Сумалек таблетки инструкция по применению таблетки

Аллергические реакции

Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, при приеме азитромицина редко наблюдались тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксию (изредка — с летальным исходом). Некоторые из таких реакций, обусловленных приемом азитромицина, приводили к возникновению рецидивирующих симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени

Так как печень является основным путем выведения азитромицина, следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. На фоне приема азитромицина зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который мог привести к опасному для жизни состоянию — печеночной недостаточности (см. раздел «Побочное действие»). Некоторые пациенты, у которых зарегистрирован фульминантный гепатит, могли иметь в анамнезе заболевания печени или могли принимать другие гепатотоксические лекарственные средства. В случае появления симптомов дисфункции печени, например, быстро развивающейся астении, которая сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, следует провести лабораторные и инструментальные исследования, которые позволят оценить состояние печени. В случае наличия признаков патологии печени применение азитромицина следует прекратить.

Эрготамин

У пациентов, которые принимали производные эрготамина, одновременное применение некоторых макролидных антибиотиков способствовало быстрому развитию эрготизма (совокупность признаков отравления алкалоидами спорыньи). Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между производными спорыньи и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности развития эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными эрготамина.

Суперинфекции

Как и в случае с другими антибиотиками, при применении азитромицина рекомендуется проводить наблюдение за пациентами на предмет появления признаков присоединившейся инфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея

При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, зафиксированы случаи Clostridium difficile-ассоциированной диареи (CDAD), тяжесть которой может варьировать от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору в кишечнике, что приводит к чрезмерному росту С. difficile. С. difficile продуцирует токсины А и В, которые вовлечены в развитие CDAD. Штаммы С. difficile, которые продуцируют гипертоксины, являются причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку такие микроорганизмы могут быть резистентными к антимикробной терапии и может потребоваться проведение колэктомии. Необходимо предполагать диагноз CDAD у всех пациентов с диареей, возникшей в процессе или после применения антибиотиков, и проводить комплекс исследований для исключения/подтверждения этого диагноза. Нужно производить тщательный опрос пациента на предмет предшествующей антибиотикотерапии, поскольку зафиксировано, что CDAD может проявляться в течение 2 месяцев после приема антибактериальных препаратов.

Нарушение функции почек

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось увеличение системной экспозиции азитромицина на 33%. Патология сердечно-сосудистой системы

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, которое является фактором риска развития сердечной аритмии и аритмии torsades de pointes, наблюдалось при лечении макролидными антибиотиками, включая азитромицин (см. раздел «Побочное действие»). С учетом того, что следующие ситуации способны повысить риск развития желудочковых аритмий (включая аритмию torsades de pointes), которые могут привести к остановке сердца, азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с наличием факторов риска развития аритмий (особенно женщинам и пожилым пациентам). К таким категориям пациентов относятся пациенты:

с наследственным или зарегистрированным удлинением интервала QT;

принимающие лекарственные средства, которые, как известно, увеличивают интервал QT (к таким средствам относятся антиаритмические препараты классов IA (квинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин);

с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии;

с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис

Сообщалось об ухудшении симптомов миастении гравис или о появлении ранее не наблюдавшегося миастенического синдрома у пациентов, получавших терапию азитромицином (см. раздел «Побочное действие»).

Стрептококковые инфекции

Обычно для лечения фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и для профилактики острой ревматической лихорадки, возникающей как осложнение стрептококковой инфекции, используется пенициллин в качестве препарата выбора. Азитромицин, как правило, эффективен при лечении стрептококковой инфекции ротоглотки. Но нет никаких данных, которые продемонстрировали бы эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.

Другое

Безопасность и эффективность азитромицина для профилактики или лечения инфекций, вызванных Mycobacterium Avium Complex, у детей не установлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или пищевыми продуктами

Препараты, удлиняющие интервал QT

Следует с осторожностью назначать азитромицин вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.

Антациды

В рамках фармакокинетического исследования, изучавшего взаимодействия антацидов и азитромицина при их сочетанном применении, не наблюдалось изменений в биодоступности азитромицина. Однако пиковые концентрации азитромицина в плазме крови уменьшались приблизительно на 25%. Поэтому азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацида.

Цетиризин

Результаты исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия или существенного изменения интервала QT.

Диданозин

При сочетанном применении азитромицина в суточной дозе 1200 мг с диданозином в суточной дозе 400 мг не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина.

Дигоксин

Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстратов Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин

Однократные дозы 1000 мг и многоразовые дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина имели незначительный эффект на фармакокинетику в плазме и выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах в периферическом кровотоке. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.

Производные эрготамина

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными эрготамина не рекомендуется (см. раздел «Меры предосторожности»).

Азитромицин не вступает в существенные взаимодействия с печеночной системой ферментов цитохрома Р450. Считается, что азитромицин не вступает в фармакокинетические лекарственные взаимодействия, которые наблюдаются у эритромицина и других макролидов. При применении азитромицина не происходит индукции печеночного цитохрома Р450 или инактивации через цитохром-метаболический комплекс. Есть данные о фармакокинетических взаимодействиях между азитромицином и следующими препаратами, которые в значительной степени метаболизируются с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывает изменения концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА редуктазы). Однако отмечены случаи рабдомиолиза у пациентов при сочетанном применении азитромицина и статинов.

Карбамазепин

Отсутствует значимое влияние азитромицина на плазменные концентрации карбамазепина или его активных метаболитов.

Циметидин

В фармакокинетическом исследовании однократная доза циметидина, принятая за 2 часа до приема азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не вызывала.

Пероральные кумариновые антикоагулянты

Азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенной здоровым добровольцам. Но также известно о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные кумариновые антикоагулянты.

Циклоспорин

В исследовании, изучавшем фармакокинетические взаимодействия, здоровые добровольцы принимали азитромицин внутрь по 500 мг 1 раз в сутки, а после завершения курса (3 дня) азитромицина — разовую дозу циклоспорина из расчета 10 мг/кг перорально. Было отмечено, что максимальная концентрация и AUC0-5 циклоспорина значительно увеличились. Поэтому комбинация азитромицина с циколспорином должна применяться с осторожностью. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и регулировать его дозу.

Эфавиренц

Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и эфавиренца в дозе 400 мг ежедневно в течение 7 дней не приводило к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол

Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменяются при одновременном применении с флуконазолом, однако наблюдается клинически не значимое снижение Стах (на 18%) азитромицина.

Индинавир

Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не оказывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон

В исследовании фармакокинетических взаимодействий, проведенном с участием здоровых добровольцев, азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам

У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению концентрации азитромицина в состоянии динамического равновесия. Не сообщалось о клинически значимых побочных реакциях, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы. Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Нейтропения могла быть связана с применением рифабутина, причинно-следственная связь между возникновением нейтропении и одновременным приемом азитромицина не установлена (см. раздел «Побочное действие»).

Силденафил

У здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на величину AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего в крови метаболита.

Терфенадин

В процессе фармакокинетических исследований не было получено данных о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Отмечены некоторые случаи, когда нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью. Однако не было выявлено специфичных доказательств, которые подтвердили бы возникновение такого взаимодействия.

Теофиллин

Не получено доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина у здоровых добровольцев.

Триазолам

У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг на второй день с 0.125 мг триазолама на второй день несущественно влияло на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с сочетанным применением триазолама и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки незначительно влияло на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма/сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были подобны таковым в других исследованиях.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Исследования репродуктивной токсичности на животных показали, что азитромицин проникает через плаценту, но тератогенных эффектов отмечено не было. Надлежащие и контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Безопасность применения азитромицина во время беременности не подтверждена, так как влияние на репродуктивную функцию животных не всегда соответствует эффектам у человека. Таким образом, азитромицин следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Кормление грудью

Установлено, что азитромицин проникает в грудное молоко, но надлежащих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко, не проводили у женщин в период лактации. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

В исследованиях фертильности на крысах наблюдалось снижение частоты беременностей после введения азитромицина. Значимость этих данных относительно человека неизвестна.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими движущимися механизмами

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Наименование

Сумалек

Описание

Двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой синего цвета.

Основное действующее вещество

Азитромицин

Форма выпуска

Дозировка

500 мг

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство широкого спектра действия, являющееся первым представителем подкласса азалидов. Действует бактериостатически, а в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Применение при беременности и в период лактации

Меры предосторожности

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени и почек;
период лактации (грудного вскармливания);

одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата;

повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;

детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);

детский возраст до 6 лет (таблеток).

С осторожностью следует назначать препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Состав

Передозировка

Побочные эффекты, которые развиваются при приеме доз выше рекомендованных, подобны тем, что наблюдаются при приеме обычных терапевтических доз. Общие симптомы передозировки, характерные для антибиотиков группы макролидов, включают обратимую потерю слуха, тошноту, рвоту и диарею. В случае передозировки, при необходимости, рекомендуются прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих жизненно важные функции лечебных мероприятий.

Побочное действие

Условия хранения

Купить Сумалек таблетки п/о 500мг №3х2
Цена на Сумалек таблетки п/о 500мг №3х2
Инструкция по применению для Сумалек таблетки п/о 500мг №3х2

• Лекарственная форма и ее описание:

  Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета.

  Состав:
  Азитромицин ФТ 250 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 250 мг азитромицина (в виде азитромицина дигидрата). Крахмал кукурузный, гипромеллоза, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный.
  Азитромицин ФТ 500 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг азитромицина (в виде азитромицина дигидрата).
  
  Состав оболочки:гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, индигокармин (Е132), макрогол 400.

  Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

  Код АТX: J01FA10

• Фармакологические свойства

  Фармакодинамика

  Механизм действия

  Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия. Азитромицин является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Молекула азитромицина образуется в результате введения атома азота в лактонное кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в связывании с 50S-субъединицей рибосом, что нарушает синтез бактериальных белков и транслокацию пептидов.

  Резистентность микроорганизмов к азитромицину

  Резистентность к азитромицину может присутствовать изначально или развиваться у микроорганизмов со временем. Три основных механизма возникновения резистентности у бактерий: изменение мишени, нарушение транспорта антибиотика, модификация антибиотика.

  Полная перекрестная резистентность к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA).

  Наименование микроорганизмов	Предельные концентрации, связанные с типом (S≤/R˃)
  Чувствителен (S)	Резистентен (R)
  Staphylococcus spp.1	≤ 1 мг/л	˃ 2 мг/л
  Streptococcus A, B, C, G1	≤ 0,25 мг/л	˃ 0,5 мг/л
  Streptococcus pneumoniae1	≤ 0,25 мг/л	˃ 0,5 мг/л
  Haemophilus influenzae	Клинические данные об эффективности макролидов при респираторных инфекциях, вызванных H. influenzae, противоречивы из-за высоких показателей самопроизвольного излечения. В случае необходимости тестирования какого-либо макролида против этого вида следует использовать эпидемиологические пороги (ECOFF) для выявления штаммов с приобретенной резистентностью. ECOFF для азитромицина 4 мг/л.
  Moraxella catarrhalis1	≤ 0,25 мг/л	˃ 0,5 мг/л
  Neisseria gonorrhoea	Азитромицин всегда используется в сочетании с другим эффективным средством. Для целей тестирования с целью выявления приобретенных механизмов резистентности ECOFF составляет 1 мг/л.

  1 – Для определения чувствительности к азитромицину можно использовать эритромицин.

  Чувствительность
  Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов микроорганизмов может быть разной в зависимости от географической зоны и времени. Поэтому желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при необходимости лечения тяжелых инфекций. В случае надобности следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении конкретных типов инфекций видится сомнительной.

  Спектр антимикробного действия азитромицина
  Антимикробный спектр азитромицина включает различные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, анаэробы, внутриклеточные и клинически атипичные патогены.
  Обычно чувствительные микроорганизмы:
  — аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes;
  — аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida;
  — анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.;
  — другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.
  Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности:
  — аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы).
  Природно устойчивые микроорганизмы:
  — аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, стафилококки МRSA*, МRSE*;
  — анаэробные микроорганизмы: группа Bacteroides fragilis.
  *Метициллин-резистентные стафилококки характеризуются высокой распространенностью приобретенной устойчивости к макролидам и указаны здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.
  Согласно результатам оценки проведенных исследований у детей, использование азитромицина не рекомендуется для лечения малярии как в качестве монотерапии, так и в комбинации с препаратами на основе хлорохина или артемизинина, поскольку преимуществ при использовании азитромицина перед препаратами для лечения малярии в терапии неосложненной малярии не установлено.

  Фармакркмнетика
  Всасывание
  Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37%.
  Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-3 часа после приема препарата.
  Распределение
  Принятый внутрь азитромицин быстро переходит из плазмы крови в ткани и органы. Концентрация азитромицина, достигаемая в тканях, значительно выше (до значения в 50 раз выше), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании действующего вещества с тканями.
  Степень связывания с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций действующего вещества и составляет от 12% (при концентрации 0,5 мкг/мл в сыворотке крови) до 52% (при концентрации 0,05 мкг/мл в сыворотке крови). Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамического равновесия составляет 31 л/кг.
  Выведение
  Период полувыведения из плазмы отражает период полувыведения из тканей и имеет продолжительность 2-4 дня.
  Примерно 12% дозы внутривенно введенного азитромицина выделяется в неизмененном виде с мочой в течение последующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина определяются в желчи человека. Также в желчи идентифицируется 10 метаболитов, которые образуются путем N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и кольца агликона, а также путем расщепления кладинозного конъюгата. Метаболиты азитромицина являются микробиологически неактивными. В исследованиях на животных обнаружены высокие концентрации азитромицина в фагоцитах. Это означает, что высокие концентрации азитромицина создаются в очагах воспаления.
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  Пациенты с почечной недостаточностью
  У пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ ˂ 10 мг/мин) отмечается повышение Cmax и AUC0-120 на 61% и 33% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Cmax и AUC0-120 были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
  Пациенты с нарушением функции печени
  Исследований, связанных с терапией пациентов с нарушением функции печени азитромицином, не проводилось.
  Пациенты пожилого возраста
  У пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых меньше 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.
  Дети
  У детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет назначение азитромицина в дозе 10 мг/кг в первый день и 5 мг/кг во 2-5 дни приводило к достижению Cmax на уровне несколько меньшем, чем у взрослых – 0,244 мкг/л. После трехдневного режима дозирования (по 10 мг/кг) у детей в возрасте от 6 до 15 лет значение Cmax составляло 0,383 мкг/л.

• Показания к применению

  Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  — инфекции верхних отделов дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит);
  — инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями);
  — инфекции среднего уха (острый средний отит);
  — инфекции кожи и мягких тканей: обыкновенные угри (acne vulgaris) средней степени тяжести, мигрирующая кольцевидная эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичная пиодермия;
  — инфекции, передающиеся половым путем, вызванные Chlamydia trachomatis (неосложненный уретрит, цервицит);
  — заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
  Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

• Способ применения и дозы

  Режим дозирования
  Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста, и дети с массой тела более 45 кг
  При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей кольцевидной эритемы): 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, суммарная доза составляет 1500 мг.
  При неосложненных формах acne vulgaris: по 500 мг 1 раз в сутки в первые 3 дня, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель, курсовая доза – 6 г. Во вторую неделю дозу принимают через 7 дней после предшествующего приема.
  При мигрирующей кольцевидной эритеме: 1 г в первый день и по 500 мг ежедневно 1 раз в сутки со второго по пятый день.
  При инфекциях, передаваемых половым путем (уретрит/цервицит): 1 г однократно.
  При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 1 г ежедневно, в комбинации с антисекреторными препаратами и другими лекарственными препаратами, по назначению врача.
  Дети с массой тела менее 45 кг
  Детям с массой тела менее 45 кг следует назначать Азитромицин ФТ в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения.
  Особые группы пациентов
  Пациенты с нарушением функции почек
  У пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) нет необходимости в коррекции доз препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
  Пациенты с нарушением функции печени
  Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Применение препарата у такой категории пациентов не изучено.
  Пациенты пожилого возраста
  У пациентов пожилого возраста используется такая же доза, как и у взрослых. Так как пациенты пожилого возраста могут иметь патологию, предрасполагающую к развитию аритмий, в отношении такой категории пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии, в том числе аритмии torsades de pointes.
  Способ применения
  Таблетки следует принимать внутрь 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи, не разжевывая.

• Побочное действие

  Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде, перечислены ниже и распределены по системно-органным классам и по частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить частоту на основании имеющихся данных).

  Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия; неизвестно – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

  Со стороны иммунной системы: нечасто – ангионевротический отек; неизвестно – анафилактические реакции (см. раздел «Меры предосторожности»).

  Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия.

  Нарушения психики: нечасто – нервозность; редко – беспокойство; неизвестно – агрессивность, тревожность, галлюцинации, делирий.

  Со стороны нервной системы: часто – головная боль, парестезия, дисгевзия; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии; неизвестно – обморок, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросмия, тяжелая псевдопаралитическая миастения

  Со стороны органа зрения: часто – Нарушение зрения.

  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – Нарушения слуха, шум в ушах; часто — глухота; редко — вертиго;

  Со стороны сердца: нечасто – сердцебиение; неизвестно – Пируэтная желудочковая тахикардия, аритмия, в том числе вентрикулярная тахиаритмия, увеличение интервала QT

  Со стороны сосудов: нечасто – приливы; неизвестно – гипотензия.

  Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, носовое кровотечение.

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – Диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм; часто – рвота, диспепсия; нечасто – Гастрит, запор, дисфагия, сухость во рту, стоматит, отрыжка, гиперсаливация; неизвестно – панкреатит, обесцвеченный язык.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – Нарушения работы печени; неизвестно – Печеночная недостаточность, иногда фатальная, гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха; нечасто — Фульминантный гепатит.

  Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз; редко – реакции повышенной чувствительности к свету; неизвестно – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.

  Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто –Миалгия, остеоартрит, боли в спине, шее; часто – артралгия.

  Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в почках; неизвестно – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – Боль в груди, отек, слабость, астения, гипертермия; часто — Усталость.

  Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто – уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови; нечасто – Увеличение уровня АСТ, АЛТ, увеличение содержания билирубина, увеличение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения количества калия в сыворотке крови, увеличение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови, увеличение щелочной фосфатазы, хлоридов, ионов водорода, глюкозы, изменения концентрации натрия, уменьшение гематокрита

  Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
  Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Необходимо проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о всех случаях возникновения нежелательных реакций, перечисленных в данной общей характеристике лекарственного препарата, а также не упомянутых в ней, и о случаях неэффективности лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях или неэффективности лекарственного препарата в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (https://www.rceth.by/).
  

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидным и кетолидным антибиотикам и/или к любому вспомогательному компоненту лекарственного препарата.
  Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не должен применяться одновременно с производными эрготамина.

• Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими движущимися механизмами

  Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития нежелательных реакций, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.
• Передозировка

  Нежелательные реакции, которые развиваются при приеме доз выше рекомендованных, подобны тем, что наблюдаются при приеме обычных терапевтических доз. Общие симптомы передозировки, характерные для антибиотиков группы макролидов, включают обратимую потерю слуха, тошноту, рвоту и диарею. В случае передозировки, при необходимости, рекомендуются прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих жизненно важные функции лечебных мероприятий.

• Взаимодействие с другими лекарственными средствами или пищевыми продуктами

  Антациды
  В рамках фармакокинетического исследования, изучавшего взаимодействия антацидов и азитромицина при их сочетанном применении, не наблюдалось изменений в биодоступности азитромицина. Однако пиковые концентрации азитромицина в плазме крови уменьшались приблизительно на 25%. Поэтому азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после приема антацида.

  Цетиризин
  Результаты исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия или существенного изменения интервала QТ.

  Диданозин
  При сочетанном применении азитромицина в суточной дозе 1200 мг с диданозином в суточной дозе 400 мг не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина.

  Дигоксин и колхицин
  Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин и колхицин, приводит к повышению уровня субстратов Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

  Зидовудин
  Однократные дозы 1000 мг и многоразовые дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина имели незначительный эффект на фармакокинетику в плазме и выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах в периферическом кровотоке. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.

  Производные эрготамина
  Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными эрготамина не рекомендуется (см. раздел 4.4).
  Азитромицин не вступает в существенные взаимодействия с печеночной системой печеночных ферментов цитохрома Р450. Считается, что азитромицин не вступает в фармакокинетические лекарственные взаимодействия, которые наблюдаются у эритромицина и других макролидов. При применении азитромицина не происходит индукции печеночного цитохрома Р450 или инактивации через цитохром-метаболический комплекс. Есть данные о фармакокинетических взаимодействиях между азитромицином и следующими препаратами, которые в значительной степени метаболизируются с участием цитохрома Р450.

  Аторвастатин
  Одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывало изменения концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА редуктазы). Однако отмечены случаи рабдомиолиза у пациентов при сочетанном применении азитромицина и статинов.

  Карбамазепин
  В фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев не было выявлено значительного влияния совместного применения азитромицина на уровень карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови.

  Циметидин
  В фармакокинетическом исследовании однократная доза циметидина, принятая за 2 часа до приема азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не вызывала.

  Пероральные кумариновые антикоагулянты
  Азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, назначенной здоровым добровольцам. В постмаркетинговом периоде сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные кумариновые антикоагулянты.

  Циклоспорин
  В исследовании, изучавшем фармакокинетические взаимодействия, здоровые добровольцы принимали азитромицин внутрь по 500 мг 1 раз в сутки, а после завершения курса (3 дня) азитромицина – разовую дозу циклоспорина из расчета 10 мг/кг перорально. Было отмечено, что максимальная концентрация и AUC0-5 циклоспорина значительно увеличились (на 24% и 21% соответственно), однако без значительных изменений AUC0-∞. Поэтому комбинация азитромицина с циклоспорином должна применяться с осторожностью. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и регулировать его дозу.

  Эфавиренц
  Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и эфавиренца в дозе 400 мг ежедневно в течение 7 дней не приводило к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

  Флуконазол
  Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводило к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении с флуконазолом, однако наблюдалось клинически не значимое снижение Сmах (на 18%) азитромицина.

  Индинавир
  Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не оказывало статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, который назначали в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

  Метилпреднизолон
  В исследовании фармакокинетических взаимодействий, проведенном с участием здоровых добровольцев, азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

  Мидазолам
  У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама.

  Рифабутин
  Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Нейтропения могла быть связана с применением рифабутина, причинно-следственная связь между возникновением нейтропении и одновременным приемом азитромицина не установлена .

  Силденафил
  У здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на величину АUС и Сmах силденафила или его основного циркулирующего в крови метаболита.

  Терфенадин
  В ходе фармакокинетических исследований не было получено данных о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Отмечены некоторые случаи, когда нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью. Однако не было выявлено специфичных доказательств, которые подтвердили бы возникновение такого взаимодействия.

  Теофиллин
  Не получено доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина у здоровых добровольцев.

  Триазолам
  У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг на второй день с 0,125 мг триазолама на второй день не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с сочетанным применением триазолама и плацебо.

  Триметоприм/сульфаметоксазол
  Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки незначительно влияло на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма/сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были подобны таковым в других исследованиях.

• Особые указания

  Аллергические реакции
  Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, были получены сообщения о развитии редких тяжелых аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), реакции со стороны кожи, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром лекарственной реакции с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, обусловленных приемом азитромицина, приводили к возникновению рецидивирующих симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения.
  Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием азитромицина и начать соответствующее лечение. Врачу необходимо знать, что возможно повторное развитие симптомов аллергических реакций после прекращения симптоматического лечения.
  Нарушение функции печени
  Так как печень является основным путем выведения азитромицина, следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. На фоне приема азитромицина зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который мог привести к опасному для жизни состоянию – печеночной недостаточности (см. раздел 4.8). Некоторые пациенты, у которых зарегистрирован фульминантный гепатит, могли иметь в анамнезе заболевания печени или могли принимать другие гепатотоксические лекарственные средства. В случае появления симптомов дисфункции печени, например, быстро развивающейся астении, которая сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, следует провести лабораторные и инструментальные исследования, которые позволят оценить состояние печени. В случае наличия признаков патологии печени применение азитромицина следует прекратить.
  Эрготамин
  У пациентов, которые принимали производные эрготамина, одновременное применение некоторых макролидных антибиотиков способствовало быстрому развитию эрготизма (совокупность признаков отравления алкалоидами спорыньи). Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между производными эрготамина и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности развития эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными эрготамина.
  Суперинфекции
  Как и в случае с другими антибиотиками, при применении азитромицина рекомендуется проводить наблюдение за пациентами на предмет появления признаков присоединившейся инфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.
  Clostridium difficile-ассоциированная диарея
  При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, зафиксированы случаи Clostridium difficile-ассоциированной диареи (СDAD), тяжесть которой может варьировать от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору в кишечнике, что приводит к чрезмерному росту С. difficile. С. difficile продуцирует токсины А и В, которые вовлечены в развитие СDAD. Штаммы С. difficile, которые продуцируют гипертоксины, являются причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку такие микроорганизмы могут быть резистентными к антимикробной терапии и может потребоваться проведение колэктомии. Необходимо предполагать диагноз СDAD у всех пациентов с диареей, возникшей в процессе или после применения антибиотиков, и проводить комплекс исследований для исключения/подтверждения этого диагноза. Нужно производить тщательный опрос пациента на предмет предшествующей антибиотикотерапии, поскольку зафиксировано, что СDAD может проявляться в течение 2 месяцев после приема антибактериальных препаратов.
  
  Нарушение функции почек
  У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось увеличение системной экспозиции азитромицина на 33%.
  Патология сердечно-сосудистой системы
  Удлинение сердечной реполяризации и интервала QТ, которое является фактором риска развития сердечной аритмии и аритмии torsades de pointes, наблюдалось при лечении макролидными антибиотиками, включая азитромицин (см. раздел 4.8). С учетом того, что следующие ситуации способны повысить риск развития желудочковых аритмий (включая аритмию torsades de pointes), которые могут привести к остановке сердца, азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с наличием факторов риска развития аритмий (особенно женщинам и пожилым пациентам). К таким категориям пациентов относятся пациенты:
  1. с наследственным или зарегистрированным удлинением интервала QТ;
  2. принимающие лекарственные средства, которые, как известно, увеличивают интервал QТ (к таким средствам относятся антиаритмические препараты классов IА (квинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин);
  3. с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии;
  4. с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
  Миастения гравис
  Сообщалось об ухудшении симптомов миастении гравис или о появлении ранее не наблюдавшегося миастенического синдрома у пациентов, получавших терапию азитромицином.
  Стрептококковые инфекции
  Обычно для лечения фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, и для профилактики острой ревматической лихорадки, возникающей как осложнение стрептококковой инфекции, используется пенициллин в качестве препарата выбора.
  Азитромицин, как правило, эффективен при лечении стрептококковой инфекции ротоглотки. Но нет никаких данных, которые продемонстрировали бы эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.

  Беременность
  Исследования репродуктивной токсичности на животных показали, что азитромицин проникает через плаценту, но тератогенных эффектов отмечено не было. Надлежащие и контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Безопасность применения азитромицина во время беременности не подтверждена, так как влияние на репродуктивную функцию животных не всегда соответствует эффектам у человека. Таким образом, азитромицин следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

  Кормление грудью
  Установлено, что азитромицин проникает в грудное молоко, но надлежащих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко, не проводили у женщин в период лактации. Следует прервать кормление на период приема азитромицина. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после прекращения приема азитромицина.

  Фертильность
  В исследованиях фертильности на крысах наблюдалось снижение частоты беременностей после введения азитромицина. Значимость этих данных относительно человека неизвестна.

• Доклинические данные

  У мышей, крыс и собак, получавших повторные дозы азитромицина, наблюдался фосфолипидоз (внутриклеточное накопление фосфолипидов) в нескольких тканях (например, в глазах, ганглиях задних корешков, печени, желчном пузыре, почках, селезенке и/или поджелудочной железе). В аналогичной степени фосфолипидоз наблюдался в тканях новорожденных крыс и собак. Было показано, что эффект обратим после прекращения лечения азитромицином. Значение этих наблюдений для животных и человека неизвестно.
  Канцерогенный потенциал
  Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились, поскольку препарат показан только для краткосрочного лечения, и не было обнаружено никаких признаков, указывающих на канцерогенное действие.
  Мутагенный потенциал
  Не было обнаружено доказательств возможности генетических и хромосомных мутаций в тестовых моделях in vivo и in vitro.
  Репродуктивная токсичность
  В исследованиях эмбриотоксического действия азитромицина на животных тератогенного эффекта у мышей и крыс не наблюдалось. У крыс введение азитромицина в дозах 100 и 200 мг/кг массы тела в сутки приводило к умеренной задержке окостенения плода и увеличению массы тела матери. В пери- и постнатальных исследованиях на крысах наблюдалась легкая задержка развития после введения азитромицина в дозе 50 мг/кг/сутки и выше.

• Форма выпуска:

  Азитромицин ФТ 250 мг: по 6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из буфлена или в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. Каждую 1 контурную безъячейковую упаковку или каждую 1 контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
  Азитромицин ФТ 500 мг: по 3 таблетки в контурной безъячейковой упаковке из буфлена или в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. Каждую 1 или 2 контурные безъячейковые упаковки или каждую 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

• Условия хранения.

  Хранить в защищенном от влаги месте при температуре от 15^оС до 25^оС.
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Срок годности:

  4 года.

• Условия отпуска из аптек:

  Отпускается по рецепту врача.

• Наименование и адрес производителя
  ООО «Фармтехнология»
  220024, г. Минск, ул. Корженевского, 22.
  Телефон/факс: (017) 309 44 88.
  E-mail: ft@ft.by.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Сумалек

Лекарственная форма и ее описание:

Порошок для приготовления суспензии 100мг/20мл, 200мг/20мл и 500мг/20мл для внутреннего применения. Порошок белого или почти белого цвета. При приливании во флакон с порошком до метки «60 мл» свежекипячёной и охлажденной до комнатной температуры воды и повторном доведении водой после осаждения пены до метки «60 мл» и тщательном взбалтывании, получается суспензия желтого или почти желтого цвета со специфическим запахом. Допускаются включения белого цвета.

Состав:
20 мл готовой суспензии содержит в качестве действующего вещества 100 мг, 200 мг и 500 мг азитромицина.

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбонат безводный, аспартам (Е 951), тартразин (Е 102), ароматизатор Ванилин РХ1496, сахар-песок.

Фармакотерапевтическая группа:
Антибактериальное средство для системного применения. Макролид.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия азитромицин, первый представитель подкласса азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

Микроорганизмы МИК (мг/л)

Чувствительные Устойчивые

Staphylococcus spp. ≤1 >2

Streptococcus А, В, С, G ≤0.25 >0.5

S. pneumoniaе ≤0.25 >0.5

H. influenzae ≤0.12 >4

M. catarrhalis ≤0.5 >0.5

N. gonorrhoeae ≤0.25 >0.5

В большинстве случаев азитромицин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Таким образом, различают природную и приобретенную устойчивость к азитромицину. Приобретенная устойчивость вырабатывается быстро, но после прекращения контакта с азитромицином со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к азитромицину является внутригрупповой и перекрестной. Длительное персистирование азитромицина в организме в низких концентрациях, которые не подавляют рост микроорганизмов, но вызывают мутации, способствует развитию устойчивости. Основными механизмами развития устойчивости являются: модификация мишени (микроорганизма) за счет метилирования аденина в 23S-рибосомальной РНК, выталкивание антибиотика из микробной клетки и инактивация антибиотика микробными эстеразами.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы — Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).

Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы — Bacteroides fragilis.

Для оптимизации антимикробной химиотерапии азитромицином рационально руководствоваться локальной информацией о чувствительности к данному антибиотику.

Фармакокинетика

Азитромицин характеризуется более высокой, чем у других макролидов, кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), которые разрушаются под действием соляной кислоты желудка. Однако в кислой среде повышается его ионизация и снижается активность. Абсорбция азитромицина повышается в слабощелочной среде: оптимальным значением рН для всасывания азитромицина и других макролидов является 7,5. Препараты азитромицина хорошо растворяются в липидах, применяются в основном перорально и хорошо абсорбируются из кишечника.

При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы, однако его биодоступность составляет около 37%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина от 7 до 50% его связывается с белками крови (связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови) и через 2–3 ч в плазме отмечается Cmax препарата — 300-450 нг/мл. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Азитромицин проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Азитромицин метаболизируется в печени, главным образом путем N- и О-деметилирования, при участии цитохрома Р-450 (изоформа CYP3A4) с образованием не обладающих антибактериальным свойством метаболитов. Метаболиты выделяются преимущественно с желчью и далее с фекалиями. Почечная экскреция составляет 5-10%. При нарушении функции почек период полувыведения не изменяется, поэтому коррекции режима дозирования не требуется.

T1/2 продолжительный — 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);

— инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь средней тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);

— инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Способ применения и дозы

Перед применением лекарственного средства Сумалек® необходимо из порошка приготовить суспензию. Для этого во флакон с порошком наливают до метки «60 мл» свежепрокипяченую и охлажденную воду и интенсивно взбалтывают. После того, когда осядет образовавшаяся пена, повторно довести объем суспензии водой до метки «60 мл», тщательно взболтать. Суспензия готова к употреблению.

Срок годности готовой суспензии при хранении ее в холодильнике при температуре 2-8оС составляет 10 суток. Перед каждым употреблением флакон интенсивно взбалтывают и оставляют стоять до тех пор, пока не осядет образовавшаяся пена.

Препарат следует обязательно принимать за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз/сут.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) суммарная доза 30 мг/кг, т.е. 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней.

Детям дозируют исходя из веса:

Вес тела Объем суспензии сумалека® 100 мг/20 мл (количество азитромицина в мг) Объем суспензии сумалека® 200 мг/20 мл (количество азитромицина в мг) Объем суспензии сумалека® 500 мг/20 мл (количество азитромицина в мг)

5 кг 10 мл (50 мг) 5 мл (50 мг) /

6 кг 12 мл (60 мг) / /

7 кг 14 мл (70 мг) / /

8 кг 16 мл (80 мг) 8 мл (80 мг) /

9 кг 18 мл (90 мг) 9 мл (90 мг) /

10-14 кг 20 мл (100 мг) 10 мл (100 мг) 4 мл (100 мг)

15-24 кг 40 мл (200 мг) 20 мл (200 мг) 8 мл (200 мг)

25-34 кг 60 мл (300 мг) 30 мл (300 мг) 12 мл (300 мг)

35-44 кг / 40 мл (400 мг) 16 мл (400 мг)

≥45 кг / 50 мл (500 мг) 20 мл (500 мг)

При хронической мигрирующей эритеме суммарная доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно в день по 20 мг/кг – в 1-й день и по 10 мг/кг – в последующие дни со 2 по 5 день.

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori 20 мг/кг массы тела однократно в день в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами по рекомендации врача.

В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо, по возможности, сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.

При инфекциях, передаваемых половым путем

Неосложненный уретрит/цервицит – 10 мг/кг массы тела однократно.

Осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis – по 10 мг/кг массы тела три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14).

Необходимое количество суспензии отмерить стаканчиком дозирующим.

Лекарственная форма Возраст Дозировка Кратность приема Продолжительность курса/курсовая доза

500 мг/20 мл При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей

Взрослые 20 мл (0,5 г) 1 раз в сутки 3 дня (60 мл – 1,5 г)

При неосложненном эритрите и/или цервиците

Взрослые 40 мл (1 г) однократно Однократно (40 мл – 1г)

Для лечения erythema migrans – начальной стадии боррелиоза (болезни Лайма)

Взрослые 1-й день – 40 мл (1 г)

2-5-й дни – по 20 мл (0,5 г) 1 раз в сутки 5 дней (120 мл – 3,0 г)

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori

Взрослые 40 мл (1 г) 1 раз в сутки 3 дня (120 мл – 3,0 г)

200 мг/20 мл Дети* 1 мл/кг/сутки

(10 мг/кг/сутки) 1 раз в сутки 3 дня (3 мл/кг- 30 мг/кг)

100 мг/20 мл Дети 2 мл/кг/сутки

(10 мг/кг/сутки) 1 раз в сутки 3 дня (6 мл/кг- 30 мг/кг)

* При лечении erythema migrans детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-й день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5-й дни.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (<5%)- тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы; иногда (<1%) — метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия; редко (<0,1%) — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко (<0,01%)- нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: иногда (<1%) — зуд, кожные высыпания; редко (<0,1%) — ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда (<1%) — головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко (<0,1%) — парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда (<1%) — артралгия.

Со стороны системы кроветворения: редко (<0,1%) — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны органов чувств: редко (<0,01%)- шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (<0,1%) — сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (<0,1%) — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: редко (<0,1%) — вагинит, кандидоз.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени и почек;

— период лактации (грудного вскармливания);

— одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам лекарственного средства;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;

— детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток).

С осторожностью следует назначать лекарственное средство при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT, совместно с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Беременность и лактация

При беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому лекарственное средство СУМАЛЕК® следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих лекарственных средств и еды.

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрации в плазме крови циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в случае комбинированной терапии, однако не следует исключать возможности такого взаимодействия при назначении СУМАЛЕКА® внутрь.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться. При одновременном применении аторвастатина, напротив, его концентрация может слегка снижаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его концентрацию в плазме крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина из кишечника, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования азитромицином в парентеральной форме изофермента CYP3A4 при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием данного изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы лекарственного средства пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Также как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Азитромицин также как и пенициллин активен в отношении стрептококковой инфекции, однако неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любого побочного эффекта. У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности могут сохраняться и после отмены лечения, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Управление транспортом и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска:

По 20 г во флаконах со стаканчиком дозирующим, помещенных вместе с листком-вкладышем в пачки из картона.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25оС.

Срок годности:

2 года. Срок хранения приготовленной суспензии 5 дней при температуре не выше 25оС. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарственное средство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Лекарственное средство отпускают по рецепту врача.

Наименование и адрес производителя

ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.