Содержание
- Что из себя представляет лидокаин спрей для пролонгации
- Применение
- Плюсы и минусы анестезирующего спрея
- Противопоказания к применению
- Побочные эффекты при использовании аэрозоля
- Отзывы
- Аналоги
- Лучшие спреи для пролонгации на лидокаине
Самым быстрым и по праву безопасным средством для продления полового акта является спрей с лидокаином. Так, как у большинства мужчин причиной быстрой эякуляции является гиперчувствительность головки, аэрозоль с лидокаином успешно решает эту проблему.
В этой статье подробно разберём как использовать спрей для продления полового акта, вреден ли он и последствия его применения.
Содержание
Что из себя представляет лидокаин спрей для пролонгации
Сам по себе, лидокаина гидрохлорид является местным анестетиком, обладает способностью к потере чувствительности в коже и близлежащих тканях.
Лидокаин используют в урологии, гинекологии, стоматологии перед разными процедурами, а так же при ожогах и укусах насекомыми.
Местная анестезия в виде спрея хороша тем, что её легко равномерно нанести и гарантировано снизить чувствительность головки члена.
Как пользоваться
Считается, что продлевать фрикционный период нужно лишь в том случае, когда он составляет минуту и менее. Половой акт, длящийся 3 минуты — считается нормальным! Продлевать его с помощью каких-либо средств не нужно. Хотя, всякого рода рекламы усилителей эрекции и пролонгаторов говорят обратное.
Прежде чем наносить местный анестетик спрей на головку члена, обязательно нужно прочитать инструкцию к препарату. Затем нужно сделать тест-пробу средства. Для этого анестезирующий спрей нужно нанести на кожу в области локтевого сгиба. Если через 20 минут никаких аллергических реакций не произошло — спрей подходит и для члена.
Для первого раза будет достаточно минимальной дозы препарата, чтобы произошло снижение чувствительности головки полового члена.
Применение
Перед тем как нанести спрей для уменьшения чувствительности на пенис, орган нужно вымыть и промокнуть полотенцем. Затем аэрозоль нужно равномерно нанести на поверхность головки и оставить для впитывания на 10 минут.
Когда начнёт ощущаться, что головка онемела, остатки лидокаина нужно смыть водой, затем желательно надеть презерватив.
Если с члена не смыть оставшееся средство, то оно во время соития подействует и на слизистую влагалища женщины, уменьшив её приятные ощущения от секса. А если секс будет оральным — лидокаин попросту «заморозит» ей язык и полость рта.
Доказано, что анестетик-спрей для головки члена не влияет на целостность презерватива. Презерватив следует использовать не только для того, чтобы наверняка избежать попадания лидокаина во влагалище. Но и потому что презерватив сам по себе несколько удлиняет половой акт.
Это общие правила применения спреев с лидокаином. К каждому конкретному средству обязательно прилагается инструкция, в которой подробно описано — как использовать данное средство, как его наносить и время действия.
Плюсы и минусы анестезирующего спрея
Как и у любого лекарственного препарата, у спрея с лидокаином есть хорошие и плохие качества.
К плюсам можно отнести:
- Простота использования;
- Продажа препарата в аптеках без рецепта;
- Моментальный эффект;
- Низкая цена;
- Увеличение длительности фрикционного периода в несколько раз.
Минусы в использовании препарата:
- Не длительное время воздействия (20 минут);
- Частое применение вызывает развитие толерантности к лидокаину;
- Аллергические реакции;
- Снижение яркости приятных ощущений и оргазма во время секса.
Противопоказания к применению
Спрей, а так же обезболивающая смазка с лидокаином противопоказана при:
- Заболеваниях сердца и сосудов;
- Аллергия на компоненты препарата;
- Беременность партнёрши;
- Попытка зачать ребёнка;
- Повреждения кожи в месте использования средства.
Побочные эффекты при использовании аэрозоля
Побочные действия лидокаина делятся на опасные и неопасные.
Неопасные:
- Онемение в области нанесения;
- Ощущение покалывания;
- Небольшой отёк в месте нанесения.
Опасные:
- Ярко-выраженная аллергия (отёки, зуд, сыпь);
- Головная боль;
- Изменение АД;
- Расстройство дыхания или зрения;
- Головокружение, сонливость.
При любой из этих реакций необходима медицинская помощь.
Отзывы
Артур, 31 год: Здравствуйте лидокаин спрей через сколько начинает действовать? До этого использовал эрекционное кольцо — с ним всё понятно.
Уролог, Вадим Юрьевич: Доброго времени суток, Артур. Спрей на основе лидокаина относится к стимуляторам потенции быстрого действия. Действует моментально.
Максим Петрович, 46 лет: Как долго не заканчивать мужчине половой акт? Подойдёт ли обычный совдеповский дешёвый спрей-лидокаин из аптеки?
Андролог, Виктор Александрович: отечественный лидокаин из аптеки вполне подойдёт для этих целей, незачем переплачивать в десятки раз за красивую этикетку. Считаю что если присутствует проблема преждевременной эякуляции стоит обратиться к врачу. Все эти цацки для продления полового акта лишь временный выход из ситуации.
Аналоги
Практически все спреи и смазки для продления полового акта выпускаются на основе лидокаина. Аналог спрея с лидокаином — новокаиновый спрей, однако для пролонгации его не рекомендуют из-за повышенных аллергических реакций.
Лубрикант с лидокаином так же не имеет аналогов по действующему веществу. Встречаются смазки и спреи не на основе лидокаина, а с натуральным составом из полезных растений. Но пролонгирующего эффекта в них нет, только есть эффект плацебо.
Так же существует мнение, что не обязательно покупать лидокаин в форме спрея. Достаточно всего-лишь смазать головку члена лидокаином из ампулы. Эта затея довольно опасная, так как концентрация лидокаина в ампуле выше чем в спрее, да и равномерно нанести средство в виде спрея намного удобнее.
Лучшие спреи для пролонгации на лидокаине
Можно ли купить в аптеке лидокаин-спрей? Можно. Многие спреи и лубриканты продаются в сетевых аптеках. Так же можно найти эти средства в интернет магазинах, там же можно почитать отзывы, на определённый лидокаин-спрей, наносящийся на член.
Аэрозоль STUD 5000
- 10% лидокаин.
- Спрей без спирта.
- Один из самых популярных спреев из-за сочетания цена=качество.
- Доступен для покупки в аптеках.
Спрей Pjur
- 20 процентный лидокаин.
- Германия.
- Довольно сильнодействующий препарат, способный действовать до 2-ух часов.
- Для его применения, мужчина должен быть уверен в своём здоровье и отсутствии любых противопоказаний.
- Цена достаточно высока — около 2000 р.
Спрей LS marafon for men
- 10% лидокаин.
- Канада.
- Полностью аналогичен спрею STUD 5000.
Аэрозоль Super Dragon 6000
- Китай
В описании к препарату указано, что спрей не только удлиняет половой акт, но и способствует крепкой эрекции и увеличению члена и ещё невесть что. На самом деле это обыкновенный 10% лидокаин.
Mini Love, Китай
На форумах часто задают вопросы о том, как пользоваться таким спреем. А всё потому, что в целях маркетинга, в рекламе к препарату говорится о том, что можно использовать спрей для орального секса.
На самом деле, для орального секса можно использовать любой спрей, только нужно чётко следовать инструкции по применению.
Peineili спрей
- 8% лидокаин.
- Китай.
Состав препарата, противопоказания, а так же срок годности после вскрытия — можно узнать только вооружившись китайским словарём. Ни слова для русскоязычного населения на упаковке нет.
Венгерский лидокаин
- 10% лидокаин
- Доступен для покупки в любой аптеке, аналог русского лидокаина от Фармстандарт.
- Низкая ценовая категория.
Перед применением любых средств необходима консультация врача. Так же обязателен визит к врачу, если порекомендованный вам спрей не помогает справиться с быстрой эякуляцией. Врач подберёт другое средство или назначит более углублённое исследование вашей проблемы.
Что такое спрей для задержки эякуляции?
Преждевременная эякуляция является обычным явлением у большинства мужчин, но это можно контролировать. Женщины созданы для того, чтобы длиться дольше мужчин во время секса, что оставляет большинство женщин неудовлетворенными, когда партнеры быстро достигают оргазма. Существуют различные методы, с помощью которых преждевременная эякуляция может быть уменьшена у мужчин. Одним из них является использование спреев с лидокаином , что оказалось успешным.
О лидокаиновых спреях для контроля преждевременной эякуляции
С использованием спрея лидокаина для преждевременной эякуляции происходит снижение чувствительности полового члена, в результате чего мужчина дольше живет во время секса. Преждевременная эякуляция, которая происходит вскоре после проникновения человека, может быть отсрочена применением спрея.
Лидокаин является местным анестетиком, который используется при онемении определенных участков ткани. В мире это один из самых популярных анестетиков, и его можно использовать как в виде спрея, так и в виде крема. Он также может быть введен в организм.
Во многих стоматологических кабинетах стоматологи используют это вещество для предотвращения боли у пациентов. Кажется невероятным, что одно и то же вещество настолько эффективно, насколько это возможно, для восстановления вашей уверенности во время секса .
Как использовать спрей для преждевременной эякуляции?
Использовать спрей или крем для задержки эякуляции довольно просто . Лидокаин необходимо распылять на нижней части головы и стержня полового члена. Это должно быть сделано за 10-15 минут до начала занятий сексом. Как только распыление закончено, половой член должен быть протерт. Это растирание должно продолжаться до тех пор, пока пенис не впитает спрей или крем.
Это вещество продается в дозированной бутылке, которая обеспечивает правильную дозировку . Следовательно, лидокаин можно распылять на половой член один или несколько раз. Самое лучшее, что нужно сделать, это использовать это вещество один раз перед сексом. Когда нет никакого улучшения в интервале эякуляции, тогда дозировка может быть увеличена согласно инструкциям.
Использование этого вещества отличается от одного человека к другому. У некоторых мужчин использование его только один раз достаточно, чтобы предотвратить преждевременное семяизвержение. Однако спрей для преждевременной эякуляции у некоторых людей требует многократных дозировок .
Результаты лечения
Использование спрея для задержки эякуляции в первый раз может оказаться непростым делом. Однако, как только первая попытка завершена, она становится легче. Контроль дозировки также становится более удобным, становится возможным снижение дозировки до снижения специфической чувствительности .
Об использовании спрея лидокаина следует помнить одну важную вещь. Лучше всего принять душ, потому что, если образец этого вещества остается на коже, это может вызвать онемение.
Задержка эякуляции
Спрей для преждевременной эякуляции — это безрецептурный препарат, который можно купить без рецепта, и он используется в качестве средства для десенсибилизации мужских половых органов . При использовании лидокаина снижается чувствительность тканей вашей кожи.
При применении к половому члену, это уменьшает то, что человек чувствует во время прелюдии и даже при проникновении В результате этого семяизвержение замедляется ; следовательно, секс для мужчины длится дольше. Спрей начинает работать некоторое время, поэтому его следует наносить за 5–15 минут до проникновения.
эффективность
безопасности
Допустимость
Улучшение в удовлетворенности
Лидокаин успокаивает половой член и уменьшает ощущения; однако, это не слишком уменьшает сексуальное наслаждение. Фактически, в ходе опроса и тестирования партнеры отметили, что наблюдается постоянное улучшение удовлетворенности, которую они получают от спрея .
Секс длится дольше и становится более естественным при использовании спрея для задержки эякуляции. Преждевременная эякуляция может оказаться проблематичной во время секса, и в сочетании с тем фактом, что мужчина теряет уверенность, женщина оказывается неудовлетворенной.
Во время клинических исследований не было серьезных побочных эффектов на качество оргазма или сексуального опыта.
Тем не менее, возросло качество удовольствия, получаемого от общения мужчин и их партнеров.
Гарантия и Клинические тропы
Использование спрея для задержки эякуляции является клинически подтвержденным процессом . Различные медицинские учреждения проводили эксперименты с разными людьми с проблемой и доказали результаты.
Испытания проводились с целью оценки эффективности лечения лидокаином спреем при преждевременной эякуляции.
Гарантия возврата денег
К сожалению, именно здесь эти спреи не дают гарантии. Многие тесты были проведены с целью оценки эффективности лечения лидокаином спреем при преждевременной эякуляции. Но даже после этих испытаний производители этих распылителей неохотно обещают какую-либо гарантию.
В результате, гарантия возврата денег не может быть предоставлена тем, кто выбирает спреи для задержки эякуляции.
Клинические испытания
Многочисленные исследования доказали, что спрей лидокаина для преждевременной эякуляции эффективен и работает довольно хорошо.
Испытания также проводились для выяснения проблем со стороны пользователей, улучшений, дозировки, безопасности и переносимости. Тест проводился на 120 человек с методом рандомизированного распределения, используемого в рецепте.
В конце клинических испытаний был сделан вывод о том, что использование спрея лидокаина для преждевременной эякуляции эффективно в увеличении времени полового акта.
Побочные эффекты спреев лидокаина
Лидокаин как вещество является одним из наиболее тщательно протестированных анестетиков в мире. В целом, люди очень терпимо относятся к этому веществу. При правильном использовании не должно быть никаких побочных эффектов. Тем не менее, всегда полезно проконсультироваться с врачом, прежде чем пытаться спрей для контроля эякуляции.
При использовании в стандартной дозе побочный эффект, который может возникнуть у пользователей, всегда очень минимален. Во многих случаях не зарегистрировано никаких осложнений или побочных эффектов. Большинство побочных эффектов, которые могут возникнуть, все еще из-за передозировки . Когда меры предосторожности не приняты, и кто-то использует их в избытке, могут возникнуть некоторые проблемы. Лучше всего, чтобы, когда вещество использовалось, мужчина принимал душ или ополаскивал половой член после секса, чтобы уменьшить концентрацию вещества.
Потеря чувствительности
При правильном использовании, чувствительность может быть потеряна только в течение некоторого времени — в ходе секса. Однако, если он приходит в избытке, пенис может в конечном итоге онеметь в течение более длительного периода . Это приводит к эректильной дисфункции и неспособности мужчины поддерживать эрекцию во время прелюдии или проникающего секса.
Раздражение кожи
В некоторых случаях мужчина может подвергаться раздражению кожи или ощущать жжение, особенно на половом члене. Это может в конечном итоге быть серьезным.
аллергия
Многие мужчины могут иметь аллергию на лидокаин и не знать об этой ситуации. Надлежащие тесты должны быть сделаны, чтобы предотвратить возможные осложнения. Если у человека аллергия на лидокаин, эти спреи нельзя использовать.
Чрезмерное онемение полового члена
Чрезмерное онемение полового члена также может последовать, полностью победив цель использования. Более того, это может привести к сексуальной дисфункции. Чтобы бороться с этим, лучше иметь под рукой меры предосторожности и следовать им.
Побочные эффекты на тела партнеров
Мужчина также должен быть осторожен с телом партнера при использовании спрея лидокаина для преждевременной эякуляции, что может привести к побочным эффектам у ничего не подозревающего партнера . Чтобы избежать каких-либо осложнений, также лучше, чтобы спрей для контроля эякуляции не использовался, когда партнер беременна. Это потому, что ни один тест не доказал безопасность использования во время беременности.
Предотвратить эти побочные эффекты очень легко, как только доза минимальна. Мужчина должен следить за дозировкой, используемой во время секса
Чтобы избежать передозировки, убедитесь, что сначала используется только небольшое количество вещества. Исходя из результата, мужчина может затем увеличить дозировку, которая также не должна быть слишком большой.
Как контролировать эякуляцию без лидокаина?
Есть несколько способов, кроме использования спреев для преждевременной эякуляции, чтобы помочь мужчинам контролировать эякуляцию. Из всех этих других методов лечения использование таблеток и травяных лекарств является наиболее распространенным.
Каковы наилучшие варианты отсрочки эякуляции?
Многие врачи рекомендуют использовать таблетки для борьбы с преждевременной эякуляцией. Существует уровень гарантии на использование таблеток. Они предназначены для решения проблемы преждевременной эякуляции, раз и навсегда.
Эти таблетки лицензированы органами здравоохранения для лечения преждевременной эякуляции. В этих случаях они дают многообещающие результаты в отсрочке эякуляции без побочных эффектов и осложнений. Эти препараты основаны на растительных ингредиентах и могут быть назначены специалистом либо самостоятельно, либо вместе с другими методами.
Клинические исследования
Согласно клиническому исследованию , после приема таблеток для лечения преждевременной эякуляции в течение 6 месяцев наблюдалось увеличение среднего времени задержки интравагинальной эякуляции с примерно 1 минуты 24 секунд до 11 минут 21 секунды. Это исследование было проведено в 2018 году.
Многие ингредиенты были использованы в этих препаратах на протяжении веков, чтобы задержать эякуляцию у мужчин. Более того, клинически доказано, что они увеличивают мужское либидо , качество эрекции и общую уверенность в себе .
Лидокаин спрей является очень эффективным решением для преждевременной эякуляции у мужчин. Но мужчинам, которые предпочитают безопасные и эффективные методы, рекомендуют только таблетки, чтобы продлить время эякуляции .
Ни один мужчина не хочет испытывать преждевременное семяизвержение. Тем не менее, это ситуация, которую нельзя легко контролировать. Лидокаин спреи оказались очень эффективным способом продлить эякуляцию. Но для постоянного решения, которое не требует применения каждый раз перед сексом, только травяные таблетки обеспечивают эффект длительного секса и длительных удовольствий.
Фитотерапия для лечения преждевременной эякуляции: ProSolutionPlus™
Как контролировать эякуляцию? Уникальные ингредиенты, содержащиеся в травяных таблетках ProSolutionPlus™ для лечения преждевременной эякуляции, улучшают либидо, усиливают эрекцию и помогают лечить преждевременную эякуляцию.
Безопасная и эффективная формула, содержащаяся в ProSolutionPlus™, имеет ряд различных способов, с помощью которых она может помочь уменьшить или устранить проблемы с преждевременной эякуляцией. В формуле ProSolutionPlus™ есть семь различных трав, каждая из которых обладает свойствами, улучшающими либидо и задерживающими эякуляцию. Благодаря этим травяным лекарствам для лечения преждевременной эякуляции возможно отсрочить семяизвержение и улучшить производительность .
По данным научных исследований:
Клинические испытания подтвердили, что травяные таблетки для лечения преждевременной эякуляции очень эффективны; они являются одним из лучших методов лечения этого заболевания с более чем 97% успеха.
Это самый доступный, безопасный и естественный метод лечения преждевременной эякуляции у мужчин!
Узнайте больше о таблетках для лечения преждевременной эякуляции
Обзор спреев-пролонгаторов для продления полового акта от наших специалистов получил большой отклик. Безусловным лидером среди подобных спреев был, есть и остается спрей STUD 5000, однако многим комментаторам не дает покоя продукция представленная на Aliexpress. В частности, мы решили произвести контрольную закупку предлагаемых к продаже спреев в контрольную группу вошли 10 разных брендов:
- PEINEILI
- MINILOVE Spray
- Louis16
- God Oil India
- Longlast
- Super Dragon 6000
- L’ENER
- NAISC
- Scorol Men Spray
- TaTai
Спрей проверялся на соответствие заявленного содержания лидокаина (объем, вес) и его процентного содержания. Позже производились тестирования на задержку эякуляции у контрольной группы из 20 человек страдающих преждевременной эякуляцией (для здорового мужчины, без проблемы раннего семяизвержения, результат может быть значительно больше, также есть вероятность вообще не закончить половой акт эякуляцией).
Есть также масла, крема на растительной основе для продления полового акта, о них будет подготовлен отдельный обзор.
Для начала хотел бы ответить, на несколько вопросов, с которыми вы наверняка также столкнетесь.
Как правильно пользоваться лидокаин спреем для мужчин?
Помните, что действие пролонгаторов в среднем не более 60 минут, нанесите спрей на головку полового члена. Избегайте попадания лидокаина в мочеиспускательный канал.
Спрей наносится на оголенную головку полового члена, пенис должен быть в состоянии эрекции. Сделайте 2-3 распыления на головку с разных сторон, для равномерного покрытия головки полового члена. После нанесения подождите 5-15 минут и обмойте головку либо используйте презерватив или подождите 20-30 минут до полного высыхания, чтобы не затупить ощущения партнерши. Лидокаин нейтрален к латексу, поэтому безвреден для презерватива.
Перед оральным сексом процедура аналогичная, если вы не обмоете головку (это не значит, что головку надо вымыть с мочалкой, просто ополосните водой), иначе потом девушка будет в недоумении отчего у нее щипит язык, немеет рот, как при посещении стоматолога и тогда об оральных ласках можете забыть.
В дополнение, очень часто юные девушки интересуются у меня о лишения девственности с применением лидокаин спрея, чтобы уменьшить боль при дефлорации. Я бы не рекомендовал его использовать, 3-5 секундная боль не стоит того, чтобы ее пытаться уменьшить, есть также риск того, что вы уменьшив болевой порог, только больше травмируетесь, по этой же причине, я не рекомендую лидокаин спрей при анальном сексе с целью притупления боли. Просто попросите партнера быть осторожнее, если после дефлорации вы испытываете сильную боль, попросите партнера остановиться. Поверьте понимающий и любящий человек пойдет вам навстречу, в противном случаи вы выбрали не того партнера для лишения девственности.
Обзор лидокаин спреев пролонгаторов из Китая
Из Китая возможны очень длительные поставки, именно по этой причине, так затянулось написание нашего обзора, примите это во внимание, делая заказ, средний срок поставки от 3 недель до 2-х месяцев.
1. PEINEILI Men Spray
Сайт производителя, куда можно задавать вопросы: peineili.com.cn
Первый спрей на нашем обзоре, всем хорошо уже известный PEINEILI. Как пользоваться Peineili и другими подобными пролонгаторами я уже написал выше. Среди представленных спреев PEINEILI является наверное своего рода пионером. Для тестирования мы покупали сразу 2 вида PEINEILI, в черном и серебряном исполнении, после исследования было установлено, что разницы в них нет, а производитель PEINEILI подтвердил переход на новый цвет флакона.
PEINEILI Men Spray стоит от 150 до 2000 рублей, при этом понять подделка это или реально действующий препарат вы не сможете, поэтому выбирая продавца на Aliexpress, читайте внимательно отзывы уже купивших. PEINEILI производится исключительно в Китае. Никаким проверкам и сертификациям продукт не подлежит, потому кто действительно является производителем можно узнать только обратившись на завод изготовитель. Подделки бывают настолько качественные, что на заводе разводят руками. Не спасают не защитные голограммы, неиспользование серийных номеров. Это же в принципе касается и любых других популярных спреев.
В ходе исследований было установлено, что на мужчин страдающих преждевременной эякуляцией спрей действует не более 1 часа, такие же параметры заявлены производителем. Объем из выборки 20 шт показал среднее содержание вещества 15,05 мл, концентрация лидокаина не превышает 9,3%, при заявленных 10%.
PEINEILI за счет своей цены безусловно является одним из наиболее привлекательных для покупки, а также имеет множество положительных отзывов покупателей.
Купить спрей PEINEILI от 150 рублей за штуку (ссылка ведет на поиск Aliexpress)
2. MINILOVE Men Spray
Производитель: MINILOVE
Цена MINILOVE Spray колеблется от 205 до 2500 рублей, COLOGNE Men Spray, также производится компанией MINILOVE, стоимость лежит в пределах между 700 и 2500 рублей.
MINILOVE выбрал агрессивную маркетинговую политику заявляя, что MINILOVE Spray лучше и эффективнее, чем PEINEILI, а также рекомендован для занятий оральным сексом. Но это действительно не более, чем маркетинг.
Исследования из партии в 20 шт показали, что средний объем составляет 9,1 мл, что менее заявленного в 10 мл. Мы могли бы признать его большую эффективность в сравнении с PEINEILI, если концентрация была его выше, но нет, концентрация лидокаина не превышает 9%, при заявленных 10%. Кроме того, в лидокаине обнаружены неизвестные растительные добавки, которые увеличивают процесс всасывания до 20-30 минут. Поэтому быстрого результата от данного спрея ждать не стоит.
Время действия также не превышает 50-60 минут у мужчин страдающих преждевременной эякуляцией.
Что касается COLOGNE Men Spray от этого же производителя, то это пустая трата денег, препарат заявлен полностью как хербал, то есть на растительной основе, однако лабораторные исследования обнаружили в нем все тот же лидокаин, в высокой концентрации 20%. Высокая концентрация лидокаина может вызывать более сильное снижение чувствительности и вести к кратковременной потере эрекции.
Купить спрей MINILOVE от 205 рублей за штуку (ссылка ведет на поиск Aliexpress)
3. Louis16
Достаточно интересный образец, который производит LantHome. Спрей представляет собой настой из разных трав.
Цена Louis16 Spray колеблется от 330 до 1200 рублей.
Исследования из партии в 20 шт действительно не выявили наличия в спрее лидокаина, только вода и растительные компоненты. В качестве побочного воздействия тестеры отмечали стимуляцию эрекции сразу после нанесения, эффект подогревания.
По прямому назначению — продление полового акта, эффект есть, но у 6 из 20 человек, семяизвержение произошло также быстро, как и обычно, возможно индивидуальная реакция организма в целом половой акт становится дольше на 20-40 минут.
Купить спрей Louis16 от 330 рублей за штуку (ссылка ведет на поиск Aliexpress)
4. God Oil India
Заявлен Индийский производитель Gushengtang, честно первый раз о таком слышу, хотя с индийскими производителями достаточно плотно знаком. Есть подозрение на то, что это какая-то китайская компания делает спрей для своих с законом на индийское качество.
Первое, что хочется сразу же сказать, это единственный пожалуй спрей, где вместо 10 мл, оказалось во всей партии, в среднем 10,2 мл, однако заявленный растительный состав не подтвердился, вернее какие-то добавки есть кроме воды, но определить что это такое конкретно не удалось. В остальном преобладает лидокаин в концентрации 12,2%. Возможно отсюда и весь секрет эффективности.
Однако сам факт ввода покупателя в заблуждение заставляет задуматься о покупке.
Действует также порядка 60 минут, ни больше ни меньше.
Купить спрей God Oil India можно от 200 рублей за штуку (ссылка ведет на поиск Aliexpress)
5. LongLast Men Spray
Хороший и качественный индийский спрей для китайского населения, по отнюдь не низкой цене. LongLast представлен в Поднебесной практически в каждом секс-шопе, но цена как я уже сказал кусается, стоит в 2 раза дороже STUD 5000, и в 10 раз дороже PEINEILI.
При этом если в Китае спрей стоит от 1500 рублей, то такой же точно спрей с России стоит уже от 2500 рублей.
Объем LongLast составил в среднем из выборки в 20 шт, 11,9 мл, что очень близко к заявленным 12 мл. Концентрация лидокаина близка в 20%. Время действия от 60 до 120 минут.
Очень мощный и действенный спрей, но цена на него по нашему мнению является сильно завышенной. Хотя определенно это выгодная покупка, которой хватит не на один год.
Купить спрей Longlast от 1500 рублей за штуку (ссылка ведет на поиск Aliexpress)
6. Super Dragon 6000
Super Dragon Delay Spray продукт на который определенно стоит обратить свое внимание, хотя бы потому, что из заявленных 12 мл, реальных оказалось 11,8 мл, концентрация лидокаина 10,8%, средняя продолжительность от 80 минут. На данный момент это самый результативный спрей, который обошел PEINEILI по продолжительности действия.
Такой результат во многом вызван еще тем, что помимо лидокаина в спреи содержится вещество по типу ФЭД-5, вызывающее стойкую и длительную эрекцию. То есть в принципе заявлено, что спрей помогает добиться роста полового члена, естественно это не так, но вы получаете уникальное сочетание способное кратковременно продлить половой акт и усилить эрекцию.
Контрольная группа в целом отметила положительный эффект от данного препарата, однако цена за него явно остается завышенной. Оптимальной ценой была бы сумма в 300-350 рублей.
Купить спрей Super Dragon 6000 от 500 рублей за штуку (ссылка ведет на поиск Aliexpress)
7. L’ENER Man Concentrate
L’ENER очень интересный экземпляр, при этом видимо на контрольной группе сказался эффект плацебо, так как многие утверждали, что действительно половой акт стал на их взгляд немного дольше.
По факту имеем 20 мл «святой» воды от всех болезней, лечит от импотенции, простатита, преждевременной эякуляции.
Не рекомендуем никому покупать! Исследования показали, что производитель продает обычную настойку элеутерококка разлитую по бутылочкам. Ссылку не приводим, дабы не было соблазна купить данный продукт. Я кажется теперь понимаю откуда заказывали спрей Молот Тора.
8. NAISC
Полная копия спрея PEINEILI, только уменьшенной дозировки от результатов PEINEILI отличается объемом в 10 мл, соответственно такого спрея хватит на менее короткий промежуток времени. Есть подозрение, что PEINEILI и NAISC производятся на одном предприятии, так как попасть так точно в концентрацию можно было одним путем, как любят у нас говорить, разливали из одной канистры.
Цена в отличии от PEINEILI стартует от 500 рублей, что в 4 раза дороже, при меньшем объеме, это могло бы объяснить создание нового бренда. Действительно NAISC представлен на сайте производителя PEINEILI, саппорт подтвердил, что NAISC, как и PEINEILI принадлежит к группе препаратов торговой марки LSGer.
Купить спрей NAISC Men Spray от 500 рублей за штуку (ссылка ведет на поиск Aliexpress)
9. Scorol Men Spray
Знаменитый Американский прародитель Stud 100 именно с него была сделана копия индийскими фармацевтами и в последующем доработана до Stud 5000, путем постепенного повышения концентрации лидокаина в составе.
Scorol Spray содержит 14,8 мл из заявленных 15 мл. Концентрация лидокаина 12,8%.
Средняя продолжительность действия 70 минут.
Цена колеблется от 600 до 850 рублей за шт. Купить Scorol Men Spray на Aliexpress.
10. TaTai
Замыкает десятку спреев TaTai, это копия копии))) Китайцы это практикуют, дизайн упаковки и флакона взят от Scorol Spray, а содержимое от PEINEILI.
Таким образом, получается дешевый и качественный китайский спрей-пролонгатор, хотя наверное в Китае, так получается абсолютно все.
Только одна печальная нотка в этом спрее, из 20 представленных образцов, средний объем составил 9 мл, вместо обещанных 10, концентрация лидокаина 9,2%, что очень близко к PEINEILI.
Время действия от 50 до 60 минут, после эффект полностью продает, чувствительность возвращается.
Цена колеблется в промежутке между 300-600 рублями.
Купить спрей-пролонгатор TaTai на Aliexpress.
З.Ы.: Цены актуальны на момент написания статьи, на момент вашего прочтения цены могут измениться, как в меньшую, так и в большую сторону с учетом проводимых акций, распродаж на Aliexpress и динамики курса доллара.
В качестве контрольной группы были мужчины в возрасте от 18 до 45 лет с проблемами раннего семяизвержения, у здорового мужчины половой акт возможно результаты будут отличаться. Есть вероятность недостижения эякуляции.
Выводы: Наши исследования показали, что в принципе, не важно какой спрей пролонгатор вы выбираете, дорогой или дешевый, везде одно и то же действующее вещество лидокаин, в разных концентрациях, все остальное, это плата за дизайн упаковки и бренд. С учетом того, что концентрация на головке повышается также просто при любом содержании лидокаина, просто придется сделать на пару распылений больше, а вот стоит ли платить за более быстрый эффект, более весомые суммы выбирать вам.
Мы отдаем предпочтение, как лучший китайский спрей-пролонгатор по версии Эрекция.РФ первое место — PEINEILI, второе место достается Louis16, как единственному не содержащему лидокаин спрею, и бронза (третье место) мы бы отдали качеству проверенному годами — Scorol Men Spray.
- Об авторе
- Недавние публикации
Глaзaчeв Никoлaй Сeргeeвич, Москва: андролог, венеролог, врач узи, уролог, высшая категория, стаж 25 лет
3.5
2
голоса
Оцените статью
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5
Действующее вещество
— силденафил (sildenafil)
Форма выпуска, состав и упаковка
Спрей для приема внутрь дозированный в виде прозрачной жидкости желтоватого или зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом.
| 1 доза | |
| силденафила цитрат | 17.559 мг, |
| что соответствует содержанию силденафила | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 92.625 мг, спирт этиловый 96% — 23.4 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) — 9.36 мг, вода очищенная — 7.513 мг, хлористоводородная кислота концентрированная — 2.783 мг, масло лимона — 1.31 мг, сукралоза — 1.2 мг, сахарин — 0.187 мг, ментол рацемический — 0.047 мг, натрия цикламат — 0.016 мг.
5 мл (32 дозы) — флаконы темного стекла тип I (1) с механическим насосом-дозатором* — пачки картонные.
10 мл (64 дозы) — флаконы темного стекла тип I (1) с механическим насосом-дозатором* — пачки картонные.
* допускается снабжать механический насос-дозатор предохранительным колпачком.
Фармакологическое действие
Силденафил — селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5).
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Распределение
Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; Т1/2 составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный Т1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь также как после в/в введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, через кишечник (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 13% пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек. При легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (на 100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Показания
- лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
- применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
- одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, т.к. это может приводить к симптоматической гипотензии;
- совместное применение с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучалось, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- одновременный прием ритонавира;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт.ст.));
- пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва с потерей зрения в одном глазу;
- наследственный пигментный ретинит;
- женский пол;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. раздел «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью); обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); пациенты с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе (см. раздел «Особые указания»); одновременный прием альфа-адреноблокаторов.
Дозировка
Препарат принимают внутрь.
При первом применении или при перерыве в применении препарата следует несколько раз резко нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея.
При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх. Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав коротким резким движением на распылитель, впрыснуть раствор (в одной дозе содержится 12.5 мг силденафила). Повторить процедуру впрыскивания до достижения рекомендованной дозы и запить водой.
Раствор не следует вдыхать.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.
Особые группы пациентов
При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени, дозу препарата следует снизить до 25 мг.
Необходимость в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста отсутствует.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае максимальная доза препарата ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата должна составлять 25 мг (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. разделы «Особые указания» и «Лекарственное взаимодействие»).
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».
Обычно побочные эффекты препарата слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
При применении фиксированной дозы частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.
Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия; нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — увеличение молочных желез (мужчины), нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги, повторные судороги, обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.
Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Нарушения зрения
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщалось о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности, снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивалась связь недавнего применения препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный риск неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.
При использовании силденафила в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
Передозировка
При однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).
Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Cmax бозентана на 49.8% и 42% соответственно.
Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ингибирующая молярная концентрация ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического АД/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы, саквинавира, являющегося субстратом изофермента цитохрома CYP3A4, при его постоянном уровне в крови.
Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и Cmax бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. раздел «С осторожностью»).
В постмаркетинговый период сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует применять у мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Отсутствует различие в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения силденафила врач должен оценить риск развития возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Следует соблюдать осторожность при применении силденафила одновременно с альфа-адреноблокаторами в связи с риском развития симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»). Чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Джент (см. раздел «Режим дозирования»). Врач должен проинформировать пациента о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Нарушения зрения
В постмаркетинговом периоде сообщалось о редких случаях развития НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения при применении ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила. Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивалась связь недавнего применения препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза.
Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому таким пациентам не следует применять силденафил (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушения слуха
Сообщалось о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»). Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3.0%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).
Применение одновременно с другими средствами лечения нарушений эрекции
Не рекомендуется одновременное применение препарата Джент с другими ингибиторами ФДЭ5, другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, или другими средствами лечения нарушений эректильной дисфункции, т.к. эффективность и безопасность совместного применения не изучалась (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
На фоне применения силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не наблюдалось. Однако, поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и прочих побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Беременность и лактация
Препарат не предназначен для применения у женщин.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение в пожилом возрасте
Необходимость в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста отсутствует.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата Джент основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».
Обычно побочные эффекты препарата слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
При применении фиксированной дозы частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.
Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия; нечасто — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — увеличение молочных желез (мужчины), нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги, повторные судороги, обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.
Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Нарушения зрения
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщалось о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности, снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивалась связь недавнего применения препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный риск неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.
При использовании силденафила в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.