Фармакологическое действие
Гастропротекторное средство. Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой, который предотвращает дальнейшее разрушающее действие пепсина, соляной кислоты и желчных солей. Повышает синтез простагландина, снижает активность пепсина и связывает соли желчных кислот. Ингибирует активность пепсина на 30%. Оказывает слабое антацидное действие.
Находясь в желудке и двенадцатиперстной кишке, трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые образуют прочные связи с положительными радикалами белковоподобного экссудата (альбумин, фибриноген) слизистой оболочки. Взаимодействие с неизмененной слизистой оболочкой незначительное.
Фармакокинетика
Абсорбция низкая — 3-5% от введенной дозы (до 5% дисахаридного компонента и менее 0.02% алюминия). Выводится через кишечник — 90% в неизмененном виде; незначительное количество сульфатного дисахарида, попавшего в кровоток, выводится почками.
Показания активных веществ препарата
Сукрат
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, связанные с приемом НПВС; гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит, гастродуоденит, изжога, лекарственная язва.
Гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Длительность терапии определяется клиническим состоянием пациента и результатами обследования в динамике индивидуально лечащим врачом.
Рекомендуемая разовая доза составляет 0.5-1 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия.
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в области поясницы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к сукральфату; выраженные нарушения функции почек; детский возраст до 14 лет.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение у пациентов с выраженными нарушениями функции почек. С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 14 лет.
Особые указания
При необходимости одновременного применения антацидов их следует принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема сукральфата.
При почечной недостаточности необходим контроль концентраций алюминия и фосфатов в сыворотке.
Появление сонливости и судорог может указывать на проявления токсического действия алюминия.
Кратковременное лечение может приводить к полному рубцеванию язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рецидивов язвенной болезни после рубцевания.
Введение сукральфата через назогастральный зонд может приводить к образованию безоара (конкремент, образующийся в пищеварительном тракте и имеющий форму шарика) с другими лекарственными средствами или растворами для энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарина) возможно уменьшение их антикоагулянтной активности.
При одновременном применении уменьшается абсорбция противомикробных средств производных фторхинолона.
При одновременном применении снижается абсорбция амитриптилина, что может привести к уменьшению его клинической эффективности.
Полагают, что при одновременном применении возможно образование хелатных комплексов с сукральфатом амфотерицина B, колистина сульфатом, тобрамицином, что может привести к уменьшению их противомикробной активности.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение абсорбции дигоксина.
Полагают, что при одновременном применении возможно небольшое уменьшение абсорбции кетоконазола и флуконазола.
При одновременном применении с левотироксином заметно уменьшается эффективность левотироксина.
При одновременном применении с сукральфатом наблюдались небольшие изменения фармакокинетики теофиллина. Полагают также, что возможно значительное уменьшение абсорбции теофиллина из лекарственных форм с замедленным высвобождением.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение абсорбции тетрациклина.
При одновременном применении уменьшается абсорбция фенитоина, сульпирида.
Описан случай уменьшения концентрации хинидина в плазме крови при одновременном применении с сукральфатом.
При одновременном применении нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности циметидина, ранитидина, роксатидина.
При одновременном применении снижается всасывание и показатель равновесной концентрации фенитоина.
Состав и форма выпуска препарата
| Гель для приема внутрь | 1 пак. |
| сукральфат | 1 г |
1 г — саше.
Фармакологическое действие
Гастропротекторное средство. Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой, который предотвращает дальнейшее разрушающее действие пепсина, соляной кислоты и желчных солей. Повышает синтез простагландина, снижает активность пепсина и связывает соли желчных кислот. Ингибирует активность пепсина на 30%. Оказывает слабое антацидное действие.
Находясь в желудке и двенадцатиперстной кишке, трансформируется в полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые образуют прочные связи с положительными радикалами белковоподобного экссудата (альбумин, фибриноген) слизистой оболочки. Взаимодействие с неизмененной слизистой оболочкой незначительное.
Фармакокинетика
Абсорбция низкая — 3-5% от введенной дозы (до 5% дисахаридного компонента и менее 0.02% алюминия). Выводится через кишечник — 90% в неизмененном виде; незначительное количество сульфатного дисахарида, попавшего в кровоток, выводится почками.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, связанные с приемом НПВС; гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит, гастродуоденит, изжога, лекарственная язва.
Гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции почек, дисфагия или непроходимость ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, повышенная чувствительность к сукральфату.
Дозировка
Внутрь взрослым по 0.5-1 г 4 раза/сут или по 1 г утром и вечером, или по 2 г 2 раза/сут за 1 ч до еды и перед сном. Максимальная суточная доза составляет 12 г. Средняя продолжительность лечения язвенной болезни составляет 4-6 недель, при необходимости — до 12 недель. Детям — по 0.5 г 4 раза/сут.
У пациентов с гиперфосфатемией при снижении концентрации фосфатов в плазме доза сукральфата может быть уменьшена.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, тошнота, сухость во рту, гастралгия.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в области поясницы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно уменьшение их антикоагулятной активности (в т.ч. варфарина).
При одновременном применении уменьшается абсорбция противомикробных средств производных фторхинолона.
При одновременном применении снижается абсорбция амитриптилина, что может привести к уменьшению его клинической эффективности.
Полагают, что при одновременном применении возможно образование хелатных комплексов с сукральфатом амфотерицина B, колистина сульфата, тобрамицина, что может привести к уменьшению их противомикробной активности.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение абсорбции дигоксина.
Полагают, что при одновременном применении возможно небольшое уменьшение абсорбции кетоконазола и флуконазола.
При одновременном применении с левотироксином заметно уменьшается эффективность левотироксина.
При одновременном применении с сукральфатом наблюдались небольшие изменения фармакокинетики теофиллина. Полагают также, что возможно значительное уменьшение абсорбции теофиллина из лекарственных форм с замедленным высвобождением.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение абсорбции тетрациклина.
При одновременном применении уменьшается абсорбция фенитоина, сульпирида.
Описан случай уменьшения концентрации хинидина в плазме крови при одновременном применении с сукральфатом.
При одновременном применении нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности циметидина, ранитидина, роксатидина.
Особые указания
При необходимости одновременного применения антацидов их следует принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема сукральфата.
При почечной недостаточности необходим контроль концентраций алюминия и фосфатов в сыворотке.
Появление сонливости и судорог может указывать на проявления токсического действия алюминия.
Кратковременное лечение может приводить к полному рубцеванию язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рецидивов язвенной болезни после рубцевания.
Введение сукральфата через назогастральный зонд может приводить к образованию безоара (конкремент, образующийся в пищеварительном тракте и имеющий форму шарика) с другими лекарственными средствами или растворами для энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.
Беременность и лактация
C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Описание препарата СУКРАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Описание препарата Сукрат (гель для приготовления суспензии для приема внутрь, 1 г/5 мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 пакетик с 5 мл геля для приема внутрь содержат сукральфата 1 г; в картонной коробке по 30 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гастропротективное, противоязвенное.
Образует комплексное соединение с белковым экссудатом язвы, защищающее ее поверхность от воздействия соляной кислоты и желчных кислот.
Образует комплексное соединение с белковым экссудатом язвы, защищающее ее поверхность от воздействия соляной кислоты и желчных кислот.
Показания
Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки; острый и хронический гастрит; гастродуоденит; раздражение слизистой оболочки желудка при приеме лекарственных препаратов, содержащих салицилаты, кортизон и др., изжога; гастропатия и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, натощак, за 1 ч перед едой или перед сном, гель запивают водой или др. жидкостью. В начальной дозе — 1 пакетик геля 2 раза в день; для поддерживающей терапии — 1 пакетик геля в день (лучше вечером).
Побочные действия
Редко — запоры.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Инактивирует тетрациклин (связывает с образованием сложной соли), может изменять биодоступность других препаратов.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать больным с почечной недостаточностью, при беременности. Рекомендуется двухчасовой интервал между приемом сукральфата и др. лекарственных средств.
Условия хранения
При температуре 4–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 03.01.2021
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Сукрат гель 1г.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Сукрат гель 1г
Почему имеющиеся блокаторы желудочной секреции недостаточно эффективны?
В чем преимущество цитопротективных препаратов в форме геля?
Исходя из современной концепции ульцерогенеза, терапия больных язвенной болезнью основывается либо на применении препаратов, направленных на подавление агрессивных факторов, способствующих язвообразованию, либо на использовании лекарственных средств, повышающих защитные свойства слизистой оболочки.
Одним из недостатков различных блокаторов желудочной секреции является кратковременный лечебный эффект, наблюдающийся лишь в период приема препарата. После отмены препарата одной из главных причин рецидивов заболевания является восстанавливающаяся кислотопродуцирующая функция желудка.
На этом основании весьма перспективными в лечении язвенной болезни можно считать цитопротективные препараты, основным механизмом действия которых является повышение защитных свойств слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Из общего многообразия лекарственных средств, обладающих цитопротективным эффектом, наибольшее распространение получили препараты типа сукральфата (вентер, алсукрал, антепсин и т. д.).
Известно, что максимальный терапевтический эффект препаратов на основе сукральфата достигается при суточной дозе в 4 г; прием лекарства осуществляется четыре раза в день. Итальянской фирмой Lisapharma разработана новая форма сукральфата в виде суспензии геля. Одной из отличительных особенностей нового препарата является повышенная адгезия как к изъязвленной, так и к неизъязвленной слизистой оболочке, что позволяет сократить периодичность приема и суточную дозу препарата, не снижая терапевтического эффекта.
Основные показания к применению сукрат-геля — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические гастродуоденальные эрозии и язвы, острые и хронические гастриты, в том числе обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, рефлюкс-эзофагит, пептическая язва гастроэнтероанастомоза, а также профилактика рецидивов вышеуказанной патологии.
Целью исследования стало изучение клинической эффективности сукрат-геля в период обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (ЯБДК).
В условиях стационара проведено обследование и лечение сукрат-гелем 13 больных (10 мужчин и 3 женщины) с неосложненной формой язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Возраст больных от 18 до 62 лет (средний возраст 39 лет). Больные получали по одному пакетику сукрат-геля (в одном пакетике объемом в 5 мл содержится 1 г сукральфата геля) 2 раза в день за час до еды.
Контрольную группу составили 20 больных ЯБДК (14 мужчин и 6 женщин), которые получали вентер по 1 г в сутки. Возраст больных — от 20 до 58 лет (средний возраст — 38 лет).
До начала лечения сукрат-гелем у всех больных отмечались различные диспепсические расстройства, чаще в виде тошноты и изжоги; у 12 из 13 пациентов наблюдались различной интенсивности и продолжительности боли в эпигастральной и/или пилородуоденальной области. В контрольной группе диспепсические расстройства выявлены у 18 пациентов, а болевой синдром был отмечен у 16 из 20 больных.
До начала лечения всем больным проводили эндоскопическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.
Размеры язв двенадцатиперстной кишки (все язвы локализировались в луковице) при лечении сукрат-гелем — от 0,3 см до 1,0 см (учитывался наибольший размер язв).
Средний диаметр язв составил 0,6 см. Размеры язв у пациентов контрольной группы колебались от 0,3 см до 1,1 см (в среднем 0,5 см).
Первое контрольное эндоскопическое исследование верхних отделов пищеварительного тракта проводилось спустя три недели после начала лечения, затем через каждые семь дней.
У всех больных до начала лечения проведено исследование кислотопродуцирующей функции желудка с помощью внутрижелудочной рН-метрии. С целью изучения влияния сукрат-геля на рН желудка в базальную фазу желудочной секреции больные получали 1 пакетик препарата с последующим исследованием внутрижелудочного рН в течение часа.
Исследование показало, что у большинства больных диспепсические расстройства на фоне лечения сукрат-гелем купировались в течение 2-8 дней, а при приеме вентера этот срок составлял от 3 до 10 дней.
При оценке результатов лечения больных также учитывалось, когда исчезли боли и произошло заживление язв (см. табл. 1).
Таблица 1. Частота заживления язв двенадцатиперстной кишки при лечении сукрат-гелем и вентером
| Лечение | Количество больных | Сроки заживления язв | ||
| Через три недели | Через четыре недели | Через пять недель | ||
| Сукрат-гель | 13 | у 12 из 13 | у 13 из 13 | — |
| Вентер | 20 | у 17 из 20 | у 19 из 20 | у 20 из 20 |
На фоне лечения сукрат-гелем у всех больных исчезли боли (в среднем за 5 дней), в то время как у одного больного из контрольной группы они сохранялись на протяжении 4 недель.
Как видно из таблицы, частота заживления язв двенадцатиперстной кишки через три недели при лечении сукрат-гелем составляла 92%, а при лечении вентером — 85%. Обращает на себя внимание тот факт, что заживление язв при лечении сукрат-гелем протекало несколько быстрее, чем рубцевание язв при лечении вентером.
Исследование кислотообразующей функции желудка показало, что как сукрат-гель, так и вентер не оказывали влияния на изменение внутрижелудочного рН. Заживление язв луковицы двенадцатиперстной кишки не зависело от уровня базальной и стимулированной кислотности желудочного сока.
Побочных эффектов в отмеченные сроки лечения сукрат-гелем в данной группе больных не отмечено. Не выявлено также изменений в клинических и биохимических анализах крови.
Таким образом, проведенные исследования указывают, что сукрат-гель у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки достаточно эффективно купирует боли и диспепсические расстройства, а также способствует заживлению язвенных дефектов.
Механизм действия сукральфата еще окончательно не выяснен. Однако имеются многочисленные доказательства цитопротективного эффекта, оказываемого сукральфатом, в результате влияния его на биосинтез простагландинов в слизистой оболочке.
Исследования, проведенные в Центральном НИИ гастроэнтерологии, показали, что у больных язвенной болезнью в период обострения заболевания значительно снижены процессы эндогенного биосинтеза простагландинов. В частности, отмечено существенное уменьшение (более чем в два раза) содержания простагландинов групп Е и F2 в биоптатах слизистой оболочки, полученных непосредственно из краев язв, по сравнению с контрольной группой, а также уменьшение их количества в желудочном соке (в среднем на 50–70%). На фоне лечения сукральфатом был отмечен существенный рост уровня простагландинов, особенно групп Е и F2, в слизистой оболочке, полученной как из области заживления язвы, так и из непораженной слизистой [1].
Следует также отметить, что клинический эффект при лечении больных сукрат-гелем получен при суточной дозе сукральфата в два раза меньшей по сравнению с вентером. Это объясняется физико-химическими особенностями препарата, выпускаемого в виде геля [2, 3]. С одной стороны, препарат в такой форме обладает большей однородностью со слизью, покрывающей слизистую оболочку, и хорошо смешивается с ней. С другой стороны, сукрат-гель обладает выраженными адгезивными свойствами, что позволяет ему более прочно и на более длительное время фиксироваться не только в области кратера язвенного дефекта, но и на окружающей слизистой оболочке (рис. 1–4).
Последние исследования доказали, что сукрат-гель обладает широким спектром. В частности, было установлено, что сукральфат ингибирует активность пепсина желудочного сока и защищает слизистую оболочку от его пептического действия, а также обладает способностью снижать ульцерогенный эффект при приеме ацетилсалициловой кислоты и раздражающее действие желчных кислот на слизистую оболочку. Интересны сведения, указывающие на улучшение микроциркуляции в слизистой оболочке при лечении сукральфатом, что способствует активизации трофических процессов и в конечном итоге приводит к ускорению процессов регенерации.
Таким образом, изученные механизмы действия сукрат-геля не без основания позволяют считать его одним из перспективных противоязвенных препаратов цитопротективного ряда. Возможность осуществлять прием сукрат-геля два раза в сутки без снижения терапевтической эффективности делает его препаратом выбора при лечении неосложненной формы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки. Отсутствие побочных эффектов и удобство приема позволяют проводить лечение и в амбулаторных условиях.
-
Выводы
- Сукрат-гель является эффективным средством для лечения больных с неосложненной формой язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
- Сукрат-гель хорошо переносится больными и не оказывает побочных эффектов.
- Сукрат-гель может быть препаратом выбора при лечении больных язвенной болезнью в амбулаторных условиях.
Литература
1. Логинов А. С., Васильев Ю. В., Ильченко А. А. и др. Клиническая эффективность и механизм действия препарата вентер у больных язвенной болезнью // Материалы симпозиума “Применение препарата вентер (сукральфат) в лечении больных язвенной болезнью” М. 15 июня 1987. С. 14-25.
2. Simon B., Ravelli G., Goffin H., Sucralfate gel versus placebo in patients with non-erosive gastro-esophageal reflux disease. Aliment. Pharmacol. Ther. 1996; 10: 441-446.
3. Guslandi M., Ferrero S., Fusillo M., Sucralfate gel for symptomatic chronic gastritis: multicentre comparative trial versus sucralfute suspension // Ital. J. Gastroenterol. 1994; 26: 442-445.