* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.
Описание товара
Показания.
Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и др. немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) недостаточны. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и др. холестеринснижающей терапии (ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия пациенту не подходит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, заболевания печени в активной фазе (в т.ч. стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз, а также любое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, период лактации; женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью.
Почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), алкогольная зависимость, возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, протеинурия, неконтролируемая эпилепсия, пациенты азиатской расы (японцы и китайцы).
Дозирование.
Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг через 4 нед; увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача у пациентов с выраженной гомозиготной семейной гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг.
Пациентам с факторами риска развития миопатии начальная доза препарата должна составлять 5 мг.
При назначении с гемфибразилом доза розувастатина не должна превышать 10 мг/сут.
При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести, а также в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайльд-Пью, отсутствует.
Побочное действие.
Частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер: часто (1–10%), менее часто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; менее часто — тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.
Со стороны ЖКТ: часто — запор, тошнота, абдоминальная боль; частота неизвестна — обратимое преходящее дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз; менее часто — диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит; менее часто — ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, одышка, пневмония.
Со стороны ЧСС: менее часто — стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто — миалгия; менее часто — артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений); редко — миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев — для доз 10 и 20 мг, 3% случаев — для дозы 40 мг); менее часто — периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.
Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, кожный зуд; редко — ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена).
Прочие: менее часто — случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.
Взаимодействие.
Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Циклоспорин усиливает эффект розувастатина (замедляет его выведение, увеличивает AUC в 7 раз, Cmax — в 11 раз), антагонистов витамина К (в т.ч. варфарина, может приводить к увеличению протромбинового времени, рекомендуется его мониторинг).
Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает его Cmax и AUC в 2 раза).
Антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, приводят к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50% (антациды следует применять через 2 ч после приема розувастатина, клиническое значение подобного взаимодействия не изучено).
Эритромицин усиливает моторику ЖКТ, что приводит к снижению эффекта розувастатина (уменьшает его AUC на 20% и Сmax на 30%). Усиливает эффект пероральных контрацептивов (увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34%, соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов). Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фенофибратом.
Гемфиброзил, др. фибраты и липидоснижающие дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г/сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном использовании с др. ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они сами могут вызывать миопатию при использовании в качестве монотерапии.
Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450.
Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
Особые указания.
До начала терапии и на протяжении всего периода лечения следует соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Во время лечения каждые 2–4 нед следует осуществлять мониторинг липидного профиля и согласно ему при необходимости корректировать дозу препарата.
Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, злоупотребление алкоголем; состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в системном кровотоке, одновременный прием фибратов, пациенты азиатской расы).
Розватор (10 мг)
МНН: Розувастатин
Производитель: Ranbaxy Laboratories Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121891
Информация о регистрации в РК:
10.12.2015 — 10.12.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
52.67 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Розватор
Международное непатентованное название
Розувастатин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – розувастатина кальция 10.40 мг и 20.79 мг (эквивалентно розувастатина 10 мг и 20 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, магния стеарат;
экстрагранулят: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
оболочка: опадри розовый 03В24082 (HPMC 2910/гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ 400, железа(III) оксид красный (Е 172)), вода очищенная.
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «RT 2» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 10 мг).
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с гравировкой «RT 3» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы.
Розувастатин.
Код АТХ С10А А07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Розватора.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Розватором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.
Фармакодинамика
Розватор снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.
Розватор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и с семейной гиперхолестеринемией.
Показания к применению
— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней
— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи. До начала и во время терапии Розватором пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Розватора 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема препарата. Дозу препарата повышать постепенно.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Розватора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии
Рекомендуемая доза — 20 мг один раз в сутки.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Розватор.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд—Пью отсутствует.
Особые популяции. Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров Розватора у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.
Пациенты, имеющие генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 c.421AA связаны с увеличением влияния розувастатина (СКМ) по сравнению с SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Пациентам с генотипами c.521CC или c.421AA рекомендуется принимать Розватор максимум раз в день по 20 мг.
Побочные действия
Часто (> 1/100, < 1/10)
— головная боль, головокружение
— тошнота, боли в животе, запор
— миалгии
— астенический синдром
— сахарный диабет II типа
Нечасто(> 1/1000, < 1/100)
— зуд, сыпь, крапивница
Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)
— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек
— миопатия, рабдомиолиз
— повышение уровня «печеночных» трансаминаз, панкреатит
Очень редко (< 1/10 000)
— желтуха, гепатит
— полинейропатия
— потеря памяти
— гематурия
— артралгии
— депрессия, расстройства сна
— половая дисфункция
Единичные случаи
— интерстициальные заболевания легких
Неуточненной частоты
— диарея
— иммуноопосредованная некротизирующая миопатия
— кашель, одышка
— синдром Стивенса-Джонсона
— гинекомастия
— периферические отеки
У пациентов, получавших Розватор, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)
— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
— миопатии
— одновременный приём циклоспорина
— беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов
контрацепции
— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений
— наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы
Для дозы 40 мг
— почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)
— гипотиреоз
— состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина
— одновременный приём фибратов
— пациенты азиатской расы
— мышечные заболевания в анамнезе
— миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ–КоА – редуктазы или фибратов в анамнезе
— злоупотребление алкоголем
Применение в педиатрической практике
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.
Лекарственные взаимодействия
Циклоспорин
Совместное применение приводит к повышению концентрации Розватора в плазме крови в 7 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.
Антагонисты витамина К
Начало терапии Розватором или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени. Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется мониторинг МНО.
Фенофибраты/производные фиброевой кислоты
Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброевые кислоты, в том числе никотиновая кислота, могут увеличить риск возникновения миопатии при введении одновременно с розувастатином.
Ингибиторы протеаз
Несмотря на то, что точечный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному или пятикратному увеличению AUC (0-24) (площади под кривой «концентрация-время») и Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется.
Антациды
Одновременное применение Розватора и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.
Эритромицин
Одновременное применение Розватора и эритромицина приводит к уменьшению AUC (0 – t) розувастатина на 20 % и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Дигоксин
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Ферменты цитохрома Р450
Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2А6 CYP3А4). Совместное применение Розватора и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.
Особые указания
С осторожностью
Для доз менее 40 мг: личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, гипотиреоз, расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное назначение с фибратами.
Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, возраст старше 70 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
При применении Розватора во всех дозировках и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.
Определение креатинфосфокиназы
КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5– 7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Розватора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной систем, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме Розватора и сопутствующей терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Розватора и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении Розватора и фибратов или ниацина.
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы Розватора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Печень
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием Розватора следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Розватором.
Интерстициальное заболевание легких
При применении статинов сообщалось о разовых случаях интерстициального заболевания легких, особенно, когда проводилась длительная терапия. Описываемые признаки могут включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение состояния (усталость, потерю веса и лихорадку). Если имеются подозрения на развитие у пациента интерстициального заболевания легких, терапию статинами нужно прекратить.
Сахарный диабет II типа
У пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином связывалось с повышенным риском заболевания сахарным диабетом.
Этнические группы
В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов — европейцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.
Передозировка
Симптомы — выраженность симптомов побочных эффектов.
Лечение — симптоматическое и поддерживающие мероприятия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Sun Pharmaceutical Ind Ltd
Paonta Sahib, District Simour-173025,
Himachal Pradesh, India
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Мумбай, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство «Sun Pharmaceutical Ind Ltd» в РК
г.Алматы, ул. Манаса 32А, БЦ САТ, офис 602
тел.: 8-800-080-5202
эл.адрес: regulatory.kz@sunpharma.com
| 019221101477976305_ru.doc | 88 кб |
| 075865881477977551_kz.doc | 125.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Roswera
Предоставленная в разделе Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Rosuvastatin
Предоставленная в разделе Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете;
для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;
первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (≥2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как: артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС.
Предоставленная в разделе Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Покрытые таблетки
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток, независимо от приема пищи.
До начала и во время терапии препаратом Roswera® пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Roswera® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 нед.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг (по сравнению с более низкими дозами препарата) увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Roswera® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Не требуется коррекции дозы.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Roswera® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Печеночная недостаточность. Roswera® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Roswera® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.
Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Roswera® составляет 20 мг/сут.
Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.
Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности c OATP1B1 и BCRP). При совместном применении препарата Roswera® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Roswera®. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Roswera®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Roswera® и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от приема пищи.
До начала терапии препаратом Roswera® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Roswera® 1 раз в сутки.
При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг/сут.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений; необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 нед.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до максимальной 40 мг/сут следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и c высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут и которые будут находиться под наблюдением врача.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.
Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Roswera® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Roswera® противопоказано. Применение препарата Roswera® в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени рекомендуемая начальная доза препарата Roswera® составляет 5 мг/сут.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат Roswera® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Применение у пациентов пожилого возраста. Не требуется коррекция дозы.
Этнические группы. У пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина. Для пациентов монголоидной расы рекомендуемая начальная доза препарата Roswera® составляет 5мг/сут, применение препарата Roswera® в дозе 40 мг противопоказано.
Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Roswera® составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям. Применение препарата Roswera® в дозе 40 мг пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений противопоказано. При необходимости применения доз 10–20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.
Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Roswera® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению вышеуказанных препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Roswera®. В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Roswera®. При необходимости применения указанных выше препаратов, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Roswera® и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Предоставленная в разделе Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
При суточной дозе до 30 мг
повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
миопатия;
одновременный прием циклоспорина;
пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
беременность, период грудного вскармливания;
применение у женщин детородного возраста, использующих адекватные методы контрацепции;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
возраст до 18 лет.
При суточной дозе 30 мг и более
повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин);
миопатия;
одновременное применение циклоспорина;
пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
беременность, период грудного вскармливания;
применение у женщин детородного возраста, использующих адекватные методы контрацепции;
гипотиреоз;
заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном);
миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
чрезмерное употребление алкоголя;
состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
одновременное применение фибратов;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
пациенты монголоидной расы;
возраст до 18 лет.
С осторожностью
При суточной дозе до 30 мг. Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса — японцы и китайцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги, одновременное применение с эзетимибом.
При суточной дозе 30 мг и более. Почечная недостаточность легкой степени тяжести (Cl креатинина более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — потеря или снижение памяти; частота неизвестна — периферическая нейропатия..
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит; очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диарея. При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее); очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Дозозависимое повышение активности КФК в плазме крови наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию следует приостановить.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов, получающих терапию розувастатином, может выявляться протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдается менее чем у 1% пациентов, получающих 10–20 мг розувастатина и у приблизительно 3% пациентов, получающих дозу 40 мг/сут розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек; очень редко — гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астенический синдром; частота неизвестна — периферические отеки.
Лабораторные показатели: при применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: гипергликемия, повышение концентрации билирубина в плазме крови, активности ГГТП, ЩФ в плазме крови, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы.
При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. «Особые указания»).
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Клиническая картина передозировки не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение: симптоматическое, необходим контроль функции печени и сывороточной активности КФК, специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Абсорбция и распределение
Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим Хс и метаболизирующим Хс-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм
Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является неспецифическим субстратом системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы препарата). Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Линейность
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном применении.
Особые группы пациентов
Возраст и пол. Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индийцев показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина — в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение системной экспозиции розувастатина. У двух пациентов с печеночной недостаточностью 8–9 баллов по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение системной экспозиции, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у паuиентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Генетический полиморфизм. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 1,6 и 2,4 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 c.421СС.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Механизм действия
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник Хс. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Фармакодинамика
Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает сывороточную концентрацию Хс ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2). Снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Таблица 1
Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb по Фридриксону) (среднее скорректированное процентное изменение посравнению с исходным значением)
| Доза, мг | Количество пациентов | Хс-ЛПНП | Общий Хс | Хс-ЛПВП | ТГ | Хс-неЛПВП | Апо В | Апо А-I |
| Плацебо | 13 | -7 | -5 | 3 | -3 | -7 | -3 | 0 |
| 5 мг | 17 | -45 | -33 | 13 | -35 | -44 | -38 | 4 |
| 10 мг | 17 | -52 | -36 | 14 | -10 | -48 | -42 | 4 |
| 20 мг | 17 | -55 | -40 | 8 | -23 | -51 | -46 | 5 |
| 40 мг | 18 | -63 | -46 | 10 | -28 | -60 | -54 | 0 |
Таблица 2
Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией тип IIb и IV поФредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)
| Доза, мг | Количество пациентов | ТГ | Хс-ЛПНП | Общий Хс | Хс-ЛПВП | Хс-неЛПВП | Хс-неЛПВП | ТГ-ЛПОНП |
| Плацебо | 26 | 1 | 5 | 1 | -3 | 2 | 2 | 6 |
| 5 мг | 25 | -21 | -28 | -24 | 3 | -29 | -25 | -24 |
| 10 мг | 23 | -37 | -45 | -40 | 8 | -49 | -48 | -39 |
| 20 мг | 27 | -37 | -31 | -34 | 22 | -43 | -49 | -40 |
| 40 мг | 25 | -43 | -43 | -40 | 17 | -51 | -56 | -48 |
Клиническая эффективность. Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная сывороточная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20–80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После подбора дозы до суточной дозы 40 мг (12 нед терапии), отмечается снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается сывороточная концентрация Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение сывороточной концентрации Хс-ЛПНП составило 22%.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной сывороточной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 до 40 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП (см. также «Особые указания»).
В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45–70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней сывороточной концентрацией Хс-ЛПНП 4 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса интима-медиа сонных артерий (ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год (95% ДИ от -0,0196 до -0,0093, р <0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза розувастатина 40 мг не является рекомендованной. Доза 40 мг должна назначаться пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).
Результаты проведенного исследования JUPIТER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р <0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4–0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3–0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67–0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Покрытые таблетки
- Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор [Статины]
- Гиполипидемическое средство — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы [Статины]
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Rosweraинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Roswera. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Roswera непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Влияние применения других препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в частности, ОАТР1В1 и BCRP. Одновременное применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. «Способ применения и дозы», «Особые указания» и таблицу 3).
Циклоспорин. При одновременном применении розувастатина и циклоспорина, AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечается у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Одновременное применение с розувастатином не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Применение розувастатина противопоказано пациентам, принимающим циклоспорин (см. «Противопоказания»).
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может значительно повышать экспозицию розувастатина (см. таблицу 1).
Одновременное применение 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) сопровождается повышением AUC(0–24) и Cmax розувастатина в 2 и 5 раз соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. «Способ применения и дозы», таблицу 3).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению Cmax и AUC розувастатина в плазме крови в 2 раза (см. «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимое взаимодействие с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (более 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. «Особые указания»). Одновременное применение фибратов и розувастатина в суточной дозе 30 мг противопоказано. У таких пациентов терапия должна начинаться с дозы 5 мг/сут (см. «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
Эзетимиб. Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций.
Антациды. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC(0–t) розувастатина на 20% и его Cmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого применением эритромицина.
Изоферменты системы цитохрома P450. Результаты исследований, проводимые в условиях in vivo и in vitro, показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этой системы изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими ЛС на уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Клинически значимое взаимодействие между розувастатином, флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4) не отмечено.
Фузидовая кислота. Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.
Взаимодействие с ЛС, которые требуют коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)
Дозу препарата Roswera® следует корректировать при необходимости его одновременного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Roswera® должна составлять 5 мг 1 раз в сутки.
Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Roswera®, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином. Например максимальная суточная доза препарата Roswera® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).
Таблица 3
Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований
| Режим сопутствующей терапии | Режим приема розувастатина | Изменение AUC розувастатина |
| Циклоспорин 75–200 мг 2 раза в сутки, 6 мес | 10 мг 1 раз в сутки, 10 дней | Увеличение в 7,1 раза |
| Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 3,1 раза |
| Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней | 20 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 2,1 раза |
| Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Увеличение в 1,9 раза |
| Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч | 20 мг однократно | Увеличение в 2 раза |
| Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,6 раза |
| Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 7 дней | Увеличение в 1,5 раза |
| Типранавир 500 мг /ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней | 10 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
| Дронедарон 400 мг 2 раза в сутки | Нет данных | Увеличение в 1,4 раза |
| Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней | 10 мг или 80 мг однократно | Увеличение в 1,4 раза |
| Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней | Увеличение в 1,2 раза |
| Фосампренавир 700 мг /ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
| Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней | 40 мг, 7 дней | Без изменений |
| Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней | 10 мг однократно | Без изменений |
| Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней | 10 мг, 7 дней | Без изменений |
| Рифампицин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней | 20 мг однократно | Без изменений |
| Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
| Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней | 80 мг однократно | Без изменений |
| Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней | 80 мг однократно | Снижение на 28% |
| Байкалин 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней | 20 мг однократно | Снижение на 47% |
Влияние применения розувастатина на другие препараты
Антагонисты витамина К. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение его дозы у пациентов, принимающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин), может приводить к увеличению MHO. Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется мониторинг MHO.
Контрацептивы для приема внутрь/заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Одновременное применение розувастатина и контрацептивов для приема внутрь увеличивает AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение концентрации в плазме крови должно учитываться при подборе дозы гормональных контрацептивов.
Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и ЗГТ отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект и при применении данной комбинации. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Другие ЛС. Клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином не ожидается.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=roswera
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=roswera
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Описание
Какво представлява Розвера табл. 5 мг х 30 и за какво се използва:
Розвера спада към група лекарства, наречени статини.
Розвера Ви е предписана, защото:
Имате високи нива на холестерол. Това означава, че има риск да получите инфаркт или инсулт.
Розвера се използва при възрастни, юноши и деца на или над 6-годишна възраст за лечение на висок холестерол.
Ако имате високи нива на холестерол на Вас Ви е препоръчано да вземате статин, защото промяната на диетата и правенето на повече упражнения не са достатъчни за коригиране на нивата на холестерол. Вие трябва да продължите Вашата диета и упражнения за понижаване на холестерола, докато приемате Розвера.
Или
Има други фактори, които увеличават риска от инфаркт, инсулт или проблеми, свързани със сърцето.
Инфаркт, инсулт и други проблеми могат да бъдат предизвикани от заболяване, наречено атеросклероза.
Атеросклерозата се дължи на натрупване на мастни отлагания във Вашите артерии.
Защо е важно да продължавате с приема на Розвера?
Розвера се използва, за да се коригират нивата на мастните вещества в кръвта, наречени липиди, най-разпространеният, от които е холестеролът.
В кръвта има различни видове холестерол – „лош“ холестерол (LDL-C) и „добър“ холестерол (HDL-C).
Розвера може да намали „лошия“ и да увеличи „добрия“ холестерол.
Той работи като подпомага блокирането на „лошия“ холестерол, който Вашето тяло произвежда. Също така подобрява способността на Вашето тяло да го отстрани от кръвта.
При повечето хора високите холестеролни нива не променят начина, по който се чувстват, защото те не предизвикват симптоми. Въпреки това, ако се оставят нелекувани, мастните отлагания задебеляват стените на кръвоносните съдове и водят до тяхното стесняване.
Понякога, тези стеснени кръвоносни съдове, могат да се блокират, което да преустанови кръвоснабдяването на сърцето или мозъка, водещо до сърдечен пристъп или удар. Като коригирате холестеролните нива, Вие може да намалите риска от инфаркт, инсулт или свързани с това сърдечни проблеми.
Необходимо е да продължавате да приемате Розвера, дори ако холестеролът Ви стигне нормални нива, тъй като това предотвратява ново повишаване на холестерол, водещо до натрупване на мастни отлагания. Въпреки това Вие трябва да я спрете, ако Вашият лекар Ви каже да го направите или ако забременеете.
Как изглежда Розвера табл. 5 мг х 30 и какво съдържа опаковката:
Бели, кръгли (диаметър 7 mm), леко двойноизпъкнали, филмирани таблетки със скосени ръбове и гравирана цифра 5 от едната страна.
Кутии с 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 98 и 100 филмирани таблетки в блистери са на разположение. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
Листовка: информация за пациента
Розвера 5 mg филмирани таблетки
Розвера 10 mg филмирани таблетки
Розвера 15 mg филмирани таблетки
Розвера 20 mg филмирани таблетки
Розвера 30 mg филмирани таблетки
Розвера 40 mg филмирани таблетки
Розувастатин
Roswera 5 mg film-coated tablets
Roswera 10 mg film-coated tablets
Roswera 15 mg film-coated tablets
Roswera 20 mg film-coated tablets
Roswera 30 mg film-coated tablets
Roswera 40 mg film-coated tablets
Rosuvastatin
Прочетете внимателно цялата листовка, преди да започнете да приемате това лекарство, тъй като тя съдържа важна за Вас информация.
Запазете тази листовка. Може да се наложи да я прочетете отново.
Ако имате някакви допълнителни въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Това лекарство е предписано лично на Вас. Не го преотстъпвайте на други хора. То може да им навреди, независимо, че признаците на тяхното заболяване са същите като Вашите.
Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт. Това включва и всички възможни нежелани реакции, неописани в тази листовка. Вижте точка 4.
Какво съдържа тази листовка:
1. Какво представлява Розвера и за какво се използва
2. Какво трябва да знаете, преди да приемете Розвера
3. Как да приемате Розвера
4. Възможни нежелани реакции
5. Как да съхранявате Розвера
6. Съдържание на опаковката и допълнителна информация
1. Какво представлява Розвера и за какво се използва
Розвера спада към група лекарства, наречени статини.
Розвера Ви е предписана, защото:
Имате високи нива на холестерол. Това означава, че има риск да получите инфаркт или инсулт.
Розвера се използва при възрастни, юноши и деца на или над 6-годишна възраст за лечение на висок холестерол.
Ако имате високи нива на холестерол на Вас Ви е препоръчано да вземате статин, защото промяната на диетата и правенето на повече упражнения не са достатъчни за коригиране на нивата на холестерол. Вие трябва да продължите Вашата диета и упражнения за понижаване на холестерола, докато приемате Розвера.
Или
Има други фактори, които увеличават риска от инфаркт, инсулт или проблеми, свързани със сърцето.
Инфаркт, инсулт и други проблеми могат да бъдат предизвикани от заболяване, наречено атеросклероза.
Атеросклерозата се дължи на натрупване на мастни отлагания във Вашите артерии.
Защо е важно да продължавате с приема на Розвера?
Розвера се използва, за да се коригират нивата на мастните вещества в кръвта, наречени липиди, най-разпространеният, от които е холестеролът.
В кръвта има различни видове холестерол — „лош» холестерол (LDL-C) и „добър» холестерол (HDL-C).
Розвера може да намали „лошия» и да увеличи „добрия» холестерол.
Той работи като подпомага блокирането на «лошия» холестерол, който Вашето тяло произвежда. Също така подобрява способността на Вашето тяло да го отстрани от кръвта.
При повечето хора високите холестеролни нива не променят начина, по който се чувстват, защото те не предизвикват симптоми. Въпреки това, ако се оставят нелекувани, мастните отлагания задебеляват стените на кръвоносните съдове и водят до тяхното стесняване.
Понякога, тези стеснени кръвоносни съдове, могат да се блокират, което да преустанови кръвоснабдяването на сърцето или мозъка, водещо до сърдечен пристъп или удар. Като коригирате холестеролните нива, Вие може да намалите риска от инфаркт, инсулт или свързани с това сърдечни проблеми.
Необходимо е да продължавате да приемате Розвера, дори ако холестеролът Ви стигне нормални нива, тъй като това предотвратява ново повишаване на холестерол, водещо до натрупване на мастни отлагания. Въпреки това Вие трябва да я спрете, ако Вашият лекар Ви каже да го направите или ако забременеете.
2. Какво трябва да знаете, преди да приемете Розвера
Не приемайте Розвера:
Ако сте алергични към розувастатин или към някое от помощните вещества на това лекарство (изброени в точка 6).
Ако сте бременна или кърмите. Ако забременеете, докато приемате Розвера, спрете я незабавно и се обадете на Вашия лекар. Жените трябва да избягват забременяването, докато взимат Розвера, чрез подходяща контрацепция.
Ако имате заболяване на черния дроб.
Ако имате сериозни проблеми с бъбреците.
Ако сте имали повтарящи се и необясними болки в мускулите или ставите.
Ако взимате лекарство, наречено циклоспорин (използвано напр. след органна транс плантация).
Ако смятате, че нещо от това се отнася за Вас (или имате някакви съмнения), моля върнете се и се консултирайте с Вашия лекар.
Освен това, не приемайте Розвера 30 mg или 40 mg (най-високите дози):
Ако имате умерено увреждане на бъбреците (при съмнение, моля свържете се с лекаря си).
Ако щитовидната Ви жлеза не функционира нормално.
Ако сте имали повтарящи се и необясними болки в мускулите, лична или фамилна история за проблеми с мускулите или предхождаща история за мускулни проблеми при прием на други понижаващи холестерола лекарства.
Ако редовно употребявате големи количества алкохол.
Ако сте с азиатски произход (японски, китайски, филипински, виетнамски, корейски и индийски).
Ако приемате други лекарства, наречени фибрати, за понижаване на холестерола.
Ако смятате, че някое от гореспоменатите състояния се отнася за Вас (или се съмнявате), моля уведомете Вашия лекар.
Предупреждения и предпазни мерки
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Розвера:
Ако имате проблеми с бъбреците.
Ако имате проблеми с черния дроб.
Ако сте имали повтарящи се и необясними болки в мускулите, лична или фамилна история за проблеми с мускулите или предхождаща история за мускулни проблеми при прием на други понижаващи холестерола лекарства. Незабавно се свържете с лекаря си, ако имате необясними болки в мускулите и особено, ако се почувствате зле или имате температура.
Ако редовно пиете голямо количество алкохол.
Ако щитовидната Ви жлеза не функционира нормално.
Ако приемате други лекарства, наречени фибрати, за понижаване на холестерола. Моля, прочетете тази листовка внимателно, дори и вече да сте приемали други лекарства за понижаване на холестерола.
Ако приемате лекарства, използвани за борба с ХИВ инфекция, например ритонавир с лопинавир и/или атазанавир, моля, вижте ,Други лекарства и Розвера”.
Ако пациентът е под 6-годишна възраст: Розвера не трябва да се дава на деца под 6 години.
Ако пациентът е под 18-годишна възраст: Розвера 30 mg и 40 mg таблетки не са подходящи за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст.
Ако сте на възраст над 70 години (Вашият лекар трябва да избере правилната доза Розвера за първоначален прием, която да е подходяща за Вас).
Ако имате тежка дихателна недостатъчност.
Ако сте от азиатски произход — това е японски, китайски, филипински, виетнамски, корейски и индийски. Вашият лекар трябва да избере правилната доза за началото на лечението с Розвера, която да е подходяща за Вас.
Ако приемате или сте приемали в последните 7 дни лекарствен продукт наречен фузидова киселина ( лекарство за лечение на бактериални инфекции), перорално или чрез инжекция. Комбинацията от фузидова киселина и Розвера може да доведе до сериозни мускулни проблеми (рабдомиолиза).
Ако смятате, че някое от гореспоменатите състояния се отнася за Вас (или не сте сигурни):
• Не взимайте Розвера 30 mg и 40 mg (най-високата дозировка) и направете справка с лекаря или фармацевта си, преди да започнете приема, на каквато и да е дозировка на Розвера.
При малък брой хора, статините могат да засегнат черния дроб. Това се установява с просто изследване, чиято цел е да установи дали са увеличени нивата на чернодробните ензими в кръвта. Поради тази причина Вашият лекар ще Ви направи кръвно изследване (изследване на чернодробната функция) преди и по време на лечението с Розвера
Докато приемате това лекарство, Вашият лекар ще Ви наблюдава внимателно, ако страдате от диабет или сте изложени на риск да развиете диабет. По-вероятно е Вие да бъдете с повишен риск от развитие на диабет, ако имате високи нива на захар и мазнини в кръвта, наднормено тегло и имате високо кръвно налягане.
Други лекарства и Розвера
Кажете на Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро се приемали или е възможно да приемате други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.
Кажете на Вашия лекар, ако приемате някое от следните:
- циклоспорин (използван например след трансплантация на органи),
- варфарин или клопидогрел (или друго лекарство за разреждане на кръвта),
- фибрати (като гемфиброзил, фенофибрат) или което и да е друго лекарство за понижаване на холестерола (като езетимиб),
- лекарства при лошо храносмилане (използвани за неутрализиране на киселина в стомаха),
- еритромицин (антибиотик),
- перорални контрацептиви (противозачатъчни таблетки),
- хормонозаместителна терапия,
Ако е необходимо да приемате перорално фузидова киселина за лечение на бактериални инфекции, Вие трябва временно да спрете употребата на този лекарствен продукт.
Вашият лекар ще Ви каже кога е безопасно да продължите употребата на Розвера. Приемът на Розвера с фузидова киселина може да доведе до мускулна слабост, болезненост или болки (рабдомиолиза). Вижте повече информация относно рабдомиолиза в точка 4, регорафениб (използван за лечение на рак)
Някои от следните лекарства използвани за лечение на вирусни инфекции, включително ХИВ или хепатит С, самостоятелно или в комбинация (моля вижте Предупреждения и предпазни мерки): ритонавир, лопинавир, атазанавир, симепревир, омбитасвир, паритапревир, дасабувир, велпатасвир, гразопревир, елбасвир, глекапревир, пибрентасвир.
Розвера с храни, напитки и алкохол
Можете да вземете Розвера с или без храна.
Бременност, кърмене и фертилитет
Не приемайте Розвера, ако сте бременна или кърмите. Ако забременеете по време на приема на Розвера, спрете да я приемате веднага и съобщете на Вашия лекар. Жените трябва да избягват забременяване, докато приемат Розвера чрез използване на подходяща контрацепция. Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт преди употребата на каквото и да било лекарство.
Шофиране и работа с машини
Повечето хора могат да шофират и да работят с машини, докато използват Розвера — това няма да повлияе на способността им. Въпреки това, някои хора се чувстват замаяни по време на лечението с Розвера. Ако се чувствате замаяни, се консултирайте с Вашия лекар, преди да пристъпите към шофиране или работа с машини.
Розвера съдържа лактоза (вид захар)
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемате този лекарствен продукт.
3. Как да приемате Розвера
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако не сте сигурни в нещо, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Обичайните дози при възрастни Ако приемате Розвера за повишен холестерол:
Начална доза
Вашето лечение с Розвера трябва да започне с доза от 5 mg или 10 mg, дори и ако сте приемали по-висока доза от друг статин преди това. Изборът на началната доза зависи от:
- Нивото на Вашия холестерол.
- Степента на риска от сърдечен пристъп или инсулт.
- Дали е налице фактор, който може да Ви направи по-чувствителни към възможните нежелани реакции.
Не всички концентрации на таблетките Розвера могат да бъдат налични.
Моля, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт, коя начална доза Розвера е най-подходяща за Вас.
Вашият лекар може да реши да Ви даде най-ниската доза (5 mg), ако:
- Вие сте от азиатски произход (японски, китайски, филипински, виетнамски, корейски и индийски).
- Вие сте над 70-годишна възраст.
- Вие имате умерени бъбречни проблеми.
- Вие сте изложени на риск от болки в мускулите (миопатия).
Повишаване на дозата и максималната дневна доза
За да се постигне адекватно ниво на холестерол, Вашият лекар може да реши постепенно да увеличи дозата до максимална доза от доза 40 mg веднъж дневно. Ще има промеждутък от 4 седмици между всяко коригиране на дозата.
Максималната дневна доза на Розвера е 40 mg. Тя е само за пациенти с високи нива на холестерол и висок риск от сърдечен пристъп или удар, чиито нива не се понижават достатъчно с по-ниски дози.
Ако приемате Розвера за понижаване на риска да получите сърдечна атака, удар или свързани с това проблеми със сърцето:
Препоръчителната доза е 20 mg дневно. Вашият лекар, обаче, може да реши да Ви предпише по-ниска доза, ако имате някой от описаните по-горе фактори.
Употреба при деца и юноши на възраст 6-17 години
Диапазонът на дозата при деца и юноши на възраст от 6 до 17 години е 5 до 20 mg веднъж дневно. Обичайната началната доза е 5 mg на ден и Вашият лекар може постепенно да увеличи дозата Ви, за да открие точното количество Розвера за Вас. Максималната дневна доза от Розвера е 10 или 20 mg за деца на възраст от 6 до 17 години в зависимост от лечението на заболяването. Приемайте Вашата доза веднъж дневно. Розвера 30 mg или 40 mg таблетки не трябва да се използва при деца.
Прием на таблетките
Поглъщайте всяка таблетка цяла с вода.
Приемайте Розвера веднъж дневно. Можете да я приемате по всяко време на деня.
Опитайте се да приемате Вашата таблетка по едно и също време всеки ден. Това ще Ви помогне да не я забравяте.
Редовни проверки на холестерол
Важно е да се върнете при Вашия лекар за редовни проверки на холестерол, за да сте сигурни, че нормалното ниво на холестерол е достигнато и е постоянно на исканото ниво.
Вашият лекар може да реши да увеличи дозата Ви, така че да приемате дозата Розвера, която е най-добра за Вас.
Ако сте приели повече от необходимата доза Розвера Свържете се с Вашия лекар или най-близката болница.
Ако постъпите в болница или Ви лекуват за друго заболяване, кажете на персонал, че приемате Розвера.
Ако сте пропуснали да приемете Розвера
Не се притеснявайте, просто вземете следващата планирана доза в правилното време. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на Розвера
Говорете с Вашия лекар, ако искате да спрете приема на Розвера. Стойностите на Вашия холестерол може да се увеличат отново, ако спрете да приемате Розвера.
Ако имате някакви допълнителни въпроси, свързани с употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
4. Възможни нежелани реакции
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Важно е да знаете какво представляват тези нежелани реакции. Те обикновено са леки и изчезват за кратко време.
Незабавно прекратете лечението с Розвера и потърсете медицинска помощ в случай, че забележите появата на някоя от следните нежелани реакции:
- Трудности при дишане, с или без оток на лицето, устните, езика и/или гърлото.
- Оток на лицето, устните, езика и/или гърлото, който може да причини затруднения при преглъщане.
- Силен сърбеж по кожата (обрив по кожата).
Така също спрете приема на Розвера и се свържете с лекаря си незабавно, ако имате:
- Необичайни болки в мускулите, за които не знаете причината или продължат по-дълго отколкото очаквате. Мускулните симптоми са по-чести при децата и юношите, отколкото при възрастните. Както при другите статини много малък брой хора могат да изпитат неприятни ефекти върху мускулите си, които рядко водят до животозастрашаващо увреждане на мускулите, известно като рабдомиолиза.
- Синдром на лупус — подобно заболяване (включително обрив, ставни нарушения и ефекти върху кръвните клетки).
- Разкъсване на мускул.
Чести възможни нежелани реакции (такива, които могат да засегнат между 1 на 10 и 1 на 100 пациенти):
- Главоболие
- Болки в стомаха
- Запек
- Повдигане
- Мускулна болка
- Чувство за слабост
- Замайване
- Повишаване на количеството белтък в урината — обикновено тези стойности се нормализират, без да се налага да спрете приема на таблетки Розвера (само 40 mg доза). Диабет. По-вероятно е това да се случи, ако имате високи стойности на захар и мазнини в кръвта, ако сте с наднормено тегло и имате високо кръвно налягане. Вашият лекар ще Ви наблюдава, докато приемате това лекарство.
Нечести възможни нежелани реакции (такива, които могат да засегнат между 1 на 100 и 1 на 1 000 пациенти):
- Обрив, сърбеж или други кожни реакции
- Повишаване на количеството белтък в урината — обикновено тези стойности се нормализират, без да се налага да спрете приема на таблетки Розвера ( само дози 5 — 20 mg)
Редки възможни нежелани реакции (такива, които могат да засегнат между 1 на 1 000 и 1 на 10 000 пациенти):
- Тежка алергична реакция — признаците са оток на лицето, устните, езика и/или гърлото, затруднено преглъщане и дишане, силен сърбеж по кожата (обрив). Ако смятате, че имате алергична реакция, спрете приема на Розвера и потърсете незабавно медицинска помощ.
- Мускулно увреждане при възрастните — като предпазна мярка, спрете приема на Розвера и се консултирайте с Вашия лекар незабавно, ако имате някакви необичайни болки или болки в мускулите, които продължават по-дълго от очакваното.
- Силна болка в стомаха (възпаление на панкреаса).
- Повишаване на чернодробните ензими в кръвта.
- Намален брой на тромбоцитите (кръвни клетки), което повишава риска от кръвоизливи или поява на синини (тромбоцитопения).
- Синдром на лупус-подобно заболяване (включително обрив, ставни нарушения и ефекти върху кръвните клетки).
Много редки нежелани реакции (такива, които могат да засегнат по-малко от 1 на 10 000 пациенти):
- Жълтеница (пожълтяване на кожата и очите).
- Хепатит (възпаление на черния дроб).
- Следи от кръв в урината.
- Увреждане на нервите на ръцете и краката (изтръпване).
- Болки в ставите.
- Загуба на паметта.
- Гинекомастия (уголемяване на гърдите при мъжете).
Нежеланите реакции с неизвестна честота могат да включват:
- Диария (редки изпражнения).
- Синдром на Stevens-Johnson (силно изприщване на кожата, устата, очите и половите органи).
- Кашлица.
- Недостиг на въздух.
- Оток (подуване).
- Нарушения на съня, включително безсъние и кошмари.
- Сексуални затруднения.
- Депресия.
- Дихателни проблеми, включително и упорита кашлица и/или недостиг на въздух или треска.
- Нараняване на сухожилията.
- Постоянна мускулна слабост.
Съобщаване на нежелани реакции
Ако получите някакви нежелани лекарствени реакции, уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Това включва всички възможни неописани в тази листовка нежелани реакции. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез Изпълнителна агенция по лекарствата
ул.,Дамян Груев” № 8
1303 София
Тел.:+35 928903417
уебсайт: www.bda.bg
Като съобщавате нежелани реакции, можете да дадете своя принос за получаване на повече информация относно безопасността на това лекарство.
5. Как да съхранявате Розвера
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след “Годен до:“. Срокът на годност отговаря на последния ден от посочения месец.
Този лекарствен продукт не изисква специални температурни условия за съхранение.
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
Не изхвърляйте лекарствата в канализацията или в контейнера за домашни отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърляте лекарствата, които вече не използвате. Тези мерки ще спомогнат за опазване на околната среда.
6. Съдържание на опаковката и допълнителна информация
Какво съдържа Розвера
Активното вещество е розувастатин.
Всяка филмирана таблетка съдържа 5 mg розувастатин (както розувастатин калций).
Всяка филмирана таблетка съдържа 10 mg розувастатин (както розувастатин калций).
Всяка филмирана таблетка съдържа 15 mg розувастатин (както розувастатин калций).
Всяка филмирана таблетка съдържа 20 mg розувастатин (както розувастатин калций).
Всяка филмирана таблетка съдържа 30 mg розувастатин (както розувастатин калций).
Всяка филмирана таблетка съдържа 40 mg розувастатин (както розувастатин калций).
Другите съставки са: лактоза, микрокристална целулоза, кросповидон, магнезиев стеарат и колоиден безводен силициев диоксид, в ядрото на таблетката и лактоза монохидрат, титанов диоксид (Е171), макрогол 6 000 и основен бутилметакрилатен съполимер във филмовото покритие.
Как изглежда Розвера и какво съдържа опаковката
5 mg: Бели, кръгли (диаметър 7 mm), леко двойноизпъкнали, филмирани таблетки със скосени ръбове и гравирана цифра 5 от едната страна.
10 mg: Бели, кръгли (диаметър 7,5 mm), леко двойноизпъкнали, филмирани таблетки със скосени ръбове и гравирана цифра 10 от едната страна.
15 mg: Бели, кръгли (диаметър 9 mm), леко двойноизпъкнали, филмирани таблетки със скосени ръбове и гравирана цифра 15 от едната страна.
20 mg: Бели, кръгли (диаметър 10 mm), филмирани таблетки със скосени ръбове.
30 mg: Бели, двойноизпъкнали, продълговати филмирани таблетки с делителна черта от двете страни (размери 15 mm х 8 mm). Делителната черта е само за улесняване на разчупването за по-лесно преглъщане, а не за разделяне на равни дози.
40 mg: Бели, двойноизпъкнали, продълговати филмирани таблетки (размери 16 mm х 8,5 mm).
Кутии с 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 98 и 100 филмирани таблетки в блистери са на разположение. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
Притежател на разрешението за употреба и производител
KRKA, d.d., Novo mesto, SmarjeSka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения
Дата на последно преразглеждане на листовката: 10. 2019 год.