрицательно влияющего на состояние здоровья. В то же время повышает содержание холестерина, который сдерживает развитие патологий сердца и сосудов.

При оценке клинической эффективности было установлено, что лекарственное средство:

  • оказывает положительное влияние при разных видах гиперхолестеринемии;
  • улучшает показатели липидного профиля;
  • в составе комплексной терапии способствует уменьшению концентрации холестерин-липопротеина высокой плотности.

Фармакокинетика

У Розукарда 20, 10 или 40 сходные фармакокинетические свойства:

  • после приема главного компонента он всасывается в кровь;
  • приблизительно за пять часов достигается максимальная концентрация;
  • показатель абсолютной биологической доступности составляет 20%;
  • основным местом распада главного компонента является печень;
  • показатель объема распределения – около 134 л;
  • показатель связываемости с белками (в основном, с альбуминами) достигает 90%.

Главный участник метаболических процессов розувастатина – изофермент CYP2C9. Намного меньше в процесс вовлекаются изоферменты CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. У главного компонента ограниченные метаболические способности. Распаду подвергается всего 10%. Процесс распада происходит с образованием:

  • фармакологически неактивных лактоновых метаболитов;
  • вдвое менее активного N-десметилрозувастатина.

На ГМГ-КоА-редуктазу, отвечающую за выработку холестерина, в итоге влияют:

  • метаболиты (ингибируют до 10%);
  • розувастатин (его фармакологическая активность составляет 90%).

Поскольку всего лишь 10% активного вещества распадается, остальное количество выводится неизмененным. Выведение 90% препарата (в любой форме, включая неабсорбированную и абсорбированную) происходит через кишечник, остальное количество – почками.

Период полураспада любой дозы занимает в среднем 19 часов. Плазменный клиренс – около 50 л/ч. В «печеночном» захвате участвует мембранный переносчик холестерина. Этот компонент необходим для печеночной элиминации.

Линейность: при ежедневном употреблении фармакологические показатели стабильны, системная экспозиция повышается при увеличении дозировки.

Фармакологические показатели остаются стабильными при ежедневном употреблении.

Фармакокинетические свойства у отдельных категорий:

  • в сравнении с европеоидной расой имеются различия AUC и максимальной концентрации: у монголоидной увеличены вдвое, у индийцев – в 1,3 раза, у негроидной отличий не обнаружено;
  • возраст и пол не влияют;
  • при печеночной недостаточности период полураспада вдвое вырастал при 8-9 баллах тяжести по шкале Чайлд-Пью (при более легких состояниях не менялся, при более тяжелых – данных нет, исследований не было);
  • увеличение медианы AUC отмечено у носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC по отношению к SLCO1B1 c.521 TT – в 1,6 раз, при генотипе ABCG2 (BCRP) по сравнению с ABCG2 c.421 СС – в 2,4 раза;

при почечной недостаточности в тяжелой форме концентрация главного компонента повышалось в 3 раза (во время гемодиализа – в 1,5 раза), его метаболитов – в 9 раз (при легкой и средней степени тяжести этот показатель не менялся).

Показания

Инструкция по применению Розукарда дает четкие указания о рекомендациях по использованию препарата, которым нужно следовать. Его назначают при:

  • гомозиготной семейной ГХ совместно или при неэффективности комбинации (диета+липидоснижающая терапия);
  • гипертриглицеридемии четвертого типа (согласно классификации по методике Фредриксона) дополнительно к диетическому питанию;
  • первичной профилактике часто встречающихся сердечно-сосудистых осложнений при отсутствии явных признаков ИБС и присутствии факторов риска ее возникновения и дальнейшего развития (при повышении показателя С-реактивного белка до показателей меньше 2 мг/л, мужчин из возрастной группы 50+ и женщин 60+) и наличии любого дополнительного фактора риска (при злоупотреблении никотином, АГ, раннем начале ишемической болезни сердца, присутствующей в семейном анамнезе или пониженной концентрации ХС-ЛПВП);
  • состояниях, требующих специального лечения для понижения концентрации холестерин-липопротеинов с низкой плотностью и ХС (общего холестерина) с целью замедления прогрессирующего атеросклероза с обязательным соблюдением диеты;
  • ГХ (смешанной и первичной, типа IIb и типа IIа соответственно согласно классификации по методике Фредриксона), если соблюдается диета, но она в комплексе с немедикаментозными методами терапии оказывается неэффективной.

Противопоказания

До того, как купить Розукард, необходимо узнать о противопоказаниях. В любой дозировке его нельзя использовать при:

  • лечении других патологий циклоспорином;
  • непереносимости или проблемах с усвоением лактозы (присутствует в таблетках в качестве вспомогательного вещества);
  • склонности к миотоксическим осложнениям;
  • гиперчувствительности, аллергических реакциях или непереносимости любого вещества из состава;
  • терапии детей, не достигших 18-летнего возраста;
  • функциональных нарушениях почек с уровнем креатининового клиренса меньше 30 мл/мин.
  • планировании беременности (или отсутствии контрацепции), во время нее и после, при кормлении младенца грудным молоком;
  • болезнях печени в активной фазе, включая состояния с высокой активностью сывороточных трансаминаз (при показателях в три раза и больше верхней границы нормы или их устойчивом повышении).

Имеются дополнительные противопоказания для дозировки 40 мг. Эту форму не назначают:

  • при наличии патологий, провоцирующих увеличение плазменной концентрации лекарства;
  • пациентам, принадлежащим к монголоидной расе;
  • наличии почечной недостаточности с уровнем креатининового клиренса меньше 60 мл/мин;
  • при гипотиреозе;
  • при наличии в анамнезе миотоксичности, возникшей на фоне использования фибратов или ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы;
  • диагностированных мышечных патологиях (в личном и/или семейном анамнезе);
  • наличии вредных привычек (злоупотребление алкоголем);
  • необходимости комбинации с фибратами.

Существуют болезни/состояния/факторы риска, при которых требуется осторожность во время терапии с использованием активного вещества. Она потребуется, пациентам, у которых имеются следующие патологии или факторы риска:

  • сепсис;
  • артериальная гипотензия;
  • умеренная или легкая форма почечной недостаточности;
  • болезни печени (их наличие в анамнезе);
  • объемные оперативные вмешательства;
  • неконтролируемые судороги;
  • миотоксичность, возникшая на фоне использования фибратов или препаратов-ингибиторов фермента ГМК-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • травмы;
  • состояния с сопутствующим повышением плазменной концентрации активного компонента;
  • гипотиреоз;
  • патологические эндокринные, метаболические или водно-электролитные изменения в тяжелой форме;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • наличие в анамнезе болезней мышц (наследственных);
  • принадлежность к возрастной группе 65+;
  • необходимость использовать комбинацию с препаратами, ингибирующими ВИЧ-протеазы или фибраты;
  • патологическое пристрастие к алкогольным напиткам.

Для дозировки 40 мг дополнительно – почечная недостаточность в легкой форме с уровнем креатининового клиренса более 60 мл/мин.

Меры предосторожности

Лекарственное средство на основе статинов употребляют только по рекомендации специалиста, соблюдая предложенную им схему. Недопустимо самостоятельно менять дозировку или употреблять таблетки с другим количеством основного компонента. Не следует пить лекарство после окончания срока годности или при несоблюдении правил хранения, рекомендованных производителем. Нельзя использовать его при изменении нормального цвета таблеток или из упаковки с явными признаками повреждения.

До начала терапии и во время нее обычно назначается стандартная диета с пониженным содержанием жиров животного происхождения (гипохолестеринемическая).

Во время терапии и до ее окончания следует пользоваться адекватными средствами контрацепции. Такое решение актуально и для тех, кто планирует беременность.

Поскольку высокие дозировки имеют больше противопоказаний и чаще вызывают негативные реакции, следует оценивать целесообразность их назначения. При их использовании и появлении негативных эффектов следует перевести пациента на более низкую дозу.

На начальном этапе требуется собрать анамнез (в т. ч., семейный). Возможно также потребуется обследование (минимум сдача анализов и исследование состояния ССС). При первом терапевтическом курсе желательно не использовать высокие дозировки. Начинают обычно с минимальных доз. При употреблении на постоянной основе любых лекарственных средств следует сообщить об этом доктору до приема статинов.

До начала приема оценивают вероятность возникновения побочных эффектов и предполагаемую пользу. Решение принимают на основании результатов анализа всех факторов. Некоторые состояния требуют осторожного применения.

Существует риск неожиданного появления негативных реакций центральной нервной системы. Необходимо соблюдать осторожность при взаимодействии с опасными приборами и при вождении транспортного средства. Непосредственно на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания лекарство не влияет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным статины не назначаются. При кормлении младенца грудным молоком они также не используются. Незапланированное зачатие при курсовом приеме – повод для его немедленной отмены. Если возникла острая необходимость такой терапии в период лактации, кормление следует прекратить.

Побочные действия

Прием лекарства может спровоцировать негативный ответ (обычно проходящий самостоятельно и слабовыраженный). Чаще всего негативные проявления являются дозозависимыми.

Частота возникновения побочных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Органы и системы

Негативные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко – тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы

Часто – головная боль, головокружение; очень редко – периферическая невропатия, потеря или снижение памяти; частота неизвестна – нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения.

Нарушения психики

Частота неизвестна – депрессия.

Со стороны пищеварительной системы

Часто – тошнота, запор, боль в животе; нечасто – рвота; редко – панкреатит; частота неизвестна – диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко – дозозависимое транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ; очень редко – гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы

Частота неизвестна – кашель, диспноэ.

Со стороны иммунной системы

Редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Часто – миалгия; редко – миопатия (включая миозит), рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью и без нее (у пациентов, получавших лечение в дозах >20 мг/сут); очень редко – артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто – кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто – протеинурия; очень редко – гематурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих дозу препарата 10-20 мг/сут, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг/сут. Протеинурия уменьшается в процессе терапии и не связана с возникновением заболевания почек или инфекцией мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко – гинекомастия.

Лабораторные показатели

В большинстве случаев незначительное, бессимптомное и временное). При повышении активности более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапию препаратом Розукард® следует временно приостановить. Повышение концентрации гликозилированного гемоглобина в плазме крови.

Прочие

Часто – астенический синдром; частота неизвестна – периферические отеки.

При применении препарата Розукард отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ЩФ, ГГТ.

О развитии следующих нежелательных явлений сообщалось во время применения некоторых статинов:

  • эректильная дисфункция;
  • единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении);
  • сахарный диабет 2 типа: частота зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6-6,9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе).

Передозировка

Информация о случаях передозировки отсутствуют. Специфического антидота или рекомендованной схемы лечения нет. Предполагается, что гемодиализ не принесет желаемого результата. Если появились непривычные симптомы или ухудшилось состояние на фоне употребления высоких доз или случайном употреблении избыточного количества таблеток, нужно обратиться в медучреждение. Обычно начинают симптоматическое лечение с мониторингом функциональных показателей печени и контролем фермента креатинфосфокиназы.

Взаимодействие с другими препаратами

Имеется информация о взаимном влиянии активного компонента и различных лекарственных средств:

  • с препаратами-ингибиторами транспортных белков: способны вызвать увеличение концентрации главного компонента;
  • с фузидовой кислотой: были зафиксированы случаи развития рабдомиолиза;
  • с гиполипидемическими средствами и лекарствами, ингибирующими действие протеазы ВИЧ: у главного компонента показатели AUC и максимальной плазменной концентрации возрастали;
  • с циклоспорином: однозначно несовместим со станинами;
  • с гиполипидемическими лекарственными средствами, фенофибратами и никотиновой кислотой в липидоснижающих дозировках: такая комбинация способна повысить риск развития осложнений в виде миопатии;
  • одновременно с антацидами, содержащими алюминий или магний: может понизить плазменный уровень статина на 50%;
  • с эзетимибом при наличии гиперхолистеринемии отмечался рост AUC;
  • с изоферментами, входящими в систему цитохрома Р450: не предполагается взаимодействия на уровне метаболизма;
  • с эритромицином: показатели AUC и максимальной плазменной концентрации снижались соответственно на 20% и 30%.

Взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами требует коррекции дозировки. Сначала необходимо должным образом изучить инструкции по их применению, чтобы увеличение экспозиции не повлияло на результаты гиполипидемического лечения. Есть ряд комбинаций, которые требуют коррекции дозировки основного компонента:

