Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое (обезболивающее), жаропонижающее действие, которое связано с ингибированием (подавлением активности) циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов) и угнетением синтеза простагландинов. (Простагландины — биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Суставной синдром: ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), остеоартрит (воспаление сустава и прилегающей костной ткани), анкилозирующий спондилоартрит (заболевание позвоночника), подагрический артрит (острое воспаление сустава вследствие отложения в ткани сустава мочекислых солей); боли в поясничном отделе позвоночника (люмбаго — приступообразная интенсивная боль в поясничной области); периартрикулярные заболевания, такие как острое болезненное воспаление плечевого сустава и тендосиновит (воспаление внутренней оболочки сухожилий, окружающих мышцы); ювенильный (юношеский) ревматоидный артрит. В качестве симптоматической (облегчающей состояние больного, но не оказывающей непосредственного влияния на причину заболевания) терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Взрослым назначают в средней суточной дозе 400 мг в 1-2 приема. Доза препарата может варьировать в зависимости от характера и тяжести течения заболевания. При остром подагрическом артрите продолжительность курса лечения — 7 дней.
Детям при ревмотоидном артрите рекомендуется применять в начальной дозе 4,5 мг/кг в сутки в 2 приема с пищей. При необходимости суточную дозу препарата можно увеличить до 6,0 мг/кг в 2 приема.
Боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), диспепсия (расстройства пищеварения), тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм (скопление газов в кишечнике), потеря аппетита; сыпь, зуд; головная боль, головокружение, повышенная возбудимость; отеки.
Эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; “аспириновая” астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), в анамнезе (истории болезни) крапивница, ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа), вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов; выраженные нарушения функции почек; беременность и кормление грудью; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат пациентам с указанием в анамнезе на эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта и/или желудочно-кишечное кровотечение. Не рекомендуется применять одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Сулиндак» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 23365.
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 11 августа 2022 года; проверки требует 1 правка.
| Сулиндак | |
|---|---|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | {(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[4-(methylsulfinyl)benzylidene]-1H-indene-3-yl}acetic acid |
| Брутто-формула | C20H17FO3S |
| Молярная масса | 356.412 г/моль |
| CAS | 38194-50-2 |
| PubChem | 1548887 |
| DrugBank | APRD01243 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | M01AB02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Approximately 90 % (Oral) |
| Метаболизм | ? |
| Период полувывед. | 7.8 hours, metabolites up to 16.4 hours |
| Экскреция | Почки (50 %) and fecal (25 %) |
| Способы введения | |
| Oral | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Сулинда́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Как и другие НПВП, может использоваться при лечении острых и хронических воспалительных процессов. Точный механизм его действия неизвестен, однако считается, что он так же, как и другие препараты этого класса, неселективно ингибирует фермент циклооксигеназу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, подавляя синтез простагландинов. Первоначально был разработан и выведен на рынок фирмой Merck & Co. (США) под торговой маркой «Клинорил» (Clinoril).
Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Считается, что такой способ метаболизма помогает поддерживать постоянный уровень лекарства в крови и снижает желудочно-кишечные побочные эффекты. Некоторые исследования действительно показали, что сулиндак относительно меньше раздражает желудок в сравнении с другими НПВП (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2).
Вместе с тем сулиндак является весьма гепатотоксичным препаратом. По некоторым данным, сулиндак служит причиной 25 % случаев НПВП-гепатопатии, имеющей черты холестатического или смешанного поражения печени.[1]
Ототоксичен (может ухудшать слух)[2].
По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.
Примечания[править | править код]
- ↑ Ключарёва А. А. Лекарственный гепатит // Медицинские новости : журнал. — 2007. — № 14. — С. 19−24. Архивировано 25 ноября 2010 года.
- ↑ Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata. 142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals) (англ.) / Kjell Torén ed. — Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821. — Gothenburg, Sweden: University of Gothenburg, 2010. — 190 p. — (Arbete och Hälsa / Work and Health). — ISBN 978-91-85971-21-3. PDF
Групповая принадлежность
НПВС
Фармакологическое действие
Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и ПГ, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию ПГ, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием активного сульфидного метаболита. Cmax сулиндака — через 2–4 ч, его метаболита — через 1,7 ч, T1/2 — 7,8 ч, метаболита — 16,4 ч. Почками выводится 50% сулиндака и 1% его метаболита, 25% метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, печеночно-почечная недостаточность. С осторожностью. Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на период лечения. Нет сведений о безопасности применения у детей.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печеночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции
Способы применения и дозы
Взрослым — по 200 мг 2 раза в сутки внутрь после еды. Курс лечения — 7–14 дней. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Особые указания
Отсутствуют.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из ЖКТ.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Сулиндак
Sulindac
Фармакологическое действие
Сулиндак — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и простагландинов, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию простагландинов, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI2) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) сулиндака достигается — через 2–4 часа, его метаболита — через 1,7 часас, период полувыведения (T½) — 7,8 часа, метаболита — 16,4 часа. Почками выводится 50 % сулиндака и 1 % его метаболита, 25 % метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.
Показания
- Остеоартрит;
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- детский ревматоидный артрит;
- периартикулярные заболевания (болезненное воспаление плечевого сустава, тендосиновит);
- острый подагрический артрит;
- люмбаго и др.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к сулиндаку;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- язвенный колит;
- бронхиальная астма;
- сердечная недостаточность;
- отёки;
- артериальная гипертензия;
- гемофилия;
- гипокоагуляционные состояния;
- печёночно-почечная недостаточность;
- беременность Ⅲ триместр;
- лактация.
С осторожностью
Беременность Ⅰ и Ⅱ триместры.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сулиндака при беременности не проведено.
Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в Ⅲ триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих на эмбриотоксичность нестероидных противовоспалительных средств.
Экспериментальные исследования на животных выявили увеличение риска выкидышей и сердечной недостаточности после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Сулиндак противопоказан в Ⅲ триместре беременности.
В течение Ⅰ и Ⅱ триместров возможно применение сулиндака с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Данные о выделении сулиндака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях показано выведение сулиндака в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Нестероидные противовоспалительные средства способны влиять на фертильность.
Планирование беременности
Сулиндак может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Способ применения и дозы
Взрослые, внутрь: 150–200 мг 2 раза в сутки, максимальная доза 400 мг/сут.
Побочные действия
НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печёночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.
Передозировка
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие
Особые указания
Применять по назначению и под контролем лечащего врача.
Классификация
-
АТХ
M01AB02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Сулиндак предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Сулиндак, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Препарат с антибактериальным и противогрибковым действием для местного применения в гинекологии
Фармако-терапевтическая группа
Противомикробное и противогрибковое средство
Состав
Клинорил выпускается в форме таблеток
желтого цвета, содержащих 200 Mr сулиндака.Таблетки по 200 мг.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения острых приступов, а также
для длительной терапии следующих заболеваний: остеоартрит, ревматоидный артрит,
анкилозирующий пондилоартрит (болезнь Бехтерева), детский ревматоидный артрит;
периартикулярные заболевания, такие, как острое болезненное воспаление плечевого
сустава (острый субакромиальный бурсит/супраспинальный тендинит) и тендосиновиит,
острый подагрический артрит, синдром болезненности поясницы (люмбаго, прострел),
облесение признаков и симптомов инфекционных заболеваний верхних дыхательных
путей.
Противопоказания к применению
Противопоказано применение Клинорила у больных,
имеющих повышенную чувствительность к любому из компонентов препарата. Клинорил
не следует назначать больным, у которых ацетилсалициловая кислота или другие
нестероидные противовоспалительные средства вызывают острые приступы астмы,
крапивницу или ринит. Препарат не следует назначать больным с активным желудочно-кишечным
кровотечением. Детям Клинорил можно назначать только в случае острого ревматоидного
артрита.
Беременность и лактация. Клинорил не следует
назначать беременным и кормящим женщинам, поскольку безопасность его применения
в этих случаях еще не установлена. Имеющиеся данные о воздействии препаратов
этого класса на плод в последнем триместре беременности свидетельствуют о возможности
закупорки ductus Arteriosus, дисфункции тромбоцитов с последующим кровотечением,
нарушения функции почек и ее недостаточности, олигогидрамниона, кровотечения
желудочно-кишечного тракта или его перфорации, дегенеративных изменений клеток
сердца.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Клинорил, как правило, хорошо переносится больными. Выявленные побочные эффекты обычно проявляются в мягкой форме и часто купируются
уменьшением дозы. Ниже приводятся побочные эффекты, которые были выявлены в
ходе клинических испытаний или о которых сообщалось после поступления препарата
на рынок.Желудочно-кишечные. Наиболее часто встречающимися
побочными эффектами при приеме Клинорила являются желудочно-кишечные, в том
числе желудочно-кишечные боли, диспепсия, тошнота с рвотой или без таковой,
понос, запоры, метеоризм, анорексия и желудочно-кишечные колики.
Кожные. Сыпь, зуд.
Центральная нервная система. Головокружение, головные боли, нервозность.
Органы чувств. Звон в ушах. Смешанные Отеки.
Побочные эффекты, отмечавшиеся менее часто. Существует вероятность причинной
связи между приемом Клинорила и следующими побочными эффектами: Желудочно-кишечные.
Стоматит, гастрит или гастроэнтерит. Изредка отмечались пептические язвы, колиты,
желудочно-кишечные кровотечения и перфорация. Имели место смертные случаи. Отступления
от нормы в тесте функции печени, желтуха — иногда с повышенной температурой,
холестаз, гематит, печеночная недостаточность, панкреатит, агевзия и глоссит.
Также сообщалось о вероятности обнаружения метаболитов сулиндака в желчи пациентов
с симптомами холецистита, подвергшихся холецистэктомии.
Кожные. Раздражение и сухость слизистых оболочек, выпадение волос, фотосенсибилизация,
многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,
эксфолиативный дерматит.
Сердечно-сосудистые. Застойная недостаточность сердца (особенно у больных с
пограничной сердечной функцией), усиленное сердцебиение, гипертония.
Гематологические. Тромбоцитопения, экхимоз, пурпура, лейкопения, агранулоцитоз,
нейтропения. угнетение костного мозга — в т.ч. апластическая анемия, увеличение
протромбинового времени у больных, принимающих антикоагулянты.
Мочеполовые. Обесцвечивание мочи, дизурия, вагинальные кровотечения, гематурия,
протиенурия, кристаллургия, нарушение функции почек, в т.ч. почечная недостаточность,
интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Центральная нервная система. Головокружение, сонливость, бессонница, потливость,
астения, парестезии, судороги, обмороки, депрессия, психические расстройства,
в т.ч. острый психоз, асептический менингит.
Метаболические. Гиперкалиемия.
Скелетно-мышечная система. Мышечная слабость.
Органы чувств. Нарушение зрения (включая расплывчатость зрения), понижение
слуха, металлический или горький вкус во рту.
Респираторные. Носовое кровотечение.
Реакции повышенной чувствительности. Анафилаксия и ангионевротический отек,
бронхиальный спазм, одышка, аллергический васкулит, синдромы повышенной чувствительности
(см. раздел Меры предосторожности).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Диметил сульфоксид.
Не следует назначать диметил сульфоксид вместе с сулиндаком. При их комбинированном
применении наблюдалось снижение уровня активного сульфидного метаболита в плазме
крови, что может снижать эффективность лечения. Кроме того, отмечалось, что
эта комбинация может вызывать периферическую невропатию.
Метотрексат. Необходима осторожность при одновременном применении Клинорила
и метотрексата. Имеются данные о том, что нестероидные противовоспалительные
препараты вызывают понижение тубулярной секреции метотрексата и, возможно, потенцируют
токсичность.
Циклоспорин. Совместное применение нестероидных противовоспалительных средств
с циклоспорином в некоторых случаях приводило к возрастанию явлений токсикоза,
вызванного циклоспорином, возможно, вследствие понижения секреции почечного
простациклина. Нестероидные противовоспалительные препараты должны применяться
с осторожностью у пациентов, получающих циклоспорин, и в таких случаях необходимо
тщательное наблюдение за функцией почек.
Ацетилсалициловая кислота. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты
и сулиндака у здоровых добровольцев уровень активного сульфидного метаболита
в плазме крови значительно снизился. В клиническом исследовании эта комбинация
давала увеличение частоты желудочно-кишечных побочных эффектов. Поскольку добавление
ацетилсалициловой кислоты не оказывает благоприятного эффекта на результаты
лечения Клинорилом , применять эту комбинацию не рекомендуется. Клинорил
в меньшей степени оказывает влияние на функции тромбоцитов и время кровотечения,
чем ацетилсалициловая кислота, однако, поскольку Клинорил является ингибитором
тромбоцитарных функций, больные, у которых существует опасность побочных реакций
при назначении Клинорила должны тщательно наблюдаться.
Пробенецид. Пробенецид, принимавшийся одновременно с сулиндаком, имел только
слабый эффект на уровень сульфида в плазме, в то время как уровни сулиндака
и сульфона возросли. Было показано, что сулиндак вызывает небольшое уменьшение
урикозурического действия пробенецида, что, вероятно, не является значимым в
большинстве случаев.
Оральные антикоагулянты и гипогликемические препараты. Хотя сулиндак и его
сульфидный метаболит обладают большим сродством к протеину, исследования, в
ходе которых Клинорил назначался в дневной дозе 400 мг, не показали клинически
значимого взаимодействия с оральными антикоагулянтами или оральными гипогликемическими
препаратами. Тем не менее таких больных нужно тщательно наблюдать, пока не возникнет
уверенность, что они не нуждаются в изменении дозы антикоагулянтов или гипогликемических
средств.
Дифлуназал. Комбинированное применение Клинорила и дифлунизала у здоровых
добровольцев привело к снижению уровня активного сульфидного метаболита сулиндака
или его сульфидного метаболита сулиндака в плазме крови приблизительно на одну
треть.
Пропоксифен гидрохлоридацетаминофен. Ни пропоксифен гидрохлорид, ни ацетаминофен
не оказывали никакого действия на уровень сулиндака или его сульфидного метаболита
в плазме крови.
Антациды. В исследовании взаимодействия лекарственных веществ антацид (суспензия
гидроокисей магния и алюминия) назначался вместе с Клинорилом , при этом не
было отмечено значимого изменения абсорбции.
Ангипертеизивные препараты. В основном Клинорил , в противоположность большинству
других нестероидных противовоспалительных средств, не уменьшает гипотензивного
действия ряда препаратов, которые применяются для лечения легких и средне-тяжелых
форм гипертонии. Тем не менее следует внимательно следить за давлением крови
больных, которым Клинорил назначается вместе с гипотензивными препаратами.
Дозировка, как принимать Клинорил
Пероральное применение. Клинорил
назначают внутрь один или два раза в день. Доза должна соответствовать степени
тяжести заболевания. Обычная дневная доза Клинорила составляет 400 мг. Эту
дозу, однако, можно уменьшить в зависимости от реакции организма больного. Не
рекомендуется назначать более 400 мг в день. При остром подагрическом артрите
7-дневный курс лечения бывает обычно достаточным. Клинорил, назначаемый
перорально, следует принимать с жидкостью или с пищей. При ревматоидном артрите
у детей (двух лет и старше) рекомендуемая начальная доза составляет 4,5 мг/кг
в день в два приема с пищей; если положительный эффект не достигается, ее можно
увеличить до 6,0 мг/кг в день в два приема. После достижения положительного
эффекта обычная доза препарата располагается в пределах от 4,5 до 6,0 мг/кг
в день в два приема. Не рекомендуется назначать более 6,0 кг/кг в день.
Дополнительные указания при приеме Клинорил
Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.
Появление раздражения слизистой оболочки влагалища или болезненных ощущений, служит показанием к прекращению лечения.
Вагинальный крем не рекомендуется использовать одновременно с другими интравагинальными лекарственными средствами.
Желудочно-кишечный тракт. Клинорил( с осторожностью
следует назначать больным, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения
или язвы. Больным с активной формой пептической язвы следует установить соответствующий
режим лечения, а лечащему врачу следует взвесить преимущества применения Клинорила и возможными факторами риска и внимательно следить за ходом лечения.
Повышенная чувствительность к препарату. Описаны связанные с применением препарата
угрожающие жизни и опасные аллергические состояния. В случаях, когда имеются
подозрения на развитие подобных синдромов, терапия должна быть немедленно прекращена
и не должна возобновляться. Синдром повышенной чувствительности к препарату
может включать конституционные симптомы (лихорадку, озноб, потливость, покраснение),
кожные (сыпь или другие кожные проявления — см. раздел Побочные эффекты),
конъюнктивиты, реакции со стороны важных органов (изменения функциональных печеночных
проб, печеночную недостаточность, желтуху, панкреатит, пневмонит с или без плеврального выпота), лейкопению, лейкоцитоз, эозинофилию, диссеминированное внутрисосудистое
свертывание, анемию, ухудшение функции почек, включая почечную недостаточность,
и другие менее специфические симптомы (аденит, суставные боли, артрит, мышечные
боли, утомляемость, недомогание, понижение артериального давления, боли в грудной
клетке, тахикардию).
Печеночные реакции. У больных с нарушениями функции печени может иметь место
изменение динамики уровней циркулирующих сульфидных и сульфоновых метаболитов
(задержка, повышение, пролонгация).Таких больных следует тщательно наблюдать;
им может потребоваться уменьшение дневной дозы. В течении первых трех месяцев
лечения могут отмечаться случаи гепатита, желтухи или обоих состояний с или
без лихорадки. У некоторых больных картина заболевания соответствует холестатическому
гепатиту. Во время лечения Клинорилом наблюдались повышение температуры и
другие признаки повышенной чувствительности, включая отклонения в одном или
нескольких тестах функции печени и кожных реакций. Среди этих больных имелось
несколько смертельных случаев. Если у больного, принимающего Клинорил, неожиданно
повышается температура, появляются сыпь или другие кожные реакции или конституциональные
симптомы, следует подумать об определении функции печени. Если происходит необъяснимое
повышение температуры или появляются другие свидетельства повышенной чувствительности,
лечение Клинорилом следует прекратить.
Этим больным не следует вновь назначать Клинорил. Повышенная температура
и нарушения функции печени, наблюдавшиеся при лечении Клинорилом, обычно возвращались
к норме после прекращения лечения. Значительное (в три раза превышающее верхнюю
границу нормы) увеличение АЛТ и АСТ наблюдалось в контролируемом клиническом
исследовании у менее 1% пациентов, получавших терапию этим препаратом. Пациенты
с симптомами иили иными признаками, наводящими на мысль о возможности развития
дисфункции печени, или в случаях обнаружения отклонений от нормы печеночных
проб должны наблюдаться и обследоваться на предмет развития в процессе лечения
более тяжелых печеночных реакций.
Применение в педиатрической практике. Безопасность и эффективность применения
препарата у детей младше 2 лет не были установлены, и применение препарата для
этой возрастной группы не рекомендуется.
Почечные реакции. Сообщалось, что метаболиты сулиндака в редких случаях принимают
участие в образовании почечных камней в качестве основного или второстепенного
компонентов в соединении с другими компонентами, способствующими образованию
камней в почках. Клинорил должен использоваться с осторожностью у пациентов,
у которых в анамнезе имеются указания на почечнокаменную болезнь, и подобные
больные должны получать достаточное количество жидкости в процессе лечения Клинорилом.
Передозировка
При интравагинальном применении препарата передозировка не установлена.
Как хранить препарат
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
Информация для врачей о препарате Клинорил
Фармакодинамика
Является нестероидным антиревматическим средством, обладающим противовоспалительным,
аналгезирующим и жаропонижающим действием.
После абсорбции сулиндак подвергается в организме двум основным биологическим
превращениям: обратимому восстановлению до сульфидного метаболита и необратимому
окислению до неактивного сульфонового метаболита. Сульфидный метаболит является
сильным ингибитором синтеза простогландина.
Терапия Клинорилом, как правило, влечет за собой скорый симптоматический
эффект с уменьшением воспалительных явлений, болей, слабости и сокращает сроки
восстановления подвижности суставов. Этот препарат делает возможным для пациентов
увеличение продолжительности периода физической активности и может применяться
для долговременной терапии. Клинорил проявил себя высокоэффективным и хорошо
переносимым средством. Поскольку Клинорил выводится главным образом с мочой
в биологически неактивных формах, он оказывает влияние на почечную функцию в
меньшей степени, чем другие нестероидные препараты; однако побочные эффекты
со стороны почек при применении Клинорила изредка описывались.
Фармакокинетика
При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7 % от введенной дозы бутоконазола и 4 % от введенной дозы клиндамицина. Максимальная концентрация в плазме крови бутоконазола достигается через 13 ч и составляет 2-18,6 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови клиндамицина составляет 20 нг/мл.
Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится почками и кишечником.
Взаимодействие с другими веществами
Между клиндамицином и эритромицином отмечено антагонистическое взаимодействие.
Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Смотрите также:
- Квадевит® — таблетки, инструкция лекарства
- Кларитин® — таблетки, инструкция лекарства
- Ксефокам® рапид — таблетки, инструкция лекарства
- Ксонеф бк — таблетки, инструкция лекарства
К сведению
