ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
ШЭРИК-AD
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН)
Нет
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Мягкие желатиновые капсулы №30
ОПИСАНИЕ
Красно-коричневого цвета овальной формы мягкие желатиновые капсулы, содержащие черновато-коричневого цвета полутвердые вещества.
СОСТАВ
Каждая мягкая желатиновая капсула содержит:
Действующее вещество:
карбонильное железо 100 мг,
фолиевая кислота 1500 мкг,
аденозилкобаламин 100 мкг,
цинка сульфата моногидрат 61,5 мг
Вспомогательные вещества: бутилированный гидрокситолуол, рафинированное соевое масло, гидрогенизированное растительное масло, коллоидный безводный диоксид кремния, пчелиный воск, соевый лецитин, бутилированный гидроксианизол, желатин, глицерин, сорбитол, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, диоксид титана, краситель пунцовый (пончо-4R), краситель кармоизин, очищенная вода.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антианемический препарат. Препараты железа в комбинации с другими препаратами
Код АТХ: В03АЕ10
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Шэрик-AD представляет собой комбинированное антианемическое средство. Фармакологические свойства препарата обусловлены действием входящих в его состав компонентов. Железо входит в состав гемоглобина, миоглобина и различных ферментов. Оно участвует в процессе транспортировки кислорода и в окислительно-восстановительных процессах, протекающих в организме. Проникновение ионов железа в энтероцит осуществляется посредством мобилферрина. Затем железо соединяется с трансферрином и циркулирует в крови. Железо депонируется в печени, костном мозге и селезенке в виде ферритина и гемосидерина.
Карбонильное железо характеризуется высоким содержанием элементарного железа (до 98%). Оно нетоксично, не содержит солей, в отличие от солей железа не оказывает побочного действия в виде запоров и диареи, легко усваивается организмом и быстро восполняет дефицит железа в организме, в результате чего клинические и лабораторные признаки анемии постепенно регрессируют.
Фолиевая кислота необходима для созревания мегалобластов и образования нормобластов. Она стимулирует электропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, способствует лучшему усвоению витамина В12. Фолиевая кислота необходима для нормального течения беременности, способствует развитию нервной трубки эмбриона и предотвращает развитие врожденного дефекта, защищает плод от воздействия тератогенных факторов.
Аденозилкобаламин — одна из двух активных коферментных форм витамина В12 , т. е. такой, в которую должен превращаться цианокобаламин, чтобы оказывать свойственные ему физиологические (и лечебные) эффекты. Цианокобаламин биологически неактивен и может быть использован тканями только после превращения в аденозилкобаламин. Играет важную роль в процессе кроветворения и функционирования центральной и периферической нервной системы. Подобно цианокобаламину аденозилкобаламин участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов и др). Дефицит аденозилкобаламина приводит к нарушению гемопоэза и развитию мегалобластической анемии. Аденозилкобаламин обладает анаболической активностью.
Сульфат цинка моногидрат важный внутриклеточный микроэлемент, который участвует в процессе кроветворения, в стабилизации ДНК, синтезе инсулина, является мощным антиоксидантом. Цинк стимулирует процессы регенерации кожи и рост волос, передачу нервных импульсов, а также оказывает иммуномодулирующее действие. Цинк участвует в делении и дифференцировке клеток, его дефицит приводит к рождению незрелого и/или маловесного плода, а также формированию пороков развития различных органов и систем.
Активные компоненты препарата Шэрик-AD находятся в специальной мягкой желатиновой капсуле, которая обеспечивает хорошее всасывание. Отсутствие местного раздражающего действия на слизистую оболочку желудка, обладает хорошей переносимостью. Оболочка капсул обеспечивает достаточно высокую герметичность и изоляцию лабильных компонентов содержимого от различных неблагоприятных факторов внешней среды, также помогает скрыть неприятный вкус, которым обладают многие лекарственные вещества.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Карбонильное железо медленно и равномерно абсорбируется из двенадцатиперстной кишки и проксимальной части тощей кишки. Биодоступность, по сравнению с солями железа, максимальная и составляет 70%, так как небольшого размера сферические частицы хорошо всасываются. При дефиците железа в организме абсорбция увеличивается, а при избытке – снижается. С белками плазмы связывается приблизительно 90% или более. Выделяется с потом, мочой и фекальными массами.
Фолиевая кислота в желудке связывается с внутренним фактором Касла и почти полностью абсорбируется из проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. С белками плазмы связывается 64%. Сmax достигается за 30-60 мин. Биотрансформируется в печени. Элиминируется в основном почками, как в свободном виде, так и в виде метаболитов.
В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70- 100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.
Цинк всасывается в двенадцатиперстной и тощей кишках. Этот процесс осуществляется при помощи специфического белка, который синтезируется поджелудочной железой. В плазме крови происходит транспортировка цинка в печень посредством трансферрина. Этот микроэлемент присутствует во всех органах и тканях, однако в наибольшей концентрации он накапливается в предстательной железе. Выделяется в основном с фекальными массами и мочой.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
-Профилактика и лечение дефицита железа (железодефицитная анемия и В12-дефицитная анемия), фолиевой кислоты и цинка в организме;
-Скрытый дефицит железа в организме, связанный с чрезмерными кровопотерями (послеоперационные кровопотери, геморроидальные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, донорство и кровотечения при хирургических вмешательствах, лучевой терапии);
-Менометроррагия;
-При повышенных потребностях железа (женщин перед запланированной беременностью, во время беременности, в послеродовый период и в период кормления грудью, период активного роста, ожоги гемодиализ);
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1 капсуле 1 раз в день. Максимальная суточная доза элементарного железа составляет 2-3 мг/кг массы тела. Препарат принимают после еды через 1 час. Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая большим количеством воды.
Длительность лечения железодефицитной анемии зависит от уровня гемоглобина в крови и составляет приблизительно 2-6 мес.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к компонентам препарата; избыточное содержание железа в организме (гемосидероз, гемахроматоз); анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитические анемии); нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия); одновременный прием тетрациклинов, антацидов, Д-пенициламина, продуктов, богатыми кальцием, содержащими кофеин или большое количество клетчатки. Детям младше 12 лет.
С осторожностью назначают пациентам при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтеритах, язвенном колите.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат не принимать на пустой желудок. В суточном рационе пациентов, принимающих Шэрик-AD, должно содержаться достаточное количество белков. Во избежание снижения всасывания железа не рекомендуется запивать капсулы чаем, кофе, молоком. Прием препарата может вызвать темное окрашивание кала.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаи передозировки Шэрик-AD терапией не наблюдалось. Но в случаях передозировки железа редко могут наблюдаться такие симптомы как тошнота, рвота, диарея, боли в животе, мелена. Эти симптомы могут сопровождаться акроцианозом, слабостью, вялостью, сонливостью, холодным потом, учащенным и поверхностным дыханием, тахикардией. Также может наблюдаться гипергликемия и метаболический ацидоз.
Лечение симптоматическое: промывание желудка большим количеством жидкости; принятие молока или сырого яйца; в случае тяжелого отравления – внутривенное введение дефероксамина; контроль жизненно важных функций организма, оксигенотерапия, коррекция ацидоза, регидратационная терапия.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Преходящая тошнота и рвота, потемнение стула. Редко аллергические реакции, сыпь, запор, боль в животе.