Режим сопутствующей терапии

Режим приема розувастатина

Изменение AUC розувастатина

Циклоспорин 75-200 мг 2 раза/сут, 6 мес

10 мг 1 раз/сут, 10 дней

Увеличение в 7.1 раза

Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз/сут, 8 дней

10 мг однократно

Увеличение в 3.1 раза

Симепревир 150 мг 1 раз/сут, 7 дней

10 мг однократно

Увеличение в 2.8 раза

Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 17 дней

20 мг 1 раз/сут, 7 дней

Увеличение в 2.1 раза

Клопидогрел 300 мг, затем 75 мг в течение 24 ч

20 мг однократно

Увеличение в 2 раза

Гемфиброзил 600 мг 2 раза/сут, 7 дней

80 мг однократно

Увеличение в 1.9 раза

Элтромбопаг 75 мг 1 раз/сут, 10 дней

10 мг однократно

Увеличение в 1.6 раза

Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 7 дней

10 мг 1 раз/сут, 7 дней

Увеличение в 1.5 раза

Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 11 дней

10 мг однократно

Увеличение в 1.4 раза

Дронедарон 400 мг 2 раза/сут

Нет данных

Увеличение в 1.4 раза

Итраконазол 200 мг 1 раз/сут, 5 дней

10 мг или 80 мг однократно

Увеличение в 1.4 раза

Эзетимиб 10 мг 1 раз/сут, 14 дней

10 мг 1 раз/сут, 14 дней

Увеличение в 1.2 раза

Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 8 дней

10 мг однократно

Без изменений

Алеглитазар 0.3 мг, 7 дней

40 мг, 7 дней

Без изменений

Силимарин 140 мг 3 раза/сут, 5 дней

10 мг однократно

Без изменений

Фенофибрат 67 мг 3 раза/сут, 7 дней

10 мг, 7 дней

Без изменений

Рифампин 450 мг 1 раз/сут, 7 дней

20 мг однократно

Без изменений

Кетоконазол 200 мг 2 раза/сут, 7 дней

80 мг однократно

Без изменений

Флуконазол 200 мг 1 раз/сут, 11 дней

80 мг однократно

Без изменений

Эритромицин 500 мг 4 раза/сут, 7 дней

80 мг однократно

Снижение на 28%

Байкалин 50 мг 3 раза/сут, 14 дней

20 мг однократно

Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты:

  • антагонисты витамина К: начало терапии или увеличение дозы препарата может привести к увеличению МНО, отмена или снижение дозировки может вызвать уменьшение МНО (рекомендуется в таких случаях контролировать этот показатель);
  • пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно (следует это учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов);
  • фармакокинетические данные по одновременному применению с гормонозаместительной терапии отсутствуют, подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами;
  • другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия с дигоксином.

Особые указания

В некоторых случаях гиполипидемическое лечение может вызывать негативную реакцию разных органов и систем. Есть специальные указания для таких ситуаций.

Препарат может вызвать негативную реакцию костно-мышечной систем (см. главу Побочные эффекты).

Замечены случаи канальцевой протеинурии, которое не было симптоматикой болезней почек (в острой или прогрессирующей форме). Такое явление было транзиторным. Несмотря на это, рекомендуется постоянный контроль работы почек.

После начала курса могут появиться симптомы лихорадки и признаки общего недомогания. Если одновременно наблюдается мышечная слабость и/или боли, спазмы, то следует немедленно обращаться за квалифицированной помощью. После проверки уровня активности фермента креатинфосфокиназы принимается решение об отмене, если:

  • показатель повысился в пятикратном размере и больше (по сравнению с верхней границей нормы);
  • мышечные реакции вызывают неприятные или болезненные ощущения, или они интенсивные (при этом уровень активности фермента не учитывается).

Поскольку имеются данные о возникновении иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, которая протекала на фоне повышения концентрации фермента и устойчивой слабости в проксимальных мышцах, целесообразно сделать дополнительное обследование. Серологический анализ, исследование костно-мышечного аппарата и центральной нервной системы поможет прояснить картину. При подтверждении диагноза назначают иммунодепрессанты.

Осторожность требуется при назначении:

  • циклоспоринов;
  • препаратов-производных фибриновой кислоты (в т. ч., гемфиброзила);
  • азольных противогрибковых средств;
  • никотиновой кислоты, используемой в липидоснижающих дозировках;
  • макролидных антибиотиков;
  • препаратов-ингибиторов ВИЧ-протеазы.

При длительном курсе или после коррекции дозировки требуется мониторить показатели липидного обмена по истечении двух-четырех недель. Возможно, пациент нуждается в изменении дозы.

Подробные указания и дополнительные сведения о применении Розукарда при особых случаях имеются в инструкции-вкладыше, который присутствует в каждой упаковке.

Отпуск по рецепту

Продается Розукард в аптеках Москвы и МО при наличии рецепта. Его стоимость указана на сайте.

Фотографии Розукард

Сертификаты и лицензии Розукард

Частые вопросы

Препарат принимается по одной таблетке в дозировке, назначенной врачом.

Для снижения уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений (подробнее см. Показания).

Во сколько нужно пить розукард?

Время суток не имеет значения.

Как правильно принимать Розукард?

Принимать следует один р/сут. Таблетки употребляют вне зависимости от приема пищи. Желательно поддерживать постоянную концентрацию. Поэтому выбирается удобное время суток для ежедневного приема. Дополнительно используется гиполипидемическая диета.

Как долго нужно пить Розукард?

Терапия бывает длительной. Ее сроки определяются индивидуально в соответствии с диагнозом, состоянием пациента и полученных эффектов от приема лекарственного средства.

Доставка заказа Москва

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Самовывоз из аптеки

Самовывоз из постамата

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Розукард 10 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена
  • Розукард 10 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги дешевые
  • Розувастин инструкция к применению цена отзывы аналоги
  • Розувастин инструкция к применению таблетки взрослым отзывы
  • Розувастатин эзетимиб таблетки инструкция по применению