Салиномицин
Кат. №: S001-25MG
Цена По запросу
Количество
Вы уже добавили максимально доступное на складе кол-во товара
Достигнуто максимально доступное кол-во
Под заказ
{{!!storageProduct ? ‘На складе’ : ‘Под заказ’}}
Ожидается поставка
Salinomycin is a carboxylic polyether ionophore isolated from Streptomyces albus that has been widely used as an agricultural antibiotic to prevent coccidiosis in poultry. Salinomycin was first isolated in 1974 by the research division of Kaken Chemical Co. in Tokyo Japan. Salinomycin effects cell mambrane permeability by increasing cation movement across cell membranes through exchange-diffusion, resulting in altered gradients due to a lack of control of ion permeability. This effect allows ions (K+, Na+, Ca+, Mg2+) to accumulate inside the cell, reaching toxic levels. Salinomycin is effective against gram-positive bacteria including mycobacteria, some filamentous fungi, and coccidia. Salinomycin has been shown to induce apoptosis in a variety of cancer cell lines and to inhibit multidrug resistance protein 1. TOKU-E offers two forms of salinomycin: salinomycin (S001) and salinomycin sodium (S002). Salinomycin is slightly soluble in methanol at 10 mg/mL. Salinomycin sodium is freely soluble in water. This product is considered a dangerous good. Quantities above 1 g may be subject to additional shipping fees. Please contact us for specific questions. synonyms: Coxistal, Coxistac Fangyuan Xie et al. used salinomycin from TOKU-E to study its efficacy toward liver cancer cells when used in combination with chloroquine. Read more here: «Codelivery of salinomycin and chloroquine by liposomes enables synergistic antitumor activity in vitro.»
-
Растворимость
метанол -
Чистота Уровень
(ВЭЖЙ, As Is) -
Форма
порошок -
Молекулярная формула
C42H70O11 -
Молекулярный вес
751,00 -
Внешний вид
белый или беловатый твердое вещество -
Идентификация
Положительно -
Скачать каталог «ХИММЕД» в формате pdf
Химические реактивы
Лабораторное оборудование
Аналитическое оборудование
Биохимия
Проектирование лабораторий
Материалы для микроэлектроники
Для уточнения данных о стоимости и наличии товаров, пожалуйста, обращайтесь к
менеджерам по продажам.
Похоже, что-то пошло не так.
Попробуйте перезагрузить страницу.
×
Авторизация прошла успешно.
Салиномицин
Salinomycin
Фармакологическое действие
Салиномицин (пищевая добавка Е716) — ионофорный полиэфирный антибиотик с формулой C42H70O11.
Салиномицин и его производные обладают высокой антимикробной активностью в отношении грамположительных бактерий, в том числе наиболее проблемных штаммов бактерий, таких как метициллинрезистентный золотистый стафилококк, метициллинрезистентный эпидермальный стафилококк и палочка Коха. Салиномицин неактивен против таких грибов, как Candida, и грамотрицательных бактерий.
Е716 используется только в ветеринарии. Салиномицин используется в птицеводстве в качестве добавки к корму для борьбы с кокцидиями.
Терапия рака
Доклинические исследования
Салиномицин, как показало исследование, возглавляемое Пиюшем Гуптой (Piyush Gupta) из Институт Броада, убивает стволовые клетки рака молочной железы у мышей по крайней мере в 100 раз эффективнее, чем противораковый препарат паклитаксел. В рамках исследования были проверены 16 000 химических соединений и обнаружилось, что лишь небольшое число из них, включая салиномицин и этопозид, нацелены именно на раковые стволовые клетки, ответственные за рост опухоли и её метастаз.
Механизм действия салиномицина и его противоопухолевая активность до конца не изучены. Полагают, что в основе лежит нарушение внутриклеточного баланса катионов, вызванного тем, что сам салиномицин, как нигерицин или монензин, является электронейтральным ионофором. Исследования, проведённые в 2011 году, показали, что салиномицин вызывает апоптоз в разных типах опухолевых клеток человека. В том числе и тех, которые обладают высокой устойчивостью к действию противоопухолевых препаратов. Многообещающие результаты нескольких клинических исследований показывают, что салиномицин способен эффективно убивать раковые стволовые клетки и позволяет преодолевать множественную лекарственную устойчивость опухолевых клеток, обусловленную разными механизмами. Эти свойства делают салиномицин перспективным компонентом новых и более эффективных противоопухолевых препаратов. Было также показано, что салиномицин и его производные имеют показывает антипролиферативную активность против опухолевых клеточных линий, устойчивых к лекарственной терапии. Американская фармацевтическая компания Verastem разрабатывает лекарственные средства против рака стволовых клеток, используя салиномицин и его производные.
Резистентность
Антибиотики, применяемые в ветеринарии, могут накапливаться в организме животных и приводить к резистентности патогенных микроорганизмов. Может достигаться за счёт биосинтеза микроорганизмом ферментов, инактивирующих лекарственный препарат, либо таким изменением структуры соединений, атакуемых антибиотиком, при котором микроорганизм мог бы продолжать жизнедеятельность в присутствии антимикробного препарата.
Наиболее сильно естественную сопротивляемость организма понижают неудовлетворительные кормление и условия содержания животных. Также отрицательно влияет отсутствие или недостаток моциона. Возраст и порода животного тоже являются важными факторами резистентности.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения салиномицина у беременных женщин не проведено.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения салиномицина в период грудного вскармливания не проведено.
Особые указания
Добавка Е716 не входит в список разрешённых пищевых добавок в продуктах питания. Контроль за использованием всех препаратов антибиотиков осуществляют учреждения государственной ветеринарии.
Классификация
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Салиномицин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Салиномицин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 29 октября 2020 года; проверки требуют 4 правки.
| Салиномицин | |
|---|---|
| Salinomycin | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (2R)-2-[(5S,6R)-6-[(1S,2S,3S,5R)-5-[(2S,5R,7S,9S,10S,12R,15R)-2-[(2R,5R,6S)-5-этил-5-гидрокси-6-метил-2-тетрагидропиранил]-15-гидрокси-2,10,12-триметил-1,6,8-триоксадиспиро[4.1.5^{7}.3^{5}]пентадек-13-ен-9-ил]-2-гидрокси-1,3-диметил-4-оксогептил]-5-метил-2-тетрагидропиранил]масляной кислоты |
| Брутто-формула | C42H70O11 |
| Молярная масса | 751.00 г/моль |
| CAS | 53003-10-4 |
| PubChem | 72370 |
| DrugBank | 11544 |
| Состав | |
Салиномицин (новолат. Salinomycin) — ионофорный полиэфирный антибиотик. В качестве пищевой добавки имеет индекс E716.
Антибиотик[править | править код]
Салиномицин и его производные обладают высокой антимикробной активностью в отношении грамположительных бактерий, в том числе наиболее проблемных штаммов бактерий, таких как метициллинрезистентный золотистый стафилококк, метициллинрезистентный эпидермальный стафилококк[en] и палочка Коха. Салиномицин неактивен против таких грибов, как Candida, и грамотрицательных бактерий[1].
Терапия рака[править | править код]
Доклинические исследования[править | править код]
Салиномицин, как показало исследование, возглавляемое Пиюшем Гуптой (Piyush Gupta) из Институт Броада[en], убивает стволовые клетки рака молочной железы у мышей по крайней мере в 100 раз эффективнее, чем противораковый препарат паклитаксел. В рамках исследования были проверены 16 тысяч химических соединений и обнаружилось, что лишь небольшое число из них, включая салиномицин и этопозид, нацелены именно на раковые стволовые клетки[en], ответственные за рост опухоли и её метастаз[2][3][4][5][6].
Механизм действия салиномицина и его противоопухолевая активность до конца не изучены. Полагают, что в основе лежит нарушение внутриклеточного баланса катионов, вызванного тем, что сам салиномицин, как нигерицин[en] или монензин[en], является электронейтральным ионофором. Исследования, проведённые в 2011 году, показали, что салиномицин вызывает апоптоз в разных типах опухолевых клеток человека. В том числе и тех, которые обладают высокой устойчивостью к действию противоопухолевых препаратов. Многообещающие результаты нескольких клинических исследований показывают, что салиномицин способен эффективно убивать раковые стволовые клетки и позволяет преодолевать множественную лекарственную устойчивость опухолевых клеток, обусловленную разными механизмами. Эти свойства делают салиномицин перспективным компонентом новых и более эффективных противоопухолевых препаратов[6][7][8]. Было также показано, что салиномицин и его производные имеют антипролиферативную активность против опухолевых клеточных линий, устойчивых к лекарственной терапии[9][10]. Американская фармацевтическая компания Verastem разрабатывает лекарственные средства против рака стволовых клеток, используя салиномицин и его производные.
Использование в птицеводстве[править | править код]
Салиномицин используется в птицеводстве в качестве добавки к корму для борьбы с кокцидиями.
Биосинтез[править | править код]
Команда из Университета Кембриджа клонировала и секвенировала генный кластер, отвечающий за синтез салиномицина, из Streptomyces albus DSM 41398[11].
В промышленности[править | править код]
В пищевой промышленности зарегистрирован в качестве пищевой добавки E716.
См. также[править | править код]
- Таргетная терапия
Примечания[править | править код]
- ↑
M. Antoszczak et al. Synthesis, Anticancer and Antibacterial Activity of Salinomycin N-Benzyl Amides (англ.) // :en:Molecules (journal)|Molecules : journal. — 2014. — Vol. 19. — P. 19435—19459. — doi:10.3390/molecules191219435. - ↑ Drug shows cancer stem cells not invulnerable (англ.), New Scientist (13 August 2009). Архивировано 24 апреля 2015 года. Дата обращения: 4 октября 2017.
- ↑ New method takes aim at aggressive cancer cells (англ.), Broad Communications, Институт Броада[en] (13 August 2009). Архивировано 20 марта 2016 года. Дата обращения: 26 августа 2016.
- ↑
Gupta, P.; Onder, Tamer T.; Jiang, Guozhi; Tao, Kai; Kuperwasser, Charlotte; Weinberg, Robert A.; Lander, Eric S. et al. Identification of selective inhibitors of cancer stem cells by high-throughput screening (англ.) // Cell : journal. — Cell Press, 2009. — 13 August (vol. 138, no. 4). — P. 645—659. — doi:10.1016/j.cell.2009.06.034. — PMID 19682730. - ↑
Adam Huczynski. Salinomycin – a New Cancer Drug Candidate (неопр.) // Chemical Biology & Drug Design. — 2012. — Т. 79. — С. 235—238. — doi:10.1111/j.1747-0285.2011.01287.x. (англ.) - ↑ 1 2 Противоопухолевая активность ионофорного антибиотика салиномицина: мишень — опухолевые стволовые клетки / Е.Ю. Москалёва, С.Е. Северин // Молекулярная медицина. — 2012. — № 6.
- ↑ C. Naujokat, R. Steinhart « Salinomycin as a Drug for Targeting Human Cancer Stem Cells», Journal of Biomedicine and Biotechnology, Volume 2012 (2012), Article ID 950658, doi: 10.1155/2012/950658, обзор статьи в открытом доступе Архивная копия от 5 мая 2019 на Wayback Machine (англ.)
- ↑ A. Huczyński, «Polyether ionophores—promising bioactive molecules for cancer therapy», Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2012,22, 7002-7010,doi:10.1016/j.bmcl.2012.09.046, обзор статьи в открытом доступе (недоступная ссылка) (англ.)
- ↑ A. Huczyński, J. Janczak, M. Antoszczak, J. Wietrzyk, E. Maj, B. Brzezinski, , « Antiproliferative activity of salinomycin and its derivatives», Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2012,22, 7146-7150,doi:10.1016/j.bmcl.2012.09.068, (англ.)
- ↑ Michal Antoszczak and Adam Huczynski. Anticancer Activity of Polyether Ionophore-Salinomycin (англ.) // Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry (англ.) (рус. : journal. — 2015. — Vol. 15. — P. 575—591. — doi:10.2174/1871520615666150101130209.обзор статьи Архивная копия от 5 марта 2016 на Wayback Machine (англ.)
- ↑ Yurkovich, Marie E.; Tyrakis, Petros A.; Hong, Hui; Sun, Yuhui; Samborskyy, Markiyan; Kamiya, Kohei; Leadlay, Peter F. et al. A Late-Stage Intermediate in Salinomycin Biosynthesis Is Revealed by Specific Mutation in the Biosynthetic Gene Cluster (англ.) // ChemBioChem (англ.) (рус. : journal. — 2011. — 11 November (vol. 13, no. 1). — P. 66—71. — doi:10.1002/cbic.201100590. — PMID 22076845. (англ.)
📜 Инструкция по применению САКОКС® 120
💊 Состав препарата САКОКС® 120
✅ Применение препарата САКОКС® 120
📅 Условия хранения САКОКС® 120
⏳ Срок годности САКОКС® 120
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения САКОКС® 120
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата САКОКС® 120 для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2011 года
Дата обновления: 2011.05.05
Лекарственная форма
|
|
САКОКС® 120 |
Микрогранулированный порошок для орального применения 120 мг/1 г рег. 100-3-14.14-3568№ПВИ-3-3.9/02974 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Микрогранулированный порошок для орального применения от бежевого до коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: сахароза, кальция карбонат, карбоксиметилцеллюлоза натрия.
Расфасован по 20 кг и 25 кг в полиэтиленовые пакеты, которые герметично закрыты и вложены в трехслойные бумажные пакеты с внутренним полиэтиленовым покрытием. Каждая единица упаковки снабжена инструкцией по применению.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Противококцидийный препарат. Салиномицин представляет собой продукт ферментации гриба Streptomyces albus и относится к группе полиэфирных ионофорных антибиотиков. Салиномицин обладает широким спектром антикокцидийного действия, эффективен в отношении Eimeria necatrix, Eimeria tenella, Eimeria acervulina, Eimeria brunetti, Eimeria maxima, Eimeria mivati, Eimeria ргаесох и других видов кокцидий, паразитирующих у птиц.
Механизм противококцидийного действия салиномицина основан на его способности образовывать липофильные комплексы с щелочными одно- и двухвалентными катионами и переносить их через клеточную стенку паразита, что приводит к нарушению осмотического баланса и гибели кокцидий.
Салиномицин практически не всасывается из ЖКТ птиц и оказывает антикокцидийное действие на слизистой и подслизистой оболочках кишечника. Выводится из организма преимущественно в неизменном виде с пометом.
Совместим с витаминами и известными кормовыми добавками, применяемыми в птицеводстве.
Сакокс® 120 по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007-76).
Не содержит генно-инженерно-модифицированных продуктов и организмов.
Показания к применению препарата САКОКС® 120
- для профилактики кокцидиоза у цыплят-бройлеров и ремонтного молодняка кур, в смеси с кормом.
Порядок применения
Сакокс® 120 вводят в рацион птиц в дозе 500 г на 1 т корма (60 мг салиномицина натрия на 1 кг корма):
- цыплятам бройлерам с первого дня жизни в течение периода выращивания, исключая из рациона за 5 дней до убоя;
- ремонтному молодняку кур с первого дня жизни до 16-недельного возраста.
Для обеспечения равномерного распределения суточную дозу Сакокса 120 смешивают с небольшим количеством комбикорма, а затем вносят при тщательном перемешивании в корм, рассчитанный на потребление птицей в течение суток.
Побочные эффекты
При применении Сакокса 120 в соответствии с показаниями и режимом дозирования побочных реакций и осложнений у птиц не установлено.
Противопоказания к применению препарата САКОКС® 120
- куры-несушки, яйца которых предназначены в пищу людям, а также племенная птица;
- одновременное применение с другими кокцидиостатиками;
- запрещается применять Сакокс® 120 одновременно с тиамулином, а также за 7 дней до и в течение 7 дней после его применения.
Особые указания и меры личной профилактики
Убой птицы на мясо разрешается не ранее, чем через 5 суток после окончания применения Сакокса 120. Мясо птицы, вынужденно убитой до истечения указанного срока, может быть использовано в корм пушным зверям.
Меры личной профилактики
Все работы с Сакоксом 120 необходимо проводить с использованием спецодежды и средств индивидуальной защиты (резиновые перчатки, защитные очки, респиратор). Во время работы запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы следует тщательно вымыть с мылом лицо и руки, рот прополоскать водой.
Запрещается использование пустой тары из-под лекарственного средства для бытовых целей.
Условия хранения САКОКС® 120
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 0° до 25°С.
Срок годности САКОКС® 120
Срок годности — 2 года.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Контакты для обращений
|
|
Представительство в Москве |
САКОКС® 120 отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об САКОКС® 120
Оставить отзыв
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Е.Ю. Москалева, доктор биологических наук, профессор, С.Е. Северин, доктор химических наук, член-корреспондент РАМН
Национальный исследовательский центр «Курчатовский институт»
E-mail: [email protected]
В обзоре рассмотрены последние сведения об опухолевых стволовых клетках (ОСК), механизмах их лекарственной устойчи- вости и о разработке новых подходов, направленных на элиминацию ОСК. Результаты исследований, выполненных в последние годы, позволяют полагать, что полиэфирный ионофорный антибиотик салиномицин обладает избирательной токсичностью в отношении ОСК. Этот препарат способен снижать долю ОСК в 100 раз эффективнее, чем паклитаксель – препарат, обычно используемый для лечения рака молочной железы. В исследованиях последних лет показано, что салиномицин может проявлять активность ингибитора белка Pgp и благодаря этому преодолевать множественную лекарственную устойчивость опухолевых клеток человека. Салиномицин индуцирует апоптоз в опухолевых клетках при раке предстательной железы, вызывая повы- шение концентрации активных метаболитов кислорода, повреждение ДНК и деполяризацию мембраны митохондрий. Этот препарат блокирует резистентность опухолевых клеток и повышает их чувствительность к доксорубицину, этопозиду и из- лучению, вызывает апоптоз, индуцированный накоплением повреждений ДНК и снижением уровня белка р21. Кроме того, сали- номицин ингибирует сигнальный путь Wnt и избирательно вызывает апоптоз опухолевых клеток. Поэтому в настоящее время салиномицин рассматривается как перспективный препарат для лечения рака.
Ключевые слова:
опухолевые стволовые клетки, салиномицин, противоопухолевые препараты
Для цитирования:
Москалева Е.Ю., Северин С.Е. ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ ИОНОФОРНОГО АНТИБИОТИКА САЛИНОМИЦИНА: МИШЕНЬ – ОПУХОЛЕВЫЕ СТВОЛОВЫЕ КЛЕТКИ. Молекулярная медицина, 2012; (6): -https://doi.org/