Сертозин (1000мг/4мл)
МНН: Цитиколин
Производитель: ФармаВижн Сан.ве Тидж.А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Citicoline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021609
Информация о регистрации в РК:
31.12.2020 — 31.12.2030
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Сертозин
Международное непатентованное название
Цитиколин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл
Состав
1 ампула препарата содержит:
активное вещество – цитиколина натрия (эквивалентно цитиколину 500.0 мг или 1000.0 мг) – 522.52 мг или 1045.04 мг
вспомогательное вещество – натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный или коричнево-желтый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропные препараты
Код АТХ N06ВХ06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется, биодоступность после внутривенного введения и приема внутрь приблизительно одинаковая.
Метаболизм.
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме существенно повышаются.
Распределение.
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение.
Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % — почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислым газом).
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному освобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое поражение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, уменьшает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных нарушениях, которые наблюдаются при ишемии мозга.
Показания к применению
-
острый период инсульта
-
восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта
-
черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период
-
когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства, вызванные дегенеративными изменениями и сосудистыми нарушениями головного мозга
Способ применения и дозы
Для внутривенного или внутримышечного введения.
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
В острый период инсульта и черепно-мозговой травмы лечение начинают с внутривенного введения препарата в дозировке 1000 – 2000 мг, ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение двух недель с последующим переходом на внутримышечное введение 1-2 инъекции (500 – 2000 мг) в день или прием внутрь курсом до 45 – 90 дней. Доза и курс приема препарата могут быть изменены по рекомендации лечащего врача.
Побочные действия
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
-
аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока
-
головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор
-
диспноэ
-
тошнота, рвота, диарея
-
повышение или кратковременное понижение артериального давления
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Лекарственные взаимодействия
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения 30 капель в минуту.
Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.
Применение в период беременности и лактации.
Недостаточно данных относительно применения Сертозина беременным. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в педиатрии
Недостаточно данных относительно применения Сертозина детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
В случае возникновения, симптомы передозировки проявляются усилением побочного действия препарата.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 4 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ФармаВижн Сан.ве Тидж.А.Ш ,Турция
Владелец регистрационного удостоверения
Др Сертус Илач Санайи Ве Тиджарет Лимитед Ширкети, Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, проспект Суюнбая 222-б
тел: 8+7 727 251 99 35, +7 727 251 99 45
факс: 8+7 727 252 90 90
| 596128441477976422_ru.doc | 58.5 кб |
| 086079431477977620_kz.doc | 70.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сертозин
Торговое название
Сертозин
Международное непатентованное название
Цитиколин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл
Состав
1 ампула препарата содержит:
активное вещество – цитиколина натрия (эквивалентно цитиколину 500.0 мг или 1000.0 мг) – 522.52 мг или 1045.04 мг
вспомогательное вещество – натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный или коричнево-желтый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропные препараты
Код АТХ N06ВХ06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется, биодоступность после внутривенного введения и приема внутрь приблизительно одинаковая.
Метаболизм.
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме существенно повышаются.
Распределение.
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение.
Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % — почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислым газом).
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному освобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое поражение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, уменьшает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных нарушениях, которые наблюдаются при ишемии мозга.
Показания к применению
острый период инсульта
восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта
черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период
когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства, вызванные дегенеративными изменениями и сосудистыми нарушениями головного мозга
Способ применения и дозы
Для внутривенного или внутримышечного введения.
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
В острый период инсульта и черепно-мозговой травмы лечение начинают с внутривенного введения препарата в дозировке 1000 – 2000 мг, ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение двух недель с последующим переходом на внутримышечное введение 1-2 инъекции (500 – 2000 мг) в день или прием внутрь курсом до 45 – 90 дней. Доза и курс приема препарата могут быть изменены по рекомендации лечащего врача.
Побочные действия
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока
головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор
диспноэ
тошнота, рвота, диарея
повышение или кратковременное понижение артериального давления
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Лекарственные взаимодействия
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения 30 капель в минуту.
Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.
Применение в период беременности и лактации.
Недостаточно данных относительно применения Сертозина беременным. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в педиатрии
Недостаточно данных относительно применения Сертозина детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
В случае возникновения, симптомы передозировки проявляются усилением побочного действия препарата.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 4 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ФармаВижн Сан.ве Тидж.А.Ш ,Турция
Описание
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ноотропное средство.
НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Сертозин
СОСТАВ
1 ампула препарата содержит:
цитиколин 1000 мг
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
– острый период ишемического инсульта ;
– восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
– черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период;
– когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения – не менее 6 недель.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период при черепно-мозговой травме, когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг в сутки. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.
При длительных нарушениях сознания возможно непрерывное применение препарата с первых стадий заболевания.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Сертозин не требуется.
Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов натрия хлорида и декстрозы.
ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для инъекций в ампулах по 4 мл. В упаковке 5 ампул.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.
Возможно длительное лечение препаратом, поскольку цитиколин не влияет на дыхание, пульс и артериальное давление.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
– повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Сертозин хорошо переносится. Частота неблагоприятных побочных реакций очень редкая (<1/10000) (включая индивидуальные случаи).
Редко могут отмечаться: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, онемение в парализованных конечностях, тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Препарат не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Сертозин можно одновременно применять с кровоостанавливающими средствами, внутричерепными антигипертензивными средствами и с обычными перфузионными жидкостями.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Для снижения внутричерепного давления при травмах головного мозга необходимо назначить такие лекарственные препараты, как маннитол и кортикостероидные средства.
При внутричерепном кровоизлиянии нельзя превышать дозу цитиколина в 500 мг при разовом применении, в данном случае возможно дробление дозы (100-200 мг 2-3 раза в сутки).
Применение при беременности и лактации
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в педиатрии
Не установлены эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
СОСТАВ
1 ампула препарата содержит:
цитиколин 1000 мг
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
– острый период ишемического инсульта ;
– восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
– черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период;
– когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения – не менее 6 недель.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период при черепно-мозговой травме, когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг в сутки. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.
При длительных нарушениях сознания возможно непрерывное применение препарата с первых стадий заболевания.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Сертозин не требуется.
Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов натрия хлорида и декстрозы.
ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для инъекций в ампулах по 4 мл. В упаковке 5 ампул.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.
Возможно длительное лечение препаратом, поскольку цитиколин не влияет на дыхание, пульс и артериальное давление.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
– повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Сертозин хорошо переносится. Частота неблагоприятных побочных реакций очень редкая (<1/10000) (включая индивидуальные случаи).
Редко могут отмечаться: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, онемение в парализованных конечностях, тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Препарат не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Сертозин можно одновременно применять с кровоостанавливающими средствами, внутричерепными антигипертензивными средствами и с обычными перфузионными жидкостями.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Для снижения внутричерепного давления при травмах головного мозга необходимо назначить такие лекарственные препараты, как маннитол и кортикостероидные средства.
При внутричерепном кровоизлиянии нельзя превышать дозу цитиколина в 500 мг при разовом применении, в данном случае возможно дробление дозы (100-200 мг 2-3 раза в сутки).
Применение при беременности и лактации
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в педиатрии
Не установлены эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
СЕРТОЗИН
SERTOZIN
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Сертозин, Sertozin
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Цитиколин, Citicoline
ХИМИЧЕСКАЯ ФОРМУЛА
Цитидин — 5’ — дифосфохолин (CDP-холин) (в форме натриевой соли)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций.
Описание: прозрачный бесцветный или коричневато-желтый раствор.
СОСТАВ
1 ампула препарата содержит
Активное вещество: цитиколин (в форме цитиколина натрия) 500 мг или 1000 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ N06BX06
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Психостимуляторы и ноотропные препараты.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.
В случае хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении таких когнитивных расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании.
Возможно длительное лечение препаратом, поскольку цитиколин не влияет на дыхание, пульс и артериальное давление.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.
Метаболизм
При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— острый период ишемического инсульта;
— восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
— черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период;
— когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения.
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту). Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения — не менее 6 недель. Через 3-7 дней после начала лечения возможен переход на внутримышечное введение (1-2 инъекции в сутки) или прием внутрь (если не нарушена функция глотания).
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период при черепно-мозговой травме, когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг в сутки. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.
При длительных нарушениях сознания возможно непрерывное применение препарата с первых стадий заболевания.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Сертозин при в/в или в/м введении не требуется.
Раствор для в/в и в/м введения в ампуле предназначен для однократного применения. После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно. Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Сертозин, как правило, хорошо переносится. Частота неблагоприятных побочных реакций очень редкая (<1/10000) (включая индивидуальные случаи).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.
Прочие: жар. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Для снижения внутричерепного давления при травмах головного мозга необходимо назначить такие лекарственные препараты, как маннитол и кортикостероидные средства.
При внутричерепном кровоизлиянии нельзя превышать дозу цитиколина в 500 мг при разовом применении, в данном случае возможно дробление дозы (100-200 мг 2-3 раза в сутки).
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Не установлены эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Препарат не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Сертозин можно одновременно применять с кровоостанавливающими средствами, внутричерепными антигипертензивными средствами и с обычными перфузионными жидкостями.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаи передозировки не описаны в связи с низкой токсичностью препарата, даже при превышении терапевтических доз.
ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для инъекций в ампулах бесцветного стекла по 4 мл.
5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Владельцем сертификата регистрации является компания
«ДР СЕРТУС ИЛАЧ САНАЙИ ВЕ ТИДЖАРЕТ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ
(“DR SERTUS İLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ”, TURKEY).
Изготовлено
«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция
(Давутпаша Джаддеси №145, Топкапы / Стамбул).
“PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.”, Turkey
(Davutpaşa Caddesi No.145, Topkapı / İstanbul).
Сертозин 1 000мг/4мл №5 ампулы
Торговое название
Сертозин
Международное непатентованное название
Цитиколин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл
Состав
1 ампула препарата содержит:
активное вещество – цитиколина натрия (эквивалентно цитиколину 500.0 мг или 1000.0 мг) – 522.52 мг или 1045.04 мг
вспомогательное вещество – натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, бесцветный или коричнево-желтый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психостимуляторы и ноотропные препараты
Код АТХ N06ВХ06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется, биодоступность после внутривенного введения и приема внутрь приблизительно одинаковая.
Метаболизм.
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме существенно повышаются.
Распределение.
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение.
Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % — почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислым газом).
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному освобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.
Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга.
Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое поражение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, уменьшает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных нарушениях, которые наблюдаются при ишемии мозга.
Показания к применению
острый период инсульта
восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта
черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период
когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства, вызванные дегенеративными изменениями и сосудистыми нарушениями головного мозга
Способ применения и дозы
Для внутривенного или внутримышечного введения.
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
В острый период инсульта и черепно-мозговой травмы лечение начинают с внутривенного введения препарата в дозировке 1000 – 2000 мг, ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение двух недель с последующим переходом на внутримышечное введение 1-2 инъекции (500 – 2000 мг) в день или прием внутрь курсом до 45 – 90 дней. Доза и курс приема препарата могут быть изменены по рекомендации лечащего врача.
Побочные действия
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока
головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор
диспноэ
тошнота, рвота, диарея
повышение или кратковременное понижение артериального давления
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Лекарственные взаимодействия
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения 30 капель в минуту.
Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить.
Применение в период беременности и лактации.
Недостаточно данных относительно применения Сертозина беременным. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в педиатрии
Недостаточно данных относительно применения Сертозина детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
В случае возникновения, симптомы передозировки проявляются усилением побочного действия препарата.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 4 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту.