Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Sarilen
Состав
Предоставленная в разделе Состав Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Losartan
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
артериальная гипертензия;
снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, снижением показателей смертности, протеинурии;
хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ*.
* Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.
Препарат Sarilen® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия: стандартная начальная и поддерживающая доза препарата Sarilen® для большинства пациентов составляет 50 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной дозы препарата Sarilen® — 100 мг/сут.
У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Sarilen® следует снизить до 25 мг/сут (см. «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы препарата Sarilen® для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата Sarilen® (см. «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза препарата Sarilen® составляет 50 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить к терапии гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Sarilen® до максимальной дозы 100 мг/сут с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией: стандартная начальная доза препарата Sarilen® составляет 50 мг/сут. В дальнейшем дозу препарата можно увеличивать до максимальной — 100 мг/сут с учетом степени снижения АД. Препарат Sarilen® может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (например диуретики, БКК, альфа- и бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
ХСН: начальная доза препарата Sarilen® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг/сут. Как правило, доза подбирается с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50, 100 мг/сут до максимальной дозы (только для данного показания) — 150 мг/сут) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения бóльшего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью — 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25 и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Вазотенза®.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата;
тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения);
одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхноти тела) (см. «Взаимодействие»);
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе, прием больших доз диуретиков (у пациентов со сниженным ОЦК может развиться симптоматическая артериальная гипотензия).
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
артериальная гипотензия;
гиперкалиемия;
дегидратация;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Применение лозартана изучалось в следующих клинических исследованиях: контролируемом клиническом исследовании с участием более 3000 взрослых пациентов 18 лет и старше с эссенциальной гипертензией; контролируемом клиническом исследовании с участием 177 детей от 6 до 16 лет с АГ; контролируемом клиническом исследовании с участием более 9000 пациентов от 55 до 80 лет с АГ и гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE); контролируемом клиническом исследовании с участием более 7700 взрослых пациентов с ХСН (исследования ELITE I, ELITE II и HEAAL); контролируемом клиническом исследовании с участием более 1500 пациентов 31 года и старше с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией (исследование RENAAL).
В данных клинических исследованиях наиболее часто встречающимся нежелательным явлением было головокружение.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Частота встречаемости нежелательных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и при пострегистрационном применении
| Нежелательная реакция | Частота встречаемости нежелательной реакции в соответствии с показанием к применению | Другое | |||
| Артериальная гипертензия | Артериальная гипертензия у пациентов с гипертрофией левого желудочка | Хроническая сердечная недостаточность | Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2 с нарушением функции почек | Пострегистрационное наблюдение | |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |||||
| Анемия | часто | частота неизвестна | |||
| Тромбоцитопения | частота неизвестна | ||||
| Со стороны иммунной системы | |||||
| Реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек1 и васкулит2 | редко | ||||
| Нарушения психики | |||||
| Депрессия | частота неизвестна | ||||
| Со стороны нервной системы | |||||
| Головокружение | часто | часто | часто | часто | |
| Сонливость | нечасто | ||||
| Головная боль | нечасто | нечасто | |||
| Нарушения сна | нечасто | ||||
| Парестезия | редко | ||||
| Мигрень | частота неизвестна | ||||
| Дисгевзия | частота неизвестна | ||||
| Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | |||||
| Вертиго | часто | часто | |||
| Шум в ушах | частота неизвестна | ||||
| Со стороны сердца и сосудов | |||||
| Ощущение сердцебиения | нечасто | ||||
| Стенокардия | нечасто | ||||
| Обморок | редко | ||||
| Фибрилляция предсердий | редко | ||||
| Острое нарушение мозгового кровообращения | редко | ||||
| Артериальная (ортостатическая) гипотензия (включая связанные с дозой ортостатические эффекты)3 | нечасто | часто | часто | ||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |||||
| Одышка | нечасто | ||||
| Кашель | нечасто | частота неизвестна | |||
| Со стороны ЖКТ | |||||
| Боль в животе | нечасто | ||||
| Запор | нечасто | ||||
| Диарея | нечасто | частота неизвестна | |||
| Тошнота | нечасто | ||||
| Рвота | нечасто | ||||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |||||
| Панкреатит | частота неизвестна | ||||
| Гепатит | редко | ||||
| Нарушения функции печени | частота неизвестна | ||||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |||||
| Крапивница | нечасто | частота неизвестна | |||
| Кожный зуд | нечасто | частота неизвестна | |||
| Кожная сыпь | нечасто | нечасто | частота неизвестна | ||
| Светочувствительность | частота неизвестна | ||||
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | |||||
| Миалгия | частота неизвестна | ||||
| Артралгия | частота неизвестна | ||||
| Радбомиолиз | частота неизвестна | ||||
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | |||||
| Нарушение функции почек | часто | ||||
| Почечная недостаточность | часто | ||||
| Со стороны половых органов и молочной железы | |||||
| Эректильная дисфункция/импотенция | частота неизвестна | ||||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | |||||
| Астения | нечасто | часто | нечасто | часто | |
| Утомляемость | нечасто | часто | нечасто | часто | |
| Отек | нечасто | ||||
| Недомогание | частота неизвестна | ||||
| Лабораторные и инструментальные данные | |||||
| Гиперкалиемия | часто | нечасто4 | часто5 | ||
| Повышение активности АЛТ в плазме крови6 | редко | ||||
| Повышение сывороточной концентрации мочевины, креатинина и содержания калия в сыворотке крови | часто | ||||
| Гипонатриемия | частота неизвестна | ||||
| Гипогликемия | часто |
1 Включая отек гортани, сужение голосовой щели, отек лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей), у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек был зарегистрирован ранее в связи с применением других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ.
2 Включая геморрагический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха).
3 Особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени или получающих лечение диуретиками в высоких дозах.
4 Часто у пациентов, получавших лечение лозартаном в дозе 150 вместо 50 мг.
5 В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 с нефропатией, у 9,9% пациентов, получавших лечение лозартаном в таблетках, развилась гиперкалиемия >5,5 ммоль/л, как и у 3,4% пациентов, получавших плацебо.
6 Обычно разрешалось после прекращения применения препарата.
Следующие дополнительные нежелательные реакции развивались чаще у пациентов, принимавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов из группы риска вследствие подавления РААС были зарегистрированы нарушения функции почек, включая почечную недостаточность. Данные изменения функции почек могут носить обратимый характер в случае отмены лечения (см. «Особые указания»).
Значком «*» помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Вазотенз® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Сведения о передозировке ограничены.
Симптомы: наиболее вероятное проявление передозировки — выраженное снижение АД и тахикардия, брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: симптоматическая терапия. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия — из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
АТ2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции ССС неизвестна.
Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ — кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикининопосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан — 1,7%, плацебо — 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД при инфузии ангиотензина II. В момент достижения Cmax лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26–39%.
При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови. Ее увеличение приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Терапия лозартаном у женщин в постменопаузном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень ПГ.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего Хс и Хс ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
У пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут.
У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сут проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.
Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме крови достигаются через 1 ч и через 3–4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Примерно 14% дозы лозартана при в/в введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. 2 основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6–9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг/сут не происходит значимое накопление в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% — в кале.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.
Пол. Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Значение AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза больше по сравнению со значением AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%.
После приема внутрь время достижения Cmax лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч. T1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
Другие гипотензивные препараты могут усиливать антигипертензивное действие лозартана. Одновременное применение c другими ЛС, которые могут вызывать артериальную гипотензию (такими как трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии.
В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий ЛС не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма ЛС, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови.
В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента CYP3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после в/в введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2С9, а не изоферментом CYP3А4.
Одновременное применение лозартана, как и других ЛС, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других ЛС, влияющих на выведение ионов натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.
НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например пациенты пожилого возраста или пациенты с обезвоживанием, в т.ч. принимающие диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызывать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы. Одновременное применение данных ЛС должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в плазме крови у пациентов, принимающих одновременно препарат Sarilen® и другие ЛС, влияющие на РААС. Препарат Sarilen® не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Sarilenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sarilen. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Sarilen непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетка
Таблетки, покрытые оболочкой
- Антагонист рецепторов ангиотензина II [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]
- Ангиотензина II рецепторов блокатор [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]
Sarilen цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Losartan 50 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.26$ до 1.39$, за упаковку от 21$ до 139$.
Средняя стоимость Losartan 12.5 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.37$ до 0.45$, за упаковку от 31$ до 38$.
Средняя стоимость Losartan 25 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.23$ до 1.2$, за упаковку от 20$ до 116$.
Средняя стоимость Losartan 100 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.31$ до 1.01$, за упаковку от 22$ до 85$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=sarilen
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=sarilen
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Сералин (Seralin) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Сералин
✅ Применение препарата Сералин
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 15.12.11
Описание активных компонентов препарата
Сералин
(Seralin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.10.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Сералин |
Капс. 100 мг: 14 шт. рег. №: ЛС-002356 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сералин
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — обладает слабой фармакологической активностью.
T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Сералин
Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь — 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко — маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко — запоры, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение потенции.
Аллергические реакции: редко — повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.
Противопоказания к применению
Одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к сертралину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.
Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.
Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.
При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).
При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином — значительное снижение клиренса сертралина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
тонкая брошюра
1
KULLANMA TALİMATI
SARİLEN 50 MG FILM TABLET
AĞIZDAN ALINIR.
_ETKIN MADDE: _
Her tablet 50 mg losartan potasyum içerir.
_ _
_YARDIMCI MADDELER_
: Lactose-Tablettose (inek sütü kaynaklı), Avicel pH 102, Snowflake
nişasta, Kroskarmelloz sodyum, Magnezyum stearate, Opadry Y-1-7000
(film kaplama maddesi;
hipromelloz, titanyum dioksit, makrogol içerir).
_ _
BU KULLANMA TALIMATINDA:
_1._
_ _
_SARİLEN NEDIR VE NE IÇIN KULLANILIR? _
_2._
_ _
_SARİLEN’I KULLANMADAN ÖNCE DIKKAT EDILMESI GEREKENLER _
_3._
_ _
_SARİLEN NASIL KULLANILIR? _
_4._
_ _
_OLASI YAN ETKILER NELERDIR? _
_5._
_ _
_SARİLEN’IN SAKLANMASI _
_ _
BAŞLIKLARI YER ALMAKTADIR.
1.
SARİLEN NEDIR VE NE IÇIN KULLANILIR?
SARİLEN, anjiyotensin II reseptör antagonistleri (AIIA) denilen bir
ilaç grubunda yer alan
tansiyon düşürücü (antihipertansif) bir ilaçtır.
SARİLEN 50 mg film tabletler, beyaz renkli, bir yüzü çentikli,
diğer yüzünde L2 yazan oblong
tabletlerdir. SARİLEN, 28 tablet içeren blister ambalajda
sunulmaktadır.
Anjiyotensin-II,
vücutta
üretilen
bir
maddedir;
kan
damarlarındaki
reseptörlere
bağlanarak
daralmalarına yol açar. Bunun sonucunda kan basıncı yükselir.
Losartan anjiyotensin II'nin bu
reseptörlere bağlanmasını engelleyerek kan damarlarının
gevşemesine neden olur; böylelikle kan
basıncını
düşürür.
Losartan,
kan
basıncı
yüksek
olan
tip
2
diyabetli
hastalarda
böbrek
fonksiyonunda azalmayı yavaşlatır.
SARİLEN,
Yetişkinlerde yüksek tansiyonu (hipertansiyon) olan hastaların kan
basıncını düşürmek için
kullanılır. Kalbiniz atarken ve gevşerken kan damarlarınızda
kanın uyguladığı güç kan
basıncıdır. Eğer bu güç çok fazlaysa kan basıncınız yüksek
(tansiyonunuz yüksek) demektir.
SARİLEN kan damarlarınızın gevşemesini sağlar ve böylece kan
basıncınız düşer.
BU ILACI KULLANMAYA BAŞLAMADAN ÖNCE BU KULLANMA TALİMATINI
DIKKATLICE
OKUYUNUZ, ÇÜNKÜ SIZIN IÇIN ÖNEMLI BILGILER IÇERMEKTEDIR.
_Bu kullanma talimatını saklay�
Прочитать полный документ
Характеристики продукта
1
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.
BE
Ş
ERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SARİLEN 50 mg film tablet
2.
KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
ETKIN MADDE:
Losartan potasyum
50 mg
YARDIMCI MADDELER:
Lactose – Tablettose (inek sütü kaynaklı)
50 mg
Kroskarmelloz sodyum
1.750 mg
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3.
FARMASÖTİK FORM
Film tablet.
4.
KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1.
TERAPÖTIK ENDIKASYONLAR
Hipertansiyon:
SARİLEN hipertansiyon tedavisinde endikedir.
Sol ventriküler hipertrofisi olan hipertansif hastalarda inme
riskinde azalma:
Sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansiyonlu hastalarda inme
riskini azaltmada endikedir.
Proteinürisi olan Tip 2 diyabetli hastalarda renal koruma:
SARİLEN,
proteinüriyi
azaltma
ve
ölüm,
son
evre
böbrek
hastalığı
(diyaliz
veya
renal
transplantasyon
gerektiren)
veya
serum
kreatinin
seviyesinin
iki
katına
çıkma
süresi,
insidansları ile ölçülen böbrek yetmezliğinin ilerlemesini
geciktirmede endikedir.
4.2.
POZOLOJI VE UYGULAMA ŞEKLI
POZOLOJI:
Hipertansiyon:
SARİLEN’in başlangıç dozu genellikle günde bir kez 50
mg’dır. Maksimum antihipertansif
etki, tedavinin başlangıcından 3 ila 6 hafta sonra elde edilir.
Bazı hastalar, dozun günde 100
mg’a yükseltilmesiyle (sabahları) ek bir yarar görebilirler.
SARİLEN, diğer antihipertansif ajanlar ve özellikle diüretiklerle
(örn. hidroklorotiyazid) ile
birlikte uygulanabilir.
Günde ≥ 0.5 g proteinürisi olan hipertansif Tip 2 diyabetli
hastalar:
SARİLEN’in başlangıç dozu genellikle günde bir defa 50
mg’dır. Tedavi başlangıcından bir ay
sonrasından itibaren kan basıncındaki yanıta göre doz günde bir
defa 100 mg’a çıkarılabilir.
SARİLEN diğer antihipertansif ajanlarla birlikte (örn:
diüretikler, kalsiyum kanal blokerleri,
alfa ya da beta blokerler ve merkezi sinir sistemini etkileyen
ajanlar) olduğu gibi insülin ve
diğer yaygın kullanılan hipoglisemik ajanlarla da (örn;
sülfonilüreler, glitazonlar ve glukozidaz
inhibitörleri) kullanılabilir.
Sol ventrikül hip
Прочитать полный документ
Лозартан (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003804
Дата последнего изменения: 11.08.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Лозартан
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка,
покрытая пленочной оболочкой, 12,5 мг содержит:
Действующее вещество:
Лозартан
калия — 12,5 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный,
магния стеарат, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия;
Состав оболочки:
макрогол 400, титана диоксид, диметикон 100, гипромеллоза.
1 таблетка,
покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит:
Действующее вещество:
Лозартан
калия — 25 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный,
магния стеарат, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия;
Состав оболочки:
макрогол 400, титана диоксид, диметикон 100, гипромеллоза.
1 таблетка,
покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:
Действующее вещество:
Лозартан
калия — 50 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный,
магния стеарат, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия;
Состав оболочки:
макрогол 400, титана диоксид, диметикон 100, гипромеллоза.
1 таблетка,
покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит:
Действующее вещество:
Лозартан
калия — 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный,
магния стеарат, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия;
Состав оболочки:
макрогол 400, титана диоксид, диметикон 100, гипромеллоза, краситель
железа оксид желтый.
Механизм
действия
Ангиотензин II
является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин‑ангиотензин‑альдостероновой
системы (РААС), а также основным патофизиологическим звеном при развитии
артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II избирательно связывается с
АТ1‑рецепторами, находящимися во многих тканях (в
гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет
несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение
альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание
гладкомышечных клеток. АТ1‑рецепторы — второй тип рецепторов,
с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции
сердечно-сосудистой системы неизвестна.
Лозартан
— селективный антагонист АТ1‑рецепторов ангиотензина II,
высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный
карбоксилированный метаболит (Е‑3174) как in vitro, так и in vivo
блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его
источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов
ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан
избирательно связывается с АТ1‑рецепторами и не связывается, и
не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в
регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не
ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, киназа II), отвечающий за
разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с
блокадой АТ1‑рецепторов, такие как усиление брадикинин-
опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не
имеют отношения к действию лозартана.
Описание лекарственной формы
Таблетки 12,5 мг
— круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 25 мг
— круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,
с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 50 мг
— круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,
с риской. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 100 мг
— круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета,
с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или
почти белого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
При
приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при
«первичном прохождении» через печень с образованием активного
карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная
биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%.
Средние максимальные концентрации в плазме крови (Cmax)
лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч
и через 3–4 ч
соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически
значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не
было.
Распределение
Лозартан
и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с
альбумином) не менее чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л.
Исследования
на крысах показали, что лозартан практически не проникает через
гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно
14% дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в
его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения,
меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана)
радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в
ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения
лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов,
участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются
биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита,
образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один
второстепенный — N‑2‑тетразол‑глюкуронид.
Выведение
Плазменный
клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин
и 50 мл/мин
соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет
примерно 74 мл/мин
и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы
выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде
активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику
при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь
плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются
полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и
6–9 часов соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг
1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни
лозартана, ни его активного метаболита.
Выведение
лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью.
После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35%
радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного
введения 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности
обнаруживается в моче и 50% в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации
лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов
мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются от данных показателей у
молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Пол
Значения
концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в
2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной
гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не
различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет
клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени
При
приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом
печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови
оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых
добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек
Концентрации
лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше
10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизменной функцией почек.
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов,
находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с
AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного
метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек
или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не
выводятся с помощью процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Лозартан
подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления
(АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной
концентрации (Cmax)
лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг
вышеуказанный эффект ангиотензина II
подавляется приблизительно на 85%, а через 24 часа
после однократного и многократного приемов — на 26–39%.
В
период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся
в подавлении ангиотензином II
секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП).
Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II
в плазме крови. При длительном (6‑недельном) лечении пациентов с АГ
лозартаном в дозе 100 мг/сутки
наблюдалось 2–3 — кратное увеличение концентрации ангиотензина II
в плазме крови в момент достижения Cmax
лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение
концентрации ангиотензина II,
особенно при небольшой длительности лечения (2 недели).
Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение
концентрации альдостерона в плазме крови появлялись через 2 и 6 недель
терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II.
После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II
снижалась в течение 3 суток
до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Поскольку лозартан
является специфическим антагонистом АТ1‑рецепторов
ангиотензина II,
он не ингибирует АПФ (кининазу II)
— фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались
эффекты лозартана в дозах 20 мг
и 100 мг
с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I,
ангиотензин II
и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I
и ангиотензина II,
не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным
механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на
ангиотензин I
и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя
на выраженность ответа на ангиотензин II,
что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами
АПФ.
Концентрации
лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный
эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и
его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II
(АРА II),
они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
В
исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг,
в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в
условиях высоко‑ и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой
фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию.
Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при
малосолевой диете и, по‑видимому, не был связан с подавлением ранней
реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал
преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У
пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 часа),
без сахарного диабета и 100 мг,
наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42%), фракционной экскреции
альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У пациентов лозартан стабилизировал СКФ и
уменьшал фильтрационную фракцию.
У
женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг
в течение 4 недель,
не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень
простагландинов.
Лозартан
не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в
отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
У
пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сутки
не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак,
общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же
дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В
клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы
АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной
недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n = 3834)
с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA) и
непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались более 4 лет
(медиана длительности наблюдения составила 4,7 лет)
с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50 мг/сутки
и в дозе 150 мг/сутки
на снижение смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной
недостаточности. Данное исследование показало, что лозартан в дозе 150 мг/сутки
значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу
сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сутки (отношение
рисков [ОР] 0,899, p = 0,027).
В
целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови
(как правило, менее 0,4 мг/дл),
сохранявшееся при длительном лечении. В контролируемых клинических
исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с
увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не
зарегистрировано.
В
12‑недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с
левожелудочковой недостаточностью (II–IV функционального
класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или
сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сутки
и плацебо. В дозах 25 и 5‑ мг/сутки препарат проявлял положительные
гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении
всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного
индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также
снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного
АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной
гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные
эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.
Показания
—
Артериальная
гипертензия:
—
снижение риска
ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с
артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся
совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и
инфаркта миокарда;
—
хроническая
болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа
с сопутствующей протеинурией >0,5 г/сутки
в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии;
—
хроническая
сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или
непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с
хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме
ингибиторов АПФ на терапию препаратом ЛОЗАРТАН.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам
препарата;
—
одновременное
применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с
сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек
(скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»);
—
тяжелые
нарушения функции печени (опыт применения отсутствует);
—
одновременное
применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
—
беременность и
период грудного вскармливания;
—
возраст до
18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
Двусторонний
стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия,
состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует), аортальный
или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
хроническая сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением
функции почек, тяжелая хроническая сердечная недостаточность
(IV функционального класса по классификации NYHA), хроническая сердечная
недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца,
цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический
отек в анамнезе, артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного
баланса, нарушения функции печени, нарушения функции почек.
Пациентам
со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими
дозами диуретиков) — может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Лекарственные
средства, воздействующие непосредственно на ренин‑ангиотензин‑альдостероновую
систему (РААС), могут стать причиной серьезных повреждений и гибели
развивающегося плода. Терапию препаратом противопоказано начинать во время
беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии
лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные
гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при
применении во время беременности. При установлении факта беременности лечение
лозартаном должно быть немедленно прекращено и, если необходимо, назначена
альтернативная гипотензивная терапия.
Хотя
нет опыта применения препарата у беременных, доклинические исследования на
животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных
эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства.
Считается,
что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная
перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре,
поэтому риск для плода возрастает, если препарат применяется во втором или
третьем триместрах беременности.
Применение
лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах
беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и
смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть
ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета.
Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей
черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный
исход.
Указанные
выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на
РААС, во втором и третьем триместрах беременности. Большинство
эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после
применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили
различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными
средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно
оптимизировать возможные исходы для матери и плода.
В
случае если невозможно выбрать альтернативную терапию взамен терапии ЛС,
воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном
риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых
исследований с целью оценки состояния интраамниотического пространства. При
выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата, если только
он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от недели
беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. Пациентки и
врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления
необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за
новорожденными, чьи матери принимали препарат во время беременности, с целью
контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Грудное вскармливание
Неизвестно,
выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства
выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных
неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании,
следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене
препарата с учетом необходимости приема для матери.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, запивая стаканом воды, не
зависимо от приема пищи.
Препарат
ЛОЗАРТАН можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами,
особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).
Артериальная гипертензия
Стандартная
начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг
препарата 1 раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается
через 3–6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для
достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной
дозы 100 мг препарата 1 раз в сутки (утром).
Хроническая сердечная недостаточность
Начальная
доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет
12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным
интервалом (т. е. 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг
в сутки). Исключительно по данному показанию возможно увеличение максимальной
суточной дозы до 150 мг
1 раз
в сутки при хорошей переносимости пациентом.
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой
заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и
гипертрофией левого желудочка
Стандартная
начальная доза составляет 50 мг
1 раз
в сутки. В дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в
низких дозах и/или увеличить дозу до максимальной суточной дозы 100 мг
1 раз
в сутки с учетом степени снижения АД.
Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной
гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 мг/сутки
Стандартная
начальная доза препарата ЛОЗАРТАН составляет 50 мг
1 раз
в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы
100 мг
1 раз
в сутки в зависимости от степени снижения АД. Препарат ЛОЗАРТАН может быть
назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (диуретиками,
блокаторами «медленных» кальциевых каналов и a‑
и b‑адреноблокаторами,
гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими
гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и
ингибиторами альфа‑глюкозидазы).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет)
Лечение
препаратом ЛОЗАРТАН рекомендуется начинать с дозы 25 мг
в сутки, однако обычно коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью, включая пациентов,
находящихся на диализе
Коррекция
дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени в анамнезе
Рекомендуется
принимать более низкие дозы препарата. Применение препарата у пациентов с
нарушениями печени тяжелой степени (более 9 баллов
по шкале Чайлд‑Пью) противопоказано.
Пациенты со сниженным ОЦК
У
пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших
доз диуретиков) рекомендованная начальная доза препарата ЛОЗАРТАН составляет 25 мг
1 раз
в сутки.
Детский возраст до 18 лет
Безопасность
и эффективность препарата у детей до 18 лет
не установлены.
Побочные действия
Частота
нежелательных явлений (НЯ), указанных ниже, приведена в соответствии со
следующей классификацией: очень часто (>10%); часто (>1% и <10 %);
нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко
(<0,01%); частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании
доступных данных).
В
целом лозартан хорошо переносится пациентами с АГ. НЯ носят легкий и преходящий
характер и не требует отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме
лозартана сопоставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых
клинических исследованиях частота отмены терапии по причине клинически
выраженных НЯ составила 2,3% в группе пациентов, принимавших лозартан и 3,7% в
группе пациентов, принимавших плацебо.
Контролируемые
клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится
пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка.
В
исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота
появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана по
сравнению с применением атенолола (p <0,001).
Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо,
неизвестно является ли это положительным эффектом лозартана или нежелательным
явлением атенолола. Контролируемые клинические исследования показали, что
препарат в основном хорошо переносится пациентами с сахарным диабетом 2 типа
и протеинурией. Контролируемые клинические исследования показали, что препарат
в основном хорошо переносится пациентами с хронической сердечной
недостаточностью. НЯ, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были
характерными для данной группы пациентов.
Таблица 1
Частота нежелательных реакций, выявленных в
плацебо-контролируемых исследованиях и при пострегистрационном наблюдении
|
Нежелательная реакция |
Частота нежелательных реакций в зависимости от показания к применению |
Другие |
|||
|
Артериальная гипертензия |
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка |
Хроническая сердечная недостаточность |
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией |
Пострегистрационное применение |
|
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Анемия |
часто |
частота неизвестна |
|||
|
Тромбоцитопения |
частота неизвестна |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек1 и |
редко |
||||
|
Психические |
|||||
|
Депрессия |
частота неизвестна |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Головокружение |
часто |
часто |
часто |
часто |
|
|
Сонливость |
нечасто |
||||
|
Головная боль |
нечасто |
нечасто |
|||
|
Нарушение сна |
нечасто |
||||
|
Парестезия |
редко |
||||
|
Мигрень |
частота неизвестна |
||||
|
Дисгевзия |
частота неизвестна |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Системное головокружение (вертиго) |
часто |
часто |
|||
|
Шум в ушах |
частота неизвестна |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Ощущение сердцебиения |
нечасто |
||||
|
Стенокардия |
нечасто |
||||
|
Обморок |
редко |
||||
|
Фибрилляция предсердий |
редко |
||||
|
Нарушение мозгового кровообращения |
редко |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
(ортостатическая) гипотензия (включая |
нечасто |
часто |
часто |
||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Одышка |
нечасто |
||||
|
Кашель |
нечасто |
частота неизвестна |
|||
|
Желудочно‑кишечные |
|||||
|
Боль в области живота |
нечасто |
||||
|
Запор |
нечасто |
||||
|
Диарея |
нечасто |
частота неизвестна |
|||
|
Тошнота |
нечасто |
||||
|
Рвота |
нечасто |
||||
|
Панкреатит |
частота неизвестна |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Гепатит |
редко |
||||
|
Нарушения функции печени |
частота неизвестна |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Крапивница |
нечасто |
частота неизвестна |
|||
|
Кожный зуд |
нечасто |
частота неизвестна |
|||
|
Кожная сыпь |
нечасто |
нечасто |
частота неизвестна |
||
|
Фотосенсибилизация |
частота неизвестна |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Миалгия |
частота неизвестна |
||||
|
Артралгия |
частота неизвестна |
||||
|
Рабдомиолиз |
частота неизвестна |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Нарушение функции почек |
часто |
||||
|
Почечная недостаточность |
часто |
||||
|
Нарушения со стороны |
|||||
|
Эректильная дисфункция/импотенция |
частота неизвестна |
||||
|
Общие нарушения и |
|||||
|
Слабость |
нечасто |
нечасто |
нечасто |
нечасто |
|
|
Повышенная утомляемость |
нечасто |
нечасто |
нечасто |
нечасто |
|
|
Отеки |
нечасто |
||||
|
Общее недомогание |
частота неизвестна |
||||
|
Лабораторные и |
|||||
|
Гиперкалиемия |
часто |
нечасто 4 |
нечасто 5 |
||
|
Повышение активности |
редко |
||||
|
Увеличение концентрации креатинина, содержания калия в крови |
часто |
||||
|
Гипонатриемия |
частота неизвестна |
||||
|
Гипогликемия |
часто |
1 Включая
ангионевротический отек гортани, глотки, лица, губ, глотки и/или языка
(вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в анамнезе
были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других
лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ.
2 Включая
пурпуру Шенлейна‑Геноха.
3 Особенно
у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью
сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами
диуретиков.
4 Часто
у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки, чем у пациентов,
принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки.
5 В
клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и
нефропатией гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9%
пациентов, принимавших препарат и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо).
6 Обычно
возвращалась к норме после отмены терапии.
Следующие
дополнительные нежелательные реакции чаще отмечали у пациентов, получавших
лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо (точные показатели частоты
неизвестны): боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные
симптомы.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Как
следствие ингибирования РААС у пациентов из группы риска отмечались нарушения
функции почек, включая почечную недостаточность. Эти изменения со стороны
функции почек могут носить обратимый характер в случае своевременной отмены
лечения.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
В
клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий
лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий
лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и
фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных
средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В
клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента P450
3А4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана
до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не
оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол,
ингибитор изофермента P450
2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако
фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и
ингибиторов изофермента P450
2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в
активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента P450
2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до
активного метаболита осуществляется изоферментов P450
2С9, а не изоферментом P450
3А4.
Одновременное
применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II
или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном,
эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями
калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как
и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия,
лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении
препаратов лития и АРА II
необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы
циклооксигеназы‑2 (ЦОГ‑2), могут снижать эффект диуретиков и других
гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II
или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в
том числе с селективными ингибиторами ЦОГ‑2.
У
некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов
или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих
терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ‑2, одновременное
применение АРА II
или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая
развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы,
поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно
проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная
блокада РААС с применением АРА II,
ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным
риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений
функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с
монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания
электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат и другие
лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное применение антагонистов
рецепторов ангиотензина II
с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным
диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела).
Одновременное
применение АРА II
с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.
Передозировка
Симптомы
Нет
достаточных данных о передозировке лозартана. Анализ фармакологических свойств
препарата позволяет предполагать, что основными проявлениями передозировки
может быть головокружение, тахикардия (может развиться брадикардия вследствие
парасимпатической (вагусной) стимуляции) и клинически выраженное снижение АД,
что может привести к потере сознания и коллапсу.
Лечение
При
развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить
симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента
на спину, придать телу положение с низким изголовьем и возвышенным положением
ног. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей крови, например,
путем внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости
могут быть назначены симпатомиметические препараты. Лозартан и его метаболит не
выводятся с помощью гемодиализа.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
У
пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ,
глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата.
Эмбриотоксичность
Применение
лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместрах
беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и
смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть
ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные
нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа,
анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
При диагностировании беременности препарат ЛОЗАРТАН должен быть сразу отменен.
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного
баланса или снижение объема циркулирующей крови
У
пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, получающих
лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая
артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до
назначения препарата ЛОЗАРТАН или начинать лечение с более низкой дозы
препарата ЛОЗАРТАН.
Нарушение
водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением
функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо
тщательное наблюдение за данными пациентами.
В
клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа
с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе,
принимавшей препарат ЛОЗАРТАН, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько
пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией.
Во
время лечения препаратом ЛОЗАРТАН не рекомендуется принимать калийсберегающие
диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия
Как
и все лекарственные средств, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II
должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным
стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как
и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II
должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или
цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной
группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Как
и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у
пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития
тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так
как отсутствует достаточный опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с
сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у
пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального
класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью
и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат ЛОЗАРТАН следует
назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так
как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается
положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют
путем ингибирования РААС, применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у
данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные
фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в
плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому
пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат
ЛОЗАРТАН в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов
с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у
данной группы пациентов.
Нарушение функции почек
Вследствие
ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались
изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные
изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения
лечения. Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС,
могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у
пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной
артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении побочных эффектов при
приеме лозартана.
Побочные
нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. ЛОЗАРТАН
должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных
артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ
данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению
влияния лозартана на снижение частоты развития первичной конечной точки у
пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (n = 9193),
показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать на 13%
риск развития сердечно-сосудистых осложнений (p = 0,021)
не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии
эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. Однако в данном исследовании
пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития
первичной конечной точки (сердечно-сосудистая смертность, инсульт и инфаркт
миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (p = 0,03).
Дети и подростки
Эффективности
и безопасность применения препарата ЛОЗАРТАН у детей и подростков до 18 лет
не установлены.
Если
у новорожденных, чьи матери принимали препарат ЛОЗАРТАН во время беременности,
наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо
проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной
перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для
предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции
почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические
исследования не выявили каких‑либо особенностей в отношении безопасности
и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и работать с механизмами
Влияние
препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с
техникой не изучалось.
Однако
необходимо учитывать, что на фоне применения гипотензивных препаратов при
вождении или работе с механизмами может возникать головокружение или
сонливость, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг,
100 мг.
По
7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
алюминиевой фольги.
2,
3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
алюминиевой фольги.
1,
2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Сертралин (50 мг)
МНН: Сертралин
Производитель: Хетеро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sertraline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018999
Информация о регистрации в РК:
20.06.2012 — 20.06.2017
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сертралин
Международное непатентованное название
Cертралин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит
активное вещество — сертралина гидрохлорид 27,98 мг (эквивалентно сертралину 25 мг),
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).
активное вещество — сертралина гидрохлорид 55,95 мг (эквивалентно сертралину 50 мг)
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).
активное вещество — сертралина гидрохлорид 111,9 мг (эквивалентно сертралину 100 мг)
вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат
Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).
Описание
Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).
Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин
Код ATХ N06AB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови у молодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.
Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).
Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина.
Фармакодинамика
Сертралин- мощный и избирательный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адрен-ергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.
Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.
Показания к применению
-
депрессии различной этиологии
-
обсесивно-компульсивные расстройства (ОКР)
-
панические расстройства с или без агорафобии
-
расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС)
Способ применения и дозы
Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечером. Таблетки Сертралина можно принимать независимо от приема пищи
Начальная терапия
Депрессия и ОКР: Сертралин назначается в дозе 50 мг/день.
Паническое расстройство, расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС): Лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, особенно при панических расстройствах.
Если при лечении депрессии, ОКР, панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Увеличение дозировки должны проводиться с интервалом в 1 неделю, при необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки.
Начальный эффект может наблюдаться не позднее, чем через 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.
Поддерживающая терапия
Дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.
Применение у детей
Установлена безопасность и эффективность препарата у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.
Побочные действия
Инфекции и инвазии
Часто (>1/100, <1/10)
-
фарингит
Редко (>1/1000, <1/100)
-
инфекции верхних дыхательных путей
-
риниты
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
дивертикулит
-
гастроэнтрит
-
воспаление среднего уха Доброкачественные опухоли Редко (>1/1000, <1/100)
Нарушения кровеносной и лимфатической системы
-
лимфаденопатия
Нарушения метаболизма и пищеварения Часто (>1/100, <1/10)
-
анорексия
-
усиление аппетита
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
гиперхолестеринемия
-
гипокликемия
Расстройства психики
Очень часто (>1/10)
-
бессонница
Часто (>1/100, <1/10)
-
депрессия
-
деперсонализация
-
кошмары
-
тревожность
-
волнение
-
нервозность
-
снижение либидо
-
бруксизм
Редко (>1/1000, <1/100)
-
галлюцинации
-
эйфория
— апатия
-
необычные мысли
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
расстройства речи
-
зависимость от препарата
-
психотическое расстройство
-
агрессия
-
паранойя
-
суицадальные мысли
-
лунатизм
-
проспермия
Расстройства нервной системы
Часто (>1/100, <1/10)
-
головокружение
-
сонливость
-
головная боль
Часто (>1/100, <1/10)
-
парестезия
-
тремор
-
гипертония
-
извращение вкуса
-
нарушение внимания
Редко (>1/1000, <1/100)
-
конвульсии
-
непроизвольные мышечные сокращения
-
нарушение координации
-
гиперкинезия
-
амнезия
-
гипестезия
-
расстройства речи
-
мигрень
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
кома
-
хореоатетоз
-
дискинезия
-
гиперестезия
-
нарушение чувствительности
Нарушения зрения
Часто (>1/100, <1/10)
-
нарушение зрения
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
глаукома
-
лакримальное расстройство
-
скотома
-
диплопия
-
фотофобия
-
кровоизлияние в переднюю камеру глаза
-
миадриаз
Нарушения слуха
Часто (>1/100, <1/10)
-
звон в ушах
Редко (>1/1000, <1/100)
-
боль в ушах
Сердечные расстройства
Часто (>1/100, <1/10)
-
усиление сердцебиения
Редко (>1/1000, <1/100)
-
тахикардия
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
инфаркт миокарда
-
брадикардия
Сосудистые нарушения
Часто (>1/100, <1/10)
-
ощущение жара
Редко (>1/1000, <1/100)
-
гипертензия
-
покраснение лица
Иногда (>1/10000, <1/1000)
—периферическая ишемия
Дыхательные расстройства
Часто (>1/100, <1/10)
-
зевота
Редко (>1/1000, <1/100)
-
бронхоспазмы
-
одышка
-
носовое кровотечение
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
спазм голосовой щели
-
гипервентиляция
-
гиповентиляция
-
сипение
-
ухудшение воспроизводимости звуков
-
икота
Желудочно-кишечные расстройства
Очень часто (>1/10)
-
диарея
-
тошнота
-
сухость ротовой полости
Часто (>1/100, <1/10)
-
боль в брюшной полости
-
рвота
-
запор
-
диспепсия
-
метеоризм
Редко (>1/1000, <1/100)
-
воспаление пищевода
-
дисфагия
-
геморрой
-
повышенное слюнообразование
-
изменение языка
-
отрыжка
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
дегтеобразный стул
-
кровянистый стул
-
стоматит
-
изъязвление языка
-
изменения зубов
-
воспаление языка
-
изъязвление ротовой полости
Гепатобилиарные нарушения
Иногда (>1/10000, <1/1000)
—нарушение работы печени
Кожные и подкожные ткани
Часто (>1/100, <1/10)
-
сыпь
-
гипергидроз
Редко (>1/1000, <1/100)
-
окоглазничный отек
-
пурпура
-
алопеция
-
холодный пот
-
сухость кожи
-
крапивница
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
дерматит
-
буллезный дерматит
-
фолликулярная сыпь
-
нарушение структуры волос
-
непривычный запах кожи
Скелетно-мышечные расстройства
Часто (>1/100, <1/10)
-
миалгия
Редко (>1/1000, <1/100)
-
остеартрит
-
мышечная слабость
-
боль в спине
-
мышечные подергивания
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
заболевания костной ткани
Нарушения работы почек и мочеполовой сферы
Очень часто (>1/10)
-
неспособность к эякуляции
Часто (>1/100, <1/10)
-
сексуальная дисфункция
-
эректильная дисфункция
Редко (>1/1000, <1/100)
-
учащенное ночное мочеиспускание
-
задержка мочеиспускания
-
полиурия
-
поллакиурия
-
расстройство мочеиспускания
-
вагинальная геморрагия
-
женская половая дисфункция
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
меноррагия
-
атопический вульвовагинит
-
баланопостит
-
заболевания половых органов
-
приапизм
-
галакторея
Общие расстройства состояния
Очень часто (>1/10)
-
апатия
Часто (>1/100, <1/10)
-
боль в грудной клетке
Редко (>1/1000, <1/100)
-
недомогание
—
озноб
-
лихорадка
-
астения
-
жажда
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
грыжа
-
фиброз в месте введения
-
снижение переносимости препарата
-
нарушение походки
Следствия
Редко (>1/1000, <1/100)
-
снижение массы тела
-
увеличение массы тела
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
увеличение уровня аминотрансферразы
-
увеличение уровня аспартата аминотрансферразы
-
нарушения выработки спермы
Хирургические и медицинские процедуры
Иногда (>1/10000, <1/1000)
-
вазодилатация
Противопоказания
-
известная повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата
-
детский возраст до 6 лет
-
беременность и период лактации
-
нестабильная эпилепсия
-
препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение 14 дней после прекращения приема) и пимозид. Прием сертралина рекомендовано прекратить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.
Лекарственные взаимодействия
— При одновременном лечении сертралином в сочетании с препаратами лития, которые могут действовать через серотонинергические механизмы, пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением.
— совместное применение с фенитоином может вызвать снижение уровня сертралина в плазме крови.
— при одновременном приеме сертралина с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.
— одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.
— циметидин вызывает существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении.
— сертралин способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, дигоксина.
— сертралин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов
— существует изменчивость среди ингибиторов обратного захвата серотонина в пределах клинически важной ингибиции CYP 2 D6. Длительное назначение сертралина приводит к минимальному увеличению постоянных плазменных уровней дезипрамина
— если одновременное назначение сертралина и суматриптана клинически показано, необходимо наблюдать за состоянием пациента
— одновременное назначение сертралина и веществ, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию должно избегаться, из-за возможности развития фармакодинамических взаимодействий
— следует избегать одновременного использования сертралина и алкоголя
— нельзя применять одновременно с пимозидом, ингибиторами моноаминооксидазы
— при необходимости одновременного назначения с триптанами, пациент должен находиться под наблюдением
— при одновременном приеме с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) повышается риск кровотечения
Особые указания
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью легкого течения при приеме препарата Сертралин наблюдалось снижение клиренса, приводящее к увеличению периода полувыведения. Поэтому применять препарат у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если препарат назначают больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с начальной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.
Совместный прием сертралина не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Клинико-фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, поскольку психотропные средства могут ухудшить умственную или физическую активность, необходимую для выполнения «потенциально» опасных видов деятельности типа вождения автомобиля или управления механизмами, необходимо об этом информировать пациента
Передозировка
Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.
Симптомы передозировки: сонливость, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.
Лечение. Специфического антидота у сертралина нет. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Промывание желудка, прием рвотных препаратов, активированного угля с сорбитолом. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие мероприятия. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной / поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку картонную
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хетеро Лабс Лимитед, Индия
22-110, I.D.A. Джидиметла
Хайдерабад-500 055, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «ABMG Expert», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО ABMG Expert г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445
| 821497141477977068_ru.doc | 99 кб |
| 585569281477978235_kz.doc | 99.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники