Стамло таблетки инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка содержит амлодипина бесилата 5 или 10 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

Блокирует кальциевые каналы.

Фармакодинамика

Расслабляет гладкие мышцы сосудов. Расширяет периферические артериолы, снижает постнагрузку. Вызывает расслабление крупных коронарных артерий и артериол как в интактных, так и в ишемизированных участках миокарда, что улучшает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

C_max в плазме достигается через 6–9 ч. T_1/2 — 36 ч и более. Медленное начало и продолжительное действие обеспечивают минимальное число побочных эффектов и снижают частоту эпизодов ишемии миокарда, острых нарушений мозгового кровообращения и случаев внезапной смерти в наиболее опасные утренние часы.

Показания

Артериальная гипертензия, стабильная и вазоспастическая стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Способ применения и дозы

Внутрь, 5 или 10 мг 1 раз/сутки.

Побочные действия

Периферические отеки, головная боль, сердцебиение, тахикардия, головокружение, гиперемия лица, утомляемость.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата обновления: 21.12.2021

1 таблетка содержит:

Активное вещество: 6,934 мг амлодипина бесилата, эквивалентного 5 мг амлодипина или 13,869 мг амлодипина бесилата, эквивалентного 10 мг амлодипина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), кальция гидрофосфат безвод­ный, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки 5 мг: белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными краями, надпись «5» с одной стороны и с разделительной риской с другой. Риска предназначена не для деления таблетки на две равные половины, а с целью облегчения глотания.

Таблетки 10 мг: белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными краями, надпись «10» с одной стороны и с разделительной риской с другой. Риска предназначена не для деления таблетки на две равные половины, а с целью облегчения глотания.

Фармакодинамика.

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов длительного действия из группы производных дигидропириди­на. Амлодипин селективно ингибирует ток ионов кальция через мембрану в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов с преимущественным влиянием на мышечные волокна сосудов.

Антигипертензивный эффект обусловлен непосредственным воздействием на гладкомышечные волокна периферических артериол, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и сниже­нию артериального давления.

Механизм антиангинального действия не вполне изучен, но наиболее вероятно связан со следующими двумя эффектами:

1. Расширением периферических артериол и снижением общего периферического сопротивления со­судов (т.е. постнагрузки). Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, это приво­дит к снижению потребности миокарда в энергии и кислороде.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает поступление кислоро­да в нормальные и ишемизированные участки миокарда. Благодаря этим эффектам доставка кисло­рода в миокард также улучшается и в случае коронароспазма (вариантная стенокардия или стено­кардия Принцметала).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день приводит к клинически значи­мому снижению артериального давления (в положении лежа и стоя) в течение 24 часов. Благодаря медлен­ному началу действия, амлодипин не вызывает резкой артериальной гипотензии.

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до развития приступа стенокардии и депрессии сегмента ST на 1 мм, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитратов.

Фармакокинетика.

Всасывание:

Амлодипин хорошо всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6-12 ч. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность варьируется от 64 до 80 %.

Распределение:

Кажущийся объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесный уровень амлодипина в плазме (5-15 нг/мл) достигается после 7-8 дней приема. Согласно результатам исследований in vitro 97,5 % циркулиру­ющего амлодипина связывается с белками плазмы.

Метаболизм/выведение:

Терминальный период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 35-50 часов, что делает воз­можным его применение один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в основном в печени с образова­нием неактивных метаболитов; 10 % неизменного препарата и 60 % его метаболитов выводится с мочой.

Спеииальные группы патентов:

Нарушение функции печени

Информация по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению пе­риода полувыведения и повышению значений AUC примерно на 40-60 %.

Пожилые пациенты

У пожилых и молодых пациентов значение Т_mах сходны. У пожилых пациентов клиренс амлодипина пони­жается, что приводит к увеличению AUC и времени полужизни. У пациентов с застойной сердечной недо­статочностью увеличение AUC и времени полужизни соответствовало значениям, ожидаемым для воз­растных групп.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика амлодипина не меняется при нарушении функции почек.

