Сермион — инструкция по применению
Описание
Сермион относится к категории α-адреноблокаторов. Он влияет на соответствующие рецепторы, которые расположены в сосудах и участвуют в регуляции их работы. Использование препарата позволяет нормализовать кровообращение в нижних конечностях. Лекарство помогает улучшить процессы гемодинамики и метаболизма в головном мозге. Приобрести лекарство можно в аптеках Москвы и МО. Стоимость можно узнать на сайте.
Действующие вещества
Главным компонентом является ницерголин. Он представляет собой производное вещества эрголин. Способен влиять на церебральные нейротрансмиттеры из разных систем:
- дофаминергической;
- норадренергической;
- ацетилхолинергической.
Его действие прямое. Помогает улучшить кровоток и оптимизировать когнитивные процессы.
Форма выпуска
Лекарственное средство выпускается в виде таблеток (цену Сермиона можно уточнить в аптеке). В аптечных сетях представлены таблетки с содержанием 5, 10 или 30 мг. Они находятся в блистерах по 15 штук в каждом. В упаковках обычно по два блистера (соответственно, 30 таб.).
Состав
Главный и вспомогательные компоненты одинаковые у всех таблеток. Их производят с добавлением:
карбоксиметилцеллюлозы натрия;
- гидрофосфата дигидрата кальция;
- стеарата магния;
- микрокристаллической целлюлозы.
Оболочка состоит из:
- диоксида титана;
- смол (двух видов, из сандарака и акации);
- карбоната магния;
- карнаубского воска;
- талька;
- сахарозы;
- канифоли.
Фармакологический эффект
Фармакологические свойства Сермиона 10, 5 и 30 мг идентичные. Главный компонент действует как блокатор альфа-адренорецепторов. Он способен:
- улучшать показатели крови (гемореологические);
- понижать агрегацию эритроцитов;
- увеличивать потребление кислорода в головном мозге;
- улучшать кровоснабжение за счет влияния на мозговой кровоток;
- повышать активность церебральных нейротрансмиттерных систем.
В результате такого воздействия улучшаются показатели на электроэнцефалограмме. При длительной терапии:
- снижается выраженность типичных симптомов деменции (например, нарушения поведения);
- после заметного улучшения стабилизируются когнитивные функции.
Фармакокинетика
В инструкции по применению Сермиона имеются следующие данные о его фармакокинетических свойствах:
- абсорбция быстрая, практически полная;
- на скорость и степень всасывания не оказывает существенного влияния употребление еды;
- при дозировках до 60 мг не имеют значения возрастные изменения, фармакокинетика линейная;
- показатель связывания с плазменными белками достигает 90%;
- у главного компонента меньше сродства с сывороточным альбумином, чем с α1-кислым гликопротеином;
- метаболиты, как и сам ницерголин способны распределяться в клетках крови;
- метаболит MMDL образуется в результате гидролиза, метаболит MDL – с помощью изофермента CYP2D6 в процессе деметилирования;
- у главного компонента отмечается эффект «первого прохождения» через печень (это подтверждает AUC обоих метаболитов);
- на фоне приема 30 мг препарата фиксировался уровень максимальной концентрации MDL и МMDL 41±14 нг/мл и 21±14 нг/мл соответственно, время ее достижения составляло 4 и 1 час;
- период полураспада MDL занимает от 13 до 20 часов, в течение этого времени отмечается снижение показателя максимальной концентрации;
- метаболиты главного компонента не накапливаются в крови;
- до 80% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, остальные – с калом (от 10% до 20%);
- степень выведения метаболитов существенно понижается при почечной недостаточности тяжелой степени.
Показания
Таблетки Сермион рекомендуется использовать при:
- периферических сосудистых и метаболических нарушениях в острой и хронической форме, включая болезнь Рейно, артериопатии конечностей (функциональные и органические) и синдромы, вызванные нарушением периферического кровотока;
- церебральных сосудистых и метаболических нарушениях в острой и хронической форме, связанные с сосудистой деменцией и головными болями вазоспастического характера, атеросклерозом, эмболией и/или тромбозом сосудов головного мозга (включая транзиторную церебральную атаку) или с артериальной гипертензией.
Противопоказания
Ницерголин не рекомендуется назначать при:
- гипотензии (ортостатической);
- кровотечениях (в острой фазе);
- инфаркте миокарда (недавно перенесенном в острой форме);
- брадикардии (выраженной);
- гиперчувствительности или аллергических реакциях на любой компонент из состава;
- лечении беременных женщин, после родов во время кормления ребенка грудным молоком и в педиатрической практике вплоть до 18-летия;
- заболеваниях, связанных с проблемами усвоения лактозы, которая имеется в составе (ее нельзя использовать при дефиците фермента лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции).
Меры предосторожности
При назначении препарата следует удостовериться, что симптомы являются признаками сосудистых или метаболических нарушений. Аналогичная симптоматика может появляться при других патологиях (например, при психиатрических расстройствах). До начала терапии проводится дифференциальная диагностика, которая подтверждает целесообразность применения именно этого препарата.
Запрещается использовать таблетки с истекшим сроком годности и с измененным цветом. Нельзя их пить после неправильного хранения или из упаковки с явными признаками повреждения.
Лекарственное средство следует принимать в соответствии с рекомендациями врача и строго следовать им, соблюдая схему, способ приема и режим дозирования. Продолжительность курса зависит от показаний. Нельзя превышать рекомендованную суточную и разовую дозы. При назначении принимают во внимание все значимые показатели, собирается анамнез.
О влиянии на концентрацию и психомоторные реакции лекарственного средства данных нет. Хотя они отсутствуют, а сам препарат стимулирует мозговую деятельность, при управлении транспортом и работе с потенциально опасными приборами желательно соблюдать осторожность. Ограничения связаны с симптоматикой основного заболевания, при котором рекомендуется Сермион. Дополнительным риском будет внезапное возникновение побочных эффектов.
При появлении аллергических реакций, обострении имеющихся заболеваний или усилении побочных действий терапию отменяют. При необходимости назначается симптоматическое лечение.
Целесообразность дальнейшей терапии оценивается раз в полугодие. В течение курса требуется периодический контроль артериального давления.
Применение при беременности и кормлении грудью
О возможном негативном влиянии главного компонента на внутриутробное развитие и на здоровье новорожденного неизвестно (исследований не проводилось). Его не рекомендуется назначать беременным и во время кормления новорожденного грудным молоком. В нем был обнаружен ницерголин. На время употребления таблеток кормление необходимо прервать.
Побочные действия
Терапия с использованием Сермиона может вызывать побочные эффекты. В таблице приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР) с разделением на категории по стандартным системно-органным классам (СОК) в порядке уменьшения степени их медицинской серьезности или клинической значимости в каждой категории частоты и СОК.
|
Очень |
Часто ≥1/100 и <1/10 |
Нечасто ≥1/1000 и <1/100 |
Редко ≥1/10000 и |
Очень редко < 1/10000 |
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных) |
|
Нарушения психики |
|||||
|
Тревожное возбуждение, |
|||||
|
Со стороны нервной системы |
|||||
|
Сонливость, головокружение, |
Ощущение |
||||
|
Со стороны сосудов |
|||||
|
Гипотензия, |
|||||
|
Со стороны пищеварительного тракта |
|||||
|
Неприятные ощущения в животе |
Диарея, |
||||
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
|||||
|
Зуд |
Сыпьа |
||||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
|||||
|
Фиброза |
|||||
|
Лабораторные и инструментальные данные |
|||||
|
Повышение уровня мочевой кислоты в крови |
а Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось, поскольку приведенные в комплексном резюме по безопасности (КРБ) данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов.
Передозировка
В случае передозировки главным признаком будет выраженное преходящее снижение артериального давления. Данные о других симптомах отсутствуют. Обычно такое состояние не требует специальной терапии. Достаточно лечь и в течение нескольких минут оставаться в горизонтальном положении. При отсутствии эффекта или нарастании симптоматики потребуется квалифицированная медицинская помощь. Устранить резкое нарушение кровоснабжения сердца и/или головного мозга помогут симпатомиметические препараты. При этом обязателен контроль артериального давления.
Взаимодействие с другими препаратами
Имеются сведения о взаимном влиянии главного компонента и других лекарственных средств. Потребуется определенная осторожность при его комбинации:
с альфа- и бета- симпатомиметиками: подавляется их сосудосуживающее действие;
- с антигипертензивными средствами: их эффект может усилиться;
- с антикоагулянтами или антиагрегантами: существует риск увеличения интенсивности кровотечения за счет их усиленного влияния на гемостаз, вызванного Сермионом;
- с препаратами, которые также, как и активное вещество метаболизируются под влиянием изофермента цитохрома Р450 CYP2D6 (существует опасность их взаимодействия);
- с лекарствами, участвующими в метаболизме мочевой кислоты (есть опасность повышения ее сывороточной концентрации без появления характерной симптоматики).
Особые указания
При назначении Сермиона следует учитывать следующие факторы:
- при использовании разовых доз и многократного употребления таблеток были зафиксированы случаи снижения артериального давления (больше систолического, чем диастолического) при изначально повышенном и нормальном АД;
- при показателях креатинина в сыворотке крови ≥2 мг/дл требуется коррекция дозировки до низкой терапевтической;
- при использовании алкалоидов спорыньи (к этому классу относится главный компонент) иногда возникают характерные признаки эрготизма (о такой симптоматике должны знать доктора, чтобы своевременно среагировать на потенциально возможную ситуацию их появления на фоне терапии);
- между терапией алкалоидами спорыньи и возникновением фиброза была обнаружена определенная взаимосвязь.
Фотографии Сермион
Сертификаты и лицензии Сермион
Частые вопросы
Что лечит сермион таблетки?
Метаболические и сосудистые нарушения.
Вне зависимости от еды, внутрь, один или несколько раз в сутки, через равные интервалы времени для поддержания постоянной концентрации главного компонента. Схема и длительность курса определяется с учетом диагноза индивидуально.
Как долго можно принимать сермион?
Минимальный курс – три месяца (ежедневно 1 р/сут. или суточную дозу делят на несколько приемов). Затем его продлевают по показаниям или через полгода выбирают другую тактику лечения.
Какие противопоказания у сермиона?
Инфаркт, гипотензия, кровотечение, брадикардия (подробнее см. раздел Противопоказания).
В каких случаях назначают сермион?
Для лечения болезней головного мозга и сосудов нижних конечностей (подробнее см. раздел Показания).
Доставка заказа Москва
Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Самовывоз из аптеки
Самовывоз из постамата
таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг
Действующее вещество: ницерголин 5 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 100,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза 22,40 мг, магния стеарат 1,30 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,30 мг;
Оболочка: сахароза 33,35 мг, тальк 10,90 мг, акации смола 2,70 мг, сандарака смола 1,00 мг, магния карбонат 0,7 мг, титана диоксид (Е171) 0,70 мг, канифоль 0,60 мг, карнаубский воск 0,06 мг, сансет желтый (Е110) 0,05 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг
Действующее вещество: ницерголин 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 94,30 мг, микрокристаллическая целлюлоза 22,40 мг, магния стеарат 2,00 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,30 мг;
Оболочка: сахароза 33,40 мг, тальк 10,90 мг, акации смола 2,70 мг, сандарака смола 1,00 мг, магния карбонат 0,70 мг, титана диоксид (E171) 0,70 мг, канифоль 0,60 мг, карнаубский воск 0,06 мг.
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Альфа-адреноблокатор
АТХ C04AE02 Ницерголин
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин увеличивает мозговой кровоток и потребление кислорода, а также улучшает электроэнцефалограмму (ЭЭГ), особенно при гипоксическом и ишемическом синдромах. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе деменции, при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемостью, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требуют специфической терапии.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гиперурикемией, подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующей терапии препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
У пациентов, получающих ницерголин, агонисты (альфа и бета) группы симпатомиметиков следует применять с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин
и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Сермион® применяется внутрь, независимо от приема пищи, через равные промежутки времени. Таблетки следует запивать небольшим объемом жидкости, не разжевывая.
Рекомендованная суточная доза составляет 30-60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.
Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее З месяцев. Длительность лечения не ограничена, при условии правильного применения препарата, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
В следующей таблице приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР) с разделением на категории по стандартным системно-органным классам (СОК) в порядке уменьшения степени их медицинской серьезности или клинической значимости в каждой категории частоты и СОК.
| Системно-органный класс | Очень часто ≥ 1/10 | Часто ≥ 1/100 и < 1/10 | Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100 | Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000 |
Очень редко < 1/10000 |
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных) |
| Нарушения со стороны психики | Тревожное возбуждение, спутанность сознания, бессонница | |||||
| Нарушения со стороны нервной системы | Сонливость, головокружение, головная боль | Ощущение жараа | ||||
| Нарушения со стороны сосудов | Гипотензия, гиперемия | |||||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Неприятные ощущения в животе | Диарея, тошнота, запор | ||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Зуд | Сыпьа | ||||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Фиброза | |||||
| Лабораторные и инструментальные данные | Повышение уровня мочевой кислоты в крови | |||||
| а Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось, поскольку приведенные в комплексном резюме по безопасности (КРБ) данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов. |
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Сермион® следует с осторожностью назначать вместе с указанными ниже препаратами.
Антигипертензивные препараты: ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце. Симпатомиметические препараты (альфа- и бета-): ницерголин может подавлять сосудосуживающий эффект симпатомиметических препаратов благодаря своему альфа-адреноблокирующему действию.
Лекарственные средства, метаболизируемые ферментом СYР2D6: ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Антиагреганты и антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота): ницерголин усиливает воздействие этих соединений на гемостаз, поэтому может увеличиваться длительность времени кровотечения.
Препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты: в связи с тем, что ницерголин может усилить бессимптомное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в гораздо меньшей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях систолического или диастолического артериального давления.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5НТ2β рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных. Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.
— таблетки, покрытые оболочкой 5 мг: по 5 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
— таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: по 25 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N011253/01
Дата регистрации
2010-08-13
Дата переоформления
2019-11-28
Владелец регистрационного удостоверения
ПФАЙЗЕР ИНК
Соединенные Штаты
Производитель
ПФАЙЗЕР ИТАЛИЯ С Р Л
Италия
Представительство
ПФАЙЗЕР ООО
Соединенные Штаты
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг
Действующее вещество: ницерголин 5,0 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 100,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 22,40 мг, магния стеарат 1,30 мг, кармеллоза натрия 1,30 мг; оболочка: сахароза 33,35 мг, тальк 10,90 мг, акации смола 2,70 мг, сандарака смола 1,00 мг, магния карбонат 0,70 мг, титана диоксид (Е171) 0,70 мг, канифоль 0,60 мг, воск карнаубский 0,06 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,05 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Действующее вещество: ницерголин 10,0 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 94,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 22,40 мг, магния стеарат 2,00 мг, кармеллоза натрия 1,30 мг; оболочка: сахароза 33,40 мг, тальк 10,90 мг, акации смола 2,70 мг, сандарака смола 1,00 мг, магния карбонат 0,70 мг, титана диоксид (Е171) 0,70 мг, канифоль 0,60 мг, воск карнаубский 0,06 мг.
Сермион® (Sermion®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Сермион®
💊 Состав препарата Сермион®
✅ Применение препарата Сермион®
📅 Условия хранения Сермион®
⏳ Срок годности Сермион®
Описание лекарственного препарата
Сермион®
(Sermion®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.08.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВИАТРИС ООО
(Россия)
Код ATX:
C04AE02
(Ницерголин)
Лекарственная форма
| Сермион® |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц. 4 мг: фл. 4 шт. в компл. с растворителем рег. №: П N011253/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сермион®
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого цвета; приложенный растворитель — прозрачная бесцветная жидкость.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40 мг, винная кислота — 1.04 мг.
Растворитель (1 амп.): натрия хлорид — 34 мг, бензалкония хлорид — 0.2 мг, вода д/и — q.s. до 4 мл.
Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 4 мл 1 шт.) — пачки картонные индивидуальные× (4) — пачки картонные общие××.
× пачка картонная индивидуальная, состоящая из двух отделений, с контролем первого вскрытия или без него.
×× пачка картонная общая с контролем первого вскрытия или без него.
Фармакологическое действие
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1.6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.
Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Vd ницерголина достаточно велик — более 105 литров, что, вероятно, связано с его метаболизмом в крови и распределением в клетки крови и/или ткани. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания препарата
Сермион®
- умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Режим дозирования
В/м: по 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза/сут.
В/в: медленная инфузия в дозе 4-8 мг в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы. По назначению врача препарат в этой дозе можно вводить несколько раз в день.
В/а: 4 мг в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.
Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие
a Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось, поскольку приведенные в комплексном резюме по безопасности (КРБ) данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов.
Противопоказания к применению
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- острое кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты; одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Сермион® при беременности противопоказано в связи с отсутствием специальных исследований.
Период грудного вскармливания
На время применения препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Фертильность
В экспериментальных исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (содержание сывороточного креатинина ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Особые указания
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического АД у пациентов с нормальными показателями и с повышенным АД. Эти результаты могут варьировать, т.к. другие исследования не показали изменения в значениях АД. Больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции Сермиона®, особенно в начале лечения, из-за возможного выраженного снижения АД.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью по отношению к 5-НТ2β-рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно принимая во внимание, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств.
Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия Сермиона® с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Условия хранения препарата Сермион®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Сермион®
Срок годности лиофилизата для приготовления раствора для инъекций — 4 года, растворителя — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ВИАТРИС ООО
(Россия)
|
|
ООО «Пфайзер» переименовано в ООО «Виатрис». ООО «Виатрис» 125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, к. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код