Сирдалуд® (Sirdalud®)
💊 Состав препарата Сирдалуд®
✅ Применение препарата Сирдалуд®
Описание активных компонентов препарата
Сирдалуд®
(Sirdalud®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Сирдалуд® |
Таб. 2 мг: 30 шт. рег. №: П N012947/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сирдалуд®
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне риска и код «OZ».
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.3 мг, стеариновая кислота — 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 74.412 мг, лактоза — 80 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
T1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 4,5%.
Показания активных веществ препарата
Сирдалуд®
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.
Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания..
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диспептические явления, сухость во рту; часто — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, синдром отмены, затуманивание зрения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Особые указания
При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.
При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.
При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).
При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.
При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.
При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
- Инструкция по применению Сирдалуд
- Состав препарата Сирдалуд
- Показания препарата Сирдалуд
- Условия хранения препарата Сирдалуд
- Срок годности препарата Сирдалуд
Код ATX:
Костно-мышечная система (M) > Миорелаксанты (M03) > Миорелаксанты центрального действия (M03B) > Прочие миорелаксанты центрального действия (M03BX) > Tizanidine (M03BX02)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: 9311/10/15/16/20/23 от 18.08.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и надписью «OZ» на одной стороне. Таблетку можно разделить на равные дозы.
| 1 таб. | |
| тизанидин | 2 мг |
| в виде тизанидина гидрохлорида 2.288 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ с покрытием из алюминиевой фольги (3) — упаковки.
таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 9311/10/15/16/20/23 от 18.08.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с перекрестными рисками на одной стороне и надписью «RL» — на другой. Таблетку можно разделить на равные дозы.
| 1 таб. | |
| тизанидин | 4 мг |
| в виде тизанидина гидрохлорида 4.576 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ с покрытием из алюминиевой фольги (3) — упаковки.
Описание лекарственного препарата СИРДАЛУД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2023 году. Дата обновления: 02.08.2023 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия.
Механизм действия
Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Анатомической структурой, которая является точкой приложения действия препарата, является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические альфа-адренорецепторы, он угнетает высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит угнетение синаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за чрезмерный мышечный тонус, при его угнетении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин обнаруживает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронических спастических состояниях спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу активных сокращений мышц.
Антиспастическая активность (измеренная по шкале Ашворта и с помощью маятникового тестирования) и нежелательные реакции (изменение частоты сердечных сокращений и артериального давления) на фоне приема Тизанидина зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через час после приема препарата. В связи с выраженным метаболизмом при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34 % (Cv — 38%). После первого и повторных применений Тизанидина (дозы 4 мг) средние значения максимальных концентраций (Сmax) тизанидина в плазме крови составляют, соответственно, 12.3 нг/мл (Cv -10%) и 15.6 нг/мл (Cv -13%).
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (дозировка тизанидина 4 мг). Несмотря на то, что значение максимальной концентрации возрастает на треть после приема таблетки во время еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.
Распределение
Среднее значение равновесного объема распределения (Vss) после внутривенного введения тизанидин составляет составляет 2.6 л/кг (Cv — 21%). Связывание с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.
Выведение
Среднее значение периода полувыведения (T1/2) тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.
Линейность
В диапазоне доз от 1 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пол
Отношение пациента к тому или иному полу не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тизанидина.
Пожилой возраст
Сведения о фармакокинетике для этой категории пациентов ограничены.
Расовая принадлежность
Влияние расовой принадлежности пациента на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Печеночная недостаточность
Среди пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось каких-либо специфичных исследований. Тизанидин в значительной степени метаболизируется ферментом CYP1A2 в печени, поэтому печеночная недостаточность может усилить его системное воздействие. Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастала в среднем в 6 раз (см. раздел «Особые указания»).
Данные доклинической безопасности
Доклинические данные не демонстрируют особой опасности тизанидина для человека при применении в рекомендуемых терапевтических дозах, основанных на обычных исследованиях токсичности повторных доз, мутагенности и канцерогенного потенциала.
Острая токсичность
Острая токсичность тизанидина имеет низкий порядок. Были замечены признаки передозировки, связанные с фармакологическим действием тизанидина.
Токсичность повторных доз
В 13-недельном исследовании токсичности на крысах, получавших перорально средние суточные дозы 1, 7, 8 и 40 мг/кг, основные результаты были связаны со стимуляцией ЦНС (например, двигательное возбуждение, агрессивность, тремор и судороги) и происходили в основном при самом высоком уровне дозы.
Изменения ЭКГ и эффекты со стороны ЦНС наблюдались при суточных дозах 1 мг/кг и выше у собак в 13-недельном исследовании с уровнями доз 0.3, 1 и 3 мг/кг/сут, получаемых в виде капсул, и 52-недельном исследовании с уровнями доз 0.15, 0.45 и 1.5 мг/кг/сут. Они представляли собой преувеличенные фармакологические эффекты. Преходящее увеличение уровня АЛТ, наблюдаемое при суточных дозах 1 мг/кг и выше, не было связано с гистопатологическими данными, но указывало на то, что печень является потенциальным органом-мишенью.
Канцерогенность и мутагенность
Никаких доказательств мутагенного потенциала не было обнаружено в in vitro и in vivo тестах или цитогенетических анализах.
Никаких признаков канцерогенного потенциала не наблюдалось у крыс или мышей, получавших с кормом дозы до 9 мг/кг/сут и 16 мг/кг/сут, соответственно.
Репродуктивная токсичность
Исследования репродуктивной токсичности, проведенные у крыс с уровнем доз 3 мг/кг/сут и у кроликов с уровнем доз 30 мг/кг/сут, не показали признаков тератогенности. Уровни доз 10 и 30 мг/кг/сут увеличивали продолжительность беременности у самок крыс. Увеличивалась пренатальная и постнатальная потеря потомства, а также отмечалась задержка развития потомства. При этих дозах у самок наблюдались выраженные признаки мышечного расслабления и седации (см. раздел «Беременность и лактация»). Исходя из площади поверхности тела (ППТ), эти дозы были в 2.2 и 6.7 раз больше максимальной рекомендуемой дозы для человека 0.72 мг/кг/день.
Показания к применению
— болезненный мышечный спазм;
— спастичность вследствие рассеянного склероза;
— спастичность вследствие повреждений спинного мозга;
— спастичность вследствие повреждений головного мозга.
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Для приема внутрь. Таблетки принимают независимо от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетика»).
Тизанидин имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме у разных пациентов. Поэтому важно подобрать оптимальную дозу согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных реакций от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата постепенно повышают с соблюдением всех необходимых предосторожностей.
При болезненном мышечном спазме взрослым назначают по 2 или по 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг, желательно перед сном.
При спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу необходимо подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше)
Опыт применения тизанидина для лечения пациентов пожилого возраста ограничен. Рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности.
Дети
Опыт применения лекарственного препарата для лечения пациентов моложе 18 лет, ограничен. Поэтому применять Сирдалуд для лечения пациентов этой возрастной группы не рекомендуется.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью (креатининовый клиренс менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с приема 2 мг тизанидина один раз в сутки. Повышение дозы следует проводить малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, а затем, если необходимо, частоту приема препарата (см. раздел «Особые указания»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Применение тизанидина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Тизанидин в значительной степени метаболизируется в печени (см. раздел «Фармакокинетика»), поэтому для этой категории пациентов представлено недостаточно данных.
С применением препарата связывают появление обратимых отклонений функциональных печеночных проб (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).
Сирдалуд следует применять с осторожностью пациентам с умеренной печеночной дисфункцией, и при этом лечение начинать с минимальной дозы. А затем осторожно увеличивать дозу с учетом переносимости препарата пациентом.
Прекращение приема препарата
Продолжительность курса лечения определяется врачом в зависимости от течения заболевания и состояния пациента.
Если необходимо прекратить прием препарата, следует постепенно снижать дозу (особенно у пациентов, которые принимали большие дозы в течение длительного времени), чтобы избежать или минимизировать риск возникновения гипертензии и тахикардии (см. раздел «Особые указания»).
Побочные действия
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, нежелательные реакции возникают редко, обычно они слабо выражены и транзиторные. Сообщалось о возможной сонливости, слабости, головокружении, сухости во рту, снижении артериального давления, тошноте, нарушениях со стороны пищеварительного тракта и повышении уровня активности трансаминаз.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастических проявлений, вышеперечисленные нежелательные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение. Кроме того, могут возникать следующие нежелательные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
Нежелательные реакции, определенные на основании клинических испытаний, перечислены в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA. В рамках каждого системно-органного класса нежелательные реакции приведены в порядке убывания частоты. Внутри каждой группы с одинаковой частотой нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения тяжести. В соответствии с конвенцией III рабочей группы CIOMS, при оценке частоты возникновения нежелательных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна.
Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, головокружение.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия.
Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия.
Со стороны ЖКТ: очень часто — расстройства пищеварения, сухость во рту; часто — тошнота.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто — слабость.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение артериального давления, повышение уровня активности трансаминаз.
Нежелательные реакции, выявленные в пострегистрационный период (частота неизвестна)
После регистрации препарата Сирдалуд, посредством спонтанных отчетов и случаев, описанных в литературе, отмечались нежелательные реакции. Сведения об этих реакциях получены от пациентов, количество которых не определено, и которые подвергались воздействию сомнительных факторов, поэтому невозможно достоверно оценить частоту нежелательных реакций или установить причинно-следственную связь с воздействием лекарственного препарата. Далее перечислены вышеуказанные нежелательные реакции в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические реакции, ангионевротический отёк и крапивницу
Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, эритема, кожный зуд, дерматит.
Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, синдром отмены.
Синдром отмены
После внезапной отмены приема тизанидина наблюдалось появление гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям (см. разделы «Особые указания» и раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Республика Беларусь
220037, Минск, Товарищеский пер., 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242-00-29; факс: +375 (17) 242-00-29
Эл. почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
https://www.rceth.by.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;
— выраженные нарушения функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»);
— одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами фермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин (см. раздел «Взаимодействие лекарственных средств»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Поскольку контролируемые исследования тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза явно превышает возможный риск.
Тест на беременность
Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется выполнить тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.
Контрацепция
Следует иметь в виду, что выполненные исследования на животных (см. раздел «Данные доклинической безопасности») продемонстрировали вред тизанидина для развивающегося плода. Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные контрацептивные средства (методы, которые обеспечивают частоту беременности менее 1%) при применении препарата Сирдалуд, во время лечения и еще 1 дня после прекращения лечения.
Грудное вскармливание
В опытах на крысах было показано, что тизанидин выделяется в грудное молоко в незначительном количестве. Так как нет данных по испытаниям на людях, женщинам, кормящим грудью, препарат назначать не следует.
Фертильность
Не наблюдалось нарушения фертильности у самцов крыс в дозе 10 мг/кг/сутки, а у самок крыс в дозе 3 мг/кг/сутки. Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших 30 мг/кг/сутки и у самок крыс, получавших 10 мг/кг/сутки. В этих дозах у крыс наблюдались материнские поведенческие эффекты и клинические признаки, в т.ч. выраженная седация, потеря веса и атаксия (см. раздел «Данные доклинической безопасности»).
Применение при нарушениях функции печени
Применение тизанидина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Сирдалуд следует применять с осторожностью пациентам с умеренной печеночной дисфункцией, и при этом лечение начинать с минимальной дозы. А затем осторожно увеличивать дозу с учетом переносимости препарата пациентом.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью (креатининовый клиренс менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с приема 2 мг тизанидина один раз в сутки. Повышение дозы следует проводить малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, а затем, если необходимо, частоту приема препарата (см. раздел «Особые указания»).
Применение у пожилых пациентов
Опыт применения тизанидина для лечения пациентов пожилого возраста ограничен. Рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности.
Применение у детей
Опыт применения лекарственного препарата для лечения пациентов моложе 18 лет, ограничен. Поэтому применять Сирдалуд для лечения пациентов этой возрастной группы не рекомендуется.
Особые указания
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с умеренными ингибиторами фермента CYP1A2 (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с лекарственными препаратами, которые способствуют пролонгации интервала QT (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Таким пациентам необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ в начале применения тизанидина.
Перед применением тизанидина пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.
Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение тизанидина у данной категории пациентов не рекомендуется.
Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов пожилого возраста.
Гипотензия
Во время лечения тизанидином (см. раздел «Побочное действие»), а также как результат взаимодействия с ингибиторами фермента CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»), может возникнуть гипотензия. Наблюдались такие тяжелые проявления гипотензии, как потеря сознания и сосудистая недостаточность.
Синдром отмены
При внезапной отмене, после приема тизанидина в течение длительного времени и/или в больших суточных дозах и/или одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение тизанидином следует прекращать постепенно, снижая дозировку (см. разделы «Режим дозирования» и «Побочное действие»).
Печеночная дисфункция
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы один раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как тошнота, анорексия, утомляемость. Когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Почечная недостаточность
Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) до 6 раз сильнее подвержены воздействию тизанидина, чем пациенты с нормальной почечной функцией. Поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг один раз в день (см. разделы «Режим дозирования» и «Фармакокинетика»).
Реакции гиперчувствительности
Были зарегистрированы связанные с приемом тизанидина аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение одного-двух дней после приёма первой дозы препарата. При развитии анафилактической реакции, или отека Квинке с анафилактическим шоком, или затруднения дыхания, следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать оказание соответствующих неотложных медицинских мероприятий.
Вспомогательные вещества
Препарат Сирдалуд содержит лактозу. Данный препарат не следует назначать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, тотальный дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых отмечается сонливость, головокружение или какие-либо другие симптомы гипотензии, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, от управления транспортными средствами или от работы с механизмами.
Передозировка
Получено несколько сообщений относительно передозировки тизанидина, включая случай, когда принятая доза достигала 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многоразовое применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата Сирдалуд с лекарственными препаратами, которые ингибируют CYP1А2, может привести к повышению уровня тизанидина в плазме крови (см. раздел «Фармакокинетика»). Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как удлинение интервала QT (см. раздел «Передозировка»).
Одновременное применение препарата Сирдалуд с лекарственными препаратами, которые индуцируют активность фермента CYP1А2, может привести к снижению уровня тизанидина в плазме крови (см. раздел «Фармакокинетика»). Понижение уровня тизанидина в плазме крови может уменьшить терапевтический эффект от приема препарата.
Взаимодействия, которые обусловливают противопоказания
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые ингибируют CYP450 1А2, противопоказано. Совместный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.
В случае клинически выраженной длительной гипотензии возможно развитие сонливости, головокружения и сниженной психомоторной активности.
Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как удлинение интервала QT (см. раздел «Передозировка»).
Взаимодействия, приводящие к тому, что совместное применение лекарственных средств нежелательно
Не рекомендуется принимать препарат Сирдалуд с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопирин (см. раздел «Особые указания»).
Взаимодействия, которые следует принять во внимание
Сирдалуд следует принимать с осторожностью с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая, но не ограничиваясь, цизаприд, амитриптилин и азитромицин) (см. раздел «Особые указания»).
Антигипертензивные лекарственные средства
Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов возникала гипертензия и тахикардия после внезапной отмены препарата Сирдалуд, когда он принимался одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»).
Рифампицин
Одновременное применение препарата Сирдалуд с рифампицином приводит к снижению концентрации тизанидина в 2 раза. Поэтому терапевтический эффект от приема препарата Сирдалуд может быть снижен при одновременном лечении рифампицином, что может оказаться клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать длительного совместного приема, а если это необходимо, требуется тщательная корректировка (увеличение) дозы тизанидина.
Курение
Прием препарата Сирдалуд курящими пациентами мужского пола (которые выкуривают более 10 сигарет в день) приводит к снижению системного воздействия тизанидина примерно на 30 %. При длительном лечении курящих пациентов мужского пола может потребоваться прием больших, чем обычно, доз.
Алкоголь
Во время лечения препаратом Сирдалуд следует сводить к минимуму или избегать употребления алкоголя, т.к. это может повысить вероятность возникновения нежелательных реакций (таких, как седативный эффект и гипотензия). Тизанидин может усилить подавляющий эффект алкоголя на центральную нервную систему.
Возможные взаимодействия
Седативные, снотворные (такие, как бензодиазепин или баклофен) и другие, например, антигистаминные лекарственные средства, могут усиливать седативное действие тизанидина.
Следует избегать прием препарата Сирдалуд одновременно с другими альфа-2-адреномиметиками (такими, как клонидин) из-за того, что они могут оказывать дополнительный гипотензивный эффект.
Срок годности препарата
Срок годности — 5 лет.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом
Оставшийся неиспользованным лекарственный препарат и отходы упаковки следует уничтожить в соответствии с установленными национальным законодательством требованиями.
Контакты для обращений
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «Sandoz Pharmaceuticals d.d.» (Словения) в Республике Беларусь
220084 Минск, Академика Купревича ул. 3, оф. 49 Тел.: (375-17) 3701620
adverse.event.belarus@sandoz.com
Все аналоги
Аналоги препарата
ТИЗАЛУД
(КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, АО, Украина)
Аналоги КФУ
МИДОКАЛМ®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
КЕПЛЕРОН
(GRAND MEDICAL GROUP AG, Швейцария)
РЕБЛАКС
(РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
БАКЛОФЕН
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ТИЗАЛУД
(КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, АО, Украина)
Другие препараты этого производителя
АмброГЕКСАЛ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
ГЕМАПИКС
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
САРТВАЛ ПЛЮС
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АМОКСИКЛАВ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® ЛОНГ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ® 200
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
АЦЦ®
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
СТОПКРИЗ
(Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
Общая характеристика
Сирдалуд 2 мг — белые или почти белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с риской и надписью «OZ» на одной стороне таблетки;
Сирдалуд 4 мг — белые или почти белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с перекрестными рисками на одной стороне и надписью «RL» на другой стороне таблетки;
Действующее вещество: тизанидин.
1 таблетка содержит 2,288 мг; 4,576 мг тизанидина гидрохлорида, что соответствует 2 мг, 4 мг тизанидина соответственно;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ. М03ВХ02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Анатомической структурой, которая является точкой приложения действия препарата, является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические альфа-адренорецепторы, он угнетает высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит угнетение синаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за чрезмерный мышечный тонус, при его угнетении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин обнаруживает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронических спастических состояниях спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу активных сокращений мышц.
Антиспастическая активность (измеренная по шкале Ашворта и с помощью маятникового тестирования) и побочные эффекты (изменение частоты сердечных сокращений и артериального давления) от приема Сирдалуда связаны с концентрацией тизанидина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через час после приема препарата. В связи с выраженным метаболизмом при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34 % (CV 38%). После первого и повторных применений Сирдалуда (дозы 4 мг) средние значения максимальных концентраций (Сmах) тизанидина в плазме крови составляют, соответственно, 12,3 нг/мл (CV 10%) и 15,6 нг/мл (CV 13%).
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (дозировка тизанидина 4 мг). Несмотря на то, что значение максимальной концентрации возрастает на треть после приема таблетки во время еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.
Распределение
Среднее значение равновесного объема распределения (Vss) после внутривенного введения составляет 2,6 л/кг (CV 21%). Связывание с белками плазмы достигает 30 %.
Метаболизм
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro расщепление тизанидина, в основном, катализирует фермент 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 часа. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на неизмененное вещество, выводимое с мочой, приходится около 4,5 %.
Линейность
В диапазоне доз от 1 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация — время» /AUC/ возрастала в среднем в 6 раз. (См. раздел «Меры предосторожности»).
Среди больных с печеночной недостаточностью не проводилось каких-либо специфичных исследований. Тизанидин в значительной степени метаболизируется ферментом CYP1A2 в печени, поэтому печеночная недостаточность может усилить его системное воздействие. Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (См. раздел «Противопоказания»),
Пациенты пожилого возраста
Сведения о фармакокинетике для этой категории пациентов ограничены.
Влияние пола и расовой принадлежности
Отношение пациента к тому или иному полу не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тизанидина.
Влияние расовой принадлежности пациента на фармакокинетику тизанидина не изучалось.
Болезненный мышечный спазм.
Спастичность вследствие рассеянного склероза.
Спастичность вследствие повреждений спинного мозга.
Спастичность вследствие повреждений головного мозга.
Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме у разных пациентов. Поэтому важно подобрать оптимальную дозу согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата постепенно повышают с соблюдением всех необходимых предосторожностей.
При болезненном мышечном спазме взрослым назначают по 2 или по 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг, желательно перед сном.
При спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу необходимо подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).
Опыт применения Сирдалуда для лечения пациентов пожилого возраста ограничен. Рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности.
Дети.
Опыт применения лекарственного средства для лечения пациентов моложе 18 лет, ограничен. Поэтому применять Сирдалуд для лечения пациентов этой возрастной группы не рекомендуется.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациентам с почечной недостаточностью (креатининовый клиренс менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с приема 2 мг один раз в сутки. Повышение дозы следует проводить малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, а затем, если необходимо, частоту приема препарата. (См. раздел «Меры предосторожности»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение Сирдалуда пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано. (См. раздел «Противопоказания»),
Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени (См. раздел «Фармакокинетика»), поэтому для этой категории пациентов представлено недостаточно данных.
С применением препарата связывают появление обратимых отклонений функциональных печеночных проб (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»), Сирдалуд следует применять с осторожностью пациентам с умеренной печеночной дисфункцией, и при этом лечение начинать с минимальной дозы. А затем осторожно увеличивать дозу с учетом переносимости препарата пациентом.
Прекращение приема препарата.
Продолжительность курса лечения заболеваниями определяется врачом в зависимости от течения заболевания и состояния больного.
Если необходимо прекратить прием Сирдалуда, следует постепенно снижать дозу (особенно у пациентов, которые принимали большие дозы в течение длительного времени), чтобы избежать или минимизировать риск возникновения гипертензии и тахикардии. (См. раздел «Меры предосторожности»).
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно они слабо выражены и мимолетны. Сообщалось о возможной сонливости, слабости, головокружении, сухости во рту, снижении артериального давления, тошноте, нарушениях со стороны пищеварительного тракта и повышении уровня активности трансаминаз.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастических проявлений, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение. Кроме того, могут возникать следующие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.
Побочные реакции, определенные на основании клинических испытаний (Табл. 1), перечислены в соответствии с системно-органной классификацией в MedDRA. В рамках каждого системно-органного класса побочные реакции приведены в порядке убывания частоты. Внутри каждой группы с одинаковой частотой побочные реакции представлены в порядке уменьшения тяжести. В соответствии с конвенцией III рабочей группы CIOMS, при оценке частоты возникновения разных побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥ 1 /10), часто (≥ 1/100, < 1/10), реже (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
| Таблица 1.Побочные реакции |
| Психические расстройства |
| Часто:Бессонница, нарушение сна |
| Нарушения со стороны центральной нервной системы |
| Очень часто:Сонливость, головокружение |
| Сердечные расстройства |
| Нечасто:Брадикардия |
| Нарушения со стороны сосудистой системы |
| Часто:Артериальная гипотензия |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
| Очень часто:Расстройства пищеварительного тракта, сухость во рту |
| Часто:Тошнота |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы |
| Очень часто:Мышечная слабость |
| Общие нарушения |
| Очень часто:Слабость |
| Результаты исследований |
| Часто:Снижение артериального давления, повышение уровня |
| активности трансаминаз |
Побочные реакции, выявленные в постмаркетинговой практике (частота неизвестна).
После регистрации Сирдалуда, посредством спонтанных отчетов и случаев, описанных в литературе, отмечались следующие побочные реакции. Сведения об этих реакциях получены от группы пациентов, количество которых не определено, и которые подвергались воздействию сомнительных факторов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту или установить причинную взаимосвязь с воздействием лекарственного средства. Далее перечислены вышеуказанные побочные реакции в соответствии с системно-органной классификацией в MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы: Аллергические реакции, включая анафилактические реакции, ангионевротический отёк и крапивницу.
Психические расстройства: галлюцинации, спутанность сознания.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение.
Нарушения со стороны сосудистой системы: обморок.
Нарушения зрения: нечеткость зрения.
Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, эритема, кожный зуд, дерматит.
Общие нарушения: астения, синдром отмены.
Синдром отмены
После внезапной отмены приема Сирдалуда наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому из вспомогательных веществ.
Выраженные нарушения функции печени (См. раздел «Фармакокинетика»).
Одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами фермента СYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Получено несколько сообщений относительно передозировки Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза достигала 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, пролонгация интервала QT, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многоразовое применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Не рекомендуется одновременное применение Сирдалуда с умеренными ингибиторами фермента CYP1A2. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сирдалуд содержит лактозу и не рекомендуется пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме Сирдалуда с лекарственными средствами, которые способствуют пролонгации интервала QT. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и/ или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд® таким пациентам.
Перед применением Сирдалуда пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.
Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется этой категории пациентов.
Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста
Гипотензия
Во время лечения Сирдалудом (См. раздел «Побочное действие»), а также как результат взаимодействия с ингибиторами фермента CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), может возникнуть гипотензия. Наблюдались такие тяжелые проявления гипотензии, как потеря сознания и сосудистая недостаточность.
Синдром отмены
При внезапной отмене, после приема Сирдалуда в течение длительного времени и/или большими суточными дозами и/или одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение Сирдалудом следует прекращать постепенно, снижая дозировку. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Побочное действие»).
Печеночная дисфункция
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы один раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как тошнота, анорексия, утомляемость. Когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Почечная недостаточность
Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) до 6 раз сильнее подвержены воздействию тизанидина, чем пациенты с нормальной почечной функцией. Поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг один раз в день. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Фармакокинетика»).
Реакции гиперчувствительности.
Были зарегистрированы связанные с приемом тизанидина аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение одного-двух дней после приёма первой дозы препарата. При развитии анафилактической реакции, или отека Квинке с анафилактическим шоком, или затруднения дыхания, следует немедленно прекратить лечение Сирдалудом и начать оказание соответствующих неотложных медицинских мероприятий.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами
Пациентам, у которых отмечается сонливость, головокружение или какие-либо другие симптомы гипотензии, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, от управления транспортными средствами или от работы с машинами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые ингибируют CYP1A2, может привести к повышению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).
Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые индуцируют активность фермента CYP1A2, может привести к снижению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Понижение уровня тизанидина в плазме крови может уменьшить терапевтический эффект от приема Сирдалуда.
Взаимодействия, которые обусловливают противопоказания
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые ингибируют CYP450 1А2, противопоказано. Совместный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.
В случае клинически выраженной длительной гипотензии возможно развитие сонливости, головокружения и сниженной психомоторной активности.
Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).
Взаимодействия, приводящие к тому, что совместное применение лекарственных средств нежелательно
Не рекомендуется принимать Сирдалуд с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин. (См. раздел «Меры предосторожности»).
Взаимодействия, которые следует принять во внимание
Сирдалуд следует принимать с осторожностью с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал QT (включая, но не ограничиваясь цисапридом, амитриптилином и азитромицином). (См. раздел «Меры предосторожности»).
Антигипертензивные лекарственные средства
Одновременное применение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов возникала гипертензия и тахикардия после внезапной отмены Сирдалуда, когда он принимался одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»).
Рифампицин
Одновременное применение Сирдалуда с рифампицином приводит к снижению концентрации тизанидина в 2 раза. Поэтому терапевтический эффект от приема Сирдалуда может быть снижен при одновременном лечении рифампицином, что может оказаться клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать длительного совместного приема, а если это необходимо, требуется тщательная корректировка (увеличение) дозирования.
Курение
Прием Сирдалуда курящими пациентами мужского пола (которые выкуривают более 10 сигарет в день) приводит к снижению системного воздействия тизанидина примерно на 30 %. При длительном лечении курящих пациентов мужского пола может потребоваться прием больших, чем обычно, доз.
Алкоголь
Во время лечения Сирдалудом следует сводить к минимуму или избегать употребления алкоголя, т.к. это может повысить вероятность возникновения побочных явлений (таких, как седативный эффект и гипотензия). Сирдалуд может усилить подавляющий эффект алкоголя на центральную нервную систему.
Возможные взаимодействия
Седативные, снотворные (такие, как бензодиазепин или баклофен) и другие, напр., антигистаминные лекарственные средства, могут усиливать седативное действие тизанидина.
Следует избегать прием Сирдалуда одновременно с другими альфа-2-адреномиметиками (такими, как клонидин) из-за того, что они могут оказывать дополнительный гипотензивный эффект.
Беременность, грудное вскармливание, фертильность
Беременность
Поскольку контролируемые исследования тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза явно превышает возможный риск.
Тест на беременность
Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется выполнить тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.
Контрацепция
Следует иметь в виду, что выполненные исследования на животных продемонстрировали вред тизанидина для развивающегося плода. Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные контрацептивные средства (методы, которые обеспечивают частоту беременности менее 1%) при применении препарата Сирдалуд, во время лечения и еще 1 дня после прекращения лечения Сирдалудом.
Грудное вскармливание
В опытах на крысах было показано, что тизанидин выделяется в грудное молоко в незначительном количестве. Так как нет данных по испытаниям на людях, женщинам, кормящим грудью, препарат назначать не следует.
Фертильность
Не наблюдалось нарушения фертильности у самцов крыс в дозе 10 мг/кг/сутки, а у самок крыс в дозе 3 мг/кг/сутки. Фертильность снижалась у самцов крыс, получавших 30 мг/кг/сутки и у самок крыс, получавших 10 мг/кг/сутки. В этих дозах у крыс наблюдались материнские поведенческие эффекты и клинические признаки, в т.ч. выраженная седация, потеря веса и атаксия.
Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в упаковке вместе с листком-вкладышем.
Производитель
Новартис Урунлери, Турция для Новартис Фарма АГ, Швейцария.
Адрес: Курткой, Стамбул, Турция.
- Интернет-аптека
- Лекарства
-
Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Аналоги Сирдалуд
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 177
Немного фактов
Сирдалуд — миорелаксант из группы антагонистов альфа2-адренорецепторов, обладающий противоспазматическими свойствами. Оказывает действие на нейронные сети восходящего тракта спинного мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы, за счет чего уменьшается выраженность спастических болей и клонических судорог.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Миорелаксант центрального действия применяется в терапии заболеваний, вызванных патологическими нейрофизиологическими реакциями:
- G35 — хроническое аутоиммунное заболевание, сопровождающееся поражением головного и спинного мозга (рассеянный склероз);
- G80 — патологии ЦНС, вызванные повреждением тканей одного или нескольких отделов головного мозга (детский церебральный паралич);
- G95.9 — дегенеративные процессы в спинном мозге неуточненной этиологии (миелопатия);
- I69 — осложнения цереброваскулярных патологий;
- M16 — остеоартроз тазобедренных суставов;
- M42 — дегенеративные изменения в суставах позвоночного столба (остеохондроз);
- M54.1 — корешковый синдром;
- M54.3 — компрессия или воспаление седалищного нерва;
- M54.4 — прострелы в пояснице, спровоцированные поражением седалищного нерва;
- R25.2 — приступообразное сокращение мышц.
Форма производства и лекарственный состав
Сирдалуд выпускается в виде плоских цилиндрических таблеток со скошенным краем, на одной из сторон которых вытеснена надпись «OZ» или «RL». Лекарственный состав представлен следующими компонентами:
- тизанидин (2 мг или 4 мг);
- полисорб;
- октадекановая кислота;
- МКЦ;
- молочный сахар.
Белые таблетки упаковываются в ячейковые блистеры по 10 штук. В бело-голубой коробке содержится 30 таблеток вместе с инструкцией по применению миорелаксанта.
Фармакологическое действие
Тизанидин относится к антагонистам альфа2-адренорецепторов, снижающим тонус мышечных волокон скелетной мускулатуры. Ключевым местом воздействия Сирдалуда является спинной мозг. Его компоненты препятствуют высвобождению аминокислот, которые влияют на активность NMDA-рецепторов. Угнетение полисинаптических путей передачи импульсов на уровне межнейронных связей приводит к снижению напряжения в мышцах и, как результат, устранению симптомов гипертонуса мышечных волокон.
Миорелаксант обладает выраженным обезболивающим действием. Его используют для купирования сильных болей при развитии острых или вялотекущих спастических патологий спинальной или церебральной этиологии. При применении таблеток уменьшаются клонические спазмы, а также частота возникновения судорог.
Фармакокинетические свойства
Сирдалуд всасывается в плазму крови через тонкий кишечник. Пик сывороточной концентрации тизанидина наблюдается через 50-60 минут после приема таблеток. Более 34% лекарственных компонентов метаболизируются в печени. Половая принадлежность никак не сказывается на фармакокинетических свойствах антагониста альфа2-адренорецепторов.
Период полувыведения лекарственных продуктов распада составляет в среднем 3 часа. Не менее 70% метаболитов элиминируются почками, оставшаяся часть выводится желчью вместе с каловыми массами в неизменном виде. При нарушении клубочковой фильтрации средний плазменный уровень тизанидина повышается в 2 раза. У больных с недостаточностью почек период полувыведения метаболитов препарата увеличивается до 11-14 часов.
Показания к применению
Антиспастическое средство применяется в паллиативной терапии болевого синдрома, спровоцированного функциональным или органическим поражением нейронных сеток в головном или спинном мозге. Показаниями к назначению миорелаксанта считаются:
- остеохондроз позвоночника;
- хроническая миелопатия;
- клонические судороги;
- мышечные спазмы в послеоперационном периоде;
- судороги на фоне детского церебрального паралича;
- спазмы мышц при нарушении мозгового кровообращения.
Таблетки Сирдалуд могут использоваться для облегчения состояния больных при опийной наркомании и алкоголизме. Тизанидин нормализует тонус скелетной мускулатуры, благодаря чему снижается вероятность появления мышечных спазмов и судорог.
Дозировочный режим
Миорелаксирующее средство имеет узкий фармакотерапевтический диапазон, но достаточно высокую вариабельность плазменной концентрации тизанидина у пациентов разных категорий. В связи с этим терапию начинают с приема не более 2 мг препарата в день. По мере изменения дозировочного режима определяется оптимальная терапевтическая доза Сирдалуда.
Дозировка во многом зависит от формы заболевания и характера патологических нейрофизиологических реакций:
- мышечные спазмы — до 4 мг три раза в сутки;
- миелопатия — до 8 мг три раза в сутки;
- судороги на фоне неврологических нарушений — по 2 мг три раза сутки на протяжении 3-7 дней, затем — по 6-8 мг три-четыре раза в сутки.
Суточная доза антиспастического лекарства не может превышать 36 мг. Несоблюдение рекомендаций чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов со стороны ЦНС, ЖКТ и других систем.
Особые указания
Опыт применения противоспазматического препарата в терапии детей и подростков ограничен. В связи с риском обострения побочных эффектов таблетки не используют в педиатрии. При наличии строгих показаний, таких как клонические судороги при ДЦП, лечение проводят в стационаре под наблюдением медперсонала.
Больным после 65 лет с осторожностью назначают миорелаксант из-за возможного нарушения функций почек. Фармакотерапию начинают с 2 мг тизанидина в день, повышая дозу с периодичностью в 5-7 дней.
При тяжелой недостаточности печени Сирдалуд не используют, т.к. большая часть его компонентов расщепляется и инактивируется в паренхиме. С осторожностью нужно использовать миорелаксант при умеренном повреждении тканей печени. Быстрое увеличение дозы тизанидина чревато развитием интоксикации.
Если скорость гломерулярной фильтрации не превышает 25 мл в минуту, стартовая доза противоспазматических таблеток составит 2 мг. Дозировку увеличивают постепенно до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение терапевтической дозы и нормальной переносимости препарата.
Гестация и лактация
Испытания на крысах и кроликах не выявили тератогенной активности лекарства. Но Сирдалуд не применялся в контролируемых исследованиях при лечении пациенток в период гестации и кормления грудью. В связи с этим миорелаксант не рекомендуется использовать во время беременности при отсутствии серьезных показаний.
Эксперименты на млекопитающих доказали, что примерно 20% лекарственных метаболитов экскретируются с грудным молоком. Поэтому при приеме таблеток во время лактации рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь потенцирует седативно-снотворную активность таблеток, поэтому комбинировать их с этанол содержащими напитками нежелательно.
Взаимодействие с медикаментами
Лекарство не сочетают с приемом ингибиторов CYP1A2 по причине повышения сывороточной концентрации тизанидина. Увеличение уровня активных компонентов в кровотоке чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов, а также увеличением периода их полувыведения.
Из-за возможного развития брадикардии, аритмии и других осложнений не рекомендуется сочетать миорелаксант с:
- индукторами CYP1A2;
- антигистаминными лекарствами;
- оральными контрацептивами;
- противоаритмическими таблетками;
- фторхинолоновыми антибиотиками;
- антигипертензивными средствами;
- антипсихотиками.
Сочетанный прием антагониста альфа2-адренорецепторов с медикаментами центрального действия и наркотическими анальгетиками чреват усилением седативного действия. В связи с высокой вероятностью возникновения аддиктивного антигипертензивного эффекта, запрещается комбинировать таблетки с другими антагонистами адренорецепторов.
Передозировка
В случае приема более 40 мг тизанидина у пациентов развивается передозировка, проявлениями которой могут стать:
- респираторный дистресс;
- снижение АД;
- тошнота;
- рвотные позывы;
- сонливость;
- тревожность;
- брадикардия;
- паралитический миоз;
- головокружение.
Для скорейшего выведения лекарственных веществ из организма рекомендуется принять активированный уголь. При ухудшении самочувствия показан форсированный диурез.
Побочные эффекты
В большинстве случаев Сирдалуд не вызывает побочных реакций. Патологическая симптоматика проявляется в случае передозировки и при гиперчувствительности к компонентам миорелаксанта:
- расстройства стула;
- головокружение;
- гипотензия;
- быстрая утомляемость;
- сонливость;
- обезвоживание слизистой рта;
- рвота.
При комбинировании таблеток с наркотическими анальгетиками и ингибиторами CYP1A2 у некоторых больных диагностировали брадикардию, гепатит и галлюцинации. Появление вышеперечисленных эффектов является основанием для отказа от терапии.
Противопоказания к применению
Не следует принимать противоспазматические таблетки при:
- гиперчувствительности к тизанидину;
- тяжелой недостаточности почек;
- беременности и лактации;
- язвенной болезни желудка.
Лекарство не назначают, если скорость клубочковой фильтрации не превышает 20 мл в минуту, т.к. при тяжелой почечной недостаточности риск передозировки увеличивается на 55%.
Аналоги
Заменить Сирдалуд можно миорелаксантами из той же фармакологической группы:
- Занафлекс;
- Тизанидин-Ратиофарм;
- Миоластан;
- Тизанил-Тева;
- Муксомед;
- Тизалуд.
Условия продажи и хранения
Противоспазматический медпрепарат продается только по рецепту. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке в проветриваемом месте при комнатной температуре не более 5 лет.
Цены на Сирдалуд в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 177 руб.
Сертификаты и лицензии
Выгодные предложения для подписчиков