Состав
Сульфаметоксипиридазин, вспомогательные вещества и наполнитель.
Форма выпуска
Таблетки округлой формы по 0,5 г в картонной пачке упаковке №10.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Сульфапиридазин относится к группе производных сульфаминиламида. Обладает сверх длительным выраженным противомикробным действием, основанным на угнетении дигидроптероатсинтетазы, антагонизме с ПАБК, нарушении процесса синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, принимающей активное участие в процессе синтеза пуринов и пиримидинов.
Сульфапиридазин эффективен относительно большого спектра микроорганизмов, в том числе и к простейшим. Эффективность препарата значительно снижается в средах очаговой тканевой деструкции, содержащих большое количество гнойного содержимого.
Фармакокинетика
Сульфапиридазин хорошо всасывается из ЖКТ быстро проникает в различные органы и ткани, создавая в крови терапевтическую концентрацию уже через 1 час, которая сохраняется на протяжении 24 часов. Максимальная концентрация достигается через 4—6 часов. Сульфапиридазин из-за повторной резорбции в почечных канальцах и высокой связи с белками крови медленно выводится из организма. Выводится с мочой. Препарат в связанной форме с белками крови антибактериального действия не оказывает, а его активность проявляется при высвобождения из белкового комплекса.
Показания к применению
В комплексной терапии острых респираторных заболеваний, цереброспинального менингита, дизентерии, заболевания мочевыводящих путей, гнойных ран, фурункулов, абсцессов, гонореи, трахомы, малярии (в сочетании с хлоридином), длительно незаживающих язв.
Противопоказания
Заболевания печени, крови, высокая чувствительность к сульфапиридазину, декомпенсации сердечной деятельности, лактация, беременность, дефицит глюкозофосфатной дегидрогеназы.
Побочные действия
Нарушения функции ЦНС, тошнота, рвота, неврит, местные токсико-аллергические реакции, анафилактический шок, лейкопения, ангионевротический отек, кристаллурия.
Сульфапиридазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Сульфапиридазин принимают внутрь вся суточная доза принимается за 1 прием, за 30 минут до еды.
Дозировка взрослым пациентам в первые сутки 1-2 г, далее в течение 5-7 дней по 0,5-1 г. Прием препарата необходимо продолжать еще 2-3 дня после нормализации температуры.
При тяжелой бактериальной инфекции и гнойных менингитах начальная дозировка повышается до 2 г в сутки, а поддерживающая — 1 г.
Во время приема препарата Сульфапиридазинин рекомендуется принимать обильное питье. При более длительном использовании препарата рекомендуется наблюдение за составом крови и мочи.
Передозировка
Прием Сульфапиридазина в высоких дозировках может сопровождаться тошнотой, рвотой, болью в животе, слабостью, диареей, головокружением, цианозом, агранулоцитозом, ангиной. При приеме препарата в дозах, превышающих 10 и на фоне низкого диуреза — возникает риск развития острой почечной недостаточности.
Взаимодействие
Сульфапиридазин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины, снижает эффективность пероральных контрацептивов.
При совместном приеме Сульфапиридазина с Прокаином и Прокаинамидом его противомикробная активность снижается; а при совместном приеме с аминогликозидами, хлоридином — повышается.
При сочетанном приеме препарата с меркаптопурином, хлорамфениколом усиливается риск угнетения процесса кроветворения.
Условия продажи
Отпуск по рецепту.
Условия хранения
При температуре 2—5°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К препаратам с аналогичным фармакологическим действием относятся Сульфадиметоксин, Сульгин, Фталазол и другие.
Отзывы
Поскольку Сульфапиридазин в практике лечения в настоящее время практически не используется отзывы пациентов о препарате отсутствуют.
Цена, где купить
Цена препарата неизвестна, поскольку Сульфапиридазин в аптеках Москвы и других городов отсутствует. В аптеках вам предложат его групповые аналоги, прием которых обязательно необходимо согласовать с врачом.
Сульфапиридазин (Sulfapyridaziiuim)
1 таблетка содержит:
активный компонент: сульфаметоксипиридазин — 0,5 г;
вспомогательные вещества.
Сульфаниламидный препарат длительного действия. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8-10 мг %) наблюдается через 3-6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения.
Медленное выведение сульфапиридаэина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции (повторного всасывания) препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками.
Острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей), пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), цереброспинальный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), воспалительные заболевания центральной нервной системы, дизентерия, воспалительные заболевания мочевыводящих путей, различные формы гнойной инфекции, гонорея, трахома (инфекционное заболевание глаз, которое может привести к слепоте), лекарственно-устойчивые формы малярии (в сочетании с хлоридином).
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь, однократно, в первый день 1 г, затем по 0,5 г. При тяжелых инфекциях в первый день 2 г (в один или два приема), затем по 1 -0,5 г однократно. Детям 25 мг/кг массы тела в 1-ые сутки, затем по 12,5 мг/кг. Курс лечения 5-7 дней.
Возможны головная боль, тошнота, рвота, кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела в ответ на введение препарата), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).
Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.
Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Список Б. В защищенном от света месте.
Сульфаметоксипиридазин, Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Алтезол, Асептилекс, Давозин, Депосульфал, Депотсульфамид К, Деповернил, Дурасульф, Ледеркин, Лентосульфа, Лидазин, Лонгамид, Лонгисульф, Мидицел, Мидикел, Миасульф, Неосульфон, Новосульфин, Пирасульфон, Ретасульфин, Сульфадазина, Сульфурен.
Борщаговский химико-фармацевтический завод
Страна-производитель — Украина.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Сульфапиридазин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 26590.
