Состав
1 капсуле содержится 15 мг активного вещества сибутрамина гидрохлорида моногидрата.
Форма выпуска
Капсулы.
Фармакологическое действие
Анорексигенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат сибутрамин эффективно ингибирует обратный захват нейромедиаторов из синаптической щели, тем самым заметно уменьшая уровень аппетита и, соответственно, количество каждодневной пищи.
Препарат увеличивает термогенез и влияет на бурую жировую ткань. Благодаря его воздействию в организме человека происходит процесс образования активных метаболитов, которые еще более эффективно ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина.
В процессе активного снижения веса в сыворотке крови увеличивается концентрация ЛПВП, снижается уровень триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты.
В процессе лечения данным средством может незначительно подниматься артериальное давление в покое, а также пульс. После его приема всасывание из ЖКТ происходит на 77%.
Если препарат употребляется в процессе приема пищи, Cmax метаболитов снижается на 30%, при этом на три часа увеличивается время ее достижения.
Вследствие ряда реакций образуются неактивные метаболиты, которые в основном выводятся из организма через почки.
Показания к применению
Для комплексной поддерживающей терапии препарат назначают пациентам с алиментарным ожирением, у которых индекс массы тела превышает 30 кг/м2.
Применяется при алиментарном ожирении с ИМТ 27 кг/м2 и больше, которое сочетается инсулиннезависимым сахарным диабетом либо дислипопротеинемией.
Противопоказания
Препарат сибутрамин не следует применять при наличии следующих состояний: высокая чувствительность, органические предпосылки к ожирению, серьезные нарушения в питании (булимия либо анорексия), психические болезни, синдром де ла Туретта.
Нельзя применять препарат при параллельной терапии ингибиторами МАО либо при их применении на протяжении двух недель до начала приема данного ЛС, приеме ингибиторов обратного захвата серотонина, приеме любых препаратов, воздействующих на ЦНС, снотворных средств, препаратов, которые содержат триптофан, иных ЛС для снижения веса центрального действия.
Противопоказан данный препарат также при болезнях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии (в случае, если АД наблюдается более чем 145/90 мм рт. ст), тиреотоксикозе, цереброваскулярных заболеваниях, тяжелых нарушениях в работе печени, почек, феохромоцитоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, беременности и грудном кормлении.
Препарат ограничен к применению детям и подросткам, которым еще не исполнилось 18 лет, и людям, старше 65 лет, а также при эпилепсии и моторно-вербальном тике.
Побочные действия
В качестве побочных эффектов в процессе исследований наиболее часто возникали головные боли, сухость во рту, инсомния, анорексия, запор.
Реже может проявиться гриппоподобный синдром, боли в спине, груди, шее, аллергические проявления.
Осторожно назначают сибутрамин при аритмии в анамнезе, холелитиазе, хронической недостаточности кровообращения, болезнях коронарных артерий, артериальной гипертензии, неврологических нарушениях, нарушениях в функционировании печени, почек легкой и средней тяжести, при наличии в анамнезе моторных и вербальных тиков.
Женщины, пребывающие в детородном возрасте, должны обязательно использовать средства для предохранения от зачатия во время лечения данным препаратом.
Побочные эффекты в процессе терапии могут возникнуть в первые четыре недели использования препарата. Они в основном не являются тяжелыми. Со временем они становятся менее выраженными.
В работе ЦНС может возникнуть бессонница, инсомния, сухость во рту, головокружение, нервозность, парестезия, беспокойство, изменение во вкусе, тревога, боль в ухе.
В работе сердечно-сосудистой системы проявляется тахикардия, повышение АД, вазодилатация.
В работе ЖКТ может возникнуть анорексия, гастрит, диспепсия, запор, также иногда может проявляться тошнота, обострение геморроя.
В работе респираторной системы может возникнуть ринит, синусит, фарингит, кашель, ларингит.
Также в качестве побочных эффектов могут проявиться сыпь на коже, потливость, акне, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз.
Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат сибутрамин необходимо употреблять один раз в день, утром, при этом обильно запивая водой и не разжевывая.
Начальная доза должна составить 10 мг, но если препарат плохо воспринимается, то дозу можно снизить наполовину. Если должного эффекта при этом не наблюдается, то дозу при хорошей переносимости средства можно повысить до 15 мг в сутки спустя четыре недели.
Лечение данным препаратом может длиться один год.
Передозировка
При передозировке возможно увеличение побочных эффектов.
Рекомендуется промыть желудок, применить активный уголь, вызвать врача.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые рекомендации
В процессе лечения нужно постоянно проводить контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Особенно тщательно к контролю состояния следует отнестись больным с артериальной гипертензией. Если дважды при контрольном измерении уровень АД превысил 145/90 мм рт.ст., то прием ЛС приостанавливается.
Препарат может повлиять на способность работать с опасными механизмами и водить транспортные средства. Женщины, пребывающие в детородном возрасте в процессе приема препарата сибутрамин должны в обязательном порядке использовать защитные контрацептивные средства. Во время лечения не рекомендуют употреблять алкоголь.
Лечение данным ЛС рекомендуется в том случае, когда все иные меры, предпринятые для снижения веса, остались неэффективными. Терапия должна проходить под тщательным контролем специалиста.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются препараты: Голдлайн, Редуктил, Сибутрекс, Меридиа, Линдакса.
Отзывы
Препарат эффективен по показаниям к применению.
Цена Сибутрамина, где купить
Препарат под названием Сибутрамин не доступен на данный момент в аптеках. Можно купить только препараты, в которых содержится данное активное вещество.
Химическое название
(±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин
В лекарствах чаще всего присутствует в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Сибутрамин, что это?
Данное вещество относится группе регуляторов аппетита. Лекарство усиливает и ускоряет наступление чувства насыщения. С помощью препарата лечат ожирение и применяют в рамках поддерживающей терапии.
В 2010 году лекарство на время перестали использовать из-за обнаружения новых побочных эффектов. На данный момент, после того, как были внесены изменения в официальную инструкцию по применению средства, его снова назначают пациентам.
Что такое Сибутрамин? Моногидрат гидрохлорида Сибутрамина – это кристаллический порошок, кремового или почти белого цвета. Молекулярная масса соединения = 334,33 грамм на моль. Водородный показатель водного раствора = 5,2. Лекарственное средство выпускают в виде капсул для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Анорексигенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сибутрамин, что это и как он работает?
Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата норадреналина и серотонина из синаптической щели. Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем. Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пациентом пищи. В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов, вследствие чего увеличивается термогенез.
После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины, превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват дофамина. Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов, МАО, не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими, дофаминергическими, глутаматными, адренергическими, бензодаизепиновыми) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия. Однако, в ходе лабораторных исследований было обнаружено, что препарат ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и способен изменять их функциональную активность.
Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов, холестерина и мочевой кислоты.
Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.
Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.
После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4. В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин.
Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.
При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию, образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.
Показания к применению
Препарат назначают:
- для проведения комплексного лечения пациентов с алиментарным ожирением, при индексе массы тела от 30 кг на м2 и более;
- лицам, страдающим от избыточной массы тела, обусловленной дислипопротеинемией или сахарным диабетом 2 типа.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано:
- при аллергии на действующее вещество;
- пациентам с нервной булимией или анорексией;
- при органических причинах ожирения;
- лицам, страдающим от синдрома Жиль де ла Туретта;
- при различных заболеваниях психики;
- в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО, антидепрессантов, триптофана или нейролептиков;
- при сердечно-сосудистых заболеваниях (ишемия, врожденный порок сердца, аритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, болезни периферических артерий, тахикардия);
- после инсульта и других транзиторных нарушений кровообращения головного мозга;
- при артериальной гипертензии;
- пациентам с гипертиреозом;
- при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы;
- лицам с алкогольной, фармакологической и наркотической зависимостью;
- при феохромоцитоме и закрытоугольной глаукоме.
Во время лечения следует соблюдать осторожность:
- детям и лицам старше 65 лет;
- при эпилепсии;
- пациентам с моторно-вербальным тиком и нарушениями артикуляции.
Побочные действия
Во время проведения клинических исследований около 9% пациентов, получавших данный препарат и 7% пациентов получавших плацебо, прервали курс из-за развития побочных реакций.
Чаще всего у пациентов возникали: головные боли, запор, сухость в ротовой полости, анорексия, бессонница, тошнота.
Также развивались:
- чувство беспокойства и тревоги, головокружение, парестезии, искажение вкусовых ощущений;
- судороги, потливость, острый психоз (при наличии сопутствующих факторов);
- повышение активности ферментов печени, потеря аппетита;
- повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение;
- гиперемия кожи, ощущение тепла, геморрой;
- редко – сильное повышение АД и учащение ритма сердца;
- мезангиокапиллярный гломерулонефрит, интерстициальный нефрит;
- пурпура, тромбоцитопения.
В случае развития каких-либо из перечисленных побочных реакций следует сообщить своему лечащему врачу, скорректировать дозировку или отменить препарат. Чаще всего побочные реакции развиваются в первые 4 недели лечения, со временем выраженность и частота эффектов ослабевают.
Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Капсулы принимают 1 раз в день с утра, желательно натощак.
Согласно инструкции на Сибутрамин, средняя начальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 15 мг (вес снижается менее, чем на 2 кг за месяц).
При плохой переносимости лекарства, обилии побочных реакций, суточную дозировку можно уменьшить до 5 мг.
Если максимальная суточная дозировка не приводит к необходимому снижению массы тела (менее 2 кг за 4 недели), то препарат рекомендуется отменить или заменить.
При недостаточно адекватной реакции пациента на проводимую терапию (за 3 месяца масса тела снизилась менее, чем на 5%), лекарство нельзя принимать более 3 месяцев.
Максимальная продолжительность проведения лечения – 1 год.
Передозировка
При передозировке чаще всего повышается частота и риск развития побочных эффектов. Наиболее часто возникают тахикардия и головная боль, повышается артериальное давление, кружится голова. В качестве терапии принимают активированный уголь, проводят мониторинг жизненно важных показателей, устраняют неприятные симптомы. Если сильно повысилось АД или развилась тахикардия, показан прием бета-адреноблокаторов.
Взаимодействие
Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (Кетоконазолом, тролеандомицином, эритромицином, циклоспорином) повышается плазменная концентрация Сибутрамина и его метаболитов, что может привести к увеличению интервала QT.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, циталопрам, сертралин), лекарства – производные алкалоидов спорыньи, антагонисты 5-HT1-рецепторов, опиоиды, противокашлевые средства повышают вероятность развития серотонинового синдрома.
Сочетанный прием лекарства с рифампицином, карбамазепином, дексаметазоном, макролидными антибиотиками, фенитоином, фенобарбиталом может ускорить метаболизм Сибутрамина.
Условия продажи
Может потребоваться рецепт.
Условия хранения
Капсулы хранят вдали от детей, в прохладном, темном месте.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
Очень редко наблюдаются какие-либо реакции на отмену препарата (головные боли, повышение аппетита).
Препарат используют только тогда, когда все прочие способы снижения веса оказались малоэффективными и масса тела снижалась менее, чем на 5 кг в течение 3 месяцев.
Лечение необходимо проводить под контролем лечащего врача, имеющего опыт использования лек. средства. Также дополнительно рекомендуется скорректировать диету и образ жизни пациента, увеличить его физическую активность. Таким образом, повышается вероятность развития стойкого результата, изменения привычек питания и образа жизни в целом.
С осторожностью проводят лечение у пациентов c гипомагниемией, гипокалиемией, эпилепсией, заболеваниями печении, почек и удлинением интервала QT.
Во время проведения терапии рекомендуется контролировать ЧСС и АД, каждые 14 дней в течение 1 месяца и далее 1 раз в месяц. Если артериальное давление при повторном измерении дважды превышает 145 на 90 мм рт.ст., лекарство отменяют.
Несмотря на то, что прямая связь между развитием первичной легочной гипертензии и лечением Сибутрамином не установлена, рекомендуется уделять особое внимание прогрессирующему диспноэ, отекам и боли в грудине и за ней.
Детям
Препарат не используют в педиатрической практике.
Пожилым
Во время лечения пожилых пациентов необходимо соблюдать особую осторожность.
С алкоголем
В рамках диеты, которая является дополнением к лечению данным препаратом, алкоголь употреблять не рекомендуется.
Сибутрамин для похудения
Данное вещество получило широкое распространение в составе препаратов для похудения. Оно обладает высокой эффективностью и относительной безопасностью по сравнению с другими лекарственными средствами. Цена таблеток для похудения средняя и варьируется в зависимости от производителя.
При беременности и лактации
Лекарство не назначают беременным женщинам и женщинам во время кормления грудью. Также рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Сибутрамина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препараты содержащие Сибутрамин: Голдлайн, Редуктил, Сибутрекс, Меридиа, Линдакса, Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, Слимия, Лида.
Препарат в состав, которого входит Сибутрамин с микроцеллюлозой называется Редуксин.
Отзывы о Сибутрамине
Отзывы о Сибутрамине в основном хорошие. Препарат помогает быстро сбросить лишние килограммы, однако нередко проявляются побочные эффекты от его приема. Также пациенты пишут, что важно совмещать лечение с правильным питанием и подвижным образом жизни, так как после окончания курса можно легко заново набрать вес. Важно принимать таблетки для похудения исключительно после консультации с врачом и по его назначению. Так как бесконтрольное употребление Сибутрамина может привести к развитию зависимости от него, увеличению дозы и негативно сказать на состоянии психики и организма в целом. Также пациенты отмечают, что цена у Сибутрамина достаточно высокая и приобретать лучше препараты зарубежного производства.
Цена Сибутрамина, где купить
Цена Сибутрамина гидрохлорида моногидрата зависит от страны и фирмы-производителя. Купить Сибутрамин можно только при наличии рецепта. Хотя, судя по отзывам, его можно приобрести в интернет-магазинах или некоторых аптеках без рецепта. Купить в Украине лекарство затруднительно, проще его заказать.
Купить в Москве Сибутрамин будет стоить порядка 900 рублей за 30 капсул в составе препарата Голдлайн или 1500 рублей за такое же количество лекарства Редуксин. Цена аналогов, например Редуксина – примерно 1500 рублей за такое же количество действующего вещества.
Описание препарата Редуксин® (капсулы, 10 мг+158.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 14.09.2018
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
14.09.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы желатиновые твердые | 1 капс. |
| активные вещества: | |
| сибутрамина гидрохлорида моногидрат | 10/15 мг |
| МКЦ | 158,5/153,5 мг |
| вспомогательные вещества: кальция стеарат — 1,5/1,5 мг | |
| желатиновая твердая капсула | |
| для дозировки 10 мг: титана диоксид — 2%; краситель азорубин — 0,0041%; краситель бриллиантовый голубой — 0,0441%; желатин — до 100% | |
| для дозировки 15 мг: титана диоксид — 2%; краситель синий патентованный — 0,2737%; желатин — до 100% |
Описание лекарственной формы
Капсулы, 10 мг: голубого цвета, №2.
Капсулы, 15 мг: синего цвета, №2.
Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анорексигенное, энтеросорбирующее.
Фармакодинамика
Редуксин® — комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонин, норадреналин и дофамин). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего Хс, ЛПНП и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (Н1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.
МКЦ является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При первичном прохождении через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3А4 с образованием двух активных метаболитов — монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2). После приема разовой дозы 15 мг Cmax в плазме крови М1 составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), М2 — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/ мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (М1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 (сибутрамин) и 94% (М1 и М2). Css активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, М1 — 14 ч, М2 — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.
Особые группы пациентов
Пол. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Пожилой возраст. Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст — 70 лет) аналогична таковой у молодых.
Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не влияет на AUC активных метаболитов М1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых лиц.
Показания
Для снижения массы тела при следующих состояниях:
- алиментарное ожирение с ИМТ 30 кг/м2 и более;
- алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 и дислипидемией.
Противопоказания
- установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата;
- наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
- серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);
- психические заболевания;
- синдром Жиля де ля Туретта (генерализованные тики);
- одновременный прием ингибиторов МАО (в т.ч. фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их применение в течение 2 нед до приема препарата Редуксин® и 2 нед после окончания его приема; других препаратов, действующих на ЦНС, ингибирующих обратный захват серотонина (в т.ч. антидепрессанты), нейролептиков, снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
- сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
- неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт. ст. — см. «Особые указания»);
- тиреотоксикоз;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- феохромоцитома;
- закрытоугольная глаукома;
- установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью: аритмия в анамнезе; хроническая недостаточность кровообращения; заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда, стенокардия); глаукома, кроме закрытоугольной глаукомы; холелитиаз; артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе); неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе); эпилепсия; нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести; моторные и вербальные тики в анамнезе; склонность к кровотечению, нарушению свертываемости крови; прием препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности.
Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Редуксин® должны пользоваться контрацептивными средствами.
Противопоказано принимать Редуксин® во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, 1 раз в сутки, утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуемая начальная доза — 10 мг/сут. Если в течение 4 нед от начала лечения достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза увеличивается до 15 мг/сут.
Лечение препаратом Редуксин® не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть снижения массы тела на 5% от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого снижения массы тела, масса тела пациента увеличивается на 3 кг и более.
Длительность лечения не должна превышать 1 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Побочные действия
Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят в целом нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10 %).
Со стороны ЦНС: очень часто — сухость во рту и бессонница; часто — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.
Со стороны ССС: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, вазодилатация.
Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1–3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 уд./мин. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Клинически значимые изменения АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед).
Применение препарата Редуксин® у пациентов с повышенным АД: см. «Противопоказания» и «Особые указания».
Со стороны системы органов пищеварения: очень часто — потеря аппетита и запор, часто — тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.
Со стороны кожных покровов: часто — повышенное потоотделение.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.
В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже, по системам органов:
Со стороны ССС: мерцательная аритмия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отек Квинке) и анафилаксии).
Психические расстройства: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.
Со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения (пелена перед глазами).
Со стороны системы органов пищеварения: диарея, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3А4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.
Рифампицин, антибиотики группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. В редких случаях при одновременном применении препарата Редуксин® с СИОЗС (препараты для лечения депрессии), некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан) может развиться т.н. серотониновый синдром.
Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиление негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений.
Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими АД и ЧСС, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на ЦНС, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.
Передозировка
Симптомы: имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой, — тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение. Пациенту следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.
Лечение: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием ССС, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное назначение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенном АД и тахикардией — назначение бета-адреноблокаторов. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
Особые указания
Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности.
Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин® изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела.
Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Редуксин®, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. В первые 3 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, а затем — ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение ЧСС в покое ≥10 уд./мин или сАД/дАД ≥10 мм рт.ст., необходимо прекратить лечение. Пациентам с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт.ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. Пациентам, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт.ст., лечение препаратом Редуксин® должно быть отменено (см. «Побочные действия»).
У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать АД.
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики ЖКТ цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, способных приводить к увеличению интервала QT (гипокалиемия и гипомагниемия — см. «Взаимодействие»).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин) и препарата Редуксин® должен составлять не менее 2 нед.
Хотя не установлена связь между приемом препарата Редуксин® и развитием первичной легочной гипертензии однако учитывая общеизвестный риск для препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки ног.
При пропуске дозы препарата Редуксин® не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.
Длительность приема препарата Редуксин® не должна превышать 1 года.
При совместном приеме сибутрамина и других СИОЗС существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.
Сибутрамин относится к Списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 года №964.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Прием препарата Редуксин® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период применения препарата Редуксин® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
При производстве на ООО «ОЗОН»
Капсулы желатиновые твердые. По 7, 10, 14 или 15 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 или 180 капс. в контейнере полимерном для ЛС. 1 контейнер или 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10, 12, 15, 16, 18 или 20 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод»
Капсулы желатиновые твердые. По 7, 10, 14 или 15 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9,10, 12, 15, 16, 18 или 20 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
Производитель
ООО «Озон». 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, 11.
Тел./факс: (84862) 3-41-09.
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод». 109052, Москва, ул. Новохохловская, 25.
Тел./факс: (495) 678-00-50/911-42-10.
Адрес и телефон уполномоченной организации для контактов (направление претензий и рекламаций): ООО «ПРОМОМЕД РУС». 105005, Россия, Москва, ул. Малая Почтовая, 2/2, стр. 1, пом. 1, комн. 2.
Тел.: (495) 640-25-28.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Сибутрамин
Наркотическая зависимость в наши дни намного ближе, чем кажется. Даже тот, кто следит за собственным здоровьем, избегает плохих компаний и понимает весь вред, который могут причинить наркотики, может оказаться под воздействием запрещенного препарата. И зачастую – сам того не подозревая. Подобного рода опасность таят обычные, на первый взгляд, таблетки для похудения, в состав которых входит сибутрамин. Положительные отзывы о действиях сибутрамина в некоторых препаратах были написаны без понимания всего масштаба вреда для организма. Некогда весьма популярные, они уже больше десяти лет считаются запрещенными, но некоторые производители продолжают их выпуск, скрывая в инструкции наличие данного вещества, подвергая опасности здоровье тех, кто решился на применение. 
Человек, купивший препарат, лишен выбора, который так или иначе делают те, кто употребляет запрещенные вещества сознательно. Но в конечном итоге получает полноценную зависимость.
Давайте разберемся, в том, что это за вещество — сибутрамин. Это химическое соединение, разработанное в качестве лекарственного средства. Фармакологический указатель относит его к группе «регуляторов аппетита». При создании, за основу был взят широко известный амфетамин. Медицина относила его к группе препаратов для лечения ожирения, и некоторое время его применяли по рецепту врача. Но результат не оправдал ожиданий, и Всемирная гастроэнтерологическая ассоциация сделала вывод, что применение сибутрамина всего лишь умеренно эффективно, а риск его употребления чаще всего не оправдан. После появления отзывов о побочных эффектах препарат, известный за рубежом как sibutramine, запретили.
Помимо риска сердечно-сосудистых заболеваний, он вызывает:
- головокружение;
- тошноту, рвоту;
- боли в груди;
- боли в суставах;
- головную боль;
- депрессию;
- апатию;
- сонливость;
- повышенное давление;
- сыпь.
Но ведь до тех пор, пока врачи не разобрались, что такое сибутрамин на самом деле, рецепты на него активно выписывали. И даже сейчас его можно найти в инструкции по составу некоторых лекарств.
Действие на организм
Сибутрамин является ингибитором повторного захвата серотонина (норэпинефрина), и в этом смысле похож на антидепрессанты третьего поколения. Основное влияние препарат оказывает на чувство голода и насыщения. После его применения значительно уменьшается аппетит. Достаточно съесть минимальное количество пищи, чтобы почувствовать сытость. Обычно отказ от еды требует огромной силы воли, но психика, угнетенная препаратом, легко справляется с этой задачей. Вдобавок появляется потребность сжигать энергию.
Уменьшается потребность во сне: начинает казаться, что четырех часов вполне достаточно, чтобы полноценно отдохнуть. Химически вызванная эйфория и постоянный позитивный настрой не позволяют провести полноценный самоанализ и понять, что препарат полностью подменяет настоящие эмоции и чувства.
Тем временем, масса тела снижается, а мозг уже не контролирует процесс, что может привести к заболеванию, известному как анорексия.
Но это далеко не все последствия, к которым может привести употребление препарата. Что это за вещество – сибутрамин – медики поняли далеко не сразу. Ведь у пациентов действительно наблюдалось снижение веса. Меньшее, чем от изменения образа жизни (5,0 против 6,7), да и общее влияние всего на 5% превышает значение плацебо (поэтому препарат так и остался среди незапатентованных). Длительные исследования позволили сделать однозначный и неутешительный вывод.
Сибутрамин – это химическое соединение, которое вызывает привыкание
Стабильно хорошее настроение, яркие, позитивные эмоции, беспричинная эйфория, ощущение, что все проблемы остались позади и никогда больше не вернутся – так реагирует психика на «лекарство». Естественно, когда действие заканчивается, реальность возвращается и кажется совершенно неприглядной. Так возникает постоянная тяга к препарату. Как с любым наркотиком, дозу приходится увеличивать, ведь организм со временем привыкает, становится более устойчивым.
Чрезмерное употребление препарата вызывает привыкание. Перед употреблением проконсультируйтесь с врачом.
Удивительная выносливость сменяется слабостью, стойкость – тахикардией, возбуждение – головокружением, а радость – депрессией. Организм не требует еды – часть мозга, которая отвечает за насыщение, отключена. Единственной радостью кажется купить и употребить таблетки. Препарат подгоняет, подхлестывает, заставляет энергично двигаться, быть активным. Но физический и психологический ресурс уже исчерпан. Развиваются состояния, похожие на манию, и психика такого удара может и не выдержать.
Употребление сибутрамина формирует полноценную зависимость. Но курс лечения может вернуть человека к прежней жизни, чтобы снова испытывать яркие, живые эмоции, а не их химический суррогат. Управлять собственной жизнью, а не временем приема таблеток. Снова стать свободным.
Законодательно купить сибутрамин в свободная продаже или по рецептам нельзя с 2007 года, однако множество иностранных производителей, в основном из Китая, включают это вещество в состав препаратов для похудения. Поэтому, выбирая лекарственное средство, не нужно слепо следовать отзывам, а необходимо проконсультироваться с врачом, взвесить риски и тщательно прочитать инструкцию.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени — допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Фармакокинетика
После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Cmax сибутрамина достигается через 1.2 ч, М1 и М2 – через 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения Cmax и снижает величину Cmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. T1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.
При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
Показания активного вещества
СИБУТРАМИН
В составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с ИМТ от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с ИМТ от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.
Режим дозирования
Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях — более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.
Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.
Противопоказания к применению
Органическая причина ожирения, известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия), психические заболевания, синдром Туретта, ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные), неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость, беременность, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками).
Применение у детей
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Применение у пожилых пациентов
Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.
Особые указания
Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).
Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).
Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.
В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 мес терапии — каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.
При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.
Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.
В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.