Спораксол инструкция по применению цена аналоги - Все инструкции и руководства по применению

Действующее вещество: итраконазол;

1 капсула содержит итраконазола 100 мг

Вспомогательные вещества: сахар сферический (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), полоксамер 188, гипромеллоза 6 сР, полоксамер 188 микронизированный, капсула (индиго (Е 132), хинолин желтый (E 104), титана диоксид (Е 171), вода очищенная желатин).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: непрозрачные твердые желатиновые капсулы №0 с крышкой и телом зеленого цвета, содержат желто-бежевые сферические микрогранулы.

Противогрибковые препараты для системного применения. Итраконазол.

Фармакологические

Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Относительно итраконазола предельные значения были установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотичних инфекций (CLSI M27-A2, предельные значения не были установлены по методологии EUCAST) предельные значения CLSI такие: чувствительные ≤0,125; чувствительны дозозависимы 0,25-0,5 и резистентные ≥1 мкг / мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.

Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека в концентрациях обычно ≤1 мкг / мл. Они включают: дерматофиты ( Trichophyton spp. , Microsporum spp. , Epidermophyton floccosum ), дрожжи ( Candida spp. , Включая C. albicans , C. glabrata и C. krusei , Cryptococcus neoformans , Pityrosporum spp. , Trichosporon spp. , Geotrichum spp. ,), Aspergillus spp. , Histoplasma spp. , Paracoccidioides brasiliensis , Sporothrix schenckii , Fonsecaea spp. , Cladosporium spp. , Blastomyces dermatitidis , Coccidiodes immitis , Pseudallescheria boydii , Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.

Candida krusei , Candida glabrata и Candida tropicalis целом наименее чувствительными видами Candida , а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу in vitro .

Главными типами грибков, не подавляются итраконазолом, является зигомицеты ( Rhizopus spp. , Rhizomucor spp. , Mucor spp. , И Absidia spp. ), Fusarium spp. , Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика итраконазола исследовалась с участием здоровых добровольцев, особых категорий пациентов после однократной и многократных доз.

абсорбция

Итраконазол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации после приема внутрь достигается в течение 2-5 часов. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь наблюдается при употреблении сразу после приема препарата высококалорийной пищи.

распределение

Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы (99,8%), в чем альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Лишь 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанной вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), из чего можно предположить его обширный распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало такое в плазме крови.

Метаболизм

Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов гидроксиитраконазол, который имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro . Концентрации гидроксиитраконазолу в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.

Согласно исследованиям in vitro , CYP3A4 — главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.

вывод

Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов и около 54% - с калом. Вывод исходного лекарственного вещества почками составляет менее 0,03% дозы, тогда как выведение неизмененного вещества с калом варьирует от 3 до 18%. Клиренс итраконазола снижается при более высоких доз через насыщаемая печеночный метаболизм.

Линейность / нелинейность

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол кумулируется в плазме в течение многократного дозирования. Равновесные концентрации достигаются в течение 15 дней, значение C maxи AUC в 4-7 раз выше, чем после однократного применения. Период полувыведения составляет 40 часов после повторяющихся доз.

Особые категории пациентов

Печеночная недостаточность: фармакокинетические исследования с применением однократной дозы 100 мг итраконазола (1 капсулы 100 мг) был проведен среди 6 здоровых и 12 больных циррозом пациентов. Не наблюдалось клинически значимой разницы AUC∞ между этими двумя группами. У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней C max (47%) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37 ± 17 против 16 ± 5:00).

Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола пациентам, больным циррозом.

Почечная недостаточность: доступные ограниченные данные по применению перорального итраконазола у пациентов с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазола возбудителями: вульвовагинальный кандидоз дерматологические / офтальмологические грибковые заболевания — дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит, оральный кандидоз онихомикозы, вызванные дерматофитами и / или дрожжами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (имуноослабленим пациентам с криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Спораксол назначают только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами); гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко.

Гиперчувствительность к препарату или его компонентов.

Одновременное применение таких лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»):

субстратов CYP3A4, которые могут удлинять интервал QT, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин. Одновременное применение может вызвать повышение концентраций этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и изредка к случаям трепетание-мерцание желудочков;
ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, таких как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
триазолама и приема мидазолама;
алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновин), эрготамина и метилэргометрин (метилергоновин)
элетриптана;
низолдипину.

Применение пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. Раздел «Особенности применения»).

Не следует применять препарат во время беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни матери (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола при применении препарата.

Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола.

Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP3A4. Исследование взаимодействия проводились с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются потенциальными индукторами CYP3A4. Поскольку во время исследований биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазолу снижалась настолько, что эффективность лечения могла значительно уменьшиться, одновременное применение итраконазола с этими мощными индукторами фермента не рекомендуется. Исследование взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, экстракт зверобоя, фенобарбитал и изониазид, не проводили, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Мощные ингибиторы фермента СYРЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств расщепляющихся ферментами типа цитохрома СYРЗА4. Результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, включая побочные реакции. При одновременном применении следует обратиться за информацией по медицинскому применению соответствующего лекарственного средства. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме крови снижаются постепенно, в зависимости от доз и длительности лечения (см. Раздел «Фармакокинетика»). Это следует учитывать при оценке угнетающего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.

Лекарственные средства, противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:

астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному увеличению концентрации этих субстратов в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и редких случаев трепетание-мерцание;
ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
триазолам и мидазолам для приема внутрь;
алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин)
Элетриптан;
низолдипин.

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как это может привести к увеличению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетических взаимодействий с привлечением фермента CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов могут вызвать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль за уровнем их концентрации в плазме, по действию и побочными эффектами (при одновременном назначении с итраконазолом дозу этих препаратов в случае необходимости следует уменьшать):

пероральные антикоагулянты;
ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;
некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового ( Vinca ), бусульфан, доцетаксел и триметрексат;
блокаторы кальциевых каналов, расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил;
некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус)
некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP3A4, — ингибиторы редуктазы HMG-СоА, такие как аторвастатин;
некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказона, метилпреднизолон;
дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина)
препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам внутривенно, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин. Важность увеличения их концентрации и клиническая значимость этих изменений при одновременном применении с итраконазолом выясняется.

Не наблюдалось взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание с белками.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия при связывании с белками плазмы между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид, сульфаметазин.

перекрестная гиперчувствительность

Нет данных о перекрестной чувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул пациентам с гиперчувствительностью к другим азолов.

Влияние на сердце

В ходе исследований итроконазолу для инъекций с участием здоровых добровольцев наблюдалось транзиторное асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка; оно восстанавливалось перед последующей инфузией. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.

Известно, что итраконазол оказывает отрицательный инотропный эффект, сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением препарата. Среди спонтанных сообщений отмечалась большая частота случаев сердечной недостаточности при применении общей дозы 400 мг в сутки, чем в случае меньшей суточной дозы, из чего можно предположить, что риск сердечной недостаточности может увеличиваться в зависимости от общей суточной дозы итраконазола.

Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза / риск следует учитывать такие факторы, как тяжесть показания, режим дозирования, длительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует проинформировать о симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью, во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут иметь отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за увеличения риска возникновения застойной сердечной недостаточности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на печень

При применении капсул очень редко наблюдалась тяжелая гепатотоксичность, включая острую летальную печеночную недостаточность. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, которые лечились по системным показаниям, имели другие серьезные заболевания и / или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих препарат. Пациентов следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнение мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности результате применения других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемая польза превышает риск поражения печени. В таком случае необходим мониторинг печеночных ферментов.

Снижение кислотности желудка

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул ухудшается. Пациенты, одновременно с Спораксолом применяют препараты для снижения кислотности (такие как гидроксид алюминия), должны придерживаться менее 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, которые принимают Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Спораксол с напитками типа кола.

Нарушение функции печени

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.

Нарушение функции почек

Доступные ограниченные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос о коррекции дозы.

потеря слуха

Были сообщения о временной или стойкую утрату слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии препаратом Спораксол, однако у некоторых пациентов потеря слуха является необратимой.

Пациенты с иммунной недостаточностью

У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например, пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность капсул Спораксол может быть снижена.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающих жизни

Через фармакокинетические свойства (см. Раздел «Фармакокинетика») капсулы Спораксол не рекомендуется применять для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

Пациенты, больные СПИДом

Для пациентов, больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и в которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

нейропатия

При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Спораксол, следует прекратить.

Расстройства углеводного обмена

Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтазною недостаточностью не должны применять этот препарат.

перекрестная резистентность

Если при заболевании системный кандидоз есть подозрение на то, что виды грибов Candida , вызывающие заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазола. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Спораксол.

потенциал взаимодействия

Спораксол может клинически значимое взаимодействовать с другими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Итраконазол следует применять не ранее чем через две недели после завершения лечения индукторами CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, экстрактом зверобоя ( Hipericum perforatum )). Применение итраконазола одновременно с этими лекарственными средствами может привести к недостаточной терапевтической концентрации итраконазола в плазме и, соответственно, к неэффективности лечения

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Спораксол не следует назначать беременным, кроме случаев системных лейкозов, которые угрожают жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск отрицательного влияния на плод (см. Раздел «Противопоказания»).

В ходе исследований на животных итраконазол обнаружил репродуктивной токсичности.

Существуют ограниченные данные по применению препарата Спораксол во время беременности. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях аномалий развития, включали пороки развития скелета, мочеполового тракта, сердечно-сосудистой системы и органов зрения, а также хромосомные аномалии и множественные пороки развития. Причинная связь с капсулами Спораксол не установлена. Эпидемиологические данные по влиянию препарата Спораксол в первом триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с таковым у женщин, которые не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы Спораксол, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Период кормления грудью

Очень незначительные количества итраконазола выделяются в грудное молоко. Поэтому в период кормления грудью необходимо сопоставить возможный риск для ребенка с ожидаемой пользой от лечения Спораксол для матери. В случае необходимости лечения женщине следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по влиянию на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились. Следует помнить о возможности возникновения побочных реакций, как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. Раздел «Побочные реакции»), что может привести к негативным последствиям во время управления автотранспортом и работы с механизмами.

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Спораксол сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком.

Таблица 1

Схемы лечения взрослых для каждого показания

Показания	доза	продолжительность
вульвовагинальный кандидоз	200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки	1 день или 3 дня
Дерматологические / офтальмологические заболевания
отрубевидный лишай	200 мг 1 раз в сутки	7 дней
дерматомикозы	200 мг 1 раз в сутки	7 дней
При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например, при эпидермофитии кистей рук и стоп) необходимо лечение дозами 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
оральные кандидозы	100 мг 1 раз в сутки	15 дней
Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней для пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции у этих пациентов.
грибковый кератит	200 мг 1 раз в сутки	21 день
Онихомикозы (непрерывное лечение)	Один курс состоит из приема двух капсул Спораксол 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели.	Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на руках рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на пальцах ног рекомендуется три курса. Перерыв между курсами должен составлять 3 недели. Клинические результаты будут проявляться после завершения лечения по мере отрастания ногтей.

Лечение онихомикозов, вызванных дерматофитами и / или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии (см. Таблицу 2).

Таблица 2

локализация онихомикозов	недели
1-й	2-й, 3-й, 4-й	5-й	6-й, 7-й, 8-й	9-й
Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением ногтей на руках, так и без него	1-й курс пульс-терапии	Недели, в течение которых не принимают итраконазол	2-й курс пульс-терапии	Недели, в течение которых не принимают итраконазол	3-й курс пульс-терапии
Поражение ногтевых пластинок только на руках	1-й курс пульс-терапии	Недели, в течение которых не принимают итраконазол	2-й курс пульс-терапии

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальных кандидозов и оральных кандидозов и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что вывод итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Продолжительность лечения системных грибковых поражений нужно корректировать в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию.

Таблица 3

Системные микозы
Показания	дозировка	Средняя продолжительность лечения	Примечания
аспергиллез	200 мг 1 раз в сутки	2-5 месяцев	Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
кандидоз	100-200 мг 1 раз в сутки	от 3 недель до 7 месяцев	Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Криптококкоз (без признаков менингита)	200 мг 1 раз в сутки	от 2 месяцев до 1 года
криптококковый менингит	400 мг 1 раз в сутки	от 2 месяцев до 1 года	Поддерживающая терапия (см. Раздел «Особенности применения»)
гистоплазмоз	от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки	8 месяцев
споротрихоз	100 мг 1 раз в сутки	3 месяца
Паракокцидиоидо-микоз	100 мг 1 раз в сутки	6 месяцев	Данных об эффективности указанного режима дозирования для больных СПИДом недостаточно
хромомикоз	100 — 200 мг 1 раз в сутки	6 месяцев
бластомикоз	от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки	6 месяцев

Пациенты пожилого возраста

Спораксол не следует назначать пациентам пожилого возраста, кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции почек

Биодоступность препарата при пероральном применении может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью, следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции печени

Итраконазол в основном метаболизируется в печени. Конечный период полувыведения итраконазола у пациентов с циррозом печени несколько удлиненный. Биодоступность при пероральном применении у пациентов с циррозом несколько уменьшена. Следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы (см. Раздел «Особенности применения»).

дети

Спораксол не следует назначать детям, кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщений о случаях передозировки нет.

Если случилось случайная передозировка, следует принять поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Наиболее частыми побочными реакциями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, дерматологического и печеночного происхождения.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, ангионевротический отек анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны метаболизма: гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезии, гипестезия, головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включая помутнение зрения и диплопию.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: тинит, временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: отек легких, одышка, ринит, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дисгевзия, вздутие живота.

Со стороны пищеварительной системы: тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи летального острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и ее производных: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: отеки, пирексия.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 капсул в стрипе, по 2 стрипа в пачке. По 6 капсул в стрипе, по 5 стрипов в пачке. По 6 капсул в стрипе, по 1 стрипа в пачке.

Источник

Спораксол

Список товаров
Инструкции
Цены в аптеках
Аналоги

С этим товаром покупают

Редакторская группа

Дата создания: 27.04.2021
Дата обновления: 07.09.2023

Автор

Рецензент

Спораксол

Спораксол — это противогрибковое средство, производимое в Испании компанией Laboratorios Liconsa.

Форма выпуска и состав

Лекарство Спораксол выпускают в форме пероральных капсул с содержанием 100 мг итраконазола. Текущая цена на препарат Cпораксол указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1. Таблетки Спораксол не выпускаются, а только лишь капсулы.

В качестве дополнительных ингредиентов при производстве капсул используют сферический сахар, гипромелозу, полоксамер. Капсульная оболочка изготавливается из желатина и воды с добавлением красителей индигокармина и хинолинового желтого.

Фармакотерапевтическая группа

Антимикотики системного действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итраконазол является производным триазола — фунгицида, подавляющего биосинтез эргостерола (органического соединения, индуцирующего размножение грибов). Это свойство препарата обуславливает его противогрибковый эффект.

Итраконазол активен в отношении большинства патогенных микроорганизмов, вызывающих грибковые инфекционные заболевания у людей. Спектр включает: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие виды дрожжей и грибков.

Фармакокинетика

Абсорбция. Итраконазол абсорбируется быстро и в течение 2–5 часов достигает максимальной плазменной концентрации. Максимальная биодоступность препарата отмечается при приеме внутрь сразу после приема препарата высококалорийной пищи.

Распределение. С белками плазмы препарат связывается на 99,8%. Объем распределения составляет более 700 л. Концентрации в желудке, печени, почках, селезенке, костях, мышцах и легких в 2–3 раза превышают плазменные концентрации препарата. Итраконазол кумулирует в кератиновых тканях, особенно в коже и ногтях.

Биотрансформация. Лекарственное средство метаболизируется в печени, в результате чего образуется много метаболитов. Согласно исследованиям in vitro, CYP3A4 – главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.

Выведение. Около 35% лекарственного вещества выводится в виде метаболитов с мочой и примерно 54% — с калом. 0,03% неизмененного препарата экскретируется с мочой, 3–18% — с калом. Период полувыведения после приема одной дозы составляет приблизительно 24 ч, после повторных доз — 40 ч.

Линейность/нелинейность. Итраконазол характеризуется нелинейной фармакокинетикой, вследствие чего при многократном применении кумулирует в организме. Концентрации достигают равновесного состояния в течение 15 дней.

У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней Cmax (47%) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37±17 против 16±5 часов).

Особенные категории пациентов

При почечной недостаточности и конечной стадии заболеваний печени повышаются плазменные концентрации и период полувыведения итраконазола.

При нарушениях иммунитета может снижаться биодоступность препарата.

Показания к применению

Спораксол таблетки используют при микозах, вызванных чувствительными возбудителями, в том числе для лечения:

вульвовагинального кандидоза (молочницы);
онихомикоза (поражение ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением ногтей на руках, так и без него);
дерматомикозов;
отрубевидного лишая;
гистоплазмоза;
криптококкоза;
системных микозов.

Для предупреждения грибковых поражений Спораксол назначают пациентам с длительно текущей нейтропенией.

Противопоказания

Противогрибковое средство нельзя применять:

пациентам с известной гиперчувствительностью к его компонентам;
одновременно с субстратами CYP3A4 (в связи с потенциальным риском развития опасных для жизни побочных явлений);
в период кормления грудью (лактации);
во время беременности*;
при желудочковых дисфункциях*.

*За исключением инфекций, опасных для жизни пациента.

Способ применения и дозы

Спораксол следует принимать внутрь сразу после приема пищи.

Терапевтические схемы для взрослых представлены в таблице:

Показание	Рекомендуемая доза	Курс лечения
Кандидозы слизистой оболочки рта, десен, миндалин	по 100 мг 1 р/сут	15 дней
Дерматофитозы стоп и кистей рук	по 100 мг 1 р/сут	30 дней
Дерматофитозы туловища и грибковые инфекции паховой области	по 100 мг 1 р/сут	15 дней
по 200 мг 1 р/сут	7 дней
Разноцветный лишай	по 200 мг 1 р/сут	7 дней
Молочница	по 200 мг 2 р/сут	1 день
Грибок ногтей	по 200 мг 1 р/сут	3 месяца

При онихомикозах также может проводиться пульс-терапия (интермиттирующее применение Спораксола):

Локализация поражения	Недели
1-я	2–4-я	5-я	6–8-я	9-я
Поражение ногтей только на ногах или на ногах и руках	по 200 мг 2 р/сут	перерыв	по 200 мг 2 р/сут	перерыв	по 200 мг 2 р/сут
Поражение ногтей только на руках	по 200 мг 2 р/сут	перерыв	по 200 мг 2 р/сут	—

Эффективность терапии Спораксолом при молочнице, орофарингеальных кандидозах и инфекциях кожи оценивают через 1–4 недели после окончания терапии, при онихомикозах — через 6–9 месяцев.

Терапевтические схемы при системных микозах:

Показание	Дозировка	Продолжительность лечения
Аспергиллез	по 200 мг 1 р/сут*	2–5 месяцев
Кандидоз	по 100 или 200 мг 1 р/сут*	от 3 недель до 7 месяцев
Криптококкоз	по 200 мг 1 р/сут	2–12 месяцев
Криптококковый менингит	по 200 мг 2 р/сут	2–12 месяцев
Споротрихоз	по 100 мг 1 р/сут	3 месяца
Гистоплазмоз	по 200 мг 1 или 2 р/сут	8 месяцев
Бластомикоз	от 100 мг 1 р/сут до 200 мг 2 р/сут	6 месяцев
Хромомикоз	по 100–200 мг 1 р/сут	6 месяцев
Паракокцидиоидомикоз	по 100 мг 1 р/сут	6 месяцев

*При инвазивной и диссеминированной форме болезни дозу повышают до 200 мг 2 р/сут.

Меры предосторожности и особенности применения

Перекрестная гиперчувствительность

Спораксол с осторожностью следует применять у пациентов, имеющих повышенную чувствительность к другим азолам.

Влияние на сердце

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом, сообщалось о случаях и симптомах застойной сердечной недостаточности, связанной с применением препарата. Его не следует назначать при желудочковых дисфункциях, за исключением инфекций, опасных для жизни пациента.

Влияние на печень

Известны редкие случаи тяжелой гепатотоксичности препарата. В связи с этим в период терапии рекомендуется мониторировать функции печени. Не рекомендуется при лечении Спораксолом употреблять алкоголь.

Снижение кислотности желудка

При одновременном назначении препаратов, снижающих кислотность, между их приемом и применением Спораксола следует соблюдать минимум двухчасовые интервалы во избежание ухудшения всасывания итраконазола.

Нарушение функции почек

Биодоступность итраконазола может снижаться при почечной недостаточности. Рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения и при необходимости корректировать дозу Спораксола.

Дети

Пациентам до 18 лет Спораксол назначают только после тщательной оценки пользы и рисков, поскольку недостаточно клинических данных и опыт лечения препаратом больных этой возрастной категории ограничен.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым людям противогрибковое средство назначают только после тщательной оценки пользы и рисков. Дозировку подбирают с учетом функционального состояния почек, печени и сердца, наличия других патологий, одновременно применяемых медикаментов.

Пациенты с иммунной недостаточностью

Снижается биодоступность препарата.

Системные инфекции, угрожающие жизни

В качестве первичной терапии тяжелых инфекционных патологий Спораксол применять не рекомендуется.

Больные СПИДом

При угрозе рецидива грибковой инфекции необходимо рассмотреть целесообразность проведения поддерживающей терапии.

Нейропатия

Если на фоне противогрибкового лечения возникает нейропатия, прием препарата прекращают.

Расстройства углеводного обмена

Пациентам с редкими генетическими заболеваниями, сопровождающимися расстройствами углеводного обмена, итраконазол противопоказан.

Женщины репродуктивного возраста

Во время проведения противогрибковой терапии и после ее окончания до наступления первой менструации женщинам следует использовать надежные контрацептивные средства.

Способность влиять на скорость реакции

Специальные исследования не проводились. Но нужно учитывать, что в некоторых случаях Спораксол вызывает нарушения зрения и головокружение, что может негативно влиять на способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Побочные эффекты Спораксола и передозировка

Препарат переносится хорошо, наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, тошнота, боль в животе, отеки. Редко развиваются другие нежелательные явления среди которых может возникать со стороны органов слуха временная или стойкая потеря слуха.

Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы крови, повышение уровня лактат-дегидрогеназы крови, повышение уровня мочевины крови, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов, отклонение от нормы.

Взаимодействие с другими препаратами

Концентрацию Спораксола в плазме крови увеличивают мощные ингибиторы CYP3A4, например антибиотики ципрофлоксацин и эритромицин. Рекомендуется контролировать уровень концентрации итраконазола в плазме крови.

Средства, снижающие кислотность желудка, и мощные индукторы СYРЗА4 могут снижать концентрацию итраконазола в плазме крови и уменьшать эффективность Спораксола.

Медикаменты, концентрация которых увеличивается при одновременном приеме с итраконазолом, и рекомендации по их использованию:

Группа лекарств	Одновременное применение противопоказано	Совместное применение не рекомендуется	Сочетанное применение должно проводиться с осторожностью
Альфа-блокаторы		тамсулозин
Антигистамины	терфенадин, мизоластин, астемизол		эбастин
Анальгетики	метадон, левацетилметадол	фентанил	оксикодон, бупренорфин, альфентанил
Диуретики	эплеренон
Бета-блокаторы	низолдипин, лерканидипин, бепридил, фелодипин		надолол
Блокаторы кальциевых каналов			другие дигидропиридины
Антидепрессанты			ребоксетин
Иммуносупрессоры		эверолимус	циклоспорин, такролимус, флутиказон, циклесонид, рапамицин, дексаметазон, будесонид, метилпреднизолон
Антиаритмические средства	дронедарон, дизопирамид, хинидин, дофетилид		дигоксин
Противодиабетические препараты			саксаглиптин, репаглинид
Противосудорожные		карбамазепин
Противопротозойные	галофантрин	празиквантел
Противоопухолевые	иринотекан	трабектин, нилотиниб, дазатиниб	алкалоиды барвинка, доцетаксел, лапатиниб, эрлотиниб, бусульфан, триметрексат, иксабепилон бортезомиб
Снотворно-седативные, антипсихотические, анксиолитические	сертиндол, луразидон, триазолам, мидазолам, пимозид		пероспирон, бротизолам, алпразолам, мидазолам, рамелтеон, галоперидол, буспирон, рисперидон, кветиапин, арипипразол
Антитромбоцитарные, антикоагулянтные		ривароксабан	дабигатран, цилостазол, кумарины
Антибактериальные		рифабутин
Противомигренозные	алкалоиды спорыньи		элетриптан
Противовирусные			индинавир, саквинавир, маравирок, ритонавир
Влияющие на мочевыделительную систему средства		варденафил	солифенацин, имидафенацин, толтеродин, силденафил, фезотеродин, тадалафил
Влияющие на пищеварительную систему препараты	цизаприд		домперидон, апрепитант
Влияющие на сердечно-сосудистую систему лекарства	ранолазин, ивабрадин	алискирен
Влияющие на дыхательную систему медикаменты		сальметерол
Регулирующие уровень липидов препараты	симвастатин, ловастатин		аторвастатин
Другие	колхицин (при нарушении функции печени или почек)	колхицин	мозаваптан, алитретиноин, толваптан, цинакальцет

Упаковка

В картонной коробке 10 капсул (2 блистера по 5 шт.) или 6 капсул (1 блистер) и медицинская инструкция к Спораксолу.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 2 лет.

Условия хранения

Сухое место, комнатная температура.

Категория отпуска

Рецептурный препарат.

В МИС Аптека 9-1-1 купить Спораксол для мужчин и женщин можно по выгодной цене и заказать доставку в любой уголок Украины. Актуальная стоимость на капсулы Спораксол от молочницы указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Обратите внимание!

Описание препарата Спораксол на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Спораксол: инструкция

Форма выпуска:

капсулы по 100 мг по 5 капсул в стрипе; по 2 стрипа в картонной пачке; по 6 капсул в стрипе; по 5 стрипов в картонной пачке; по 6 капсул в стрипе; по 1 стрипу в картонной пачке

Состав:

1 капсула содержит итраконазол 100 мг

Производитель:

Испания

Спораксол цена в Аптеке 911

Название	Цена
Спораксол капс. 100мг №30	715.50 грн.
Спораксол капс. 100мг №10	287.30 грн.

✅ Категория препаратов	Спораксол
✅ Количество препаратов в каталоге	2
✅ Средняя цена препарата	501.40 грн.
✅ Самый дешевый препарат	287.30 грн.
✅ Самый дорогой препарат	715.50 грн.

Искать в других регионах

Александрия
Белая Церковь
Борисполь
Боярка
Бровары
Васильков
Винница
Горишние Плавни (Комсомольск)
Днепр
Дрогобыч
Житомир
Запорожье
Ивано-Франковск
Измаил
Ирпень
Каменское (Днепродзержинск)
Кременчуг
Кривой Рог
Кропивницкий (Кировоград)
Лозовая
Лубны
Луцк
Львов
Мукачево
Николаев
Никополь
Новомосковск
Обухов
Одесса
Павлоград
Первомайск
Полтава
Ровно
Самбор
Смела
Сумы
Тернополь
Ужгород
Умань
Фастов
Харьков
Херсон
Хмельницкий
Червоноград
Черкассы
Чернигов
Черновцы
Черноморск

Источник

Состав:

действующее вещество: итраконазол;
1 капсула содержит итраконазола 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар сферический (сахароза, крахмал кукурузный, вода очищенная), полоксамер 188, гипромеллоза 6 сР, полоксамер 188 микронизированный, капсула (индиго (Е 132), хинолин желтый (E 104), титана диоксид (Е 171), вода очищенная желатин).

Основные физико-химические свойства:

непрозрачные твердые желатиновые капсулы №0 с крышкой и телом зеленого цвета, содержат желто-бежевые сферические микрогранулы.

Производитель:

Лабораториос Ликонса, С.А./ЗАО «ФАРМЛИГА».

Местонахождение производителя:

Проспект Миралькампо, 7, Полигоно Индустриаль Миралькампо, Асукека-де-Энарес, 19200, Гвадалахара/г. Вильнюс, ул. Мейстру, 9, LT-02189, Литовская Республика.

Фармакотерапевтическая группа:

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Итраконазол — производное вещество триазола, которое имеет широкий спектр действия. Исследования in vitro показали, что итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны грибка, угнетение его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.

Относительно итраконазола предельные значения были установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотических инфекций (CLSI M27-A2, предельные значения не были установлены по методологии EUCAST) предельные значения CLSI такие: чувствительные ≤ 0,125; чувствительны дозозависимы 0,25-0,5 и резистентные ≥ 1 мкг/мл. Предельные значения не были установлены для мицелиальных грибов.

Исследования in vitro показали, что итраконазол подавляет рост широкого спектра грибков, патогенных для человека, в концентрациях обычно ≤ 1 мкг/мл. Спектр включает: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибков.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis целом наименее чувствительными видами Candida, а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу in vitro.

Главными типами грибков, которые не подавляются итраконазолом, является зигомицеты (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика итраконазола исследовалась с участием здоровых добровольцев и особых категорий пациентов после приема однократной и многократных доз.

Абсорбция.

Распределение.

Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы (99,8%), при этом альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Лишь 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанной вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (> 700 л), что позволяет предположить его обширное распределение в тканях: концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах были в 2-3 раза выше концентрации в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало такое в плазме крови.

Метаболизм.

Итраконазол в значительной мере расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который имеет сравнимую с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Концентрации гидрокси-итраконазола в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.

Согласно исследованиям in vitro, CYP3A4 — главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.

Выведение.

Примерно 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов и около 54% - с калом. Выведение исходного лекарственного вещества почками составляет менее 0,03% дозы, тогда как выведение неизмененного вещества с калом варьирует от 3 до 18%. Клиренс итраконазола снижается при более высоких доз через насыщаемая печеночный метаболизм.

Линейность/нелинейность.

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол кумулируется в плазме в случае многократного применения. Равновесные концентрации достигаются в течение 15 дней, значение Cmax и AUC в 4-7 раз выше, чем после однократного применения. Период полувыведения составляет 40 часов после повторяющихся доз.

Особые категории пациентов.

Печеночная недостаточность: фармакокинетические исследования с применением однократной дозы 100 мг итраконазола (1 капсулы по 100 мг) было проведено с участием 6 здоровых и 12 больных циррозом пациентов. Не наблюдалось клинически значимых различий по AUC∞ между этими двумя группами. У пациентов с циррозом наблюдалось клинически значимое уменьшение средней Cmax (47%) и увеличение в 2 раза периода полувыведения итраконазола (37 ± 17 против 16 ± 5 часов).

Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола пациентам с цирозом печени.

Показания к применению:

вульвовагинальный кандидоз;
отрубевидный лишай;
дерматомикозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), например дерматофития стоп, паховой дерматомикоз, дерматофития туловища, дерматофития кистей рук;
орофарингеальный кандидоз;
онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами;
гистоплазмоз;
системные микозы (в случаях, когда противогрибковая терапия первой линии не может быть применена, или в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами, что может быть обусловлено имеющейся патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата);
аспергиллез и кандидоз;
криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит): лечение имуноослаблених пациентов с криптококкозом и всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы;
поддерживающая терапия у пациентов со СПИДом с целью предотвращения рецидива имеющейся грибковой инфекции.

Итраконазол также назначают для профилактики грибковой инфекции у пациентов с длительной нейтропенией в случаях, когда стандартная терапия недостаточна.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Противопоказано одновременное применение итраконазола и субстратов CYP3A4. Одновременное применение может вызвать повышение концентрации этих лекарственных средств в плазме крови, что может привести к усилению или пролонгации терапевтических и побочных реакций и состояний, которые могут потенциально угрожать жизни. Например, увеличены концентрации этих лекарственных средств могут привести к увеличению интервала QT и вентрикулярных тахиаритмий, включая случаи трепетание мерцания желудочков, аритмии с потенциальным летальным исходом. Данные лекарственные средства перечислены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Применение пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. раздел «Особенности применения»).

Не следует применять препарат во время беременности, за исключением лечения состояний, угрожающих жизни беременной (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Женщинам репродуктивного возраста, принимающих капсулы итраконазола, следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Особенности применения:

Перекрестная гиперчувствительность.

Влияние на сердце.

В ходе исследований итраконазола для инъекций с участием здоровых добровольцев наблюдалось транзиторное асимптоматическое уменьшение фракции выброса левого желудочка; оно восстанавливалось перед последующей инфузией. Клиническая значимость этих данных для пероральных форм не выяснена.

Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск следует учитывать такие факторы, как тяжесть показания, режим дозирования, длительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов следует проинформировать о симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью, во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут иметь отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за увеличения риска возникновения застойной сердечной недостаточности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на печень.

При применении капсул итраконазола очень редко наблюдалась тяжелая гепатотоксичность, включая острую летальную печеночную недостаточность. В основном эти случаи наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, которые лечились по системным показаниям, имели другие серьезные заболевания и/или принимали другие гепатотоксические препараты. У некоторых пациентов не было очевидных факторов риска заболеваний печени. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе первой недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих препарат. Пациентов следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнение мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности результате применения других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемая польза превышает риск поражения печени. В таком случае необходим мониторинг печеночных ферментов.

Снижение кислотности желудка.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул ухудшается. Пациенты, одновременно с Спораксолом применяют препараты для снижения кислотности (такие как гидроксид алюминия), должны придерживаться менее 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, кто принимает Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Спораксола с напитками типа кола.

Применение детям.

Поскольку недостаточно клинических данных по применению капсул итраконазола пациентам детского возраста, капсулы итраконазола таким больным можно назначать только в случае, когда польза значительно превышает потенциальный риск.

Пациенты пожилого возраста.

В связи с ограниченными клиническими данными по применению итраконазола пожилым больным препарат следует применять этой категории пациентов в случае, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски. Дозирование для пациентов пожилого возраста рекомендуется подбирать, учитывая повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания и лечения другими лекарственными средствами.

Нарушение функции почек.

Доступные данные по применению внутрь итраконазола пациентам с нарушением функции почек ограничены. Следует быть осторожными при применении препарата этой категории пациентов. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае можно рассматривать вопрос о коррекции дозы.

Потеря слуха.

Были сообщения о временной или стойкой утрате слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии препаратом Спораксолом, однако у некоторых пациентов потеря слуха является необратимой.

Пациенты с иммунной недостаточностью.

У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например, пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) пероральная биодоступность Спораксолом может быть снижена.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающих жизни.

Через фармакокинетические свойства (см. раздел «Фармакокинетика») капсулы Спораксол не рекомендуется применять для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

Пациенты, больные СПИДом.

Для пациентов, больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальний), и у которых существует угроза рецидива, врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

Нейропатия.

При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Спораксол, следует прекратить.

Расстройства углеводного обмена.

Перекрестная резистентность.

Если при заболевании системный кандидоз есть подозрение на то, что виды грибов Candida, вызывающие заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазолу. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Спораксол.

Потенциал взаимодействия.

Применение итраконазола одновременно с определенными лекарственными средствами может привести к изменениям эффективности итраконазола и/или препаратов, которые применяются одновременно, к эффектам, которые угрожают жизни и/или внезапной смерти.

Препараты противопоказаны, не рекомендованы или рекомендованы к применению с осторожностью одновременно с итраконазолом, приведены в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность.

Спораксол не следует назначать беременным, кроме случаев системных лейкозов, которые угрожают жизни, когда потенциальная польза для беременной превышает риск отрицательного влияния на плод (см. раздел «Противопоказания»).

В ходе исследований на животных итраконазол обнаружил репродуктивную токсичность.

Эпидемиологические данные о влиянии итраконазола в первом триместре беременности (преимущественно у пациенток, получавших его для кратковременного лечения вульвовагинального кандидоза) не выявили увеличенного риска пороков развития по сравнению с таковым у женщин, которые не применяли препараты с тератогенным эффектом.

Женщины репродуктивного возраста.

Период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом:

Исследование влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились. Следует помнить о возможности возникновения побочных реакций, как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. раздел «Побочные реакции»), что может привести к негативным последствиям во время управления автотранспортом и работы с механизмами.

Дети:

Поскольку клинические данные по применению капсул итраконазола детям ограничены, Спораксол не следует назначать детям, кроме случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальные риски (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы:

Таблица 2

Схемы лечения взрослых для каждого показания

Показания к применению

Доза

Продолжительность

Вульвовагинальный кандидоз

200 мг 2 раза в

сутки

1 день

Отрубевидный лишай

200 мг 1 раз в

сутки

7 дней

Паховый дерматомикоз,

дерматофития туловища

100 мг 1 раз в

сутки

15 дней

200 мг 1 раз в

сутки

7 дней

Дерматофития стоп,

дерматофития кистей рук

100 мг 1 раз в

сутки

30 дней

Орофарингеальные

кандидозы

100 мг 1 раз в

сутки

15 дней

Следует увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней

пациентам с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения

абсорбции у этих пациентов.

Онихомикозы (поражение

ногтевых пластинок на

пальцах ног как с поражением

ногтей на руках, так и без него)

200 мг 1 раз в

сутки

3 месяца

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 1-4 недели после окончания лечения инфекций кожи, вульвовагинальном и орофарингеальном кандидозе и через 6-9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок. Это связано с тем, что выведение итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистых оболочек происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Продолжительность лечения системных грибковых поражений корректируют в зависимости от микологической и клинического ответа на терапию.

Таблица 3

Системные микозы

Показание для

использования

Дозирование1

Примечания

Аспергиллез

200 мг 1 раз в сутки

Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в

сутки в случае инвазивного или

диссеминированного заболевания

Кандидоз

100–200 мг 1 раз в сутки

Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в

сутки в случае инвазивного или

диссеминированного заболевания

Криптококкоз (без

признаков

менингита)

200 мг 1 раз в сутки

Криптококковый

менингит

200 мг 2 раз в сутки

Поддерживающая терапия (см.

раздел «Особенности применения»)

Гистоплазмоз

от 200 мг 1 раз в

сутки до 200 мг 2

раза в сутки

Поддерживающее

лечение пациентов

со СПИДом

200 мг 1 раз в сутки

См. примечание о нарушении

абсорбции ниже

Профилактика у

пациентов с

нейтропенией

200 мг 1 раз в сутки

См. примечание о нарушении

абсорбции ниже

1Продолжительность лечения следует корректировать в зависимости от клинического ответа. Нарушение абсорбции у пациентов со СПИДом и с нейтропенией может привести к низкой концентрации итраконазола в крови и снижению эффективности. В таких случаях рекомендуется мониторинг уровня итраконазола в крови и при необходимости увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Поскольку клинические данные по применению капсул итраконазола пациентам пожилого возраста ограничены, рекомендуется назначать препарат этим пациентам только тогда, когда ожидаемый положительный эффект превышает возможный риск.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Биодоступность препарата при пероральном применении может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью, следует рассмотреть вопрос о корректировке дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушениями функции печени.

Данные по применению перорального итраконазола пациентам с печеночной недостаточностью ограничены. Следует с осторожностью применять препарат таким пациентам.

Передозировка:

Симптомы. Проявления передозировки были подобные побочным реакциям, которые наблюдались при применении препарата в рекомендованных дозах (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение. В случае случайной передозировки следует принять поддерживающие мероприятия. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится из организма путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Побочные действия:

Наиболее частыми побочными реакциями при лечении капсулами итраконазола при клинических исследованиях и/или сообщенными спонтанно были головная боль, боль в животе и тошнота. Наиболее серьезными побочными реакциями были тяжелые аллергические реакции, сердечная недостаточность/застойная сердечная недостаточность/отек легких, панкреатит, серьезная гепатотоксичность (включая некоторые случаи летальной острой печеночной недостаточности) и кожные реакции. Дополнительную информацию о других серьезных эффекты см. в разделе «Особенности применения».

Нежелательные реакции сгруппированы по системам органов и частоте. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000 ), очень редко (˂ 1/10 000).

Инфекции и инвазии: нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит.

Со стороны лимфатической системы и крови: редко — лейкопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность*; редко — сывороточная болезнь; ангионевротический отек анафилактические реакции.

Со стороны метаболизма: редко — гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — парестезии, гипестезия, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, включая помутнение зрения и диплопию.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко — тиннит, временная или стойкая потеря слуха*.

Со стороны сердца: редко — застойная сердечная недостаточность*.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота нечасто — рвота, диспепсия, диарея, запор, вздутие живота, редко — панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — нарушение функции печени; редко — тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи летального острой печеночной недостаточности)*, гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и ее производных: нечасто — крапивница, сыпь, зуд; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — нарушения менструального цикла; редко — эректильная дисфункция.

Общие нарушения: редко — отеки.

Лабораторные исследования: редко — повышение уровня КФК крови.

*См. «Особенности применения».

Ниже указано побочные реакции, ассоциированные с итраконазолом, о которых дополнительно сообщали во время клинических исследований итраконазола в форме раствора орального и/или раствора для внутривенного применения.

Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

Со стороны метаболизма: гипергликемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокалиемия.

Со стороны психики: спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, периферическая нейропатия*, головокружение, тремор.

Со стороны сердца: сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: отек легких, дисфония, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны пищеварительной системы: печеночная недостаточность*, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритематозные высыпания, гипергидроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, недержание мочи.

Общие расстройства и расстройства в месте применения: генерализованный отек, отек лица, боль в груди, пирексия, боль, усталость, озноб.

Лекарственное взаимодействие:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Применение пациентам с желудочковой дисфункцией, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, за исключением лечения инфекций, угрожающих жизни (см. раздел «Особенности применения»).

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 5 капсул в стрипе, по 2 стрипа в картонной пачке.

По 6 капсул в стрипе, по 5 стрипов в картонной пачке.

По 6 капсул в стрипе, по 1 стрипа в картонной пачке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Источник

Состав

Одна капсула средства Спорагал включает 100 мг итраконазола.

Дополнительные вещества: сахароза, полиэтиленгликоль 20000, акрилатный сополимер, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Состав капсулы: диоксид титана, желатин, индиготин.

Форма выпуска

Твердые голубые желатиновые капсулы, внутри содержатся желтоватые сферические гранулы. 10 капсул в блистере — три или один блистер в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противогрибковое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Производное триазола, обладающее широким спектром действия в отношении грибков. Тормозит биосинтез эргостерола стенок клетки грибка, обеспечивая тем самым противогрибковый эффект.

Исследование свидетельствуют, что итраконазол блокирует рост большого количества видов грибков, болезнетворных для человека. К таковым относятся:

дерматофиты рода Microsporum, Trichophyton и Epidermophyton floccosum;
дрожжи рода Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (в том числе C.кrusei, C.glabrata, С.albicans) и Cryptococcus neoformans;
грибки рода Aspergillus, Fonsecaea, Histoplasma, Cladosporium, Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis, Penicillium marneffei и иные разновидности.

Candida krusei, glabrata и tropicalis являются наименее восприимчивыми видами Candida, а ряд изолятов и вовсе демонстрируют нечувствительность к итраконазолу.

Основные группы грибков, которые не подавляются итраконазолом: зигомицеты рода Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, а также грибки рода Fusarium, Scopulariopsis и Scedosporium ptoliferans.

Фармакокинетика

Активно всасывается после перорального приема. Максимальный уровень итраконазола в крови наступает спустя 2-4 часа. Биодоступность достигает 55%. Наибольшая биодоступность итраконазола регистрируется при приеме внутрь непосредственно после употребления высококалорийной еды.

Реагирует с белками крови на 99,7%. Итраконазол демонстрирует также выраженную тропность к жирам. Только около 0,3% дозы в крови циркулирует в несвязанном виде. Распределяется в разных органах и тканях организма. Содержание в почках, костях, легких, печени, желудке, скелетных мышцах, селезенке в 2-3 раза больше содержания в крови, а концентрация в тканях, включающих кератин (например, в коже), в четыре раза выше концентрации в крови.

Метаболизируется в печени с выделением большого количества производных, но только одно из них (гидроксиитраконазол) оказывает противогрибковый эффект на уровне, сравнимом с итраконазолом. Содержание в крови активного метаболита в 2 раза выше, чем итраконазола.

CYP3A4 – главный фермент, который участвует в трансформации активного вещества. Около 34% итраконазола в форме неактивных метаболитов выделяется почками и 54% — кишечником. В неизменном виде почками выводится до 0,03%, а кишечником в неизменном виде эвакуируется 3-17% принятой дозы. Период полувыведения достигает 40 часов.

У лиц с недостаточностью функции почек и печени, а также у ряда больных с иммуносупрессией (нейтропения, СПИД, пересадка органов) биодоступность может снижаться.

Показания к применению

Микозы, спровоцированные чувствительными к препарату возбудителями:

дерматологические и офтальмологические заболевания грибковой природы – дерматомикоз, грибковый кератит, отрубевидный лишай;
вульвовагинальный кандидоз;
оральный кандидоз;
системные микозы — системный кандидоз, криптококкоз, системный аспергиллез, криптококковый менингит (лицам с ослабленным иммунитетом при криптококкозе нервной системы средство назначают лишь в случае отсутствия эффекта от лечения иными противогрибковыми препаратами);
онихомикозы, спровоцированные дрожжами или дерматофитами;
паракокцидиоидоз, споротрихоз, гистоплазмоз, бластомикоз и иные редкие системные микозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Одновременное лечение следующими лекарственными препаратами:

блокаторами HMG-CoA редуктазы, метаболизирующимеся благодаря CYP3A4 (Ловастатин, Аторвастатин, Симвастатин);
субстратами CYP3A4, увеличивающими интервал QT – Бепридил, Астемизол, цизаприд, Дофетилида, Мизоластин, Хинидин, Пимозид и другие;
Триазоламом и мидазоламом для приема внутрь;
Элетриптаном;
алкалоидами спорыньи;
Нисолдипином.

Применение препарата противопоказано больным с желудочковой дисфункцией, включая сердечную недостаточность застойного характера (кроме лечения по жизненным показаниям).

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными реакциями при использовании итраконазола были дерматологические, пищеварительные и печеночные реакции.

Инвазии и реакции инфекционного характера: инфекции верхних респираторных путей.
Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Метаболические расстройства: гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.
Реакции со стороны иммунитета: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические, аллергические и анафилактоидные реакции.
Реакции со стороны нервной деятельности: парестезии, головная боль, гипестезия, периферическая нейропатия, головокружение.
Реакции со стороны сенсорных органов: диплопия, помутнение зрения, потеря слуха, нарушение зрения, шум в ушах.
Реакции со стороны кровообращения: сердечная недостаточность застойного характера.
Реакции со стороны дыхания: синусит, ринит, одышка, отек легких.
Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, боли в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, дисгевзия, вздутие, панкреатит, временное повышение содержания трансаминаз печени, гепатотоксические реакции, гепатит.
Реакции со стороны кожи: светочувствительность, алопеция, зуд, крапивница, сыпь, мультиформная эритема, острый экзантематозный генерализованный пустулез, эпидермальный токсический некролиз, лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит.
Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
Реакции со стороны мочеполовой сферы: недержание мочи, дисменорея, поллакиурия, эректильная дисфункция.
Общие реакции: отеки, лихорадка.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Спорагал предписывает принимать препарат перорально. Необходимо употреблять капсулы непосредственно после приема еды для обеспечения лучшей абсорбции препарата Спорагал. Инструкция по применению также рекомендует глотать капсулы целиком.

При лечении вульвовагинального кандидоза назначают дважды в день по 200 мг средства в течение одних суток или 200 мг раз в день в течение 3 суток.

При дерматологических и офтальмологических поражениях (дерматомикозы, отрубевидный лишай) назначают 200 мг средства раз в день на протяжении недели.

При поражении кератинизированных участков кожи (стоп и кистей рук) предписано лечение 200 мг лекарства дважды в день на протяжении недели.

При лечении оральных кандидозов назначают в течение 2 недель принимать по 100 мг раз в день. У больных с нейтропенией или СПИДом рекомендовано увеличить дозировку до 200 мг раз в день сохраняя двухнедельную продолжительность лечения.

При грибковом кератите принимают 200 мг раз в день в течение 3 недель.

Онихомикозы, вызванные дрожжевыми грибами или дерматофитами, лечат методом повторных курсов пульс-терапии.

Один курс включает прием 2 капсул дважды в день на протяжении одной недели. Для терапии поражений ногтей пальцев кистей рекомендуется провести 2 курса такой терапии. Для терапии поражений ногтей пальцев стоп – 3 курса. Перерыв между курсами составляет обычно 3 недели. Результаты проявляются после завершения терапии по мере роста ногтей.

Эвакуация итраконазола из кожи и ногтей дольше эвакуации из крови, поэтому оптимальные клинические эффекты достигаются спустя 2-3 недели после окончания терапии кожных инфекций и спустя 7-9 месяцев после окончания терапии онихомикозов. Продолжительность терапии системных поражений должна корректироваться, учитывая клинические результаты.

Системные поражения

При терапии кандидоза назначают 100-200 мг раз в день на протяжении 3-30 недель.

При терапии аспергиллеза принимают 200 мг средства раз в день на протяжении 2-5 месяцев.

При криптококкозе без наличия менингита назначают 200 мг раз в день на протяжении 2-12 месяцев. При криптококковом менингите дозировку удваивают сохраняя сроки лечения.

При споротрихозе принимают 100 мг раз в сутки на протяжении 3 месяцев.

При гистоплазмозе рекомендуют прием 200 мг препарата 1-2 раза в день на протяжении 8 месяцев.

При хромомикозе рекомендуют прием 100-200 мг раз в сутки на протяжении 6 месяцев.

При паракокцидиоидозе принимают 100 мг раз в сутки на протяжении 6 месяцев, однако для больных СПИДом подобной дозировки может быть недостаточно.

При бластомикозе можно рекомендовать прием 100 мг раз в сутки до 200 мг дважды в сутки на протяжении 6 месяцев.

Передозировка

Нет подтвержденных сообщений об эпизодах передозировки.

При непреднамеренной передозировке советуется промыть желудок (если с момента приема прошло не более часа), принять энтеросорбенты. Не удаляется с помощью диализа. Селективного антидота нет.

Взаимодействие

Лекарственные препараты, уменьшающие кислотность, снижают абсорбцию итраконазола.

Одновременное использование препаратов, стимулирующих печеночные ферментные системы (Рифабутин, Рифампицин, Фенитоин), существенно понижает биодоступность итраконазола. При совместном применении с Изониазидом, Фенобарбиталом, Карбамазепином, экстрактом зверобоя ожидаем такой же эффект.

Потенциальные блокаторы фермента CYP3A4 (саквинавир, индинавир, Эритромицин, Ритонавир, Кларитромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол способен подавлять трансформацию средств, метаболизирующихся ферментами типа CYP3A4, что может приводить к усилению или удлинение их эффектов, включая нежелательные реакции.

После завершения терапии уровень итраконазола в крови снижаются медленно. Это необходимо учитывать при оценке подавляющего эффекта активного вещества на метаболизм средств, которые применяются совместно.

Нужно соблюдать осторожность при совместном применении с блокаторами каналов кальция в связи с увеличением риска сердечной недостаточности застойного характера. Также блокаторы каналов кальция могут провоцировать отрицательное инотропное действие, которое способно усиливать идентичное действие итраконазола.

Препараты, при использовании которых нужно контролировать их концентрацию в крови, действие или нежелательные эффекты (при совместном применении с итраконазолом дозу нижеуказанных препаратов при необходимости рекомендуется уменьшить):

пероральные коагулянты;
ингибиторы протеазы;
некоторые противоопухолевые средства – Бусульфан, Доцетаксел, алкалоиды розового барвинка, Триметрексат;
блокаторы каналов кальция, которые метаболизируются ферментом CYP3A4;
некоторые иммуносупрессивные средства – Такролимус, Циклоспорин, Сиролимус;
некоторые глюкокортикоиды – Флутиказона, Дексаметазон, Будесонид, Метилпреднизолон;
Дигоксин;
препараты, значимость взаимодействия с которыми выясняется – Цилостазол, Карбамазепин, Буспирон, Алфентанил, Дизопирамид, Алпразолам, Мидазолам, Бротизолам, Рифабутин, Галофантрин, Фентанил, Эбастин, Репаглинид и Ребоксетин.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Итраконазол демонстрирует отрицательное инотропное действие. Имеются сообщения о застойной сердечной недостаточности, которая связана с использованием Спорагала. Эпизоды сердечной недостаточности при дозе 400 мг в день были более частыми, чем при использовании меньшей дневной дозы. Препарат не стоит применять пациентам с сердечной недостаточностью застойного характера или с наличием данного заболевания в анамнезе, кроме случаев, когда вероятная польза превышает возможный риск.

Совместный прием блокаторов каналов кальция и итраконазола может стимулировать отрицательное инотропное действие, также последний может тормозить обмен блокаторов каналов кальция, поэтому нужно соблюдать особую осторожность при их одновременном применении из-за повышения риска развития сердечной недостаточности застойного типа.

При использовании итраконазола чрезвычайно редко развивается тяжелая гепатотоксичность, вплоть до острой летальной недостаточности функции печени. В основном подобные случаи наблюдались у лиц с заболеванием печени, которые страдали иными серьезными заболеваниями или употребляли гепатотоксичные средства. Необходимо осуществлять контроль работы печени при использовании препарата.

Пациентам с активным заболеванием печени, увеличенным уровнем трансаминаз или с проявлениями гепатотоксичности от приема иных средств, препарат нужно назначать только в случаях крайней необходимости. В подобной ситуации необходим мониторинг уровня ферментов печени.

При понижении кислотности абсорбция лекарства ухудшается. Пациенты, применяющие одновременно антацидные препараты, должны соблюдать двухчасовой перерыв между приемами. Больным с ахлоргидрией, СПИДом или принимающим Н2-ингибиторы и блокаторы протонной помпы, рекомендовано принимать итраконазол с газированным напитком.

Препарат не следует принимать пожилым пациентам, кроме ситуаций, когда предполагаемая польза выше потенциального риска.

Нужно соблюдать осторожность при использовании препарата у лиц с нарушениями работы почек. Не исключено снижение биодоступности активного вещества при пероральном применении у лиц с почечной недостаточностью или ослабленным иммунитетом. В подобном случае нужно рассмотреть вопрос об изменении дозы.

Для больных СПИДом, проходящих терапию по поводу системных микозов и относящихся к группе риска появления рецидива, необходимо рассмотреть возможность назначения поддерживающей терапии.

В связи с фармакокинетическими особенностями итраконазол не советуется принимать для первичного лечения неотложных состояний, спровоцированных грибковыми инфекциями системного характера.

При появлении признаков периферической нейропатии, связанной с приемом препарата, Спорагал нужно отменить.

Препарат следует принимать спустя 2 недели после окончания лечения активаторами CYP3A4 (Рифабутин, Рифампицин, Фенитоин, Фенобарбитал, экстракт зверобоя, Карбамазепин). Применение Спорагала одновременно с данными препаратами может вызвать понижение дозы итраконазола в крови и, следовательно, к неэффективности лечения.

Пациентам с непереносимостью фруктозы или дефицитом сахарозы-изомальтозы следует избегать приема этого препарата.

Аналоги Спорагала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже перечислены наиболее известные аналоги Спорагала: Итрунгар, Орунгал, Спораксол, Фунит, Эсзол.

Детям

Возможно применение у детей при наличии строгих показаний и с учетом всех рисков.

При беременности и лактации

В время беременности препарат запрещено назначать, кроме случаев возникновения системных микозов, несущих угрозу жизни матери, если предполагаемая польза для нее превышает риск негативного действия на плод.

Пациенткам репродуктивного возраста во время лечения рекомендуется использовать средства контрацепции на протяжении всего курса терапии.

Возможно использование препарата в период лактации по строгим показаниям и с учетом всех рисков, в сомнительных случаях лактацию необходимо прервать.

Отзывы о Спорагале

Отзывы людей о Спорагале отмечают удовлетворительную эффективность препарата и широкий спектр показаний. Из недостатков чаще всего указывают высокую цену и длительные сроки лечения. Рекомендуется воздержаться от самостоятельного подбора дозировок и лечения данным препаратом.

Цена Спорагала, где купить

Средняя цена Спорагала в Украине №30 составляет 501 гривну. Цена такой упаковки препарата в городе Харьков начинается от 482 гривен.

Источник

Производитель

Лабораториос Ликонса

Страна происхождения

Испания

Состав

діюча речовина: ітраконазол;

1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;

допоміжні речовини: цукор сферичний (сахароза, крохмаль кукурудзяний, вода очищена), полоксамер 188, гіпромелоза 6 сР, полоксамер 188 мікронізований, капсула (індигокармін (Е 132), хіноліновий жовтий (E 104), титану діоксид (Е 171), вода очищена, желатин).

Форма выпуска

По 5 капсул в стрипе, по 2 стрипа в пачке. По 6 капсул в стрипе, по 5 стрипов в пачке. По 6 капсул в стрипе, по 1 стрипу в пачке.

Лекарственная форма

Капсули.

Непрозорі тверді желатинові капсули №0 з кришкою та тілом зеленого кольору, що містять жовто-бежеві сферичні мікрогранули.

Действующее вещество

ИТРАКОНАЗОЛ

Фармакодинамика

Ітраконазол — похідне триазолу, має широкий спектр дії. Дослідження in vitro показали, що ітраконазол пригнічує синтез ергостеролу у клітинах грибків. Ергостерол є важливим компонентом клітинної мембрани грибка, пригнічення його синтезу забезпечує протигрибковий ефект.

Стосовно ітраконазолу граничні значення були встановлені лише для Candida spp. Для поверхневих мікотичних інфекцій (CLSI M27-A2, граничні значення не були встановлені за методологією EUCAST) граничні значення CLSI такі: чутливі ?0,125; чутливі дозозалежні 0,25-0,5 та резистентні ?1 мкг/мл. Граничні значення не були встановлені для міцеліальних грибів.

Дослідження in vitro показали, що ітраконазол пригнічує ріст широкого спектра грибків, патогенних для людини у концентраціях зазвичай ?1 мкг/мл. Вони включають: дерматофіти (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджі (Candida spp., включаючи C. albicans, C. glabrata та C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.,), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei та інші різновиди дріжджів та грибків.

Candida krusei, Candida glabrata та Candida tropicalis загалом є найменш чутливими видами Candida, а деякі ізоляти демонструють резистентність до ітраконазолу in vitro.

Головними типами грибків, які не пригнічуються ітраконазолом, є зигоміцети (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp., та Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans та Scopulariopsis spp.

Фармакокинетика

Фармакокінетика ітраконазолу досліджувалася за участю здорових добровольців, особливих категорій пацієнтів після одноразової та багаторазових доз.

Абсорбція

Ітраконазол швидко всмоктується після перорального застосування. Максимальні плазмові концентрації після прийому внутрішньо досягаються впродовж 2-5 годин. Абсолютна біологічна доступність ітраконазолу становить 55 %. Максимальна біодоступність при застосуванні внутрішньо спостерігається при вживанні відразу після прийому препарату висококалорійної їжі.

Розподіл

Більша частина ітраконазолу зв’язується з білками плазми (99,8 %), у чому альбумін є головним зв’язуючим компонентом (99,6 % для гідроксиметаболіту). Також він має високу афінність до жирів. Лише 0,2 % ітраконазолу в крові залишається у вигляді незв’язаної речовини. Уявний об’єм розподілу ітраконазолу досить значний (>700 л), з чого можна припустити його обширний розподіл у тканинах: концентрації у легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці та м’язах були у 2-3 рази вищі за концентрації у плазмі. Накопичення ітраконазолу в кератинових тканинах, особливо в шкірі, в 4 рази перевищувало таке у плазмі крові.

Біотрансформація

Ітраконазол значною мірою розщеплюється в печінці з утворенням великої кількості метаболітів. Одним із таких метаболітів є гідроксіітраконазол, який має порівнянну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro. Концентрації гідроксіітраконазолу в плазмі приблизно у 2 рази вищі, ніж концентрації ітраконазолу.

Згідно з дослідженнями in vitro, CYP3A4 — головний фермент, залучений до процесу метаболізму ітраконазолу.

Виведення

Приблизно 35 % ітраконазолу екскретується у вигляді неактивних метаболітів із сечею та близько 54 % — з калом. Виведення вихідної лікарської речовини нирками становить менш ніж 0,03 % дози, тоді як виведення незміненої речовини з калом варіює від 3 до 18 %. Кліренс ітраконазолу знижується за вищих доз через насичуваний печінковий метаболізм.

Лінійність/нелінійність

Внаслідок нелінійної фармакокінетики ітраконазол кумулюється в плазмі впродовж багаторазового дозування. Рівноважні концентрації досягаються протягом 15 днів, значення Cmax та AUC у 4-7 разів вищі, ніж після одноразового застосування. Середній період напіввиведення становить 40 годин після повторюваних доз.

Особливі категорії пацієнтів

Печінкова недостатність: фармакокінетичне дослідження із застосуванням одноразової дози 100 мг ітраконазолу (1 капсули 100 мг) було проведено серед 6 здорових та 12 хворих на цироз пацієнтів. Не спостерігалося клінічно значущої різниці AUC? між цими двома групами. У пацієнтів із цирозом спостерігалося клінічно значиме зменшення середньої Cmax (47 %) та збільшення у 2 рази періоду напіввиведення ітраконазолу (37±17 проти 16±5 годин).

Немає доступних даних щодо довготривалого застосування ітраконазолу пацієнтам, хворим на цироз.

Ниркова недостатність: доступні обмежені дані щодо застосування перорального ітраконазолу пацієнтами з порушенням функції нирок. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів.

Показания

Мікози, спричинені чутливими до ітраконазолу збудниками: вульвовагінальний кандидоз;

дерматологічні/офтальмологічні грибкові захворювання — дерматомікоз, висівкоподібний лишай, грибковий кератит; оральний кандидоз;

оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами;

системні мікози — системний аспергільоз або кандидоз, криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт (імуноослабленим пацієнтам із криптококозом та всім пацієнтам з криптококозом центральної нервової системи Спораксол призначають лише у разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами);

гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз та інші системні мікози, що зустрічаються вкрай рідко.

Противопоказания

Гіперчутливість до препарату або його компонентів.

Одночасне застосування таких лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»):

— субстратів CYP3A4, які можуть подовжувати інтервал QT, таких як астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол (левометадил), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол та терфенадин. Одночасне застосування може спричинити підвищення концентрацій цих лікарських засобів у плазмі крові, що може призвести до подовження інтервалу QT та зрідка до випадків тріпотіння-мерехтіння шлуночків;

— інгібіторів HMG-CoA-редуктази, які метаболізуються CYP3A4, таких як аторвастатин, ловастатин та симвастатин;

— триазоламу та перорального мідазоламу;

— алкалоїдів ріжків, наприклад дигідроерготаміну, ергометрину (ергоновіну), ерготаміну та метилергометрину (метилергоновіну);

— елетриптану;

— нізолдипіну.

Застосування пацієнтам зі шлуночковою дисфункцією, такою як застійна серцева недостатність, або застійною серцевою недостатністю в анамнезі, за винятком лікування інфекцій, що загрожують життю (див. розділ «Особливості застосування»).

Не слід застосовувати препарат під час вагітності, за винятком лікування станів, що загрожують життю матері (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лікарські засоби, що впливають на абсорбцію ітраконазолу.

Лікарські засоби, які знижують кислотність шлунка, знижують абсорбцію ітраконазолу при застосуванні препарату.

Лікарські засоби, що впливають на метаболізм ітраконазолу.

Ітраконазол метаболізується переважно через систему цитохрому CYP3A4. Дослідження взаємодії проводилися з рифампіцином, рифабутином та фенітоїном, які є потенційними індукторами CYP3A4. Оскільки під час досліджень біодоступність ітраконазолу та гідроксіітраконазолу знижувалася настільки, що ефективність лікування могла значно зменшитися, одночасне застосування ітраконазолу з цими потужними індукторами ферменту не рекомендується. Дослідження взаємодії ітраконазолу з іншими індукторами ферментів, такими як карбамазепін, екстракт звіробою, фенобарбітал та ізоніазид, не проводились, але можуть очікуватись аналогічні взаємодії.

Потужні інгібітори ферменту СYРЗА4, такі як ритонавір, індинавір, кларитроміцин та еритроміцин, можуть збільшувати біодоступність ітраконазолу.

Вплив ітраконазолу на метаболізм інших лікарських засобів.

Ітраконазол може пригнічувати метаболізм лікарських засобів, що розщеплюються ферментами типу цитохрому СYРЗА4. Результатом цього може бути посилення або подовження їх дії, включаючи побічні реакції. При одночасному застосуванні слід звернутися за інформацією щодо медичного застосування відповідного лікарського засобу. Після припинення лікування рівні ітраконазолу в плазмі крові знижуються поступово, залежно від доз та тривалості лікування (див. розділ «Фармакокінетика»). Це слід брати до уваги при оцінці пригнічувального ефекту ітраконазолу на метаболізм препаратів, що застосовуються одночасно.

Лікарські засоби, протипоказані до застосування під час лікування ітраконазолом:

— астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол (левометадил), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол, терфенадин, оскільки це може призвести до значного збільшення концентрації цих субстратів у плазмі, що може спричинити подовження інтервалу QT та рідкісних випадків тріпотіння-мерехтіння;

— інгібітори HMG-CoA-редуктази, що метаболізуються CYP3A4, такі як аторвастатин, ловастатин та симвастатин;

— триазолам та мідазолам для перорального застосування;

— алкалоїди ріжків, такі як дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін та метилергометрин (метилергоновін);

— елетриптан;

— низолдипін.

При одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів необхідно дотримуватись обережності, оскільки це може призвести до збільшення ризику застійної серцевої недостатності. Додатково до можливих фармакокінетичних взаємодій із залученням ферменту CYP3A4 блокатори кальцієвих каналів можуть спричиняти негативний інотропний ефект, який може посилювати подібний ефект ітраконазолу.

Лікарські засоби, при призначенні яких необхідний контроль за рівнем їх концентрації в плазмі, за дією та побічними ефектами (при одночасному призначенні з ітраконазолом дозу зазначених препаратів у разі необхідності слід зменшувати):

• пероральні антикоагулянти;

• інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ритонавір, індинавір, саквінавір;

• деякі протипухлинні препарати, такі як алкалоїди барвінку рожевого (Vinca), бусулфан, доцетаксел та триметрексат;

• блокатори кальцієвих каналів, що розщеплюються ферментом CYP3A4, такі як дигідропіридин та верапаміл;

• деякі імуносупресивні засоби: циклоспорин, такролімус, рапаміцин (також відомий як сиролімус);

• деякі препарати, що розщеплюються ферментом CYP3A4, — інгібітори редуктази HMG-CoА, такі як аторвастатин;

• деякі глюкокортикоїди, такі як будесонід, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон;

• дигоксин (через інгібування Р-глікопротеїну);

• інші препарати: карбамазепін, цилостазол, буспірон, дизопірамід, алфентаніл, алпразолам, бротизолам, мідазолам внутрішньовенно, рифабутин, ебастин, фентаніл, галофантрин, репаглінід та ребоксетин. Важливість збільшення їх концентрацій та клінічна значущість цих змін при одночасному застосуванні з ітраконазолом з’ясовується.

Не спостерігалося взаємодії ітраконазолу із зидовудином та флувастатином.

Не спостерігалося впливу ітраконазолу на метаболізм етинілестрадіолу та норетистерону.

Вплив на зв’язування з білками.

Дослідження in vitro продемонстрували відсутність взаємодії при зв’язуванні з білками плазми між ітраконазолом і такими препаратами, як іміпрамін, пропранолол, діазепам, циметидин, індометацин, толбутамід, сульфаметазин.

Способы применения

Застосовують внутрішньо. Для оптимальної абсорбції препарату необхідно застосовувати капсули Спораксол відразу після їжі. Капсули слід ковтати цілими.

Таблиця 1

Схеми лікування дорослих для кожного показання

Показання для застосування
Доза
Тривалість

Вульвовагінальний кандидоз
200 мг 2 рази на добу

або

200 мг 1 раз на добу
1 день

або

3 дні

Дерматологічні/офтальмологічні захворювання

Висівкоподібний лишай
200 мг 1 раз на добу
7 днів

Дерматомікози
200 мг 1 раз на добу
7 днів

При ураженні ділянок зі значним ступенем кератинізації (наприклад, при епідермофітії кистей рук та стоп) необхідне лікування дозами 200 мг 2 рази на добу протягом 7 днів.

Оральні кандидози
100 мг 1 раз на добу
15 днів

Слід збільшити дозу до 200 мг 1 раз на добу протягом 15 днів для пацієнтів із нейтропенією або СНІДом через порушення абсорбції препарату в цих пацієнтів.

Грибковий кератит
200 мг 1 раз на добу
21 день

Оніхомікози (безперервне лікування)
Один курс складається з приймання двох капсул Спораксол 2 рази на добу (по 200 мг 2 рази на добу) протягом 1 тижня.
Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок на руках рекомендується 2 курси. Для лікування грибкових уражень нігтьових пластинок на пальцях ніг рекомендується три курси. Перерва між курсами повинна становити 3 тижні.

Клінічні результати будуть проявлятися після завершення лікування в міру відростання нігтів.

Лікування оніхомікозів, спричинених дерматофітами та/або дріжджами, може також проводитися із застосуванням пульс-терапії (див. таблицю 2).

Таблиця 2

Локалізація оніхомікозів
Тижні

1-й
2-й, 3-й, 4-й
5-й
6-й, 7-й, 8-й
9-й

Ураження нігтьових пластинок на пальцях ніг, як з ураженням нігтів на руках, так і без нього
1-й курс пульс-терапії
Тижні, протягом яких не приймають ітраконазол
2-й курс

пульс-терапії
Тижні, протягом яких не приймають ітраконазол
3-й курс пульс-терапії

Ураження нігтьових пластинок тільки на руках
1-й курс пульс-терапії
Тижні, протягом яких не приймають ітраконазол
2-й курс пульс-терапії

Оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 2-4 тижні після закінчення лікування інфекцій шкіри, вульвовагінальних кандидозів та оральних кандидозів та через 6-9 місяців після завершення лікування інфекції нігтьових пластинок. Це пов’язано з тим, що виведення ітраконазолу з тканин шкіри, нігтів і слизових оболонок відбувається повільніше, ніж із плазми крові.

Тривалість лікування системних грибкових уражень потрібно коригувати залежно від мікологічної та клінічної відповіді на терапію.

Таблиця 3

Системні мікози

Показання для застосування
Дозування
Середня тривалість лікування
Примітки

Аспергільоз
200 мг 1 раз на добу
2-5 місяців
Збільшення дози до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання

Кандидоз
100-200 мг 1 раз на добу
від 3 тижнів до 7 місяців
Збільшення дози до 200 мг 2 рази на добу у разі інвазивного або дисемінованого захворювання

Криптококоз (без ознак менінгіту)
200 мг 1 раз на добу
від 2 місяців до 1 року

Криптококовий менінгіт
400 мг 1 раз на добу
від 2 місяців до 1 року
Підтримуюча терапія (див. розділ «Особливості застосування»)

Гістоплазмоз
від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу
8 місяців

Споротрихоз
100 мг 1 раз на добу
3 місяці

Паракокцидіоїдо-мікоз
100 мг 1 раз на добу
6 місяців
Даних щодо ефективності зазначеного режиму дозування для хворих на СНІД недостатньо

Хромомікоз
100 — 200 мг 1 раз на добу
6 місяців

Бластомікоз
від 100 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу
6 місяців

Пацієнти літнього віку

Спораксол не слід призначати пацієнтам літнього віку, окрім випадків, коли очікувана користь значно переважає потенційні ризики (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Біодоступність препарату при пероральному застосуванні може бути знижена у пацієнтів з нирковою недостатністю, слід розглянути питання про коригування дози (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Ітраконазол переважно метаболізується в печінці. Кінцевий період напіввиведення ітраконазолу у пацієнтів із цирозом печінки дещо подовжений. Біодоступність при пероральному застосуванні у пацієнтів з цирозом дещо зменшена. Слід розглянути питання про коригування дози (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Спораксол не слід призначати дітям, окрім випадків, коли очікувана користь значно переважає потенційні ризики (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозировка

Повідомлень про випадки передозування немає.

Якщо трапилось випадкове передозування, слід вжити підтримувальних заходів. Протягом першої години після прийому внутрішньо слід промити шлунок. Якщо це виправдано, можна призначити активоване вугілля. Ітраконазол не можна вивести шляхом гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.

Побочные действия

Найчастішими побічними реакціями є реакції з боку шлунково-кишкового тракту, дерматологічного та печінкового походження.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку лімфатичної системи та крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: сироваткова хвороба; ангіоневротичний набряк; анафілактичні, анафілактоїдні та алергічні реакції.

З боку метаболізму: гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія.

З боку нервової системи: периферична нейропатія, парестезія, гіпоестезія, головний біль, запаморочення.

З боку органів зору: порушення зору, включаючи помутніння зору та диплопію.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: тиніт, тимчасова чи стійка втрата слуху.

З боку серця: застійна серцева недостатність.

З боку дихальної системи: набряк легень, диспное, риніт, синусит.

З боку травної системи: панкреатит, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, запор, дисгевзія, здуття живота.

З боку гепатобіліарної системи: тяжка гепатотоксичність (включаючи поодинокі випадки летальної гострої печінкової недостатності), гепатит, оборотне збільшення рівня печінкових ферментів.

З боку шкіри та її похідних: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, світлочутливість, висипання, кропив’янка, алопеція, свербіж.

З боку м’язово-скелетної системи: міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи: полакіурія, нетримання сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: розлади менструального циклу, еректильна дисфункція.

Загальні розлади: набряки, пірексія.

Особые условия

Особливості застосування.

Перехресна гіперчутливість

Немає даних щодо перехресної чутливості між ітраконазолом та іншими азоловими протигрибковими засобами. Слід бути обережними при призначенні капсул пацієнтам з гіперчутливістю до інших азолів.

Вплив на серце

У ході досліджень ітроконазолу для ін’єкцій за участю здорових добровольців спостерігалося транзиторне асимптоматичне зменшення фракції викиду лівого шлуночка; воно відновлювалося перед наступною інфузією. Клінічна значущість цих даних для пероральних форм не з’ясована.

Відомо, що ітраконазол виявляє негативний інотропний ефект, повідомлялося про випадки застійної серцевої недостатності, пов’язаної із застосуванням препарату. Серед спонтанних повідомлень відзначалася більша частота випадків серцевої недостатності у разі застосування загальної дози 400 мг на добу, ніж у разі меншої добової дози, з чого можна припустити, що ризик серцевої недостатності може збільшуватися залежно від загальної добової дози ітраконазолу.

Препарат не слід приймати пацієнтам із застійною серцевою недостатністю або з наявністю цього захворювання в анамнезі, за винятком випадків, коли очікувана користь значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик слід зважати на такі фактори, як тяжкість показання, режим дозування, тривалість лікування (загальна добова доза) та індивідуальні фактори ризику виникнення застійної серцевої недостатності. Ці фактори ризику включають наявність серцевих захворювань, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; тяжкі захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів слід проінформувати про симптоми застійної серцевої недостатності, лікування слід проводити з обережністю, під час лікування необхідно контролювати симптоми застійної серцевої недостатності. При появі цих симптомів під час курсу лікування застосування препарату необхідно припинити.

Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати цей же ефект ітраконазолу. Також ітраконазол може пригнічувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів через збільшення ризику виникнення застійної серцевої недостатності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на печінку

При застосуванні капсул дуже рідко спостерігалася тяжка гепатотоксичність, включаючи гостру летальну печінкову недостатність. Здебільшого ці випадки спостерігались у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, які лікувалися за системними показаннями, мали інші серйозні захворювання та/або приймали інші гепатотоксичні препарати. У деяких пацієнтів не було очевидних факторів ризику захворювань печінки. Деякі з цих випадків спостерігались протягом першого місяця лікування, у тому числі першого тижня. Тому бажано проводити моніторинг функції печінки у пацієнтів, які приймають препарат. Пацієнтів необхідно попередити про необхідність термінового звернення до лікаря у разі прояву ознак або симптомів гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, втомлюваності, болю у животі або потемніння сечі. За наявності цих симптомів необхідно негайно припинити лікування і провести дослідження печінкової функції. Пацієнтам із підвищеним рівнем печінкових ферментів, активним захворюванням печінки або з проявами гепатотоксичності внаслідок застосування інших препаратів лікування розпочинають тільки за умови, що очікувана користь перевищує ризик ураження печінки. У такому разі необхідний моніторинг печінкових ферментів.

Зниження кислотності шлунка

При зниженій кислотності шлунка абсорбція ітраконазолу з капсул погіршується. Пацієнти, які одночасно зі Спораксолом застосовують препарати для зниження кислотності (такі як алюмінію гідроксид), повинні дотримуватись щонайменше 2-годинної перерви між прийомами цих лікарських засобів. Пацієнтам з ахлоргідрією, наприклад хворим на СНІД чи тим, які приймають Н2-блокатори або інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Спораксол з напоями типу кола.

Порушення функції печінки

Доступні обмежені дані щодо застосування перорально ітраконазолу пацієнтам з порушенням функції печінки. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів.

Порушення функції нирок

Доступні обмежені дані щодо застосування перорально ітраконазолу пацієнтам з порушенням функції нирок. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів. Біодоступність ітраконазолу при пероральному застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю може бути знижена. У цьому випадку може розглядатись питання щодо коригування дози.

Втрата слуху

Були повідомлення про тимчасову чи стійку втрату слуху у пацієнтів, які приймають ітраконазол. У деяких випадках втрата слуху відбувалась на тлі одночасного застосування з хінідином, який протипоказаний (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слух зазвичай відновлюється після закінчення терапії препаратом Спораксол, однак у деяких пацієнтів втрата слуху є необоротною.

Пацієнти з імунною недостатністю

У деяких пацієнтів з імунною недостатністю (наприклад, пацієнти з нейтропенією, СНІДом чи трансплантованими органами) пероральна біодоступність капсул Спораксол може бути знижена.

Пацієнти із системними грибковими інфекціями, що безпосередньо загрожують життю

Через фармакокінетичні властивості (див. розділ «Фармакокінетика») капсули Спораксол не рекомендується застосовувати для первинної терапії невідкладних станів, спричинених системними грибковими інфекціями.

Пацієнти, хворі на СНІД

Для пацієнтів, хворих на СНІД, які лікували системну грибкову інфекцію, таку як споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз чи криптококоз (менінгеальний чи неменінгеальний), та у яких існує загроза рецидиву, лікар повинен оцінити необхідність підтримуючого лікування.

Нейропатія

При виникненні нейропатії, пов’язаної із застосуванням капсул Спораксол, слід припинити лікування.

Розлади вуглеводного обміну

Пацієнти з рідкісними спадковими станами непереносимості фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози чи сахаразо-ізомальтазною недостатністю не повинні застосовувати цей лікарський засіб.

Перехресна резистентність

Якщо при захворюванні на системний кандидоз є підозра на те, що види грибів Candida, які викликають захворювання, резистентні до флуконазолу, не можна стверджувати, що вони будуть чутливими до ітраконазолу. Тому необхідно виконати тест на чутливість перед початком лікування капсулами Спораксол.

Потенціал взаємодії

Спораксол може клінічно значуще взаємодіяти з іншими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Ітраконазол слід застосовувати не раніше ніж через два тижні після завершення лікування індукторами CYP3A4 (рифампіцином, рифабутином, фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, екстрактом звіробою (Hipericum perforatum)). Застосування ітраконазолу одночасно з цими лікарськими засобами може призвести до недостатньої терапевтичної концентрації ітраконазолу в плазмі і, відповідно, до неефективності лікування

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Спораксол не слід призначати вагітним, окрім випадків системних лейкозів, які загрожують життю, коли потенційна користь для матері перевищує ризик негативного впливу на плід (див. розділ «Протипоказання»).

У ході досліджень на тваринах ітраконазол виявив репродуктивну токсичність.

Існують обмежені дані щодо застосування препарату Спораксол під час вагітності. Впродовж постмаркетингового періоду повідомлялося про випадки аномалій розвитку, що включали вади розвитку скелета, сечостатевого тракту, серцево-судинної системи та органів зору, а також хромосомні аномалії та множинні вади розвитку. Причинний зв’язок із капсулами Спораксол не був встановлений. Епідеміологічні дані із впливу препарату Спораксол у першому триместрі вагітності (переважно у пацієнток, які застосовували його для короткочасного лікування вульвовагінального кандидозу) не виявили збільшеного ризику вад розвитку порівняно з таким у жінок, які не застосовували препарати з тератогенним ефектом.

Жінки репродуктивного віку

Жінкам репродуктивного віку, які приймають капсули Спораксол, слід застосовувати надійні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування до настання першої менструації після його завершення.

Період годування груддю

Дуже незначні кількості ітраконазолу виділяються у грудне молоко. Тому у період годування груддю необхідно зіставити можливий ризик для дитини з очікуваною користю від лікування препаратом Спораксол для матері. У разі необхідності лікування жінці слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися. Слід пам’ятати про можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, розлади зору та втрата слуху (див. розділ «Побічні реакції»), що може призвести до негативних наслідків під час керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Категорія відпуску. За рецептом.

Особые условия хранения

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Синоним

ИТРАКОНАЗОЛ, ИЗОЛ, ИЗОЛ®, ИКОНАЗОЛ, ИТРАЗОЛ, ИТРАКОН®, ИТРАКОНАЗОЛ ПЕЛЛЕТЫ 22, 0%, ИТРАКОНАЗОЛ САНДОЗ, ИТРАКОНАЗОЛ-РАТИОФАРМ, ИТРАЛ, ИТРАСИН, ИТРОТЕК, ИТРУНГАР, МЕТРИКС, МИКОДЕКС, МИКОКУР, МИКОСТОП®, ОРУНГАЛ®, ОРУНЗОЛ, СПОРАГАЛ, СПОРАНОКС, СПОРАКСОЛ

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

Источник

Спораксол

Спораксол

Форма выпуска и состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Особенные категории пациентов

Показания к применению

Противопоказания

Способ применения и дозы

Меры предосторожности и особенности применения

Перекрестная гиперчувствительность

Влияние на сердце

Влияние на печень

Снижение кислотности желудка

Нарушение функции почек

Дети

Пациенты пожилого возраста

Пациенты с иммунной недостаточностью

Системные инфекции, угрожающие жизни

Больные СПИДом

Нейропатия

Расстройства углеводного обмена

Женщины репродуктивного возраста

Способность влиять на скорость реакции

Побочные эффекты Спораксола и передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Упаковка

Срок годности

Условия хранения

Категория отпуска

Популярные вопросы про Спораксол

Сколько стоит Спораксол?

Как правильно принимать Спораксол?

Как принимать Спораксол при молочнице?

Обратите внимание!

Спораксол: инструкция

Спораксол цена в Аптеке 911

Состав:

Основные физико-химические свойства:

Производитель:

Местонахождение производителя:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Противопоказания:

Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью:

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Дети:

Способ применения и дозы:

Передозировка:

Побочные действия:

Лекарственное взаимодействие:

Условия хранения:

Форма выпуска / упаковка:

Категория отпуска:

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

Аналоги Спорагала

Детям

При беременности и лактации

Отзывы о Спорагале

Цена Спорагала, где купить

Производитель

Страна происхождения

Состав

Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом: