Сафоцид инструкция по применению для мужчин способ применения

Латинское название

Safocid

Форма выпуска

Набор таблеток

Упаковка

4 шт.

Фармакологическое действие

Сафоцид — комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Флуконазол

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulation (в т.ч. при иммунодепрессии).

Азитромицин

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительные к азитромицину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину:аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Секнидазол

Противомикробное бактерицидное средство — синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий(споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий.

Взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки. Вызывает сенсибилизацию к алкоголю (тетурамоподобное действие).

Фармакокинетика

Флуконазол

Всасывание и распределение

Абсорбция — высокая, биодоступность — 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. После приема внутрь натощак 150 мг Tmax — 0.5-1.5 ч, Cmax флуконазола в плазме составляет 90% от его концентрации в плазме при в/в введении в той же дозе.

Связь с белками плазмы — 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Vd приближается к общему содержанию воды в организме.

Метаболизм и выведение

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Азитромицин

Всасывание и распределение

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после однократного приема 500 мг — 37% (эффект «первого прохождения» через печень). После перорального приема 500 мг Cmax составляет 0.4 мг/л, Тmax — 2.5-2.9 ч.

В тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd — 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами (не оказывая существенного влияния на их функцию). Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).

Метаболизм и выведение

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. Плазменный клиренс — 630 мл/мин.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч. Выводится с желчью в неизмененном виде (50%) и почками (6%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прием пищи изменяет фармакокинетику: при приеме азитромицина в лекарственной форме таблетки Cmax увеличивается на 31%, при этом AUC не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Секнидазол

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой в течение 72 ч (16% дозы).

Показания

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

• гонорея;
• трихомониаз;
• хламидиоз;
• бактериальный вагиноз;
• грибковые инфекции;
• сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

Противопоказания

• одновременный прием астемизола, эритромицина, пимозида, хинидина, цизаприда, эрготамина, дигидроэрготамина;
• одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QТ;
• органические заболевания ЦНС;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность при КК менее 40 мл/мин;
• заболевания крови (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;
• повышенная чувствительность к флуконазолу (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе), азитромицину (в т.ч. к макролидам), секнидазолу (в т.ч. к другим нитроимидазолам);
• повышенная чувствительность к другим компонентам таблеток, входящих в состав набора.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450; одновременно с варфарином, дигоксином, терфенадином; при потенциально проаритмогенных состояниях у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса); одновременно с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты IA и III класса), при аритмии (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT), при умеренных нарушениях функции печени и почек, при миастении.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Состав

Флуконазол

1 таблетка содержит:

Активное вещество: флуконазол150 мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ — 153 мг; кальция гидрофосфат — 14,5 мг; кроскармеллоза натрия — 5 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) — 1,06 мг. 

Азитромицин

1 таблетка содержит:

Активное вещество: азитромицина дигидрат1048 мг;

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 12 мг; кроскармеллоза натрия — 37,24 мг; повидон К30 — 40 мг; магния стеарат — 16 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; 

Оболочка пленочная: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 24,5 мг; диэтилфталат — 3,8 мг; тальк — 5,2 мг; титана диоксид — 6 мг; макрогол 4000 — 4,2 мг; краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) — 1,06 мг; 

Секнидазол

1 таблетка содержит:

Активное вещество: секнидазол1000 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 95 мг; МКЦ — 130 мг; кремния диоксид коллоидный — 6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 20 мг; повидон (PVPK30) — 2,5 мг; тальк — 11,5 мг; магния стеарат — 10 мг; 

Оболочка пленочная: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 27,1 мг; диэтилфталат — 4 мг; тальк — 5,7 мг; титана диоксид — 11,2 мг; макрогол 4000 — 4,6 мг.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно. Принимают одновременно все 4 таблетки, входящие в состав блистера, с учетом приема пищи (т.к. всасывание азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за час до еды или через 2 часа после еды).

Побочные действия

Флуконазол

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, изменение вкуса, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение концентрации щелочной фосфатазы, холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes).

Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, повышенное потоотделение, миалгия, астения, слабость, лихорадка.

Азитромицин

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита, гастрит, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, диарея, расстройство пищеварения, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, гепатит, дисфункция печени, повышение концентрации билирубина, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), фульминантный гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидомикоз, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, снижение АД, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, судороги, парестезия, гипестезия, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность, обморок.

Со стороны системы кроветворения: лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтрофилия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты, нарушение восприятия вкуса и запаха.

Прочие: астения, фотосенсибилизация, конъюнктивит, нарушение четкости зрения, эозинофилия, миастения, артралгия, периферические отеки, недомогание, изменение концентрации калия.

Секнидазол

Возможные побочные эффекты, отмечавшиеся при приеме производных имидазола:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, «металлический» привкус во рту, глоссит, стоматит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, парестезии, полиневропатия.

Аллергические реакции: крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Флуконазол

При одновременном применении астемизола с флуконазолом возможно снижение клиренса астемизола и повышение его концентрации в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении пимозида с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма пимозида. Повышение концентрации пимозида в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении хинидина с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма хинидина. Применение хинидина ассоциируется с удлинением интервала QT и редкими случаями развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении флуконазола и эритромицина возможно повышение риска кардиотоксичности (удлинение интервала QT, развитие желудочковой аритмии типа «пируэт»), вплоть до внезапной остановки сердца.

При одновременном применении цизаприда и флуконазола отмечались случаи серьезных нарушений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes). При одновременном приеме флуконазола (200 мг/сут) и цизаприда (20 мг 4 раза/сут) наблюдалось значимое повышение концентрации цизаприда в плазме и увеличение продолжительности интервала QT.

Бензодиазепины (короткого действия): флуконазол увеличивает концентрацию мидазолама после приема последнего внутрь, что может приводить к повышению риска психомоторных эффектов. Флуконазол повышает AUC и T1/2триазолама после приема последнего внутрь, вследствие чего возможно повышение эффекта и увеличение продолжительности действия триазолама. При одновременном применении бензодиазепинов короткого действия и флуконазола может потребоваться снижение дозы бензодиазепинов и тщательный контроль состояния пациентов.

Рифампицин повышает метаболизм флуконазола, вследствие чего T1/2 и концентрация в плазме флуконазола уменьшаются на 20% и 25%) соответственно. Может потребоваться повышение дозы флуконазола.

Флуконазол может повышать концентрацию такролимуса в сыворотке после приема последнего внутрь, вследствие ингибирования метаболизма такролимуса в кишечнике изоферментом CYP3A4. После в/в введения такролимуса значительных изменений фармакокинетических показателей не наблюдалось. При повышении концентрации такролимуса возрастает риск нефротоксического действия. Необходимо осуществлять контроль концентрации такролимуса и при необходимости проводить коррекцию дозы.

Флуконазол повышает Cmax и AUC зидовудина соответственно на 84% и 74%, вследствие снижения его клиренса приблизительно на 45%. Поэтому возможно повышение риска побочных эффектов зидовудина. Пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет развития связанных с зидовудином побочных реакций.

Некоторые азолы в сочетании с терфенадином ассоциировались с возникновением серьезных нарушений ритма, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes), вследствие увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Исследования, проведенные с флуконазолом, показали, что при суточной дозе флуконазола 200 мг не наблюдалось удлинения интервала QT. При применении флуконазола в дозе 400 или 800 мг наблюдалось значимое повышение концентрации терфенадина в плазме. Прием флуконазола в дозе 400 мг и более в сочетании с терфенадином противопоказан. Пациенты должны тщательно наблюдаться при одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/cут.

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40% (клиническая значимость маловероятна).

Флуконазол увеличивает концентрацию в плазме и T1/2 гипогликемических лекарственных средств для перорального применения, производных сульфонилмочевины: хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови (риск гипогликемии) и, если необходимо, производить коррекцию дозы пероральных гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном приеме флуконазола во время лечения производными кумарина (варфарин) наблюдалось увеличение протромбинового времени. У пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты, производные кумарина, требуется тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме; при одновременном применении описаны случаи увеита.

Флуконазол снижает клиренс теофиллина и повышает его концентрацию плазме. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.

Флуконазол клинически значимо повышает концентрацию в плазме фенитоина. При одновременном применении необходимо осуществлять контроль концентрации фенитоина в плазме и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.

Флуконазол повышает AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола (200 мг/сут) и циклоспорина (2.7 мг/кг/сут) у пациентов с трансплантацией почки величина AUC циклоспорина была повышена в 1.8 раза.

При одновременном применении флуконазола в дозе 50 мг и пероральных контрацептивов не наблюдалось значимых изменений плазменных концентраций этинилэстрадиола и левоноргестрела, но при применении 200 мг флуконазола наблюдалось увеличение AUC этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела — на 24%. Поэтому не ожидается влияния флуконазола на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Азитромицин

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Азитромицин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в крови карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира,мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона при одновременном применении.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства), однако при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного применения азитромицина с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови из-за значительного увеличения AUC.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками зидовудина и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноцитах. Клиническое значение данного факта не известно.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение концентрации азитромицина в плазме крови, не сопровождающееся значимым увеличением побочных реакций и не требующее коррекции дозы препаратов.

Секнидазол

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). При одновременном приеме с препаратами лития повышает его концентрацию в плазме.

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Передозировка

Случаи передозировки набора таблеток Сафоцид не описаны. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Флуконазол

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка (при необходимости), форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Азитромицин

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое; прием активированного угля, контроль жизненно важных функций.

