Сибутрамин купить цена инструкция по применению

Состав

1 капсуле содержится 15 мг активного вещества сибутрамина гидрохлорида моногидрата.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакологическое действие

Анорексигенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат сибутрамин эффективно ингибирует обратный захват нейромедиаторов из синаптической щели, тем самым заметно уменьшая уровень аппетита и, соответственно, количество каждодневной пищи.

Препарат увеличивает термогенез и влияет на бурую жировую ткань. Благодаря его воздействию в организме человека происходит процесс образования активных метаболитов, которые еще более эффективно ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина.

В процессе активного снижения веса в сыворотке крови увеличивается концентрация ЛПВП, снижается уровень триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты.

В процессе лечения данным средством может незначительно подниматься артериальное давление в покое, а также пульс. После его приема всасывание из ЖКТ происходит на 77%.

Если препарат употребляется в процессе приема пищи, Cmax метаболитов снижается на 30%, при этом на три часа увеличивается время ее достижения.

Вследствие ряда реакций образуются неактивные метаболиты, которые в основном выводятся из организма через почки.

Показания к применению

Для комплексной поддерживающей терапии препарат назначают пациентам с алиментарным ожирением, у которых индекс массы тела превышает 30 кг/м2.

Применяется при алиментарном ожирении с ИМТ 27 кг/м2 и больше, которое сочетается инсулиннезависимым сахарным диабетом либо дислипопротеинемией.

Противопоказания

Препарат сибутрамин не следует применять при наличии следующих состояний: высокая чувствительность, органические предпосылки к ожирению, серьезные нарушения в питании (булимия либо анорексия), психические болезни, синдром де ла Туретта.

Нельзя применять препарат при параллельной терапии ингибиторами МАО либо при их применении на протяжении двух недель до начала приема данного ЛС, приеме ингибиторов обратного захвата серотонина, приеме любых препаратов, воздействующих на ЦНС, снотворных средств, препаратов, которые содержат триптофан, иных ЛС для снижения веса центрального действия.

Противопоказан данный препарат также при болезнях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии (в случае, если АД наблюдается более чем 145/90 мм рт. ст), тиреотоксикозе, цереброваскулярных заболеваниях, тяжелых нарушениях в работе печени, почек, феохромоцитоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, беременности и грудном кормлении.

Препарат ограничен к применению детям и подросткам, которым еще не исполнилось 18 лет, и людям, старше 65 лет, а также при эпилепсии и моторно-вербальном тике.

Побочные действия

В качестве побочных эффектов в процессе исследований наиболее часто возникали головные боли, сухость во рту, инсомния, анорексия, запор.

Реже может проявиться гриппоподобный синдром, боли в спине, груди, шее, аллергические проявления.

Осторожно назначают сибутрамин при аритмии в анамнезе, холелитиазе, хронической недостаточности кровообращения, болезнях коронарных артерий, артериальной гипертензии, неврологических нарушениях, нарушениях в функционировании печени, почек легкой и средней тяжести, при наличии в анамнезе моторных и вербальных тиков.

Женщины, пребывающие в детородном возрасте, должны обязательно использовать средства для предохранения от зачатия во время лечения данным препаратом.

Побочные эффекты в процессе терапии могут возникнуть в первые четыре недели использования препарата. Они в основном не являются тяжелыми. Со временем они становятся менее выраженными.

В работе ЦНС может возникнуть бессонница, инсомния, сухость во рту, головокружение, нервозность, парестезия, беспокойство, изменение во вкусе, тревога, боль в ухе.

В работе сердечно-сосудистой системы проявляется тахикардия, повышение АД, вазодилатация.

В работе ЖКТ может возникнуть анорексия, гастрит, диспепсия, запор, также иногда может проявляться тошнота, обострение геморроя.

В работе респираторной системы может возникнуть ринит, синусит, фарингит, кашель, ларингит.

Также в качестве побочных эффектов могут проявиться сыпь на коже, потливость, акне, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз.

Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат сибутрамин необходимо употреблять один раз в день, утром, при этом обильно запивая водой и не разжевывая.

Начальная доза должна составить 10 мг, но если препарат плохо воспринимается, то дозу можно снизить наполовину. Если должного эффекта при этом не наблюдается, то дозу при хорошей переносимости средства можно повысить до 15 мг в сутки спустя четыре недели.

Лечение данным препаратом может длиться один год.

Передозировка

При передозировке возможно увеличение побочных эффектов.

Рекомендуется промыть желудок, применить активный уголь, вызвать врача.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые рекомендации

В процессе лечения нужно постоянно проводить контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Особенно тщательно к контролю состояния следует отнестись больным с артериальной гипертензией. Если дважды при контрольном измерении уровень АД превысил 145/90 мм рт.ст., то прием ЛС приостанавливается.

Препарат может повлиять на способность работать с опасными механизмами и водить транспортные средства. Женщины, пребывающие в детородном возрасте в процессе приема препарата сибутрамин должны в обязательном порядке использовать защитные контрацептивные средства. Во время лечения не рекомендуют употреблять алкоголь.

Лечение данным ЛС рекомендуется в том случае, когда все иные меры, предпринятые для снижения веса, остались неэффективными. Терапия должна проходить под тщательным контролем специалиста.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Голдлайн, Редуктил, Сибутрекс, Меридиа, Линдакса.

Отзывы

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Сибутрамина, где купить

Препарат под названием Сибутрамин не доступен на данный момент в аптеках. Можно купить только препараты, в которых содержится данное активное вещество.

Свойства: сильнодействующее

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Сибутрамин

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Сибутрамин

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Особые указания

  • Торговые названия с действующим веществом Сибутрамин

Структурная формула

Структурная формула Сибутрамин

Русское название

Сибутрамин

Английское название

Sibutramine

Латинское название

Sibutraminum (род. Sibutramini)

Химическое название

1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C17H26ClN

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация

Код CAS

106650-56-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

анорексигенное.

Характеристика

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450  с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.

Меры предосторожности

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Торговые названия с действующим веществом Сибутрамин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Голдлайн®

от 3400.00 до 3400.00

Сибутрамин: инструкция по применению

на примере препарата Голдлайн Плюс

Фармакотерапевтическая группа

Ожирения средство лечения.

Фармакодинамика

Голдлайн® ПЛЮС – комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминоксидазу (МАО); обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (Dl, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) М1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (М1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь кривой «концентрация-время» (AUC).

Распределение

Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.

Метаболизм и выведение

Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов М1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.

Показания к применению

Голдлайн® ПЛЮС показан для снижения массы тела при следующих состояниях:

— алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;

— алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 км/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Противопоказания

— установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;

— наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);

— серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;

— психические заболевания;

— синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);

— одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема препарата Голдлайн® ПЛЮС и 2-х недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;

— сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);

— неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.) (см. также раздел «Особые указания»);

— закрытоугольная глаукома;

— тиреотоксикоз;

— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

— феохромоцитома;

— установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Голдлайн® ПЛЮС должны пользоваться контрацептивными средствами.

Противопоказано принимать препарат Голдлайн® ПЛЮС во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Голдлайн® ПЛЮС принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.

Рекомендуемая начальная доза сибутрамина 10 мг/сутки. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза сибутрамина увеличивается до 15 мг/сутки. Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС не должно продолжаться более 3-х месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Побочное действие

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (> 10 %), часто (≥ 1 %, но ≤ 10 %).

Нарушения со стороны нервной системы: очень частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.

Нарушения со стороны сердца: часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения. Наблюдается умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключается более выраженное повышение частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Нарушения со стороны сосудов: часто встречаются повышение артериального давления, вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем артериального давления в покое на 1-3 мм рт. ст. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения артериального давления. Клинически значимые изменения артериального давления регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто наблюдаются потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто отмечается повышенное потоотделение.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.

