Фармакологическое действие
Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Показания препарата
Суматриптан
- приступ мигрени с аурой или без нее.
Режим дозирования
Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; иногда — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».
Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.
Со стороны ЖКТ: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Противопоказания к применению
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
- выраженные нарушения функций печени и почек;
- одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
- применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: нарушения функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в возрасте старше 65 лет.
Особые указания
Не применять для профилактики приступа мигрени.
Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
Условия хранения препарата Суматриптан
Хранить в недоступном для детей месте. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Суматриптан
Срок годности — 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Суматриптан — Вертекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002635
Торговое наименование препарата
Суматриптан
Международное непатентованное наименование
Суматриптан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 50 мг
активное вещество: суматриптана сукцинат (в пересчете на суматриптан) — 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 92,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 9,00 мг; повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 3,С0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,80 мг; кроскармсллоза натрия — 1,80 мг; магния стеарат — 1,80 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,00 мг, тальк — 1,00 мг, титана диоксид — 0,55 мг, мафогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,45 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), ма<рогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 5,00 мг.
Дозировка 100 мг
активное вещество: суматриптана сукцинат (в пересчете на суматриптан) — 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 184,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 18,00 мг; повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) — 7,2,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,60 мг; кроскармеллоза натрия — 3.60 мг; магния стеарат — 3,60 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза — 6.00 мг, тальк — 2,00 мг, титана диоксид — 1,10 мг, ма срогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,90 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 10,00 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомигренозное средство
Код АТХ
N02C
Фармакодинамика:
Механизм действия
Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1 -рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе и мозговые оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.
Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.
Фармакокинетика:
Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на
фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.
После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.
Распределение
Связь с белками плазмы — 14-21 %, общий объем распределения в среднем составляет 170 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) А с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТУ и 5-11Т2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.
Пазменный клиренс — 1160 мл/мин; почечный клиренс — 260 мл/мин; внепочечный клиренс — 80 % (после приема внутрь).
Фармакокинетика у пациентов особых групп
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.
Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения содержания суматриптана в плазме крови в результате снижения пресистемного клиренса. Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой препарата у здоровых мужчин.
Пол
Различий в показателях фармакокинетики суматриптана (AUC, Сmах, Тmах и T1|2) у мужчин и женщин не выявлено.
Показания:
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
— ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— одновременный прием с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные (включая метисергид), или другими триптанами/агонистами 5 -НТ 1 -рецепторов;
— одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после отмены этих препаратов;
— одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов; выраженная почечная или печеночная недостаточность;
— возраст до 18 лет или старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлены).
С осторожностью:
— контролируемая артериальная гипертензия;
— заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени);
— эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);
— повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии;
— данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам).
Беременность и лактация:
Беременность
Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Доступны данные пострегистрационного наблюдения более чем 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.
Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.
Период грудного вскармливания
Было показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Воздействие на новорожденного может быть сведено к минимуму, если избегать кормления грудью в течение 12 часов после приема препарата.
Способ применения и дозы:
Препарат Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата Суматриптан.
Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Взрослые
Рекомендованная доза составляет 50мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может по требоваться доза 100 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования того же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно принять не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамии, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (младше 18 лет)
Эффективность препарата Суматриптан в данной группе пациентов не была продемонстрирована.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Опыт применения препарата Суматриптан у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто >1/10;
часто от > 1/100 до < 1/10;
нечасто от > 1 /100 до < 1 /100;
редко от> 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности;
частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистопия, нистагм, скотома, тревога.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы;
частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, аритмии, признаки транзиторной ишемии на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, снижение артериального давления, синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — одышка, легкое преходящее раздражение слизистой или чувство жжения
в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана);
очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе, диарея.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать
в любой части тела, включая грудную клетку и горло);
частота неизвестна — ригидность затылочных мышц, артралгия.
Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая); однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна — реакции гиперчувствителыюсти, включая кожные проявления,
а также анафилаксию.
Лабораторные показатели:
очень редко — незначительные отклонения показателей «печеночных» проб.
Общие расстройства:
часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно преходящие, слабо или умеренно выражение); частота неизвестна — гипергидроз.
Передозировка:
Симптомы
При приеме суматриптана внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакции, кроме перечисленных выше.
Лечение
Промывание желудка; следует наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.
Взаимодействие:
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано. Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин, или других триптанов/агонистов 5-Н1|-серотониновых рецепторов; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана; другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов — не раньше, чем через 24 часа после приема
суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае их одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента.
Особые указания:
Препарат Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любых стадиях приступа.
Таблетки суматриптана нельзя использовать в профилактических целях. Как и при применении других противомигренозных средств, перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или у пациентов с атипично протекающей мигренью следует исключить другую неврологическую патологию. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).
Стеснение в груди и преходящая интенсивная боль, распространяющаяся на область шеи, возникшие после приема суматриптана, могут являться симптомами ИБС. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, получающих заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования с целью ее исключения (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС).
Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых па пациентов. В очень редких случаях у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления, а также пациентам, с такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени). В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с СИОЗСН. В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале Чайлд-Пью).
Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами или органическим поражением головного мозга в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной готовности. Сопутствующее применение других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов с суматриптаном не рекомендуется. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам. Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата. Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.
Упаковка:
1, 4, 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой.
2, 4, 6 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 1 таблетке.
1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 2 таблетки.
1 контурная ячейковая упаковка по 4 таблетки.
1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток,.
1 контурная ячейковая упаковка по 10 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС»
Купить Суматриптан — Вертекс в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 2, 4, 6, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество суматриптана сукцинат 70 мг и 140 мг. в пересчете на суматриптан 50 мг и 100 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (ги дроке и пропил целлюлоза Клуцел LF, кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол (маннит). магния стеарат. кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: Селекоут AQ–02003 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000). титана диоксид].
Описание
Фармакологическое действие
Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2–7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.
Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50–70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25–100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.
Начало действия — 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Биодоступность — 15% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). TCmax (после приема внутрь 100 мг) — 2–2.5 ч и составляет 51 мг/мл.
Связь с белками плазмы — 14–21%, общий объем распределения — 170 л (2.4 л/кг).
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Т1/2 — 2–2.5 ч. Плазменный клиренс — 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин; внепочечный клиренс — 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) — свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Суматриптан Канон: Показания
Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).
Способ применения и дозы
Внутрь. Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым — 50 мг. при необходимости — 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой).
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24 ч периода максимальная доза — 300 мг/сут.
Суматриптан Канон: Противопоказания
Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ишемическая болезнь сердца (ИБС), (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью
Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), пожилой возраст (более 65 лет); одновременный прием лекарственных средств (ЛС), содержащих эрготамин и его производные, а также ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены.
Суматриптан Канон: Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия. сердцебиение, тахикардия (в т.ч. желудочковая); в отдельных случаях — тяжелые нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, в единичных случаях — синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота; в отдельных случаях -незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз. ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, ишемический колит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко — сонливость, чувство усталости (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях — эпилептические припадки (обычно при наличии в анамнезе эпилепсии).
Со стороны органов чувств: иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко — частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе — крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.Прочие: миалгия. «приливы» крови к лицу.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: наблюдение за больным в течение 10 часов, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч).
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и ЛС из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Особые указания
Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли).
Больным группы риска со стороны сердечно сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет. лица с факторами риска ИБС).
При назначении в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока).
При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.
Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).
Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.
Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Условия отпуска
Производитель
Основные сведения
Торговое название
Суматриптан Канон
Действующее вещество (МНН)
Суматриптан
Дозировка или размер
50 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Канонфарма продакшн
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.