Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 и 78%.
Распределение
Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Абсорбция
Высвобождение месалазина из Салофалька начинается с замедлением в 2–3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1–2 ч, при этом возрастают значения Tlag (интервал времени, после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции. Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC (площадь под кривой изменения концентрации в крови).
Фармакокинетические данные гранул и таблеток Салофальк суммированы в следующей таблице (гранулы: 3 х 500 мг месалазина в сутки, таблетки: 3 x 2 (250 мг) месалазина в сутки; равновесное состояние; 24 здоровых добровольца):
| Фармакокинетические показатели | Гранулы | Таблетки | ||
| Месалазин/5-АСК | N-Ац-5-АСК | Месалазин/5-АСК | N-Ац-5-АСК | |
| Tlag, ч | 2,4±0,8 | 2,4±0,8 | 3,4±1,0 | 3,4±0,9 |
| Tmax, ч | 4,4±0,6 | 4,5±0,9 | 4,4±0,9 | 4,6±0,9 |
| T1/2, ч | 4,4±3,9 | 8,2±6,0 | 2,8±1,9 | 5,0±2,4 |
| Clag, мкг/мл | 0,8±0,4 | 1,8±0,7 | 2,0±1,5 | 2,6±1,4 |
| AUC0-24, мкг·ч/мл | 7,7±3,3 | 29,0±7,5 | 12,2±6,4 | 34±10,7 |
| Ae мочи, ммоль | 0,286±0,28 | 9,4±2,4 | 1,48±1,0 | 10,98±2,8 |
| Ae мочи, % | 0,72±0,7 | 24,03±6,2 | 3,77±2,5 | 28,02±7,0 |
| Σ Ae 5-АСК + N-Ац-5-АСК, ммоль | 9,7±2,6 | 12,5±3,4 | ||
| Σ Ae 5-АСК + N-Ац-5-АСК, % | 24,8±6,5 | 31,8±8,8 |
Общее количество месалазина и N-АЦ-5-АСК, выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом — в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80–90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.
Распределение радиоактивно меченых 153Sm (самарий) гранул и таблеток в ЖКТ было следующим (среднее ± SD(доверительный интервал):
| Этапы пассажа по ЖКТ | Гранулы | Таблетки |
| Опорожнение желудка | 0,94±0,7 ч | 0,56±0,71 ч |
| Появление в тонкой кишке | 0,65±0,40 ч | 0,79±0,71 ч |
| Транзит по тонкой кишке | 3,07±0,88 ч | 3,00±0,84 ч |
| Исчезновение из тонкой кишки | 3,71±1,08 ч | 3,79±1,17 ч |
| Появление в илеоцекальной области | 3,31±1,03 ч | 3,83±0,89 ч |
| Исчезновение из илеоцекальной области | 6,15±2,48 ч | 5,56±1,57 ч |
| Появление в восходящей толстой кишке | 4,08±1,39 ч | 4,74±1,15 ч |
| Исчезновение из восходящей толстой кишки | 13,57±4,45 ч | 10,88±1,48 ч |
| Общее время транзита по толстой кишке | 19,92±1,39 ч | 17,37±4,80 ч |
Значения сывороточной Cmax 5-АСК и Ац-5-АСК в равновесном состоянии были примерно в 1,4 и 1,2 раза выше при приеме 1 раз в день по сравнению со значениями, наблюдавшимися при приеме препарата 3 раза в день в той же суточной дозе. Равновесное сывороточное содержание на момент окончания периода дозирования при приеме 1 раз в день было лишь несколько ниже, чем при приеме 3 раза в день (в 0,3 и 0,4 раза для 5-АСК и N-Ац-5-АСК соответственно). При приеме препарата 1 раз в день признаков системной аккумуляции не отмечено.
При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям (возраст от 5,9 до 15,8 лет) с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника показатели системной экспозиции препарата соответствовали таковым у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.
Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.
Элиминация
При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 — 4,4 ч.
- ПроизводительЛозан Фарма ГмбХ/Доктор Фальк Фарма ГмбХ
- Страна производстваГермания
- КатегорияПищеварительная системаОт гастрита и язвы
- Действующее вещество (МНН)Месалазин
Краткое описание
Таблетки Салофальк (Salofalk) — противовоспалительное кишечное средство. Действие лекарства обусловлено входящим в состав месалазином, производным ацетилсалициловой кислоты. Лекарственное средство относится к рецептурной группе препаратов, для приобретения которых требуется обязательное прохождение медицинского осмотра и назначение лечащего врача.
Показания
- неспецифический язвенный колит (НЯК);
- болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).
| Код МКБ-10 | Показание |
|---|---|
| K51 | Язвенный колит |
| K50 | Болезнь Крона [регионарный энтерит] |
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Противопоказания
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- фенилкетонурия (для гранул);
- детский возраст до 3 лет (для таблеток);
- детский возраст до 6 лет (для гранул);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.
С осторожностью следует назначать Салофальк при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), в I триместре беременности.
Особые указания
Перед началом лечения, во время, а также после лечения необходимо проведение общего анализа крови и мочи.
Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.
Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина. В период лечения следует контролировать функцию почек.
При назначении Салофалька пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Больные, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.
При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).
Использование в педиатрии
Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное кишечное средство. Оказывает местное противовоспалительное действие, обусловленное ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.
При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазии доступен области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.
Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.
Способ применения и дозировка
Таблетки
Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 раза/сут. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г/сут в течение 8-12 недель.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых — по 250 мг 3 раза/сут (следует использовать таблетки по 250 мг), детям с массой тела более 40 кг — по 500 мг 3 раза/сут.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.
Как при лечении обострении воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1.5 г/сут.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).
При одновременном применении ГКС с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.
При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.
При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.
При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.
При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).
Побочные действия
- Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
- Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита; редко (<1/1000, но > 1/10 000) — диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, рвота; очень редко (< 1/10 000) — сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
- Со стороны нервной системы: редко ( 1/10 000) — головная боль, головокружение; очень редко (< 1/10 000) — периферическая невропатия; возможно — депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко (< 1/10 000) — боли за грудиной, одышка.
- Со стороны костно-мышечной системы: очень редко (< 1/10 000) — миалгии, артралгии.
- Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
- Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях — гипопротромбинемия.
- Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях — протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
- Прочие: в отдельных случаях — уменьшение продукции слезной жидкости; очень редко (< 1/10 000) — алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.
С учетом химической структуры активного вещества нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.
При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
месалазин — 500 мг
Вспомогательные вещества:
натрия карбонат
МКЦ
повидон
кроскармеллоза
глицин
кремния диоксид коллоидный
кальция стеарат
Оболочка:
метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1
тальк
макрогол
титана диоксид
гипромеллоза
краситель железа оксид желтый (E172, CFR21)
бутилметакрилат.
Условия хранения
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: A07EC
GTIN: 4032717998444
Дата регистрации: рег. №: П N013074/01 от 17.12.2007 — 17.12.2057
Дата перерегистрации: 23.09.2020
Формы выпуска
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»
Описание препарата Салофальк (таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 05.07.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия карбонат — 110/110 мг; глицин — 10/10 мг; повидон — 10/20 мг; МКЦ — 50/50 мг; кремния диоксид коллоидный — 5/5 мг; кальция стеарат — 5/5 мг; гипромеллоза — 2/1,9 мг; метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 — 42,82/90,468 мг; тальк — 10,2/19,824 мг; титана диоксид — 1,2/2,52 мг; краситель железа оксид желтый — 0,6/1,092 мг; макрогол — 4,98/9,372 мг; бутилметакрилат — 0,9/0,4 мг |
| Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 500 мг |
| 1000 мг | |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: МКЦ — 200/400 мг; гипромеллоза — 18/36 мг; кремний диоксид коллоидный безводный — 0,25/0,5 мг; эудраджит NE40D (40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера (2:1) и 2% ноноксинола) в пересчете на сухое вещество — 45/90 мг; магния стеарат — 7,75/15,5 мг; сухое вещество 33% эмульсии симетикона (92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой) — 0,5/1 мг | |
| внутренняя оболочка гранулы: гипромеллоза 2/4 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудраджит L 100) — 75/150 мг; триэтилцитрат — 7,5/15 мг; тальк — 20/40 мг; магния стеарат — 5/10 мг; титана диоксид — 12,5/25 мг | |
| внешняя оболочка гранулы: кармеллоза натрия — 15/30 мг; титана диоксид — 5/10 мг; аспартам — 1/2 мг; лимонная кислота безводная — 3/6 мг; ароматизатор ванильный — 2/4 мг; тальк — 5,5/11; повидон К25 — 5/10 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Круглые (250 мг) или овальные (500 мг), двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы серовато-белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовоспалительное.
Фармакодинамика
Общее для двух лекарственных форм
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность ЦОГ и нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию Ig лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит скорее фактором, влияющим на безопасность.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.
Фармакокинетика
Общее для двух лекарственных форм
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
Распределение. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3–4 ч в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 ч. После приблизительно 7 ч таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция. Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Cmax в плазме крови достигается после приблизительно 5 ч (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии установившегося равновесия) составляет (2,1±1,7) мкг/мл для месалазина и (2,8±1,7) мкг/мл для его метаболита N-Ац-5-АСК.
Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20 до 50% в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-АСК преимущественно выделяется через почки. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 ч после введения последней дозы); доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. T1/2 составляет 0,7–2,4 ч (в среднем (1,4±0,6) ч) при введении 500 мг месалазина 3 раза в день.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Распределение. Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Абсорбция. Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2–3 ч, Cmax в плазме достигается через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Элиминация. При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4,4 ч.
Показания
Общее для двух лекарственных форм
- язвенный колит (профилактика рецидивов, лечение обострений).
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
- болезнь Крона (профилактика рецидивов, лечение обострений).
Противопоказания
Общее для двух лекарственных форм
- гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести; заболевания легких (особенно бронхиальная астма); повышенная чувствительность к сульфасалазину.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
С осторожностью: беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточных данных о применении препарата Салофальк у беременных не существует. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или здоровье плода/новорожденного.
Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.
Препарат Салофальк следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат Салофальк может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь.
Прием препарата осуществляется строго по назначению врача.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.
Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения, в зависимости от тяжести заболевания, внутрь по 2–4 табл. 250 мг или 1–2 табл. 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3 г месалазина).
При болезни Крона для лечения обострения, в зависимости от тяжести заболевания, по 2–6 табл. 250 мг или 1–3 табл. 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 лет и старше. Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15–30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов; максимальная доза — 75 мг/кг/сут. Cуммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов используется доза 15–30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что для пациентов до 40 кг применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг — суточная доза для взрослых — 500 мг 3 раза в сутки.
При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия
Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром.
При обострении язвенного колита: лечение зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пак. 500–1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пак. 1 раз в день (соответствует 1,5–3 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита: по 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пак., содержащих 500мг, или 1000 мг месалазина 1 раз в день (соответствует 1,5–3 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет. Салофальк в гранулах не должен назначаться детям младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки. При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30–50 мг/кг/сут с распределением суточной дозы на 3 или 1 прием.
Максимальная доза — 75 мг/кг/сут. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3 г месалазина в cутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15–30 мг/кг/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.
Детям до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям более 40 кг — дозу для взрослых.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволит достичь требуемого терапевтического эффекта.
Обострение язвенного колита обычно стихает через 8–12 нед, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г/сут.
Побочные действия
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.
Со стороны сердца: редко — миокардит, перикардит.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко — острый панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны имунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (обратимая).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Общее для двух лекарственных форм
Исследования взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводились.
Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие рН кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.
Передозировка
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится в/в введение растворов электролитов (форсированный диурез).
Особые указания
Общее для двух лекарственных форм
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 нед.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении препарата Салофальк больным с заболеваниями легких, в частности бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения препаратом Салофальк.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
Если на фоне лечения препаратом Салофальк возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
В редких случаях у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение таблеток Салофальк в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
1 табл. препарата Салофальк содержит 2,1 ммоль (48 мг) натрия. Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия, следует принять это во внимание.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
В случае серьезного ухудшения общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или воспалением глотки и рта, следует немедленно сообщить врачу. Симптомы, возможно, обусловлены понижением уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли симптомы с действием, которое препарат оказывает на кровь.
При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных 0,56 или 1,12 мг фенилаланина (Салофальк гранулы 500 и 1000 мг соответственно).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно. Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (в т.ч. головокружение) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в блистере алюминий/ПВХ/ПВДХ; по 5 или 10 бл. в пачке картонной.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 500 мг, 1000 мг.
По 930 или 1860 мг в ПЭ-пакете, ламинированном алюминиевой фольгой. По 50 пак. помещают в картонную пачку.
По 930 или 1860 мг в ПЭ-пакете, ламинированном алюминиевой фольгой. По 50 пак. помещают в картонную пачку. 2 картонные пачки вложены в картонную коробку.
Производитель
Лозан Фарма ГмбХ. Отто-Хан-Штрассе 13, 79395, Нойенбург, Германия (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой).
Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия (для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия).
Тел.: 49076115140; факс: 4907611514356.
Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.
Тел./факс: (495) 933-99-04.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 250 мг блистер, 500 мг блистер —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 1000 мг пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 250 мг блистер, 500 мг блистер — 3 года.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 1000 мг пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой — 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Салофальк (Salofalk)
💊 Состав препарата Салофальк
✅ Применение препарата Салофальк
Описание активных компонентов препарата
Салофальк
(Salofalk)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Салофальк |
Таб., покр. кишечнорастворимой пленочной обол., 500 мг: 50 или 100 шт. рег. №: П N013074/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Салофальк
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Салофальк
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Каждая таблетка содержит: месалазина 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат 110 мг, глицин 10 мг, повидон 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, кальция стеарат 5 мг, гипромеллоза 2,0 мг, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 42,82 мг, тальк 10,2 мг, титана диоксид 1,2 мг, краситель железа оксид желтый 0,6 мг, макрогол 4,98 мг, бутилметакрилат 0,9 мг.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.
Противовоспалительное кишечное средство.
АТХ A07EC02 Месалазин
Фармакодинамика
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк 250 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов, таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция
Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-ACK.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20% до 50%, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-ACK. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-ACK составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.
Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
Нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
Достаточных данных о применении таблеток Салофальк 250 мг у беременных не существует. Однако данные о применение месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорожденного.
Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.
Салофальк таблетки следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк таблетки может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2-4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 грамм месалазина). При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 грамм месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2×250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети (6 лет и старше). Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15-30 мг/кг/сутки, разделенная не несколько приемов; максимальная доза — 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов используется доза 15-30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг массы тела — суточная доза для взрослых — 500 мг 3 раза в сутки.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены.
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
| Органы и системы |
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA |
|
|
Редко (≥1/10000; <1/1000) |
Очень редко (<1/10000) |
|
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение | Периферическая нейропатия |
| Нарушения со стороны сердца | Миокардит, перикардит | |
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит) | |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота | Острый панкреатит |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Нарушения функции почек, в том числе — острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Алопеция | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Миалгия, артралгия | |
| Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, например — аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит |
|
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит | |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы | Олигоспермия (обратимая) |
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении Салофалька таблетки больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком таблетки. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Примечание:
В редких случаях, у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение таблеток Салофальк в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
1 таблетка Салофальк 250 мг содержит 2,1 ммоль (48 мг) натрия. Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия, следует принять это во внимание.
Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (таких как, головокружение и др.) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
По 10 таблеток в алюминий/ПВХ/ПВДХ блистер; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять после истечения срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
П N013074/01
Дата регистрации
2007-12-17
Владелец регистрационного удостоверения
ДР ФАЛЬК ФАРМА ГМБХ
Германия
Производитель
DR FALK PHARMA GMBH
Германия
Представительство
ДОКТОР ФАЛЬК ФАРМА ГМБХ
Германия