Состав
1 капсуле содержится 15 мг активного вещества сибутрамина гидрохлорида моногидрата.
Форма выпуска
Капсулы.
Фармакологическое действие
Анорексигенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат сибутрамин эффективно ингибирует обратный захват нейромедиаторов из синаптической щели, тем самым заметно уменьшая уровень аппетита и, соответственно, количество каждодневной пищи.
Препарат увеличивает термогенез и влияет на бурую жировую ткань. Благодаря его воздействию в организме человека происходит процесс образования активных метаболитов, которые еще более эффективно ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина.
В процессе активного снижения веса в сыворотке крови увеличивается концентрация ЛПВП, снижается уровень триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты.
В процессе лечения данным средством может незначительно подниматься артериальное давление в покое, а также пульс. После его приема всасывание из ЖКТ происходит на 77%.
Если препарат употребляется в процессе приема пищи, Cmax метаболитов снижается на 30%, при этом на три часа увеличивается время ее достижения.
Вследствие ряда реакций образуются неактивные метаболиты, которые в основном выводятся из организма через почки.
Показания к применению
Для комплексной поддерживающей терапии препарат назначают пациентам с алиментарным ожирением, у которых индекс массы тела превышает 30 кг/м2.
Применяется при алиментарном ожирении с ИМТ 27 кг/м2 и больше, которое сочетается инсулиннезависимым сахарным диабетом либо дислипопротеинемией.
Противопоказания
Препарат сибутрамин не следует применять при наличии следующих состояний: высокая чувствительность, органические предпосылки к ожирению, серьезные нарушения в питании (булимия либо анорексия), психические болезни, синдром де ла Туретта.
Нельзя применять препарат при параллельной терапии ингибиторами МАО либо при их применении на протяжении двух недель до начала приема данного ЛС, приеме ингибиторов обратного захвата серотонина, приеме любых препаратов, воздействующих на ЦНС, снотворных средств, препаратов, которые содержат триптофан, иных ЛС для снижения веса центрального действия.
Противопоказан данный препарат также при болезнях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии (в случае, если АД наблюдается более чем 145/90 мм рт. ст), тиреотоксикозе, цереброваскулярных заболеваниях, тяжелых нарушениях в работе печени, почек, феохромоцитоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, беременности и грудном кормлении.
Препарат ограничен к применению детям и подросткам, которым еще не исполнилось 18 лет, и людям, старше 65 лет, а также при эпилепсии и моторно-вербальном тике.
Побочные действия
В качестве побочных эффектов в процессе исследований наиболее часто возникали головные боли, сухость во рту, инсомния, анорексия, запор.
Реже может проявиться гриппоподобный синдром, боли в спине, груди, шее, аллергические проявления.
Осторожно назначают сибутрамин при аритмии в анамнезе, холелитиазе, хронической недостаточности кровообращения, болезнях коронарных артерий, артериальной гипертензии, неврологических нарушениях, нарушениях в функционировании печени, почек легкой и средней тяжести, при наличии в анамнезе моторных и вербальных тиков.
Женщины, пребывающие в детородном возрасте, должны обязательно использовать средства для предохранения от зачатия во время лечения данным препаратом.
Побочные эффекты в процессе терапии могут возникнуть в первые четыре недели использования препарата. Они в основном не являются тяжелыми. Со временем они становятся менее выраженными.
В работе ЦНС может возникнуть бессонница, инсомния, сухость во рту, головокружение, нервозность, парестезия, беспокойство, изменение во вкусе, тревога, боль в ухе.
В работе сердечно-сосудистой системы проявляется тахикардия, повышение АД, вазодилатация.
В работе ЖКТ может возникнуть анорексия, гастрит, диспепсия, запор, также иногда может проявляться тошнота, обострение геморроя.
В работе респираторной системы может возникнуть ринит, синусит, фарингит, кашель, ларингит.
Также в качестве побочных эффектов могут проявиться сыпь на коже, потливость, акне, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз.
Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат сибутрамин необходимо употреблять один раз в день, утром, при этом обильно запивая водой и не разжевывая.
Начальная доза должна составить 10 мг, но если препарат плохо воспринимается, то дозу можно снизить наполовину. Если должного эффекта при этом не наблюдается, то дозу при хорошей переносимости средства можно повысить до 15 мг в сутки спустя четыре недели.
Лечение данным препаратом может длиться один год.
Передозировка
При передозировке возможно увеличение побочных эффектов.
Рекомендуется промыть желудок, применить активный уголь, вызвать врача.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые рекомендации
В процессе лечения нужно постоянно проводить контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Особенно тщательно к контролю состояния следует отнестись больным с артериальной гипертензией. Если дважды при контрольном измерении уровень АД превысил 145/90 мм рт.ст., то прием ЛС приостанавливается.
Препарат может повлиять на способность работать с опасными механизмами и водить транспортные средства. Женщины, пребывающие в детородном возрасте в процессе приема препарата сибутрамин должны в обязательном порядке использовать защитные контрацептивные средства. Во время лечения не рекомендуют употреблять алкоголь.
Лечение данным ЛС рекомендуется в том случае, когда все иные меры, предпринятые для снижения веса, остались неэффективными. Терапия должна проходить под тщательным контролем специалиста.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются препараты: Голдлайн, Редуктил, Сибутрекс, Меридиа, Линдакса.
Отзывы
Препарат эффективен по показаниям к применению.
Цена Сибутрамина, где купить
Препарат под названием Сибутрамин не доступен на данный момент в аптеках. Можно купить только препараты, в которых содержится данное активное вещество.
Химическое название
(±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин
В лекарствах чаще всего присутствует в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Сибутрамин, что это?
Данное вещество относится группе регуляторов аппетита. Лекарство усиливает и ускоряет наступление чувства насыщения. С помощью препарата лечат ожирение и применяют в рамках поддерживающей терапии.
В 2010 году лекарство на время перестали использовать из-за обнаружения новых побочных эффектов. На данный момент, после того, как были внесены изменения в официальную инструкцию по применению средства, его снова назначают пациентам.
Что такое Сибутрамин? Моногидрат гидрохлорида Сибутрамина – это кристаллический порошок, кремового или почти белого цвета. Молекулярная масса соединения = 334,33 грамм на моль. Водородный показатель водного раствора = 5,2. Лекарственное средство выпускают в виде капсул для приема внутрь.
Фармакологическое действие
Анорексигенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сибутрамин, что это и как он работает?
Лекарственное средство обладает способностью ингибировать процессы обратного захвата норадреналина и серотонина из синаптической щели. Также вещество взаимно усиливает взаимодействие центральных серотонин- и норадреналинергических систем. Под действием Сибутрамина снижается аппетит, усиливается чувство насыщения и снижается количество потребляемой пациентом пищи. В организме происходит процесс опосредованной активации бета3-адренорецепторов, вследствие чего увеличивается термогенез.
После попадания вещества в системный кровоток образуются вторичные и первичные амины, превосходящие по своей фармакологической активности Сибутрамин в несколько раз. Также эти метаболиты обладают способностью ингибировать захват дофамина. Лекарство и метаболиты не оказывают влияния на активность моноаминов, МАО, не вступают во взаимодействие с нейротрансмиттерными (серотонинергическими, дофаминергическими, глутаматными, адренергическими, бензодаизепиновыми) рецепторами, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия. Однако, в ходе лабораторных исследований было обнаружено, что препарат ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и способен изменять их функциональную активность.
Снижение веса, ассоциированное с приемом данного вещества, происходит на фоне роста сывороточной концентрации ЛПВП и снижением количества триглицеридов, холестерина и мочевой кислоты.
Во время проведения терапии средством несколько возрастает АД (до 3 мм рт.ст.) и учащается пульс на 4-7 ударов в минуту. Однако у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, при приеме ингибиторов микросомального окисления может наблюдаться более значительный рост этих параметров и удлинение QT.
Лекарство предположительно не оказывает канцерогенного влияния на организм, не является мутагеном, не снижает фертильность.
После приема капсул внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лекарство подвергается «первому прохождению» через ткани печени с участием фермента цитохрома CYP3A4. В результате образуется 2 активных метаболита: монодесметилсибутармин и дидесметилсибутрамин.
Своей максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает в течение 1,2 часов, а его активные метаболиты – в течение 4 часов. Параллельный прием пищи снижает максимальную концентрацию метаболитов на 30%, увеличивает время ее достижения до 3 часов. Лекарство быстро достигает органов-мишеней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 97% для Сибутрамина и 94% для его метаболитов.
При систематическом применении вещество достигает равновесной концентрации в течение 4 суток. Период полувыведения – до 16 часов. После «первого прохождения» через ткани печени метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию, образуются неактивные метаболиты и затем выводятся через почки.
Показания к применению
Препарат назначают:
- для проведения комплексного лечения пациентов с алиментарным ожирением, при индексе массы тела от 30 кг на м2 и более;
- лицам, страдающим от избыточной массы тела, обусловленной дислипопротеинемией или сахарным диабетом 2 типа.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано:
- при аллергии на действующее вещество;
- пациентам с нервной булимией или анорексией;
- при органических причинах ожирения;
- лицам, страдающим от синдрома Жиль де ла Туретта;
- при различных заболеваниях психики;
- в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО, антидепрессантов, триптофана или нейролептиков;
- при сердечно-сосудистых заболеваниях (ишемия, врожденный порок сердца, аритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, болезни периферических артерий, тахикардия);
- после инсульта и других транзиторных нарушений кровообращения головного мозга;
- при артериальной гипертензии;
- пациентам с гипертиреозом;
- при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы;
- лицам с алкогольной, фармакологической и наркотической зависимостью;
- при феохромоцитоме и закрытоугольной глаукоме.
Во время лечения следует соблюдать осторожность:
- детям и лицам старше 65 лет;
- при эпилепсии;
- пациентам с моторно-вербальным тиком и нарушениями артикуляции.
Побочные действия
Во время проведения клинических исследований около 9% пациентов, получавших данный препарат и 7% пациентов получавших плацебо, прервали курс из-за развития побочных реакций.
Чаще всего у пациентов возникали: головные боли, запор, сухость в ротовой полости, анорексия, бессонница, тошнота.
Также развивались:
- чувство беспокойства и тревоги, головокружение, парестезии, искажение вкусовых ощущений;
- судороги, потливость, острый психоз (при наличии сопутствующих факторов);
- повышение активности ферментов печени, потеря аппетита;
- повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение;
- гиперемия кожи, ощущение тепла, геморрой;
- редко – сильное повышение АД и учащение ритма сердца;
- мезангиокапиллярный гломерулонефрит, интерстициальный нефрит;
- пурпура, тромбоцитопения.
В случае развития каких-либо из перечисленных побочных реакций следует сообщить своему лечащему врачу, скорректировать дозировку или отменить препарат. Чаще всего побочные реакции развиваются в первые 4 недели лечения, со временем выраженность и частота эффектов ослабевают.
Сибутрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Капсулы принимают 1 раз в день с утра, желательно натощак.
Согласно инструкции на Сибутрамин, средняя начальная суточная дозировка препарата составляет 10 мг в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 15 мг (вес снижается менее, чем на 2 кг за месяц).
При плохой переносимости лекарства, обилии побочных реакций, суточную дозировку можно уменьшить до 5 мг.
Если максимальная суточная дозировка не приводит к необходимому снижению массы тела (менее 2 кг за 4 недели), то препарат рекомендуется отменить или заменить.
При недостаточно адекватной реакции пациента на проводимую терапию (за 3 месяца масса тела снизилась менее, чем на 5%), лекарство нельзя принимать более 3 месяцев.
Максимальная продолжительность проведения лечения – 1 год.
Передозировка
При передозировке чаще всего повышается частота и риск развития побочных эффектов. Наиболее часто возникают тахикардия и головная боль, повышается артериальное давление, кружится голова. В качестве терапии принимают активированный уголь, проводят мониторинг жизненно важных показателей, устраняют неприятные симптомы. Если сильно повысилось АД или развилась тахикардия, показан прием бета-адреноблокаторов.
Взаимодействие
Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (Кетоконазолом, тролеандомицином, эритромицином, циклоспорином) повышается плазменная концентрация Сибутрамина и его метаболитов, что может привести к увеличению интервала QT.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, циталопрам, сертралин), лекарства – производные алкалоидов спорыньи, антагонисты 5-HT1-рецепторов, опиоиды, противокашлевые средства повышают вероятность развития серотонинового синдрома.
Сочетанный прием лекарства с рифампицином, карбамазепином, дексаметазоном, макролидными антибиотиками, фенитоином, фенобарбиталом может ускорить метаболизм Сибутрамина.
Условия продажи
Может потребоваться рецепт.
Условия хранения
Капсулы хранят вдали от детей, в прохладном, темном месте.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
Очень редко наблюдаются какие-либо реакции на отмену препарата (головные боли, повышение аппетита).
Препарат используют только тогда, когда все прочие способы снижения веса оказались малоэффективными и масса тела снижалась менее, чем на 5 кг в течение 3 месяцев.
Лечение необходимо проводить под контролем лечащего врача, имеющего опыт использования лек. средства. Также дополнительно рекомендуется скорректировать диету и образ жизни пациента, увеличить его физическую активность. Таким образом, повышается вероятность развития стойкого результата, изменения привычек питания и образа жизни в целом.
С осторожностью проводят лечение у пациентов c гипомагниемией, гипокалиемией, эпилепсией, заболеваниями печении, почек и удлинением интервала QT.
Во время проведения терапии рекомендуется контролировать ЧСС и АД, каждые 14 дней в течение 1 месяца и далее 1 раз в месяц. Если артериальное давление при повторном измерении дважды превышает 145 на 90 мм рт.ст., лекарство отменяют.
Несмотря на то, что прямая связь между развитием первичной легочной гипертензии и лечением Сибутрамином не установлена, рекомендуется уделять особое внимание прогрессирующему диспноэ, отекам и боли в грудине и за ней.
Детям
Препарат не используют в педиатрической практике.
Пожилым
Во время лечения пожилых пациентов необходимо соблюдать особую осторожность.
С алкоголем
В рамках диеты, которая является дополнением к лечению данным препаратом, алкоголь употреблять не рекомендуется.
Сибутрамин для похудения
Данное вещество получило широкое распространение в составе препаратов для похудения. Оно обладает высокой эффективностью и относительной безопасностью по сравнению с другими лекарственными средствами. Цена таблеток для похудения средняя и варьируется в зависимости от производителя.
При беременности и лактации
Лекарство не назначают беременным женщинам и женщинам во время кормления грудью. Также рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Сибутрамина)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препараты содержащие Сибутрамин: Голдлайн, Редуктил, Сибутрекс, Меридиа, Линдакса, Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, Слимия, Лида.
Препарат в состав, которого входит Сибутрамин с микроцеллюлозой называется Редуксин.
Отзывы о Сибутрамине
Отзывы о Сибутрамине в основном хорошие. Препарат помогает быстро сбросить лишние килограммы, однако нередко проявляются побочные эффекты от его приема. Также пациенты пишут, что важно совмещать лечение с правильным питанием и подвижным образом жизни, так как после окончания курса можно легко заново набрать вес. Важно принимать таблетки для похудения исключительно после консультации с врачом и по его назначению. Так как бесконтрольное употребление Сибутрамина может привести к развитию зависимости от него, увеличению дозы и негативно сказать на состоянии психики и организма в целом. Также пациенты отмечают, что цена у Сибутрамина достаточно высокая и приобретать лучше препараты зарубежного производства.
Цена Сибутрамина, где купить
Цена Сибутрамина гидрохлорида моногидрата зависит от страны и фирмы-производителя. Купить Сибутрамин можно только при наличии рецепта. Хотя, судя по отзывам, его можно приобрести в интернет-магазинах или некоторых аптеках без рецепта. Купить в Украине лекарство затруднительно, проще его заказать.
Купить в Москве Сибутрамин будет стоить порядка 900 рублей за 30 капсул в составе препарата Голдлайн или 1500 рублей за такое же количество лекарства Редуксин. Цена аналогов, например Редуксина – примерно 1500 рублей за такое же количество действующего вещества.
Свойства:
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Сибутрамин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Сибутрамин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Сибутрамин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Сибутрамин
Структурная формула
Русское название
Сибутрамин
Английское название
Sibutramine
Латинское название
Sibutraminum (род. Sibutramini)
Химическое название
1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C17H26ClN
Фармакологическая группа вещества Сибутрамин
Нозологическая классификация
Код CAS
106650-56-0
Фармакологическое действие
—
анорексигенное.
Характеристика
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.
Фармакология
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Применение вещества Сибутрамин
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.
Ограничения к применению
Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.
Побочные действия вещества Сибутрамин
В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.
В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.
Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.
Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).
Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).
Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.
Меры предосторожности
Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).
Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.
Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.
Торговые названия с действующим веществом Сибутрамин
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Голдлайн® |
от 3400.00 до 3400.00 |
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени — допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Фармакокинетика
После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Cmax сибутрамина достигается через 1.2 ч, М1 и М2 – через 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения Cmax и снижает величину Cmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. T1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.
При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
Показания активного вещества
СИБУТРАМИН
В составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с ИМТ от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с ИМТ от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.
Режим дозирования
Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях — более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.
Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.
Противопоказания к применению
Органическая причина ожирения, известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия), психические заболевания, синдром Туретта, ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные), неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость, беременность, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками).
Применение у детей
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Применение у пожилых пациентов
Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.
Особые указания
Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).
Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).
Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериатрии.
В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 мес терапии — каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.
При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.
Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.
В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.
Сибутрамин (sibutramine) – анорексигенный препарат, который применяется в медицине в качестве средства, создающего ощущение ложного насыщения. Это производное амфетамина, который, как многие знают, является одним из самых распространенных наркотиков в мире.
Препараты с сибутрамином для похудения наиболее часто можно увидеть сегодня на полках в аптеках.
Характеристика
Препараты на основе сибутрамина применяются для лечения ожирения у больных с избыточной массой тела в составе комплексной терапии. Однако в Европе применение лекарства было приостановлено с 2010 года, так как были выявлены негативные последствия его употребления и высокий риск побочных действий. Сердечно-сосудистые заболевания имеет большинство жителей планеты, однако именно этой категории граждан препарат принимать нельзя, согласно списку противопоказаний.
Однако, что остановит девушку, желающую всем сердцем похудеть? Ни один врач, ни один побочный эффект, ни даже то, что лекарство может вызвать наркотическую зависимость. В стремлении сбросить вес многие люди идут на риск, однако иногда он слишком велик и не стоит поставленной цели. В статье вы узнаете, все о сибутрамине, что это за вещество, какие у него побочные эффекты, вызывает ли зависимость, запрещен в России или нет.
Изначально препараты, в которых содержится сибутрамин, создавались как антидепрессант, однако вскоре было выявлено и другое его действие – анорексигенное, что неудивительно, так как основа данного вещества – производное амфетамина, который девушки нередко используют, чтобы похудеть, несмотря на то, в нашей стране данное вещество запрещено. Препараты, содержащие сибутрамин, влияют на аппетит и снижают массу тела человека. С одной стороны, это довольно полезное свойство, однако влияние на организм сибутрамина довольно спорное и вызывает массу вопросов и споров среди сторонников и противников его применения.
Разберемся, какие побочные эффекты сибутрамина наиболее частые, чем грозит регулярное употребление препарата, можно ли применять его без рецепта.
-
Мотивация на лечение
Квалифицированным специалистам всегда проще найти подход к зависимому человеку. Наши сотрудники оказывают помощь в мотивации и интервенции КРУГЛОСУТОЧНО. Осуществляем доставку пациента прямо в центр социальной адаптации.
8 (800) 333-20-07
Фармакологическое действие
Действие препарата в большей степени анорексигенное, оно подавляет голод и при этом повышает температуру тела человека, что приводит к ускоренному сжиганию жира, а также к уменьшению объемов употребляемой пищи и формированию жировой прослойки. Лечение сибутрамином ожирения действительно эффективно, вес уходит довольно быстро. Однако, как у любых антидепрессантов, у этого препарата есть побочные эффекты.
Особенность данного вещества в том, что оно не вызывает психостимулирующего эффекта, а активизирует бета-адренорецепторы и ингибирует обратный захват нейромедиаторов головного мозга, в частности, серотонина и дофамина, «гормонов радости». На снижение веса влияет понижение уровня холестерина и мочевой кислоты, а также повышение уровня липопротеинов.
Несколько фактов: при употреблении незначительно повышается артериальное давление и пульс, лекарство усваивается на 78%, максимальная концентрация возникает через 1,5-2 часа. Его переработка осуществляется главным образом в печени, продукты распада обнаруживаются в крови в течение 4 суток.
Как проходит лечение зависимости:
Почему сибутрамин – запрещенный препарат? В чем его опасность?
Как воздействует данный медикамент на организм худеющего человека? Есть ли «подводные камни» его употребления? Как и любое другое лекарство, оно имеет свои особенности и побочные эффекты. Разберемся далее, почему запрещен сибутрамин, и в каких препаратах содержится.
Его содержат:
- Редуксин;
- Линдакса;
- Голдлайн;
- Меридиа;
- Талия;
- Слимия.
Легальность
Сибутрамин и препараты, созданные на его основе, с 2008 года входят в список сильнодействующих веществ и подлежат строгому учету. Некоторые из них являются допингом. В нашей стране препараты с сибутрамином без рецептов купить невозможно.
Побочные эффекты
- жажда, сухость во рту;
- головные боли;
- головокружения;
- тахикардия;
- повышение давления;
- бессонница;
- геморрой;
- нарушение стула.
Однако довольно часто помимо этих довольно безобидных последствий вызывает и довольно тяжелые осложнения со стороны здоровья, при возникновении которых стоит сразу же прекратить прием данного препарата.
Наиболее частыми побочными эффектами применения сибутрамина являются:
- гипертония;
- ишемия;
- булимия;
- анорексия;
- расстройства психики;
- нарушение работы ЖКТ:
- негативное влияние сибутрамина на потенцию;
- привыкание и непреодолимая тяга к капсулам;
- депрессия, тревога;
- обморок, потеря сознания;
- анемия.
Довольно часто люди самостоятельно начинают принимать препарат, без рецепта врача, бесконтрольный прием без учета противопоказаний приводят к довольно тяжелым последствиям со стороны организма человека, желающего похудеть. Только врач после ряда обследований может назначить пациенту тот или иной препарат в определенной дозировке и на определенный срок.
Наркотическая зависимость и абстинентный синдром
Несмотря на то, что многие люди не видят опасности в средствах для похудения, они могут принести довольно значимый вред организму. Среди побочных действий не значится лекарственная или наркотическая зависимость, однако синдром отмены при резком прекращении препарата возникает, так как он воздействует на нейромедиаторы и головной мозг. Абстиненция может выражаться в ухудшении настроения, отклонениями в психике и поведении, обжорстве, нарушением психоэмоционального фона, неврологическими расстройствами, тревожностью, раздражительностью, болью в груди.
Чтобы избавиться от тяжелых симптомов, врачи советуют постепенно снижать суточную дозировку препарата до полной отмены.
Что делать, если случилась передозировка?
В случае, если человек не соблюдал рекомендации, данные врачом, самостоятельно продлил курс лечения и повысил суточную дозировку, риск передозировки довольно велик. На сегодняшний день антидота не существует. При передозировке лекарства возникает целый комплекс негативных последствий. Это и головная боль, и резкое повышение давления, и слабость в мышцах, и тахикардия.
Если у вас или вашего близкого человека возникли данные симптомы, необходимо срочно вызвать на дом скорую наркологическую помощь. Если вы хотите получить качественную помощь от профессионалов своего дела, вызывайте на дом врачей Центра Здоровой Молодежи, мы работаем как в Москве и области, так и имеем сеть центров по всей стране. У вас также есть возможность получить бесплатную анонимную консультацию врача-нарколога.
Что делать до приезда специалиста:
-
давать больному много воды, чай и кофе не подойдут;
-
постараться вызвать рвоту и очистить желудок;
-
принять активированный уголь, смекту или другой адсорбент.
После оказания первой помощи врачи госпитализируют пострадавшего в стационар, не проводят детоксикационные и лечебные процедуры до полной нормализации состояния здоровья.
Кому нельзя принимать лекарство?
У каждого медпрепарата есть свой список противопоказаний, который необходимо изучить. В данном случае запрещен прием средства людям с тяжелыми заболеваниями внутренних органов: сердца, почек, печени, мочеполовой системы. Среди основных противопоказаний выделяют:
- пожилой возраст;
- несовершеннолетие;
- беременность и период кормления;
- гипертония;
- глаукома;
- булимия;
- наркомания;
- алкоголизм.
Сибутрамин совершенно несовместим с алкоголем, такое сочетание вызывает непредсказуемые побочные действия, а также ускорение развития зависимостей и угнетение нервной системы.
При употреблении препаратов обратите внимание на инструкцию, не принимайте таблетки без назначения врача!
Эффективность
Данный медпрепарат действительно эффективен в борьбе с лишним весом, что доказывают многочисленные исследования. В примеру, результатами эксперимента, в котором приняли участие 605 человек с ожирением, стало то, что через 2 года вес людей снизился втрое, их талия стала тоньше в 2 раза, чем у людей, которые принимали препарат-пустышку. Однако далеко не все могут удержать достигнутый результат, в 20% случаев лишний вес возвращается после лечения.
Исследования доказывают и то, что сибутрамин довольно опасен для людей при регулярном применении, так риск развития заболеваний сердца (инфаркт, инсульт) увеличивается более чем на 15%. Из группы испытуемых спасать жизнь в реанимации пришлось 1,5 % людей, у которых имели место сердечно-сосудистые осложнения. Однако в процентном соотношении количество людей с заболеваниями сердца и сосудов в группах, принимавших препарат и тех, кто принимал плацебо, было равным.