Сартаны инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Телсартан® (таблетки, 40 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году

Дата согласования: 06.09.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Фотографии упаковок
  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Телсартан®: табл. 80 мг, №30 - 10 шт. - бл. (3)  - пач. картон.

06.09.2021

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
телмисартан 40/80 мг
вспомогательные вещества: меглюмин — 12/24 мг; натрия гидроксид — 3,35/6,7 мг; повидон К30 — 12/24 мг; полисорбат 80 — 1,5/3 мг; маннитол — 216,05/432,1 мг; магния стеарат — 5,1/10,2 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки, 40 мг: капсуловидной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение «Т» и «L» по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение «40».

Таблетки, 80 мг: капсуловидной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение «Т» и «L» по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение «80».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

блокирующее АТ1-рецепторы, гипотензивное.

Фармакодинамика

Телмисартан — специфический АРА II, эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к AT2-рецепторам и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 нед после регулярного приема препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (заболевания коронарных артерий, инсульт, заболевания периферических артерий или сахарный диабет с сопутствующим поражением органов-мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) старше 55 лет.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC колеблется от 6 до 19% (при приеме дозы 40 или 160 мг соответственно).

Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Cmax в плазме крови и AUC приблизительно в 3 и 2 раза выше соответственно у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови — 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином). Vd — приблизительно 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекция доз не требуется.

Почечная недостаточность. Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая наличие в анамнезе таких проявлений атеротромбоза, как ишемическая болезнь сердца, инсульт или атеросклероз периферических артерий или наличие в анамнезе сахарного диабета типа 2 с документально подтвержденным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пыо);
  • одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2);
  • одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. «Особые указания»); легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. «Особые указания»); снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального и митрального клапана; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); первичный гиперальдостеронизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Не существует адекватных данных о применении телмисартана у беременных женщин. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности.

Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно беременности. При установлении факта беременности прием препарата следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативные варианты терапии.

Применение АРА II во II и III триместрах беременности у человека проявляется фетотоксическими эффектами (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа) и неонатальной токсичностью (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если АРА II применялись во II триместре беременности или позже, то рекомендуется провести УЗИ почек и костей черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Грудное вскармливание противопоказано во время терапии телмисартаном, поскольку нет доступных данных об опыте применения телмисартана в этот период. Рекомендуется применять альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно грудного вскармливания, особенно в период новорожденности и при выхаживании недоношенных детей.

Не наблюдалось влияния телмисартана на фертильность самцов и самок животных в доклинических исследованиях.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия. Начальная рекомендованная доза препарата Телсартан® — 40 мг/сут (1 табл.). У некоторых пациентов эффективной может оказаться доза 20 мг/сут (1/2 табл. 40 мг). В случаях когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телсартан® может быть увеличена до 80 мг/сут (1 табл. 80 мг или 2 табл. 40 мг). При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4–8 нед после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Рекомендованная доза препарата Телсартан® — 80 мг/сут (1 табл.). В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется низкая начальная доза 20 мг. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата Телсартан® не должна превышать 40 мг. Применение при тяжелых нарушениях функции печени противопоказано (см. «Противопоказания»).

Пожилой возраст. Режим дозирования не требует изменений.

Побочные действия

Общая частота побочных эффектов телмисартана у пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых исследованиях обычно сопоставима с плацебо (41,4 против 43,9%). Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Профиль безопасности препарата у пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, соответствует данным, полученным у пациентов с артериальной гипертензией.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1000–1/10000 назначений); очень редко (<1/10000 назначений).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит), инфекции мочевыводящих путей (включая цистит); редко — сепсис, включая случаи с летальным исходом (механизм возникновения неизвестен).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — эозинофилия, тромбоцитопения.

Cо стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, повышенная чувствительность.

Cо стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — тревожность.

Cо стороны нервной системы: нечасто — обморок; редко — сонливость.

Cо стороны органа зрения: редко — зрительные расстройства.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Cо стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — тахикардия.

Cо стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия, снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД, которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии).

Cо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальная болезнь легких (постмаркетинговые данные, причинно-следственная связь не установлена).

Cо стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Cо стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени/заболевания печени (в большинстве случаев были выявлены у пациентов в Японии).

Cо стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь; редко — ангионевротический отек (с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Cо стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия, боль в спине, спазмы мышц; редко — артралгия, боли в конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: нечасто — боль в грудной клетке, общая слабость; редко — гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение уровня креатинина в крови; редко — повышение концентрации мочевой кислоты, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, снижение уровня Hb в сыворотке крови.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Прием телмисартана, как и других препаратов, действующих на РААС, способен провоцировать гиперкалиемию. Риск возникновения гиперкалиемии может увеличиваться при одновременном назначении с калийсодержащими заменителями соли, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарином, иммуносупрессивными препаратами (циклоспорином или такролимусом) и триметопримом.

Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.

Двойная блокада РААС. Как показали клинические исследования, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена в сравнении с монотерапией ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Дигоксин. При одновременном приеме телмисартана и дигоксина наблюдается увеличение пиковой и остаточной концентрации дигоксина в плазме крови (49 и 20% соответственно). В начале, при корректировке и при прекращении приема телмисартана необходимо контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, чтобы поддерживать ее в пределах терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий. АРА II, в т.ч. телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, в т.ч. спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие заменители соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их одновременное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить лечение следует с осторожностью под частым контролем содержания калия в сыворотке крови.

Литий. При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II, в т.ч. телмисартаном, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови.

НПВП. Ацетилсалициловая кислота в дозах 3 г/сут и более, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут снижать антигипертензивный эффект АРА II. У пациентов с нарушением функции почек (на фоне дегидратации или пожилого возраста) одновременное назначение АРА II и ингибиторов ЦОГ может привести к обратимому ухудшению почечной функции. Следовательно препараты в указанной комбинации назначаются с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Перед применением телмисартана рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса; в дальнейшем целесообразно контролировать функцию почек.

Рамиприл. Одновременное применение с рамиприлом приводит к увеличению AUC0–24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническое значение этого эффекта не установлено.

Петлевые и тиазидные диуретики. Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в т.ч. фуросемидом (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазидом (тиазидный диуретик), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.

Другие гипотензивные средства. Способность телмисартана снижать АД может быть усилена при одновременном применении других гипотензивных средств. Учитывая фармакологические свойства возможно усиление эффекта гипотензивных средств, включая телмисартан, при одновременном назначении с баклофеном или амифостином.

Этанол, барбитураты, средства для наркоза и антидепрессанты могут способствовать развитию ортостатической гипотензии.

Системные кортикостероиды. ГКС уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Нарушение функции печени

Телмисартан не следует назначать пациентам с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), т.к. телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение экскреция препарата. Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по классификации Чайлд-Пью).

Вазоренальная артериальная гипертензия

При применении препаратов, влияющих на РААС у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек

При применении телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыт применения после недавно перенесенной трансплантации почек не описан.

Гиповолемия

У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

Двойная блокада РААС

Одновременное назначение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), поэтому применение комбинации указанных препаратов расценивается как двойная блокада РААС и не рекомендуется для назначения пациентам. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под строгим врачебным контролем и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и АД.

Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС

У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяется активностью РААС (пациенты с ХСН или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение ЛС, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и в редких случаях — острой почечной недостаточности.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому у таких пациентов применение телмисартана не рекомендуется.

Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП)

Телмисартан необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапана или с ГОКМП.

Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемических средств.

Гиперкалиемия

Применение влияющих на РААС препаратов может вызвать гиперкалиемию. Перед одновременным применением таких препаратов следует оценить соотношение польза/риск.

Факторы риска развития гиперкалиемии:

— почечная недостаточность, возраст более 70 лет, сахарный диабет;

— одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (ингибиторов АПФ, АРА II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, НПВП (в т.ч. ЦОГ-2 селективные), гепарина, иммуносупрессивных препаратов (циклоспорин или такролимус), а также триметоприма;

— сопутствующие состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам группы риска необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации калия в сыворотке крови.

Этнические особенности

Ингибиторы АПФ и АРА II (в т.ч. телмисартан) могут оказывать менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы. Возможно это связано со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас.

Прочее

Как и при лечении любыми гипотензивными средствами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автотранспортом и занятиях опасными видами деятельности следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг, 80 мг.

По 7 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 2 или 4 бл. в пачке картонной.

По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 3 бл. в пачке картонной.

Производитель

Д-р Редди’c Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Formulation Unit-II, Sy. №42, 45&46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.

Сведении о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.». 115035. Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Сартаны — это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.

Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.

Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.

Механизм действия

В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.

За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.

Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.

Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.

Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.

Показания к применению

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.

Среди конкретных оснований для использования:

Артериальная гипертензия

Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.

Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.

Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ.

Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.

Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.

Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.

Хроническая сердечная недостаточность

Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода. 

стеноз-коронарной-артерии

Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.

недостаточность правого желудочка

Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.

Склонность к поражению органов-мишеней

В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.

Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.

спазм-сосудов-сетчатки

Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.

Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.

причина-хсн

Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.

Классификация по действующему веществу

Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.

Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.

Производные тетразола

  • Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

Кандесартан

  • Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Лозартан

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

валсартан

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

7656

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.

Всего их два.

  • Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
  • Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.

Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп. 

Препараты последнего поколения

Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.

телмисартан

Препарат имеет множество преимуществ:

  • Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
  • Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
  • Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
  • Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.

Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.

Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.

Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:

  • В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
  • При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.

В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.

Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.

Возможные побочные эффекты

Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.

Среди негативных явлений можно выделить следующие:

  • Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
  • Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.

Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.

  • Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
  • Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
  • Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
  • Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
  • Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
  • Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.

У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:

  • Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
  • Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
  • Головные боли.
  • Расстройства со стороны печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:

  • При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
  • Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
  • Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
  • Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными, действие усиливается.

Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.

  • Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
  • Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
  • Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
  • Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
  • Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
  • Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.

Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.

Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.

Обновлено: 24.02.2021 17:56:40

*Обзор лучших по мнению редакции expertology.ru. О критериях отбора. Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Главные причины смерти в современном мире — сердечно-сосудистые катастрофы, такие, как инфаркт и инсульт. Последний является главной причиной инвалидизации в современном мире, требующей больших расходов на реабилитацию и уход. Механизм развития этих катастроф одинаков: это сосудистый тромбоз, и развитие острой ишемии, или нехватки кровообращения, кислорода и питательных веществ. Затем следует некроз тканей, или их омертвение. В случае инфаркта — это сердечная мышца, а в случае инсульта — вещество головного мозга, выполняющее определённые функции.

Одним из самых актуальных механизмов, ведущих к сердечным катастрофам, будет постоянное повышенное артериального давления. И чаще всего — это гипертоническая болезнь на фоне выраженного сосудистого атеросклероза. Шансы на эту патологию существенно повышаются в зрелом и пожилом возрасте.

Современная медицина находятся в постоянном поиске новых препаратов, эффективных и безопасных, которые бы обладали широким спектром действия на многие звенья развития артериальной гипертензии. Если мы откроем старые лекарственные справочники, шестидесятых-семидесятых годов прошлого века (и даже уже прошлого тысячелетия), то там мы найдем гораздо меньше лекарств, чем есть сейчас. Многие из них будут достаточно грубыми, с серьезными побочными эффектами. Одно из таких мощных лекарств — Клофелин. Его можно использовать, как средство неотложной помощи для быстрого, но осторожного снижения артериального давления, но не более. Если его принимать постоянно, а затем резко перестать, то возникнет гипертонический криз на отмену клофелина. При передозировке может наступить смертельный исход. Клофелин — препарат эффективный, но грубый.

Но сейчас уже XXI век, и в настоящее время международное Европейское общество кардиологов рекомендуют для лечения повышенного давления пять различных классов препаратов. Это бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренорецепторов, антагонисты кальция, диуретики, или мочегонные препараты, средства из группы ингибиторов АПФ, или блокаторов ангиотензинпревращающего фермента, и, наконец, сартаны, или блокаторы рецепторов ангиотензина II, сокращённо БРА, предмет нашего разговора.

В настоящее время можно считать их равноправными с остальными лекарствами, несмотря на то, что это очень молодой класс препаратов: первый сартан, под названием Козаар компании Merck Sharp & Dohme был выпущен на рынок всего лишь в 1994 году. В настоящее время создано несколько поколений сартанов, они хорошо изучены, именно с них необходимо начинать лечение группы пациентов с проблемным анамнезом и высоким давлением. Это люди с хронической сердечной недостаточностью, при наличии избыточной массы тела, а также при патологии почек, например целом ряде нефропатий, но об этом мы расскажем дальше.

Каждый из вышеперечисленных классов лекарств имеют свои точки приложения, есть такая точка приложения и у сартанов. Они работают с так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, РААС, уменьшая её активность. Поэтому, прежде чем переходить к описанию эффективных и безопасных лекарств из группы сартанов, давайте «на пальцах» разберемся, как они действуют. Естественно, если уважаемому читателю неинтересно, что в его организме делают прописанные врачом таблетки, он может сразу же переходить к описанию собственно препаратов, показаний, а также ограничений и вопросов безопасности их применения.

О ренин-ангиотензин-альдостероновой системе

Как можно понизить артериальное давление простейшим способом? Произведя кровопускание. Количество крови в организме человека постоянно, в замкнутой сосудистой системе. Удалив некоторое количество жидкости из замкнутой системы, мы получаем снижение давления на стенки сосуда. Но в организме все устроено гораздо сложнее. Регулирует артериальное давление, в том числе и водно-солевой обмен, в котором большую роль играют почки. А сам водно-солевой обмен контролируется так называемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (РААС). Как это происходит?

  1. В печени вырабатываются предшественники: белок ангиотензиноген в неактивной форме. Когда он активируется, он превращается в ангиотензин, способный регулировать просвет сосудов. Чем сосуд уже, чем меньше его просвет, тем выше давление жидкости в нем, поскольку объем сосуда уменьшается, а количество жидкости остается прежним. Ангиотензин влияет не на сами сосуды, а на сосудистые рецепторы, которые находятся в мелких артериях и артериолах. Сосуды способны изменять свой просвет чуть-чуть, на очень небольшую величину. Но поскольку общая площадь сосудистой стенки в организме колоссальна, то этот механизм эффективен для подъема давления.
  2. Но это не единственный его эффект. Он, работая совместно с гормоном надпочечников альдостероном, задерживает в организме натрий и воду, и если он находится в избытке, то ухудшает работу сердца, вызывая фиброзирование миокарда.
  3. Принимают участие в работе этой системы и почки. Они вырабатывают ренин, регулирующий почечный кровоток. Если артериальное давление снижается, в почки попадает меньший объем крови, и почки начинают вырабатывать ренин. Это сигнал на производство ангиотензина, чтобы повысить давление, и в почки дали «побольше напора». Ренин влияет на выработку печенью неактивной формы — ангиотензиногена.
  4. Кроме этих участников, здесь присутствует ангиотензинпревращающий фермент, или АПФ. Именно на него направлена деятельность препаратов из группы ингибиторов АПФ, но сартаны работают по-другому.
  5. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система работает ступенчато, и нужно была нащупать в этих ступенчатых циклах «узкое место» и разорвать эту цепочку реакций, чтобы перестало повышаться артериальное давление и задерживаться жидкость в организме. Поэтому врачи давно пытались найти лекарственное вещество, препятствующее активации это системы.
  6. Ингибиторы АПФ работали хорошо. Такие препараты как каптоприл, лизиноприл и другие всем известны. Но, к сожалению, их применение ограничивалось ярко выраженными побочными эффектами, самые важные из которых — мучительный, длительный сухой кашель. Но это было не главным минусом. Если принимать ингибиторы АПФ слишком долго, то их лечебный эффект со временем ослабевает. В этом виноват так называемый синдром ускальзывания. Организм, понимая, что с активированием ангиотензиногена происходит что-то не то, и он плохо работает, решает выключить фермент АПФ из его синтеза, и начинается альтернативный путь его производства. На него ингибиторы АПФ уже повлиять не могут. Именно этот феномен подтолкнул разработку новой группы лекарственных препаратов, а именно блокаторов рецепторов ангиотензина 2, или сартанов (БРА).

Кстати, самый первый сартан появился гораздо раньше, чем вышел на рынок Козаар. Терапевты знали такой препарат как саралазин, с 1971 года. Он блокировал влияние ангиотензина, снижал давление, понижал тонус сосудов, уменьшал концентрацию альдостерона, и, в общем, был неплох. Но в середине семидесятых годов он перестал удовлетворять докторов, поскольку оказалось, что в ряде случаев он может, напротив, повышать артериальное давление, а его назначение контролируется плохо. Прогнозировать его эффект было очень трудно, он мог очень быстро уронить артериальное давление, а в ряде случаев, в начале лечения, наоборот, дать ещё большую гипертензию.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко. В развитых странах они применяются так же часто, как ингибиторы АПФ, хотя они появились на рынке гораздо позже. В странах Евросоюза более 25% пациентов с артериальной гипертонией принимают препараты из группы сартанов, и 28% — средства из группы ингибиторов АПФ. В США это число еще выше: 33% и 22% соответственно (см. ссылку).
http://bpcv-risk.com/articles/azilsartan/1227-Sartany-v-kardiologicheskoj-praktike-zabluzhdeniya-i-zdravyj-smysl

Разработаны многочисленные международные клинические рекомендации, согласно которым сартаны — это достойная, полноценная альтернатива иАПФ для лечения не только артериальной гипертонии, но также и хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, а также как препараты, которые можно использовать для стартовой терапии при непереносимости ингибиторов АПФ. Ведь по международным данным, каждый пятый пациент, которому назначен ингибитор АПФ, вынужден от него отказаться вследствие непереносимости. Кроме того, не следует забывать, что сартаны лучше, чем иАПФ, снижают гипертрофию левого желудочка при артериальной гипертонии.

В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа (есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости). Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить.

Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства. Давайте рассмотрим, какие эффекты сартанов позволяют им быть высокоэффективными препаратами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Лечебные эффекты БРА, или сартанов

Практически все представители сартанов, начиная с первого поколения (лозартана), в организме выполняют следующую работу:

  1. расширяют периферические сосуды артериального звена, снижая нагрузку на сердце. Как известно, при гипертонической болезни сердечная мышца, работающая в условиях высокого давления, устаёт, а в условиях слабости сердечной мышцы, снижение нагрузки на сердце улучшает кровообращение;
  2. снижают давление не только в артериях мелкого калибра, но и в аорте, а именно туда выбрасывается кровь левым желудочком. Значит левому желудочку легче, не возникает усталость аортальных клапанов;
  3. преимуществом, общим для всех сартанов можно считать выраженный антигипертензивный эффект, но развивающийся плавно. Сартаны нельзя использовать как средство скорой помощи. Их не положишь под язык, подобно нифедипину или каптоприлу. Ведь постепенное снижение артериального давления организм переносит легче, это физиологически более выгодно, чем его резкое снижение. Да, ингибиторы АПФ могут применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе, и резко снижать давление, а сартаны применяются для плановой терапии, и пациент постепенно приобретает нормальные показатели артериального давления. Это связано с тем, что усартанов весьма длительный период полувыведения;
  4. благоприятно влияют на лёгочные сосуды, снижая в них давление. Пациенты с легочной гипертензией, с легочным сердцем — это следующая категория, которым показано лечение сартанами. Снижение легочной гипертензии уменьшает и вероятность развития сердечной астмы;
  5. влияют и на альдостеронА альдостерон способствует задержке натрия и воды, в ряде случаев формируя отёки, и повышая артериальное давление именно этим способом. Если же сартаны снижают концентрацию и синтез альдостерона, то уменьшается его способность накапливать воду в организме. А это означает, что сартаны сами по себе обладают легким мочегонным эффектом. Уменьшая количество жидкости в организме, облегчается и работа сердечного насоса по её перекачке;
  6. формируют в миокарде при длительном применении комфортные условия. Через некоторое время он начинает работать меньше, тратить энергию на сокращение меньше, нагрузка на сердце уменьшается, перекачиваемый объём жидкости снижается. Это является важными факторами профилактики гипертрофии миокарда, и прогрессирования гипертонической болезни на длительных сроках;
  7. защищают почки у пациентов, у которых с мочой выделяется некоторое количество белка, больше чем нужно. Такая потеря белка называется протеинурией, она возникает при различных поражениях почек, которые называются нефропатией. Нужно всячески уменьшать потери белка. И если это удалось через год от начала лечения, то это достоверно снижает риск развития осложнений на сердце. Каждый представитель сартанов снижает протеинурию, и это важное свойство. Существует множество клинических данных, которые это доказывают. Это метаанализы 12 и 157 клинических исследований, в которых участвовали более 40000 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим поражением почек;
  8. работают в сосудистом русле головного мозга и магистральных артерий головы и шеи. Международные исследования показали, что терапия сартанами уменьшает толщину сосудистой стенки (комплекс интима-медиа) в сосудах мозга. Они производят вазопротекторный эффект лучше, чем антагонисты кальция. Например, в сонных артериях, а именно там чаще всего и формируются атеросклеротические бляшки с развитием стеноза и нарушением гемодинамики;
  9. эксперты общества кардиологов Европейского общества гипертензии в 2013 году рекомендовали сартаны пациентам с высоким давлением, и с пароксизмальной формой фибрилляции предсердий. БРА дают гораздо лучший эффект, чем бета-блокаторы и мочегонные в профилактике фибрилляции предсердий, и даже лучше, чем ингибиторы АПФ. При этом частота развития фибрилляций предсердий на фоне приема сартанов снижалась на 32%.

А если к этим замечательным свойством добавить, что сартаны переносятся весьма хорошо, даже лучше чем ингибиторы АПФ, то кардиологи и терапевты очень обрадовались, когда появилась группа блокаторов рецепторов ангиотензина. На фоне их применения не развивается сухой кашель, и они в настоящий момент считаются одними из самых безопасных среди всех антигипертензивных препаратов. У них нет вышеупомянутого эффекта ускальзывания, а эффективность лечения на длительных сроках не снижается. Это позволяет пациентам быть длительно приверженными лечению, что позволяет комфортно снижать артериальное давление при длительном приёме.

Терапии блокаторами рецепторов ангиотензина были привержены 67% пациентов в начале лечения, а через 4 года лечение это число снизилось всего лишь до 51%. Это очень приличные показатели, и все другие классы лекарств от давления уступают сартанам в этом показателе. Все БРА действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно, в течение нескольких часов после приема однократной дозы, и продолжается до 24ч. При регулярном применении выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–4недели (до 6 нед) лечения.

Обзор популярных и безопасных сартанов

Номинация Место Наименование Цена
Обзор популярных и безопасных сартанов       1 Лозартан (Козаар, Блоктран, Вазотенз, Лозап, Лориста)       117 ₽
             2 Валсартан (Диован, Валз, Валаар, Вальсакор)       381 ₽
      3 Эпросартан (Теветен)       1 795 ₽
      4 Азилсартана медоксомил (Эдарби)       957 ₽
      5 Телмисартан (Микардис, Телзап, Телмиста, Телпрес)       1 015 ₽

Переходим к обзору некоторых современных сартанов. Их не так много: нет никакого сравнения, например, с многообразием различных антибиотиков. Вначале дается действующее вещество, международное непатентованное наименование, или MНН. Далее в скобках — различные торговые наименования препаратов, под которыми они продаются в аптеках. Первым идет оригинальный препарат, впервые выпущенный на рынок, а затем — различные коммерческие копии, или дженерики.

Оригинальный препарат всегда является флагманом в линейке, эталоном, на него существуют самые лучшие и серьезные клинические исследования, потому что он самый первый, и компания-производитель ревниво следит за качеством препарата, охраняя свою репутацию. Поэтому при возможности желательно пользоваться именно оригинальным препаратом, как эталонным. Нежелательно приобретать самые дешёвые, бюджетные варианты дженериков, поскольку зачастую нет доказательств действительно фармацевтической эквивалентности и эффективности по сравнению с оригинальным средством. Всегда помните, что если лекарство стоит вдесятеро дешевле оригинального препарата, то не ждите от него точно такого же эффекта, как от оригинального средства. Дан диапазон цен, актуальный для аптек всех форм собственности на территории Российской Федерации для начала 2021 года.

Данный перечень не является исследованием, выборкой, рейтингом, рекламой или приглашением к покупке. Препараты должны назначаться лечащим врачом с учетом показаний и имеющихся противопоказаний. Все сведения о препаратах взяты исключительно из официальных инструкций, имеющихся в свободном доступе, а сами средства рекомендовано протоколами лечения сердечно-сосудистых заболеваний, национальными и международными клиническими рекомендациями.

Лозартан (Козаар, Блоктран, Вазотенз, Лозап, Лориста)

Рейтинг: 4.9

Козаар

Козаар — первый сартан, официально выпущенный на рынок в 1994 году. Официальные показания к применению — артериальная гипертония, снижение риска смертности у пациентов с гипертонией, с гипертрофией левого желудочка, для уменьшения частоты инфаркта и инсульта. Он защищает почки у пациентов с диабетом, применяется при хронической сердечной недостаточности.

Назначается по одной таблетке, Начальная доза 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно уменьшить дозу вдвое, или увеличить, до 100 мг в сутки, в последнем случае возможен прием дважды в день. Препарат выпускается компанией Merck Sharp & Dohme, и упаковка из 28 таблеток, дозировкой 100 мг, таблеток будет стоить очень недорого: от 170 до 210 руб. Это связано с тем, что этот препарат входит в перечень жизненно необходимо важных лекарственных средств (ЖВНЛС), на него фиксируется государственная цена.

Достоинства и недостатки

Лозартан— первый синтезированный сартан, дополнительно оказывает урикозурическое действие, тоесть повышает выведение мочевой кислоты. Поэтому его целесообразно применять присопутствующей подагре и гиперурикемии.

Да действительно, лозартан обладает самым слабым сродством к рецепторам, и поэтому может считаться наименее эффективным по связи с рецепторами из существующих препаратов. Но тот факт, что он имеет самую низкую цену при оригинальном качестве, очень полезен. Из побочных эффектов может быть головокружение, повышение калия в плазме крови, аллергические реакции, диарея или боли в мышцах. Препарат противопоказан к приему у беременных и кормящих женщин, а также лицам до восемнадцатилетнего возраста. Если есть заболевания печени, то необходимо начинать лечение с низких доз под контролем анализов. Следует с большой осторожностью самостоятельно комбинировать лозартан с диуретиками, чтобы резко не понизить давление .

Валсартан (Диован, Валз, Валаар, Вальсакор)

Рейтинг: 4.8

Валз

Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis. Лекарство в максимальной дозировке 80 мг за таблетку, рассчитанное на месяц (в упаковке 28 штук) можно приобрести по цене от 1600 до 2130 руб. В продаже можно найти и другие дозировки: 40мг, 160 мг, и даже 320 мг. С одной стороны это немало, а с другой стороны — это стоимость месячного курса. Но если эта сумма не по карману, то есть самый доступный отечественный дженерик производства компании «Оболенское» под названием Валаар, его можно найти в аптеках всего лишь по цене 198 руб. за аналогичную упаковку. Однако при любой возможности желательно приобретать оригинальный препарат, как эталон качества.

Валсартан имеет очень большое сродство к рецепторам ангиотензина. Активность валсартана весьма высока, и после назначения внутрь давление начинает снижаться уже примерно через 2 часа, максимально оно снижается где-то через 5 часов, и это действие длится более суток. После начала лечения и повторного приёма вне зависимости от дозы, давление постепенно снижается в течение месяца, а затем поддерживается на достигнутом уровне в течение всего длительного курса и больше не снижается.

Показания к приёму валсартана — артериальная гипертония, и достаточно выраженная сердечная хроническая недостаточность, от 2 до 4 функционального класса. Лечение можно сочетать с диуретиками, сердечными гликозидами, или препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ. Важное показание к назначению валсартана — это острый инфаркт миокарда плюс левожелудочковая недостаточность, но только лишь на фоне стабильной гемодинамики.

Применять лекарство при гипертонии нужно внутрь, начинается терапия с 80 мг 1 раз в сутки ежедневно, доза не зависит от возраста и пола больного. Максимальный эффект от снижения давления, как и в предыдущих случаях, развивается через месяц. Если не удалось достичь хороших результатов, то можно постепенно увеличить дозу до максимальной — 320 мг в сутки, либо дополнительно применять по решению врача мочегонные препараты. При сердечной недостаточности лекарство назначаются два раза в день.

Достоинства и недостатки

Очень важный факт, свойственный всем БРА: если внезапно прекратить лечение даже на больших дозировках, то никакого синдрома отмены не возникает, и давление не повышается (вспомните криз на отмену клофелина). Из побочных эффектов наиболее часто возникало снижение нейтрофилов в крови (1,9% пациентов), головокружение при резком вставании из горизонтального положения, присоединение вирусных инфекций. Иногда возникала боль в спине, чувство усталости. Лекарство противопоказано при беременности и лактации, при стенозе артерии единственной почки, либо при двустороннем стенозе почечных артерий. Осторожно нужно применять лекарство на фоне пониженного натрия плазмы, и печеночной недостаточности на фоне обструктивных процессов в желчевыводящих путях.

Эпросартан (Теветен)

Рейтинг: 4.8

Теветен

Теветен выпускается компанией Abbott healthcare из Нидерландов, и в одной таблетке 600 мг эпросартана. Стоимость его достаточно высока, и в настоящее время упаковка, рассчитанная на месячный приём, будет стоить около 2700 руб.

Теветен — это высокоселективный ингибитор рецепторов ангиотензина 1 типа, в изобилии расположенных в сердце, почках и коре надпочечников, гладких мышцах и так далее. Это классический сартан, который имеет все полезные эффекты, описанные выше, в том числе, отсутствие синдрома отмены после резкого прекращения лечения. В основном, применяется препарат при эссенциальной первичной гипертензии, и может назначаться как самостоятельно, так и в виде комбинированного лечения с диуретиками, преимущественно тиазидными, например, гидрохлортиазидом, а также блокаторами кальциевых каналов, например, нифедипином. Лекарство принимают 1 раз в день утром: одну таблетку в дозе 600 мг. Максимальная эффективность лекарства развивается через 3-4 недели терапии.

Достоинства и недостатки

Препарат противопоказан при тех же условиях: стеноз единственной почечной артерии или двусторонний стеноз, с резким нарушением функции почек, однако, при наличии мониторинга препарат может назначаться лицам с хронической почечной недостаточностью, и даже с клиренсом креатинина менее 60 мл в минуту. Лекарство противопоказано беременным и кормящим женщинам, также лицам до 18 лет. Препарат можно применять при тяжелой хронической сердечной недостаточности, у пациентов на гемодиализе, но с осторожностью.

Азилсартана медоксомил (Эдарби)

Рейтинг: 4.8

Азилсартана медоксомил (Эдарби)

Эдарби — новый сартан, и в Российской Федерации его дженериков нет. Упаковка из 28 таблеток по 40 мг выпускаемая японской компанией Takeda, будет стоить недорого: от 550 до 670 руб. в начале 2021 года. Упаковка из 98 таблеток, рассчитанная практически на трехмесячный курс лечения, будет стоить от 1800 до 2900 руб.

Есть упаковки и другой дозировки: 20 мг и 80 мг. Эффект от приёма, как и в предыдущих случаях, развивается медленно, в течение первых двух недель, достигая максимума через месяц. После принятия одной таблетки через несколько часов развивается снижение давления, и сохраняется в течение суток. Как и в других случаях, синдрома отмены нет, а безопасность и эффективность не зависит от возраста. Препарат показан так же, как и Теветен, в случае гипертонической болезни, Это основное показание. Начальная дозировка 40 мг один раз в день, при необходимости её можно увеличить до максимума: 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно добавить к лечению диуретики, а также блокаторы кальция, например, амлодипин как советует официальная инструкция. Лекарство нужно принимать без перерыва, а если случился пропуск дозы, то не нужно наверстывать, а следует пропустить прием. После пропуска на следующий день ни в коем случае нельзя принимать двойную дозу, нужно принять обычную.

Достоинства и недостатки

Это новый сартан, он весьма прочно связывается с рецепторами первого типа, гораздо сильнее, чем предыдущие препараты. Поэтому гипотензивный эффект у него продолжительный и мощный, превосходящий средства, описанные выше. Важно, что препарат борется с инсулинорезистентностью, которая играет главную роль в патогенезе сахарного диабета второго типа, и повышает чувствительность тканей к инсулину. Доказано, что Эдарби снижает массу жировой ткани, что совсем неплохо. Поэтому он очень перспективен для больных артериальной гипертонией, с различными метаболическими нарушениями.

Из побочных эффектов довольно часто отмечались головокружение, диарея повышение активности креатинфосфокиназы, но эти побочные эффекты скоро проходили, и не требовали отмены. Противопоказано средство к приему, как и в предыдущих случаях, у беременных и кормящих женщин, в случае тяжелых расстройств печени. Средство можно применять при тяжелой хронической сердечной недостаточности, так же, как и при двустороннем стенозе почек, или стенозе единственной артерий, но с осторожностью. Существует масса тонкостей в официальной инструкции, которые здесь мы приводить не будем, но обязательно должен при назначении препарата учитывать лечащий врач.

Телмисартан (Микардис, Телзап, Телмиста, Телпрес)

Рейтинг: 4.8

Телмисартан (Микардис, Телзап, Телмиста, Телпрес)

В заключение обзора монопрепаратов рассмотрим Микардис. Это оригинальный телмисартан немецкого производства компании Boehringer-Ingelheim. Упаковка на месячный курс из 28 таблеток дозировкой 80 мг обойдется по цене от 1000 до 1050 рублей. Есть и другая дозировка, 40 мг. Телмисартан — это тоже высокоселективный ингибитор рецепторов ангиотензина первого типа, и в дозировке 80 мг он полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина. Начинается действие через 3 часа после приёма, и длится двое суток. Если регулярно принимать телмисартан, то выраженный гипотензивный эффект развивается чуть медленнее, не через месяц максимально, как у других средств, а через месяц-два регулярного приема. Как и в других случаях при резком прекращении лечения нет синдрома отмены.

В показаниях, кроме артериальной гипертонии, есть ещё снижение риска смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. По существу, всем другим сартанам можно было тоже поставить это показание, они и так все помогают, уменьшая риск сердечно-сосудистой патологии и сердечной смерти. При артериальной гипертонии первичная доза — 1 таблетка 40 мг один раз в день. Если через 2-3 недели эффекта не будет, можно повысить дозу вдвое.

Достоинства и недостатки

Как и в предыдущем случае, у телмисартана есть полезный эффект: он тоже усиливает утилизацию глюкозы в тканях и мышцах, повышает чувствительность тканей к инсулину, поэтому весьма благоприятно действует при сахарном диабете второго типа. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана путем замещения липофильной группы. Благодаря этому замещению телмисартан является наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше всего проникает вткани, в том числе, и в жировую.

Причем в тех дозировках, которые используют для лечения артериальной гипертонии и снижение их смертности, например 80 мг в сутки, он проявляет этот эффект с той же силой, как и некоторые сахароснижающие лекарственные средства. Поэтому в случае наличия сахарного диабета второго типа некоторым пациентам требуется коррекция дозы гипогликемических препаратов. Побочные эффекты и противопоказания являются стандартными для сартанов, поэтому перечислять мы их здесь не будем.

Комбинированные сартаны: БРА плюс

В настоящее время по рекомендациям ВОЗ/МОАГ (Международного общества по артериальной гипертензии) предпочтение отдается комбинированной терапии. Наиболее рациональной для сартанов является их комбинация с тиазидными диуретиками. Добавление диуретика в низких дозах (например, 12,5 мг гидрохлоротиазида, или хлорталидона) позволяет повысить эффективность терапии, что подтверждается результатами рандомизированных мультицентровых исследований. Созданы препараты, в состав которых входит эта комбинация:

  1. Гизаар (лозартан + гидрохлоротиазид);
  2. Ко-диован (валсартан + гидрохлоротиазид);
  3. Коапровель (ирбесартан + гидрохлоротиазид);
  4. Теветен плюс (эпросартан+гидрохлортиазид);
  5. Атаканд Плюс (кандесартан + гидрохлоротиазид);
  6. Микардис Плюс (телмисартан + гидрохлоротиазид);
  7. Эдарби Кло (Азилсартана медоксомил+хлорталидон).

Также весьма популярна комбинация сартанов с амлодипином (антагонистом кальция). Это:

  1. Амзаар (лозартан+амлодипин);
  2. Твинста (телмисартан+амлодипин);
  3. Эксфорж (валсартан+амлодипин) и др.

Комбинированная терапия имеет следующие преимущества: — усиление антигипертензивного эффекта засчет разнонаправленного действия лекарств напатогенетические механизмы развития АГ; — обеспечение наиболее эффективной защиты органов-мишеней и уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений; — увеличение частоты достижения целевых уровней АД; — уменьшение частоты побочных эффектов. Это достигается засчет возможности снижения доз препаратов в комбинации и того, что большинство рациональных комбинаций обеспечивает взаимное нивелирование нежелательных эффектов.

Каким группам пациентов потребуется комбинированная терапия? Прежде всего:

  1. тем, у которых в течение длительного времени приема, 3-4 недели, не было достигнуто целевых показателей артериального давления в случае назначения монопрепарата;
  2. комбинированная терапия потребуется лицам, у которых есть высокие степени артериальной гипертонии, выше 160-170/100-110 мм рт. ст.;
  3. пациентам с сахарным диабетом второго типа, при этом им предпочтительнее назначать препараты, обладающие способностью утилизировать глюкозу, а именно Эдарби кло и Микардис плюс;
  4. пациентам, с поражением почек, доказанной по эхокардиографии гипертрофией левого желудочка;
  5. лицам с метаболическим синдромом, повышенной массы тела, сонными апноэ, (нарушением дыхания во сне), а также курящим и малоподвижным пациентам.

Осторожно, сартаны!

В заключение необходимо поговорить о безопасности сартанов. Вообще, безопасность любых лекарственных препаратов — это ключевое понятие, краеугольный камень. Сколько замечательных кандидатов в лекарства было отозвано, вследствие серьезных побочных эффектов! Пусть уж лучше средство будет бесполезным, чем опасным (под этим девизом подпишутся многие производители пищевых добавок).

С другой стороны, безопасность относительна. Безопасных лекарственных препаратов нет вообще. Небезопасна даже обычная вода, есть понятие: «острое водное отравление». И обычный аспирин, принятый ребенком до наступления определенного возраста может вызвать смертельный исход — синдром Рея. Поэтому безопасность любого лекарства, в том числе, и сартанов обуславливается несколькими правилами, которые выполняются одновременно. Вот они:

  1. правильное определение показаний к назначению лекарства;
  2. отсутствие противопоказаний, или наличие относительных противопоказаний с контролем состояния;
  3. рациональное начало терапии с помощью минимальной или рекомендованной дозы;
  4. подбор или повышение дозы в динамике с контролем;
  5. правильная длительность курса терапии;
  6. обучение пациента знанию побочных эффектов;
  7. учет возможных взаимодействий с теми лекарствами, который принимает пациент;
  8. учёт сопутствующей патологии пациента, и, в первую очередь, хронических заболеваний печени и почек с коррекцией дозы при необходимости;
  9. контроль состояния пациента во время проведения лечение при помощи анализов: чаще всего — общий анализ крови и биохимический анализ, с целью контролирования печеночных ферментов, креатинина и калия плазмы (при назначении БРА).

Только когда при каждом назначении будут учтены все вышеизложенные положения, лечение можно считать безопасным, так же, как и назначение каждого конкретного препарата.

Кроме того, безопасность препарата зависит от его терапевтической широты. Терапевтическая широта — это разница между минимальной эффективной действующей дозой (которая уже лечит) и токсической дозой (которая уже травит).

Чем больше эта разница, тем больше у врача спокойствия, тем меньше риск случайной передозировки, и тем больше возможность подбора дозы. Если у нас есть первое лекарство, которое можно принимать по 1 таблетке 3 раза в день, если не помогает — по две таблетки, затем — по 3 таблетки, 3 раза в день или даже по четыре таблетки. С другой стороны, есть второе лекарство, у которого разовый прием равен суточной дозе, и она же является максимальной. То есть при приёме 2 таблеток уже есть риск передозировки или даже интоксикации. Понятно, что второй препарат будет потенциально более опасен, чем первый, и будет иметь худший профиль безопасности. К счастью, все сартаны прошли клинические испытания, и при передозировке в значительных дозах особых побочных эффектов, вызывающих тяжёлый исход, отмечено не было.

У всех сартанов есть общие противопоказания. Конечно, это индивидуальная гиперчувствительность, беременность и период лактации, возраст до 18 лет. Беременным нельзя принимать сартаны, поскольку они могут вызывать повреждения у плода, и даже его смерть. Поэтому в педиатрической практике сартаны не применяются.

Эти препараты нужно очень деликатно и осторожно применять при митральном или аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии. Если у пациентов есть нарушение функции почек, то желательно во время назначения мониторировать калий плазмы и креатинин сыворотки. Если у пациента есть такая эндокринная патология, как гиперальдостеронизм, с высокими концентрациями гормонов надпочечников, то сартаны будут неэффективны, так как альдостерона синтезируется слишком много, чтобы его инактивировать.

Побочные эффекты, описанные в разделах достоинств и недостатков, выражены мало, быстро проходят и почти никогда не являются основанием для отмены лечения. По суммарной частоте побочных эффектов их даже можно сравнить с плацебо. Наиболее часто это была головная боль, общая слабость и головокружение. Важно, что начало приема не сопровождается эффектом первой дозы. Например, если человек принимает первый раз бета-адреноблокатор, то у него сразу же может довольно-таки резко, на первой дозе снизиться давление. Сартаны освобождены от этого.

Но в семье тоже «не без урода». Бывают и некачественные лекарства, и светлое имя валсартана было недавно запятнано международным скандалом. В 2018 году Европейское агентство по лекарственным средствам обнаружило в «китайском» валсартане канцерогенную примесь. Это очень вредное вещество — нитрозодиметиламин. На основании данных Европейского агентства в июне 2018 года Росздравнадзор изъял с российского рынка этот канцерогенный валсартан, и к ноябрю 2018 года была изъята 561 серия препаратов с этой китайской субстанцией. Ссылка на соответствующий документ приводится ниже. А сколько поддельных и канцерогенных лекарств не удалось выявить и изъять, и они продаются в аптеках? Вопрос остается открытым…

https://roszdravnadzor.gov.ru/spec/news/13110

В настоящее время есть широкий выбор из пяти классов препаратов, чтобы достоверно продлить срок жизни пациенту, страдающему сердечной недостаточностью и гипертонической болезнью, на фоне повышенного сердечного риска. Если сюда включить антиангинальные и противоаритмические средства, с возможностью АКШ, стентирования и имплантирования кардиостимуляторов, и дефибрилляторов-кардиовертеров, то современный арсенал кардиологии выглядит весьма внушительным. Самое главное, чтобы лечение не ограничивалось приемом препаратов в запущенных стадиях, а во многом было профилактическим, и предупреждало развитие высокого коронарного риска.

Оцените статью

 

Всего голосов: 268, рейтинг: 4.43

Внимание! Данный рейтинг носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Сартаны: список препаратов первого-последнего поколения, механизм действия, показания и побочные эффекты

Сартаны — это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.

Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.

Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.

Содержание

  • Механизм действия
  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия
    • Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ
    • Хроническая сердечная недостаточность
    • Склонность к поражению органов-мишеней
    • Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом
  • Классификация по действующему веществу
  • Производные тетразола
    • Негетероциклические средства
    • Небифиниловые препараты
  • Классификация по поколениям
    • Препараты последнего поколения
  • Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?
  • Возможные побочные эффекты
  • Лекарственное взаимодействие
  • Противопоказания

Механизм действия

В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.

За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.

Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.

Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.

Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.

Показания к применению

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.

Среди конкретных оснований для использования:

Артериальная гипертензия

Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.

Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.

Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ.

Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.

Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.

Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.

Хроническая сердечная недостаточность

Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода. 

стеноз-коронарной-артерии

Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.

недостаточность правого желудочка

Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.

Склонность к поражению органов-мишеней

В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.

Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.

спазм-сосудов-сетчатки

Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.

Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.

причина-хсн

Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.

Классификация по действующему веществу

Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.

Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.

Производные тетразола

  • Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

Кандесартан

  • Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только  если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Лозартан

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

валсартан

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

7656

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.

Всего их два.

  • Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
  • Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.

Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.

Препараты последнего поколения

Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.

телмисартан

Препарат имеет множество преимуществ:

  • Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
  • Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
  • Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
  • Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.

Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.

Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.

Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:

  • В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
  • При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.

В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.

Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.

Возможные побочные эффекты

Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.

Среди негативных явлений можно выделить следующие:

  • Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
  • Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.

Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.

  • Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
  • Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
  • Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
  • Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
  • Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
  • Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.

У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:

  • Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
  • Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
  • Головные боли.
  • Расстройства со стороны печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:

  • При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
  • Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
  • Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
  • Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными, действие усиливается.

Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.

  • Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
  • Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
  • Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
  • Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
  • Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
  • Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.

Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.

Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.

Урок 14. Сартаны при гипертонической болезни.

Для чего пьют Валсартан?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки

Содержание статьи

  • Валсартан: РЛС
  • Валсартан: состав
  • Валсартан: механизм действия
  • Валсартан: для чего
  • Валсартан: дозировка
  • Валсартан: побочные эффекты
  • Телмисартан или Валсартан: что лучше?
  • Вальсакор или Валсартан: что лучше?
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Сердечно-сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию, являются самыми частыми причинами смерти людей на планете. По данным Всемирной организации здравоохранения за последние 30 лет количество людей с диагнозом «артериальная гипертензия» увеличилось в 2 раза и перешагнуло за 1 миллиард.

В настоящее время выделяют 6 классов препаратов для лечения высокого давления. Относительно новым из них является класс сартанов, к которым принадлежит Валсартан. Рассказываем в статье о нем: какое действующее вещество входит в состав, как «работает» в организме, при каких заболеваниях назначается, есть ли побочные эффекты. Сравним с Вальсакором и Телмисартаном.

Валсартан: РЛС

Регистр лекарственных средств относит Валсартан к фармакологической группе «Антагонисты рецепторов ангиотензина II». Второе, обиходное, имя этой группы — сартаны. Под наименованием Валсартан препарат выпускают более 10 российских фармацевтических компаний: Алиум, Вертекс, Канонфарма продакшн, Северная звезда и др.

Валсартан: состав

В состав Валсартана входит одноименное действующее вещество. Препарат выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки содержат как вспомогательное вещество лактозу, поэтому лицам с непереносимостью лактозы или дефицитом лактазы препарат противопоказан.

Препарат представлен в нескольких дозировках:

  • Валсартан 40 мг
  • Валсартан 80 мг
  • Валсартан 160 мг
  • Валсартан 320 мг

Валсартан: механизм действия

Механизм действия Валсартана связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой организма (РААС). Эта гормональная система регулирует кровяное давление, а также натриевый и водный гомеостаз. Ведущую роль играет гормон ангиотензин II, который взаимодействует с ангиотензиновыми рецепторами (АТ1) сосудов и почек, сужает их и повышает давление.

Препарат «закрывает» рецепторы от ангиотензина II, тем самым снижает тонус сосудов и нормализует давление. Благодаря избирательному действию только на рецепторы АТ1, Валсартан не влияет на другие функции сердечно-сосудистой системы (ССС), не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Валсартан: для чего

Валсартан — самый изученный из сартанов. Было проведено большое количество исследований, которые доказали его эффективность при таких показаниях, как:

  • артериальная гипертензия;
  • перенесенный острый инфаркт миокарда (для повышения выживаемости);
  • сердечная недостаточность (препарат выбора для снижения уровня смертности и госпитализации).

Для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) часто используют комбинации: Валсартан и Сакубитрил (Юперио), Валсартан, диуретики и блокаторы кальциевых каналов (Ко-Вамлосет), Валсартан и Бисопролол — их совместимость и двойное/тройное действие повышают эффективность терапии и улучшают качество жизни пациентов.

Валсартан от давления применяют у детей и подростков в возрасте 6-18 лет — он снижает его плавно, достигая максимального эффекта через 4 недели. И на протяжении длительного времени поддерживает на достигнутом уровне.

Валсартан: дозировка

Валсартан лекарство принимают один раз в сутки независимо от приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания и множества других факторов. Лечение назначает лечащий врач, осведомленный об анамнезе пациента.

При назначении Валсартана лицам с ХСН и после острого инфаркта миокарда необходимо контролировать функцию почек. При совместном применении диуретиков в высоких дозах может развиться гипотензия.

Валсартан: побочные эффекты

Перечислим побочные действия Валсартана, которые в соответствии с классификацией ВОЗ встречаются часто:

  • сильное головокружение
  • чрезмерное снижение артериального давления при принятия вертикального положения
  • нарушения функции почек

Телмисартан или Валсартан: что лучше?

Препарат Телмисартан также принадлежит группе сартанов и содержат одноименное активное вещество, которое имеет одинаковые с Валсартаном механизм действия, показания и противопоказания. Чем же Телмисартан отличается:

  • обладает более сильным гипотензивным действием;
  • выпускается в дозировках 40 и 80 мг;
  • разрешен для применения с 18 лет.

Телмисартан также снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смерти, но его врачи назначают, как правило, при умеренной и тяжелой стадии гипертензии, а Валсартан — при мягкой и умеренной. Валсартан будет препаратом выбора при ХСН, а Телмисартан рекомендуют назначать с осторожностью при сердечной недостаточности. Кроме этого, Валсартан применяют в детской практике, так как он разрешен детям с 6 лет

Любые гипотензивные препараты назначает врач, самолечение при гипертонии недопустимо. Чтобы подобрать оптимальный препарат, следует обратиться к в медицинское учреждение.

Вальсакор или Валсартан: что лучше?

Вальсакор — полный аналог Валсартана с тем же действующим веществом и показаниями. Оба препарата — дженерики оригинального средства Диован. Отличаются страной производства: Вальсакор выпускают в Словении и в России. У препарата отсутствует дозировка 320 мг. Вальсакор и Валсартан пациент может заменять друг на друга при условии соблюдения дозировки.

Краткое содержание

  • Регистр лекарственных средств относит Валсартан к группе «Антагонисты рецепторов ангиотензина II».
  • В состав Валсартана входит одноименное действующее вещество. Препарат выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
  • Механизм действия Валсартана связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой организма (РААС).
  • Валсартан применяют в терапии артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта миокарда для снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
  • Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания и множества других факторов. Лечение назначает лечащий врач, осведомленный об анамнезе пациента.
  • Из побочных эффектов Валсартана наиболее часто встречаются: головокружение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения функции почек.
  • Телмисартан также снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смерти, но его врачи назначают, как правило, при умеренной и тяжелой стадии гипертензии, а Валсартан — при мягкой и умеренной.
  • Вальсакор и Валсартан содержат одно и то же действующие вещество. Их можно заменять друг на друга при соблюдении дозировки.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Сартан таблетки инструкция по применению
  • Сартан инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Сартавель инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Сартавель таблетки от давления цена инструкция по применению
  • Сармат гербицид инструкция по применению