Сульфинпиразон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Сульфинпиразон

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Сульфинпиразон

• Противопоказания

• Ограничения к применению

• Побочные действия вещества Сульфинпиразон

• Взаимодействие

• Способ применения и дозы

1,2-Дифенил-4-[2-(фенилсульфинил)этил]-3,5-пиразолидиндион

Фармакологическое действие

—

гипоурикемическое, противоподагрическое.

Увеличивает выведение мочевой кислоты за счет снижения ее реабсорбции в проксимальных канальцах нефрона. В результате снижается образование тофусов и уменьшается повреждающее воздействие мочевой кислоты на суставы и снижается риск образования уратных камней в мочевыводящей системе.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием двух активных метаболитов: парагидроксисульфинпиразона и сульфидного метаболита. T_1/2: сульфинпиразона — 3 ч, ПГСП — 1 ч, сульфидного производного — 9–15 ч. Продолжительность действия 4–6 ч. В течение 2 дней почками выводится 45–50% в виде сульфинпиразона, 25% в виде сульфинпиразона глюкуронида и 10% в виде других метаболитов, около 5% — с фекальными массами.

Сульфинпиразон (Sulfinpyrazone)

Является активным урикозурическим (выводящим мочевую кислоту) средством.

Применяют для лечения подагры. Усиливает выделение через почки мочевой кислоты, особенно в первой стадии лечения.

Назначают внутрь обычно в суточной дозе 0,3-0,4 г (в 2-4 приема). Принимают после еды; желательно запивать молоком.
Следует учитывать, что малые дозы салицилатов ослабляют урикозурическое действие сульфинпиразона. Действие пероральных антикоагулянтов, пероральных антидиабетических средств, сульфаниламидов, пенициллина препарат усиливает.

Обычно сульфинпиразон хорошо переносится, но возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
В начале лечения подагры возможно учашение приступов. При «назначении курса лечения прежде всего необходимо ввести в организм достаточное количество жидкости и провести подшелачивание мочи (прием натрия гидрокарбоната); при кислой реакции мочи возможно выпадение конкрементов (камней) в мочевых путях.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенная чувствительность к бутадиену и близким к нему препаратам, тяжелые поражения печени и почек.

В защищенном от света месте.

Антуран, Антуранил, Антуридин, Энтуран, Пирокард, Сульфазон, Сульфизон.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «?».

Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX

C0DA01

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь. При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность

После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.
При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

Проникновение через плаценту

Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме пупочной вены, составляли 20-92% концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком

Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.
Детский возраст. В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения); стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) синдрома, см. Противопоказания).
Беременность и период кормления грудью:
Во время беременности (в особенности в первый триместр) и в период кормления грудью следует анализировать потенциальную пользу от приема препарата Изоптин относительно возможного риска для матери и ребёнка. В период кормления грудью препарат необходимо отменить.
Применять строго по назначению врача.

Абсолютные
Кардиогенный шок; осложнённый острый инфаркт миокарда (брадикардия, ыраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени; синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии), синоатриальная блокада. Относительные
Атриовентрикулярная блокада первой степени, брадикардия (Влияние на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами
Лечение артериальной гипертензии препаратом Изоптин требует регулярного медицинского наблюдения. В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена. Это в особенности важно в начальный период лечения, когда происходит перевод с одного лекарственного средства на другое, и при приёме его в сочетании с алкоголем. Способ применения и дозировка Начальная доза и суточная доза
Дозы верапамила, активного вещества, в различных лекарственных формах препарата Изоптин, следует применять в зависимости от клинической картины заболевания; многолетний клинический опыт показал, что средняя доза для всех показаний составляет 240-360 мг в сутки.
При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.
У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма лекарственного средства, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с более низких доз (т.е. пациентам с циррозом печени первоначально назначают 1 таблетку, покрытую оболочкой, препарата Изоптин 40 мг два-три раза в сутки.)
См. также раздел «Способ и продолжительность применения».

Показания к применению	Рекомендованная доза для взрослых
Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная).	240-480 мг в сутки Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов
Артериальная гипертензия (легкая или умеренная)	Изоптин CP 240 — 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, утром. (В случае пациентов, у которых в особенности показано медленное снижение артериального давления, лечение следует начинать с 1/2 таблетки пролонгированного действия, покрытой оболочкой, утром.) При необходимости дополнительно 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, вечером с интервалом между приёмами около 12 часов. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией	Изоптин CP 240 1/2-1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, два раза в сутки с интервалом 12 часов

Способ и продолжительность применения
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, препарата Изоптин CP 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды.
Продолжительность применения не ограничена.

Иногда при приеме верапамила в высоких дозах или при наличии каких-либо сердечно-сосудистых нарушений может наблюдаться: аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, первой, второй или третьей степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточ н ости.
Сообщается о достаточно частом возникновении запоров при приёме препарата внутрь; в редких случаях может развиться тошнота,рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе, головокружение или сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность/тремор, отёк голени, эритромелалгия или парестезии.
В редких случаях может возникать головокружение, головная боль и приливы. В очень редких случаях может наблюдаться миалгия и артралгия. Редко сообщается об аллергических реакциях (экзантема, крапивница, уртикария, ангионевротический отёк, синдром Стивенс-Джонсона). Также описано обратимое увеличение уровней «печеночных» трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, увеличение уровня пролактина.
В редких случаях у пожилых пациентов при долговременной терапии развивалась гинекомастия, которая во всех случаях была полностью обратимой после отмены препарата. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции.
В чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения может развиться гиперплазия дёсен, которая полностью обратима после отмены препарата.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.
В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств, вследствие изменения их фармакокинетических параметров. Возможное лекарственное взаимодействие при приеме Верапамила

Препарат	Возможное действие на верапамил или верапамила на другой препарат при одновременном применении
Альфа-блокаторы
Празозин	Увеличение Сmах празозина (~40%), не влияет на период полувыведения празозина
Теразозин	Увеличение AUC теразозина (~24%) и Смах(~25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид	Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме
Хинидин	Уменьшение орального клиренса хинидина (~35%)
Средства для лечения астмы
Теофиллин	Уменьшение орального и системного клиренса хинидина (~20%). У курящих уменьшение на ~11%
Противосудорожные средства
Карбамазепин	Увеличение AUC карбамазепина (~46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
Антидепрессанты
Имипрамин	Увеличение AUC имипрамина (~15%) Не влияет на уровень активного метаболита, дезипрамина
Антидиабетические средства
Глибурид	Увеличивается Смахглибурида (~28%), AUC (~26%)
Противомикробные cредства
Эритромицин	Возможно повышение уровня верапамила
Рифампицин	Уменьшается AUC верапамила (~97%), Смах (~94%), оральной биодоступности (~92%)
Телитромицин	Возможно повышение уровня верапамила
Противоопухолевые препараты
Доксорубицин	Уменьшается период полувыведения доксорубицина (~27%) и Смах (~38%)*
Барбитураты
Фенобарбитал	Увеличивается оральный клиренс верапамила — в 5 раз
Бензодиазепины и другие транквилизаторы
Буспирон	Увеличивается AUC буспирона, Смах~ в 3,4 раза
Мидазолам	Увеличивается AUC мидазолама (~ в 3 раза) и Смах(~ в 2 раза)
Бета-блокаторы
Метопролол	Увеличивается AUC метопролола (~32,5%) и Смах (~41%) у больных стенокардией
Пропранолол	Увеличивается AUC пропранолола (~65%) и Смах (~94%) у больных стенокардией
Сердечные гликозиды
Дигитоксин	Уменьшается общий клиренс (~27%) и экстраренальный клиренс (~29%) дигитоксина
Дигоксин	У здоровых добровольцев увеличиваются Смах на ~45-53%, Css на ~42% и AUC на ~52%
Антагонисты Н2 рецепторов
Циметидин	Увеличивается AUC R- (~25%) и S-(~40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила
Иммунологические средства
Циклоспорин	Увеличивается AUC, Css, Смах на~45%
Сиролимус	Возможно повышение уровня сиролимуса
Такролимус	Возможно повышение уровня такролимуса
Средства понижающие уровень липидов
Аторвастатин	Возможно повышение уровня аторвастатин
Ловастатин	Возможно повышение уровня ловастатина
Симвастатин	Увеличивается AUC (~в 2,6 раз) и Смах (~в 4,6 раз) симвастатина
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан	Увеличивается AUC (~20%) и Смах(~24%) алмотриптана
Урикозурические средства
Сульфинпиразон	Увеличение орального клиренса верапамила (~ в 3 раза), снижение биодоступности (~60%)
Другие
Грейпфрутовый сок	Увеличение AUC R- (~49%) и S-(~37%) верапамила и Смах R-(~75%) и S-(~51%) верапамила. Время полуэлиминации и почечный клиренс не изменялись.
Зверобой продырявленный	Уменьшается AUC R- (~78%) и S-(~80%) верапамила с соответствующим понижением Смах

* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями, верапамил не влияет на уровень или клиренс доксирубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал период полувыведения и Смах доксирубицина.

Антиаритмические средства, бета-блокаторы
Возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (более выраженная атрио-вентрикулярная блокада, более значительное снижение частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности и усиление гипотензии). Антигипертензивные средства, диуретики, вазодилататоры
Усиление гипотензивного действия. Празозин, теразозин
Аддитивное гипотензивное действие. Противовирусные и средства для лечения ВИЧ-инфекции
Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы верапамила должны быть снижены. Хининдин
Гипотония. У больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией может развиться отек легких. Карбамазепин
Повышение уровней карбамазепина в плазме и усиление нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Литий
Повышение нейротоксичности лития. Рифампицин
Может понизить гипотензивное действие верапамила . Сульфинпиразон
Может понизить гипотензивное действие верапамила . Миорелаксанты
Эффект миорелаксантов может усилиться. Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
Увеличение кровоточивости. Этанол (алкоголь)
Повышение уровней этанола в плазме. Ингибиторы ГМГ-Ко А редуктазы (Статины)
Симвастатин/ловастатин
Одновременное применение с верапамилом может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы ( т.е. симвастатином/ловастатином) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки. Преобладают следующие симптомы:
Падение артериального давления (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; атриовентрикулярная блокада первой и второй степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная атриовентрикулярная блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.
Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.
В случае передозировки большими количествами таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (т.е. препаратом Изоптин CP 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приёма препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно будут располагаться на протяжении всего ЖКТ. Общие мероприятия:
Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 часов после приёма препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин CP 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и тонкий кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, промыть кишечник, принять слабительные, рвотные средства.
Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца. Специальные мероприятия:
Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.
Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (2,25 — 4,5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например, 5 ммоль/час). Может потребоваться проведение следующих мероприятий:
В случае атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орсипреналин или стимуляция сердца. В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норадреналин.
В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости.

Изоптин CP 240
По 10,15 или 20 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ/ПВДХ/AL фольги. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25°С. Таблетки препарата Изоптин CP 240 пролонгированного действия, покрытые оболочкой, следует хранить в блистерной упаковке до применения.
Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту врача. Предприятие-производитель
Эбботт ГмбХ & Ко. КГ, Германия , 67061 Людвигсхафен, Кнольштрассе, 50
Аккредитованное представительство фирмы «Эббот Лэбораториз С.А.» в России 107031, Москва, Дмитровский пер. д. 9.

Одна капсула содержит: ибупрофена — 400 мг.

Вспомогательные вещества: кросповидон (тип А), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е-171, вода очищенная, красители красный очаровательный Е-129, хинолиновый желтый Е-104, бриллиантовый голубой Е-133.

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с корпусом белого цвета и крышечкой красно-коричневого цвета.

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Код ATX М01АЕ01.

Супрафен применяют для симптоматического лечения болевого синдрома от легкой до средней степени тяжести.

Супрафен назначают взрослым и детям старше 12 лет. Принимают внутрь во время или после еды, обильно запивая капсулы водой. Препарат предназначен для кратковременного применения. При наличии жалоб, продолжающихся в течение более четырех дней, необходимо обратиться к врачу.

Принимают по 1 капсуле до трех раз в день по мере необходимости, соблюдая интервал между приемами минимум четыре часа.

Не принимать более 3 капсул за 24 часа.

Проявление побочных действий можно свести к минимуму, используя минимально эффективную дозу в течение наименьшего времени, необходимого для улучшения состояния.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Специальной коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов необходим особый тщательный контроль состояния из-за возможных побочных действий.

Почечная недостаточность:

На основании данных по фармакокинетике у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) препарат Супрафен противопоказан.

Печеночная недостаточность:

При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести снижения дозы не требуется.

Беременность и период кормления грудью

Беременность:

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно сказываться на течении беременности и/или развитии плода/эмбриона. Согласно результатам эпидемиологических исследований, препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности способны повышать опасность самопроизвольного аборта, а также возникновения порока сердца и гастрошизиса у плода. Предполагается, что риск превышается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

У животных применение ингибитора синтеза простагландинов способствовало повышению опасности пре- и постимплантационных потерь и увеличению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.

Во время первого и второго триместра беременности ибупрофен противопоказан. Назначение ибупрофена возможно только по жизненным показателям. В случае назначения ибупрофена женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триметре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:

могут привести к развитию у плода:

кардиопульмонального токсического синдрома (с преждевременным закрытием артериального протока и гипертонией в системе легочной артерии);

к дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;

у матери и плода в конце беременности возможно:

увеличение времени кровотечения — эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, возможный даже при применении препарата в очень низких дозах;

подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

В связи с этим в третьем триместре беременности ибупрофен противопоказан.

Лактация:

Действующее вещество ибупрофен и продукты его х распада в небольших количествах попадают в грудное молоко. Поскольку до настоящего времени сведений о неблагоприятных последствиях для новорожденных не поступало, при краткосрочной терапии прерывания грудного вскармливания, как правило, не требуется.

Фертильность:

Имеются сведения, что лекарственные средства, ингибирующие циклооксигеназу/синтез простагландинов, способны влиять на репродуктивную способность женщин посредством воздействия на процесс овуляции. После прекращения приема этот процесс носит обратимый характер.

Ибупрофен (как и другие НПВП) требует высокой осторожности при приеме со следующими лекарствами:

Прочие НПВП, включая салицилаты:

Одновременный прием нескольких различных НПВП может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений по причине эффекта синергизма. В связи с этим одновременное употребление ибупрофена и других НПВП не рекомендуется.

Дигоксин, фенитоин, литий:

Применение препарата Супрафен одновременно с дигоксином, фенитоином иди литием может превышать концентрацию данных лекарственных веществ в плазме. Контроль концентрации лития, дигоксина и фенитоина в плазме при правильном применении, как правило, не требуется (максимально в течение 4 дней).

Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонисты ангионтензина II:

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов, страдающих нарушением функции почек (например, у пациентов, страдающих обезвоживанием, или у пациентов в пожилом возрасте с ограниченной функцией почек) совместное назначение ингибиторов АПФ, бета-блокаторов или антагонистов ангионтензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит как правило, обратимый характер. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, в особенности пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Как после начала совместной терапии, так и впоследствии функцию почек следует периодически подвергать тщательному контролю. При одновременном приеме препарата Супрафен и калийсберегающих диуретиков возможно развитие гиперкалиемии.

Кортикостероиды:

Повышенный риск развития язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):

Повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений

Ацетилсалициловая кислота в малых дозах:

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении с ибупрофеном может наблюдаться эффект ингибирования воздействия малых доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Однако недостаточность данных и существующие сомнения в отношении применимости выводов, полученных в результате исследований ex vivo, к клиническим условиям, дают основания полагать, в отношении регулярного приема ибупрофена окончательных выводов сделать невозможно, а в отношении регулярного приема ибупрофена окончательных выводов сделать невозможно, а в отношении нерегулярного приема какие- либо клинически значимые эффекты считаются маловероятными.

Метотрексат:

Прием препарата Супрафен в течение 24 часов до или после приема метотрексата может вести к увеличению концентрации метотрексата и повышению его токсического действия.

Циклоспорин:

Одновременный прием некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск нарушений функции почек вследствие действия циклоспорина. Появление данного эффекта не исключено и при комбинации циклоспорина с ибупрофеном.

Антикоагулянты:

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Препараты сульфонилмочевины:

Результаты клинических исследований свидетельствуют о наличии взаимодействия нестероидных противовоспалительных средств с противодиабетическими препаратами (препараты сульфонилмочевины). Несмотря на то, что взаимодействие ибупрофена с препаратами сульфонилмочевины до сих пор не описано, при одновременном приеме этих лекарственных средств, в профилактических целях, рекомендуется контролировать уровень сахара в крови.

Такролимус:

Одновременный прием повышает риск нефротического аффекта.

Зидовудин:

Имеются доказательства того, что при одновременном применении зидовудина и ибупрофена у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, повышается опасность развития гемартрозов и гематом.

Пробенецид и сульфинпиразон:

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, способны задерживать выведение ибупрофена из организма.

При оценке побочных действий за основу берут следующие категории частоты их возникновения:

Очень часто: ≥ 1/10

Часто:≥ 1/100 до < 1/10

Иногда:≥ 1/1000 до < 1/100

Редко:≥ 1/10 000 < 1/1000

Очень редко: < 1/10 000

Неизвестно:на основании имеющихся данных установить частоту невозможно.

Список следующих побочных действий включает в себя таковые, имевшие место при лечении ибупрофеном, в том числе побочные действия, наблюдавшиеся при проведении длительного лечения высокими дозами у пациентов, страдающих ревматизмом. Установленная частота, включающая очень редкие случаи, относится к кратковременному лечению в суточных дозах до 1200 мг ибупрофена для пероральной лекарственной формы и до 1800 мг для суппозиториев.

Необходимо отметить, что следующие побочные действия препарата в основном варьируют в зависимости от дозировки и индивидуальных особенностей пациентов.

Наиболее часто встречающимися побочными действиями являются таковые со стороны желудочно-кишечного тракта. Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеобразного стула, язвенного стоматита, а также об обострении неспецифического язвенного колита и болезни Крона после приема препарата. Реже сообщалось о развитии гастрита. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и длительности применения препарата.

Сообщалось о развитии отека, повышении артериального давления и развитии сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также при продолжительной терапии, может быть связано с незначительным увеличением риска развития состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: Учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: Нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).

Первыми признаками может быть повышение температуры, боль в горле, поверхностные ранки в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовые кровотечения и кровоизлияния в кожу.

При длительном лечении препаратом следует регулярно проводить общий анализ крови.

Нарушения со стороны нервной системы

Иногда: Нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность или усталость.

Нарушения со стороны органов зрения

Иногда: Нарушение зрения.

Нарушения со стороны уха и лабиринта

Редко: Шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие, как изжога, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут приводить к развитию анемии.

Иногда: Язвы желудка/двенадцатиперстной кишки с вероятностью развития кровотечения и перфорации. Язвенный стоматит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни крона, гастрит.

Очень редко: Эзофагит, панкреатит, образование диафрагмоподобных стриктур кишечника.

В случае появления болей в верхней части живота, дегтеобразного стула или кровавой рвоты необходимо немедленно прекратить прием препарата Супрафен и обратиться к врачу.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: Появление отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертонией или почечной недостаточностью; нефротический синдром; интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью.

В редких случаях может наблюдаться поражение почечной ткани (некроз почечных сосочков) с повышением концентрации мочевой кислоты в крови. Поэтому необходим регулярный контроль функции почек.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко: Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

При ветряной оспе в исключительных случаях возможно развитие тяжелых кожных инфекций и осложнений со стороны мягких тканей.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень редко описывались случаи обострения воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.

При появлении во время лечения препаратом Супрафен признаков инфекции или их нарастании рекомендуется немедленно обратиться к врачу. При этом необходимо проверить, имеются ли показания к антибактериальной терапии инфекции.

Очень редко при лечении ибупрофеном наблюдались симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз).

Сосудистые нарушения

Очень редко: Артериальная гипертензия

Нарушения со стороны иммунной системы

Иногда: Реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся кожной сыпью и зудом, а также приступами астмы (в некоторых случаях с падением артериального давления).

Пациентам рекомендуют в подобных случаях немедленно прекратить прием Супрафена и обратиться к врачу.

Очень редко: Тяжелые общие реакции гиперчувствительности. Данные реакции могут проявляться в виде отека лица, языка и гортани, с сужением дыхательных путей, респираторного дистресс-синдрома, учащенного сердцебиения, падения артериального давления вплоть до шока, представляющего опасность для жизни.

При возникновении любого из этих симптомов, что может произойти даже при первом применении препарата, необходима срочная врачебная помощь.

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: Нарушение функции печени, поражение печени, особенно при длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Психические расстройства

Очень редко: Психопатические реакции, депрессия.

Симптомы передозировки

Возможными симптомами передозировки являются расстройства со стороны нервной системы, такие как головная боль, головокружение, предобморочные состояния и потеря сознания (с миоклоническими судорогами у детей), а также боли в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможно развитие желудочных кровотечений, а также боли в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, а также функциональных нарушений со стороны печени и почек. Также возможны снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз.

Терапевтические меры при передозировке

Специфического антидота для этого препарата не существует.

Лечение в зависимости от степени, уровня, и клинических симптомов интоксикации в соответствии с общепринятой в интенсивной терапии практикой.

при гиперчувствительности к действующему веществу ибупрофену или одному из вспомогательных веществ;

при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения;

при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/кровотечений (два или более отдельных эпизода, подтвержденной язвенной болезни или кровотечений);

при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с назначаемой ранее терапией нестероидными противовоспалительными препаратами;

при цереброваскулярном кровотечении или другом кровотечении, имеющемся в настоящее время;

при тяжелых нарушениях функции почек или печени (клиренс креатинина <30 мл/мин);

при тяжелой сердечной недостаточности;

в последний триместр беременности

а также:

детям в возрасте до 12 лет;

лихорадочные состояния.

Меры предосторожности в отношении желудочно-кишечного тракта

Следует избегать применения препарата Супрафен совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Появление побочных действий можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности применения, необходимой для улучшения состояния.

Пациенты пожилого возраста:

Пациенты пожилого возраста особенно склонны к развитию побочных действий на НПВП, включая желудочно-кишечные кровотечения и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, а также к нарушениям функции почек, сердца и печени. Поэтому таким пациентам рекомендуется тщательное наблюдение.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь и перфорация язвы:

В связи с приемом НПВП сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или прободениях язв, способных представлять угрозу жизни пациента, на протяжении всего периода лечения — как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия тяжелой патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП у больных с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, обладающих защитным действием (например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса, подробнее см. далее).

Пациенты с токсическими явлениями со стороны ЖКТ в анамнезе, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения.

При одновременном приеме с препаратами, способными повышать риск развития язвы или кровотечения следует проявлять особую осторожность. К таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или антиагреганты, такие как аспирин.

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язв при применении препарата Супрафен лечение препаратом необходимо прекратить.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожность назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку они могут вызывать обострение данных заболеваний.

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Супрафен следует осторожно назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе (обязательна консультация врача или работника аптеки), так при лечении НПВП имели место факты задержки жидкости в тканях, артериальной гипертонии и развития отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также при продолжительной терапии, может быть связано с незначительным увеличением риска развития состояний, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом, данные, полученные в результате эпидемиологических исследований, свидетельствуют о том, что малые дозы ибупрофена (например, ≤1200 мг в сутки) не связаны с увеличением риска развития инфаркта миокарда.

Пациентам с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга ибупрофен можно назначать только после тщательной оценки ситуации. Те же вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечнососудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции

Имеются сообщения о том, что в очень редких случаях развитие тяжелых кожных реакций, иногда приводящих к смертельному исходу, включая такие, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз было связано с применением НПВП. По-видимому, наибольшему риску больные подвержены в начале лечения, т.к. у большинства пациентов указанные реакции развивались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражение слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности применение препарата Супрафен следует прекратить.

Прочие указания

Препарат Супрафен можно применять лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск в следующих случаях:

при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах — повышается риск асептического менингита.

Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется:

при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;

при нарушениях функции почек (т.к. у пациентов с уже имеющимися заболеваниями почек может развиться острое нарушение функции почек);

при дегенерации;

при нарушениях функции печени;

непосредственно после обширных хирургических вмешательств;

при аллергии на пыльцу, полипах носа и хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов астмы (так называемая анальгетиковая астма), отека Квинке или уртикарной сыпи;

При аллергии на другие лекарственные препараты, поскольку у таких пациентов повышена опасность возникновения реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении препаратом Супрафен.

Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются крайне редко. При появлении первых признаков реакций гиперчувствительности после приема препарата Супрафен лечение следует немедленно прекратить. Необходимые медицинские меры в соответствии с симптоматикой должны приниматься квалифицированными специалистами.

Ибупрофен, активное вещество препарат Супрафен, может временно подавлять функцию тромбоцитов (агрегацию тромбоцитов). В связи с этим, необходимо установить тщательное врачебное наблюдение за пациентами с нарушениями свертываемости крови.

При длительном применении препарата Супрафен необходим регулярный контроль показателей печеночной функции, функции почек, а также общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих средств могут возникать головные боли, которые нельзя лечить увеличением дозы данных препаратов.

В целом, частый, «привычный» прием болеутоляющих средств, в особенности употребление комбинации нескольких болеутоляющих лекарственных веществ, может приводить к развитию необратимого поражения почек, сопровождающегося риском развития почечной недостаточности («анальгетиковая» нефропатия).

В особых случаях, на фоне ветряной оспы могут развиваться тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. Полностью исключить вероятность взаимосвязи НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений на сегодняшний день не возможно. Потому при ветряной оспе приема препарата Супрафен рекомендуется избегать.

При употреблении алкоголя в период лечения НПВП возможно увеличение риска проявления побочных действий, в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

О влиянии на репродуктивную способность женщин см. раздел «Беременность и период кормления грудью».

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Поскольку в высоких дозах препарат Супрафен способен вызывать побочные действия со стороны центральной нервной системы, такие как усталость и головокружение, в отдельных случаях возможно снижение реакции и нарушение способности принимать активное участие в уличном движении или обслуживать механизмы. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы, по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке.

Условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранят в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск производится по рецепту врача.

Название и адрес производителя

УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,

220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26,

тел./факс (+ 37517) 344-18-66,

e-mail: , .