Рупатадин инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Торговое название препарата:

Рупафин^®

Международное непатентованное название:

Рупатадин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: рупатадина фумарат-12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина.

Вспомогательные вещества:
прежелатинизированный крахмал — 10,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза -15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172-0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172-0,075 мг, лактозы моногидрат — 61,1 мг, магния стеарат-1,0 мг.

Описание:

Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор..

КОД ATX:

R06AX28

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-ϖ (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Фармакокинетика
Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТС_mаx.) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (С_mаx) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя C_max составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т_1/2) 5,9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 — 99 %.

Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC — площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТС_mаx) рупатадина удлинялось на 1 час. С_mаx в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % — через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и С_mаx для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т_1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— Почечная недостаточность.
— Печеночная недостаточность.
— Беременность и период лактации.
— Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат Рупафин^® противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):

очень часто — более 1 на 10 случаев
часто — от 1 на 10 до 1 на 100 случаев
нечасто — от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев

Со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения.
Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.

Общие расстройства
Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей
Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

Передозировка

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано: вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем
При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС

Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином^®. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Форма выпуска:

Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Название и адрес фирмы-производителя

Х.Уриях и Сиа С.А.
Юридический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания
Фактический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
Промышленный район Риера де Кальдерс
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания

Претензии по качеству направлять по адресу

ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, дом 16а, строение 1, бизнес-центр «Метрополис»
Тел: +7 (495) 258 42 80
Факс: +7 (495) 258 42 81
e-mail: abbott-russia@abbott.com

Инструкция по медицинскому применению от 28.11.2012

RUIRS140456/ 31.07.2014

Состав

Одна таблетка лекарственного средства Рупафин содержит 10 мг рупатадина.

Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, краситель красный оксид железа, краситель желтый оксид железа, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Форма выпуска

Бледно-оранжево-розовые таблетки светлого цвета круглой формы. 7 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Рупатадин – представитель второго поколения препаратов из группы антигистаминов, длительно и селективно действующий антагонист H1-гистаминовых рецепторов (периферических). Некоторые из его производных (3-гидроксидезлоратадин и дезлоратадин) сохраняют умеренную антигистаминную активность и вносят вклад в суммарную эффективность препарата.

Демонстрирует высокую тропность к Н1-гистаминовым рецепторам. Подавляет выход гранул тучных клеток из-за иммунологических и не иммунологических факторов, подавляет хемотаксиса нейтрофилов и эозинофилов, а также высвобождения ряда цитокинов из моноцитов и тучных клеток человека. Вызывает дозозависимое угнетение экспрессии фактора адгезии нейтрофилов.

Вследствие высокой селективности препарата в отношении Н1-гистаминовых рецепторов он не влияет на активность нервной системы в дозах до 20 мг в день.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации приблизительно равно 45 минутам. Коэффициент связывания с белками составляет 99%. Так как препарат никогда не использовался внутривенно у людей, нет данных о его абсолютной биодоступности. Прием еды усиливает системное действие препарата на организм.

Подвергается значительному метаболизму. Метаболизируется полностью. 34.6% препарата выделяется почками, остальная часть – через пищеварительный тракт в течение недели. Период полувыведения составляет 5.9 часа.

Показания к применению

Симптоматическая терапия у лиц старше 12 лет:

• ринита аллергической природы;
• крапивницы.

Противопоказания

• беременность;
• почечная либо печеночная недостаточность;
• период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам средства;
• возраст менее 12 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы или синдром слабой адсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью необходимо назначать больным с удлиненным отрезком QT на ЭКГ, нескорректированной гипокалиемией, острой ишемией миокарда, брадикардией, пожилым больным, вместе со статинами, одновременно с соком грейпфрута.

Побочные действия

• Реакции со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, сонливость, головокружение, головная боль, усталость, астения, раздражительность.
• Реакции со стороны респираторной системы: сухость слизистых носа, носовое кровотечение, кашель, фарингит, боли в гортани и в глотке, сухость в горле, ринит.
• Реакции со стороны системы пищеварения: сухость во рту, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, запор.
• Реакции со стороны метаболизма: усиление аппетита.
• Реакции со стороны кожных покровов: сыпь.
• Реакции со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, миалгия.
• Системные реакции: недомогание, жажда, лихорадка, увеличение веса.
• Изменение лабораторных показателей: повышение АЛТ, КФК и АСТ.

Рупафин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Рупафина советует принимать 10 мг препарата один раз в день вне зависимости от приема пищи лицам от 12 лет.

Передозировка

Не сообщалось о подобных случаях. В ходе исследований рупадинат удовлетворительно переносился в дневной дозе до 100 мг в течение 6 суток. Наиболее распространенной побочным явлением препарата является сонливость. При непреднамеренном приеме очень больших доз показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Совместное использование с Кетоконазолом или Эритромицином стимулирует системное действие рупатадина в десять раз и последних — в три раза. Данное взаимодействие не сопровождаются увеличением частоты возникновения побочных реакций.

Одновременный прием с грейпфрутовым соком усиливает системное действие рупатадина в 3,5 раза.

Нельзя исключить вероятность взаимодействия рупатадина с иными антигистаминными средствами, угнетающими нервную систему.

Нельзя исключить вероятность повышения уровня креатинфосфокиназы при совместном применении со статинами.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

• Беречь от детей.
• Хранить при температуре до 25 градусов в оригинальной упаковке.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Не выявлено неблагоприятного влияния на способность к управлению автомобилем.

Аналоги Рупафина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Алерик, Алернова, Алерсис, Гистафен, Кестин, Кетотифен, Кларитин, Лоран, Лоридин Рапид, Никсар, Перитол, Эриус, Элорин. Цена аналогов Рупафина как правило значительно ниже цены самого препарата.

Детям

Не рекомендуется назначать данное средство детям до 12 лет из-за отсутствия данных о эффективности и безопасности.

С алкоголем

Рупатадин может усиливать явления связанные с приемом этанола.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан для использования у данной категории лиц.

Отзывы о Рупафине

Отзывы о Рупафине на форумах зачастую крайне противоречивы, эффективность препарата очень сильно зависит от индивидуальной чувствительности. Подбор антигистаминных препаратов должен осуществлять лечащий врач.

Цена Рупафина, где купить

Цена Рупафина №7 в России составляет 240-300 рублей.

Инструкция по применению Рупафин

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Условия отпуска

Состав

Действующее вещество: рупатадина фумарат-12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина;

Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал — 10,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза -15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172-0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172-0,075 мг, лактозы моногидрат — 61,1 мг, магния стеарат-1,0 мг

Показания к применению Рупафин

Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

Противопоказания к применению Рупафин

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Почечная недостаточность.
• Печеночная недостаточность.
• Беременность и период лактации.
• Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью: пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовым соком.

Рекомендации по применению

Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

Фармакологическое действие

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-ϖ (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Фармакокинетика

Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТС_mаx.) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (С_mаx) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Стах составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т_1/2) 5,9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 — 99 %.

Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC — площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТС_mаx) рупатадина удлинялось на 1 час. С_mаx в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % — через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).

В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и С_mаx для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т_1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные действия Рупафин

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения, снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.

Общие расстройства: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатамино-трансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с алкоголем
При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС

Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином^®. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Состав

Основное активное вещество – рупатадин.

Остальные составляющие: прежелатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, оксид железа красный, желтый оксид железа, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 15 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Рупатадин — антигистаминное средство второго поколения. Это антагонист гистамина с избирательным действием на периферические рецепторы гистамина H1 и антагонист рецептора, активирующего тромбоциты (PAF). Во время аллергической реакции тучные клетки дегранулируют с выделением гистамина и других веществ. Гистамин действует на рецепторы H1, вызывая симптомы заложенности носа, насморка, зуда и отека. PAF производится из фосфолипидов, расщепляемых фосфолипазой A2. Он действует, вызывая экссудат сосудов, что приводит к аллергическим реакциям. Блокируя рецептор H1 и рецептор PAF, рупатидин предотвращает проявление этими медиаторами их действия, тем самым уменьшая тяжесть аллергических симптомов.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ, а максимальная его концентрация достигается через 45 минут.

На 98,5-99% связывается с белками плазмы.

Рупатадин в основном метаболизируется в печени, где он подвергается метаболизму первого прохождения. Метаболизм лекарства в основном опосредуется цитохромом CYP3A4, в то время как CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 также участвуют в меньшей степени. Метаболиты рупатадина дезлоратидин и гидроксилированные формы дезлоратидина сохраняют некоторую антагонистическую активность H1. Небольшие количества препарата были обнаружены в моче и фекалиях, что указывает на то, что он почти полностью метаболизируется.

Доступные исследования экскреции показывают, что 34,6% введенной дозы выводилось с мочой и 60,9% — с фекалиями в течение семи дней.

Показания к применению

Рупафин применяют:

• для облегчения симптомов аллергического ринита, таких как чихание, насморк, зуд в глазах и носу;
• для облегчения симптомов, связанных с крапивницей (аллергическая кожная сыпь), таких как зуд и местное покраснение, и отек кожи.

Противопоказания

Аллергия на состав медикамента является ограничением к его применению.

Побочные действия

На фоне применения препарата могут возникнуть негативные реакции в виде: сонливости, головной боли и головокружения, сухости во рту, а также постоянной слабости и усталости.

Лекарственные взаимодействия

Препарат нельзя совмещать с:

• лекарствами, содержащими кетоконазол (лекарство от грибковых инфекций) или эритромицин (лекарство от бактериальных инфекций);
• депрессантами центральной нервной системы, статинами (лекарства для лечения высокого холестерина) или мидазоламом (седативные и снотворные препараты короткого действия). Кроме того, необходима консультация с врачом по поводу грейпфрутового сока, так как он может повысить уровень активного вещества медикамента в организме.

Применение и дозы

Лекарство принимают внутрь. Рекомендуемая суточная доза — 10 мг. Рупафин можно принимать с пищей или без нее.

Передозировка

По имеющимся данным, передозировки Рупафином не выявлено. Были случаи, когда случайно принимали слишком большую дозу, что приводило к сонливости.

Особые указания

Рупатадин следует с осторожностью применять больным с аномальным сердечным ритмом, пациентам с гипокалиемией и тем, кто предрасположен к аритмиям.

С осторожностью следует применять препарат людям пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По предписанию врача.

Условия хранения

Хранить медикамент необходимо в температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия, в темном месте без доступа для детей.