Применение препарата Голдлайн® ПЛЮС у пациентов с повышенным артериальным давлением: смотри раздел «Противопоказания» и «Особые указания».

В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов:

Нарушения со стороны сердца: мерцательная аритмия.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).
Нарушения психики: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти.
Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения («пелена перед глазами»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки. При передозировке необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.

Особые указания

Голдлайн® ПЛЮС следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны – если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн® ПЛЮС изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четкое представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращением к лечащему врачу. У пациентов, принимающих Голдлайн® ПЛЮС, необходимо регулярно измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое ≥ 10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления ≥ 10 мм рт. ст., необходимо прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы.

У пациентов, у которых артериальное давление дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно быть отменено (см. раздел «Побочное действие»).

У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать артериальное давление.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия (cм. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препаратом Голдлайн® ПЛЮС должен составлять не менее 2-х недель.

Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Голдлайн® ПЛЮС не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема препарата Голдлайн® ПЛЮС не должна превышать 1 год.

При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.

Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Голдлайн® ПЛЮС может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Голдлайн® ПЛЮС необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сибутрамин является действующим веществом препарата Голдлайн Плюс, который используется для снижения массы тела. Также оно входит в состав другого известного средства — Редуксина. Он активно используется для коррекции веса у мужчин и женщин. Средство Сибутрамин принимают по инструкции, предварительно рекомендуется изучить отзывы и познакомиться с ценами средства. Похудение происходит постепенно, что предупреждает обвисание кожи и другие нежелательные реакции.

Перед началом приема необходимо внимательно изучить инструкцию по применению к Сибутрамину и проконсультироваться с врачом. Он поможет выбрать наиболее эффективную дозу, обсудит с пациентом возможные побочные эффекты и даст советы по изменению рациона питания и уровня физической активности. Соблюдая все рекомендации, можно получить заметные результаты применения средства в первые 4-6 недель приема. Перед началом использования Сибутрамина изучите инструкцию по применению с ценами и отзывы покупателей. Это поможет найти подходящее средство, которое поможет сбросить вес и улучшить свое самочувствие.

  • Зачем принимать Сибутрамин?

Препарат Сибутрамин помогает контролировать аппетит, благодаря чему можно снизить количество потребляемых калорий за день и ускорить процесс похудения. Также благодаря Сибутрамину улучшается обмен веществ и ускоряется метаболизм, что способствует стойкому снижению веса и поддержанию достигнутого результата в будущем.

Избавление от лишних килограммов положительно влияет на здоровье человека:

  • улучшает работу сердца и снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний;
  • снижает уровень холестерина и сахара в крови;
  • улучшает качество сна, снижает риск апноэ во сне;
  • сокращает вероятность развития сахарного диабета типа 2;
  • уменьшает нагрузку на суставы и позвоночник, расширяет активность;
  • улучшает настроение, общее самочувствие;
  • снижает риск развития метаболического синдрома.

Похудение может стать важным шагом к улучшению здоровья и своего самочувствия. Снижение веса с помощью активных тренировок подходит далеко не всем. Спорт противопоказан людям с высокой массой тела из-за разрушительного действия на суставы, скачки гормонов и риск появления осложнений в работе сердечно-сосудистой системы. Сначала рекомендуется снизить массу тела с помощью Сибутрамина, а далее — закреплять достигнутый результат с помощью коррекции рациона питания и умеренных физических нагрузок.

  • Показания для применения Голдлайн Плюс

Показания к Сибутрамину рекомендуется изучить до первого применения средства. Они отражены в официальной инструкции от производителя. Вы можете обратиться за консультацией к специалисту. Врач расскажет, как принимать Сибутрамин для снижения веса. Также специалист может назначить диагностику, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний.

Основные показания к применению Сибутрамина:

  1. Ожирение. Препарат помогает снижать вес при его повышении вследствие переедания, сокращения двигательной нагрузки, гормональных нарушений.
  2. Сахарный диабет, сопровождающийся набором веса. Препарат снижает аппетит и способствует улучшению углеводного и жирового обмена в организме.
  3. Развитие метаболического синдрома. Сопровождается увеличением объема живота, повышением уровня триглицеридов и артериального давления. Состояние несет определенные риски для здоровья, без снижения веса может провоцировать опасные осложнения.
  4. Артериальная гипертензия в сочетании с ожирением. Может провоцировать сердечно-сосудистые осложнения. Требует снижения веса в безопасном для пациента режиме и без интенсивных физических нагрузок, способных спровоцировать гипертонический криз. –
  • Как действует Сибутрамин?

Согласно официальной инструкции Сибутрамина, препарат замедляет обратный захват нейромедиаторов, подавляя аппетит и сокращая объем употребляемой пищи. Также действующее вещество активизирует термогенез — сжигание бурого жира, который откладывается в области живота, бедер и на других участках тела.

В инструкции по применению к Сибутрамину производитель указывает то, что препарат сокращает количество холестерина, улучшая прогноз при атеросклерозе и повышенном риске развития сердечно-сосудистых заболеваний. Большая часть препарата всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта.

Инструкция к препарату Сибутрамин с ценами и отзывами предназначена для всех тех, кто хочет избавиться от лишнего веса, но при этом сохранить здоровье и не нарушать обмен веществ в организме. Этот препарат является одним из лучших средств для борьбы с лишним весом, что подтверждается многими исследованиями.

Прежде чем начать принимать Сибутрамин, необходимо обратиться к врачу и пройти обследование, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний. Средство нельзя принимать при беременности, грудном вскармливании, а также при наличии проблем с сердечно-сосудистой системой. Дозировку Сибутрамина поможет подобрать врач, учитывая массу тела, причины ожирения и многие другие факторы.

  • Меры предосторожности

Голдлайн Плюс это препарат в состав которого входит вещество Сибутрамин. Препарат помогает в коррекции веса и считается одним из наиболее эффективных. Но меры предосторожности при его использовании стоит соблюдать. Они касаются тщательного контроля за цифрами артериального давления. Его рекомендуется измерять 1-2 раза в день, если присутствует склонность к гипертонии или уже имеется установленная артериальная гипертензия. Врач расскажет, как правильно принимать Сибутрамин.

На протяжении всего срока лечения необходимо использовать надежные меры контрацепции из-за возможного тератогенного влияния на плод. Не рекомендуется одновременное употребление средств, которые увеличивают интервал QT, содержат в своем составе эфедрин, псевдоэфедрин, анорексигенные компоненты, оказывающие центральное действие. С осторожностью препарат назначают при нарушении функций печени и почек. Не рекомендуется сочетание Голдлайн Плюс с алкогольными напитками любой крепости.

Действующее вещество Сибутрамин не является панацеей при ожирении и не может быть единственным средством для борьбы с лишним весом. Рекомендуется также вести здоровый образ жизни, правильно питаться и заниматься спортом. Все это в сочетании с препаратом поможет достичь желаемых результатов.

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Входит в состав препаратов:
список

Фармакологическое действие

Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени — допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.

Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Cmax сибутрамина достигается через 1.2 ч, М1 и М2 – через 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения Cmax и снижает величину Cmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. T1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания активного вещества
СИБУТРАМИН

В составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с ИМТ от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с ИМТ от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.

Режим дозирования

Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.

У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.

Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.

Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях — более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.

Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.

Противопоказания к применению

Органическая причина ожирения, известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия), психические заболевания, синдром Туретта, ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные), неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость, беременность, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками).

Применение у детей

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.

Особые указания

Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).

Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).

Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.

В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 мес терапии — каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.

При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.

Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.

В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.

Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.

Редуксин — инструкция по применению

Описание

Редуксин — лекарство, которое назначается для снижения массы тела при ожирении. Выпускается оно в двух вариантах: капсулы Редуксин и таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Редуксин Форте. Состав активных компонентов у этих препаратов немного отличается. Перед применением Редуксина нужно ознакомиться с инструкцией.

Действующие вещества

Оба лекарства относятся к группе препаратов для борьбы с ожирением, но состав их разный. Активные вещества капсул — сибутрамин и микрокристаллическая целлюлоза. А таблеток — метформин и сибутрамин.

Сибутрамин

Непосредственно воздействует на центры голода и сытости в головном мозге, тем самым контролируя эти ощущения. Также это вещество влияет на бурую жировую ткань и способствует похудению. При этом в анализе крови повышается уровень липопротеинов высокой плотности и снижается — триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, холестерина и мочевой кислоты.

Микрокристаллическая целлюлоза

Абсорбирует микробы и выделяемые ими вредные соединения, токсины, соединения, вызывающие аллергию, продукты обмена веществ, если они находятся в избытке, и выводит их из организма.

Метформин

Помогает контролировать уровень глюкозы в крови, не вызывая ее дефицита. Воздействует только на высокие концентрации глюкозы и не оказывает эффекта, если этот показатель находится в норме. Способствует постепенно уменьшению массы тела.

Форма выпуска

Редуксин выпускается в виде капсул голубого или синего оттенка. Внутри них — мелкая порошкообразная субстанция белого или желто-белого цвета. Капсулы оформлены в фольгированные блистеры по 10 штук, общее количество в пачке — 3, 6 или 9 блистеров.

Редуксин Форте представляет собой голубые вытянутые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По центру нанесена разделительная черта. Если разломать таблетку, внутри она имеет белый цвет. Таблетки также упакованы по 10 штук в фольгированные блистеры, общее число в упаковке — 3, 6 или 9 блистеров.

Состав

Состав лекарства зависит от формы выпуска:

  1. Редуксин:
  • основные вещества: сибутрамин в форме моногидрата гидрохлорида в дозировке 10 или 15 мг и микрокристаллическая целлюлоза — 158,5 или 153,5 мг соответственно;
  • дополнительные ингредиенты: стеарат кальция;
  • капсула: желатин, диоксид титана и краситель.
  1. Редуксин Форте:
  • основные вещества: сибутрамин в форме моногидрата гидрохлорида — 10 или 15 мг и метформин в форме гидрохлорида — 850 мг;
  • дополнительные вещества:целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия и повидон К-25;
  • оболочка включает в себя красители и другие компоненты.

Фармакологический эффект

Представленный препарат способствует похудению, благодаря воздействию на разные процессы:

  • регулирует аппетит;
  • уменьшает ощущение голода, повышает — насыщения;
  • увеличивает количество расходуемой энергии;
  • контролирует жировой и углеводный обмен веществ.

Фармакокинетика

Сибутрамин

Абсорбируется из пищеварительного тракта быстро и в значительной части — около 80%. При попадании в печень метаболизируется и образует фармакологически активные соединения. Максимальный уровень самого вещества в крови отмечается через 72 минуты, а его метаболитов — через 180-240 минут. Если принимать лекарство вместе с едой, то этот показатель увеличивается.

В крови сибутрамин и его метаболиты находятся в соединении с белками. Покидают организм преимущественно через почки. Период полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, а его метаболитов — 14-16 часов.

Метформин

Хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта после приема внутрь, однако если пить лекарство во время еды, то этот показатель снижается. Биодоступность вещества составляет от 50% до 60%. Наивысший уровень в крови отмечается через 150 минут.

Метформин в крови находится в свободном виде и быстро попадает в разные ткани. Почти не метаболизируется. Покидает организм вместе с мочой. Его период полувыведения составляет около 6,5 часов.

Показания

Назначают данное лекарство для борьбы с избыточным весом при следующих показателях индекса массы тела:

  • от 27 кг/кв. м — при ожирении на фоне нарушения обмена веществ, в частности, жирового, которое сочетается сахарным диабетом второго типа;
  • от 30 кг/кв. м — при ожирении на фоне нарушения обмена веществ или при преддиабетном состоянии, когда есть факторы риска перехода в диабет второго типа.

Противопоказания

Оба препарата противопоказаны при наличии следующих заболеваний и состояний:

  • аллергическая реакция на любой из компонентов лекарства;
  • причина ожирения — состояние самого организма, например, нарушения работы щитовидной железы;
  • опасные нарушения питания на нервной почве (анорексия, булимия);
  • психические отклонения;
  • синдром Жиля де ля Туретта;
  • сочетание с лекарствами, относящимися к группе ингибиторов МАО, или их прием за 2 недели до или через 2 недели после курса Редуксина, а также комбинация с другими лекарственными средствами, которые воздействуют на нервную системы, со снотворными на основе триптофана и лекарствами для уменьшения веса или для терапии отклонений психики, которые влияют на ЦНС;
  • перенесенные или имеющиеся болезни сердца и сосудов;
  • сильный подъем артериального давления, которое не поддается контролю (от 145 на 90 мм ртутного столба);
  • выраженные нарушения работы печени и почек;
  • гипертиреоз;
  • увеличение размера простаты (доброкачественное);
  • опухоль феохромоцитома;
  • диагностированная зависимость от алкоголя, наркотиков или лекарственных препаратов;
  • закрытоугольная глаукома;
  • беременность и период кормления грудью;
  • дети и подростки, не достигшие 18-летнего возраста;
  • пожилые пациенты в возрасте более 65 лет.

Также существуют дополнительные противопоказания для таблеток Редуксин Форте:

  • низкокалорийная диета (ниже 1000 ккал в сутки);
  • острое отравление этиловым спиртом;
  • серьезные операционные вмешательства и травмы, когда есть показания для инсулинотерапии;
  • кетоацидоз, прекома и кома на фоне сахарного диабета;
  • перенесенный или имеющийся лактатацидоз;
  • выраженное обезвоживание (из-за рвоты или диареи), серьезные инфекции, шок и другие острые состояния, которые могут стать причиной сбоев в работе почек;
  • болезни, вызывающие дефицит кислорода в тканях;
  • 2 суток до и 2 суток после некоторых рентгенологических (с введением контраста на основе йода) и радиоизотопных обследований.

Меры предосторожности

Лекарство принимают с осторожностью при:

  • сбоях ритма сердца;
  • недостаточности кровообращения в хронической форме;
  • патологии венечных артерий (исключая ишемическую болезнь сердца);
  • высоком артериальном давлении;
  • глаукоме (исключая закрытоугольную форму);
  • камнях в желчном пузыре;
  • неврологических патологиях (включая судороги и отставание в умственном развитии);
  • невыраженных болезнях печени и почек;
  • эпилепсии;
  • патологии свертываемости крови и склонности к кровоточивости;
  • тиках (моторных и вербальных);
  • терапии лекарствами, которые воздействуют на свертываемость крови и работу тромбоцитов;
  • возрасте более 60 лет, если человек занимается сложной физической работой.

Применение при беременности и кормлении грудью

На данный момент не имеется точной информации, насколько Редуксин может воздействовать на здоровье малыша, поэтому это лекарство противопоказано беременным женщинам. Важно на фоне терапии Редуксина использовать надежные методы контрацепции. Также это лекарство запрещено пить во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Как правило, нежелательные эффекты от приема этого препарата появляются в первый месяц, а потом постепенно исчезают.

Нервная система:

  • ксеростомия;
  • нарушения сна;
  • головные боли;
  • головокружения;
  • тревожность;
  • изменение чувствительности кожи;
  • нарушение восприятия вкуса;
  • судороги;
  • провалы в памяти.

Сердце и сосуды:

  • повышение частоты сердечных сокращений;
  • нарушение ритма сердца;
  • ощущение сильного биения сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • расширение сосудов.

Желудочно-кишечный тракт:

  • потеря аппетита;
  • склонность к запорам или диарее;
  • тошнота и рвота;
  • переход воспаления геморроидальных узлов в острую форму;
  • болезненные ощущения в области живота.

Кожа и близлежащие ткани:

  • чрезмерная потливость;
  • потеря волос;
  • высыпания.

Иммунитет:

  • аллергические реакции (от сыпи на коже до анафилактического шока).

Психика:

  • психоз;
  • мысли о самоубийстве.

Глаза:

  • нечеткость зрения.

Мочеиспускание:

  • задержка мочевыделения.

Половая система:

  • проблемы с возбуждением и оргазмом;
  • кровотечения из матки;
  • нерегулярные месячные.

Передозировка

Передозировка лекарством Редуксин наступает редко. Если такое произошло, важно сразу же пойти к врачу.

На фоне приема слишком высокой дозы препарата могут появиться такие симптомы, как:

  • повышение частоты сердцебиений;
  • артериальная гипертензия;
  • головные боли и головокружение.

Лечение носит симптоматический характер. Важно также следить за дыханием и за работой сердца и сосудов. В первую очередь рекомендуется промыть желудок и выпить абсорбент.

Сильная передозировка Редуксином Форте — приблизительно в 40 раз, может вызвать выраженное повышение уровня молочной кислоты в крови. В этой ситуации показано лечение в стационаре, в том числе переливание крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Редуксин в капсулах и таблетках в паре с некоторыми другими лекарствами могут вызывать нежелательные реакции:

  • с ингибиторами микросомального окисления — изменение сердечного ритма;
  • с лекарствами, которые увеличивают уровень серотонина в крови — серотониновый синдром;
  • с препаратами, которые влияют на свертываемость крови — вероятность появления кровотечения.

Категорически нельзя сочетать Редуксин с лекарствами центрального действия, которые принимают для уменьшения веса, с лекарственными средствами для терапии нарушений психики.

Список лекарств, с которыми нельзя сочетать Редуксин Форте, гораздо шире. Эту информацию можно получить от лечащего врача или из инструкции.

Особые указания

Представленное лекарственное средство назначают только тогда, когда другие методы похудения не дают должного эффекта — вес тела уменьшается медленнее, чем на 5 кг за 3 месяца.

Прием этого лекарства проходит под постоянным наблюдением специалиста по лечению избыточной массы тела.

Помимо назначения таблеток или капсул программа похудения обязательно включает в себя изменение пищевых привычек и рациональное питание, а также активный образ жизни. Только в этом случае можно надеяться на успех лечения.

Во время терапии данным лекарством первые несколько месяцев пациент должен контролировать показатели артериального давления и пульс раз в 2 недели, а позже — раз в месяц.

Воздействие на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лекарство может влиять на концентрацию внимания и быстроту реакций. Поэтому на фоне его приема следует очень осторожно водить транспортные средства и заниматься потенциально опасной активностью или же вовсе на время отказаться от такой деятельности.

Отпуск по рецепту

Купить Редуксин в аптеке можно только по рецепту.

От чего таблетки Редуксин?

Представленные таблетки направлены на борьбу с ожирением.

Фотографии Редуксин

Сертификаты и лицензии Редуксин

Частые вопросы

Какая побочка от редуксина?

Побочка от Редуксина встречается редко. Обычно она возникает в первые месяцы и проходит сама. Подробнее можно прочитать в соответствующем разделе.

Сколько длится курс редуксина?

Курс лечения назначается врачом индивидуально и не превышает 1 года.

Чем опасен прием Редуксина?

Данное лекарство оказывает систематическое влияние на организм, а его прием может быть осуществлен только под контролем врача.

Кому нельзя пить Редуксин?

Существует целый ряд противопоказаний к Редуксину. Ознакомиться с ними можно в соответствующем разделе.

Доставка заказа Москва

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Самовывоз из аптеки

Самовывоз из постамата

Это тоже интересно:

  • Сибутрамин голдлайн инструкция по применению
  • Сибутин инструкция по применению цена в россии
  • Сибутин инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена
  • Сибри инструкция по применению аналог
  • Сибртех триммер бензиновый бкс 3000 инструкция

  • Понравилась статья? Поделить с друзьями:
    0 0 голоса
    Рейтинг статьи
    Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии