Селегилин (Selegiline)
💊 Состав препарата Селегилин
✅ Применение препарата Селегилин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Селегилин
(Selegiline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Селегилин |
Таб. 5 мг: 30 или 50 шт. рег. №: П N015234/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Селегилин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Являясь избирательным ингибитором МАО типа В, угнетает метаболизм допамина и благодаря этому повышает его содержание в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь селегилин быстро и интенсивно всасывается. Связывание с белками плазмы — 94%. Селегилин быстро распределяется и метаболизируется в организме. Основными метаболитами являются L-метамфетамин, L-амфетамин и N-дезметилселегилин. Селегилин и его метаболиты хорошо проникают через ГЭБ. Метаболиты селегилина выводятся в основном с мочой, около 15% — через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Селегилин
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в качестве монотерапии и в комбинации с леводопой или с содержащими ее препаратами. Начальная доза — 5 мг 1 раз/сут утром. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, запор или диарея, дисфагия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — повышение АД, аритмия.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, изменение настроения, повышенная утомляемость, дискинезии; редко — психозы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в отдельных случаях — задержка мочи.
Прочие: головная боль, нарушение остроты зрения, диплопия, выпадение волос, повышенная потливость, гипогликемия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к селегилину; применение в комбинации с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками и петидином (меперидином), включая период до 5 недель после их отмены; экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом допамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона); беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью: у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), с лабильностью АД, тахикардией, тяжелой стенокардией, психозом, деменцией, поздней дискинезией, крупноразмашистым тремором, тиреотоксикозом, диффузным токсическим зобом, феохромоцитомой, гиперплазией предстательной железы (с наличием остаточной мочи), закрытоугольной глаукомой; у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Следует соблюдать осторожность в отношении общей анестезии при хирургических вмешательствах у больных, получающих ингибиторы МАО.
При применении в сочетании с леводопой применять с осторожностью в следующих случаях: открытоугольная глаукома (хроническое течение), печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При сочетании с леводопой следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
При сочетании с леводопой следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
С осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
При длительном применении клиническая эффективность селегилина может снижаться.
Поскольку селегилин потенцирует действие леводопы, побочные эффекты последней могут усиливаться, особенно при применении ее в высоких дозах.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения селегилина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие антихолинергических средств.
При одновременном применении ингибиторов МАО типа А возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении усиливается действие катехоламинов (допамина, эпинефрина, норэпинефрина).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками (кодеином, бупренорфином, фентанилом), трициклическими антидепрессантами производными дибензазепина (с дезипрамином, имипрамином) усиливается побочное действие селегилина.
При одновременном применении с амантадином усиливается действие амантадина.
При одновременном применении селегилин усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в ЦНС.
При одновременном применении с флуоксетином возможны нарушения со стороны ЦНС и гемодинамики; с этанолом — усиливается действие этанола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| селегилина гидрохлорид | 5 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Являясь избирательным ингибитором МАО типа В, угнетает метаболизм допамина и благодаря этому повышает его содержание в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах мозга.
Показания
Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм.
Противопоказания
Экстрапирамидные расстройства, не связанные с понижением содержания допамина; прогрессирующая деменция, психозы, дискинезия, тремор, одновременный прием антидепрессантов и период до 5 нед. после их отмены, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к селегилину.
Дозировка
Применяют в качестве монотерапии и в комбинации с леводопой или с содержащими ее препаратами. Начальная доза — 5 мг 1 раз/сут утром. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг.
Побочные действия
Возможно: сухость во рту, расстройства сна.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие антихолинергических средств.
При одновременном применении ингибиторов МАО типа А возможно развитие артериальной гипотензии.
При одновременном применении усиливается действие катехоламинов (допамина, эпинефрина, норэпинефрина).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками (кодеином, бупренорфином, фентанилом), трициклическими антидепрессантами производными дибензазепина (с дезипрамином, имипрамином) усиливается побочное действие селегилина (повышается температура тела, возникает артериальная гипертензия, тахикардия, дезориентация, судороги).
При одновременном применении с амантадином усиливается действие амантадина.
При одновременном применении селегилин усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в ЦНС.
При одновременном применении с флуоксетином возможны нарушения со стороны ЦНС и гемодинамики; с этанолом — усиливается действие этанола.
Особые указания
При длительном применении клиническая эффективность селегилина может снижаться.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Описание препарата СЕЛЕГИЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Описание препарата Селегилин (таблетки, 5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2002 году
Дата согласования: 01.07.2002
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит селегилина гидрохлорида 5 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 5 блистеров.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противопаркинсоническое.
Ингибирует МАО типа B и увеличивает содержание дофамина (и других тираминоподобных веществ) в синапсах различных отделов головного мозга, в т.ч. ядрах экстрапирамидной системы.
Ингибирует МАО типа B и увеличивает содержание дофамина (и других тираминоподобных веществ) в синапсах различных отделов головного мозга, в т.ч. ядрах экстрапирамидной системы.
Показания
Болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При назначении беременным и кормящим матерям следует сопоставить риск и терапевтическую пользу.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, начиная с 1 табл. утром (вместе с завтраком); при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 2 табл. в сутки.
Побочные действия
Понижение АД, тошнота, спутанность сознания, психоз.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает и удлиняет эффект леводопы.
Передозировка
Симптомы — возбуждение и непроизвольные движения, исчезающие при снижении дозы.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при сердечно-сосудистых, эндокринных заболеваниях, расстройствах ЖКТ, нарушениях функции почек, глаукоме.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 21.11.2018
-
- RxBase
Торговые названия в России
Юмекс
Форма выпуска
Таблетки: 5 мг; 10 шт х 5 блистеров
Фармакологическая группа
- Дофаминомиметики
- Противопаркинсонические средства
Номенклатура NbN
Ингибитор ферментов (MAO-B и -A) [2].
Показания
◊ Рекомендации Минздрава России
F00 Деменция при болезни Альцгеймера
F03 Деменция неуточненная
G20 Болезнь Паркинсона
G30 Болезнь Альцгеймера
◊ Рекомендации FDA
- Большое депрессивное расстройство (трансдермально)
- Болезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм (орально)
◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
Болезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм
Целевые симптомы
- Депрессивное настроение
- Соматические симптомы при депрессии
- Нарушение сна и питания при депрессии
- Моторные нарушения при болезни Паркинсона
Механизм действия и фармакокинетика
Необратимо ингибирует МАО. Преимущественно связывает МАО B, окисляющую катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин). Повышает в ЦНС концентрацию дофамина и устраняет его дефицит в экстрапирамидной системе. Не потенцирует активность непрямых адреномиметиков и серотонина. Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах.
- Период полувыведения 18-25 часов;
- Клинический эффект может длится 14 недель после прекращения приема.
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- Депрессия (трансдермально): начинать с 6 мг/24 часа, повышать на 3 мг/24 часа каждые две недели, максимум – 12 мг/24 часа
- Депрессия (орально): 30-60 мг/день
- Болезнь Паркинсона: 2,5 мг/день в два приема; повышать до 5 мг; через 2-3 дня снизить дозу леводопы
- Начиная с дозы 6 мг/24 часа требуются изменения в диете – уменьшить тирамин в продуктах
- Пластырь наклеивать только на сухую, неповрежденную кожу; каждый день наклеивать на новое место; наклеивать примерно в одно и то же время суток; на теле может быть наклеен только один пластырь
- После наклеивания пластыря, обязательно вымыть руки
- Избегать нагревания места, куда наклеили пластырь
- При лечении болезни Паркинсона оральная доза выше 10 мг/день не рекомендуется
- Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик
◊ Как быстро действует
- При лечении депрессии начинает действовать после 2-4 недель.
- Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
- Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.
- При лечении болезни Паркинсона усиливает действие леводопы через несколько недель после начала приема.
◊ Ожидаемый результат
- При лечении депрессии полная ремиссия.
- После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
- Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.
- При лечении болезни Паркинсона продолжать прием, если видно усиление действия леводопы [1].
◊ Если не работает
При лечении депрессии:
- Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
- Подключить психотерапию;
- Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
- У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].
При лечении болезни Паркинсона:
Отменить.
◊ Как прекратить прием
Постепенного снижения дозы не требуется. Вымывается из организма 2-3 недели [1].
◊ Лечебные комбинации
- Использование селегилина в комбинациях при лечении депрессии не изучено.
- Карбидопа + Левидопа – при лечении болезни Паркинсона
Предостережения и противопоказания
- 200-400 мг тирамина в пище, принятые натощак на фоне приема селегилина трансдермально 6 мг/24 часа вызовет повышение артериального давления;
- 70-100 мг тирамина в пище, принятые натощак на фоне приема селегилина трансдермально 9-12 мг/24 часа вызовет повышение артериального давления;
- Селегилин не рекомендуется назначать тем пациентам, за состоянием которых нельзя наблюдать;
- Нельзя, если пациент принимаете меперидин, симпатомиметики, другие ИМАО, СИОЗС, диуретики. Если пациенту требуется общая анестезия;
- Не использовать если есть аллергия на селегилин [1].
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
Орально: с осторожностью, лучше низкие дозы [1].
◊ Пациенты с больной печенью
Орально: лучше низкие дозы [1].
◊ Пациенты с больным сердцем
- Лучше низкие дозы.
- Есть риск ортостатической гипотензии.
◊ Пожилые пациенты
- Трансдермально: 6 мг/24 часа
- Орально: 20 мг/день
- При повышении дозы, следить за давлением.
◊ Дети и подростки
Не рекомендован для пациентов младше 18 лет [1].
◊ Беременные
- Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
- Следует взвесить и сравнить все риски
◊ Грудное вскармливание
- Лекарство проникает в грудное молоко.
- Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.
Взаимодействие с другими веществами
- Очень мало ясности в вопросе о том, какие лекарства можно принимать вместе с ИМАО.
- Нельзя использовать с СИОЗС. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней.
- Нельзя принимать вместе с другими ИМАО, алкоголем
Анализы во время лечения
- Проверять артериальное давление.
- Контроль над индексом массы тела
- Если на фоне приема селегилина, пациент набрал больше 5 % изначального веса, нужно провести диагностику диабета, дислипидемии.
Побочные эффекты и другие риски
◊ Механизм появления побочных эффектов
Побочные эффекты вызваны повышением серотонина, норэпинефрина и дофамина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.
◊ Побочные эффекты
- Трансдермально: местные реакции; головная боль, бессонница, понос, сухость во рту.
- Орально: усиление побочных эффектов леводопы
- Опасные побочные эффекты: при оральном приеме гипертонический криз
- Набор веса: редко
- Седация: редко
◊ Что делать с побочными эффектами
- Ждать
- Снизить дозу
- Прекратить и через некоторое время начать лечение другим препаратом
◊ Длительное использование
Не изучено
◊ Привыкание
Нет доказательств.
◊ Передозировка
Выглядит так же, как передозировка ИМАО.
Преимущества
- Хорош при резистентной депрессии, атипичной депрессии;
- Хорош для тех, кому важно отсутствие побочных эффектов в сексуальной сфере и низкий риск набора веса;
- Хорош для пациентов с болезнью Паркинсона, плохо отвечающих на леводопу [1].
Слабости
- Не подходит при кардиологических проблемах
- Не подходит при болезни Альцгеймера и когнитивных нарушениях
- Не подходит при упадке сил
Советы эксперта
- Первый признак гипертонического криза – головная боль.
- Пациент должен согласовывать с психиатром прием любых лекарств на фоне приема селегилина [1].
Сноски
- Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 5th edition, 2014
- Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Селегилин таблетки 5 мг.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Селегилин таблетки 5 мг