Неблагоприятные и побочные эффекты не были отмечены при применении Шэрик-AD если не превышать указанную дозировку.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении карбонильного железа с антацидами, препаратами кальция, панкреатином или панкреолипазой снижается абсорбция ионов железа. Железо снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина и тетрациклина, поэтому между их приемами желательно соблюдать интервал не менее 2 ч. При одновременном применении с этанолом увеличивается абсорбция железа и, соответственно, риск развития токсических реакций. Нельзя применять Шэрик-AD, если проводится парентеральное лечение препаратом железа.
Эффект фолиевой кислоты снижается при применении с анальгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, холестирамином, сульфаниламидами, антибиотиками, гормональными контрацептивами и цитостатиками.
Абсорбция цианокобаламина снижается при одновременном применении с аминогликозидами, салицилатами, противосудорожными препаратами, колхицином и препаратами калия. Хлорамфеникол уменьшает эффективность препаратов железа и витамина В12.
Всасывание цинка снижается при приеме антацидов, алкоголя, препаратов железа и препаратов кальция. Цинк конкурентно ингибирует всасывание ионов меди в кишечнике.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Применение Шэрик-AD рекомендован при беременности и в период лактации.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Шэрик-AD не влияет на способность вождения транспортных средств и работать с механизмами.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
ФОРМА ВЫПУСКА
Мягкие желатиновые капсулы.
10 капсул в блистере, 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
Произведено в Индии:
Zee laboratories Ltd.
Behind 47, Industrial area, Paonta Sahib-173025
Официальный дистрибьютор в Кыргызской Республике:
ОсОО «САНМЕД ЛТД»
г. Бишкек, Кыргызская Республика
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Мягкие желатиновые капсулы №30
ОПИСАНИЕ
Красно-коричневого цвета овальной формы мягкие желатиновые капсулы, содержащие черновато-коричневого цвета полутвердые вещества.
СОСТАВ
Каждая мягкая желатиновая капсула содержит:
Действующее вещество:
карбонильное железо 100 мг,
фолиевая кислота 1500 мкг,
аденозилкобаламин 100 мкг,
цинка сульфата моногидрат 61,5 мг
Вспомогательные вещества: бутилированный гидрокситолуол, рафинированное соевое масло, гидрогенизированное растительное масло, коллоидный безводный диоксид кремния, пчелиный воск, соевый лецитин, бутилированный гидроксианизол, желатин, глицерин, сорбитол, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, диоксид титана, краситель пунцовый (пончо-4R), краситель кармоизин, очищенная вода.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антианемический препарат. Препараты железа в комбинации с другими препаратами
Код АТХ: В03АЕ10
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Шэрик-AD представляет собой комбинированное антианемическое средство. Фармакологические свойства препарата обусловлены действием входящих в его состав компонентов. Железо входит в состав гемоглобина, миоглобина и различных ферментов. Оно участвует в процессе транспортировки кислорода и в окислительно-восстановительных процессах, протекающих в организме. Проникновение ионов железа в энтероцит осуществляется посредством мобилферрина. Затем железо соединяется с трансферрином и циркулирует в крови. Железо депонируется в печени, костном мозге и селезенке в виде ферритина и гемосидерина.
Карбонильное железо характеризуется высоким содержанием элементарного железа (до 98%). Оно нетоксично, не содержит солей, в отличие от солей железа не оказывает побочного действия в виде запоров и диареи, легко усваивается организмом и быстро восполняет дефицит железа в организме, в результате чего клинические и лабораторные признаки анемии постепенно регрессируют.
Фолиевая кислота необходима для созревания мегалобластов и образования нормобластов. Она стимулирует электропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, способствует лучшему усвоению витамина В12. Фолиевая кислота необходима для нормального течения беременности, способствует развитию нервной трубки эмбриона и предотвращает развитие врожденного дефекта, защищает плод от воздействия тератогенных факторов.
Аденозилкобаламин — одна из двух активных коферментных форм витамина В12 , т. е. такой, в которую должен превращаться цианокобаламин, чтобы оказывать свойственные ему физиологические (и лечебные) эффекты. Цианокобаламин биологически неактивен и может быть использован тканями только после превращения в аденозилкобаламин. Играет важную роль в процессе кроветворения и функционирования центральной и периферической нервной системы. Подобно цианокобаламину аденозилкобаламин участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов и др). Дефицит аденозилкобаламина приводит к нарушению гемопоэза и развитию мегалобластической анемии. Аденозилкобаламин обладает анаболической активностью.
Сульфат цинка моногидрат важный внутриклеточный микроэлемент, который участвует в процессе кроветворения, в стабилизации ДНК, синтезе инсулина, является мощным антиоксидантом. Цинк стимулирует процессы регенерации кожи и рост волос, передачу нервных импульсов, а также оказывает иммуномодулирующее действие. Цинк участвует в делении и дифференцировке клеток, его дефицит приводит к рождению незрелого и/или маловесного плода, а также формированию пороков развития различных органов и систем.
Активные компоненты препарата Шэрик-AD находятся в специальной мягкой желатиновой капсуле, которая обеспечивает хорошее всасывание. Отсутствие местного раздражающего действия на слизистую оболочку желудка, обладает хорошей переносимостью. Оболочка капсул обеспечивает достаточно высокую герметичность и изоляцию лабильных компонентов содержимого от различных неблагоприятных факторов внешней среды, также помогает скрыть неприятный вкус, которым обладают многие лекарственные вещества.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Карбонильное железо медленно и равномерно абсорбируется из двенадцатиперстной кишки и проксимальной части тощей кишки. Биодоступность, по сравнению с солями железа, максимальная и составляет 70%, так как небольшого размера сферические частицы хорошо всасываются. При дефиците железа в организме абсорбция увеличивается, а при избытке – снижается. С белками плазмы связывается приблизительно 90% или более. Выделяется с потом, мочой и фекальными массами.
Фолиевая кислота в желудке связывается с внутренним фактором Касла и почти полностью абсорбируется из проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. С белками плазмы связывается 64%. Сmax достигается за 30-60 мин. Биотрансформируется в печени. Элиминируется в основном почками, как в свободном виде, так и в виде метаболитов.
В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70- 100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.
Цинк всасывается в двенадцатиперстной и тощей кишках. Этот процесс осуществляется при помощи специфического белка, который синтезируется поджелудочной железой. В плазме крови происходит транспортировка цинка в печень посредством трансферрина. Этот микроэлемент присутствует во всех органах и тканях, однако в наибольшей концентрации он накапливается в предстательной железе. Выделяется в основном с фекальными массами и мочой.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
-Профилактика и лечение дефицита железа (железодефицитная анемия и В12-дефицитная анемия), фолиевой кислоты и цинка в организме;
-Скрытый дефицит железа в организме, связанный с чрезмерными кровопотерями (послеоперационные кровопотери, геморроидальные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, донорство и кровотечения при хирургических вмешательствах, лучевой терапии);
-Менометроррагия;
-При повышенных потребностях железа (женщин перед запланированной беременностью, во время беременности, в послеродовый период и в период кормления грудью, период активного роста, ожоги гемодиализ);
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1 капсуле 1 раз в день. Максимальная суточная доза элементарного железа составляет 2-3 мг/кг массы тела. Препарат принимают после еды через 1 час. Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая большим количеством воды.
Длительность лечения железодефицитной анемии зависит от уровня гемоглобина в крови и составляет приблизительно 2-6 мес.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к компонентам препарата; избыточное содержание железа в организме (гемосидероз, гемахроматоз); анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитические анемии); нарушение механизмов утилизации железа (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия); одновременный прием тетрациклинов, антацидов, Д-пенициламина, продуктов, богатыми кальцием, содержащими кофеин или большое количество клетчатки. Детям младше 12 лет.
С осторожностью назначают пациентам при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтеритах, язвенном колите.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат не принимать на пустой желудок. В суточном рационе пациентов, принимающих Шэрик-AD, должно содержаться достаточное количество белков. Во избежание снижения всасывания железа не рекомендуется запивать капсулы чаем, кофе, молоком. Прием препарата может вызвать темное окрашивание кала.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаи передозировки Шэрик-AD терапией не наблюдалось. Но в случаях передозировки железа редко могут наблюдаться такие симптомы как тошнота, рвота, диарея, боли в животе, мелена. Эти симптомы могут сопровождаться акроцианозом, слабостью, вялостью, сонливостью, холодным потом, учащенным и поверхностным дыханием, тахикардией. Также может наблюдаться гипергликемия и метаболический ацидоз.
Лечение симптоматическое: промывание желудка большим количеством жидкости; принятие молока или сырого яйца; в случае тяжелого отравления – внутривенное введение дефероксамина; контроль жизненно важных функций организма, оксигенотерапия, коррекция ацидоза, регидратационная терапия.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Преходящая тошнота и рвота, потемнение стула. Редко аллергические реакции, сыпь, запор, боль в животе.
Неблагоприятные и побочные эффекты не были отмечены при применении Шэрик-AD если не превышать указанную дозировку.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении карбонильного железа с антацидами, препаратами кальция, панкреатином или панкреолипазой снижается абсорбция ионов железа. Железо снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина и тетрациклина, поэтому между их приемами желательно соблюдать интервал не менее 2 ч. При одновременном применении с этанолом увеличивается абсорбция железа и, соответственно, риск развития токсических реакций. Нельзя применять Шэрик-AD, если проводится парентеральное лечение препаратом железа.
Эффект фолиевой кислоты снижается при применении с анальгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, холестирамином, сульфаниламидами, антибиотиками, гормональными контрацептивами и цитостатиками.
Абсорбция цианокобаламина снижается при одновременном применении с аминогликозидами, салицилатами, противосудорожными препаратами, колхицином и препаратами калия. Хлорамфеникол уменьшает эффективность препаратов железа и витамина В12.
Всасывание цинка снижается при приеме антацидов, алкоголя, препаратов железа и препаратов кальция. Цинк конкурентно ингибирует всасывание ионов меди в кишечнике.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Применение Шэрик-AD рекомендован при беременности и в период лактации.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Шэрик-AD не влияет на способность вождения транспортных средств и работать с механизмами.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
ФОРМА ВЫПУСКА
Мягкие желатиновые капсулы.
10 капсул в блистере, 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Товары из категории — БАДы
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 509
Немного фактов
Известно, что в норме при измерении артериального давления на двух руках допустима разница в десять — пятнадцать миллиметров ртутного столба. Современные медицинские данные говорят о том, что теперь такая разница свидетельствует о наличии патологии периферических сосудов.
АД Норма создан для нормализации кровяного давления. Медикамент произведен на растительной основе. Действующие вещества мягко действует на сосуды, улучшает работу сердечной мышцы. Средство снимает психоэмоциональное напряжение.
Фармакологические свойства
АД Норма обладает мягким действием на систему кровообращения. Он улучшает обращение крови по системе кровообращения. Улучшает доставку кислорода в отделы мозга. Уменьшает психоэмоциональное перенапряжение. Снижает кровяное давление. Препарат способствует снижению холестерола. Действующие элементы проявляют выраженный гипотензивный эффект. Положительно действует на работу кровеносной систему у пациентов с гипертонической болезнью первой и второй стадии. Улучшает концентрацию сахара в крови.
Медикамент является ценным по содержанию полезных веществ и кислот. Лекарственные компоненты улучшают сократительную способность миокарда, даже при выраженной физической нагрузке. Обладает инотропный действием. Нормализует сердечный ритм. Эффективен при недостаточной работе сердца. Улучшает нарушенную деятельность сердечно-сосудистой системы с психосоматическими расстройствами (после стресса, тяжелой работы, физической нагрузке).
Средство после попадания в организм подвергается процессам метаболизма. Главный метаболизм происходит в печеночной системе. Биологическая доступность у препарата максимальная. По организму распределяется равномерно. Выводится из организма через почечную систему, небольшое количество с желчью и пищеварительной системой. Не вызывает привыкания и зависимости.
Состав и форма выпуска
Медикамент выпускается в капсулированной форме. Одна капсула содержит следующие действующие вещества: плоды аргании в виде экстракта (растение с ценными лекарственными свойствами семейства Сапотовые), плоды боярышника в виде экстракта (лекарственный кустарник обладающий кровоочистительными свойствами), сушеница в виде экстракта (растение семейства Астровых с ранозаживляющим, сосудорасширяющим действием), японская софора экстракт бутонов (дерево семейство Бобовых с большим содержанием рутина и алкалоидов). Также в препарате содержится витамин Е, оксид магния и цитрат калия.
Капсулы являются биологической добавкой к питанию, источником дополнительным витаминов и лекарственных веществ. Медикамент расфасован по шестьдесят и сорок восемь штук. Дозировка препарата 350 миллиграмм или 300 миллиграмм.
Средство помещено в картонную коробочку с инструкцией по применению.
Показания к применению
Лекарство показано для применения при большинстве сердечных патологий. Это расстройство работы сердца, повышенная реакции стенок сосудов и их сужение, нарушение нормального сердечного ритма, частые хаотичные сердечные сокращения. Так же показаниями для приема является наличие гипертонической болезни. Принимать медикамент можно для продления здорового состояния сосудов (их эластичность, прочность, проницаемость). Медикамент показан лицам с нарушенным кровообращением. Эффективен в снятии нервного напряжения и улучшения транспорта питательных веществ в отделы мозга и сердца.
Показаниями для употребления капсул является наличие головокружения, болезненности головы, функциональные расстройства сердца и сосудов.
Медикамент АД Норма можно использовать для улучшения качества жизни, для профилактических мер.
Побочные эффекты
АД Норма переносится организмом хорошо. Побочное действие препарата сведено к минимуму. Может наблюдаться после первичного употребление аллергическая реакция на растительные компоненты из состава. Аллергия проявляется в виде кожной сыпи, жжения и зуда кожного покрова, краснота щек, ощущение горения ушной раковины, крапивница. Редко у пациента отмечается тошнота и расстройство пищеварительной системы.
Капсулы не принимать лицам у которых ранее была выявлена повышенная чувствительность к составляющим элементам лекарства.
При обнаружении первых признаков личной непереносимости или побочного действия лекарства требуется обратиться к лечащему врачу за симптоматическим лечением и консультацией.
Противопоказания
У лекарства есть относительные противопоказания. Прежде всего это наличие индивидуальной непереносимость растений из состава. Наличие беременности или лактационного периода после рождения малыша. Не рекомендуется принимать пациентам, чей возраст не достиг четырнадцати лет. Не следует употреблять медикамент лица с заболеваниями желудка, особенно при язвенной болезни в период активного обострения.
Применение при беременности
АД Норма не принимается у женщин во время ожидания малыша. Действующие вещества активно проникают к плоду через пуповину. Женщинам во время лактации тоже не рекомендуется принимать медикамент. Составляющие компоненты проникают в грудное молоко. Компоненты из состава не были исследованы на новорожденных детях и беременных женщинах. Не исключено, отрицательного воздействия на состояние здоровье мамы и малыша.
Способ и особенности применения
Медикамент принимается внутрь. Можно запивать водой или напитком. Привязанности к приему пищи нет. Капсула принимается дважды в день. Доза капсул устанавливается квалифицированным специалистом после консультации. Рекомендуемая длительность приема составляет не менее двух месяцев.
Совместимость с алкоголем
Средство АД Норма не запрещен для употребления во время принятия спиртных напитков. Но вероятность развития дальнейшего повышения давления на фоне приема лекарства не исключена. Так как алкоголь влияет на всасывание, распределение и биологическую доступность препарата. Кроме, того организм получает повышенную нагрузку на печень. Для сохранения здоровья сердца и сосудов лучше воздержаться от употребления алкоголя во время приема медикамента.
Взаимодействие с другими лекарствами
АД Норма сочетается с распространенными лекарственными средствами.
При применении лекарства с гликозидами сердечными, требуется снизить дозу для достижения положительного терапевтического эффекта.
Лекарство можно употреблять пациентам с сахарным диабетом, который корректируется терапией. Действующий компонент способствует снижению уровня сахара в крови.
При комбинировании лекарства с поливитаминными средствами обратить внимание на то, что медикамент содержит витамин Е, во избежание пере дозирования данным витамином.
Передозировка
Точную дозировку назначает врач. Случаи, когда пациенты злоупотребляли повышением дозы с неблагоприятным исходом замечено не было. Но все же во время приема требуется соблюдать дозу, которую предписал лечащий терапевт. Если следовать инструкции, то можно избежать нежелательных эффектов в лечения.
Если после принятия лекарства появляется ухудшения самочувствия нужно повторно согласовать инструкцию приема с лечащем врачом.
Аналоги
Капсулы АД Норма не имеют аналогов с таким же составом. Но есть препараты которые схожи фармакологическим действием. К таким препаратам относится средство АД Минус. Он обладает гипотензивным действием, мягко снижает повышенное давление, снимает головокружение и болезненность головы. Гиперлок, Кардиол, Коронал — лекарства с разным растительным составом. Но все они обладают гипотензивным действием.
Условия продажи
Медикамент является средством без рецептурного отпуска. Его удобно приобрести в аптеке. Отсутствие рецептурного бланка делает покупку более доступной. Но стоит соблюдать рекомендации по дозировке и длительности приема лечащего врача.
Условия хранения
Лекарство АД Норма хранится при температурном режиме не выше двадцати пяти градусов. В защищенном от влажности и солнечных лучей месте. Располагать на хранение вдали от детских рук. Срок хранения составляет не больше трех лет. После завершения трех лет, капсулы утилизировать.
Цены на ‘АД Норма’ в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 509 руб.
Сертификаты и лицензии
Каждая таблетка содержит 40 мг или 80 мг азилсартана медоксомила (42,68 мг или 85,36 мг азилсартана медоксомила калия, соответственно).
Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Лекарственное средство Эдарби предназначено для лечения эссенциальной гипертензии у взрослых.
Дозировка
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки. Если для адекватного контроля артериального давления (АД) у пациентов указанной дозы недостаточно, она может быть увеличена до максимальной — 80 мг один раз в сутки.
Близкий к максимальному антигипертензивный эффект проявляется через 2 недели после начала терапии и достигает максимума к 4 неделе.
В случае неадекватного контроля артериального давления при монотерапии лекарственным средством Эдарби возможно его одновременное применение с другими антигипертензивными лекарственными средствами, в том числе диуретиками (такими как, хлорталидон и гидрохлортиазид) и блокаторами кальциевых каналов (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности», «Взаимодействия с другими лекарственными средствами» и «Фармакодинамические свойства»).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)
Коррекции начальной дозы лекарственного средства Эдарби у пожилых пациентов не требуется (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).
Почечная недостаточность
Лекарственное средство Эдарби следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией с сопутствующими нарушениями функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поскольку клинический опыт применения препарата Эдарби у таких пациентов отсутствует (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности» и «Фармакокинетические свойства»).
Азилсартан не удаляется из системного кровотока с помощью гемодиализа.
Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не требуется.
Печеночная недостаточность
Лекарственное средство Эдарби не изучалось у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, поэтому применение препарата пациентами данной категории не рекомендуется (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности» и «Фармакокинетические свойства»).
Из-за ограниченного опыта применения препарата Эдарби для пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести рекомендуется тщательный мониторинг (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).
Снижение объема циркулирующей крови
Лекарственное средство Эдарби следует назначать пациентам с потенциальным снижением объема циркулирующей крови или избыточным выведением хлорида натрия из организма (например, пациентам с рвотой, диареей или принимающим высокие дозы диуретиков) только в условиях тщательного медицинского наблюдения.
Сердечная недостаточность
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Эдарби пациентам с артериальной гипертензией с сопутствующей застойной сердечной недостаточностью, поскольку клинический опыт лечения таких пациентов данным лекарственным средством отсутствует (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Негроидная раса
Коррекции дозы у пациентов негроидной расы не требуется, хотя по сравнению с представителями других рас у таких пациентов отмечается менее выраженное снижение артериального давления (см. раздел «Фармакодинамические свойства»). В целом, этот феномен наблюдается и в случае применения других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.
Таким образом, необходимость в увеличения дозы лекарственного средства Эдарби или проведении сочетанной терапии с целью более эффективного контроля артериального давления при лечении пациентов негроидной расы может возникать чаще.
Дети
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Эдарби у детей и подростков в возрасте 0-18 лет на настоящий момент не установлены.
Данные отсутствуют.
Способ применения
Лекарственное средство Эдарби предназначено для приема внутрь, таблетку можно принимать как вместе с пищей, так и натощак (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).
— Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
— Второй и третий триместр беременности (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности» и «Фертильность, беременность и лактация»).
— Одновременный прием Эдарби с содержащими алискирен препаратами противопоказан у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами» и «Фармакодинамические свойства»).
Активированная ренин-ангиотензин-альдостероновая система
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечной артерии), лечение лекарственными средствами, воздействующими на эту систему, такими как ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II, сопровождалось развитием острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность развития подобных эффектов не может быть исключена при применении Эдарби.
Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства Эдарби пациентам с артериальной гипертензией и тяжелой почечной недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, поскольку клинический опыт лечения таких пациентов отсутствует (см. раздел «Режим дозирования и способ применения» и «Фармакокинетические свойства»).
Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Имеются данные, что одновременный прием ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Следовательно, двойная блокада РААС посредством одновременного приема ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами» и «Фармакодинамические свойства»).
В случае если проведение двойной блокады является совершенно необходимым, ее следует проводить только под наблюдением специалиста при условии осуществления строгого контроля функции почек, уровня электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.
Трансплантация почки
На данный момент клинический опыт применения лекарственного средства Эдарби у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Нарушение функции печени
Клинический опыт применения лекарственного средства Эдарби у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствует, поэтому применение препарата пациентами из данной категории не рекомендуется (см. раздел «Режим дозирования и способ применения» и «Фармакокинетические свойства»).
Артериальная гипотензия у пациентов с обезвоживанием и/или потерей натрия
У пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови и/или уменьшением содержания натрия (например, у пациентов с рвотой, диареей, или принимающих высокие дозы диуретиков) после начала терапии лекарственным средством Эдарби может развиться симптоматическая гипотензия. Перед началом терапии препаратом Эдарби гиповолемию следует скорректировать либо начинать терапию в условиях строгого медицинского контроля.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными лекарственными средствами, ингибирующими ренин-ангиотензиновую систему. В связи с этим, препарат Эдарби не рекомендуется назначать таким пациентам.
Гиперкалиемия
Клинический опыт применения других лекарственных средств, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что одновременное применение Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к повышению уровня калия у пациентов с артериальной гипертензией (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»). У пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и/или пациентов с другими сопутствующими заболеваниями увеличивается риск развития гиперкалиемии, которая может быть фатальной. Необходим строгий контроль уровня калия.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
При назначении препарата пациентам со стенозом аортального и митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией (ОГКМ) следует соблюдать особую осторожность.
Беременность
Не следует назначать антагонисты рецепторов ангиотензина II во время беременности. За исключением случаев, когда продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II считается жизненно необходимым, пациентов, планирующих беременность, следует перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и, если это необходимо, начать альтернативную терапию (см. раздел «Противопоказания» и «Фертильность, беременность и лактация»).
Литий
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, одновременное применение комбинации лития и лекарственного средства Эдарби не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Совместное применение не рекомендуется
Литий
Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Подобные эффекты могут возникнуть и в случае одновременного применения препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Ввиду отсутствия клинического опыта совместного применения азилсартана медоксомила и лития использование комбинации данных препаратов не рекомендуется. При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
При совместном применении следует соблюдать осторожность
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозах > 3 г/сутки и неселективные НПВС
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС (т.е. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сутки) или неселективных НПВС) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к увеличению риска развития нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.
Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, солевые заменители, содержащие калий, или другие лекарственные средства, которые могут увеличить уровень калия
Одновременное применение Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащими калий, или другими лекарственными средствами (например, гепарин), которые могут увеличить содержание калия в крови, может привести к повышению уровня калия. Необходим строгий контроль уровня калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Дополнительная информация
Результаты клинических исследований показали, что двойная РААС посредством одновременного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает частоту развития таких нежелательных явлений, как гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (в том числе развитие острой почечной недостаточности) в сравнении с монотерапией средством, воздействующим на РААС (см. раздел «Противопоказания», «Особые указания и меры предосторожности» и «Фармакодинамические свойства»).
В исследованиях применения азилсартана медоксомила или азилсартана вместе с амлодипином, антацидами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазолом, метформином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
В желудочно-кишечном тракте и/или во время абсорбции под действием эстераз азилсартана медоксомил быстро гидролизуется до активного вещества азилсартана (см. раздел «Фармакокинетические свойства»). В исследованиях in vitro было показано, что взаимодействия, основанные на ингибировании эстераз, являются маловероятными.
Беременность
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение первого триместра беременности (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности») не рекомендуется.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение второго и третьего триместра беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Клинический опыт применения лекарственного средства Эдарби у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.
Доступные эпидемиологические данные в отношении риска возникновения тератогенного воздействия в результате применения ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента в первый триместр беременности не позволяют сделать окончательного вывода, однако, не следует исключать возможность небольшого повышения данного риска.
Несмотря на то, что эпидемиологические данные контролируемых исследований в отношении риска применения антагонистов рецепторов ангиотензина II отсутствуют, подобная опасность может существовать и в случае данного класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II считается жизненное необходимым, пациенток, планирующих беременность необходимо переводить на альтернативную антигипертензивной терапию с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и, если это необходимо, начать альтернативную терапию.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II в течение второго и третьего триместра беременности у человека приводит к фетотоксичности (нарушению почечной функции, развитию маловодия, задержке оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечной недостаточности, гипотензии, гиперкалиемии).
Если в течение второго или третьего триместра беременности имело место применение антагониста рецепторов ангиотензина II, рекомендуется провести ультразвуковой контроль состояния черепа и функции почек у плода.
Необходимо строгое наблюдение на предмет выявления артериальной гипотензии у младенцев, если их матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II (см. раздел «Противопоказания» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Грудное вскармливание
Поскольку клинический опыт применения лекарственного средства Эдарби в период грудного вскармливания отсутствует, его назначение в данный период не рекомендуется; предпочтительно выбрать для кормящих матерей альтернативное лечение с лучше установленным профилем безопасности.
Фертильность
Данные о влиянии лекарственного средства Эдарби на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях было показано, что азилсартан не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность у крыс.
На основании фармакологических свойств азилсартана медоксомила ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к управлению автотранспортом и использованию различными механизмами. Тем не менее, при приеме любого гипотензивного средства следует принимать во внимание возможность развития в некоторых случаях головокружения и усталости.
Обзор профиля безопасности
Безопасность применения лекарственного средства Эдарби в дозировке 20, 40 или 80 мг оценивали в рамках клинических исследований продолжительностью до 56 недель. Наблюдаемые в ходе этих клинических исследований нежелательные реакции, связанные с терапией препаратом Эдарби, носили, в основном, легкий или умеренный характер, а их общая частота была примерно сопоставима с таковой для группы плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией было головокружение. Частота развития нежелательных реакций при применении Эдарби не зависела от пола, возраста или расы.
Табулированный перечень нежелательных реакций
Классификация нежелательных реакций основана на суммарном анализе данных (дозы 40 мг и 80 мг) и приведена ниже согласно системно-органным классам и терминам предпочтительного употребления. В каждом системно-органном классе нежелательные реакции сгруппированы по частоте возникновения. Частота расценивается следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), в том числе отдельные случаи. Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке убывания серьезности. В рамках одного плацебо-контролируемого исследования частота развития нежелательных реакций при терапии Эдарби в дозе 20 мг была такой же, что и при использовании препарата в дозах 40 мг и 80 мг.
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательная реакция |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головокружение |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | Гипотензия |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто Нечасто |
Диарея Тошнота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Нечасто Редко |
Сыпь, зуд Ангионевротический отек |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Нечасто | Мышечные спазмы |
| Общие расстройства и реакции в месте введения | Нечасто |
Утомляемость Периферический отёк |
| Влияние на результаты лабораторных или инструментальных исследований |
Часто Нечасто |
Увеличение уровня креатинфосфокиназы в крови Увеличение уровня креатинина в крови Увеличение уровня мочевой кислоты в крови / гиперурикемия |
Описание отдельных нежелательных реакций
При одновременном применении Эдарби с хлорталидоном частота случаев увеличения уровня креатинина в крови и развития гипотензии возрастала по частоте встречаемости: с «нечасто» до «часто».
При одновременном применении Эдарби с амлодипином, частота случаев развития периферического отека возрастала по частоте встречаемости: с «нечасто» до «часто», но была ниже, чем при монотерапии амлодипином.
Влияние на результаты лабораторных или инструментальных исследований
Уровень креатинина в сыворотке крови
В рамках рандомизированных плацебо-контролируемых исследований монотерапии лекарственным средством Эдарби частота случаев увеличения уровня креатинина в сыворотке крови была сопоставима с таковой для группы плацебо. Одновременное применение Эдарби с диуретиками, такими как хлорталидон, приводило к увеличению частоты случаев повышения уровня креатинина; данное наблюдение согласуется с результатами исследований по применению других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови при одновременном применении Эдарби с диуретиками было связано с более выраженным снижением АД по сравнению с монотерапией. Большинство этих реакций были кратковременными или непрогрессирующими, несмотря на то, что пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не разрешившихся во время лечения, были обратимыми, при этом концентрация креатинина в сыворотке крови у большинства пациентов возвращалась к исходному значению или была приближена к исходным значениям.
Мочевая кислота
При лечении Эдарби наблюдалось незначительное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови (10,8 мкмоль/л) по сравнению с приемом плацебо (4,3 мкмоль/л).
Гемоглобин и гематокрит
Небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (в среднем примерно на 3 г/л и 1 об. %, соответственно) наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии лекарственным средством Эдарби. Данный эффект также наблюдался и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволит обеспечить непрерывный мониторинг отношения пользы и риска лекарственного средства.
При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу»).
Симптомы
Исходя из фармакологических свойств лекарственного средства, основными симптомами передозировки, вероятно, являются симптоматическая гипотензия и головокружение. В контролируемых клинических испытаниях с участием здоровых пациентов лекарственное средство Эдарби применялось 1 раз в сутки в дозах до 320 мг/сутки в течение 7 дней, такое лечение хорошо переносилось участниками исследований.
Лечение
При развитии симптоматической гипотензии следует начать поддерживающую терапию и контролировать основные показатели жизнедеятельности.
Азилсартан не выводится посредством гемодиализа.
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты рецепторов ангиотензина II.
АТХ код: С09СА09.
Фармакодинамические свойства
Механизм действия и фармакологический эффект
Азилсартана медоксомил — это про-лекарство для приема внутрь, которое быстро преобразуется в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами AT1 в различных тканях (см. раздел «Фармакокинетические свойства»). Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, его эффекты включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию и почечную реабсорбцию натрия.
Блокада рецепторов AT1 ингибирует отрицательное обратное влияние ангиотензина II на секрецию ренина, однако, итоговое повышение в плазме активности ренина плазмы и уровня циркулирующего ангиотензина II не преодолевает антигипертензивный эффект азилсартана.
Эссенциальная гипертензия
В семи двойных слепых контролируемых исследованиях, в общей сложности, принимали участие 5941 пациент (3672 принимали Эдарби, 801 принимали плацебо, 1468 принимали активный препарат сравнения). 51% были мужчинами, 26% пациентов были в возрасте 65 лет или старше (5% ≥ 75 лет); 67% принадлежали к европеоидной расе, 19% — к негроидной.
Лекарственное средство Эдарби сравнивали с плацебо и с активными препаратами сравнения в рамках двух 6-недельных рандомизированных двойных слепых исследований. Уровни снижения артериального давления в обоих исследованиях, по сравнению с плацебо, были получены, исходя из средних 24-часовых показаний артериального давления, измеренных с помощью системы амбулаторного мониторирования артериального давления (АМАД) и клиническими методами, и приведены далее в таблице. Кроме того, что лекарственное средство Эдарби 80 мг способствовало значительно более выраженному снижению систолического артериального давления (САД), чем максимально допустимые дозировки олмесартана медоксомила и валсартана.
| Плацебо |
Эдарби 20 мг |
Эдарби 40 мг# |
Эдарби 80 мг# |
ОЛМ-М 40 мг# |
Валсартан 320 мг# |
|
|
Первичная конечная точка: Среднее САД за 24 часа: МНК среднее изменение от исходного уровня (ИУ) к 6 неделе (мм. рт. ст.) |
||||||
| Исследование 1 | ||||||
| Изменение от ИУ | -1,4 | -12,2* | -13,5* | -14,6*§ | -12,6 | — |
| Исследование 2 | ||||||
| Изменение от ИУ | -0,3 | — | -13,4* | -14,5*§ | -12,0 | -10,2 |
|
Основная вторичная конечная точка: Клиническое САД: МНК среднее изменение от исходного уровня (ИУ) к 6 неделе (мм рт. ст.) (МЗПЗП) |
||||||
| Исследование 1 | ||||||
| Изменение от ИУ | -2,1 | -14,3* | -14,5* | -17,6* | -14,9 | — |
| Исследование 2 | ||||||
| Изменение от ИУ | -1,8 | — | -16,4*§ | -16,7*§ | -13,2 | -11,3 |
ОЛМ-М — олмесартан медоксомил, МНК = метод наименьших квадратов, МЗПЗП = метод замены пропущенных значений последним предшествующим.
* Достоверное различие по сравнению с плацебо при уровне 0,05 в рамках поэтапного анализа.
§ Достоверное различие по сравнению с препаратом(ами) сравнения при уровне 0,05 в рамках поэтапного анализа.
# Максимальная доза, достигнутая в исследовании 2. Дозы были проактивно увеличены на 2 неделе с 20 до 40 мг и с 40 до 80 мг для препарата Эдарби, и с 20 до 40 мг и со 160 до 320 мг, соответственно, для олмесартана медоксомила и валсартана.
В рамках этих двух клинических исследований наиболее значимыми и частыми нежелательными реакциями были головокружение, головная боль и дислипидемия. В случае Эдарби, олмесартана медоксомила и валсартана, головокружение наблюдалось с частотой 3,0%, 3,3% и 1,8%, головная боль с частотой 4,8%, 5,5% и 7,6%, дислипидемия — 3,5%, 2,4% и 1,1%, соответственно.
В исследованиях с применением активного препарата сравнения (валсартана или рамиприла) эффект снижения давления препарата Эдарби был устойчивым в течение длительного периода лечения. В группе Эдарби частота развития кашля (1,2%) была ниже по сравнению с группой рамиприла (8,2%).
Антигипертензивный эффект препарата Эдарби проявлялся в течение первых 2 недель применения, достигая максимума к 4 неделе.
При резком прекращении приёма препарата Эдарби после 6 месяцев лечения рикошетная артериальная гипертензия не наблюдалась.
Существенных отличий профиля безопасности и эффективности между молодыми и пожилыми пациентами не наблюдалось, однако, повышенная чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»). Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антигипертензивный эффект был ниже у пациентов негроидной расы (как правило, относящихся к популяции с низким уровнем ренина).
Совместное применение препарата Эдарби 40 мг или 80 мг и блокатора кальциевых каналов (амлодипина) или тиазидоподобного диуретика (хлорталидона) приводило к дополнительному снижению артериального давления, по сравнению с каждым отдельно взятым антигипертензивным средством диуретика (хлорталидона) приводило к дополнительному снижению АД, по сравнению с каждым отдельно взятым антигипертензивным средством. Дозозависимые нежелательные реакции, в том числе головокружение, гипотензия и повышение уровня креатинина, при применении Эдарби в комбинации с диуретиком наблюдались чаще, чем при применении его в форме монотерапии, в то время как гипокалиемия возникала реже по сравнению с применением одного диуретика.
На настоящий момент благоприятные эффекты лекарственного средства Эдарби на общий уровень смертности, смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и поражение отдельных органов-мишеней, не установлено.
Влияние на процессы сердечной реполяризации
Основательное QT/QTc исследование с участием здоровых пациентов было проведено для оценки способности препарата Эдарби пролонгировать QT/QTc интервал. В дозах до 320 мг препарат Эдарби не проявлял этого эффекта.
Фармакокинетические свойства
После приема внутрь азилсартана медоксомил быстро гидролизуется в желудочно-кишечном тракте и/или в процессе абсорбции до активного метаболита азилсартана. Согласно результатам исследований in vitro, гидролиз в кишечнике и печени проходит с участием карбоксиметиленбутенолидазы. Также, в гидролизе азилсартана медоксомила до азилсартана принимают участие эстеразы плазмы.
Всасывание
Расчетная абсолютная пероральная биодоступность азилсартана медоксомила по данным профиля концентраций в плазме крови составляет приблизительно 60%. После перорального приема азилсартана медоксомила максимальная концентрация в плазме (Сmах) азилсартана достигается в течение 1,5-3 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»).
Распределение
Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров. Азилсартан в высокой степени связывается с белками плазмы (> 99%), преимущественно с сывороточным альбумином. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.
Метаболизм
Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов. Основной метаболит в плазме крови образуется путем О-деалкилирования и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется путем декарбоксилирования и обозначается как метаболит М-I. Количество в системном кровотоке основного и второстепенного метаболита по сравнению с азилсартаном у человека составляло приблизительно 50% и меньше 1%, соответственно. Метаболиты М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность лекарственного средства Эдарби. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является CYP2C9.
Выведение
После перорального приёма 14С-меченого азилсартана медоксомила приблизительно 55% радиоактивности было обнаружено в кале и приблизительно 42% в моче, при этом 15% дозы было обнаружено в моче в виде азилсартана. Период полувыведения азилсартана составляет около 11 часов, а почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.
Линейность/Нелинейность
Линейность соотношения доза/концентрация в крови была подтверждена для азилсартана в азилсартана медоксомиле в диапазоне доз 20-320 мг после однократного или многократного приема внутрь.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты детского возраста
Фармакокинетика азилсартана у детей младше 18 лет не изучалась.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.
Почечная недостаточность
У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности общее содержание в кровотоке (AUC) азилсартана было увеличено на 30%, 25% и 95%, соответственно. Увеличения не наблюдалось (+5%) у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе! Тем не менее, опыт лечений пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствует (см. раздел «Режим дозирования и способ применения»).
Азилсартан не удаляется из системного кровотока с помощью гемодиализа.
Печеночная недостаточность
Применение лекарственного средства Эдарби до 5 дней пациентами с легкой (класс А по Чайлд-Пью) или умеренной (класс В по Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности приводило к небольшому увеличению уровня азилсартана (показатель AUC увеличивался в 1,3-1,6 раз, см. раздел «Режим дозирования и способ применения»). Применение препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучалось.
Половая принадлежность
Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин существенно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.
Расовая принадлежность
Фармакокинетика азилсартана у пациентов европеоидной и негроидной рас существенно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.
Перечень вспомогательных веществ
Маннитол (Е421)
Фумаровая кислота (Е297)
Натрия гидроксид
Гидроксипропилцеллюлоза (Е463)
Кроскармеллоза натрия
Целлюлоза микрокристаллическая (Е460)
Магния стеарат (Е572)
Несовместимость
Не применимо.
3 года.
Особые условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в алюминиевом блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного средства и при работе с ним
Особых требований нет.
Неиспользованный продукт или отходы, оставшиеся после использования, должны быть утилизированы согласно требованиям местного законодательства.
По рецепту врача.
Производитель
Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия / Takeda Ireland Limited, Ireland
Брей Бизнес Парк, Килраддери, о. Уиклоу, Ирландия / Bray Business Park, Kilruddery, о.Wicklow, Ireland
Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу
Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь
пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь,
тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30.
Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь,
e-mail: rcpl@rceth.by.
Эдарби® Кло (Edarbi® Clo) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эдарби® Кло
💊 Состав препарата Эдарби® Кло
✅ Применение препарата Эдарби® Кло
📅 Условия хранения Эдарби® Кло
⏳ Срок годности Эдарби® Кло
Описание лекарственного препарата
Эдарби® Кло
(Edarbi® Clo)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2017 года.
Дата обновления: 2021.03.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09DA09
(Азилсартана медоксомил и диуретики)
Лекарственные формы
| Эдарби® Кло |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг+25 мг: 14, 28, 30, 56 или 98 шт. рег. №: ЛП-002941 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг+12.5 мг: 14, 28, 30, 56 или 98 шт. рег. №: ЛП-002941 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эдарби® Кло
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенными серыми чернилами надписями «A/С» и «40/12.5» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: маннитол — 211.23 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 54 мг, фумаровая кислота — 2 мг, натрия гидроксид — 0.69 мг, гипролоза — 10.8 мг, кросповидон — 22.5 мг, магния стеарат — 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 7.8 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.99 мг, краситель железа оксид красный — 0.01 мг, макрогол 8000 — 0.18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки — следовые количества*.
14 шт. — блистеры алюминиевые (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры алюминиевые (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры алюминиевые (7) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенными серыми чернилами надписями «A/С» и «40/25» на одной стороне.
Вспомогательные вещества: маннитол — 198.73 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 54 мг, фумаровая кислота — 2 мг, натрия гидроксид — 0.69 мг, гипролоза — 10.8 мг, кросповидон — 22.5 мг, магния стеарат — 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 7.8 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.94 мг, краситель железа оксид красный — 0.06 мг, макрогол 8000 — 0.18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки — следовые количества*.
14 шт. — блистеры алюминиевые (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры алюминиевые (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры алюминиевые (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры алюминиевые (7) — пачки картонные.
* Чернила серые F1 очищенные для маркировки содержат: шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, бутиловый спирт — 38%, этанол — 26%.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат. В состав препарата Эдарби® Кло входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата 1 раз/сут достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.
Азилсартана медоксомил — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС, его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, увеличение ЧСС и реабсорбцию натрия почками.
Азилсартана медоксомил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецептором АТ1 в различных тканях, например, в гладких мышцах сосудов и надпочечниках. Поэтому его действие не связано с путем биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 также находится во многих тканях, но он не участвует в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 раз выше, чем к рецептору AT2.
Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы, и не блокирует их.
Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено. В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецепторов AT1.
Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.
Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик, подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез. Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма. Диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2-3 суток.
Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно с достижением максимального терапевтического эффекта через 2-4 недели после начала терапии.
В проведенных клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид, несмотря на то, что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля АД.
В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 недель комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон в дозе 40 мг/25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид 40 мг/25 мг в снижении систолического АД при умеренной и тяжелой степени артериальной гипертензии. Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности. Комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).
Фармакокинетика
Азилсартана медоксомил
Всасывание
После приема препарата внутрь Cmax азилсартана в плазме крови, в среднем, достигается в течение 3 ч.
Фармакокинетические параметры (Тmax, Cmax, значение AUC) азилсартана сходны как при его совместном приеме с хлорталидоном, так и без него.
Распределение
Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется O-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.
Выведение
Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник, так и почками. Т1/2 азилсартана составляет около 12 ч. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — в виде метаболита М-II) — в моче.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени AUC была увеличена на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения (на 5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.
Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (менее 5 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени ведет к небольшому увеличению AUC (в 1.3-1.6 раза, соответственно). Фармакокинетика азилсартана у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.
Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.
Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расовой принадлежности пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.
Хлорталидон
Всасывание
После приема препарата внутрь хлорталидон всасывается из ЖКТ на 60%. Cmax хлорталидона в плазме крови в среднем достигается в течение 12 ч.
Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 47 % выше при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби® Кло. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата.
Распределение
В цельной крови хлорталидон связан, главным образом, с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем 58% — с альбумином.
Метаболизм и выведение
Хлорталидон в основном выводится в неизмененном виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет.
Хлорталидон в основном выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 хлорталидона составляет 40-50 ч. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению Т1/2. Снижение элиминации не является клинически значимым.
При почечной недостаточности возможна кумуляция хлорталидона.
Не имеется данных о фармакокинетике хлорталидона при печеночной недостаточности.
Данных о различиях фармакокинетики у мужчин и женщин не имеется.
Данных о различиях фармакокинетики в зависимости от расовой принадлежности не имеется.
Показания препарата
Эдарби® Кло
- эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Режим дозирования
Эдарби® Кло принимают внутрь 1 раз/сут независимо от времени приема пищи.
Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби® Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз/сут.
При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби® Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз/сут.
Эдарби® Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби® Кло.
Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 мес) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби® Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не требуется коррекция начальной дозы препарата.
Нет клинического опыта применения препарата Эдарби® Кло у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.
Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, т.к. отсутствует клинический опыт применения (см. раздел Противопоказания). По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.
У пациентов со сниженным ОЦК перед началом применения препарата Эдарби® Кло необходимо восполнить потери жидкости и электролитов.
У пациентов с артериальной гипертензией с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV ФК по классификации NYHA) следует с осторожностью применять Эдарби® Кло по причине отсутствия клинического опыта применения.
У пациентов негроидной расы коррекция дозы не требуется, т.к. антигипертензивное действие препарата Эдарби® Кло у данной категории пациентов сходно с его действием у пациентов других рас.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100; редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Комбинация азилсартана медоксомила и хлорталидона
Азилсартана медоксомил (монотерапия)
Хлорталидон (монотерапия)
Описание отдельных побочных реакций
При одновременном применении азилсартана медоксомила с хлорталидоном частота побочных реакций — выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина — увеличивается по частоте встречаемости: с «нечасто» до «часто». Это связано с более эффективным снижением АД по сравнению с монотерапией азилсартана медоксомилом. Большинство этих эффектов были кратковременными или не прогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми.
Повышение концентрации мочевой кислоты при применении препарата Эдарби® Кло обусловлено входящим в его состав хлорталидоном и зависит от дозы диуретика. Сообщения о развитии подагры были нечастыми даже при длительной терапии.
При одновременном применении азилсартана медоксомила с хлорталидоном частота возникновения побочной реакции, такой как гипокалиемия, снижается.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, пациенту следует сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активным веществам и другим компонентам препарата;
- рефрактерная гипокалиемия;
- анурия;
- одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);
- тяжелые формы сахарного диабета;
- нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), т.к. отсутствует опыт применения;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), т.к. отсутствует опыт применения;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV ФК по классификации NYHA);
- нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин);
- нарушение функции печени легкой и умеренной степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
- ишемическая кардиомиопатия;
- ишемические цереброваскулярные заболевания;
- состояние после трансплантации почки;
- состояния, сопровождающиеся уменьшением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея, применение диуретиков в высоких дозах), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;
- первичный гиперальдостеронизм;
- гиперурикемия, подагра;
- гипокалиемия;
- бронхиальная астма;
- системная красная волчанка;
- стеноз аортального и митрального клапана;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
- возраст старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения препарата Эдарби® Кло у беременных отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
У новорожденных, матери которых получали терапию азилсартаном медоксомилом, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Хлорталидон проникает через плацентарный барьер в пуповинную кровь и может вызвать желтуху плода или новорожденного, тромбоцитопению и также другие нежелательные реакции, отмеченные у взрослых.
Сразу после подтверждения беременности следует прекратить применение препарата Эдарби® Кло и, если это необходимо, перейти на применение препаратов с доказанной безопасностью применения при беременности.
Отсутствуют сведения в отношении человека о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и его метаболит M-II выделяются в молоко лактирующих крыс.
Хлорталидон проникает через плацентарный барьер и выявляется в пуповинной крови, крови плода и грудном молоке.
При необходимости применения препарата Эдарби® Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.
Применение при нарушениях функции печени
Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта применения.
По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.
Применение при нарушениях функции почек
Нет клинического опыта применения препарата Эдарби® Кло у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 75 лет.
Особые указания
Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса
У пациентов со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, применения диуретиков в больших дозах или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом Эдарби® Кло. Гиповолемию и водно-электролитный баланс следует скорректировать перед началом лечения. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению, которое может быть продолжено после стабилизации АД.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Таким пациентам требуется тщательный подбор дозы с постоянным наблюдением и контролем АД. Повышение концентрации креатинина чаще отмечается у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек.
Хлорталидон может вызывать азотемию.
В случае прогрессирующего ухудшения функции почек (повышение азота мочевины крови (АМК) рекомендуется временное прекращение терапии диуретиками или их полная отмена.
Двойная блокада РААС
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV ФК по классификации NYHA), почечной недостаточностью тяжелой степени или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и АРА II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении препарата Эдарби® Кло.
Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Трансплантация почки
Данные о применении препарата Эдарби® Кло у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.
Нарушение функции печени
Данные о клиническом опыте применения препарата Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»). По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби® Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Эдарби® Кло не рекомендуется назначать таким пациентам.
Гипокалиемия
При терапии хлорталидоном возможно развитие гипокалиемии. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к аритмии.
Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
При назначении препарата Эдарби® Кло пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.
Литий
Как и в случае других АРА II, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби®Кло.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты реакции, т.к. при применении препарата существует риск развития головокружения и повышенной утомляемости.
Передозировка
Азилсартана медоксомил (монотерапия)
Опыт применения азилсартана медоксомила у взрослых в дозах до 320 мг/сут на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится.
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение.
Лечение: при выраженном снижении АД следует перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем; рекомендуется проведение мероприятий по увеличению ОЦК и симптоматической терапии. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.
Хлорталидон (монотерапия)
Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, нарушения водно-электролитного баланса.
Лечение: специфического антидота нет. При выраженном снижении АД следует промыть желудок; рекомендуется проведение мероприятий по нормализации водно-электролитного баланса (инфузионная терапия); симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и диуретиков и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II). Поэтому одновременное применение препарата Эдарби® Кло в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.
У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженным ОЦК (в т.ч. получающих диуретики) или с нарушениями функции почек одновременное применение АРА II и НПВП может привести к ухудшению функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек. При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) и неселективных НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта.
Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.
Одновременное применение сердечных гликозидов и диуретика может усугублять последствия гипокалиемии, такие как нарушения сердечного ритма.
Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила
Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (алюминия и магния гидроксид), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.
Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными.
Дополнительная информация по взаимодействию хлорталидона
Хлорталидон усиливает действие курареподобных миорелаксантов и антигипертензивных средств (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, блокаторов медленных кальциевых каналов), ингибиторов МАО.
Одновременное применение хлорталидона с аллопуринолом может привести к увеличению частоты развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол.
Хлорталидон может увеличивать риск развития побочных реакций, обусловленных амантадином.
Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность хлорталидона, снижая моторику ЖКТ и эвакуацию содержимого желудка.
Гипокалиемическое действие хлорталидона усиливается при одновременном применении с кортикостероидами, АКТГ, амфотерицином, бета2-адреноблокаторами, карбеноксолоном. Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Может потребоваться коррекция (снижение или увеличение) дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут увеличиваться до клинически значимого уровня при одновременном применении с хлорталидоном.
Одновременное применение с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и таких осложнений как подагра.
Колестирамин нарушает всасывание хлорталидона. Возможно снижение фармакологического эффекта хлорталидона.
Одновременное применение хлорталидона с метотрексатом и циклофосфамидом может привести к потенцированию фармакологического эффекта противоопухолевых препаратов.
Условия хранения препарата Эдарби® Кло
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре на выше 25°С.
Срок годности препарата Эдарби® Кло
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код