Ситаглиптин 100 мг инструкция по применению цена отзывы аналоги

Асиглия — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

ЛП-№(000655)-(РГ-RU)

Листок-вкладыш – информация для пациента

Асиглия®, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Асиглия®, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Асиглия®, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: ситаглиптин

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочесть его еще раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется в отношении любых возможных нежелательных реакций, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

1. Что из себя представляет препарат Асиглия^®, и для чего его применяют.
2. О чем следует знать перед приемом препарата Асиглия^®.
3. Прием препарата Асиглия^®.
4. Возможные нежелательные реакции.
5. Хранение препарата Асиглия^®.
6. Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат Асиглия^®, и для чего его применяют

Препарат Асиглия^® содержит действующее вещество ситаглиптин, которое относится к ингибиторам дипептилпептидазы-4 (ДПП-4), способствующих снижению уровня сахара в крови у взрослых с сахарным диабетом 2 типа.

Данный лекарственный препарат помогает повысить уровень инсулина, вырабатывающегося после приема пищи, и снизить количество сахара в крови.

Ваш врач назначил Вам этот лекарственный препарат для снижения уровня сахара в крови, повышенного вследствие имеющегося у Вас заболевания – сахарного диабета 2 типа. Данный лекарственный препарат можно использовать отдельно или в комбинации с некоторыми другими лекарственными препаратами (инсулином, метформином, препаратами сульфонилмочевины или глитазонами), снижающими уровень сахара в крови, которые Вы, возможно, уже принимаете для лечения сахарного диабета наряду с диетой и физическими упражнениями.

Что такое сахарный диабет 2 типа

Сахарный диабет 2 типа – это состояние, при котором Ваш организм производит недостаточное количество инсулина, и инсулин, вырабатываемый Вашим организмом, работает не так хорошо, как должен. Ваш организм также может вырабатывать слишком много сахара. Когда это происходит, уровень сахара (глюкозы) в крови повышается. Это может привести к серьезным проблемам со здоровьем, например, к болезни сердца, почек, слепоте и ампутации.

Показания к применению

Препарат Асиглия^® показан к применению у взрослых (от 18 лет) с сахарным диабетом 2 типа в качестве монотерапии (лечение одним препаратом) и в комбинированной терапии (в сочетании с другими лекарственными препаратами).

Монотерапия

Препарат Асиглия^® показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля за уровнем сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Комбинированная терапия

Комбинированная терапия с метформином

Препарат Асиглия^® в комбинации с метформином показан взрослым с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови в качестве начальной терапии или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови.

Комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины

Препарат Асиглия^® в комбинации с производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови.

Комбинированная терапия с агонистами PPAR-γ

Препарат Асиглия^® в комбинации с агонистами PPAR-γ (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови.

Комбинированная терапия с метформином и производными сульфонилмочевины

Препарат Асиглия^® в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с лечением двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови.

Комбинированная терапия с метформином и агонистами PPAR-γ

Препарат Асиглия^® в комбинации с метформином и агонистами PPAR-γ (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля уровня сахара в крови, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с лечением двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови.

Комбинированная терапия с инсулином

Препарат Асиглия^® показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к инсулину (с или без метформина) в тех случаях, когда диета, физические нагрузки и стабильная доза инсулина не приводят к адекватному контролю уровня сахара в крови.

2. О чем следует знать перед применением препарата Асиглия^®

Противопоказания

Не применяйте препарат Асиглия^®:

• если у Вас имеется аллергия на ситаглиптин или любые другие компоненты препарата (перечислены в разделе 6 листка-вкладыша);
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если Вам был поставлен диагноз сахарный диабет 1 типа;
• у Вас диагностирован диабетический кетоацидоз (осложнение сахарного диабета с высоким уровнем сахара в крови, быстрой потерей веса, тошнотой или рвотой);
• у детей в возрасте до 18 лет.

Если данное утверждение относится к Вам (или у Вас есть сомнения), обязательно сообщите об этом врачу.

Особые указания и меры предосторожности

Перед началом приема препарата Асиглия^® проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Если у Вас тяжелое заболевание почек, то Ваш врач может снизить дозу препарата.

У пациентов, получавших препарат Асиглия^®, регистрировали случаи воспаления поджелудочной железы (панкреатита) (см. раздел 4).

Препарат Асиглия^®, по-видимому, не вызывает выраженного снижения уровня сахара в крови, так как он не действует, когда уровень сахара в крови низкий. Однако если данный лекарственный препарат применяют в комбинации с препаратом сульфонилмочевины или с инсулином, уровень сахара в крови может сильно снизиться (гипогликемия). Поэтому Ваш врач может снизить дозу назначенного Вам препарата сульфонилмочевины или инсулина.

Появление волдырей на коже может быть признаком кожного заболевания, которое называется «буллезный пемфигоид». Сообщите об этом врачу; в этом случае врач может попросить Вас прекратить прием препарата Асиглия^®.

Обязательно сообщите Вашему врачу, если Вы имеете или имели раньше:

• проблемы с почками в настоящем или прошлом;
• заболевание поджелудочной железы (например, панкреатит);
• желчнокаменную болезнь, алкогольную зависимость или высокий уровень триглицеридов (форма жира) в крови. Эти состояния могут повышать риск развития панкреатита (см. раздел 4);
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз (осложнение сахарного диабета, при котором наблюдается высокий уровень сахара в крови, быстрое снижение массы тела, тошнота или рвота);
• аллергическую реакцию на препарат Асиглия^® (см. раздел 4).

Дети и подростки

Препарат Асиглия^® не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте младше 18 лет.

Другие препараты и препарат Асиглия^®

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Ситаглиптин не оказывал значимого эффекта при одновременном приеме со следующими препаратами:

• метформин, росиглитазон, глибенкламид (препараты, снижающие уровень сахара в крови);
• симвастатин (применяется при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы);
• варфарин (препарат, снижающий свертываемость крови);
• пероральные контрацептивы (препараты, препятствующие наступлению беременности).

Многократный прием метформина в комбинации с ситаглиптином не оказывал существенного влияния на действие ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Следующие препараты не оказывали значимого влияния на ситаглиптин:

• гиполипидемические препараты (статины, фибраты, эзетимиб), снижающие уровень сахара в крови;
• антиагреганты (клопидогрел), снижающие свертываемость крови;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлоротиазид, применяемые при повышенном артериальном давлении и заболеваниях сердца;
• нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, диклофенак, целекоксиб);
• антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин);
• антигистаминные препараты (цетиризин), применяемые при лечении аллергических реакций;
• ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта;
• препараты для лечения эректильной дисфункции (силденафил).

Возможно, потребуется контроль концентрации дигоксина (лекарственный препарат для лечения аритмии и других проблем с сердцем) в крови в случае его применения во время лечения препаратом Асиглия^®.

Не рекомендовано изменение дозы препарата Асиглия^® при одновременном применении с циклоспорином (применяется при трансплантации) и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазол, которые применяется при тяжелых грибковых заболеваниях).

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Нет данных о безопасности применения ситаглиптина у беременных. Препарат Асиглия^®, как и другие пероральные препараты, снижающие уровень сахара в крови, не рекомендуется применять во время беременности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли данный лекарственный препарат с грудным молоком. Если Вы кормите или планируете кормить ребенка грудью, Вам не следует принимать этот лекарственный препарат.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния ситаглиптина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата Асиглия^® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат Асиглия^® содержит натрий

1 таблетка (25 мг или 50 мг, или 100 мг) содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), т. е. можно сказать, что препарат Асиглия^® фактически не содержит натрия.

3. Применение препарата Асиглия^®

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендованная доза

Обычная рекомендованная доза составляет 1 таблетка 100 мг 1 раз в сутки.

Ваш врач может назначать Вам этот лекарственный препарат отдельно или вместе с другими препаратами, снижающими уровень сахара в крови.

Диета и физические упражнения помогут Вашему организму лучше снизить сахар в крови. Важно соблюдать диету и выполнять физические упражнения, рекомендованные Вашим врачом, во время приема препарата Асиглия^®.

Нарушение функции почек

Если у Вас есть проблемы с почками, Ваш врач может назначить Вам препарат в более низкой дозе (25 мг или 50 мг).

Путь и/или способ введения

Внутрь.

Следует проглотить таблетку, запивая стаканом воды. Данный препарат можно применять независимо от приема пищи.

Если Вы приняли препарата Асиглия^® больше, чем следовало

Если Вы приняли больше препарата, чем следовало, немедленно проконсультируйтесь с врачом.

В случае передозировки применяются стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, проведение мониторинга показателей жизнедеятельности (включая электрокардиографию), а также назначение поддерживающей терапии (при необходимости).

Ситаглиптин слабо выводится посредством гемодиализа. Данных об эффективности перитонеального диализа нет.

Если Вы забыли принять препарат Асиглия^®

Если Вы забыли принять препарат Асиглия^®, примите его сразу, как только вспомните, затем примите следующую дозу в надлежащее время в соответствии с рекомендациями Вашего врача. Однако если до приема следующей дозы осталось немного времени, не принимайте пропущенную дозу, а продолжайте обычный прием.

Не принимайте двойную дозу препарата в один и тот же день, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Асиглия^® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно прекратите прием препарата Асиглия^® и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из следующих нежелательных реакций («частота неизвестна» – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• постоянная сильная боль в животе (в области желудка), которая может отдавать в спину, сопровождаться тошнотой, рвотой (или без них), так как это могут быть признаки воспаления поджелудочной железы (панкреатита);
• если у Вас возникла серьезная аллергическая реакция в том числе кожная сыпь, крапивница, волдыри на коже, шелушение кожи, отек лица, губ, языка и горла, которые могут вызывать затруднение дыхания или глотания. В этом случае врач может назначить Вам лечение по поводу аллергической реакции и поменять лекарственный препарат для лечения сахарного диабета.

У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в монотерапии во время клинических исследований или в период пострегистрационного применения в монотерапии и/или в сочетании с другими препаратами для лечения сахарного диабета:

• часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – низкий уровень сахара в крови, головная боль, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа или насморк, боль в горле, дегенеративное заболевание суставов (остеоартроз), боль в руках или ногах;
• нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100) – головокружение, запор, кожный зуд;
• редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000) – снижение числа тромбоцитов;
• частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно) – интерстициальная болезнь легких, рвота, ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид (вид кожных волдырей), боль в суставах, мышечная боль, боль в спине, артропатия (заболевание сустава), проблемы со стороны почек (иногда требующие диализа).

У некоторых пациентов наблюдались следующие нежелательные реакции после добавления ситаглиптина к метформину:

• часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – тошнота, вздутие живота, рвота;
• нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100) – диарея, сонливость.

У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины и метформином:

• очень часто (могут возникать у более чем у 1 человека из 10) – низкий уровень сахара в крови;
• часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – запор.

У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в сочетании с пиоглитазоном:

• часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – вздутие живота, отек рук или ног.

У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в сочетании с пиоглитазоном и метформином:

• часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – отек рук или ног.

У некоторых пациентов возникали следующие побочные эффекты на фоне применения ситаглиптина в сочетании с инсулином (с метформином или без):

• часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10) – грипп;
• нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100) – сухость во рту.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе и на не перечисленные в данном листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через:

• ООО «КРКА-РУС» (Российская Федерация)
• Представительство Акционерного общества «KRKA, tovama zdravil, d.d., Novo mesto» (Республика Словения) в Республике Беларусь (Республика Беларусь)
• ТОО «КРКА Казахстан» (Республика Казахстан)
• Представительство «Крка, д.д., Ново место» в Республике Армения (Республика Армения)
• Представительство «Крка, товарна здравил, д.д., Ново место» в Кыргызстане (Кыргызская Республика)

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

5. Хранение препарата Асиглия^®

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Не применяйте препарат по истечении срока годности (срока хранения), указанного на упаковке, после слов «Годен до:…».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (блистер).

Не выбрасывайте препарат в канализацию (водопровод). Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожить) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Асиглия^® содержит

Действующим веществом является ситаглиптин.

Асиглия^®, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 25 мг ситаглиптина.

Асиглия^®, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 50 мг ситаглиптина.

Асиглия^®, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 100 мг ситаглиптина

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, магния стеарат

Пленочная оболочка

Пленкообразующая смесь¹, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172)

¹ Пленкообразующая смесь: поливиниловый спирт, макрогол 3350, титана диоксид (Е171), тальк.

Внешний вид и содержимое упаковки

Асиглия^®, 25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «К25» на одной стороне таблетки.

Асиглия^®, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с риской на одной стороне таблетки, с гравировкой «К» с одной стороны от риски и гравировкой «50» с другой стороны от риски. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Асиглия^®, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-оранжевого цвета, с риской на одной стороне таблетки, с гравировкой «К» с одной стороны от риски и гравировкой «100» с другой стороны от риски. Таблетку можно разделить на равные дозы.

По 14 или 15 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров по 14 таблеток, или по 2, 4 или 6 блистеров по 15 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место» / KRKA, d.d., Novo mesto
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения

Российская Федерация

ООО «КРКА-РУС»,
143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 30
Веб-сайт: www.krka.biz

Республика Беларусь

Представительство Акционерного общества «KRKA, tovama zdravil, d.d., Novo mesto» (Республика Словения) в Республике Беларусь
220114, г. Минск, ул. Филимонова, д. 25Г, офис 315
Веб-сайт: www.krka.by

Республика Казахстан

ТОО «КРКА Казахстан»
50059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, д. 19, офис 207
Веб-сайт: www.krka.biz

Республика Армения

Представительство «Крка, д.д., Ново место» в Республике Армения
0001, г. Ереван, ул. Налбандян, д. 106/1, офис 103
Веб-сайт: www.krka.biz

Кыргызская Республика

Представительство АО «КРКА, товарна здравил, д.д., Ново место» в Кыргызстане
720040, Чуйская область, г. Бишкек, бульвар Эркиндик, д. 71, блок А
Веб-сайт: www.krka.biz

Листок-вкладыш пересмотрен

Прочие источники информации

Подробные сведения о лекарственном препарате содержатся на веб-сайте Союза:
eurasiancommission.org.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Препарат Янувия^® в целом хорошо переносится как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота нежелательных явлений, а также частота отмены препарата из-за нежелательных явлений были схожи с таковыми при приеме плацебо.

По данным 4 плацебо-контролируемых исследований (длительность — 18–24 нед) препарата Янувия^® в суточной дозе 100–200 мг в качестве моно- или комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, не наблюдалось связанных с исследуемым препаратом нежелательных реакций, частота которых превысила 1% в группе пациентов, принимавших препарат Янувия^®. Профиль безопасности суточной дозы 200 мг был сравним с профилем безопасности суточной дозы 100 мг.

Анализ данных, полученных в ходе указанных выше клинических исследований, показал, что общая частота развития гипогликемии у пациентов, принимавших препарат Янувия^®, была сходна с таковой при приеме плацебо (Янувия^® 100 мг — 1,2%, Янувия^® 200 мг — 0,9%, плацебо — 0,9%). Частота отслеживаемых нежелательных явлений со стороны ЖКТ при приеме препарата Янувия^® в обеих дозах была схожа с таковой при приеме плацебо (за исключением более частого возникновения тошноты при приеме препарата Янувия^® в дозе 200 мг/сут): боль в животе (Янувия^® 100 мг — 2,3%, Янувия^® 200 мг — 1,3%, плацебо — 2,1%), тошнота (1,4; 2,9; 0,6%), рвота (0,8; 0,7; 0,9%), диарея (3; 2,6; 2,3%).

Во всех исследованиях нежелательные реакции в виде гипогликемии регистрировались на основании всех сообщений о клинически выраженных симптомах гипогликемии; параллельное измерение концентрации глюкозы в крови не требовалось.

Стартовая комбинированная терапия с метформином

В 24-недельном плацебо-контролируемом факториальном исследовании стартовой комбинированной терапии препаратом Янувия^® в суточной дозе 100 мг и метформином в суточной дозе 1000 мг или 2000 мг (ситаглиптин 50 мг + метформин 500 мг или 1000 мг × 2 раза в сутки) в группе комбинированного лечения по сравнению с группой монотерапии метформином наблюдались следующие нежелательные явления, связанные с приемом препарата, с частотой ≥1% в группе лечения препаратом Янувия^® и чаще, чем в группе лечения метформином в монотерапии: диарея (Янувия^® + метформин — 3,5%, метформин — 3,3%), диспепсия (1,3; 1,1%), головная боль (1,3; 1,1%), метеоризм (1,3; 0,5%), гипогликемия (1,1; 0,5%), рвота (1,1; 0,3%).

Комбинирование с производными сульфонилмочевины или производными сульфонилмочевины и метформином

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании комбинированной терапии препаратом Янувия® (суточная доза 100 мг) и глимепиридом или глимепиридом и метформином в группе исследуемого препарата по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо и глимепирид или глимепирид и метформин, наблюдались следующие нежелательные явления, связанные с приемом препарата, с частотой ≥1% в группе лечения препаратом Янувия^® и чаще, чем в группе комбинированной терапии с плацебо: гипогликемия (Янувия^® — 9,5%, плацебо — 0,9%).

Стартовая комбинированная терапия с агонистами PPAR-γ

В 24-недельном исследовании стартовой комбинированной терапии препаратом Янувия^® в суточной дозе 100 мг и пиоглитазоном в суточной дозе 30 мг в группе комбинированного лечения по сравнению с монотерапией пиоглитазоном наблюдались следующие нежелательные явления, связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения препаратом Янувия^® и чаще, чем в группе лечения пиоглитазоном в монотерапии: бессимптомное снижение концентрации глюкозы в крови (Янувия^® + пиоглитазон — 1,1%, пиоглитазон — 0%), симптоматическая гипогликемия (0,4; 0,8%).

Комбинирование с агонистами PPAR-γ и метформином

По данным плацебо-контролируемого исследования при лечении препаратом Янувия^® (суточная доза 100 мг) в комбинации с росиглитазоном и метформином в группе исследуемого препарата по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо с росиглитазоном и метформином, наблюдались следующие нежелательные явления, связанные с приемом препарата, с частотой ≥1% в группе лечения препаратом Янувия^® и чаще, чем в группе комбинированной терапии с плацебо: на 18 нед наблюдения — головная боль (Янувия^® — 2,4%, плацебо — 0%), диарея (1,8; 1,1%), тошнота (1,2; 1,1%), гипогликемия (1,2; 0%), рвота (1,2; 0%); на 54 нед наблюдения — головная боль (Янувия^® — 2,4%, плацебо — 0%), гипогликемия (2,4; 0%), инфекции верхних дыхательных путей (1,8; 0%), тошнота (1,2; 1,1%), кашель (1,2; 0%), грибковая инфекция кожи (1,2; 0%), периферические отеки (1,2; 0%), рвота (1,2; 0%).

Комбинирование с инсулином

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании комбинированной терапии препаратом Янувия^® (в суточной дозе 100 мг) и постоянной дозой инсулина (с или без метформина) в группе исследуемого препарата по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо и инсулин (с или без метформина), наблюдались следующие нежелательные явления, связанные с приемом препарата, с частотой ≥1% в группе лечения препаратом Янувия^® и чаще, чем в группе лечения инсулином (с или без метформина): гипогликемия (Янувия^® + инсулин (с или без метформина) — 9,6%, плацебо + инсулин (с или без метформина) — 5,3%), грипп (1,2; 0,3%), головная боль (1,2; 0%).

В другом 24-недельном исследовании, в котором пациенты получали препарат Янувия^® в качестве дополнительной терапии к терапии инсулином (с или без метформина), не было выявлено нежелательных реакций, связанных с приемом препарата, с частотой ≥1% в группе лечения препаратом Янувия^® (в дозе 100 мг) и чаще, чем в группе плацебо.

Панкреатит

В обобщенном анализе 19 двойных слепых рандомизированных клинических исследований применения ситаглиптина в суточной дозе 100 мг или соответствующего препарата контроля (активного или плацебо) частота развития неподтвержденного острого панкреатита составила 0,1 случая на 100 пациенто-лет лечения в каждой группе (см. «Особые указания», Панкреатит, а также исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS) ниже).

Клинически значимых отклонений показателей жизненно важных функций или ЭКГ (включая продолжительность интервала QTс) на фоне лечения препаратом Янувия^® не наблюдали.

Исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS)

В исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS) было включено 7332 пациента с сахарным диабетом типа 2, которые принимали препарат Янувия^® 100 мг в день (или 50 мг в день, если исходный показатель рСКФ был ≥30 и <50 мл/мин/1,73 м²), и 7339 пациентов, принимавших плацебо, в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение. Исследуемый препарат (Янувия^® или плацебо) добавлялся к стандартной терапии согласно существующим национальным стандартам по выбору целевого уровня HbA_1C и контролю сердечно-сосудистых факторов риска. В исследование в общей сложности было включено 2004 пациента 75 лет и старше (970 принимали препарат Янувия^® и 1034 — плацебо). Общая частота возникновения серьезных нежелательных явлений у пациентов, принимавших препарат Янувия^®, была такой же, как у пациентов, принимавших плацебо. Оценка ранее обозначенных для отслеживания осложнений, связанных с сахарным диабетом, выявила сопоставимую частоту возникновения нежелательных явлений между группами, включая инфекции (18,4% у пациентов, принимавших препарат Янувия^®, и 17,7% у пациентов, принимавших плацебо) и нарушение функции почек (1,4% у пациентов, принимавших препарат Янувия^®, и 1,5% у пациентов, принимавших плацебо). Профиль нежелательных явлений у пациентов 75 лет и старше в целом был схож с таковым для общей популяции.

В популяции пациентов intention-to-treat (пациенты, которые приняли хотя бы одну дозу исследуемого препарата), среди тех, кто исходно получал инсулинотерапию и/или препараты сульфонилмочевины, частота возникновения эпизодов тяжелой гипогликемии составила 2,7% у пациентов, принимавших препарат Янувия^®, и 2,5% у пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, исходно не получавших инсулин и/или препараты сульфонилмочевины, частота возникновения эпизодов тяжелой гипогликемии составила 1% у пациентов, принимавших препарат Янувия^®, и 0,7% у пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения подтвержденных экспертизой случаев панкреатита составила 0,3% у пациентов, принимавших препарат Янувия^®, и 0,2% у пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения подтвержденных экспертизой случаев злокачественных новообразований составила 3,7% у пациентов, принимавших препарат Янувия^®, и 4% у пациентов, принимавших плацебо.

Пострегистрационные наблюдения

В ходе пострегистрационного мониторинга применения препарата Янувия^® в монотерапии и/или в комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами были выявлены дополнительные нежелательные явления. Поскольку эти данные были получены добровольно от популяции неопределенного размера, частоту и причинно-следственную связь с терапией данных нежелательных явлений определить невозможно. К ним относятся реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона; острый панкреатит, включая геморрагическую и некротическую формы с летальным и без летального исхода; ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность (иногда требуется диализ); инфекции верхних дыхательных путей; назофарингит; запор; рвота; головная боль; артралгия; миалгия; боль в конечности; боль в спине; зуд; пемфигоид.

Изменения лабораторных показателей

Частота отклонений лабораторных показателей в группах лечения препаратом Янувия^® (в суточной дозе 100 мг) была сравнимой с частотой в группах плацебо. В большинстве, но не во всех клинических исследованиях наблюдалось небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, среднее содержание в начале лечения — 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов.

Анализ данных клинических исследований препарата показал небольшое увеличение концентрации мочевой кислоты (приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо, средняя концентрация до лечения 5–5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат Янувия^® в дозе 100 и 200 мг/сут. Случаев развития подагры зарегистрировано не было.

Наблюдалось небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средняя концентрация до лечения — 56–62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ.

Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.

Янувия (100 мг)

МНН: Ситаглиптин

Производитель: Мерк Шарп и Доум Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sitagliptin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021352

Информация о регистрации в РК:
25.05.2020 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
324.9 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Янувия

Международное непатентованное название

Ситаглиптин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг или 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ситаглиптина фосфата моногидрат 32.13 мг, 64.25 мг или 128.5 мг (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг ситаглиптина),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат (безводный), неизмельченный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат,

состав пленочной оболочки Опадрай® II Розовый 85F97191 (для дозировки 25 мг), Опадрай® II Светло-бежевый 85F17498 (для дозировки 50 мг), Опадрай® II Бежевый 85F17438 (для дозировки 100 мг): спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа (III) оксид желтый Е172, железа (III) оксид красный Е172.

Описание

Таблетки по 25 мг — Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие с другой.

Таблетки по 50 мг — Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого цвета, с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие с другой.

Таблетки по 100 мг — Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты, не включающие инсулин. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4). Ситаглиптин

Код АТХ А10ВН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема 100 мг ситаглиптина максимальная концентрация (Cmax) достигается в интервале от 1 до 4 ч с момента приема. Площадь под кривой » концентрация — время » (AUC) увеличивается пропорционально дозе и составляет 8.52 мкмоль·час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляет 950 нмоль, период полувыведения (T1/2) составляет 12.4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижении равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и меж-индивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны (5.8% и 15.1%). Фармакокинетика ситаглиптина в целом у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа аналогична. Абсорбция. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием ситаглиптина и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение. Средний объем распределения в равновесном состоянии после приема однократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка, и составляет 38%.

Метаболизм. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой. Приблизительно 16% препарата экскретируется в виде его метаболитов. Были обнаружены следы шести метаболитов, вероятно, не влияющие на активность ингибирующего эффекта ситаглиптинДПП-4 в плазме. Было выявлено, что первичным ферментом, участвующим в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Выведение. После перорального приема 14С-меченого ситаглиптина здоровыми добровольцами около 100% препарата выводилось в течение 1 недели с калом и мочой по 13% и 87%, соответственно. Средний период полувыведения при пероральном приеме однократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 12.4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Участие hOAT-3 в транспортировке ситаглиптина клинически не изучалось. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшает почечный клиренс ситаглиптина. Ситаглиптин не является субстратом для органического катионного транспортера (OCT2), органического анионного транспортера (OAT1) или белковых транспортеров (PEPT1/2).

В исследованиях in vitro, ситаглиптин не ингибирует OAT3 (IC50=160 μM) или p-гликопротеиновый (до 250 μM) опосредованный перенос при терапевтически значимых плазменных концентрациях. В клинических исследованиях ситаглиптин оказывает небольшой эффект на плазменные концентрации дигоксина, однако, ситаглиптин может быть легким ингибитором p-гликопротеина.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК 50-80 мл/мин) не отмечалось клинически значимого повышения концентрации ситаглиптина в плазме крови по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Приблизительно 2-х кратное увеличение AUC для ситаглиптина наблюдалось у пациентов со средней степенью почечной недостаточности (КК 30-50 мл/мин), 4-х кратное увеличение AUC наблюдалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которые находились на гемодиализе, по сравнению с контрольной группой. Поэтому для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, требуется коррекция его дозы. Ситаглиптин в малой степени выводится при гемодиализе (13.5% дозы за 3-4 часовой сеанс диализа, начавшийся через 4 часа после приема препарата).

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется. Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что ситаглиптин первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пожилой возраст. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста. У пациентов пожилого возраста (65-80 лет) концентрации ситаглиптина в плазме крови на 19% выше, чем у более молодых пациентов.

Дети. Исследования по применению ситаглиптина у детей не проводились.

Пол, раса, индекс массы тела. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола, расы или ИМТ. Эти характеристики не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина.

Сахарный диабет 2 типа. Фармакокинетика ситаглиптина в целом одинакова у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Клинические исследования установили, что пол, раса и масса тела не оказывают существенного клинического влияния на фармакокинетику ситаглиптина.

Фармакодинамика

Янувияявляется представителем класса пероральных гипогликемических препаратов, называемых ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), которые улучшают контроль гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем повышения уровней активных гормонов семейства инкретинов. Гормоны семейства инкретинов, в том числе глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфат).

Исследования ингибиторов ГПП-1 или ДПП-4 на животных моделях с диабетом 2 типа продемонстрировали улучшение чувствительности β-клеток к глюкозе и стимулирование синтеза инсулина. Отмечалось усиление абсорбции глюкозы при увеличении выработки инсулина. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. Эффект стимуляции ГПП-1 и ГИП зависит от уровня глюкозы в крови. Не происходит стимуляции выработки инсулина или подавления выработки глюкагона ГПП-1 при низком уровне глюкозы в крови. ГПП-1 и ГИП стимулируют выработку инсулина только в случае, когда уровень глюкозы в крови начинает превышать норму. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Янувия предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, Янувия увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. Глюкозо-зависимый эффект ситаглиптина отличен от эффектов препаратов сульфонилмочевины, которые усиливают выброс инсулина даже при низких уровнях глюкозы и могут привести к гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и здоровых субъектов. Ситаглиптин является высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, и в терапевтических концентрациях не ингибирует близкородственные ферменты ДПП-8 или ДПП-9.

Показания к применению

Лечение сахарного диабета 2 типа взрослых пациентов для улучшения контроля глюкозы в крови.

Монотерапия. При отсутствии адекватного контроля диетой и физическими нагрузками, а также у пациентов с наличием противопоказаний или непереносимости к применению метформина

Комбинированная терапия с метформином. При отсутствии адекватного контроля гликемии терапией метформином совместно с диетой и физическими нагрузками

Комбинированная терапия с препаратами сульфонилмочевины. При отсутствии адекватного контроля гликемии диетой и физическими нагрузками совместно с терапией максимально переносимой дозой препарата сульфонилмочевины в тех случаях, когда прием метформина неприемлем в связи с противопоказаниями или непереносимостью

Комбинированная терапия с агонистом PPARγ (тиазолидиндионами). При наличии показаний к применению агониста PPARγ, а также при отсутствии адекватного контроля гликемии терапией диетой и физическими нагрузками совместно с агонистом PPARγ

Комбинированная терапия с метформином и препаратами сульфонилмочевины. При отсутствии адекватного контроля гликемии диетой и физическими нагрузками совместно с двойной терапией данными препаратами

Комбинированная терапия с метформином и агонистом PPARγ. При отсутствии адекватного контроля гликемии двойной терапией данными препаратами совместно с диетой и физическими нагрузками

Комбинированная терапия с инсулином (с метформином или без него). Дополнение к инсулину (с метформином или без него) при отсутствии адекватного контроля гликемии терапией диетой и физическими нагрузками совместно со стабильной дозой инсулина

Способ применения и дозы

Янувия может приниматься независимо от приема пищи.

Начальная рекомендуемая доза составляет 100 мг один раз в сутки.

Не требуется коррекции доз препаратов при применении Янувии в комбинации с метформином и/или агонистом PPARγ (тиазолидиндионы). Препараты должны быть приняты одновременно.

При применении Янувии в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином, можно рассматривать применение более низких доз препаратов сульфонилмочевины или инсулина для снижения риска гипогликемии.

При пропуске дозы Янувии, пациенту следует принять ее, как только он об этом вспомнил. Не следует принимать двойную дозу препарата в день пропуска.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки Янувии не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг один раз в сутки.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, при которой требуется гемодиализ или перитонеальный диализ, доза Янувии составляет 25 мг один раз в сутки. Янувия может применяться вне зависимости от времени диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозировки Янувии у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы препарата для пожилых пациентов не требуется. Применение Янувии у пациентов старше 75 лет не изучалось.

Детский возраст. Не рекомендуется применять Янувию детям и подросткам младше 18 лет в связи с отсутствием клинических исследований по безопасности и эффективности у данной возрастной группы.

Побочные действия

Побочные реакции, связанные с применением препаратов, приведены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000).

Монотерапия ситаглиптином

Часто

— инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей*, назофарингит*

— нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия

— нарушения со стороны нервной системы: головная боль

— нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: остеоартрит*, боль в конечностях*

Нечасто

— нарушения со стороны нервной системы: головокружение

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор

Ситаглиптин с метформином

Часто

— нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, рвота

Нечасто

— нарушения со стороны нервной системы: сонливость

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, боль в верхней части живота

— результаты исследований: снижение уровня глюкозы в крови

Ситаглиптин с препаратами сульфонилмочевины

Часто

— нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия

Ситаглиптин с препаратами сульфонилмочевины и метформином

Очень часто

— нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия

Часто

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор

Ситаглиптин с агонистом PPARγ (пиоглитазон)

Часто

— нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм

— нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: периферический отек

— результаты исследований: снижение уровня глюкозы в крови

Ситаглиптин с агонистом PPARγ (пиоглитазон) и метформином

Часто

— нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия

— нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: периферический отек

Ситаглиптин с инсулином (+/-) метформином

Часто

— инфекции и инвазии: грипп

— нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия

— нарушения со стороны нервной системы: головная боль

Нечасто

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, сухость во рту

Постмаркетинговые исследования

Неизвестно

— нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции

— нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: интерстициальное заболевание легких

— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, острый панкреатит, фатальный и не фатальный геморрагический и некротизирующий панкреатит

— нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные состояния кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона

— нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в конечностях, тяжелая и инвалидизирующая артралгия, миалгия, боль в спине, зуд

— нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность

* На основании новых случаев, вне зависимости от причинно-следственной связи

В клинических исследованиях отмечалось небольшое увеличение лейкоцитов, особенно увеличение показателей нейтрофилов. Данное увеличение наблюдалось у некоторых пациентов, поэтому не является клинически значимым.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

— беременность и период лактации

— сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый)

— диабетический кетоацидоз

— детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

Лекарственные взаимодействия

Влияние других препаратов на ситаглиптин

Метформин. Совместное применение многократных доз метформина в дозе 1000 мг 2 раза/сут с Янувией в дозе 50 мг не оказывало значительного влияния на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Циклоспорин. Одновременное применение ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина в разовой дозе 600 мг не оказывало значительного влияния на фармакокинетику и почечный клиренс ситаглиптина. Вследствие этого, не ожидается значимого взаимодействия с другими ингибиторами р-гликопротеина.

Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин

Исследования in vitro показывают, что основным ферментом, отвечающим за метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4, с участием CYP2C8. Метаболизм, в том числе через систему CYP3A4, играет небольшую роль в выведении ситаглиптина у пациентов с нормальной почечной функцией. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут влиять на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или с терминальной стадией заболевания почек. Поэтому сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (такие как, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменять фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией заболевания почек. Клинические данные по влиянию сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 при тяжелой почечной недостаточности на настоящее время не достаточны.

Пробенецид. Исследования in vitro продемонстрировали, что ситаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и органического анионного переносчика-3 (ОАП3). ОАП3-опосредованный транспорт ситаглиптина подавлялся in vitro пробенецидом. Совместное назначение ингибиторов OAП3 не было изучено in vivo.

Влияние ситаглиптина на другие препараты

Метформин, глибурид, симвастатин, росиглитазон, варфарин, пероральные контрацептивы. Клинические исследования in vivo выявили низкую вероятность появления взаимодействий с субстратами CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 или OCT. Ситаглиптин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику перечисленных препаратов.

Дигоксин. Совместное применение ситаглиптина с дигоксином сопровождалось небольшим повышением концентрации дигоксина в плазме крови. Нет необходимости в коррекции дозы дигоксина, однако следует тщательно наблюдать пациентов, одновременно применяющих ситаглиптин и дигоксин.

Особые указания

Янувию не следует назначать пациентам с сахарным диабетом 1 типа, а также нельзя применять для лечения диабетического кетоацидоза.

Панкреатит. В постмаркетинговом периоде сообщалось о развитии острого панкреатита. Пациентам следует сообщать о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающаяся, сильная боль в животе. Наблюдалось исчезновение проявлений панкреатита после отмены Янувии (с/без проведения поддерживающего лечения); очень редко сообщалось о случаях некротизирующего или геморрагического панкреатита и/или смерти. При подозрении на панкреатит, следует отменить применение Янувии и других потенциально опасных препаратов.

Гипогликемия при применении в комбинации с другими антигипергликемическими препаратами. В клинических исследованиях применения Янувии в виде монотерапии и в комбинации с другими препаратами, не вызывающими гипогликемию (например, метформином и/или агонистом PPARγ), показатели частоты возникновения гипогликемии, выявленные при их совместном приеме с ситаглиптином, были схожими с показателями при приеме плацебо.

Как и при назначении с другими антигипергликемическими препаратами, отмечалось появление гипогликемии при назначении Янувии в комбинации с инсулином или препаратами сульфонилмочевины. Поэтому, для снижения риска гипогликемии можно рассматривать применение более низких доз препаратов сульфонилмочевины или инсулина.

Почечная недостаточность. Янувия выводится почками. Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, или пациентам с терминальной стадией заболевания почек, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендована более низкая дозировка препарата по сравнению со здоровыми пациентами. Необходимо контролировать состояние здоровья пациентов с почечной недостаточностью при назначении ситаглиптина в комбинации с другими противодиабетическими препаратами.

Реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговом периоде были получены сообщения о возникновении серьезных реакций гиперчувствительности у пациентов, получавших лечение Янувией. Реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, ангионевротический отек и эксфолиативные состояния кожи (включая синдром Стивенса-Джонсона), возникали в течение первых 3 месяцев после начала лечения Янувией, а в нескольких случаях — после приема первой дозы. При подозрении на реакцию гиперчувствительности следует немедленно отменить применение Янувии, оценить другие возможные причины реакции и назначить альтернативное лечение диабета.

Тяжелая и инвалидизирующая артралгия. Имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о развитии тяжелых и инвалидизирующих артралигий у пациентов, принимавших ингибиторы ДПП -4. Начало развития симптомов варьировало от одного дня до нескольких лет после начала лекарственной терапии. После прекращения терапии наблюдалось облегчение симптомов заболевания. Симптомы заболевания возобновлялись после повторного назначения того же самого или аналогичного ингибитора ДПП -4. При развитии сильных суставных болей необходимо рассмотреть ингибиторы ДПП -4 в качестве возможной причины и при необходимости отменить терапию.

Применение у детей. Не рекомендуется принимать Янувию детям до 18 лет ввиду отсутствия клинических данных.

Применение у пациентов пожилого возраста. В клинических исследованиях безопасность и эффективность Янувии у пожилых пациентов (≥75 лет) были сопоставимыми с таковыми у более молодых пациентов (<75 лет). Нет необходимости в подборе дозы в зависимости от возраста.

У пожилых пациентов с выраженной почечной недостаточностью, как и в других возрастных группах, необходима коррекция дозировки Янувии.

Беременность и период лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности Янувии у беременных женщин не проводилось. Потенциальный риск для человеческого организма неизвестен. В связи с отсутствием данных, применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. Не рекомендуется принимать Янувию в период беременности и кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиЯнувия не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Однако следует принимать во внимание головокружение и сонливость, возможные при применении ситаглиптина. Пациентов также следует предупредить о риске возникновения гипогликемии, если Янувия применяется в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или с инсулином.

Передозировка

Незначительные увеличения интервала QTс, которые не были сочтены клинически важными, наблюдались в одном исследовании при приеме Янувии в дозе 800 мг. Клинических исследований с дозировками, превышающими 800 мг, не проводилось.

Лечение: в случае передозировки следует применять стандартные меры, включающие в себя удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, клинический мониторинг (включая ЭКГ), симптоматическую терапию (при необходимости).

Ситаглиптин слабо диализируется, однако, в случае клинической необходимости, может назначаться пролонгированный диализ (в течение 3-4 часов удаляется 13.5% дозы).

Нет данных о выведении ситаглиптина при проведении перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Мерк Шарп  и  Доум  Лимитед, Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство компании Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ в Казахстане,

г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж

Тел. + 7 (727) 330-42-66, + 7 (727) 259-80-84

Факс + 7 (727) 259-80-90

эл. почта: dpoccis2@merck.com,

pharmacovigilance.ukraine&cis@merck.com

JANUVIA-H-C-0722-IB-046-PI-en & S-WPC-MK0431-T-022015

972009111477976530_ru.doc	121 кб
970231561477977704_kz.doc	138 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники