Торговое название:
Спазмокьюр
Spasmocure
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Дротаверина гидрохлорид 60 мг
Свойства:
Дротаверин снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления ЦАМФ. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).
Показания:
Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Способ применения и дозы:
По 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет.
Меры предосторожности:
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.
Побочные эффекты:
Возможны — головокружение, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, тошнота, запоры, аллергические реакции.
Способ хранения:
В сухом прохладном месте.
Упаковка:
Картонная коробка вмещает 2 блистера по 10 таблеток, бумажную инструкцию.
Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Цена:
34,5 E
Торговое название:
Спазмокьюр
Spasmocure
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Дротаверина гидрохлорид 60 мг
Свойства:
Дротаверин снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления ЦАМФ. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).
Показания:
Спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика; пиелит, холецистит; спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы; пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии), болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки. Для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.
Способ применения и дозы:
По 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет.
Меры предосторожности:
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.
Побочные эффекты:
Возможны — головокружение, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, тошнота, запоры, аллергические реакции.
Способ хранения:
В сухом прохладном месте.
Упаковка:
Картонная коробка вмещает 3 блистера по 10 таблеток, бумажную инструкцию.
Возможно, вас заинтересует:
79 E
30.50 E
10 E
45 E
20.75 E
Возврат к списку
Спазмомен — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-007995/10
Торговое наименование препарата
Спазмомен®
Международное непатентованное наименование
Отилония бромид
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку
Ядро:
Действующее вещество:
Отилония бромид — 40,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 28,0 мг, крахмал рисовый — 29,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,0 мг, магния стеарат — 1,0 мг;
Оболочка: гипромеллоза — 1,25 мг, титана диоксид — 0,50 мг, макрогол- 0,50 мг, тальк — 0,25 мг.
Описание
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
миотропный спазмолитик
Код АТХ
A03AB06
Фармакодинамика:
Отилония бромид — действующее вещество препарата Спазмомен® — является миотропным спазмолитиком, оказывающим селективное действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), не влияя на нормальную перистальтику.
В основе спазмолитического действия отилония бромида лежит комбинация его свойств как блокатора Са2+-каналов и его способности оказывать умеренно выраженное местное антимускариновое действие.
Фармакокинетика:
После приема внутрь отилония бромид связывается с мембранами гладкомышечных клеток кишечника, преимущественно толстого.
В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована низкая системная абсорбция отилония бромида (в системный кровоток поступает около 3 %), в связи с чем его концентрация в плазме крови после приема внутрь незначительная.
После высвобождения из стенки кишечника отилония бромид транспортируется в его просвет и выводится кишечником.
Показания:
- Симптоматическое лечение боли и функциональных расстройств при заболеваниях органов ЖКТ, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры кишечника.
- Симптоматическое лечение боли, спазмов и функциональных расстройств, возникающих при синдроме раздраженного кишечника.
Противопоказания:
гиперчувствительность к отилония бромиду или другим компонентам препарата; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы; возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- глаукома;
- стеноз привратника;
- гипертрофия предстательной железы.
Беременность и лактация:
Данные доклинических исследований показывают отсутствие эмбрио- токсического, тератогенного и мутагенного эффектов препарата, тем не менее, применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только под наблюдением врача и если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, предпочтительно за 20 минут до еды.
Если не предписано иначе, препарат Спазмомен® следует принимать по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Продолжительность применения препарата Спазмомен® составляет от 5-7 дней до 4-х недель в зависимости от выраженности симптомов. При необходимости дальнейшего применения препарата следует проконсультироваться с врачом.
Данные относительно эффективности и безопасности применения препарата Спазмомен® у детей отсутствуют.
Побочные эффекты:
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде крапивницы. В случае появления возможных нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу.
Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
В случае передозировки лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.
Взаимодействие:
Не известно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Об отрицательном влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами сообщений не было.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ / ПВДХ / фольга алюминиевая].
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Берлин-Хеми АГ, Glienicker Weg 125, 12489, Berlin, Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
А.Менарини Индустриэ Фармачеутикэ Риунитэ С.р.л.
Купить Спазмомен в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Описание лекарственного препарата
Спазмомен®
(Spasmomen)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013 года, дата обновления: 2020.07.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A03AB06
(Отилония бромид)
Лекарственная форма
| Спазмомен® |
Таб., покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: 30 шт. рег. №: ЛСР-007995/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Спазмомен®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 28 мг, крахмал рисовый — 29 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 1.25 мг, титана диоксид — 0.5 мг, макрогол — 0.5 мг, тальк — 0.25 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Отилония бромид — действующее вещество препарата Спазмомен — является миотропным спазмолитиком: понижает тонус гладкой мускулатуры органов ЖКТ. Механизм действия сводится к способности отилония бромида влиять на транспорт ионов Са2+ во внутри- и внеклеточном пространстве, а также перекрывать Са2+-каналы, мускариновые и тахикининовые рецепторы. Комбинация свойств блокатора Са2+-каналов и умеренно выраженного антимускаринового действия объясняет фармакологическое действие отилония бромида.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема отилония бромид всасывается из ЖКТ в очень незначительном количестве (3 %), в связи с чем уровень концентрации препарата в плазме очень низкий.
Распределение
Высокая степень распределения в гладкой мускулатуре прямой кишки.
Выведение
Большая часть абсорбированного препарата выводится через желчные протоки (95-97 %).
Показания препарата
Спазмомен®
- спастические состояния, дискинезии (по гиперкинетическому типу) органов ЖКТ (эзофагит, гастрит, дуоденит, энтерит, синдром раздраженного кишечника);
- подготовка пациентов к эндоскопическому обследованию органов ЖКТ.
Режим дозирования
Если не предписано иначе, Спазмомен следует принимать внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.
Данные относительно эффективности и безопасности отилония бромида у детей отсутствуют.
Побочное действие
При приеме препарата Спазмомен в терапевтических дозах побочных эффектов не выявлено, в частности, препарат не вызывает атропинонодобных реакций.
В редких случаях возможны аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к отилония бромиду или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: глаукома; стеноз привратника; гипертрофия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные доклинических исследований показывают отсутствие тератогенного и мутагенного эффектов препарата, но его применение во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Применение у детей
Противопоказано детям до 3 лет.
Данные относительно эффективности и безопасности отилония бромида у детей отсутствуют.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Об отрицательном влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами сообщений не было.
Передозировка
Поскольку препарат практически нетоксичен, о случаях передозировки сообщений не было. В случае передозировки лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер.
Лекарственное взаимодействие
Не известно.
Условия хранения препарата Спазмомен®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Спазмомен®
Условия реализации
Без рецепта.
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Предоставленная в разделе Название медикамента Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Spasmocure
Состав
Предоставленная в разделе Состав Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Drotaverine
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря);
спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом) — в качестве вспомогательной терапии;
головная боль напряжения — в качестве вспомогательной терапии;
дисменорея (менструальная боль) — в качестве вспомогательной терапии.
спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии):
спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
гинекологические заболевания: дисменорея.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Раствор для инъекций; Драже; Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Субстанция-порошок
Таблетки
Таблетка
Внутрь.
Взрослым — по 40–80 мг (1–2 табл.) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 240 мг.
Детям в возрасте 3–6 лет — в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза — 120 мг (в 2–3 приема); 6–12 лет — разовая доза 40 мг, максимальная суточная доза — 200 мг; кратность применения — 2–5 раз в сутки.
Внутрь, взрослым: по 40–80 мг 3 раза в сутки. Детям: до 6 лет — по 10–20 мг 1–2 раза в сутки, 6–12 лет — по 20 мг 1–2 раза в сутки.
Внутрь.
Взрослые. По 1–2 табл. на 1 прием 2–3 раза в день, максимальная суточная доза — 6 табл. (240 мг).
Дети. Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились. В случае назначения дротаверина детям от 6 до 12 лет — по 1 табл. на 1 прием 1–2 раза в день, максимальная суточная доза — 2 табл. (80 мг); старше 12 лет — по 1 табл. на 1 прием 1–4 раза в день или по 2 табл. на 1 прием 1–2 раза в день, максимальная суточная доза — 4 табл. (160 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1–2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2–3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
В/м, в/в.
Взрослые: средняя суточная доза составляет 40–240 мг, разделенная на 1–3 в/м введения.
При острой почечной и желчнокаменной колике — 40–80 мг в/в, медленно (продолжительность введения около 30 с).
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактозы моногидрат);
период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных);
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: артериальная гипотензия; дети (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Раствор для в/в и в/м введения
гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. «Особые указания»);
тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);
период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют).
С осторожностью: артериальная гипотензия (опасность коллапса, см. «Особые указания»); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны ССС: редко — ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. «Противопоказания»).
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, снижение АД.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. «Противопоказания»); неизвестная частота — при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственную индукцию рвоты или промывание желудка.
Симптомы: передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ-4. Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 без ингибирования ферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в разных тканях. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, которые в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Абсорбция. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Cmax дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 мин.
Распределение. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение. T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β-глобулинами, а также с α-ЛПВП.
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный T1/2 плазменной радиоактивности составлял 16 ч.
T1/2 составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% дротаверина выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% — через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Спазмолитическое средство [Вазодилататоры]
- Спазмолитическое средство [Спазмолитики миотропные]
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Spasmocureинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Spasmocure. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Spasmocure непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
Другие спазмолитические средства, включая м-холиноблокаторы. Взаимное усиление спазмолитического действия.
Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в т.ч. и м-холинолитики). Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Трициклические антидепрессанты, хинидин и прокаинамид. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Морфин. Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал. Усиление спазмолитического действия дротаверина.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=spasmocure
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=spasmocure
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я