Сульфасалазин официальная инструкция по применению

Сульфасалазин-натив — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004196

Торговое наименование препарата

Сульфасалазин-натив

Международное непатентованное наименование

Сульфасалазин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

Наименование компонента	Количество, мг
Действующее вещество:
Сульфасалазин	500,0
Вспомогательные вещества:
Кросповидон	35,0
Крахмал прежелатинизированный	89,7
Кремния диоксид коллоидный	3,3
Магния стеарат	12,0
Состав пленочной оболочки:
Пленочная оболочка (поливиниловый спирт — 40,00 %, тальк — 14,80 %, макрогол 3350 — 20,20 %, титана диоксид — 21,65 %, краситель железа оксид жёлтый -3,35%)	6,0

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На изломе — ядро коричневато-желтого цвета, допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

J04AA

Фармакодинамика:

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Фармакокинетика:

Всасывание

Около 30 % сульфасалазина, содержащегося в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60 — 80 % и 25 % — 5-АСК.

Распределение

Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (С_mах) сульфасалазина и его метаболитов; у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3 — 12 ч после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99 %, сульфапиридина — 50 %, 5-АСК — 43 %.

Метаболизм

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) сульфасалазина — 5 — 10 часов, сульфапиридина — 6 — 14 часов, 5-АСК — 0,6 — 1,4 часа.

Кишечником выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками — 75 — 91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания:

— Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);

— болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

— ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам;

— порфирия;

— гранулоцитопения;

— апластическая анемия;

— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническим воспалительным заболеванием кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);

— обструкция кишечника или мочевыводящих путей;

— дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены);

— период лактации.

С осторожностью:

Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных — токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве, однако повышается риск развития ядерной желтухи у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % концентраций в плазме матери. При необходимости назначения препарата Сульфасалазин-натив в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после приема пищи.

Язвенный колит, болезнь Крона:

Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-ый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5 — 2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3 — 4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Дети от 10 лет до 16 лет и/или массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения — 6 месяцев и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 20-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40 — 50 мг/кг массы тела.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит.

Нарушения психики: галлюцинации, нарушение сна, депрессия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: лекарственный гепатит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие:

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания:

В период лечения рекомендованы: общий анализ крови (в начале терапии: 1 — 2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализ мочи (при почечной недостаточности), периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток во флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена высокой плотности.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), Московская область, г.о. Красногорск, п. Мечниково, влд. 4, стр. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ФАРМКОМПАНИЯ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Регистрационный номер П № 012019/01 от 19.08.2005
Торговое название: Сульфасалазин

Международное непатентованное название:

сульфасалазин
Химическое рациональное название: 2-гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)сульфонилфенил]азо] бензойная кислота.

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой
СОСТАВ

1 таблетка содержит активное вещество сульфасалазин (покрытый повидоном) 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, коричневато-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Допускаются вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код ATX: A07EC01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика. Абсорбция — 10 %. Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80 % сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99 %, сульфапиридина — 50 %, 5-АСК — 43 %. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина 5-10 ч, сульфапиридина — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. Выводится через кишечник — 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками — 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, детский возраст (до 5 лет).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, после еды.
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона

Взрослые. В первый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети. В возрасте 5-7 лет по 250-500 мг 3-6 раз в сутки; старше 7 лет по 500 мг 3-6 раз в сутки.
Ревматоидный артрит

Взрослые. В течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Курс лечения — 6 месяцев и более.
Дети. В возрасте старше 6 лет в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушение сна, галлюцинации, периферическая нейропатия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, гепатит, панкреатит, интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, преходящие олигоспермия и бесплодие, аллергические реакции: кожные высыпания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) лихорадка, анафилактический шок. Возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи и мягких контактных линз.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, боли в области живота, головокружение и др.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную флору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью назначают сульфасалазин больным с нарушением функции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией.
В период беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить.
При необходимости назначения сульфасалазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения рекомендован периодический контроль уровня «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови и мочи, употребление повышенного количества жидкости.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки покрытые оболочкой 500 мг. По 10 таблеток в блистерах. 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.

Доза корректируется индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, так как это снижает нежелательное воздействие на ЖКТ.

Язвенный колит и проктит

Взрослые. Тяжелое и среднетяжелое обострение: 2 – 4 таблетки сульфа-салазина (1,0 — 2,0 г) 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При выраженной диарее эффективность лекарственного средства может снижаться за счет быстрого прохождения таблеток по кишечнику.

Ночной интервал между приемами не должен превышать 8 ч.

Легкое обострение: 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия: после индукции ремиссии дозу постепенно снижают до 4 таблеток (2,0 г) в сутки. В этой дозе лекарственное средство необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после тяжелого обострения риск рецидива возрастает в 4 раза.
Дети. Дозу снижают пропорционально массе тела. В случае тяжелого обострения или рецидива: 40 – 60 мг/кг/сут.

Поддерживающая терапия: 20 – 30 мг/кг/сут.

Болезнь Крона

При болезни Крона в острой стадии таблетки Сульфасалазина следует принимать по той же схеме, как и при обострениях язвенного колита (см. вы-ше).

Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический поли-артрит
Взрослые. Лечение необходимо начинать с 1 таблетки (0,5 г) в сутки, по-степенно повышая дозу на 1 таблетку в сутки каждую неделю, пока доза не составит: 2,0 г в сутки (1 таблетка 4 раза в сутки) или 3,0 г в сутки (2 таблетки 3 раза в сутки) в зависимости от переносимости и эффективности лекарственного средства. Действие лекарственного средства проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 – 10 нед. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться снижением СОЭ и уровня СРБ. Возможно одновременное применение НПВП и сульфасалазина.

Ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Дети в возрасте 6 лет и старше.

30 – 50 мг/кг/сут, разделенные на 2 — 4 равные дозы. Обычно максимальная доза составляет 2000 мг/сут. Для уменьшения возможной побочной реакции со стороны ЖКТ следует начинать с приема ¼ запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы. Максимальная доза не должна превышать 2,0 г в сутки (4 таблетки).

Пациенты пожилого возраста.

Никаких специальных мер предосторожности не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. При назначении пациентам с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин рекомендовано периодически выполнять контроль анализов мочи, а также гидратации пациентов.