Введение в проблему
По данным крупномасштабных эпидемиологических исследований, проведенных в США и странах Европы в 2005 и 2010 годах, тревожные расстройства той или иной степени выраженности отмечаются у 21-30% населения1. По данным ВОЗ, проблема входит в топ-10 самых значимых проблем здравоохранения2.
Доказано, что для тревожных расстройств характерно хроническое течение3 и высокая степень коморбидности с другими психическими и поведенческими расстройствами. В первую очередь, это касается депрессии, которая более чем в 50% случаях4 сопровождает паническое расстройство или генерализованное тревожное расстройство. Нередко сочетание тревожного и депрессивного расстройств приводит к более тяжелому течению болезни и резистентности к стандартному лечению.
Терапия тревожно-депрессивных расстройств, к которым относятся генерализованное тревожное расстройство (ГТР), паническое расстройство с агорафобией, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), социальные фобии, как правило, длительная и комбинированная, требует тщательного подбора доз, их эпизодической коррекции и отслеживания побочных эффектов.
Комплексная терапия должна быть направлена на:
- устранение психических и соматических симптомов (тревоги, беспокойства, мышечного напряжения, нарушений сна, болевого синдрома, колебаний АД, аритмий и пр.),
- лечение коморбидных состояний,
- улучшение качества жизни,
- достижение полной ремиссии (предотвращение рецидивов).
Среди средств фармакотерапии сегодня чаще всего применяются сочетания трициклических антидепрессантов, антидепрессантов групп СИОЗС и СИОЗСН, бензодиазепинов.
Существующие проблемы при классической терапии тревожных расстройств
Антидепрессанты
Терапевтический эффект СИОЗС, как и других антидепрессантов, реализуется преимущественно со 2–3-й недели терапии, а 1-я неделя может ознаменоваться усилением тревоги, что субъективно тяжело переносится пациентами5. Кроме того, существует возможность развития, несмотря на в целом благоприятный профиль переносимости, потенциально опасных побочных эффектов (серотониновый синдром), а также синдрома отмены6.
Бензодиазепины
Общепризнанным является факт, что транквилизаторы этой группы обладают выраженными нежелательными эффектами: миорелаксантным, седативным, избыточным гипнотическим, амнестическим, негативным влиянием на психомоторные функции, высоким риском развития зависимости и синдрома отмены7.
Прегабалин
В последнее время в литературе обсуждается психотропная активность препарата прегабалин, структурного аналога ГАМК. Он снижает стимуляцию постсинаптических нейронов, вызывая анксиолитический, противосудорожный и обезболивающий эффекты. Однако при применении препарата в течение 8 недель только у 52% пациентов отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А)8.
С учетом целей терапии и имеющихся проблем, был определен список требований, которым должны соответствовать основные клинико-фармакологические характеристики анксиолитиков:
- отчетливое анксиолитическое действие, как в отношении психического, так и соматического компонентов тревоги;
- отсутствие седативных, миорелаксирующих и аддитивных свойств;
- действие препарата должно быть направлено не только на устранение психических симптомов расстройства, но и на лечение коморбидных состояний;
- уменьшение дезадаптации;
- улучшению качества жизни.
Указанным критериям, пожалуй, наиболее соответствует препарат Спитомин (буспирон) – единственный представитель класса серотонинергических анксиолитиков – азапиронов.
Спитомин (буспирон): механизм действия
Буспирон отличается по своей химической структуре от всех других ранее известных анксиолитиков и принадлежит к классу азаспиронов.
Его анксиолитическое действие связано со стимуляцией пресинаптических серотониновых ауторецепторов, и, в отличие от СИОЗС, не зависит от характера базального выброса серотонина9. Буспирон оказался эффективным препаратом фармакотерапии наиболее сложных в курабельном плане форм тревожных расстройств, и стал первым небензодиазепиновым анксиолитиком, одобренным FDA в 1986 году, для лечения пациентов с ГТР10.
Спитомин (буспирон) занимает особое место среди всех нейрофармакологических средств и его можно рассматривать как препарат, сочетающий в себе свойства анксиолитика и антидепрессанта, что представляет большую ценность при лечении смешанных тревожно-депрессивных расстройств.
Спитомин (буспирон) воздействует на:
- Серотониновую систему нейромедиации. При ее гиперактивности стимулирует пресинаптические 5-HT1A-рецепторы, блокирующие выброс серотонина в синапс (антисеротонинэргический эффект). При ее ослаблении – стимулирует постсинаптические 5-HT1A-рецепторы (активирует серотонинэргические процессы)11.
- Дофаминовую систему нейромедиации. Селективно блокируя пре и пост-синаптические D2-рецепторы, повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга12 и усиливает его самостоятельный антидепрессивный эффект.
- Норадреналиновую систему нейромедиации. Активные метаболиты буспирона обладают адренэргическим влиянием13. Связанный с этим общий подъем настроения объясняет антидепрессивный эффект у пациентов, резистентных к СИОЗС.
Спитомин (буспирон) не воздействует ни на ГАМК, ни на бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не обладает побочными эффектами таких транквилизаторов. Тем не менее, по своей эффективности к 7-14 дню терапии препарат сопоставим с типичными бензодиазепинами.
Показания к применению
Спитомин (буспирон) показал свою клиническую эффективность при лечении следующих заболеваний:
- Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).
- Паническое расстройство.
- Синдром вегетативной дисфункции.
- Алкогольного абстинентного синдрома (в качестве вспомогательной терапии).
- Депрессивных расстройств (в качестве вспомогательной терапии).
Клиническая эффективность
На основе многочисленных клинических исследований (Murphy, Owen и Tyrer; Шрамм и соавт, Pato и соавт., Goodman и соавт, Jenike и соавт., Robinson и соавт. и др.) было доказано, что буспирон является весьма перспективным и безопасным средством для длительной моно- или комбинированной терапии.
При генерализованном тревожном расстройстве
Анксиолитическое действие буспирона не отличается от такового у диазепама (после применения в течение 3х и более недель)14. Буспирон намного эффективнее, чем бензодиазепины, снижает депрессивные симптомы, сопутствующие тревожному расстройству. Нежелательные явления седативного характера при приеме буспирона возникают значительно реже, чем у бензодиазепинов15.
При тревожном состоянии и депрессии
Эффективность буспирона при терапии ГТР в сочетании с депрессивными симптомами в 1,3 раза превосходит плацебо по снижению тревоги и в 1,6 раза превосходит плацебо по снижению депрессивной симптоматики16. Переносимость буспирона сопоставима с плацебо.
При обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)
- Кломипрамин и буспирон показывают одинаковый результат по шкале ОКР и шкале депрессии.
- Буспирон, добавленный к терапии ОКР флуоксетином, повышает эффективность лечения.
- Одновременный прием буспирона и нейролептиков хорошо подходит для больных, не поддающихся терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
При терапии депрессии
В многочисленных открытых исследованиях было однозначно доказано положительное влияние буспирона на депрессивную симптоматику, в том числе при резистентных депрессиях. При добавлении буспирона к терапии антидепрессантами отмечалось значительное улучшение состояния, по сравнению с группой, которой добавили плацебо. Некоторые симптомы, такие как подавленное настроение, нежелание работать, заторможенность уменьшались уже после первой недели приема лекарственного препарата.
Буспирон, сам по себе уже эффективный антидепрессант, будучи добавленным для усиления терапии классическими антидепрессантами, предположительно через серотонинергическую и норадренергическую системы, способен улучшить результаты лечения17. Буспирон – эффективное и безопасное средство для улучшения результатов терапии антидепрессантами.
При терапии панического расстройства
Буспирон значительно снижает выраженность генерализованной тревоги, агорафобии, панических атак и депрессии в короткие сроки18. Положительное действие буспирона было продемонстрировано, как в отношении когнитивного, так и соматического компонентов тревоги.
При тревожном расстройстве у пожилых пациентов
Прием буспирона пожилыми людьми, страдающими тревожным расстройством, более благоприятен, чем лечение бензодиазепинами. Часто при лечении таких больных продолжительный анксиолитический эффект достигается при сохранении тонуса мышц, нормального дыхания, скорости когнитивной и психомоторной реакций. Кроме этого, немаловажно, что буспирон улучшает настроение.
При алкогольной зависимости
В группе, принимавшей буспирон, по сравнению с принимавшими плацебо, наблюдалось значительное улучшение по следующим психопатологическим параметрам: тревожное расстройство, депрессия, раздражительность, межличностные отношения, а также глобальный психопатологический показатель. Мета-анализ показал, что буспирон повышает эффективность лечения алкогольной зависимости и тревожных расстройств. Исследователи сделали вывод, что основное действие буспирона на больных с алкогольной зависимостью заключается не в снижении потребления алкоголя, а в положительном влиянии на психопатологические симптомы. Он повышает настроение, что очень важно при лечении тревожных расстройств, не вызывает зависимости, не оказывает негативного влияния на психомоторную реакцию.
Вывод
Таким образом, Спитомин (буспирон) может успешно заменить классические препараты, вызывающие непереносимость или побочные эффекты, или дополнить терапию для достижения более полного и скорого эффекта.
Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, так и для деловых активных людей.
1 Kessler RC, Chiu WT, Demler O et al. Prevalence, severity and comorbidity of 12-month DSM-IV disorders in NCSR. Arch Gen Psychiatr 2005; 62: 617–27; Terrie E, HonaLee H, Avshalom C et al. Depression and generalized anxiety disorder: cumulative and sequential comorbidity in a Birth cohort followed prospectively to age 32 years. Arch Gen Psychiatry 2007;
2 Barlow DH. Anxiety and its disorders: the nature and treatment of anxiety and panic. NY: Guilford Press 2002; European Status Report on Alcohol and Health 2010. WHO Euro, Copenhagen;
3 Hirschfeld RM. Placebo response in the treatment of panic disorder. Bull Menning Clin 1996; 60 (2): 76–86;. Keller MB. The clinical course of panic disorder and depression. J Clin Psychiat 1992; 53 (Suppl.): 5–8;
4 Kalinin V.V. / Anxiety disorders – Rijeka: In Tech, 2011 – 323p;
5 Nutt DJ. Overview of diagnosis and drug treatments of anxiety disorders. CNS Spectr 2005; 10 (1): 49–56;
6 Schatzberg AF, Haddad P, Kaplan EM et al. Serotonin reuptake inhibitor discontinuation syndrome: a hypothetical definition. Discontinuation consensus panel. J Clin Psychiat 1997; 58 (Suppl. 7): 5–10;
7 Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Костачева Е.А. и др. Фармакоэпидемиологический анализ амбулаторного назначения транквилизаторов группы бензодиазепина в психиатрических учреждениях. Рос. Психиатр. журн. 2005; 4: 10–2;
8 Инструкция по применению прегабалина (Лирика).
9 Baldwin D, I.Anderson, D.Nutt et al. Evidence-based guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders: recommendations from the British Association for Psychopharmacology. J Psychopharmacol 2005; 19: 567–96
10 Loane C, Politis M. Buspirone:what is it all about? Brain Res. 2012 Jun 21; 1461: 111-8
11 Anon A. Buspiron bei Angst und Depression // Pharm Ztg. – 1996. – Vol. 34. – P. 43.
12 Инструкция по медицинскому применению.
13 С.Г. Бурчинский, Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике. Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев
14 RickelsK., Wiseman K., Norstad N., et al. Buspirone and diazepam in anxiety: a controlled Study//J.Clin.Psychiatry, 1982, 43(12), 81-86;
15 BY HAROLD L. GOLDBERG, M.D., AND RICHARD J. FINNERTY, PH.D. he Comparative Efficacy of Buspirone and Diazepam in the Treatment of Anxiety. m J Psychiatry 136:9, September 1979.
16 Sramek JJ1, Tansman M, Suri A, Hornig-Rohan M, Amsterdam JD, Stahl SM, Weisler RH, Cutler NR. Efficacy of buspirone in generalized anxiety disorder with coexisting mild depressive symptoms. J Clin Psychiatry. 1996 Jul;57(7):287-91. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8666569
17 Dimitriou, Evangelos C. MD; Dimitriou, Christos E. MD. Buspirone Augmentation of Antidepressant Therapy. Journal of Clinical Psychopharmacology:December 1998 — Volume 18 — Issue 6 — pp 465-469.
18 Cottraux J, Note ID, Cungi C, Légeron P, Heim F, Chneiweiss L, Bernard G, Bouvard M. A controlled study of cognitive behavior therapy with buspirone or placebo in panic disorder with agoraphobia.Br J Psychiatry. 1995 Nov; 167(5):635-41;. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8564320
Спитомин® (Spitomin)
💊 Состав препарата Спитомин®
✅ Применение препарата Спитомин®
Описание активных компонентов препарата
Спитомин®
(Spitomin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Спитомин® |
Таб. 10 мг: 60 шт. рег. №: П N013159/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Спитомин®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «E152» на одной стороне и с риской — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 111.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.
Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.
В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.
Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при «первом прохождении» через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.
Показания активных веществ препарата
Спитомин®
Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы — 45-60 мг/сут.
Побочное действие
Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.
Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания
Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.
Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.
В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.
В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Лекарственное взаимодействие
Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующим веществом препарата Спитомин является буспирон — анксиолитический препарат.
Таблетки Спитомин предназначаются для краткосрочного лечения тревожных расстройств и лечения симптомов состояний, сопровождающихся тревогой с или без сопровождающей депрессии.
• если у Вас аллергия па буспирон (действующее вещество) или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе 8;
• если Вы страдаете эпилепсией;
• если у Вас тяжелое заболевание почек (клиренс креатинина <20 мл/мин/1,73 м2, или уровень креатинина в плазме крови превышает 200 микромоль);
• если у Вас было или имеется в настоящее время тяжелое заболевание печени;
• острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетиками или антипсихотическими препаратами (препаратами для лечения некоторых психиатрических заболеваний);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом до начала приема препарата Спитомин.
Прием этого препарата при любом из перечисленных ниже состояний может проводиться только при тщательном медицинском контроле:
— при глаукоме;
— при миастении (заболевании, сопровождающемся мышечной слабостью, трудностью жевания, глотания, речи);
— при лекарственной зависимости/злоупотреблении наркотиками;
— при нарушении функции печени легкой или средней степени тяжести, в зависимости от тяжести заболевания может возникнуть необходимость снижения дозы препарата, так как при заболеваниях печени замедляется распад действующего вещества в печени и может повыситься его концентрация в крови; при нарушении функции почек легкой или средней степени тяжести, в зависимости от тяжести заболевания может возникнуть необходимость снижения дозы препарата, так как при заболеваниях почек может замедлиться выведение препарата и может повыситься его концентрация в крови;
— если Вам назначили снотворные или успокоительные препараты (например, мидазолам, нитразепам или темазепам). Прежде, чем начать принимать Спитомин, Ваш лечащий врач порекомендует Вам постепенно отменить эти препараты.
Поскольку анксиолитический («противотревожный») эффект проявляется после 7-14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, не следует ожидать быстрого улучшения состояния пациента.
Из приведенного выше следует, что препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги и напряженности, вызванной событиями повседневной жизни, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин проявляется не ранее, чем через 7-14 дней лечения.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данное лекарственное средство не предназначено для детей и подростков до 18 лет.
Сообщите Вашему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать.
Возможность лекарственного взаимодействия распространяется на препараты, которые Вы принимали до этого или планируете принимать в будущем.
Особая осторожность требуется при совместном применении препарата Спитомин и некоторых лекарственных средств. Поэтому очень важно сообщать о них врачу, особенно в следующих случаях:
— если Вы принимаете другие препараты, действующие на центральную нервную систему, так как Спитомин и другие лекарственные средства могут повлиять друг на друга;
— если Вы с целью лечения депрессии принимаете или принимали ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (например, селегилин, моклобемид). Совместное применение препарата Спитомин и ингибиторов МАО, а также слишком малый период времени между курсами лечения этими препаратами, может вызвать значительное повышение артериального давления;
— эритромицин, линезолид, итраконазол и рифампицин (препараты для лечения инфекций);
— блокаторы кальциевых каналов, например, дилтиазем и верапамил (препараты для лечения высокого артериального давления);
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), например, циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флуоксамин, пароксетин и сертралин (для лечения депрессии и тревожных состояний);
— нефазодон, тразодон, препараты, содержащие зверобой, и L-триптофан (лекарственные средства для лечения депрессии);
— галоперидол и литий (препараты для лечения некоторых психиатрических заболеваний);
— дигоксин (препарат для лечения сердечной недостаточности);
— антацидные препараты, содержащие циметидин, (препараты для лечения язвы желудка и изжоги), так как при совместном применении может повыситься концентрация Спитомина в крови;
— трамадол (обезболивающий препарат);
— триптаны, например, суматриптан (препарат для лечения мигрени);
— баклофен (препарат, применяющийся при повышении мышечного тонуса);
— лофексидин (препарат, применяющийся для лечения симптомов отмены препаратов, вызывающих зависимость);
— набил он (для лечения тошноты и рвоты);
— антигистаминные препараты (для лечения аллергических реакций);
— диазепам (для лечения тревожных состояний);
— варфарин (препарат для разжижения крови);
— фенобарбитал, фенитоин;
— препараты для лечения повышенного артериального давления, обезболивающие, препараты, влияющие на сердечный ритм и другие заболевания сердца, противодиабетические препараты или противозачаточные препараты.
Прием препарата Спитомин с пищей, напитками и алкоголем
— На протяжении всего курса лечения препаратом Спитомин следует избегать употребления алкогольных напитков.
— Не следует употреблять в пищу грейпфруты или пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, так как эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести нежелательных реакций.
Таблетки Спитомин содержат лактозу
Пациентам с непереносимостью лактозы при составлении диеты следует учитывать ее содержание в таблетках (55,7 мг в таблетке дозировкой 5 мг и 111,4мг в таблетке дозировкой 10 мг). Если Ваш лечащий врач информировал Вас о непереносимости Вами некоторых сахаров, обратитесь к нему за советом перед применением этого лекарственного средства.
Беременность
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту.
Следует избегать применения препарата Спитомин во время беременности, однако, при необходимости применение препарата возможно после того, как Ваш лечащий врач тщательно оценит пользу/риск, связанные с приемом препарата Спитомин. При этом необходим тщательный контроль пациента.
Грудное вскармливание
Действующее вещество препарат выделяется в грудное молоко, поэтому его применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.
Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, обратитесь за советом к врачу или фармацевту до начала применения любого лекарственного препарата.
Спитомин может оказывать умеренный эффект на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызвать сонливость или головокружение. Если во время лечения у Вас возникает сонливость или головокружение, то Вам на следует выполнять такие виды деятельности.
Всегда принимайте данный препарат точно по назначению врача. Следует точно соблюдать рекомендованную дозу и длительность лечения.
Если Вы не уверены или у Вас возникнут вопросы, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, а также от реакции на препарат.
Режим дозирования:
Если врач не назначит иные дозы, обычно рекомендуемыми дозами являются:
Взрослые (включая и пожилых пациентов)
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг два-три раза в день; ее можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2 или 3 дня. Обычно рекомендуемая терапевтическая суточная доза 15- 30 мг в день, разделяемая на несколько приемов.
Максимальная однократная доза — 30 мг.
Максимальная суточная доза составляет 60 мг, разделяемая на несколько приемов.
Способ применения
Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, запивая водой, либо только до еды, либо только после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови на протяжении суток.
С помощью делительной риски таблетки дозировкой 10 мг можно разделить на две одинаковые дозы.
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам нет необходимости изменять дозу.
Если у Вас нарушена функция печени и/или почек — при легком или умеренном нарушении функции печени и/или почек, Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую дозу.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет:
Детям и подросткам до 18 лет препарат не рекомендуется, так как безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны.
Если Вы приняли больше препарата Спитомин, чем необходимо
Если Вы знаете или подозреваете, что приняли слишком высокую дозу, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу. Оставшиеся таблетки покажите врачу. Симптомы передозировки: желудочно-кишечные расстройства, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, потеря сознания.
Если Вы забыли принять таблетки Спитомин
Если Вы забыли принять очередную дозу в обычное время, примите ее как можно раньше.
Если наступило время приема следующей дозы, пропустите предыдущую, поскольку возместить ее уже невозможно, а одновременный прием двух доз может привести к передозировке.
Если Вы прекратили принимать препарат Спитомин таблетки
— Не прекращайте прием этого препарата самостоятельно даже, если Вы чувствуете себя лучше, до тех пор, пока Ваш лечащий врач не отменит препарат.
— Очень важно постоянно принимать препарат.
— Позаботьтесь о том, чтобы запас препарата не заканчивался.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, связанные с применением этого препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.
Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако, они возникают не у всех пациентов.
Прекратите прием таблеток Спитомин и немедленно обратитесь к врачу, если Вы принимали препарат совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), например, с флуоксетином и пароксетином, и у Вас развился серотониновый синдром (спутанность сознания, беспокойное состояние, потливость, дрожь, галлюцинации, учащенный сердечный ритм, внезапные мышечные сокращения).
Обратитесь в ближайшую больницу или немедленно сообщите Вашему лечащему врачу, если у Вас возникает следующие симптомы:
• припухлость лица, губ, языка или горла, трудности дыхания или глотания;
• обморок;
• зудящая кожная сыпь.
Эти симптомы могут указывать на развитие очень тяжелой нежелательной реакции, связанной с аллергией на Спитомин, и могут потребовать неотложную медицинскую помощь и лечение в отделении интенсивной терапии.
Сообщалось о развитии следующих нежелательных реакций:
Очень частые (встречаются более, чему 1 пациента из 10):
головокружение, предобморочное состояние, головная боль, сонливость.
Частые (встречаются у 1-10 пациентов из 100):
нервное напряжение, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушение сна, злость, (ощущение покалывания), нечеткость зрения, нарушение координации движений, дрожь (тремор), звон в ушах, учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке, тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота, холодный пот, кожная сыпь, боль в мышцах, связках, сухожилиях и костях, утомляемость.
Редкие (встречаютсяу 1-10 пациентов из 10 000):
экхимозы (кровоподтеки), крапивница.
Очень редкие (встречаются менее, чему 1 пациента из 10 000):
психические расстройства, галлюцинации, деперсонализация (расстройство самовосприятия), нарушения аффекта (интенсивности эмоций), эпилептические припадки, туннельное зрение, экстрапирамидные расстройства (трудность глотания, нарушение речи, нарушение контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность рук и ног, дрожь рук или пальцев), мышечная ригидность по типу шестеренки (прерывистое движение с подергиванием мышц, напоминающим перемещение шестеренки), дискинезия (непроизвольные движения), дистония (спазм мышц шеи, плеча или туловища), потеря сознания, потеря памяти, атаксия (неспособность спокойно стоять или сидеть), паркинсонизм (дрожание, ригидность, шаркающая походка), синдром беспокойных ног, беспокойство, неспособность полностью или частично опорожнить мочевой пузырь, повышенная секреция грудного молока.
Сообщение о нежелательных реакциях
При обнаружении любых нежелательных реакций, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Вы также можете сообщать о нежелательных реакциях через национальную систему регистрации нежелательных реакций лекарственных средств.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы предоставите дополнительную информацию о безопасности данного лекарственного препарата.
Хранить при температуре не выше 30 °C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не принимайте препарат Спитомин таблетки, если Вы заметили явные признаки ухудшения качества (например, изменение цвета).
Срок годности указан на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Не выбрасывайте лекарства в сточные воды или с бытовым мусором. Спросите у фармацевта, как утилизировать лекарственные средства, которые больше не используются. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Отпускается по рецепту врача.
Что содержит препарат Спитомин таблетки
Действующее вещество: 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Внешний вид препарата Спитомин® таблетки и содержимое упаковки
Внешний вид:
Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, со стилизованной гравировкой «Е 151» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.
Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, со стилизованной гравировкой «Е 152» на одной и с риской — на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.
С помощью делительной риски таблетки дозировкой 10 мг можно разделить на две одинаковые дозы.
По 10 таблеток в блистере из комбинированной пленки «cold» (ОПА/алюминиевая фольга /ПВХ//алюминиевая фольга). 6 блистеров упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата для пациентов.
Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38
Венгрия
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Республике Беларусь
220053, г. Минск, пер. Ермака, д. 6А
Контактные телефоны: (017) 380-00-80, (017) 227-35-51(52), факс (017) 227-35-53 Электронная почта: info@egis.by
Описание препарата Спитомин® (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 26.09.2022
Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).
Прием пищи повышает биодоступность буспирона.
Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута.
Режим дозирования
Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 15 мг; эту дозу можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Обычная суточная доза — 20–30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема.
Препарат нельзя назначать эпизодически для лечения повседневной тревоги и стресса, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее, чем через 7–14 дней лечения. При совместном применении буспирона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 рекомендуется более низкая начальная доза буспирона (5 мг/сут), которую можно постепенно повышать при тщательном медицинском контроле состояния пациента.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. На основании имеющихся данных сам по себе пожилой возраст или пол пациента не требует уточнения дозы.
Нарушение функции почек. После однократного назначения пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени (Cl креатинина 20–49 мл/мин/1,73 м2) отмечалось незначительное повышение концентрации буспирона в крови без увеличения Т1/2. Таким пациентам буспирон следует назначать с осторожностью, начальная доза составляет 5 мг/сут. Перед повышением дозы следует тщательно контролировать симптомы и реакцию пациентов на лечение. Однократное назначение буспирона пациентам с анурией вызывало повышение концентрации его метаболита 1-РР в крови, проводимый гемодиализ не оказывал влияния ни на концентрацию буспирона, ни на концентрацию 1-РР. Буспирон не следует назначать пациентам с клиренсом креатинина <20 мл/мин/1,73 м2, особенно пациентам с анурией, вследствие возможного повышения концентрации буспирона или его метаболитов в крови.
Нарушение функции печени. При нарушении функции печени у препаратов типа буспирона понижается эффект первого прохождения. После однократного применения у пациентов с циррозом печени наблюдалось повышение Сmax неизмененного буспирона и Т1/2. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью, с индивидуальной титрацией дозы с целью понижения центральных побочных реакций, обусловленных повышением Сmax буспирона. Более высокие дозы следует назначать с осторожностью только спустя 4–5 дней после назначения предыдущей дозы.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Детям и подросткам до 18 лет препарат противопоказан. У детей и подростков младше 18 лет, получавших буспирон в течение 6 нед, не подтвердилась эффективность буспирона в дозах, рекомендуемых взрослым для лечения генерализованного тревожного расстройства. У детей и подростков младше 18 лет концентрация буспирона и его активных метаболитов в плазме была выше, чем у взрослых, получавших эквивалентные дозы препарата. Возможность применения препарата у детей и подростков не установлена, т.к. безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены.
Длительность приема. Эффект буспирона развивается в течение 7–14 дней, а для развития полного эффекта необходимо 4 нед. Эффект буспирона при длительном применении (более 4 нед) не изучался. При длительном применении невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы.
Таблетки, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. в блистере из комбинированной пленки cold (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)/алюминиевая фольга. 6 бл. (60 табл.) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 9900 Керменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия (9900 Kormend, Matyas kiraly ut 65, Hungary) (производство готовой лекарственной формы);
1165, Будапешт, ул. Бекеньфельди 118-120 (1165 Budapest, Bokenyfoldi ut118-120, Hungary) (первичная, вторичная/потребительская упаковка, выпускающий контроль качества).
Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.
Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.
Тел.: (495) 363-39-66.
По рецепту.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 952
Немного фактов
Спитомин – препарат, относящийся к группе сильнодействующих психотропных лекарственных средств, применяемых для лечения и терапии депрессий, психических расстройств и других психоэмоциональный состояний, сопровождающихся приступами агрессии, паники, резких перепадов настроения, суицидальными настроениями. Лечебный эффект достигается за счет влияния составляющих компонентов Спитомина на нейроны и рецепторы центральной нервной системы, что приводит к угнетению обновления 5-НТ, результатом чего является успокоение пациента.
Немного фактов
Спитомин – препарат, относящийся к группе сильнодействующих психотропных лекарственных средств, применяемых для лечения и терапии депрессий, психических расстройств и других психоэмоциональный состояний, сопровождающихся приступами агрессии, паники, резких перепадов настроения, суицидальными настроениями. Лечебный эффект достигается за счет влияния составляющих компонентов Спитомина на нейроны и рецепторы центральной нервной системы, что приводит к угнетению обновления 5-НТ, результатом чего является успокоение пациента.
Антидепрессанты или транквилизаторы являются особой группой фармакологических средств, влияющих на нейромедиаторы, такие как серотонин, норадреналин и дофамин. В целом, действие препаратов этого типа было названо тимолептическим, то есть уменьшающим тоску, апатию и тревожность, что улучшает настроение человека. Этот термин в 1958 году был предложен немецкими врачами Баттегаи и Кильхольцом. К лекарственным средствам с таким лечебным воздействием можно отнести и Спитомин, разработкой и производством которого занимается фармацевтическая корпорация EGIS — один из лидеров на рынке фармацевтики в Восточной и Центральной Европе. Центральный офис компании расположен в столице Венгрии, городе Будапешт. Компания экспортирует свою продукцию в шестьдесят стран мира, представительства корпорации находятся в восемнадцати странах, в том числе и в России, где официальным дистрибьютором является ООО «ЭГИС-РУС»
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Производство и продажа Спитомина осуществляется в виде белых круглых таблеток для перорального применения с гравированием на них и диагональной риской, упакованных в серебристые блистеры объемом в десять штук. Одна упаковка препарата содержит шесть таких блистеров, таким образом, в одну пачку помещается шестьдесят таблеток с лекарственным средством. Объем активно действующего вещества, входящего в состав одной таблетки может равняться пяти или десяти миллиграммам.
Основой лекарственного воздействия препарата является буспирон – анксиолитик и дофаминомиметик, быстро всасывается организмом и связывается с белками плазмы на уровне 95-ти процентов. Выводится вместе с мочой и калом в течение суток после приема. Эффект буспирона медленный, поэтому облегчение симптомов болезни не почувствуется сразу. В ходе клинических испытаний, на лабораторных крысах, не было обнаружено токсического или мутагенного действия препарата, что подтверждает его безопасность.
Показания к применению
Использование Спитомина показано в случае возникновения целого ряда состояний и заболеваний, влияющих на психоэмоциональное состояние, а именно: депрессивные и панические расстройства, абстинентный синдром, приступы тревоги, агорафобия, синдром вегетативной дистонии, алкогольная абстиненция. Буспирон помогает преодолеть такие реакции как чувство страха, беспомощность, беспричинную раздражительность, вспыльчивость, нарушения сна, напряженность, панику, истерику.
Относится к транквилизаторам сильного воздействия, поэтому прием препарата должен производиться четко на основе указаний врача, а также в соответствии с указанной в инструкции по применению информацией о режиме дозирования и противопоказаниях.
Способ применения и дозировка
Инструкция указывает на то, что доза лекарственного средства устанавливается индивидуально лечащим врачом в зависимости от состояния пациента, проявляющихся признаков болезни, его возраста, физиологических характеристик, восприимчивости к составляющим препарата. Прием препарата должен быть постоянным, без перерывов и, желательно, производиться в одно и то же время суток. Многократный прием в течение двух-трех недель позволит увидеть первые результаты и облегчение самочувствия пациента. Таблетку следует применять перорально до или после еды, глотая ее без пережевывания и запивая большим количеством воды или другой жидкости. Рекомендуется начальная доза в размере пятнадцати миллиграмм Спитомина в сутки с дальнейшим постепенным повышением дозировки, но не более чем на пять миллиграмм в день. Принимать за два-три подхода в день.
Препарат назначается людям, которые зачастую не могут контролировать свое поведение, поэтому соблюдение режима дозирования – это полная прерогатива врача, который должен тщательно следить за тем, как пациент осуществляет прием лекарственного средства.
Передозировка и побочные действия
Помните, что буспирон является сильнодействующим антидепрессантом, поэтому в случае передозировки лекарственным средством возможны как легкие, так и серьезные симптомы, такие как тошнота, рвота, нарушения функционирования желудочного тракта, нарушения режима сна и бодрствования, головокружение. В тяжких, но редких случаях, возможно помутнение рассудка.
Использование буспирона, особенно на первых этапах, сопровождается рядом побочных действий, среди которых сонливость, помутнение зрения, гипертония, нарушение ритмов сердца, замедленная реакция, галлюцинации, шум в ушах, обморочное состояние, припадки эпилепсии, суицидальные мысли, тремор, клаустрофобия, недержание мочи, боли в груди, слабость, лихорадка, мышечные спазмы, лейкопения.
Не забывайте также о возможной повышенной восприимчивости к компонентам, входящим в состав Спитомина, она может стать причиной аллергических реакций, сопровождающихся покраснением кожи и зудом.
Противопоказания к использованию
Не рекомендовано принимать Спитомин пациентами с наличием таких заболеваний как закрытоугольная глаукома, миастения, почечная и печеночная недостаточность, цирроз печени, эпилепсия. Имеются показания по осторожному приему лекарственного средства среди особ младше 18-ти лет в связи с недостаточными клиническими исследованиями касательно того, какое действие может оказать на них буспирон. Не принимать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Буспирон влияет на скорость реакции, поэтому в период использования препарата категорически запрещено управлять автомобилем и другими транспортными средствами, так как нарушение этого предостережения может повлечь за собой угрозу здоровью самого пациента, так и окружающих его людей.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами
Следует воздержаться от приема алкоголя в период лечения, так как последствия комбинированного приема буспирона и этанола могут быть непредсказуемыми.
Не комбинировать с другими антидепрессантами и транквилизаторами, седативными средствами, бензодиазепинами, антикоагулянтами, антигипертензивными препаратами.
Любые лекарственные взаимодействия должны осуществляться только под строгим контролем врача для недопущения угрозы здоровью пациента.
Аналоги
На фармацевтическом рынке существуют различные противодепрессионные средства, отличающиеся друг от друга действующими компонентами, а также силой воздействия. По сути, все антидепрессанты имеют один и тот же механизм действия, а их выбор зависит от индивидуальных особенностей организма человека. Заменой Спитомина могут быть Буспирон, Бефол, Пиразидол, Толоксатон, Имипрапин, Анафранил, Азафен, Миансерин, Феварин, Циталопрам и множество других транквилизаторов. Консультация врача поможет подобрать наиболее эффективные антидепрессанты именно для вашего состояния и симптомов болезни.
Условия продажи и хранения
Препараты транквилизаторной группы отпускаются строго по наличию у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 30-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 5 лет. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.
Цены на Спитомин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 952 руб.