Секнидазол

В случае подозрения на передозировку необходимо проводить поддерживающее и симптоматическое лечение; промывание желудка, прием активированного угля.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

3 года

Возможные названия товара

• Сафоцид n4 табл набор
• Сафоцид набор, таблетки 4 шт.
• Сафоцид таб набор х 4
• Сафоцид таб. набор x4
• Сафоцид таб. №4

Состав

Лекарство выпускается в виде комбинированного курса, состоящего из 1 таблетки флуконазола, 1 таблетки азитромицина и 2 таблеток секнидазола.

Состав таблетки Азитромицина

Таблетка включает 1000 мг азитромицина.

Дополнительно: 2 мг коллоидного кремния диоксида, 12 мг лаурилсульфата натрия, 37.24 мг кроскармеллозы натрия, 40 мг повидона К30, 16 мг стеарата магния.

Оболочка: 24.5 мг гипромеллозы, 6 мг диоксида титана, 3.8 мг диэтилфталата, 5.2 мг талька, 4.2 мг макрогола 4000, 1.06 мг пунцового красителя (понсо 4R).

Состав таблетки Флуконазола

Таблетка включает 150 мг флуконазола.

Дополнительно: 153 мг микрокристаллической целлюлозы, 14.5 мг гидрофосфата кальция, 5 мг кроскармеллозы натрия, 4 мг стеарата магния, 1 мг коллоидного кремния диоксида, 2.5 мг пунцового красителя (понсо 4R).

Состав таблеток Секнидазола

Таблетка включает 1000 мг секнидазола.

Дополнительно: 6 мг коллоидного кремния диоксида, 95 мг кукурузного крахмала, 130 мг микрокристаллической целлюлозы, 20 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 2.5 мг повидона (PVPK-30), 10 мг стеарата магния, 11.5 мг талька.

Оболочка: 27.1 мг гипромеллозы, 5.7 мг талька, 4 мг диэтилфталата, 11.2 мг диоксида титана, 4.6 мг макрогола 4000.

Форма выпуска

Лечебное средство Сафоцид производится в виде набора из 4-х таблеток (азитромицин №1, флуконазол №1, секнидазол №2) в блистерах №1 или №3, помещенных в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Противопротозойное, антимикробное, противогрибковое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сафоцид является набором таблетированных лекарственных форм, включающим антибиотик  Азитромицин, противогрибковое средство Флуконазол и противопротозойное средство секнидазол, от чего таблетки при их одновременном приеме обладают весьма обширным, направленным на уничтожение различных микроорганизмов, спектром действия.

Азитромицин

Антибактериальный препарат азалид, характеризующийся довольно обширным бактериостатическим (в терапевтических дозах) и бактерицидным (в высоких концентрациях) спектром подавляющего действия, направленным на ликвидацию как внутриклеточных, так и внешнеклеточных возбудителей. Эффективность препарата проявляется благодаря его способности связываться с 50S субъединицей рибосом, вследствие чего происходит подавление стадии трансляции пептидтранслоказы, угнетение белкового синтеза, торможение репродукции и роста бактерий.

Спектр микроорганизмов чувствительных к воздействию азитромицина затрагивает:

• грамположительные аэробы (метициллинчувствительные штаммы Staphylococcus aureus, пенициллинчувствительные штаммы Streptococcus pneumoniae, а также Streptococcus pyogenes);
• грамотрицательные аэробы (Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis);
• анаэробы (Porphyromonas spp., Clostridium perfringens, Prevotella spp., Fusobacterium spp.);
• прочие микроорганизмы (Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma hominis).

Приобретенная резистентность к азитромицину наблюдается у грамположительных аэробов: пенициллинрезистентных штаммов Streptococcus pneumoniae, а также штаммов, обладающих средней чувствительностью к воздействию Пенициллина.

Природная резистентность к азитромицину отмечается у грамположительных аэробов: Enterococcus faecalis, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus epidermidis, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, а также у анаэробов: Bacteroides fragilis.

Есть сведения о перекрестной резистентности, развивающейся между Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus aureus, вместе с его метициллинрезистентными штаммами к азитромицину, эритромицину, линкозамидам и макролидам.

Благодаря своей липофильности и устойчивости в кислой среде азитромицин довольно быстро всасывается из органов ЖКТ. После одноразового перорального приема 500 мг препарата его биодоступность равняется 37% (вследствие «первого прохождения» сквозь печень), Тmax варьируется в пределах 2,5-2,9 часа, а Cmax составляет 0,4 мг/л.

Концентрация азитромицина в клетках и тканях в 10-50 раз превосходит его сывороточное содержание. Vd находится на уровне 31,1 л/кг. Препарат с легкостью минует гистогематические барьеры, характеризуется хорошим проникновением в дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы, мягкие ткани и кожные покровы. Наблюдается накопление азитромицина в среде с низким рН, а также в лизосомах (данная особенность имеет важное значение для эрадикации болезнетворных возбудителей, расположенных во внутриклеточном пространстве).

Транспорт азитромицина осуществляется фагоцитами, макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами (не оказывая значимого влияния на их функциональность). Азитромицин проникает сквозь клеточные мембраны и создает в них высокие концентрации. Содержание препарата в инфекционных очагах достоверно выше (в среднем, на 24-34%) относительно здоровых тканей и связано с тяжестью отечности. В очаге воспаления эффективные концентрации азитромицина сохраняется на протяжении 5-7 суток после окончания его приема. Связь с плазменными белками колеблется в границах 7-50% (обратно пропорциональна уровню препарата в крови).

Азитромицин деметилируется в печени с выделением неактивных продуктов своего метаболизма. Плазменный клиренс равняется 630 мл/мин. Экскреция из сыворотки осуществляется в 2 этапа. Вначале – в интервале времени 8-24 часов после приема с T1/2 в районе 14-20 часов, после – в интервале времени 24-72 часов с T1/2 около 41 часа. Выведение азитромицина происходит с желчью в неизмененной форме (примерно 50%) и с мочой (приблизительно 6%).

Параллельный прием пищи влияет на фармакокинетику перорально принятого азитромицина, увеличивая его Cmax на 31%, но не изменяя показатель AUC. У мужчин в пожилом возрасте (65-85 лет) отклонений в фармакокинетических параметрах не наблюдается, у женщин отмечается повышение Cmax (на 30-50%).

Флуконазол

Антимикотик (противогрибковое средство), отличающийся высокоспецифичным воздействием, направленным на подавление ферментативной активности грибных штаммов, зависимых от функциональности их системы цитохрома Р450. Действие флуконазола блокирует в клетках грибов преобразование ланостерола в эргостерол, повышает мембранную клеточную проницаемость, нарушает репликацию и развитие самой грибной клетки.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным в отношении цитохрома Р450 грибной клетки, фактически не угнетает данный ферментный комплекс в человеческом организме, в сравнении с Кетоконазолом, Итраконазолом, Эконазолом и Клотримазолом, а также в меньшей мере подавляет в микросомах человеческой печени окислительные процессы подчиненные цитохрому Р450. Не проявляет антиандрогенной активности.

Флуконазол эффективен при лечении:

• оппортунистических микозов, включая образовавшиеся под воздействием Candida spp. (в том числе, генерализованные кандидозные формы, развившиеся на фоне иммунодепрессии);
• Coccidioides immitis и Cryptococcus neoformans (в том числе, внутричерепные формы);
• Trichophyton spp. и Microsporum spp.;
• Blastomyces dermatidis, вызывающих эндемические микозы;
• Histoplasma capsulation (в том числе, при наличии иммунодепрессии).

Флуконазол обладает высокой степенью абсорбции и биодоступностью на уровне 90%. Сочетаемый пероральный прием препарата с пищей не влияет на его абсорбцию. После внутреннего приема 150 мг флуконазола натощак его Tmax варьируется в пределах 0,5-1,5 часа, а плазменная Cmax равняется 90% в сравнении с данным показателем, наблюдаемым при в/в введении аналогичной дозы.

С плазменными белками флуконазол связывается на 11-12%. Сывороточная концентрация препарата дозозависимая. Флуконазол характеризуется хорошим проникновением во все биологические жидкости человеческого организма. Содержание активного ингредиента в перитонеальной жидкости, грудном молоке, слюне, суставной жидкости и мокроте соответствует плазменным показателям. При грибковом менингите в спинномозговой жидкости обнаруживаются концентрации препарата, составляющие примерно 85% от его плазменного уровня. В эпидермисе, потовой жидкости и роговом слое содержание флуконазола превышает сывороточное. Наблюдаемый Vd подобен совокупному содержанию воды в человеческом организме.

T1/2 препарата приблизительно 30 часов. Флуконазол ингибирует печеночный изофермент CYP2C9. Экскретируется большей частью почками (80% — в неизмененной форме, 11% — в форме продуктов метаболизма). Клиренс соответствует клиренсу креатинина.

Фармакокинетические параметры флуконазола во многом зависят от почечной функциональности, при этом отмечается обратная зависимость в ряду T1/2 и КК. При проведении 3-х часового сеанса гемодиализа плазменная концентрация флуконазола понижается вдвое.

Секнидазол

Бактерицидный антимикробный препарат, являющийся синтетическим производным нитроимидазола. Взаимодействуя с ДНК клеток микроорганизмов, провоцирует разрыв нитей ДНК и нарушение ее спиральной структуры, подавляет процессы производства нуклеиновых кислот, тем самым приводя к гибели микробной клетки. Является причиной сенсибилизации к алкоголю (обладает тетурамоподобными эффектами).

Губителен для облигатных анаэробов, как спорообразующих, так и неспорообразующих, а также для некоторых возбудителей протозойных инфекций: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas spp. Не проявляет активности по отношению к аэробам.

Секнидазол отличается высокой абсорбцией и биодоступностью около 80%. При однократном пероральном приеме 2000 мг препарата его Tmax составляет 4 часа. Секнидазол проникает сквозь плацентарный барьер и обнаруживается в молоке кормящей матери.

Метаболические преобразования происходят в печени. Выведение осуществляется с мочой на протяжении 72 часов (примерно 16% дозы).

Показания к применению

Сафоцид показан к назначению при сочетанных инфекциях мочеполовой системы (половых инфекциях), передающихся половым путем:

• хламидиоз;
• грибковые инфекции;
• гонорея;
• бактериальный вагиноз;
• трихомониаз;
• сопутствующие неспецифические и специфические цервициты, уретриты, циститы, вульвовагиниты.

Противопоказания

Перед тем, как принимать Сафоцид, следует убедиться в отсутствии у пациента абсолютных противопоказаний к его назначению, включающих:

• параллельный прием Эритромицина, дигидроэрготамина, Астемизола, Пимозида, цизаприда, хинидина, эрготамина;
• органические патологии ЦНС;
• беременность;
• сочетаемый прием прочих препаратов, увеличивающих QТ-интервал;
• тяжелую недостаточность печеночной функции;
• заболевания крови (включая наблюдаемые в анамнезе);
• кормление грудью;
• недостаточность почечной функции (КК меньше 40 мл/мин);
• высокую персональную чувствительность к любому из активных и/или дополнительных ингредиентов каждой из таблеток, а также к макролидам, азольным соединениям, нитроимидазолам;
• возраст до 18-ти лет.

Нижеприведенные ситуации связаны с риском образования негативных явлений или осложнений в случае совместного применения с ними препарата Сафоцид, для чего его назначают с особой осторожностью при:

• параллельном лечении Рифабутином или прочими лечебными средствами, метаболизирующимися благодаря системе цитохрома Р450;
• потенциально проаритмогенных болезненных состояниях у больных с многочисленными факторами риска (нарушения баланса электролитов, органические сердечные заболевания);
• сочетаемом приеме с терфенадином, Дигоксином, Варфарином;
• проведении терапии препаратами, увеличивающими QT-интервал (IA и III класс антиаритмических препаратов);
• патологиях функции печени/почек умеренной тяжести;
• аритмиях (возможность возникновения желудочковых аритмий и увеличения QT-интервала);
• миастении.

Побочные действия

Азитромицин

Половая система:

• вагинит;
• вагинальный кандидомикоз.

Пищеварительная система:

• фульминантный гепатит;
• метеоризм;
• дисфункция печени;
• тошнота/рвота;
• холестатическая желтуха;
• запор/диарея;
• цветовые изменения языка;
• боль в животе;
• панкреатит;
• снижение аппетита;
• повышение уровня билирубина;
• гастрит;
• псевдомембранозный колит;
• гепатит;
• расстройство пищеварения;
• мелена;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• печеночная недостаточность;
• кандидоз слизистых ротовой полости;
• некроз печени (с потенциально смертельным исходом).

Кроветворная система:

• лимфопения;
• нейтропения;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• нейтрофилия;
• гемолитическая анемия.

Мочевыделительная система:

• острая недостаточность почечной функции;
• интерстициальный нефрит;
• повышение плазменных уровней мочевины и креатинина.

Нервная система:

• нервозность;
• головокружение;
• беспокойство;
• головные боли;
• тревога;
• вертиго;
• агрессивность;
• сонливость;
• гиперактивность;
• судороги;
• бессонница;
• парестезии;
• обморок;
• гипестезия.

Сердечно-сосудистая система:

• увеличение QT-интервала;
• ощущение сердцебиения;
• желудочковая двунаправленная тахикардия;
• боли в груди;
• аритмия;
• желудочковая тахикардия;
• снижение АД.

Органы чувств:

• нарушение вкусового и обонятельного восприятии;
• шум в ушах;
• нарушение слуховой функции вплоть до глухоты (обратимое).

Аллергические проявления:

• кожная сыпь/зуд;
• синдром Лайелла;
• ангионевротический отек;
• многоформная эритема;
• образование крапивницы;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• анафилактические явления, включая отек (потенциально с летальным исходом).

Другие:

• астения;
• изменение уровня калия;
• фотосенсибилизация;
• недомогание;
• конъюнктивит;
• периферические отеки;
• нарушение остроты зрения;
• миастения;
• эозинофилия;
• артралгия.

Флуконазол

Нервная система:

• тремор;
• головные боли;
• судороги;
• сонливость/бессонница;
• головокружение.

Пищеварительная система:

• сухость слизистых ротовой полости;
• боль в животе;
• диспепсические явления;
• диарея;
• изменение вкуса;
• метеоризм;
• тошнота/рвота;
• нарушения печеночной функции (гипербилирубинемия, желтуха, увеличение уровня щелочной фосфатазы, гепатит, повышение активности ферментов печени, холестаз, гепатоцеллюлярный некроз) с потенциально летальным исходом.

Сердечно-сосудистая система:

• трепетание/мерцание желудочков;
• увеличение QT-интервала;
• желудочковая тахикардия.

Кроветворная система:

• лейкопения;
• агранулоцитоз;
• нейтропения;
• тромбоцитопения.

Аллергические проявления:

• синдром Стивенса-Джонсона;
• кожная сыпь;
• синдром Лайелла;
• анафилактические явления (включая отек лица, кожный зуд, крапивницу, ангионевротический отек).

Другие:

• гиперхолестеринемия;
• нарушения почечной функции;
• лихорадка;
• алопеция;
• слабость;
• гипертриглицеридемия;
• астения;
• гипокалиемия;
• гипергидроз;
• миалгия.

Секнидазол

Кроветворная система:

• лейкопения.

Пищеварительная система:

• глоссит;
• тошнота/рвота;
• металлический привкус;
• боль в животе;
• стоматит.

Нервная система:

• нарушение координации;
• головокружение;
• атаксия;
• полиневропатия;
• парестезии.

Аллергические проявления:

• крапивница.

Инструкция по применению Сафоцида

Весь таблетированный набор препарата (все 4 таблетки: азитромицин, флуконазол, секнидазол) необходимо принять перорально (внутрь) единовременно.

Инструкция по применению Сафоцида предполагает однократный прием всех включенных в него препаратов с учетом времени приема пищи. По причине влияния параллельного приема пищи на всасывание азитромицина, таблетированный набор рекомендуют принимать за 60 минут до еды или же по прошествии 120 минут после нее.

Передозировка

Эпизоды передозировки при прохождении лечения с использованием таблетированного набора Сафоцид не описаны. При случайном приеме дозировок препарата, превышающих рекомендованные, пациенту необходимо незамедлительно обратиться за квалифицированной помощью.

Азитромицин

Негативной симптоматикой передозировки азитромицином считается: тошнота, рвота, проходящая потеря слуха, диарея.

Данные проявления подлежат симптоматическому лечению, включающему прием сорбентов и контроль над жизненно важными функциями организма.

Флуконазол

Характерными симптомами приема чрезмерных доз флуконазола являются: параноидальное поведение и галлюцинации.

В данном случае также показана симптоматическая терапия с очисткой ЖКТ и форсированным диурезом. Проведение 3-х часового сеанса гемодиализа снижает плазменную концентрацию флуконазола примерно вдвое.

Секнидазол

При подозрении на передозировку секнидазолом, в свою очередь, рекомендуют проводить симптоматическое и поддерживающее лечение с очисткой ЖКТ и приемом сорбентов.

Взаимодействие

Азитромицин

Параллельный прием пищи, магнийсодержащих и алюминийсодержащих антацидных средств, а также этанола способствует снижению и замедлению абсорбции азитромицина.

В случае сочетаемого применения Варфарина и азитромицина (в терапевтических дозировках) не было выявлено отклонений протромбинового времени. Однако, принимая во внимание возможное увеличение антикоагуляционного эффекта при взаимодействии Варфарина и макролидов, у пациентов, принимающих такой комплекс лекарств, необходимо постоянно следить за показателем протромбинового времени.

При совместном применении не обнаружено значимого влияния азитромицина на сывороточные концентрации в крови Рифабутина, Карбамазепина, метилпреднизолона, Циметидина, Аторвастатина, Триметоприма/Сульфаметоксазола, Диданозина, Силденафила, Эфавиренза, Цетиризина. Это противоаллергический (антигистаминный) препарат II поколения, обладающий быстрым началом действия и большой его продолжительностью.  Применение препарата оправдано в случаях, когда необходимо длительное лечение аллергических заболеваний: хроническая крапивница, круглогодичный ринит.

Комбинированное назначение азитромицина и терфенадина требует осторожности, поскольку одновременное применение терфенадина с различными антибиотиками приводило к возникновению аритмии и увеличению QT-интервала. Опираясь на эти наблюдения, нельзя исключить возникновения вышеуказанных негативных осложнений при проведении комплексной терапии с использованием азитромицина и терфенадина.

Совместное лечение эрготамином или дигидроэрготамином может усиливать токсическое действия (включая дизестезию и вазоспазм).

Лекарственные средства из группы макролидов увеличивают плазменные концентрации, замедляют выведение и повышают токсичность Фелодипина, непрямых антикоагулянтов, Циклосерина, метилпреднизолона, а также препаратов, претерпевающих микросомальное окисление (пероральные гипогликемические ЛС, Карбамазепин, фенитоин, терфенадин, Бромокриптин, Циклоспорин, алкалоиды спорыньи, Гексобарбитал, Вальпроевая кислота, Дизопирамид). Однако в случае комбинирования вышеуказанных лекарств с азалидами (включая азитромицин) такого негативного взаимодействия не наблюдалось.

Хлорамфеникол и Тетрациклин усиливают, а линкозамиды снижают эффективность азитромицина.

Параллельный прием азитромицина и Дигоксина требует постоянного контроля плазменного содержания последнего, в связи с тем, что многие макролиды увеличивают кишечное всасывание дигоксина, тем самым повышая его сывороточную концентрацию.

В случае необходимости сочетаемого применения Циклоспорина рекомендуют отслеживать его плазменный уровень, по причине значительного повышения AUC.

При совместном применении азитромицина и Зидовудина не наблюдается изменений фармакокинетических параметров последнего в плазме крови, а также почечной экскреции самого препарата и его глюкуронированного метаболита. Однако в моноцитах отмечается увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина (активного метаболита). На данный момент клиническое значение этого факта не выяснено.

Одновременная терапия с применением нелфинавира может привести к повышению сывороточного содержания азитромицина, которое не сопровождается значимым усилением побочных явлений и не требует корректировки дозировочного режима.

Флуконазол

В случае одновременного лечения с Астемизолом возможно понижение его клиренса и увеличение плазменной концентрации, что может привести к удлинению QT-интервала и возникновению желудочковой тахикардии.

При сочетаемом применении флуконазола и Пимозида может наблюдаться ингибирование метаболических преобразований последнего. Увеличение сывороточного содержания Пимозида может спровоцировать удлинение QT-интервала и развитие желудочковой тахикардии.

Параллельная терапия с применением флуконазола и хинидина может привести к ингибированию метаболизма последнего. Проведение лечения хинидином ассоциируется с увеличением QT-интервала и редкими эпизодами возникновения желудочковой тахикардии.

При комбинировании с Эритромицином отмечается повышение риска формирования кардиотоксичности (включая удлинение QT-интервала и развитие желудочковой тахикардии) с возможной внезапной остановкой сердца.

Совместный прием флуконазола и цизаприда иногда приводил к тяжелым нарушениям сердечной функции, включая эпизоды пароксизмы желудочковой тахикардии. В случае одновременного суточного приема 200 мг флуконазола и 80 мг (в 4 приема в день) цизаприда наблюдалось существенное повышение плазменной концентрации цизаприда и увеличение QT-интервала.

При параллельном применении флуконазола с бензодиазепинами короткого действия были отмечены: повышение содержания мидазолама после его перорального приема, что может привести к увеличению риска психомоторных явлений; повышение T1/2 и AUC триазолама после его перорального приема, вследствие чего может произойти повышение его эффективности и продолжительности действия. По этой причине проведение одновременного лечения флуконазолом и бензодиазепинами короткого действия может потребовать корректировки дозировок последних (в сторону их снижения) и тщательного контроля над общим состоянием пациента.

Эффекты Рифампицина увеличивают метаболизм флуконазола, что приводит к понижению его плазменной концентрации на 25% и уменьшению T1/2 на 20% и может потребовать пересмотра дозировок флуконазола (в сторону их повышения).

Флуконазол способен увеличивать плазменное содержание принятого внутрь Такролимуса, по причине ингибирования изоферментом CYP3A4 кишечного метаболизма последнего. При в/в введении Такролимуса значимых изменений его фармакокинетики не возникало. Высокие сывороточные уровни Такролимуса повышают риск нефротоксических эффектов. В случае такой комбинации препаратов необходимо контролировать плазменную концентрацию Такролимуса и при надобности корректировать его дозировки.

Флуконазол может повышать AUC Зидовудина на 74% и его Cmax на 84%, вследствие уменьшения клиренса данного препарата примерно на 45%. В связи с этим возрастает риск формирования побочных проявлений Зидовудина, что требует тщательного наблюдения за пациентами на предмет развития таких негативных состояний и их своевременного купирования.

Назначение некоторых азолов в комбинации с Терфенадином ассоциировались с формированием тяжелых нарушений сердечного ритма, включая усиление желудочковой тахикардии по причине увеличения QT-интервала. Проведенные исследования взаимодействий флуконазола показали, что его прием в суточной дозе до 200 мг включительно не приводил к удлинению QT-интервала. Прием дозировок флуконазола 400 мг или 800 мг становился причиной значимого повышения плазменного уровня Терфенадина, в связи чем комбинировать Терфенадин и флуконазол (в суточной дозе более 400 мг) противопоказано. При параллельном приеме Терфенадина и суточных дозировок флуконазола менее 400 мг необходимо тщательно следить за состоянием пациента.

Сочетаемый прием гидрохлоротиазида увеличивает сывороточную концентрацию флуконазола на 40%, однако  с маловероятной клинической значимостью.

Флуконазол может увеличивать плазменные концентрации и T1/2 гипогликемических лечебных препаратов для перорального применения, относящихся к производным сульфонилмочевины (Толбутамид, Хлорпропамид, Глипизид, Глибенкламид). При сочетании данных лекарственных средств следует периодически исследовать кровь пациента на концентрацию глюкозы (риск гипогликемии) и, в случае необходимости, корректировать дозировки пероральных гипогликемических ЛС.

При назначении флуконазола во время проведения терапии производными кумарина (включая Варфарин) отмечали повышение протромбинового времени, в связи с чем одновременное лечение таким набором лекарств требует тщательного отслеживания протромбинового времени.

Совместное применение флуконазола и Рифабутина может стать причиной увеличения сывороточного содержания последнего (при таком сочетании иногда наблюдались случаи увеита).

Действие флуконазола приводит к понижению клиренса Теофиллина и увеличению его плазменной концентрации. Пациенты, получающие большие дозы Теофиллина, или больные с высокой вероятностью возникновения теофиллиновой интоксикации, обязаны находиться под постоянным врачебным наблюдением для раннего выявления симптоматики передозировки Теофиллином и ее своевременного предотвращения.

Прием флуконазола существенно повышает сывороточный уровень фенитоина, что при параллельном приеме этих препаратов требует отслеживания данного показателя и, при необходимости, проведения корректировки доз фенитоина.

Флуконазол увеличивает AUC Циклоспорина. Одновременное назначение 200 мг флуконазола и 2,7 мг/кг Циклоспорина в сутки пациентам с трансплантированной почкой приводило к повышению AUC Циклоспорина в 1,8 раза.

Сочетаемое применение оральных контрацептивов и 50 мг флуконазола в 24 часа не приводило к значимым изменениям сывороточного содержания левоноргестрела и этинилэстрадиола. Прием 200 мг флуконазола в сутки повышал AUC левоноргестрела на 24%, а этинилэстрадиола на 40%. В связи с этим влияния флуконазола на эффективность комбинированных оральных контрацептивов не ожидается.

Секнидазол

Секнидазол увеличивает гипогликемическую эффективность параллельно принимаемых пероральных гипогликемических препаратов и Инсулина.

Сочетаемое применение с непрямыми антикоагулянтами усиливает их действие.

Не рекомендуется комбинировать секнидазол с недеполяризующими миорелаксантами (включая векурония бромид).

Совместное назначение секнидазола с препаратами лития приводит к повышению плазменной концентрации лития.

Секнидазол, аналогично Дисульфираму, обладает действием, вызывающим непереносимость этанола.

Условия продажи

Сафоцид относится к рецептурному списку лечебных препаратов.

Условия хранения

Максимальный температурный показатель хранения таблетированного набора равен 30 °C.

Срок годности

3 года с момента производства.

Особые указания

В случае необходимости параллельного применения антацидных препаратов, их следует назначать за 120 минут до приема азитромицина.

Секнидазол может привести к иммобилизации трепонем, что может стать причиной ложноположительного результата теста Нельсона – РИБТ (реакция иммобилизации бледных трепонем).

Аналоги Сафоцида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Сафоцида представлены следующими лечебными препаратами:

• Тетрациклин с нистатином
• Олететрин
• Ципролет А
• Эрициклин
• Цифран СТ
• Комбифлокс
• Ципротин
• Грандазол
• Ципро-Тз
• Золоксацин
• Офор
• Стиллат
• Тифлокс
• Цифомед-Тз
• Норзидим
• Полимик

Детям

В возрастной группе до 18-ти лет применение Сафоцида противопоказано.

С алкоголем

Употребление алкогольных напитков на фоне приема Сафоцида (из-за действия секнидазола) приводит к развитию дисульфирамоподобной реакции, характеризующейся спазмами в животе, тошнотой/рвотой, приливами крови к лицу, головными болями, в связи с чем во время проведения терапии необходимо отказаться от алкоголя.

При беременности и лактации

Назначение Сафоцида беременным и кормящим женщинам противопоказано.

Отзывы о Сафоциде

В случае обсуждения эффективности и быстродействия данного препарата, отзывы о Сафоциде в большинстве случаев носят положительный характер. Действительно многие пациенты за один прием этого набора таблеток полностью избавились от наблюдаемых у них половых инфекций, что в сравнении с продолжительной альтернативной терапией таких заболеваний является несомненным плюсом Сафоцида.

Однако, вследствие довольно сильного воздействия каждого включенного в набор препарата на человеческий организм, практически все они испытывали побочные эффекты лечения, чаще всего заключающиеся в тошноте, головных болях, слабости, диспепсических расстройствах. Также нельзя полностью исключить возникновение более серьезных негативных явлений. По этой причине назначить Сафоцид может только квалифицированный врач после всестороннего исследования состояния здоровья пациента и с учетом всех принимаемых им параллельно лекарственных препаратов.

Цена Сафоцида, где купить

Средняя цена Сафоцида составляет около 800 рублей за 4 таблетки (1 набор) и около 1400 рублей за 12 таблеток (3 набора).