Group
Группировочное наименование
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, сульфаниламид. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном итоге ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь в умеренной степени всасывается из ЖКТ. В тонком отделе кишечника медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и высвобождением сульфапиридазина, значительная концентрация которого отмечается в крови. Метаболизируется путем окисления и ацетилирования в печени. Выделяется в виде метаболитов почками. T1/2 составляет 18-24 ч. Невсосавшаяся часть выводится через кишечник в неизмененном виде или в виде сульфапиридазина.
Показания активного вещества
ФТАЛИЛСУЛЬФАПИРИДАЗИН
Дизентерия, энтероколит, колит.
Режим дозирования
Принимают внутрь. Взрослым в 1-й день – по 1 г 1-2 раза/сут, в последующие дни — по 500 мг 2 раза/сут, при тяжелых формах дизентерии в 1-й день — по 1 г 3 раза/сут, затем — по 1 г 2 раза/сут. Курс лечения — 5-7 дней, при необходимости можно повторить курс через 4-5 дней.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к активному веществу и другими сульфаниламидам.
Особые указания
Во время лечения требуется обильное питье.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с миелотоксическими средствами усиливаются проявления гематотоксичности.
Сульфапиридазин
Sulfapyridazinum
6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало — в спирте, легко — в разведенных кислотах и щелочах.
Сульфапиридазин относится к группе длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата в дозе 1 г, терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 — 10 мг) наблюдается через З — 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в сутки в течение 7 — 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в крови во время курса лечения.
Медленное выведение сульфапиридазина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат, связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками.
Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО — 60 %) и в ацетилированной форме (40 — 70 % от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется.
Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк) бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, плазмодии малярии). Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.
Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь менингококковых и пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирургических инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бактериальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей. Больным трахомой назначают сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий.
Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 — 2 г. На следующий день дают 0,5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей дозе.
Средняя продолжительность лечения 5 — 7 дней. После нормализации температуры тела продолжают давать препарат в течение 2 — 3 дней. При хорошей переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2 нед.
При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная доза сульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая — 1 г.
При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5 г в сутки.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по 12, 5 мг/кг (поддерживающая доза).
В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин применяют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назначают сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.).
Сульфапиридазин применяют также при леченин лепры.
Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем, которые наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами: головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления отмечаются относительно редко. При появлении побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают прием препарата.
Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапиридазина из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия.
Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфапиридазин применяют в малых дозах).
Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных препаратов.
Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сердечной деятельности.
При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы крови и мочи.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
. Sulfapyridazinum.
Синонимы: асептилекс,
дурасульф,
суламин,
депосульфал,
квиносептил,
спофадазин,
сульфадазин,
кинекс,
ледеркин,
лонгисульф,
новосульфин,
ретасульфин,
сульфаметоксипирадизин,
ультрасульфон,
волоцид,
деповернил и др.
Свойства.
Кристаллический порошок желтоватого цвета,
без запаха,
горького вкуса. Мало растворим в воде,
легко — в кислотах и щелочах.
Форма выпуска.
Выпускают в порошках и таблетках по 0,5 г.
Хранят по списку Б,
в хорошо укупоренной таре,
в защищенном от света месте. Срок годности 2 года.
Действие и применение.
Относится к группе сульфаниламидов длительного действия.
Обладает антимикробной эффективностью как на грамположительные,
так и на грамотрицательные бактерии.
Сульфапиридазин довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальный уровень концентрации препарата в крови отмечается через 2-3 часа после введения,
а снижение его на 50 % происходит через 15-57 часов. Механизм длительного действия заключается в способности сульфапиридазина интенсивно связываться с белками плазмы и в высокой степени реабсорбироваться в дистальных отделах почечных канальцев.
Препарат связанный с белком,
не оказывает антибактериального действия. Активность проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками В организме животных сульфапиридазин подвергается процессу ацетилирования.
Содержание ацетопродуктов в крови составляет 5-15 %. Ацетилированные производные не обладают антимикробным действием.
При всасывании сульфапиридазин проникает во все органы и ткани,
преодолевая гематоэнцефалический барьер. Наиболее высокие концентрации его создаются в желудочно-кишечном тракте животных.
Выделяется препарат из организма довольно медленно с мочой в свободной и ацеталированной формах.
При нарушении функции почек выделение препарата замедляется. После однократного введения в дозе 0,5 г/кг он полностью выводится из организма на 6-7 день.
Препарат малотоксичен.
Применяют при различных заболеваниях органов дыхания (пневмония,
бронхит,
тонзиллит фариншт) поросят,
телят и ягнят,
желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (гастроэнтериты,
дизентерия,
диспепсия,
сальмонеллез,
пастереллез,
колибакериоз,
кокцидиоз,
пуллороз-тиф),
при послеродовом сепсисе,
эндометритах,
маститах,
инфекциях мочевыводящих путей и желчного пузыря,
с целью профилактики послеоперационных инфекций у животных.
Дозы
внутрь
(мг/кг массы животного): крупному рогатому скоту 15-30; телятам 25-40; свиньям 25-35; поросятам 35-50; курам 100-120; кроликам 250-500; собакам 25-30 однократно в сутки в течение 6-8 дней.
Начальная доза должна быть в 1,5 раза выше рекомендуемых доз.
Препарат можно вводить с кормом групповым методом. Для повышения терапевтического действия целесообразно назначать сульфапиридазин в комбинации с антибиотиками,
органическими красками,
препаратами йода,
витаминами.
Сульфапиридазин противопоказан при заболеваниях органов кровеносной системы,
почек,
печени,
выраженных токсико-аллергических реакциях.
Убой животных на мясо разрешается не ранее,
чем через 10 дней после прекращения введения препарата.
Справочник ветеринарных препаратов, химиотерапевтические препараты. — Киров.
.
1997.