Seresta таблетки инструкция на русском языке

Top 20 medicines with the same components:

Top 20 medicines with the same treatments:

Seresta tablets are indicated for the short-term relief (2-4 weeks) only of anxiety that is severe, disabling or subjecting the individual to unacceptable distress, occurring alone or in association with insomnia or short term psychosomatic, organic or psychotic illness.

The use of Seresta to treat short-term ‘mild’ anxiety is considered to be inappropriate and unsuitable.

Posology

All patients taking Seresta should be carefully monitored and routine repeat prescriptions should be avoided. Patients who have taken benzodiazepines for a long time may require an extended withdrawal period during which doses are reduced. Long-term chronic use is not recommended.

Adults

Severe anxiety: The recommended dosage is 15-30 mg three or four times daily.

Insomnia associated with anxiety

Most patients need a dose of 15-25 mg but some patients may need up to 50 mg. The dose should be taken one hour before retiring.

Elderly patients and those who are particularly sensitive to benzodiazepines. The recommended dosage is 10-20 mg three or four times daily.

Children

Seresta is not recommended for the treatment of anxiety or insomnia in children.

Treatment of anxiety should not be continued beyond 8-12 weeks including a tapering off period.

Treatment of insomnia should be as short as possible. Generally, the duration of treatment varies from a few days to two weeks with a maximum, including tapering off process of four weeks.

In all cases, the dosage of Seresta should be titrated according to the needs of the individual patient and the lowest effective dose necessary to control symptoms should be used for the shortest possible time. The maximum dose should not be exceeded. In certain cases extension beyond the maximum treatment period may be necessary; if so, it should not take place without re-evaluation of the patient’s status with special expertise.

Method of administration

For oral administration only.

Myasthenia gravis, hypersensitivity to benzodiazepines, phobic or obsessional states, chronic psychosis, respiratory depression, acute pulmonary insufficiency, sleep apnoea syndrome, severe hepatic insufficiency.

Tolerance

Some loss of efficacy to the hypnotic effects of benzodiazepines may develop after repeated use for a few weeks.

Dependence

Use of benzodiazepines may lead to the development of physical and psychic dependence upon these products. The risk of dependence increases with dose and duration of treatment; it is also greater in patients with a history of alcohol or drug abuse. Therefore, benzodiazepines should be used with extreme caution in patients with a history of alcohol or drug abuse.

Once physical dependence has developed, abrupt discontinuation of benzodiazepines may be associated with physiological and psychological symptoms of withdrawal including extreme anxiety, headache, muscle pain, insomnia, tension, restlessness, confusion and irritability. In severe cases the following symptoms may occur: derealisation, depersonalisation, hyperacusis, numbness and tingling of the extremities, hypersensitivity to light, noise and physical contact, hallucinations or epileptic seizures.

Rebound insomnia and anxiety: a transient syndrome whereby the symptoms that led to treatment with a benzodiazepine recur in enhanced form may occur on withdrawal of treatment. It may be accompanied by other reactions including mood changes, anxiety or sleep disturbances and restlessness. Since the risk of withdrawal phenomena/rebound phenomena is greater after abrupt discontinuation of treatment, it is recommended that dosage be decreased gradually.

Duration of treatment

<) depending on the indication, but should not exceed 4 weeks for insomnia and eight to twelve weeks in case of anxiety, including a tapering off process. Extension beyond these periods should not take place without re-evaluation of the situation.

It may be useful to inform the patient when treatment is started it will be of limited duration and explain precisely how the dosage will be progressively decreased. Moreover, it is important that the patient should be aware of the possibility of rebound phenomena, thereby minimising anxiety over such symptoms should they occur while the medicinal product is discontinued.

There are indications that, in the case of benzodiazepines with a short duration of action, withdrawal phenomena can become manifest within the dosage interval, especially when the dosage is high.

When benzodiazepines with a long duration are being used it is important to warn against changing to a benzodiazepine with a short duration of action, as withdrawal symptoms may develop.

Psychiatric and paradoxical reaction

Reactions like restlessness, agitation, irritability, aggressiveness, delusion, rages, nightmares, hallucinations, psychoses, inappropriate behaviour and other adverse behavioural effects are known to occur when using benzodiazepines. Should this occur, use of the medicinal product should be discontinued. They are more likely to occur in children and elderly.

Amnesia

Benzodiazepines may induce anterograde amnesia. The condition occurs most often several hours after ingesting the product and therefore to reduce the risk to patients should ensure that they will be able to have an uninterrupted sleep of 7-8 hours.

Specific patient groups

Benzodiazepines should not be used alone to treat depression or anxiety associated with depression.

Benzodiazepines are not recommended for the primary treatment of psychotic illness or marked personality disorder. Suicide may be precipitated in patients who are depressed and aggressive behaviour toward self and others may be precipitated.

A lower dose is recommended for patients with chronic respiratory insufficiency due to the risk of respiratory depression.

Benzodiazepines are not indicated to treat patients with severe hepatic insufficiency as they may precipitate encephalopathy, renal impairment, muscle weakness or porphyria.

Benzodiazepines should not be given to children without careful assessment of the need to do so; the duration of treatment must be kept to a minimum.

Elderly should be given a reduced dose.

Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.

Sedation, amnesia, impaired concentration and impaired muscular function may adversely affect the ability to drive or to use machines.). As with all patients on CNS depressant drugs, patients should be warned not to drive or operate machinery until it is known that they do not become drowsy or dizzy from Seresta.

This medicine can impair cognitive function and can affect a patient’s ability to drive safely. This class of medicine is in the list of drugs included in regulations under 5a of the Road Traffic Act 1988. When prescribing this medicine, patients should be told:

— The medicine is likely to affect your ability to drive

— Do not drive until you know how the medicine affects you

— It is an offence to drive while under the influence of this medicine

— However, you would not be committing an offence (called ‘statutory defence’) if:

o The medicine has been prescribed to treat a medical or dental problem and

o You have taken it according to the instructions given by the prescriber and in the information provided with the medicine and

o It was not affecting your ability to drive safely

Blood and lymphatic system disorders

Blood dyscrasias, leucopenia.

Psychiatric disorders

Mild drowsiness*, disorientation, dreams, †nightmares, lethargy, amnesia (see below), mild excitatory effects with stimulation of affect**, numbed emotions, reduced alertness, †restlessness, †agitation, †irritability, †delusions, †rages, †psychoses, †inappropriate behaviour, behavioural adverse effects including paradoxical †aggressive outbursts, excitement, †hallucinations, confusion, uncovering of depression with suicidal tendencies.***

†These are more likely to occur in children and the elderly.

Nervous system disorders

Dizziness, light-headedness*, ataxia, vertigo, headache, syncope, slurred speech, tremor, dysarthria.

Eye disorders

Blurred vision, double vision.

Vascular disorders

Hypotension.

Gastrointestinal disorders

Nausea, salivation changes, gastrointestinal disturbances.

Hepatobiliary disorders

Increased liver enzymes, jaundice.

Skin and subcutaneous tissue disorders

Minor diffuse skin rashes (morbilliform, urticarial and macropapular).

Musculoskeletal and connective tissue disorders

Muscle weakness.

Renal and urinary disorders

Incontinence, urinary retention.

Reproductive system and breast disorders

Altered libido.

General disorders and administration site conditions

Fever, oedema, fatigue.

* Commonly seen in the first few days of therapy. If this becomes troublesome dosage should be reduced.

** Reported in psychiatric patients and usually occur within the first few weeks of therapy.

*** Extreme caution should therefore be exercised in prescribing benzodiazepines to patients with personality disorders.

Amnesia

Anterograde amnesia may occur using therapeutic dosages, the risk increasing at higher dosages.

Amnestic effects may be associated with inappropriate behaviour.

Dependence

When used at the appropriate recommended dosage for short term treatment of anxiety the dependence potential of Seresta is low. However, the risk of dependence increases with higher doses and longer-term use and is further increased in patients with a history of alcoholism, drug abuse or in patients with marked personality disorders.

Withdrawal

Symptoms such as anxiety, depression, headache, insomnia, tension and sweating have been reported following abrupt discontinuation of benzodiazepines and these symptoms may be difficult to distinguish from the original symptoms of anxiety. Other symptoms such as depression, persistent tinnitus, involuntary movements, paraesthesia, perceptual changes, confusion, convulsions, abdominal and muscle cramps and vomiting may be characteristic of benzodiazepine withdrawal syndrome.

Reporting of suspected adverse reactions

Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

As with other benzodiazepines, overdose should not present a threat to life unless combined with other CNS depressants (including alcohol).

In the management of overdose with any medicinal product, it should be borne in mind that multiple agents may have been taken. Following overdose with oral benzodiazepines, activated charcoal should be given to reduce absorption. 50g for adults and 10-15g for children if they have taken more than 1mg/kg within 1 hour, provided they are not too drowsy. Special attention should be paid to respiratory and cardiovascular functions in intensive care. Supportive measures are indicated depending on the patients clinical state. The patient is likely to sleep and therefore a clear airway should be maintained.

Overdosage of benzodiazepines is usually manifested by degrees of central nervous system depression ranging from drowsiness to coma. In mild cases, symptoms include drowsiness, mental confusion, ataxia, dysarthria, nystagmus and lethargy, in more serious cases, symptoms may include hypotension, respiratory depression, rarely coma and very rarely death.

Flumazenil, a benzodiazepine antagonist, is available but should rarely be required. It has a short half-life (about an hour). Flumazenil is not to be used in mixed overdose or as a «diagnostic» test.

Pharmacotherapeutic group: Benzodiazepine derivatives, ATC code: N05BA04

Seresta is a benzodiazepine with anticonvulsant, anxiolytic, sedative, muscle relaxant and amnesic properties. Its actions are mediated by enhancement of the activity of aminobutyric acid (GABA), a major inhibitory neurotransmitter in the brain.

Seresta is well absorbed from the gastrointestinal tract and reaches peak plasma concentrations in about 1 — 5 hours. Seresta is extensively bound to plasma proteins and has been reported to have a half-life ranging from about 6 to 20 hours. It is the ultimate pharmacologically active metabolite of diazepam and is itself largely metabolised to the inactive glucuronide which is excreted in the urine. Seresta has a volume of distribution of 0.4-2.3 L.kg-1.

Seresta crosses the placental barrier and is excreted in breast milk; lethargy and weight loss may occur in breast fed infants.

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Таблетки Seresta показаны только для кратковременного облегчения (2-4 недели) от тяжелых тревожных состояний, которые подвергают человека неприемлемым стрессам, которые возникают отдельно или в связи с бессонницей или кратковременными психосоматическими, органическими или психотическими заболеваниями.

использование Seresta для лечения кратковременной «легкой» тревоги считается неуместным и неуместным.

Дозировка

Все пациенты, принимающие Seresta, должны тщательно контролироваться, и следует избегать регулярных повторных рецептов. Пациентам, которые давно принимали бензодиазепины, может потребоваться более длительный период отмены, в течение которого дозы снижаются. Долгосрочное хроническое использование не рекомендуется.

Взрослые

Сильная тревога: рекомендуемая доза составляет 15-30 мг три или четыре раза в день.

Бессонница связана с беспокойством

Большинству пациентов требуется доза 15-25 мг, но некоторым пациентам может потребоваться до 50 мг. Дозу следует принимать за час до выхода на пенсию.

Пожилые люди и те, кто особенно чувствителен к бензодиазепинам. Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг три или четыре раза в день.

Дети

Seresta не рекомендуется для лечения тревоги или бессонницы у детей.

Лечение тревожности не должно продолжаться более 8-12 недель, включая конический период.

Лечение бессонницы должно быть как можно короче. В целом, продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до двух недель с максимумом, включая конический процесс в четыре недели.

Во всех случаях дозу Seresta следует титровать в соответствии с потребностями отдельного пациента, а самую низкую эффективную дозу, необходимую для контроля симптомов, следует использовать в кратчайшие сроки. Максимальная доза не должна превышаться. В некоторых случаях может потребоваться продление после максимального периода лечения; если это так, это не должно быть сделано без переоценки статуса пациента с особой экспертизой.

Способ применения

Только для перорального приема.

Терпимость

После многократного использования в течение нескольких недель может развиться определенная потеря эффективности по сравнению с гипнотическими эффектами бензодиазепинов.

Зависимость

Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психологической зависимости от этих продуктов. Риск зависимости увеличивается с дозой и продолжительностью лечения; это также больше в истории пациентов с алкоголизмом или наркоманией. Поэтому бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов с алкоголизмом или наркоманией в анамнезе.

Как только развивается физическая зависимость, внезапное прекращение приема бензодиазепинов может быть связано с физиологическими и психологическими симптомами абстиненции, включая крайнюю тревогу, головную боль, мышечную боль, бессонницу, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжелых случаях могут возникать следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание конечностей, гиперчувствительность к свету, шум и контакт с телом, галлюцинации или эпилептические припадки.

Отскок бессонницы и тревоги: временный синдром, при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепином, могут повториться, если лечение прекращено. Это может сопровождаться другими реакциями, включая перепады настроения, беспокойство или нарушения сна, а также беспокойство. Поскольку риск появления симптомов отмены / отскока выше после внезапного прекращения лечения, рекомендуется постепенно снижать дозировку.

Продолжительность лечения

<) в зависимости от показаний, но не должно превышать 4 недели при бессоннице и от восьми до двенадцати недель при тревоге, включая конический процесс. Продление после этих периодов не должно происходить без переоценки ситуации.

Может быть полезно сообщить пациенту, когда начнется лечение, оно будет иметь ограниченную продолжительность и точно объяснить, как постепенно уменьшается дозировка. Также важно, чтобы пациент знал о возможности возникновения явлений отскока, которые сводят к минимуму страх перед такими симптомами, если вы возникаете во время прекращения приема лекарства.

Есть признаки того, что симптомы абстиненции могут проявляться в интервале дозирования для бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия, особенно если дозировка высокая.

Если бензодиазепины используются в течение длительного времени, важно предостеречь от перехода на бензодиазепин с короткой продолжительностью действия, так как симптомы абстиненции могут развиться.

Психиатрическая и парадоксальная реакция

Известно, что при использовании бензодиазепинов возникают такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, ненадлежащее поведение и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В этом случае использование препарата должно быть прекращено. Они чаще встречаются у детей и пожилых людей.

Амнезия

Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Состояние чаще всего возникает через несколько часов после приема препарата и поэтому должно гарантировать, что вы можете спать непрерывно 7-8 часов, чтобы снизить риск для пациентов.

конкретные группы пациентов

Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией.

Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических расстройств или выраженных расстройств личности. Самоубийство может быть вызвано у пациентов с депрессивным и агрессивным поведением по отношению к себе и другим.

Более низкая доза рекомендуется для пациентов с хронической недостаточностью атемина из-за риска угнетения дыхания.

Бензодиазепины не показаны для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут вызывать энцефалопатию, почечную дисфункцию, мышечную слабость или порфирию.

Бензодиазепины не следует давать детям без тщательной оценки необходимости; продолжительность лечения должна быть ограничена до минимума.

Пожилые люди должны получать уменьшенную дозу.

Пациенты с редкими наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, дефицитом лаппазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарство.

Седация, амнезия, затрудненная концентрация и нарушение мышечной функции могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать на нем.). Как и у всех пациентов с депрессантами ЦНС, пациенты должны быть предупреждены о том, что они не должны водить машину или работать с техникой, пока не станет известно, что Seresta не заставит их спать или головокружиться.

Это лекарство может влиять на когнитивную функцию и влиять на способность пациента безопасно управлять автомобилем. Этот класс лекарственных средств включен в список лекарственных средств, содержащийся в правилах в соответствии с 5a Закона о дорожном движении 1988 года. При назначении этого лекарства пациенты должны быть проинформированы о следующем:

— Препарат может повлиять на вашу способность управлять автомобилем

— Не езжай, пока не узнаешь, как наркотик влияет на тебя

— Это преступление, чтобы управлять под влиянием этого лекарства

— Однако вы не совершите уголовное преступление (так называемое «правовая защита»), если:

o лекарство было назначено для лечения медицинских или стоматологических проблем и

o Вы приняли его в соответствии с инструкциями врача, назначающего лекарства, и в информации, предоставленной с лекарством и

o это не повлияло на вашу способность безопасно управлять автомобилем

Расстройства крови и лимфатической системы

Дискразии крови, лейкопения.

Психические расстройства

Легкая сонливость *, Дезориентация, Мечты, кошмары, Lethargy, Амнезия (см. ниже) незначительные возбуждающие эффекты со стимуляцией аффекта **, анестезированные эмоции, снижение бдительности, — волнения, — волнение, раздражительность, — бред, — ярость, психозы, — неуместное поведение, поведенческие побочные эффекты, в том числе парадоксально — агрессивные вспышки, Волнение, галлюцинации, Путаница, Обнаружение депрессии с суицидальными тенденциями.***

«Это чаще встречается у детей и пожилых людей.

Расстройства нервной системы

Головокружение, сонливость *, атаксия, головокружение, головная боль, обморок, помутнение речи, тремор, дисартрия.

Нарушения зрения

Смотрите размыто, смотрите дважды.

Сосудистые заболевания

Гипотония.

Желудочно-кишечные расстройства

Тошнота, изменения слюны, желудочно-кишечные расстройства.

Гепатобилиарные расстройства

Увеличение ферментов печени, желтуха.

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Меньшая диффузная сыпь (морбиллиформ, крапивница и макропапулезная).

Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Мышечная слабость.

Почечные и мочевые расстройства

Недержание мочи, задержка мочи.

Репродуктивная система и нарушения молочной железы

Изменилось либидо.

Общие расстройства и состояния на месте введения

Лихорадка, отек, усталость.

* Часто встречается в первые дни терапии. Если это становится раздражающим, дозировка должна быть уменьшена.

** Отчеты у психиатрических пациентов и обычно происходят в течение первых недель терапии.

*** При назначении бензодиазепинов пациентам с нарушениями личности следует проявлять крайнюю осторожность.

Амнезия

Антероградная амнезия может возникать при терапевтических дозах, при этом риск увеличивается при более высоких дозах.

Амнестические эффекты могут быть связаны с ненадлежащим поведением.

Зависимость

При использовании в соответствующей рекомендуемой дозировке для кратковременного лечения тревоги потенциал зависимости Seresta низок. Тем не менее, риск зависимости увеличивается при более высоких дозах и длительном применении и еще больше увеличивается у пациентов с алкоголизмом, злоупотреблением наркотиками в анамнезе или у пациентов с выраженными расстройствами личности.

Снятие

Симптомы, такие как беспокойство, депрессия, головная боль, бессонница, напряжение и потливость, были зарегистрированы после внезапного прекращения приема бензодиазепинов, и эти симптомы трудно отличить от оригинальных симптомов тревоги. Другие симптомы, такие как депрессия, постоянный шум в ушах, непроизвольные движения, парестезия, изменения в восприятии, спутанность сознания, судороги в животе и мышцах и рвота, могут быть характерны для синдрома отмены бензодиазепина.

Уведомление о предполагаемых побочных эффектах

Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата. Медицинских работников просят сообщить о предполагаемых побочных эффектах через систему Желтой карты по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна представлять жизненный риск, если она не сочетается с другими депрессантами ЦНС (включая алкоголь).

При лечении передозировки препаратом следует иметь в виду, что можно было принять несколько активных веществ. После передозировки пероральными бензодиазепинами следует вводить активированный уголь для снижения абсорбции. 50 г для взрослых и 10-15 г для детей, если вы приняли более 1 мг / кг в течение 1 часа, если вы не слишком сонный. Особое внимание следует уделить дыхательным и сердечно-сосудистым функциям в отделении интенсивной терапии. Поддерживающие меры указаны в зависимости от клинического состояния пациента. Пациент может спать, и поэтому следует поддерживать четкие дыхательные пути.

Передозировка бензодиазепинов обычно проявляется при депрессии центральной нервной системы, которая варьируется от сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания, атаксию, дизартрию, нистагм и летаргию, в более тяжелых случаях симптомами могут быть гипотензия, угнетение дыхания, редко кома и очень редко смерть.

Флумазенил, антагонист бензодиазепина, доступен, но должен редко потребоваться. У него короткий период полураспада (около часа). Флумазенил нельзя использовать при смешанной передозировке или в качестве «диагностического» теста.

Фармакотерапевтическая группа: производные бензодиазепина, код ATC: N05BA04

Seresta — это бензодиазепин с противосудорожными, анксиолитическими, седативными, миорелаксантами и амнезийскими свойствами. Его эффекты опосредованы повышением активности аминомасляной кислоты (ГАМК), важного ингибирующего нейротрансмиттера в мозге.

Seresta хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает пиковых концентраций в плазме примерно через 1 — 5 часов. Сереста в основном связана с белками плазмы и, как сообщается, имеет период полураспада приблизительно от 6 до 20 часов. Это конечный фармакологически активный метаболит диазепама, который сам по себе в значительной степени метаболизируется до неактивного глюкуронида, который выводится с мочой. Seresta имеет объем распределения 0,4-2,3 л. Кг-1.

Seresta пересекает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком; Летаргия и потеря веса могут происходить у детей на грудном вскармливании.

А

Б

В

Г

Д

Е

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ч

Ш

Э

Ю

Я

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C_max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C_ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V_d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T_1/2 — 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).

На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.