• Артериальная гипертензия.

• Хроническая стабильная стенокардия.

• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

• Гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и/или любому другому компоненту, входящему в состав данного лекарственного средства;

• Тяжелая артериальная гипотензия;

• Шок (в том числе кардиогенный шок);

• Клинически значимый аортальный стеноз;

• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

• Нестабильная стенокардия;

• Беременность и период лактации;

• Детский возраст до 18 лет (из-за невозможности обеспечить дозирование)

Риска предназначена не для деления таблетки на две равные половины, а с целью облегчения гло­тания.

Режим дозирования

Взрослые пациенты

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5мг один раз в сутки.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента на терапию, эта доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, амлодипин может применяться в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов, амлодипин можно использовать как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами, кор­рекции дозы не требуется.

Особые группы пациентов

Пожилые

При применении в аналогичных дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами, Пожилым пациентам рекомендована обычная схема лечения, одна­ко увеличение дозы следует проводить с осторожностью (см. разделы «Особые указания и Меры предосторожности» и «Фармакокинетика».

Нарушение функции печени

Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени не установлены; в связи с чем, подбор дозы следует производить с осторожностью и начинать лечение с низкой дозы (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и « Фармакокинетика»).

Изучение фармакокинетики амлодипина при печеночной недостаточности тяжелой степени не проводи­лось.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени лечение следует начинать с мини­мальной дозы амлодипина и медленно повышать дозу препарата.

Нарушение функции почек

Корреляция между степенью тяжести почечной недостаточности и изменениями концентрации ам­лодипина в плазме крови отсутствует, поэтому у пациентов с нарушениями функции почек реко­мендуется применять препарат в обычных дозировках. Амлодипин не выводится путем гемодиали­за.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность амлодипина у детей не установлены.

Способ применения

Внутрь.

Чаще всего при приеме амлодипина регистрировались следующие нежелательные реакции: сонливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отек голеностопного су­става, отек и усталость.

В таблице ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в процессе лечения амлодипином. Частота развития нежелательных реакций определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (≤1/10000).

В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке уменьшения их степени тяже­сти.

* В основном согласующиеся с холестазом.

Отмечались единичные случаи развития экстрапирамидного синдрома.

Сообщение о побочных эффектах

При обнаружении перечисленных побочных эффектов или возникновении эффектов, не упомяну­тых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту. Вы также можете сооб­щить о побочных эффектах непосредственно в национальную систему регистрации побочных эффектов. Сообщая о побочных эффектах, Вы предоставите дополнительную информацию и безопасности данного лекарственного препарата.

У человека опыт преднамеренной передозировки амлодипина является весьма ограниченным. Симптомы передозировки

Можно ожидать, что передозировка вызывает чрезмерную периферическую вазодилатацию с возможной рефлекторной тахикардией. Имеются сообщения о выраженной и, возможно, длительной гипотензии, включая шок со смертельным исходом.

Лечение передозировки

При клинически значимой гипотензии вследствие передозировки амлодипина исключительно важны ак­тивная поддержка функций сердечно-сосудистой системы, мониторинг работы сердца и легких и частый контроль артериального давления. В случае развития клинически значимой артериальной гипотензии, необходима поддерживающая сердечно-сосудистая терапия, включая приподнятое положение конечно­стей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза, а также адекватное введение жидкости.

Если гипотензия сохраняется, несмотря на проводимое консервативное лечение, может оказаться полез­ным применение сосудосуживающих препаратов (например, фенилэфрин) с целью восстановления тонуса сосудов и артериального давления.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. У здоровых добровольцев применение активированного угля в течение 2 часов после принятия амлодипина понижало его всасывание. Амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен.

Применение амлодипина во время гипертонического криза не оценивалось.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Амлодипин следует применять с осторожностью у данной категории пациентов. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлоди­пина чаще сообщалось о развитии отека легких.

Блокаторы кальциевых каналов, в том числе амлодипин, должны использоваться у пациентов с застойной сердечной недостаточностью с особой осторожностью, поскольку они могут увеличивать риск прогресси­рования сердечно-сосудистых заболеваний и связанную с ними смертность.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется, наблюдают­ся более высокие значения AUC. Этим пациентам амлодипин должен назначаться с осторожностью, в бо­лее низких стартовых дозах. Необходимо медленное титрование дозы и тщательный мониторинг за состо­янием пациентов. Пациентам с тяжелой дисфункцией печени назначение амлодипина противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличивать дозу следует с осторожностью (см. раздел «Фармакокинети­ка»).

Пациенты с почечной недостаточностью

У данной категории пациентов следует применять обычные дозы амлодипина. Корреляция между степе­нью нарушения функции почек и изменениями концентрации амлодипина в крови отсутствует. Амлодипин не выводится путем гемодиализа.

Беременность

Безопасность применения амлодипина при беременности в настоящее время не установлена.

В экспериментальных исследованиях на животных репродуктивная токсичность отмечалась при использо­вании высоких доз препарата.

Таким образом, применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Грудное вскармливание

Амлодипин был обнаружен у младенцев, находящихся на грудном вскармливании у матерей, принимав­ших препарат. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. При принятии решения о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/отмене терапии амлодипином необходимо учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения амлодипина для матери.

Фертильность
У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов наблюдались обратимые биохимические изменения в области головки сперматозоида.

Клинических данных по потенциальному влиянию амлодипина на фертильность недостаточно. В исследо­вании на крысах было установлено, что данный препарат оказывает влияние на репродуктивную функцию самцов крыс.

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность к вождению авто­транспорта и обслуживанию механического оборудования. У пациентов, принимающих амлодипин, мо­жет снижаться скорость реакции при возникновении головокружения, головной боли, повышенной утом­ляемости или тошноты. В этом случае рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лече­ния.

Ингибиторы CYP3A4:

Одновременное применение амлодипина с ингибиторами CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторами протеаз, противогрибковыми препаратами из группы азолов, макролидами (например, эритромицин или кларитромицин), верапамилом или дилтиаземом) может привести к значимому повы­шению экспозиции амлодипина, что в свою очередь приведет к увеличению риска развития гипотензии. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Индукторы CYP3A4:

Данные, касающиеся воздействия индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одно­временное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плаз­ме. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении амлодипина и индукторов СУРЗА4. Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, так как это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект.

Дантролен (внутривенное введение):

В экспериментальных исследованиях на животных после введения верапимила и дантролена внутривенно наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистого коллапса, ассоциированные с гиперкалиемией. Учитывая риски развития гиперкалиемии, следует избегать одновре­менного применения блокаторов кальциевых каналов (таких как амлодипин) у пациентов, которые пред­расположены к злокачественной гипертермии или проходят лечение по поводу злокачественной гипер­термии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Амлодипин усиливает гипотензивное действие других препаратов, обладающих антигипертензивным дей­ствием и используемых для снижения артериального давления.

Такролимус

При совместном применении такролимуса с амлодипином существует риск повышения такролимуса в плазме крови. С целью предупреждения развития токсического действия такролимуса может потребовать­ся контроль уровня такролимуса в крови и коррекция его дозы.

Ингибиторы mTOR (мишенирапамицина млекопитающих)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, эверолимус, темсиролимус, являются субстратом CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR, амлодипин может увеличить концентрацию ингибиторов mTOR.

Циклоспорин

Исследование лекарственных взаимодействий циклоспорина и амлодипина проводили только популяции пациентов с трансплантацией почки. В этом случае отмечали увеличение высоковариабельной остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0%-40%). Следовательно, необходимо рекомендовать наблюдение за уровнями циклоспорина у пациентов с трансплантатом почки, находящихся на лечении амлодипином, а при необходимости и снижение дозы циклоспорина.

Симвастатин

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приво­дило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Ре­комендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в день.

В ходе клинических исследований лекарственных взаимодействий амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Первичная: 10 таблеток в стрипе или блистере из алюминиевой фольги.

Вторичная: 2 стрипа или блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

ИЗГОТОВИТЕЛЬ:
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд, 8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад-500034, Телангана, Индия.
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ в Республике Беларусь
Представительство компании «Dr. Reddy’s Laboratories Limited» (Республика Индия) в Республике Бела­русь
РБ, 220035, г. Минск, ул. Тимирязева, д. 72, офис 22, 53. Тел. +37517-336-17-24, факс +37517-336-17-24, drlbelarus@gmail.com.
Претензии от потребителей направлять по адресу: drlbelarus@gmail.com, тел. +37517-336-17-24.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 5 мг: 20 шт.
Рег. №: 6678/04/09/11/14/17/19 от 02.12.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или практически белого цвета, плоские, круглые, со скошенными краями, с надписью «5» с одной стороны и разделительной риской — с другой; риска предназначена для деления таблетки с целью облегчения проглатывания.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — стрипы (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры алюминиевые (2) — коробки картонные.

таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: 6678/04/09/11/14/17/19 от 02.12.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или практически белого цвета, плоские, круглые, со скошенными краями, с надписью «10» с одной стороны и разделительной риской — с другой; риска предназначена для деления таблетки с целью облегчения проглатывания.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. — стрипы (2) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры алюминиевые (2) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Одна таблетка содержит

активное вещество — амлодипина бесилат 6.934 мг, 13.869 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг,10 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (категория 102), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с маркировкой «5» на одной стороне и риской на другой стороне диаметром (8,00 ± 0,20) мм и высотой (3.00 ± 0,20) мм (для дозировки 5 мг)

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с маркировкой «10» на одной стороне и риской на другой стороне (11,00 ± 0,20) мм и высотой (3.00 ± 0,20) мм (для дозировки 10 мг)

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.

Код АТХ C08CA01

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется, прием пищи на абсорбцию не влияет. Пик концентрации препарата в крови достигается через 6 – 12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 60 – 65%. Объем распределения примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 97 – 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (T_1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При постоянном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде). Выведение с грудным молоком неизвестно.

In vitro
исследования показывают, что в циркулирующей крови приблизительно 97, 5 % амлодипина связано с белками плазмы.

Амлодипин не оказывает значительного влияния на эффект совместно применяемого варфарина в отношении протромбинового времени. Таким образом можно ожидать, что уже проводимое лечение варфарином не требует модификаций вследствие добавления к нему амлодипина.

Абсолютная биодоступность у человека составляет 64–80 %.

Применение пациентами пожилого возраста

Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина скорее всего снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствует ожидаемому в данной исследуемой возрастной группе. (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакодинамика

Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.

Механизм гипотензивного действия Стамло^® обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.

2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Прием Стамло^® не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

— артериальная гипертензия

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

— стабильная стенокардия

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза препарата Стамло^® составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

При одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции дозы Стамло^® не требуется.

Особые указания относительно дозировки

Пациенты пожилого возраста

У лиц пожилого и молодого возраста пиковые концентрации амлодипина в плазме достигаются почти в одно и тоже время.

У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина снижен, что в среднем приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время (AUC) приблизительно на 50 % и к увеличению конечного периода полувыведения. Увеличение AUC и конечного периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью являлись такими, какие и ожидались в данной исследуемой возрастной группе. В сравнимых дозах амлодипин равным образом хорошо переносится пациентами пожилого и молодого возраста.

Поэтому пациентам пожилого возраста может понадобиться более низкая начальная доза.

Дети

Данных по безопасности и эффективности амлодипина у детей и подростков возрастом младше 18 лет не имеется.

Почечная недостаточность

В случаях почечной недостаточности амлодипин главным образом метаболизируется до образования неактивных метаболитов, и лишь 10 % лекарственного препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Колебания концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Поэтому пациенты с почечной недостаточностью могут применять препарат Стамло^® в обычных дозах. Амлодипин не выводится путем диализа.

Печеночная недостаточность

Как и при применении всех антагонистов кальция, при печеночной недостаточности период полувыведения амлодипина увеличивается. Поскольку рекомендаций относительно дозировок для таких пациентов не имеется, при печеночной недостаточности амлодипин следует применять с осторожностью.

Классификация по частоте их проявления: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); не часто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Очень часто

— отеки

Часто

— сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)

— нарушения зрения (включая диплопию)

— учащенное сердцебиение

— гиперемия

— одышка

— боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)

— отек лодыжек, судороги мышц

— повышенная утомляемость, общая слабость

Не часто

— депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница

— тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия

— шум в ушах

— аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

— артериальная гипотензия

— кашель, ринит

— рвота, сухость во рту

— алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница

— артралгия, миалгия, боль в спине

— нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания

— импотенция, гинекомастия

— боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание

— увеличение веса, снижение веса

Редко

— спутанность сознания

Очень редко

— лейкопения, тромбоцитопения

— аллергические реакции

— гипергликемия

— гипертонус, периферическая нейропатия

— инфаркт миокарда

— васкулит

— панкреатит, гастрит, гиперплазия десен

— гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза)

— ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация

Исключительно редко сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов.

Противопоказания

— гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата

— тяжелая артериальная гипотензия

— шок (включая кардиогенный шок)

— обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести)

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. Клинические проявления этих изменений фармакокинетических показателей могут быть более выражены у пожилых пациентов. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Индукторы CYP3A4

Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Результатом одновременного применения индукторов CYP3A4 (например, рифампицина или препаратов зверобоя (Нypericum perforatum)) может быть снижение концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому следует с осторожностью применять амлодипин вместе с индукторами CYP3A4.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов.

Дантролен (инфузия)

В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты

Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами.

Такролимус

Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном назначении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса.

Циклоспорин

Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина.

Симвастатин

Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки.

Аторвастатин, дигоксин или варфарин

В клинических исследованиях взаимодействия препаратов амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Количество клинических данных касательно применения Стамло^® пациентами возрастом менее 18 лет является недостаточным.

Как и при применении всех антагонистов кальция, у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения Стамло^® увеличен. Поскольку рекомендаций относительно дозировок для таких пациентов не имеется, при печеночной недостаточности Стамло^® следует применять с осторожностью.

Антагонисты кальция короткого действия типа 1,4-дигидропиридина с быстрым началом действия противопоказаны при остром инфаркте миокарда и в течение 30 дней после инфаркта вследствие повышенной смертности. Применимость этого к дигидропиридинам длительного действия с медленным началом действия на основании имеющихся на сегодняшний день данных является спорной. Поэтому во время данного периода врач должен сам принимать решение о начале терапии и осуществлять особо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения.

Применение пациентами с сердечной недостаточностью

В рамках долгосрочного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью классов III и IV по классификации NYHA (без клинических симптомов или объективных признаков, говорящих о наличии основного ишемического нарушения), амлодипин не оказывал влияния на общую смертность или сердечно-сосудистую смертность при применении со стабильными дозами ингибиторов АПФ, препаратов наперстянки и диуретиков. В той же популяции отек легких развивался чаще при применении амлодипина, хотя значительной разницы в частоте усугубления сердечной недостаточности по сравнению с плацебо не наблюдалось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможностью развития нежелательных эффектов Стамло^®

может нарушать способность к быстрому реагированию и способность управлять транспортными средствами или работать с другими инструментами и механизмами.

Симптомы: чрезмерное расширение периферических сосудов и, возможно, рефлекторная тахикардия. Сообщались случаи выраженной и, вероятно, пролонгированной системной артериальной гипотензии, включая шок, с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия вследствие передозировки амлодипина требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать уменьшению эффекта блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина. В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками.

По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной или по 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 3 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона или по 2 или 3 ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан: 050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

абонентский ящик 7, тел.: 87017633805, факс:8 (727) 3941294