Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое (обезболивающее), жаропонижающее действие, которое связано с ингибированием (подавлением активности) циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов) и угнетением синтеза простагландинов. (Простагландины — биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Суставной синдром: ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), остеоартрит (воспаление сустава и прилегающей костной ткани), анкилозирующий спондилоартрит (заболевание позвоночника), подагрический артрит (острое воспаление сустава вследствие отложения в ткани сустава мочекислых солей); боли в поясничном отделе позвоночника (люмбаго — приступообразная интенсивная боль в поясничной области); периартрикулярные заболевания, такие как острое болезненное воспаление плечевого сустава и тендосиновит (воспаление внутренней оболочки сухожилий, окружающих мышцы); ювенильный (юношеский) ревматоидный артрит. В качестве симптоматической (облегчающей состояние больного, но не оказывающей непосредственного влияния на причину заболевания) терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Взрослым назначают в средней суточной дозе 400 мг в 1-2 приема. Доза препарата может варьировать в зависимости от характера и тяжести течения заболевания. При остром подагрическом артрите продолжительность курса лечения — 7 дней.
Детям при ревмотоидном артрите рекомендуется применять в начальной дозе 4,5 мг/кг в сутки в 2 приема с пищей. При необходимости суточную дозу препарата можно увеличить до 6,0 мг/кг в 2 приема.
Боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диспепсия (расстройства пищеварения), тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм (скопление газов в кишечнике), потеря аппетита; сыпь, зуд; головная боль, головокружение, повышенная возбудимость; отеки.
Эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), в анамнезе (истории болезни) крапивница, ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа), вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; выраженные нарушения функции почек; беременность и кормление грудью; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат пациентам с указанием в анамнезе на эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта и/или желудочно-кишечное кровотечение. Не рекомендуется применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Сулиндак» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 23365.
Сулиндак
Sulindac
Фармакологическое действие
Сулиндак — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и простагландинов, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию простагландинов, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) сулиндака достигается — через 2–4 часа, его метаболита — через 1,7 часас, период полувыведения (T½) — 7,8 часа, метаболита — 16,4 часа. Почками выводится 50 % сулиндака и 1 % его метаболита, 25 % метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
- Остеоартрит;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- детский ревматоидный артрит;
- периартикулярные заболевания (болезненное воспаление плечевого сустава, тендосиновит);
- острый подагрический артрит;
- люмбаго и др.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к сулиндаку;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенный колит;
- бронхиальная астма;
- сердечная недостаточность;
- отёки;
- артериальная гипертензия;
- гемофилия;
- гипокоагуляционные состояния;
- печёночно-почечная недостаточность;
- беременность Ⅲ триместр;
- лактация.
С осторожностью
Беременность Ⅰ и Ⅱ триместры.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сулиндака при беременности не проведено.
Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в Ⅲ триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих на эмбриотоксичность нестероидных противовоспалительных средств.
Экспериментальные исследования на животных выявили увеличение риска выкидышей и сердечной недостаточности после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Сулиндак противопоказан в Ⅲ триместре беременности.
В течение Ⅰ и Ⅱ триместров возможно применение сулиндака с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Данные о выделении сулиндака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях показано выведение сулиндака в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Нестероидные противовоспалительные средства способны влиять на фертильность.
Планирование беременности
Сулиндак может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Способ применения и дозы
Взрослые, внутрь: 150–200 мг 2 раза в сутки, максимальная доза 400 мг/сут.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печёночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.
Передозировка
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие
Особые указания
Применять по назначению и под контролем лечащего врача.
Классификация
-
АТХ
M01AB02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Сулиндак предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сулиндак, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 11 августа 2022 года; проверки требует 1 правка.
| Сулиндак | |
|---|---|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | {(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[4-(methylsulfinyl)benzylidene]-1H-indene-3-yl}acetic acid |
| Брутто-формула | C20H17FO3S |
| Молярная масса | 356.412 г/моль |
| CAS | 38194-50-2 |
| PubChem | 1548887 |
| DrugBank | APRD01243 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | M01AB02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Approximately 90 % (Oral) |
| Метаболизм | ? |
| Период полувывед. | 7.8 hours, metabolites up to 16.4 hours |
| Экскреция | Почки (50 %) and fecal (25 %) |
| Способы введения | |
| Oral | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Сулинда́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Как и другие НПВП, может использоваться при лечении острых и хронических воспалительных процессов. Точный механизм его действия неизвестен, однако считается, что он так же, как и другие препараты этого класса, неселективно ингибирует фермент циклооксигеназу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, подавляя синтез простагландинов. Первоначально был разработан и выведен на рынок фирмой Merck & Co. (США) под торговой маркой «Клинорил» (Clinoril).
Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Считается, что такой способ метаболизма помогает поддерживать постоянный уровень лекарства в крови и снижает желудочно-кишечные побочные эффекты. Некоторые исследования действительно показали, что сулиндак относительно меньше раздражает желудок в сравнении с другими НПВП (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2).
Вместе с тем сулиндак является весьма гепатотоксичным препаратом. По некоторым данным, сулиндак служит причиной 25 % случаев НПВП-гепатопатии, имеющей черты холестатического или смешанного поражения печени.[1]
Ототоксичен (может ухудшать слух)[2].
По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.
Примечания[править | править код]
- ↑ Ключарёва А. А. Лекарственный гепатит // Медицинские новости : журнал. — 2007. — № 14. — С. 19−24. Архивировано 25 ноября 2010 года.
- ↑ Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata. 142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals) (англ.) / Kjell Torén ed. — Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821. — Gothenburg, Sweden: University of Gothenburg, 2010. — 190 p. — (Arbete och Hälsa / Work and Health). — ISBN 978-91-85971-21-3. PDF
Групповая принадлежность
НПВС
Фармакологическое действие
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. Cmax сулиндака — через 2–4 ч, его метаболита — через 1,7 ч, T1/2 — 7,8 ч, метаболита — 16,4 ч. Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная недостаточность. С осторожностью. Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции
Способы применения и дозы
Взрослым — по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения — 7–14 дней. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Особые указания
Отсутствуют.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Generic name: sulindac [ sul-IN-dak ]
Brand name: Clinoril
Dosage form: oral tablet (150 mg; 200 mg)
Drug class: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs
What is sulindac?
Sulindac is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID).
Sulindac is used to treat pain or inflammation caused by arthritis, ankylosing spondylitis, tendinitis, bursitis, or gout.
Sulindac may also be used for purposes not listed in this medication guide.
Sulindac side effects
Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction (hives, sneezing, runny nose, wheezing, difficult breathing, swelling in your face or throat) or a severe skin reaction (fever, sore throat, burning eyes, skin pain, red or purple skin rash with blistering and peeling).
Get emergency medical help if you have signs of a heart attack or stroke: chest pain spreading to your jaw or shoulder, sudden numbness or weakness on one side of the body, slurred speech, feeling short of breath.
Sulindac may cause serious side effects. Stop using sulindac and call your doctor at once if you have:
-
changes in your vision;
-
shortness of breath (even with mild exertion), swelling, rapid weight gain;
-
signs of stomach bleeding—bloody or tarry stools, coughing up blood or vomit that looks like coffee grounds;
-
liver problems—nausea, upper stomach pain, itching, tired feeling, flu-like symptoms, loss of appetite, dark urine, clay-colored stools, jaundice (yellowing of the skin or eyes);
-
pancreatitis—severe pain in your upper stomach spreading to your back, nausea and vomiting;
-
kidney problems—little or no urinating, painful or difficult urination, swelling in your feet or ankles, feeling tired or short of breath; or
-
low red blood cells (anemia)—pale skin, unusual tiredness, feeling light-headed or short of breath, cold hands and feet.
Common side effects of sulindac may include:
-
nausea, vomiting, stomach pain, indigestion, loss of appetite;
-
diarrhea, constipation, gas;
-
headache, dizziness, nervousness;
-
itching, rash; or
-
ringing in your ears.
This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.
Warnings
Sulindac can increase your risk of fatal heart attack or stroke. Do not use sulindac just before or after heart bypass surgery (coronary artery bypass graft, or CABG). Sulindac may also cause stomach or intestinal bleeding, which can be fatal.
Before taking this medicine
Sulindac can increase your risk of fatal heart attack or stroke, even if you don’t have any risk factors. Do not use this medicine just before or after heart bypass surgery (coronary artery bypass graft, or CABG).
Sulindac may also cause stomach or intestinal bleeding, which can be fatal. These conditions can occur without warning while you are using sulindac, especially in older adults.
You should not use sulindac if you are allergic to it, or if you have ever had an asthma attack or severe allergic reaction after taking aspirin or an NSAID.
Tell your doctor if you have ever had:
-
heart disease, high blood pressure, high cholesterol, diabetes, or if you smoke;
-
a heart attack, stroke, or blood clot;
-
stomach ulcers or bleeding;
-
kidney disease kidney stones;
-
liver disease;
-
a pancreas disorder;
-
asthma;
-
fluid retention; or
-
if you take aspirin to prevent heart attack or stroke.
If you are pregnant, you should not take sulindac unless your doctor tells you to. Taking an NSAID during the last 20 weeks of pregnancy can cause serious heart or kidney problems in the unborn baby and possible complications with your pregnancy.
You should not breastfeed while using this medicine.
Sulindac is not approved for use by anyone younger than 18 years old.
How should I take sulindac?
Follow all directions on your prescription label and read all medication guides. Your doctor may occasionally change your dose. Use the lowest dose that is effective in treating your condition.
Take sulindac with food.
If you use sulindac long-term, you may need frequent medical tests.
Store at room temperature away from moisture and heat. Keep the bottle tightly closed when not in use.
What happens if I miss a dose?
Take the medicine as soon as you can, but skip the missed dose if it is almost time for your next dose. Do not take two doses at one time.
What happens if I overdose?
Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.
What should I avoid while taking sulindac?
Avoid drinking alcohol. It may increase your risk of stomach bleeding.
Avoid taking aspirin or other NSAIDs, unless your doctor tells you to.
Ask a doctor or pharmacist before using other medicines for pain, fever, swelling, or cold/flu symptoms. They may contain ingredients similar to sulindac (such as aspirin, ibuprofen, ketoprofen, or naproxen).
What other drugs will affect sulindac?
Ask your doctor before using sulindac if you take an antidepressant. Taking certain antidepressants with an NSAID may cause you to bruise or bleed easily.
Tell your doctor about all your other medicines, especially:
-
cyclosporine;
-
lithium;
-
methotrexate;
-
a blood thinner (warfarin, Coumadin, Jantoven);
-
heart or blood pressure medication, including a diuretic or «water pill»;
-
oral diabetes medication; or
-
steroid medicine (such as prednisone).
This list is not complete. Other drugs may affect sulindac, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible drug interactions are listed here.
Further information
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use this medication only for the indication prescribed.
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 14.01.