Сельтавир таблетки инструкция по применению

Сельтавир — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005234

Торговое наименование препарата

Сельтавир®

Международное непатентованное наименование

Осельтамивир

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Состав на 1 капсулу 30 мг:

Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 39,41 мг, в пересчете на осельтамивир — 30,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 54,35 мг; крахмал прежелатинизированный — 40,00 мг; повидон-К25 — 5,76 мг; кроскармеллоза натрия — 3,04 мг; натрия стеарилфумарат — 1,44 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.

Состав на 1 капсулу 45 мг:

Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 59,12 мг, в пересчете на осельтамивир — 45,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 81,52 мг; крахмал прежелатинизированный — 60,00 мг; повидон-К25 — 8,64 мг; кроскармеллоза натрия — 4,56 мг; натрия стеарилфумарат -2,16 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0,5400%; титана диоксид — 2,0000 %; желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы:краситель железа оксид черный — 0,5400%; титана диоксид — 2,0000 %; желатин — до 100%.

Состав на 1 капсулу 75 мг:

Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 98,53 мг, в пересчёте на осельтамивир 75,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 135,87 мг; крахмал прежелатинизированный — 100,00 мг; повидон-К25 — 14,40 мг; кроскармеллоза натрия — 7,60 мг; натрия стеарилфумарат — 3,60 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0,0500%; титана диоксид — 2,0%; желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.

Описание

Дозировка 30 мг: Твердые желатиновые капсулы № 2. Корпус и крышка капсулы — желтого цвета, непрозрачные.

Дозировка 45 мг: Твердые желатиновые капсулы № 2. Корпус и крышка капсулы — темно-серого цвета, непрозрачные.

Дозировка 75 мг: Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус капсулы светло-серого цвета, крышка капсулы желтого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, разрушаемые при надавливании стеклянной палочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

J05AH02

Фармакодинамика:

Противовирусный препарат, осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что концентрация OK, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Согласно данным опубликованных исследований медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Осельтамивир значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч.). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади по кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии осельтамивира у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах осельтамивира и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме осельтамивира сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше.

Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3 года), имевших лихорадку (≥37,8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В.

Осельтамивир (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35,8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности.

В группе детей, получавших осельтамивир, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших осельтамивир, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53,6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших осельтамивир, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10,8% по сравнению с 4,7% у пациентов, получавших плацебо.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в клинических исследованиях. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1% пациентов. Осельтамивир также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, осельтамивир снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании осельтамивир (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших осельтамивир в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% по сравнению с 21% в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0,4% по сравнению с 3% в группе плацебо.

Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37,2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях. У всех пациентов-носителей ОК- резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов

Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности

Фенотипирование*

Гено-и фенотипирование*

Взрослые и подростки

4/1245 (0,32%)

5/1245 (0,4%)

Дети (1-12 лет)

19/464 (4,1 %)

25/464 (5,4%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено. В 12- недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99 % штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру.

Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность

Результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6 месячного исследования на трансгенных мышах Tg: АС для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на репродуктивную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность

В исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее

Осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0,01 мг/сут и 0,3 мг/сут, соответственно. Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрацию пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

Объем распределения (Vss) активного метаболита — 23 л.

По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочки полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связь активного метаболита с белками плазмы — 3%. Связь пролекарства с белками плазмы 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% приятного препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты с поражением почек

При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у пациентов с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме — время» (AUC осельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Пациенты с поражением печени

Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира фосфата при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях.

Безопасность и фармакокинетика осельтамивира фосфата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста

У пациентов пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у пациентов пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости пациентам пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки

Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 года до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом осельтамивира и в клиническом исследовании по изучению многократного приема осельтамивира у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет.

Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе.

Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг и 45 мг, обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг).

Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания:

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших коллективах, у ослабленных пациентов).

Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

Беременность, период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется.

Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбрио-фетальное или постнатальное развитие (см. «Доклинические данные»). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать, как данные по безопасности, так и течение беременности, и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. «Доклинические данные»), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул или при наличии признаков «старения» капсул (например, повышенная хрупкость или другие нарушения физиологического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.

Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте от 8 лет до 12 лет

Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг или экстемпорально приготовленной суспензии

Масса тела

Рекомендованная доза в течение 5 дней

≤15 кг

30 мг два раза в сутки

>15-23 кг

45 мг два раза в сутки

>23-40 кг

60 мг два раза в сутки

> 40 кг

75 мг два раза в сутки

Профилактика

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.

Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет

По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте от 8 лет до 12 лет

Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг или экстемпорально приготовленной суспензии:

Масса тела

Рекомендованная доза в течение 10 дней

≤15 кг

30 мг 1 раза в сутки

>15-23 кг

45 мг 1 раза в сутки

>23-40 кг

60 мг 1 раза в сутки

>40 кг

75 мг 1 раз в сутки

Дозирование в особых случаях

Пациенты с нарушением функции почек

Лечение

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней.

Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа.

Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≥ 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Профилактика

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки.

У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день.

Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа.

Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина < 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)

Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥ 1 лет — в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.

Дети

Сельтавир® в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.

Экстемпоральное приготовление суспензии

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Капсулы 75 мг

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг препарата Сельтавир® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуется доза 30-60 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг препарата Сельтавир® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.

3. Набрать в шприц необходимое количество смести из емкости согласно нижеприведенной таблице:

Масса тела

Рекомендованная доза

Количество смеси Сельтавир® на один прием

≤ 15 кг

30 мг

2 мл

> 15-23 кг

45 мг

3 мл

> 23-40 кг

60 мг

4 мл

Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Капсулы 30 мг и 45 мг

Для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Определить необходимое количество капсул Сельтавир®, требующееся для приготовления смеси:

Масса тела*

Количество капсул Сельтавир® для обеспечения рекомендованной дозы с целью лечения в течение 5 дней

Количество капсул Сельтавир® для обеспечения рекомендованной дозы с целью профилактики

≤ 15 кг

1 капсула 30 мг 2 раза в сутки

1 капсула 30 мг 1 раз в сутки

> 15-23 кг

1 капсула 45 мг 2 раза в сутки

1 капсула 45 мг 1 раз в сутки

> 23-40 кг

2 капсулы 30 мг 2 раза в сутки

2 капсулы 30 мг 1 раз в сутки

*Дети с массой тела > 40 кг и взрослые могут получать препарат Сельтавир®, используя для приготовления смеси одну капсулу 45 мг + одну капсулу 30 мг 2 раза в сутки для лечения или 1 раз в сутки для профилактики.

2. Убедитесь, что используется правильная доза препарата (в соответствии с вышеприведенной таблицей). Держа одну/или несколько капсул препарата Сельтавир® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть одну/или несколько капсул и высыпать порошок в емкость.

3. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

4. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторяйте данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Побочные эффекты:

В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.

Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков

В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто (≥1%) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.

В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу осельтамивира (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.

Таблица 1. Процент взрослых/подростков с HP, возникавшими с частотой ≥1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо ≥1%).

Системно-органный класс

Нежелательная реакция

Лечение

Профилактика

Категория частотыа

Осельтамивир (75 мг 2 раза/сут)

N=2647

Плацебо

N=1977

Осельтамивир (75 мг 1 раз/сут)

N=1945

Плацебо

N=1588

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота

10%

6%

8%

4%

очень часто

Рвота

8%

3%

2%

1 %

часто

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль

2%

1 %

17%

16%

очень часто

Общие расстройства

Боль

<1 %

<1 %

4%

3%

часто

а Категория частоты представлена только для группы осельтамивира. Для оценки частоты HP использованы следующие категории частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).

Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой >1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо): лечение — диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%); профилактика — диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо): лечение — бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%); профилактика — назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).

Общие расстройства (осельтамивир против плацебо): лечение — головокружение (включая вертиго, 2% против 3%); профилактика — усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).

Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо): лечение — бессонница (1% против 1%); профилактика — бессонница (1% против 1%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо): лечение — кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%); профилактика — заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (осельтамивир против плацебо): профилактика — боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (осельтамивир против плацебо): профилактика — дисменорея (3% против 3%).

Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возраста

Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших осельтамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).

Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n = 238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.

Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой

В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет HP при применении осельтамивира (n = 858), отмеченной с частотой ≥1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n = 622), была рвота. У детей, получавших рекомендованную дозу препарата 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение).

Осельтамивир хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей. Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой ≥1% в исследованиях по лечению гриппа (n = 858) или с частотой ≥5% в исследованиях по профилактике гриппа (n = 148).

Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо): лечение — диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо): лечение — средний отит (5 % против 8 %), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо): лечение — астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%); профилактика — кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо): лечение — дерматит (включая аллергический и атопический дерматит 1% против 2%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо): лечение — боль в ухе (1% против 1%).

Нарушения со стороны органа зрения (оселътамивир против плацебо): лечение — конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против <1%).

Дополнительные нежелательные явления, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо): лечение — лимфоаденопатия (<1% против 1%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо): лечение — повреждение барабанной перепонки (<1% против 1%).

Постмаркетинговое наблюдение

Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением препарата не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности — дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности «печеночных» ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир; фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.

Нарушения со стороны нервно-психической сферы:гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний.

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные; кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: аритмия.

Передозировка:

В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».

Взаимодействие:

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены.

Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Исследованияin vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изофермента системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Пробенецидприводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием с амоксициллиномне влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

Одновременный прием с парацетамоломне влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.

При использовании осельтемивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2— гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Особые указания:

Нарушения психики

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы нарушения со стороны психики, судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.

Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Осельтамивир не является заменой вакцинации.

Профилактический прием препарата возможен по эпидемиологическим показаниям. Рекомендации по коррекции дозы у пациентов с поражением почек представлены в подразделе «Дозирование в особых случаях» (также см. «Фармакокинетика в особых группах пациентов»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 30 мг, 45 мг и 75 мг.

Упаковка:

По 5, 7, 10, 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Купить Сельтавир в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Сельтавир®: капс. 75 мг, №10 - 10 шт. - уп. контурн. яч. - пач. картон.

10.04.2023

Описание утверждено компанией-производителем

Описание препарата Сельтавир® (капсулы, 30 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году

Дата согласования: 10.04.2023

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Капсулы 1 капс.
действующее вещество:  
осельтамивира фосфат 39,41 мг
в пересчете на осельтамивир — 30,00 мг  
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 54,35 мг; крахмал прежелатинизированный — 40,00 мг; повидон-К25 — 5,76 мг; кроскармеллоза натрия — 3,04 мг; натрия стеарилфумарат — 1,44 мг  
состав корпуса капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%  
состав крышки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%  
Капсулы 1 капс.
действующее вещество:  
осельтамивира фосфат 59,12 мг
в пересчете на осельтамивир — 45,00 мг  
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 81,52 мг; крахмал  —  – 4,56 мг; натрия стеарилфумарат — 2,16 мг  
состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0,5400%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.  
состав крышки капсулы: краситель железа оксид черный — 0,5400%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%  
Капсулы 1 капс.
действующее вещество:  
осельтамивира фосфат 98,53 мг
в пересчете на осельтамивир — 75,00 мг  
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 135,87 мг; крахмал прежелатинизированный — 100,00 мг; повидон-К25 — 14,40 мг; кроскармеллоза натрия — 7,60 мг; натрия стеарилфумарат — 3,60 мг  
состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0,0500%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%  
состав крышки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%  

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

противовирусное, ингибирующее нейраминидазу.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0,1–1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Согласно данным опубликованных исследований, медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Осельтамивир значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч.). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии осельтамивиром у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах осельтамивира и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме осельтамивира сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-й и 4-й день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1–12 лет (средний возраст 5,3 года), имевших лихорадку (≥37,8 °C) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Осельтамивир (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35,8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших осельтамивир, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших осельтамивир, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6–12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53,6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших осельтамивир, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10,8% по сравнению с 4,7% у пациентов, получавших плацебо.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в клинических исследованиях. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1% пациентов. Осельтамивир также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у члена семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18–65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, осельтамивир снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании осельтамивир (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших осельтамивир в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% по сравнению с 21% в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0,4% по сравнению с 3% в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37,2 °C, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях. У всех пациентов — носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности
Фенотипирование* Гено- и фенотипирование*
Взрослые и подростки 4/1245 (0,32%) 5/1245 (0,4%)
Дети (1–12 лет) 19/464 (4,1 %) 25/464 (5,4 %)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено. В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99 % штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 (свиной грипп) в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность

Результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах (Tg: AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность:  осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на репродуктивную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность

В исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15–20% от таковой у матери.

Прочее

Осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным, осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко женщины. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0,01 мг/сут и 0,3 мг/сут соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7-го по 21-й день постнатального периода.

Фармакокинетика

Абсорбция

Осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышает концентрацию пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

Объем распределения активного метаболита — 23 л.

По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связь активного метаболита с белками плазмы — 3%. Связь пролекарства с белками плазмы 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6–10 ч.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты с поражением почек. При применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у пациентов с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме — время» (AUC осельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Пациенты с поражением печени. Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира фосфата при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира фосфата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста. У пациентов пожилого и старческого возраста (65–78 лет) экспозиция метаболита в равновесном состоянии на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у пациентов пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости пациентам пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки. Фармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 года до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом осельтамивира и в клиническом исследовании по изучению многократного приема осельтамивира у небольшого числа детей в возрасте 3–12 лет.

Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг и 45 мг, обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг).

Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания

  • лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
  • профилактика гриппа у взрослых и подростков старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших коллективах, у ослабленных пациентов);
  • профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤10 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • детский возраст до 1 года.

С осторожностью: беременность; период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными. Тем не менее значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется. Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие (см. Доклинические данные). При назначении осельтамивира беременным женщинам следует учитывать, как данные по безопасности, так и течение беременности, и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у женщины и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко (см. Доклинические данные), создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Внутрь, независимо от приема пищи или во время еды. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул или при наличии признаков «старения» капсул (например, повышенная хрупкость или другие нарушения физиологического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.

Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте от 8 лет до 12 лет

Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг или экстемпорально приготовленная суспензия.

Масса тела, кг Рекомендованная доза в течение 5 дней
≤15 30 мг два раза в сутки
>15–23 45 мг два раза в сутки
>23–40г
> 40
60 мг два раза в сутки
75 мг два раза в сутки

Профилактика

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.

Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет

По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте от 8 лет до 12 лет

Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет

Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг или экстемпорально приготовленная суспензия.

Масса тела, кг Рекомендованная доза в течение 10 дней
<15 30 мг 1 раз в сутки
>15–23 45 мг 1 раз в сутки
>23–40
>40
60 мг 1 раз в сутки
75 мг 1 раз в сутки

Дозирование в особых случаях

Пациенты с нарушением функции почек

Лечение

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней.

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Профилактика

Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки. У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу осельтамивира до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)

Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года — в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется.

Дети

Сельтавир в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.

Экстемпоральное приготовление суспензии

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Капсулы 75 мг

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям.

1. Держа одну капсулу 75 мг препарата Сельтавир® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и принять ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуется доза 30–60 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям.

1. Держа одну капсулу 75 мг препарата Сельтавир® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 минут.

3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице.

Масса тела, кг Рекомендованная доза, мг Количество смеси Сельтавир® на один прием, мл
≤15 30 2
>15–23 45 3
>23–40 60 4

Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и принять ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторять данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Капсулы 30 и 45 мг

Для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям.

1. Определить необходимое количество капсул Сельтавир®, требующееся для приготовления смеси.

Масса тела*, кг Количество капсул Сельтавир® для обеспечения рекомендованной дозы с целью лечения в течение 5 дней Количество капсул Сельтавир® для обеспечения рекомендованной дозы с целью профилактики
≤15 1 капсула 30 мг 2 раза в сутки 1 капсула 30 мг 1 раз в сутки
>15–23 1 капсула 45 мг 2 раза в сутки 1 капсула 45 мг 1 раз в сутки
>23–40 2 капсулы 30 мг 2 раза в сутки 2 капсулы 30 мг 1 раз в сутки

*Дети с массой тела >40 кг и взрослые могут получать препарат Сельтавир®, используя для приготовления смеси одну капсулу 45 мг + одну капсулу 30 мг 2 раза в сутки для лечения или 1 раз в сутки для профилактики.

2. Убедиться, что используется правильная доза препарата (в соответствии с вышеприведенной таблицей). Держа одну/или две капсулы препарата Сельтавир® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть одну/или несколько капсул и высыпать порошок в емкость.

3. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

4. Тщательно перемешать смесь и принять ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторять данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Побочные действия

В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1–2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.

Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков

В таблице представлены HP, возникавшие наиболее часто (≥1%) при приеме рекомендованной дозы осельтамивира в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больные группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.

В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу осельтамивира (75 мг 1 раз в сутки до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.

Таблица 1

Процент взрослых/подростков с HP, возникавшими с частотой ≥1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппозной инфекции (различие с плацебо ≥1%)

Системно­органный класс
Нежелательная реакция
Лечение Профилактика Категория *частоты
Осельтамивир (75 мг 2 раза/сут)
n=2647
Плацебо
n=1977
Осельтамивир (75 мг 1 раз/сут)
n=1945
Плацебо
n=1588
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота 10% 6% 8% 4% очень часто
Рвота 8% 3 % 2% 1 % часто
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль 2% 1% 17% 16% очень часто
Общие расстройства
Боль <1 % <1% 4% 3% часто

*Категория частоты представлена только для группы осельтамивира. Для оценки частоты HP использованы следующие категории частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).

Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой >1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в качестве терапии и профилактики гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо): лечение — диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%); профилактика — диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо): лечение — бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%); профилактика — назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).

Общие расстройства (осельтамивир против плацебо): лечение — головокружение (включая вертиго, 2% против 3%); профилактика — усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).

Нарушения со стороны нервной системы (осельтамивир против плацебо): лечение — бессонница (1% против 1%); профилактика — бессонница (1% против 1%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо): лечение — кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%); профилактика — заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани (осельтамивир против плацебо): профилактика — боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (осельтамивир против плацебо): профилактика — дисменорея (3% против 3%).

Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возраста

Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших осельтамивир или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).

Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет), у пациентов, принимавших осельтамивир (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.

Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1–12 лет и пациентов с бронхиальной астмой

В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет HP при применении осельтамивира (n= 858), отмеченной с частотой ≥1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота. У детей, получавших рекомендованную дозу препарата 1 раз в сутки в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях, наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение).

Осельтамивир хорошо переносился, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее при проведении лечения гриппа у детей. Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой ≥1% в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой ≥5% в исследованиях по профилактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (осельтамивир против плацебо): лечение — диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).

Инфекции и инвазии (осельтамивир против плацебо): лечение — средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (осельтамивир против плацебо): лечение — астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%); профилактика — кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (осельтамивир против плацебо): лечение — дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо): лечение — боль в ухе (1% против 1%).

Нарушения со стороны органа зрения (осельтамивир против плацебо): лечение — конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против <1%).

Дополнительные нежелательные явления, отмеченные при проведении лечения гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (осельтамивир против плацебо): лечение — лимфоаденопатия (<1% против 1%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (осельтамивир против плацебо): лечение — повреждение барабанной перепонки (<1% против 1%).

Постмаркетинговое наблюдение

Далее представлены нежелательные явления при применении осельтамивира, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением препарата не может быть установлена, так как неизвестен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности — дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших осельтамивир; фульминантный гепатит (в том числе с фатальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.

Нарушения со стороны нервно-психической сферы: гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний.

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения после приема осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: аритмия.

Взаимодействие

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны, по данным фармакологических и фармакокинетических исследований. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками плазмы не дает оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изофермента системы цитохрома Р450, конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание, резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

Фармакокинетических взаимодействий осельтамивира, его основного метаболита не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином. При использовании осельтамивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Передозировка

В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочные действия».

Особые указания

Нарушения психики

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы      нарушения со стороны психики, судороги и делирийподобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль осельтамивира в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших осельтамивир. Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих осельтамивир, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.

Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Данных по эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Осельтамивир не является заменой вакцинации.

Профилактический прием препарата возможен по эпидемиологическим показаниям. Рекомендации по коррекции дозы у пациентов с поражением почек представлены в подразделе Дозирование в особых случаях (также см. Фармакокинетика в особых группах пациентов).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.

Форма выпуска

Капсулы, 30 мг, 45 мг, 75 мг.

По 5, 7, 10, 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 5, 7, 10, 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Производитель

ООО «Озон». Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Держатель регистрационного удостоверения. ООО «Атолл». Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии от потребителей. ООО «Озон». Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: (987) 459-99-91, (987) 459-99-92.

e-mail: ozon@ozon-pharm.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших коллективах, у ослабленных пациентов).

Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

  • повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата,
  • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин),
  • тяжелая печеночная недостаточность,
  • детский возраст до 1 года.
Применение при беременности

При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.

Взрослые и подростки в возрасте ≥ 12 лет:

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте от 8 лет до 12 лет:

Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет:

Рекомендованный режим дозирования осельтамивира капсулы 30 и 45 мг или экстемпорально приготовленной суспензии

  • Действующее вещество: осельтамивира фосфат — 98,53 мг, в пересчёте на осельтамивир 75,0 мг.
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 135,87 мг; крахмал прежелатинизированный — 100,00 мг; повидон-К25 — 14,40 мг; кроскармеллоза натрия — 7,60 мг; натрия стеарилфумарат — 3,60 мг.
  • Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0,0500%; титана диоксид — 2,0%; желатин — до 100%.
  • Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; желатин — до 100%.

Владелец регистрационного удостоверения

АТОЛЛ (Россия)

Лекарственная форма

Лекарственный препарат  —  Сельтавир® (Seltavir)

Описание

Капсулы твердые желатиновые №0, с непрозрачным корпусом светло-серого цвета и непрозрачной крышечкой желтого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 капс.
осельтамивира фосфат 98.53 мг,
 что соответствует содержанию осельтамивира 75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 135.87 мг, крахмал прежелатинизированный — 100 мг, повидон К25 — 14.4 мг, кроскармеллоза натрия — 7.6 мг, натрия стеарилфумарат — 3.6 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус (краситель железа оксид черный — 0.05%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%; крышечка (краситель хинолиновый желтый — 0.75%, краситель солнечный закат желтый — 0.0059%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Показания

Грипп типов А и В.

Противопоказания к применению

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым — по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко — диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Особые указания

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности — С осторожностью. Ограничения при кормлении грудью — С осторожностью.

C осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек — Противопоказано.

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени — Противопоказано.

Противопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена).

Применение у детей

Ограничения для детей — С осторожностью.C осторожностью применять у детей.

Сельтавир® (Seltavir)

💊 Состав препарата Сельтавир®

✅ Применение препарата Сельтавир®

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

Описание активных компонентов препарата

Сельтавир®
(Seltavir)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J05AH02

(Осельтамивир)

Лекарственные формы

Сельтавир®

Капс. 30 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 70, 100 или 140 шт.

рег. №: ЛП-005234
от 05.12.18
— Действующее

Капс. 45 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 70, 100 или 140 шт.

рег. №: ЛП-005234
от 05.12.18
— Действующее

Капс. 75 мг: 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 70, 100 или 140 шт.

рег. №: ЛП-005234
от 05.12.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сельтавир®

Капсулы твердые желатиновые №2, с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 54.35 мг, крахмал прежелатинизированный — 40 мг, повидон К25 — 5.76 мг, кроскармеллоза натрия — 3.04 мг, натрия стеарилфумарат — 1.44 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус и крышечка: краситель хинолиновый желтый — 0.75%, краситель солнечный закат желтый — 0.0059%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.


Капсулы твердые желатиновые №2, с непрозрачными корпусом и крышечкой темно-серого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 81.52 мг, крахмал прежелатинизированный — 60 мг, повидон К25 — 8.64 мг, кроскармеллоза натрия — 4.56 мг, натрия стеарилфумарат — 2.16 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус и крышечка: краситель железа оксид черный — 0.54%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.


Капсулы твердые желатиновые №0, с непрозрачным корпусом светло-серого цвета и непрозрачной крышечкой желтого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 135.87 мг, крахмал прежелатинизированный — 100 мг, повидон К25 — 14.4 мг, кроскармеллоза натрия — 7.6 мг, натрия стеарилфумарат — 3.6 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус (краситель железа оксид черный — 0.05%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%; крышечка (краситель хинолиновый желтый — 0.75%, краситель солнечный закат желтый — 0.0059%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний Vd активного метаболита — 23 л. Связывание с белками плазмы — 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира — 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 — 6-10 ч. Почечный клиренс — 18.8 л/ч. Выводится через кишечник — менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Показания активных веществ препарата

Сельтавир®

Грипп типов А и В.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым — по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко — диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Противопоказания к применению

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Применение при беременности и кормлении грудью

C осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей.

Особые указания

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Гриптера®
(АЛИУМ, Россия)

Инфлюцеин®
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Номидес®
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)

Осельтамивир
(АТОЛЛ, Россия)

Осельтамивир
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)

Осельтамивир Авексим…
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)

Осельтамивир-Акрихин
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)

Осельтамивир-Натив
(НАТИВА, Россия)

Осетафлю®
(ИРВИН 2, Россия)

Осмивир Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)

Все аналоги

Противомикробные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы. Осельтамивир.

Код АТС J05AH02

• для лечения гриппа у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных, при появлении симптомов гриппа или если вирус гриппа циркулирует среди населения.

• для профилактики гриппа у взрослых и детей старше 1 года после контакта с лицами, заболевшим гриппом, или если вирус гриппа циркулирует среди населения.

• для профилактики гриппа взрослых и детей, включая доношенных новорожденных, в случае глобальной эпидемии гриппа (пандемии гриппа), если вакцинация против сезонного гриппа не обеспечивает достаточной защиты.

Перед началом приема данного лекарственного средства внимательно прочитайте весь листок-вкладыш, так как в нем содержится важная для Вас информация.

• Селтавир капсулы 30 мг, 45 мг, 75 мг не
заменяет вакцинацию против гриппа. Препарат применяется только при заболеваниях, вызванных вирусом гриппа. Лечение нужно начинать в первый или второй день после появления симптомов гриппа или в первые 2 дня после контакта с инфицированным человеком для предотвращения распространение вируса гриппа внутри организма. Признаками гриппа часто являются внезапная лихорадка (температура более 37,8 °C), кашель, насморк или заложенность носа, головные боли, боль в мышцах и крайняя усталость. Эти симптомы также могут быть вызваны другими инфекциями. Гриппозная инфекция появляется только во время ежегодных вспышек (эпидемий) гриппа, когда вирус гриппа распространяется среди населения. В другое время гриппоподобные симптомы обычно вызваны другой болезнью.

• Это лекарственное средство выписано только для Вас. Его нельзя передавать третьему лицу. Оно может нанести вред другим людям даже в том случае, если у них та же картина заболевания, что и у Вас.

— повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата

Перед приемом препарата обратитесь за консультацией к врачу:

• при наличии аллергии на другие лекарственные средства;

• при наличии проблем с почками (в этом случае может понадобиться коррекция дозы);

• при наличии тяжелого заболевания, которое может потребовать немедленной госпитализации;

• при нарушениях иммунной системы;

• при хроническом кардиологическом или респираторном заболевании.

Во время лечения препаратом немедленно сообщите врачу:

• в случае появления изменений в поведении или настроении (нейропсихические нарушения), особенно у детей и подростков (это могут быть признаки редких, но серьезных побочных эффектов).

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или, возможно, будете принимать какие-либо другие лекарства, включая лекарства, полученные без рецепта. Особое внимание обратите при совместном применении на следующие препараты:

• хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон

• пробенецид

Селтавир капсулы 30 мг, 45 мг, 75 мг не является вакциной против гриппа.

Селтавир применяется для лечения и профилактики распространения вируса гриппа. Селтавир капсулы не влияет на эффективность вакцины против гриппа и могут быть назначены лечащим врачом одновременно с вакциной.

Применение в педиатрии

Данных, позволяющих установить рекомендуемые дозы у недоношенных детей (<36 недель), нет.

В случае беременности или кормления грудью, а также при вероятной беременности или планируемой беременности, перед приемом данного препарата обратитесь за консультацией к врачу. Препарат следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка и проведена оценка безопасности, патогенности конкретного штамма вируса гриппа и состояния здоровья беременной женщины.

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Селтавир капсулы принимают в строгом соответствии с предписаниями врача. Препарат нужно начинать принимать в течение двух дней после появления симптомов гриппа.

Режим дозирования

Взрослые и подростки старше 13 лет

Масса тела
Лечение гриппа:

Доза на 5 дней
Профилактика гриппа:
Доза на 10 дней
40 кг или более 75 мг1 два раза в день 75 мг1 один раз в день

1 Доза 75 мг может состоять из капсулы 30 мг и капсулы 45 мг или же может использоваться приготовленная суспензия.

Дети в возрасте 1-12 лет

Масса тела
Лечение гриппа:

Доза на 5 дней
Профилактика гриппа:
Доза на 10 дней
10-15 кг 30 мг1 два раза в день 30 мг1 один раз в день
15-23 кг 45 мг1 два раза в день 45 мг1 один раз в день
23-40 кг 60 мг1 два раза в день 60 мг1 один раз в день
40 кг или более 75 мг1 два раза в день 75 мг1 один раз в день

1 Доза может состоять из капсулы 30 мг, 45 мг и 75 мг или же может использоваться приготовленная суспензия.

Грудные дети в возрасте до 1 года

Решение о назначении Селтавир грудным детям в возрасте до 1 года принимается врачом после рассмотрения предполагаемой пользы и потенциального вреда. Рекомендуемая доза зависит от массы тела ребенка. Данный режим дозирования неприменим к недоношенным новорожденным (т. е., рожденным в срок до 36 недель), т.к. данных о лечении такой группы пациентов недостаточны.

Возраст ребенка Лечение гриппа:
Доза на 5 дней
Профилактика гриппа:
Доза на 10 дней
<12 месяцев 3 мг/кг два раза в день 3 мг/кг один раз в день

«мг/кг» означает количество миллиграммов осельтамивира на каждый килограмм массы тела ребенка. Например, доза для лечения гриппа у грудного ребенка в возрасте 6 месяцев, имеющего вес 8 кг, составляет: 3 х 8=24 мг два раза в день.

Профилактика во время эпидемии гриппа среди населения

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 13 лет составляет 75 мг один раз в день в течение 6 недель.

Профилактика во время эпидемии гриппа у детей младше 12 лет и у грудных детей 0-12 месяцев не изучалась.

Специальные популяции

Дозирование в особых случаях

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Исследования у детей с нарушениями функции печени не проводились.

Пациенты с нарушением функции почек

Лечение гриппа

Взрослым и подросткам (от 13 до 18 лет) с нарушениями функции почек умеренной или тяжелой степени тяжести рекомендуется коррекция дозы. Рекомендуемые дозы приведены в таблице ниже.

Клиренс креатинина Рекомендуемые дозы
> 60 мл/мин 75 мг 2 раза в день
30-60 мл/мин 30 мг (суспензия или капсулы) 2 раза в день
10-30 мл/мин 30 мг (суспензия или капсулы) 1 раз в день
≤10 мл/мин Не рекомендуется (данные отсутствуют)
Пациенты, находящиеся на гемодилизе 30 мг после каждой процедуры гемодиализа
Пациенты на перитонеальном гемодиализе* 30 мг (суспензия или капсулы) однократно

* По результатам данных исследований, проведенных с участием пациентов, находящихся на хроническом перитонеальном диализе в амбулаторных условиях (ХПДА); при использовании режима автоматического перитонеального диализа (АПД) клиренс осельтамивира карбоксилата может быть более высоким. Режим диализа может быть переключен с АПД на ХПДА по решению нефролога.

Профилактика гриппа

Взрослым и подросткам (от 13 до 18 лет) с нарушениями функции почек умеренной или тяжелой степени тяжести рекомендуется коррекция дозы. Рекомендуемые дозы приведены в таблице ниже.

Клиренс креатинина
Рекомендуемые дозы
>60 мл/мин 75 мг 1 раз в день
30-60 мл/мин 30 мг (суспензия или капсулы) 1 раз в день
10-30 мл/мин 30 мг (суспензия или капсулы) 1 раз через день
≤10 мл/мин Не рекомендуется (данные отсутствуют)
Пациенты, находящиеся на гемодиализе 30 мг после каждой второй процедуры гемодиализа
Пациенты на перитонеальном гемодиализе* 30 мг (суспензия или капсулы) один раз в неделю

* По результатам данных исследований, проведенных с участием пациентов, находящихся на хроническом перитонеальном диализе в амбулаторных условиях (ХПДА); при использовании режима автоматического перитонеального диализа (АПД) клиренс осельтамивира карбоксилата может быть более высоким. Режим диализа может быть переключен с АПД на ХПДА по решению нефролога.

Дети младше 12 лет

Клинические данные в отношении грудных детей и детей в возрасте до 12 лет с нарушением функции почек недостаточны для того, чтобы дать какие-либо рекомендации по дозированию.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется, если нет признаков нарушения функции почек.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Предлагается более длительная сезонная профилактика продолжительностью до 12 недель.

Метод и путь введения

Капсулы следует проглатывать целиком, на разламывая и не разжевывая, и запивать их водой.

Препарат принимают независимо от приема пищи, однако рекомендуется принимать препарат во время еды, чтобы снизить вероятность тошноты или рвоты.

Пациенты, которым трудно проглотить капсулу, или если содержание осельтамивира в капсулах им не подходит, могут принимать препарат в виде пероральной суспензии, приготовленную из капсул. Необходимо принимать пероральную суспензию в количестве, предписанном врачом.

Приготовление суспензии осельтамивира в домашних условиях.

Если имеются капсулы с соответствующим содержанием действующего вещества для нужной дозы (30, 45, 60 или 75 мг), доза изготавливается путем открытия капсулы и смешивания ее содержимого не более чем с одной чайной ложкой (или меньше) подходящего подслащенного пищевого продукта. Горький вкус можно замаскировать такими продуктами, как сахарная вода, шоколадный сироп, вишневый сироп, десертные начинки (например, карамель или сливочный соус). Смесь следует размешать и полностью использовать. Пациент должен проглотить смесь сразу после ее приготовления.

Если капсулы с соответствующим содержанием действующего вещества для нужной дозы отсутствуют, приготовление суспензии осельтамивира включает дополнительные шаги. Эта процедура используется у пациентов с массой тела менее 40 кг, которым необходима меньшая доза.

Грудные дети в возрасте до 1 года (с массой тела до 10 кг) и дети с массой тела до 40 кг

Шаг 1: высыпьте весь порошок в миску

Держа капсулу в вертикальном положении над одной из мисок, аккуратно отрежьте закругленный кончик ножницами.

Высыпьте весь порошок в миску, независимо от требуемой дозы.

Шаг 2: добавьте воду, чтобы разбавить лекарство

Используйте шприц большего размера, чтобы набрать 5 мл воды.

Добавьте воду к порошку в миске и перемешивайте в течение 2 минут.

 

Не беспокойтесь, если порошок полностью не растворится. Нерастворенный порошок представляет собой вспомогательные вещества.

Шаг 3: отмерьте количество смеси, соответствующее возрасту и массе тела ребенка

Найдите массу тела ребенка в левой части таблицы. Затем в пункте «Количество смеси» посмотрите, сколько суспензии нужно взять. В последней колонке указан подходящий размер шприца для использования.

Грудные дети с момента рождения до 1 года (в том числе доношенные новорожденные) (доза осельтамивира 3 мг/кг)

Масса тела (округленная)
Доза осельтамивира

Количество смеси

Размер шприца для использования
(с градуировкой 0,1 мл)
3 кг 9 мг 1,5 мл 2 мл или 3 мл
3,5 кг 10,5 мг 1,8 мл 2 мл или 3 мл
4 кг 12 мг 2,0 мл 3 мл
4,5 кг 13,5 мг 2,3 мл 3 мл
5 кг 15 мг 2,5 мл 3 мл
5,5 кг 16,5 мг 2,8 мл 3 мл
6 кг 18 мг 3,0 мл 3 мл (или 5 мл)
6,5 кг 19,5 мг 3,3 мл 5 мл
7 кг 21 мг 3,5 мл 5 мл
7,5 кг 22,5 мг 3,8 мл 5 мл
8 кг 24 мг 4,0 мл 5 мл
8,5 кг 25,5 мг 4,3 мл 5 мл
9 кг 27 мг 4,5 мл 5 мл
9,5 кг 28,5 мг 4,8 мл 5 мл
10 кг 30 мг 5,0 мл 5 мл

Дети старше 1 года с массой тела до 40 кг

Масса тела (округленная) Доза осельтамивира Количество смеси Размер шприца для использования
(с градуировкой 0,5 мл)
10-15 кг 30 мг 5 мл 5 мл
15-23 кг 45 мг 7,5 мл 10 мл
23-40 кг 60 мг 10 мл 10 мл

Шаг 4: наберите суспензию с помощью шприца

Убедитесь, что у Вы используете шприц правильного размера. Возьмите соответствующее количество суспензии из первой миски. Убедитесь, что в смеси нет пузырьков, когда Вы отмеряете нужное количество. Осторожно выпустите взятую смесь из шприца во вторую миску.

 

Шаг 5: подсластите и дайте ребенку

Добавьте небольшое количество сладкого пищевого продукта (не более одной чайной ложки) во вторую миску, чтобы замаскировать горький вкус осельтамивира и хорошо перемешайте. Сразу же дайте ребенку все содержимое второй миски (осельтамивир вместе со сладким пищевым продуктом).

Если во второй миске осталась смесь, промойте ее небольшим количеством воды и дайте все выпить ребенку. Если ребенок не может пить из миски, используйте ложку или бутылочку, чтобы дать ребенку оставшуюся жидкость для обеспечения приема полной дозы ребенком.

Дайте ребенку что-нибудь выпить после приема лекарства.

Вылейте жидкость, оставшуюся в первой миске.

Повторяйте эти пять шагов каждый раз, когда нужно дать лекарство.

Частота применения с указанием времени приема. Длительность лечения

С целью лечения гриппа
принимайте препарат два раза в день. Обычно удобно принимать одну дозу утром и одну вечером. Важно пройти полный 5-дневный курс, даже если Вы уже чувствуете себя лучше.

С целью профилактики гриппа или после контакта с инфицированным человеком принимайте препарат один раз в день в течение 10 дней. Лучше всего принимать осельтамивир утром во время завтрака.

В особых ситуациях, например при широком распространении гриппа или у пациентов с ослабленным иммунитетом, лечение продолжается 6-12 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Если вы приняли большую дозу препарата, чем Вам следовало, то прекратите принимать и немедленно обратитесь к врачу.

В большинстве случаев не сообщалось о каких-либо побочных действиях при передозировке, однако возможны тошнота с рвотой или без нее.

О случаях передозировки чаще сообщалось у детей, чем у взрослых и подростков. Следует соблюдать осторожность у детей при приготовлении и использовании суспензии из капсул.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Если вы забыли принять препарат, то не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Указание на наличие риска симптомов отмены

При отмене препарата побочных действий не возникает. Однако если прекратить принимать препарат раньше, чем предписал врач, симптомы гриппа могут вернуться. Всегда полностью проходите курс лечения, назначенный лечащим врачом.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении вопросов по поводу применения этого препарата, обращайтесь к лечащему врачу.

Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Очень часто

— тошнота, рвота

— головная боль

— кашель, заложенность носа

Часто

— бронхит, насморк, боль в горле, инфекции верхних дыхательных путей (воспаление носа, горла и пазух), синусит, вирус герпеса

— конъюнктивит (покраснение, выделения из глаз или боль)

— воспаление уха и другие заболевания уха

— головокружение, лихорадка, усталость, бессонница

— боль в желудке, расстройство желудка, ощущение переполнения в верхней части живота

— боль в спине и конечностях (эти побочные действия, в основном, возникают после первой дозы препарата и обычно прекращаются в дальнейшем. Прием препарата с едой снижает частоту таких побочных действий)

Нечасто

— аллергические реакции (отечность лица и кожи, экзема, дерматит, кожная сыпь, крапивница),

— измененное состояние сознания, судороги

— аритмия

— повышение уровня «печеночных» ферментов

Редко

— судороги и бред, в том числе измененный уровень сознания

— спутанность сознания, аномальное поведение, возбуждение

— бред, галлюцинации, ажитация, тревожность, ночные кошмары (Сообщается о развитии таких побочных действий в основном у детей и подростков. Они часто начинаются внезапно и быстро исчезают. Зарегистрированы случаи самоповреждения, некоторые — с летальным исходом. О таких нейропсихиатрических явлениях также сообщается у пациентов с гриппом, не принимавших капсулы с осельтамивиром. Необходим тщательный мониторинг изменений в поведении пациентов, особенно детей и подростков)

— тромбоцитопения

— нарушения зрения

— заболевания печени (молниеносный гепатит, гепатит, нарушение функции печени и желтуха), пожелтение кожи и белков глаз, изменение цвета стула

— анафилактические и анафилактоидные реакции, сопровождающиеся низким артериальным давлением и проблемами с дыханием

— ангионевротический отек — внезапное появление сильного отека кожи, в основном в области головы и шеи, в том числе отека глаз и языка, сопровождающегося затрудненным дыханием, мультиформная эритема

— синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

— тяжелая аллергическая реакция, иногда с летальным исходом, сильное воспаление кожи и иногда подкожной клетчатки, в начале сопровождающееся лихорадкой, болью в горле и усталостью, кожные высыпания, приводящие к образованию волдырей, шелушению кожи, иногда на больших участках, с возможными затруднениями дыхания и низким кровяным давлением

— желудочно-кишечные кровотечения, длительное кровотечение из толстой кишки или кровохарканье

Грудные дети в возрасте до 1 года

Побочные действия, зарегистрированные у грудных детей в возрасте 0-12 месяцев, соответствуют таковым у детей старшего возраста (старше 1 года). Кроме того, сообщается о случаях диареи и опрелости.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

Если какое-либо из побочных действий протекает в тяжелой форме или у Вас возникли побочные действия, не приведенные в данном листке-вкладыше, сообщите лечащему врачу. Сообщите врачу как можно скорее, если:

• Вы или Ваш ребенок повторно заболели, или

симптомы гриппа усиливаются, или не спадает лихорадка.

Информационная база данных по нежелательным реакциям:

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Одна капсула содержит

активное вещество — осельтамивира фосфата 39.411 мг, или 59.116 мг, или 98.527 мг (эквивалентно осельтамивиру 30 мг, 45 мг, 75 мг соответственно)

вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарил фумарат,

состав капсул №4 (для дозировки 30 мг)

крышечка: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная, желатин,

корпус: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная, желатин

состав капсул №4 (для дозировки 45 мг)

крышечка: железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная, желатин,

корпус: железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная, желатин

состав капсул №2 (для дозировки 75 мг)

крышечка: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная, желатин,

корпус: железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная, желатин

Твердые желатиновые капсулы размером №4 с корпусом светло-желтого цвета с надписью «М 53» и крышечкой светло-желтого цвета с надписью «30 мг» (для дозировки 30 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №4 с корпусом серого цвета с надписью «М 54» и крышечкой серого цвета с надписью «45 мг» (для дозировки 45 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом серого цвета с надписью «М 55» и крышечкой светло-желтого цвета с надписью «75 мг» (для дозировки 75 мг).

Содержимое капсул — гранулы белого или беловатого цвета.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1, 3 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Маcleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Блок N-2, Бадди, Солан
Тел.: 00912266762800, факс: 00912229256599
e-mail: exports@macleodspharma.com
Держатель регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai — 400 059, India.
Тел.: 00912266762800, факс: 00912229256599
e-mail: exports@macleodspharma.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж
Тел./факс. +7 727 2734593, 87012420565
е-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com

Это тоже интересно:

  • Сель ист инструкция по применению
  • Селцинк форте инструкция по применению
  • Селцинк состав инструкция по применению
  • Селцинк плюс инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки аналоги
  • Селцинк плюс инструкция по применению цена отзывы для мужчин

  • Понравилась статья? Поделить с друзьями:
    0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии