Сульфасалазин (Sulfasalazine)
💊 Состав препарата Сульфасалазин
✅ Применение препарата Сульфасалазин
Описание активных компонентов препарата
Сульфасалазин
(Sulfasalazine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A07EC01
(Сульфасалазин)
Лекарственная форма
| Сульфасалазин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 50 шт. рег. №: ЛП-(001343)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N012019/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сульфасалазин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; допускаются вкрапления более светлого цвета; на изломе шероховатая масса коричневато-желтого цвета.
* сульфасалазин, покрытый повидоном, содержит: сульфасалазин, повидон 3%, воду.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.
Фармакокинетика
Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина — 99%, для сульфапиридина — 50%, для 5-АСК — 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина — 6-14 ч, 5-АСК — 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.
Показания активных веществ препарата
Сульфасалазин
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет — по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет — по 500 мг 3-6 раз/сут.
Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели — по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели — по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели — по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения — 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет — 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Противопоказания к применению
Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
В период лечения рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.
В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов.
При одновременном применении с сульфасалазином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина.
При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом — уменьшается абсорбция талинолола; с фолиевой кислотой — возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Ревматоидный артритЯзва и гастритЯзвы
Содержание статьи
- Сульфасалазин: РЛС
- Сульфасалазин: механизм действия
- Сульфасалазин: для чего
- Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН: в чем разница?
- Сульфасалазин до или после еды?
- Сульфасалазин: побочные эффекты
- Сульфасалазин и алкоголь: совместимость
- Сульфасалазин или Салофальк: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Язвенный колит и болезнь Крона относятся к воспалительным заболеваниям кишечника. По тяжести симптомов, осложнениям и смертности они занимают первые места среди пищеварительных болезней. Пациенты с такими заболеваниями должны принимать поддерживающую терапию на постоянной основе.
В терапии воспалений кишечника используют лекарства нескольких классов, среди которых особое место занимает 5-аминосалициловая кислота. Именно она в сочетании с сульфапиридином стала основным действующим веществом препарата Сульфасалазина. Впервые его применили в далеком 1942 году у больных с одновременным поражением кишечника и суставов.
С того времени Сульфасалазин и его аналоги являются основой консервативного лечения язвенного колита. Провизор рассказывает о механизме действия лекарственного средства, применении, отличии от Сульфасалазина ЕН, побочных эффектах и совместимости с алкоголем. Сравнивает препарат с Салофальком.
Сульфасалазин: РЛС
В Регистре лекарственных средств России Сульфасалазин зарегистрирован как рецептурное средство и включен в список ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Относится к фармакологической группе противомикробных и противовоспалительных кишечных средств. Выпускается в лекарственной форме Сульфасалазин таблетки по 500 мг.
Сульфасалазин: механизм действия
Препарат содержит одноименное действующее вещество, которое представляет связанный комплекс 5-аминосалициловой кислоты и сульфапиридина. Часть Сульфасалазина накапливается в соединительной ткани кишечника, где под действием микрофлоры расщепляется на два активных вещества.
Действие лекарства основано на том, что кислота оказывает местный противовоспалительный, а сульфапиридин — системный антибактериальный эффект. Сульфапиридин обладает выраженной активностью по отношению к кишечным палочковидным бактериям, диплококкам и гонококкам. Кроме этого, вещество действует как иммуносупрессор, подавляя активность иммунных процессов.
Сульфасалазин: для чего
У Сульфасалазина инструкция по применению рекомендует использовать препарат:
- при ревматоидном артрите при отсутствии эффекта от нестероидных противовоспалительных средств;
- при язвенном колите, как во время обострения, так и для базисной терапии во время ремиссии;
- при обострении легких и среднетяжелых форм болезни Крона.
Сульфасалазин и Сульфасалазин-ЕН: в чем разница?
Разница между препаратами заключается в составе пленочной оболочки. Таблетки Сульфасалазин–ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике. Она состоит из других компонентов по сравнению с покрытием таблеток обычного Сульфасалазина. Лечащий врач принимает решение, какой из препаратов назначить конкретному пациенту.
Сульфасалазин до или после еды?
Сульфасалазин принимают сразу после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, их не делят, не раскусывают и не измельчают. Запивают стаканом воды.
Сульфасалазин: побочные эффекты
Согласно инструкции, у Сульфасалазина побочные действия связаны с особенностями биохимических реакций в организме и уровнем сульфапиридина в крови. Чаще они проявляются у пациентов с ревматоидным артритом:
- изменения показателей крови, анемии;
- кожная сыпь и зуд, крапивница, дерматит, фотосенсибилизация;
- аллергические и иммунные реакции, включая анафилактический шок;
- галлюцинации, депрессия;
- головная боль, головокружение, нарушение сна, шум в ушах;
- одышка, кашель, воспаления тканей легких;
- тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита;
- панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит;
- появление белка, крови, кристаллов солей в моче;
- снижение количества сперматозоидов в сперме, бесплодие.
При лечении Сульфасалазином возможно повышение температуры, окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет. При проявлениях симптомов синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза следует немедленно прекратить лечение и больше не возобновлять его прием в будущем.
Сульфасалазин и алкоголь: совместимость
Инструкция не содержит информации о взаимодействии Сульфасалазина и алкоголя. Употребление спиртных напитков повышает риск развития кровотечений в кишечнике. В связи с этим следует отказаться от алкоголя во время лечения.
Сульфасалазин или Салофальк: что лучше?
Салофальк содержит одно активное вещество — месалазин, которая является той самой 5-аминосалициловой кислотой (5-АСК). Препарат применяется только для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Преимуществом Салофалька является многообразие лекарственных форм. Он выпускается в таблетках, гранулах с пролонгированным высвобождением и в формах для ректального применения: это суппозитории, пена и суспензия. Врач может выбрать оптимальное средство индивидуально под пациента. Также у Салофалька меньше противопоказаний, чем у Сульфасалазина.
Сульфасалазин, в свою очередь, тоже имеет плюс: в отличие от Салофалька, его назначают пациентам с поражением суставов, сопутствующим воспалительным заболеваниям кишечника.
Сказать, какой препарат лучше для всех, невозможно. Препараты отличаются по степени высвобождения 5-АСК в кишечнике. Поэтому эффективность лечения не может быть одинаковой. Оба препарата отпускают по рецепту врача, на котором лежит ответственность за выбор терапии.
Краткое содержание
- Сульфасалазин включен в список ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
- Действие лекарства основано на том, что кислота оказывает местный противовоспалительный, а сульфапиридин — системный антибактериальный эффект.
- Препарат применяется для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона и язвенного колита.
- Таблетки Сульфасалазин–ЕН покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике. Она состоит из других компонентов, чем покрытие таблеток обычного Сульфасалазина.
- Сульфасалазин принимают сразу после приема пищи.
- Согласно инструкции, у Сульфасалазина побочные действия связаны с особенностями биохимических реакций в организме и уровнем сульфапиридина в крови. Чаще они проявляются у пациентов с ревматоидным артритом.
- Употребление спиртных напитков повышает риск развития кровотечений в кишечнике. В связи с этим следует отказаться от алкоголя во время лечения.
- Преимуществом Салофалька является многообразие лекарственных форм.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Сульфасалазин, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Лекарство Сульфасалазин — средство с противовоспалительным и антимикробным действием, используемый в клинической практике с 1950 годов. Был синтезирован как первый базисный препарат для лечения ревматоидного артрита. Активное вещество sulfasalazine получают синтетическим путем из сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты, что обуславливает двойную активность препарата. В клинических исследованиях средство показало свою высокую эффективность в отношении ревматологических заболеваний и некоторых воспалительных болезней кишечника.
Производитель
Изготовителем является АО «KRKA».
Страна происхождения
Словения.
Группа препаратов
Относится к фармакологической группе «Сульфаниламиды».
Код АТХ: А07ЕС01.
Действующее вещество
Действующим веществом выступает sulfasalazine, представляющий собой сульфапиридин, соединенный азосвязью с 5-аминосалициловой кислотой (месалазином). Сульфапиридин обладает антибактериальной и иммуносупрессивной активностью. Вещество подавляет синтез фолатов в клетках бактерий, а также трансформацию лимфоцитов организма. Активен в отношении стрептококков, кишечной палочки, гонококков и диплококков. Месалазин локально ингибирует ферменты — циклооксигеназу и липооксигеназу. В конечном итоге это приводит к уменьшению образования медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов и др).
Формы выпуска
Выпускаются в виде кишечнорастворимых таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
| Форма таблетки | Округлые, двояковыпуклые, со скошенным краем |
| Цвет пленочной оболочки | Светло-желтый, коричнево-желтый |
| Особенности | Возможно наличие вкраплений |
Упаковка
Таблетки находятся в контурных ячейковых упаковках по 10 штук. В картонных пачках находятся по 5 упаковок с инструкцией по применению.
Состав
Лекарство Сульфасалазин в аптеке встречается в одной дозировке: 500 мг.
| Доза в 1 таблетке (в мг) | Активное вещество | Вспомогательные вещества | Состав пленочной оболочки |
| 500 | sulfasalazine | Крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный | Гипромеллоза, пропиленгликоль |
Дозировка
Подбор дозы препарата находится в компетенции лечащего врача и зависит от тяжести заболевания и возможных противопоказаний.
При лечении неспецифического язвенного колита и болезни Крона в стандартных схемах назначаются следующие дозировки:
- Взрослым в первый день лечения — по 500 мг 4 раза в сутки, во второй день — по 1000 мг 4 раза в сутки, в третий — по 1500-2000 мг 4 раза в сутки до уменьшения острых симптомов заболевания. Далее поддерживающая терапия — по 1500- 2000 мг в сутки на протяжении нескольких месяцев.
- Детям 5-7 лет — по 250-500 мг от 3 до 6 раз в сутки. Старше 7 лет — по 500 мг с той же кратностью.
При лечении ревматоидного артрита, в том числе ювенильного, показаны следующие схемы:
Взрослым — в течение первой недели по 500 мг в сутки, начиная со второй — по 500 мг 2 раза в день, на третьей неделе и далее — по 500 мг 3 раза в день. Лечебный эффект достигается при дозировке 1500-3000 мг в сутки. Терапия может проводиться более 6 месяцев.
Детям от 6 до 16 лет — 30-50мг/кг/сутки, разбивая на 2-4 приема. Старше 16 лет — доза не более 2000 мг в сутки.
Показания к применению
Аптечный препарат Сульфасалазин применяется для лечения в период обострения заболеваний и для поддержки наступившей ремиссии при следующих состояниях:
- Неспецифический язвенный колит и проктит. Болезнь представляет собой хронический воспалительный процесс слизистой оболочки толстого кишечника с кровотечением и расстройствами пищеварения. Благодаря свойствам сульфасалазина локально накапливаться в стенке кишечника уменьшается процесс воспаления в зоне поражения и снижается рост болезнетворных бактерий.
- Болезнь Крона. Представляет собой иммунозависимое гранулематозное воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта. Активный метаболит лекарственного средства сульфапиридин подавляет действие иммунных клеток, что играет важную роль в лечении.
- Ревматоидный артрит, в том числе ювенильный. Это хроническое воспалительное заболевание, поражающее суставы по типу эрозивно- деструктивного полиартрита. За счет противовоспалительного и иммуносупрессивного действия препарата отмечается регрессия ревматических узелков, замедляется образование новых эрозий в суставах, улучшается качество жизни пациентов. Лечение может в себя включать комбинацию с другими препаратами.
Передозировка
Токсичность препарата прямо пропорциональна принимаемой дозе, конкретно зависит от концентрации метаболита сульфапиридина в плазме крови. К основным симптомам передозировки относятся: головокружение, тошнота, рвота, боли в области живота, диарея. При употреблении очень больших доз возможно нарушение функции почек: анурия, гематурия; поражение центральной нервной системы: головные боли, шум в ушах, судороги, галлюцинации.
Первым этапом лечения является промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез. Далее проводится симптоматическая терапия.
В случае развития почечной недостаточности и анурии следует ограничить объем вводимой жидкости. Терапию можно контролировать с учетом определения уровня сульфапиридина в крови.
Противопоказания
Прием Сульфасалазина противопоказан при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- порфирия;
- заболевания крови — апластическая анемия, гранулоцитопения;
- недостаток цитозольного фермента — глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;
- возраст пациента до 5 лет из-за отсутствия данных о безопасности для данной группы населения;
- обструкция кишечника или мочевыделительной системы;
- период грудного вскармливания.
Побочные действия
Частота побочных проявлений вырастает пропорционально принимаемой дозе Сульфасалазина.
Согласно проведенным клиническим испытаниям, во время лечения препаратом наблюдались следующие нежелательные эффекты:
- Проявления в системе пищеварения: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, анорексия. В редких случаях — воспаление поджелудочной железы, печени, полости рта.
- Со стороны органов дыхания: редко — легочная инфильтрация, кашель, фиброзный альвеолит.
- Со стороны нервной системы: головокружение и головные боли. Более редко встречаются периферическая нейропатия, шум в ушах, мышечные судороги, нарушение сна, атаксия, депрессия, галлюцинации.
- Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонса.
- Действия со стороны иммунной системы: крапивница, зуд, анафилактический шок.
- Проявления со стороны мочеполовой системы: нечасто — гематурия, кристаллурия, окрашивание мочи в оранжево-желтый цвет, мужское бесплодие за счет олигоспермии (обратимое).
- Другие проявления: лихорадка, увеличение лимфатических узлов.
Способ применения
Лекарство Сульфасалазин принимается внутрь, после еды. Целую таблетку необходимо запивать достаточным количеством жидкости и не разжевывать.
Если был пропущен прием лекарственного средства, то в следующий раз принимается одна доза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности Сульфасалазин может быть назначен только по строгим показаниям и в минимальных дозировках. По категории риска по FDA относится к группе В. По возможности рекомендуется прекратить прием препарата в третьем триместре, так как он может стать причиной развития ядерной желтухи у новорожденного.
По данным исследований, небольшое количество лекарственного средства выделяется с грудным молоком. Так как недостаточно данных о его влиянии на новорожденных детей, грудное кормление во время лечения рекомендуется прекратить.
Фармакологическое действие
Действующее вещество лекарственного средства — sulfasalazine. После приема внутрь 10% интактного вещества всасывается, остальная часть в неизмененном виде достигает толстый кишечник, где разрушается под влиянием азоредуктаз бактерий. В соединительной ткани стенок кишечника высвобождаются активные метаболиты — 5-аминосалициловая кислота (месалазин) и сульфапиридин. Месалазин локально ингибирует ферменты — циклооксигеназу и липооксигеназу, что приводит к уменьшению образования медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов и др.). Сульфапиридин является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, который прекращает синтез фолатов в микробной клетке и останавливает их рост. Активен в отношении бактерий — стрептококков, диплококков, кишечной палочки, гонококков. Помимо антибактериальной активности он также подавляет трансформацию лимфоцитов и действие клеток Т-киллеров, что обуславливает его иммуносупрессивное влияние.
Активные метаболиты действуют как местно, так и системно. Препарат не обладает анальгетическими свойствами.
Синонимы
На фармацевтическом рынке можно встретить два аналоговых препарата с идентичным составом — это Сульфасалазин ЕН (Словения) и Салазопирин-EN (США). Особенности этих лекарственных средств в том, что они имеют дополнительную специальную оболочку, которая не дает таблетке раствориться в желудке. Растворение и всасывание происходит только в кишечнике, поэтому риск побочных эффектов снижается.
При наличии противопоказаний или непереносимости сульфасалазина есть возможность выбора препарата, схожего по терапевтическому действию. К таким относятся средства, в составе которых находится только один компонент — месалазин: 5 АСА (Югославия), Мекасол (Индия), Пентаса (Дания), Салозинал (Чехия), Салофальк (Германия), Мезавант (Италия), Самезил (Словения).
Для лечения ревматологических болезней и воспалительных заболеваний кишечника используются также препараты из группы глюкокортикостероидов. Однако они полностью отличаются по механизму действия. Их можно отнести к нозологическим аналогам сульфасалазина: Дипроспан (Бельгия), Урбазон, Фортекортин, Буденофальк (Германия), Триамциналон (Кипр, Россия).
Пациентам стоит учитывать, что замена основного препарата на аналоговый находится только в компетенции лечащего врача.
Фармакокинетика
Сульфасалазин практически не растворим в воде. После приема внутрь в желудочно- кишечном тракте всасывается не более 10%, которые поступают во внутрипеченочную циркуляцию. Остальная часть, достигая терминального отдела подвздошной и толстой кишки, подвергается расщеплению микрофлорой с образованием 25% 5-аминосалициловой кислоты (месалазина) и 60-80% сульфапиридина. Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие, и только ¼ его часть абсорбируется, попадая в системный кровоток в виде ацетилированных производных. Сульфапиридин в кишечнике всасывается быстро и подвергается гидроксилированию в печени с образованием неактивных метаболитов. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-12 часов после приема таблетки. Связывание с белками плазмы сульфасалазина высокая — 99%, месалазина — 43%, сульфапиридина — 50%. Период полувыведения сульфасалазина составляет 5-10 часов, для сульфапиридина — 6-14 часов, 5-аминосалициловая кислота через 0,6 -1,4 часа.
С калом через кишечник выводится около 67% месалазина и 5% сульфапиридина. Всосавшийся сульфасалазин (75-91%) выводится через почки с мочой в течение 36 часов.
Взаимодействие с другими препаратами
| Группа препаратов: | Эффекты при совместном приеме с сульфасалазином: |
| Антикоагулянтные, противоэпилептические средства, производные сульфанилмочевины | Усиление действия препаратов |
| Антибиотики | Снижение эффективности сульфасалазина из-за подавления кишечной микрофлоры |
| Фолиевая кислота, дигоксин | Уменьшение всасывания данных лекарственных средств |
| Иммунодепрессанты, цитостатики | Повышение токсичности препаратов |
Лекарственная форма
Твердая дозированная.
Условия хранения
Особых условий для хранения нет. Упаковка должна содержаться в сухом, защищенном от детей месте и при температуре до +25 градусов Цельсия.
Срок годности
Срок реализации — 5 лет от даты выпуска препарата. После истечения срока годности подлежит утилизации.
Особые условия
Перед началом терапии пациенты должны быть осведомлены о возможных побочных проявлениях. С осторожностью следует назначать данный препарат людям с почечной или печеночной недостаточностью, а также имеющим в анамнезе бронхиальную астму и аллергию. На момент лечения необходимо употреблять большое количество жидкости. От алкоголя рекомендуется отказаться, так как совместный прием повышает риск поражения печени.
В течение всего периода лечения следует регулярно контролировать лабораторные показатели мочи, общий и биохимический анализы крови.
Учитывая вероятность развития головокружения, важно соблюдать осторожность при выполнении опасных видов деятельности, в том числе при управлении автомобилем.
Условия отпуска из аптек
Найти препарат можно через интернет, однако Сульфасалазин в аптеке отпускается по рецепту врача.
Аналоги Сульфасалазин
Товары из категории — Антибиотики
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 142
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарство встречается в виде порошка, расфасованного в полимерные пакеты с минимальным весом 50 г, но, как правило, это таблетки в пленочном покрытии желтовато-коричневого цвета. Край изделия скошен, форма – круглая.
Противовоспалительное средство содержит одноименное действующее соединение – сульфасалазин в количестве 0,5 г.
В составе также присутствует:
- магниевая соль стеариновой кислоты;
- пирогенный диоксид кремния;
- повидон, как энтеросорбент;
- модифицированный, быстрорастворимый прежелатинизированный кукурузный крахмал.
В оболочку изделия входит пропиленгликоль, связующий материал в форме порошка на основе гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромеллоза).
Сульфасалазин можно купить в блистерах по 10 шт. В картонную коробку помещается одна или 5 упаковок, а также, инструкция по применению.
Фармакологическое действие
Лечение ревматоидного артрита требует продолжительности, при этом таблетки используют курсами до 6 месяцев. При регулярном приеме первые положительные результаты наблюдаются через два или три месяца.
Основное действие препарата – противомикробное и противовоспалительное, кроме того, фармсредство оказывает иммуносупрессивный эффект, вследствие подавления нежелательных реакций иммунной системы.
Преимуществами воздействия медикамента считается:
- хорошая переносимость пациентами, минимальный процент побочных действий (около 15% и меньше);
- несмотря на длительное проявление терапевтического эффекта, он сохраняется продолжительное время;
- Сульфасалазин имеет низкую цену (от 200 до 350 рублей за 50 таблеток).
На уменьшение аутоиммунных процессов влияет разложение медикамента при прохождении пищеварительной системы на сульфапиридин (до 80%), обладающий противомикробными свойствами, и на аминосалициловую кислоту (25%), снимающую воспаление. Сочетание этих двух важных компонентов и их динамика обеспечивает снижение активности иммунитета.
Фармакокинетика
В полости желудка рабочее вещество, практически, не распадается – состав расщепляется в результате взаимодействия с кишечной микросредой. Одним из положительных моментов является его избирательное накопление в соединительных тканях, как продукта метаболизма.
В виде сульфасалазина препарат связывается с белочной плазмой на 99%, в виде месалазина и сульфапиридина на 43 и 50%. Трансформация происходит в тканях печени, но выведение осуществляется, большей частью, почками и, частично, с кишечником. Продолжительность полувыведения от 2 до 10 часов, полностью средство покидает организм в течение 72 часов.
На фармакологическом рынке у Сульфасалазина существуют аналоги с похожим составом – это Сульфасалазин ЕН, Салазопирин En. Подобным действием обладают дженерики с активным ингредиентом месалазином – Аргосульфан, Месакол, Самезил, Асакол, Пентаса.
Если заказывать медикамент в интернете, он может иметь аптечную стоимость (350 рублей), но доставка в ряде случаев бесплатная. На некоторых ресурсах, нередко, предлагается, скидка.
Показания
Использование медикамента связано со следующими нозологическими формами:
- Регионарный энтерит (один из видов болезни Крона) – воспалительно-дистрофическое заболевание, при котором поражены конкретные участки или все отделы пищеварительного тракта. Чаще всего, это проксимальная часть ободной кишки или дистальная зона тонкой кишки.
- Воспаление слизистых тканей сигмовидной и прямой кишки (проктит) из-за отсутствия терапии или развивающееся на фоне паразитарных инвазий, туберкулеза, венерических инфекций – сифилиса и гонореи.
- Язвенно-воспалительное поражение стенок толстого кишечника (НЯК) хронической природы.
- Ревматоидный артрит – системный, хронический недуг, характеризующийся симметричным воспалением суставной соединительной ткани (при отсутствии результативности от негормональных противовоспалительных средств).
- Показанием также служит ювенальный ревматоидный артрит – диффузный деструктивно-воспалительный процесс суставов, способный сочетаться с другими патологиями, который, чаще всего, наблюдается в детском и подростковом возрасте.
Судя по положительным отзывам, Сульфасалазин эффективен в отношении прогрессирующих стадий перечисленных заболеваний, особенно, при ревматоидном типе артрита, для которого его главные лечебные свойства представляют наиболее удачное терапевтическое сочетание.
Противопоказания
Наличие некоторых патологий, заболеваний и состояний требуют ограничения использования такого лекарства, как Сульфасалазин.
К ним относится:
- высокая чувствительность к составляющим компонентам, рабочему веществу;
- неудовлетворительная функция печени из-за дистрофических, некротических и фиброзных изменений паренхимы;
- острая и хроническая патология почек с утратой ими очищающей способности и резким уменьшением количества мочи;
- обструкция мочевыводящих каналов с нарушением нормального оттока мочи врожденного и приобретенного характера;
- тяжелые поражения толстого и тонкого кишечника;
- порфириновая болезнь, являющая результатом генетического расстройства пигментного обмена в печени и превышением уровня порфирина в тканях и кровяном русле;
- сниженное количество гемоглобина и уменьшение процента эритроцитов в крови на фоне железодефицитной анемии;
- наследственная эритропатия – недостаток активности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания кровеносной системы, в частности, гранулоцитопения (агранулоцитоз) – сниженное число гранулоцитов.
Если препарат Сульфасалазин назначается больным при наличии бронхиальной астмы, прием необходимо осуществлять в рекомендуемой специалистом дозировке, откорректирована, при этом, должна быть схема и длительность лечения.
Дозировка
Таблетки употребляют перорально после принятия пищи. Начинают с дозы 0,5 г четырежды в день, на вторые сутки по такой же схеме по 1 г. При дальнейшей терапии используют дозировку 1,5-4 г, сохраняя четырехразовый прием.
При хроническом язвенном колите поддерживающее лечение проводится после снятия выраженной симптоматики и подавления воспалительного процесса – доза Сульфасалазина составляет 0,5 г на протяжении 2-6 месяцев.
Побочные действия
Исходя из жалоб, поступающих во время приема Сульфасалазина, оно может вызвать некоторые негативные проявления.
Наиболее распространенные проблемы:
- боль в эпигастральной зоне;
- медикаментозный гепатит с характерным воспалением тканей паренхимы печени;
- кишечные расстройства;
- потеря аппетита;
- боли в голове;
- нарушение дыхательной функции (одышка);
- приступы кашля;
- идиопатический легочный фиброз;
- инфильтрация (повышенная плотность) легочной ткани;
- воспалительные заболевания поджелудочной железы;
- расстройство сна;
- дистрофическое поражение периферических нервов;
- острое негнойное воспаление почечных канальцев и стромы по причине иммунологических реакций;
- изменение состава крови и обострение наследственных аномалий кровеносной системы – апластическая анемия, лейкопения, макроцитарная анемия, тромбоцитопения и т.д.;
- лимфоцитарный менингит (воспаление мозговых оболочек);
- потеря координации, частичная или полная;
- угнетенное настроение, эпизоды депрессии;
- повышение уровня трансаминаз печени;
- системные васкулиты с воспалением стенок мелких и средних сосудов;
- периорбитальный отек лица;
- дерматологические поражения – эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит;
- иммунные реакции – крапивная лихорадка, анафилактический шок.
У мужчин на фоне приема Сульфасалазина может уменьшаться количество спермальной жидкости, у больных репродуктивного возраста в редких случаях развивается временное бесплодие.
Передозировка
Во избежание осложнений не рекомендуется повышать дозы без ведома врача.
Типичными симптомами, сопровождающими передозировку, может стать:
- абдоминальная боль в области живота;
- непроизвольные сокращения мышц;
- отсутствие выведения мочи (анурия);
- полуобморочные состояния;
- приступы рвоты;
- наличие крови в моче;
- нарушение обменного процесса оскалата кальция, повышение солей в урине.
В подобных случаях потребуется искусственно вызвать рвоту, сделать промывание желудка, далее лечение состоит в симптоматической терапии и применении специальной дезинтоксикационной методики для ускоренного вывода вредных веществ и токсинов (форсированного диуреза).
Лекарственное взаимодействие
В сочетании с медикаментами, активность которых направлена на подавление свертываемости крови, а также, с гипогликемическими и гипохолестеринемическими средствами препарат усиливает их эффективность. Также средство может снижать абсорбцию Дигоксина и витамина В9.
Употреблять лекарство в комбинации с антибактериальными средствами нежелательно, поскольку они разрушают полезную микрофлору кишечника.
Особые указания
Во время лечения больным, принимающим Сульфасалазин, рекомендуется выпивать не менее трех литров жидкости ежедневно. Несовместимым считается употребление таблеток и спиртных напитков – такое сочетание осложняет функцию печени.
Пациенты с астмой, патологиями почек, печени и предрасположенностью к аллергии должны предупредить об этом лечащего специалиста.
Беременность и лактация
В период беременности медикамент используется только при необходимости. Для плода и матери опасно его применение в третьем триместре. Дозировки, как правило, предельно минимизированы.
Когда лекарство назначено при кормлении грудным молоком, от лактации придется отказаться.
Применение в детском возрасте
Возраст младше 5 лет считается противопоказанием к приему. В педиатрии дозировки соответствует возрастной категории: начиная с пяти и до семи лет – 0, 25-0,5г, детям постарше – 0,5 г до 6 раз в сутки.
При нарушениях функции почек
Лекарство нельзя применять при средней и сильной выраженности дисфункциональности парного органа.
При нарушениях функции печени
Любые серьезные нарушения в работе печени считаются препятствием к использованию медикамента.
Условия и сроки хранения
Сульфасалазин приобретается в аптеках Москвы, а также, его заказывают в интернете на медицинских сайтах. Таблетки годны к употреблению до 5 лет. Хранение предусматривает температуру не выше 24о С.
Цены на Сульфасалазин в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 142 руб.
Сертификаты и лицензии
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На 1 таблетку:
Действующее вещество: сульфасалазин — 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 29,0 мг, повидон-К25 — 24,0 мг, магния стеарат — 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 5,0 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 8,4 мг, макрогол-4000 — 2,1 мг, титана диоксид — 4,1 мг, краситель железа оксид желтый — 0,4 мг.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
АТХ A07EC01 Сульфасалазин
Фармакодинамика
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.
Фармакокинетика
Около 30% сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлора кишечника с образованием сульпиридина 60-80% и 25% — 5-АСК. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов; у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин
достигает максимальной концентрации через 3-12 часов после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Связь с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — путем ацетилирования.
Период полувыведения (Т1/2) сульфасалазина — 5-10 ч, сульфапиридина — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
— Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремисии);
— болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
— ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
— Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а так же сульфонамидам или салицилатам;
— порфирия;
— гранулоцитопения;
— апластическая анемия;
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);
— обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
— дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным aртритом (эффективность и безопасность не установлены);
— период грудного вскармливания.
Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.
Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных — токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.
Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве; у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости применения сульфасалазина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Внутрь, после приема пищи.
Язвенный колит, болезнь Крона
Взрослым и детям старше 16 лет: в 1-й день — по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й — по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни — по 1,5-2 г 4 раза в сутки.
После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу — по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Детям с 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг — по 500 мг 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г, для детей до 16 лет — 2 г.
Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит
Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, третьей и далее — по 500 мг 3 раза в сутки.
Терапевтическая доза может составлять от 1,5 до 3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения — 6 мес и более.
Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки;
Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 табл. 2-3 раза в сутки;
Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки;
Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, нарушение сна, галлюцинации, атаксия, судороги, депрессия, асептический менингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений — при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
Со стороны органов чувств: шум в ушах.
Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз.
Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.
Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.
Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.
В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости.
Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, кожная сыпь, нарушение функции печени).
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью возникновения головокружения.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталат для
лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-003765
Дата регистрации
2016-08-04
Дата переоформления
2018-05-23
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство