Фармакологическое действие
Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Показания препарата
Суматриптан
- приступ мигрени с аурой или без нее.
Режим дозирования
Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; иногда — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».
Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.
Со стороны ЖКТ: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Противопоказания к применению
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
- выраженные нарушения функций печени и почек;
- одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
- применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: нарушения функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в возрасте старше 65 лет.
Особые указания
Не применять для профилактики приступа мигрени.
Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
Условия хранения препарата Суматриптан
Хранить в недоступном для детей месте. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Суматриптан
Срок годности — 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Головная больМигреньОбезболивающие таблетки
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Суматриптан: действующее вещество
- Суматриптан: от чего
- Суматриптан: дозировка
- Суматриптан: противопоказания
- Суматриптан: побочные эффекты
- Суматриптан и алкоголь: совместимость
- Золмитриптан или Суматриптан: что лучше
- Что лучше: Релпакс или Суматриптан
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
На протяжении года почти половина взрослых людей испытывают головную боль по меньшей мере один раз. Причин для этого множество: начиная от усталости и заканчивая серьезными патологиями. Один из самых мучительных видов головной боли – мигрень, приступ которой длится до 72 часов и сопровождается повышенной чувствительностью к свету и звуку, а также тошнотой и/или рвотой. Распространенность мигрени в странах Европы и США в среднем составляет 14%, что показывает масштабы проблемы. Обычные обезболивающие средства не всегда могут справиться со снятием такой разновидности боли. Тогда на помощь приходят специально созданные препараты.
Провизор расскажет о препарате Суматриптан: ознакомит с его действующим веществом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами.
Суматриптан: действующее вещество
Суматриптан – это лекарственное средство в форме таблеток. Производится разными фармацевтическими компаниями под такими торговыми наименованиями как: Суматриптан Тева, Суматриптан Канон, Суматриптан Реневал и другими.
В состав Суматриптана входит суматриптана сукцинат в дозировках 50 и 100 мг. Вещество влияет на специальные рецепторы, расположенные в кровеносных сосудах головного мозга, приводя к их сужению. Согласно доклиническим данным, Суматриптан также снижает восприимчивость тройничного нерва – крупнейшего черепного нервного волокна, воспаление которого приводит к боли и жжению в лицевой части, головной боли, мигрени, спазмам мышц и другим симптомам.
Суматриптан: от чего
Суматриптан – это противомигренозное лекарственное средство. Препарат снимает острые приступы мигрени с аурой и без нее. Аура – это неврологические изменения, которые возникают перед началом приступа головной боли. Это могут быть зрительные нарушения: вспышки света, мерцающая линия перед глазами или световые пятна, а также онемение губ и языка, покалывание и нарушение речи. Считается, что в основе механизма развития мигрени лежит расширение или отек стенок сосудов головного мозга. Именно с этим и борется препарат.
Таблетки от мигрени Суматриптан также помогают в лечении выраженной головной боли, возникающей спустя 3-5 дней после менструации. Такой тип мигрени носит название менструально-ассоциированной.
Суматриптан: дозировка
Суматриптан отпускается строго по рецепту врача. Применять препарат следует только при установленном диагнозе, когда нестероидные противовоспалительные препараты неэффективны. Дозировка подбирается врачом персонально для каждого пациента, в зависимости от выраженности боли. Как правило, начальная доза составляет 50 мг, но в некоторых ситуациях целесообразно назначение препарата Суматриптан 100 мг.
Суматриптан: противопоказания
Пациентов зачастую интересует прием препарата во время беременности. Согласно инструкции, Суматриптан при беременности принимать можно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Однако достаточных исследований на этот счет не проводилось. В период грудного вскармливания Суматриптан противопоказан, как и при:
- Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
- Мигрени, сопровождающейся слабостью с одной стороны лица;
- Мигрени, вызванной патологиями кровоснабжения в зоне базилярной артерии;
- «Глазной» мигрени, которая сочетается с двоением в глазах и опущением верхнего века;
- Ишемической болезни сердца и другие сердечно-сосудистых заболеваниях;
- Повышенном артериальном давлении;
- Инсульте или очагах ишемии головного мозга, даже если присутствуют в истории болезни;
- Поражении периферических сосудов;
- Нарушении функций печени и почек;
- Одновременном приеме с некоторыми препаратами: Эрготамином или ингибиторами МАО;
- Врожденной галактоземии и недостаточности лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы;
- Возрасте до 18 лет и после 65 лет.
Суматриптан: побочные эффекты
Побочные действия Суматриптана многочисленны. С полным списком можно ознакомиться в инструкции к препарату или на сайте государственного реестра лекарственных средств. Некоторые описанные нежелательные симптомы могут быть вызваны мигренью, а не приемом препарата. Наиболее частые побочные реакции:
- Головокружение,
- Сонливость,
- Повышение артериального давления,
- Чувство жара или холода,
- Одышка,
- Тошнота и рвота,
- Чувство тяжести,
- Боль в мышцах,
- Слабость и утомляемость.
Суматриптан и алкоголь: совместимость
При одновременном приеме Суматриптан и алкоголь не взаимодействуют. Тем не менее совмещать препарат и спиртные напитки не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать новый приступ мигрени, а также усилить его или побочные действия лекарства.
Золмитриптан или Суматриптан: что лучше
Золмитриптан – это противомигренозный препарат из группы триптанов. К этой же группе относится Суматриптан. Оба препарата входят в клинические рекомендации по лечению мигрени, но отличаются по следующим показателям:
- Золмитриптан борется с приступами мигрени меньшими дозами. Доза в 5 мг Золмитриптана соответствует 100 мг Суматриптана;
- Действие Суматриптана начинается через 45 минут после приема, эффект от приема Золмитриптана возникает через 1,5 часа;
- Как правило, Золмитриптан лучше переносится пациентам и вызывает меньшее количество нежелательных реакций. Хотя описанные побочные действия препаратов отличаются;
- Золмитриптан противопоказан для применения в период беременности.
Выделить лучший препарат невозможно, поскольку каждый имеет особенности и подбирается индивидуально под каждого пациента. Выбором лекарственного средства занимается врач. Самолечение препаратами из группы триптанов исключено.
Что лучше: Релпакс или Суматриптан
Релпакс – это еще один препарат из группы триптанов для лечения приступов мигрени. В отличие от аналогов, производителями которых являются несколько стран, Релпакс принадлежит американской компании и производится на итальянском заводе Пфайзер. Действующее вещество Релпакса – Элетриптан.
Элетриптан относительно новый препарат, принадлежащий второму поколению триптанов. Лекарство считается более эффективным в борьбе с приступами мигрени, нежели Суматриптан. Однако, назначить то или иное средство может только врач.
Краткое содержание
- Суматриптан – это лекарственное средство в форме таблеток.
- Суматриптан снимает острые приступы мигрени с аурой и без нее.
- Применять препарат следует только при установленном диагнозе, когда нестероидные противовоспалительные препараты неэффективны.
- Суматриптан имеет противопоказания и побочные действия.
- Совмещать Суматриптан и спиртные напитки не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать новый приступ мигрени.
- Золмитриптан борется с приступами мигрени меньшими дозами.
- Элетриптан считается более эффективным в борьбе с приступами мигрени, нежели Суматриптан.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 2, 4, 6, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество суматриптана сукцинат 70 мг и 140 мг. в пересчете на суматриптан 50 мг и 100 мг;
вспомогательные вещества: гипролоза (ги дроке и пропил целлюлоза Клуцел LF, кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол (маннит). магния стеарат. кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: Селекоут AQ–02003 [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000). титана диоксид].
Описание
Фармакологическое действие
Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2–7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.
Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50–70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25–100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.
Начало действия — 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Биодоступность — 15% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). TCmax (после приема внутрь 100 мг) — 2–2.5 ч и составляет 51 мг/мл.
Связь с белками плазмы — 14–21%, общий объем распределения — 170 л (2.4 л/кг).
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Т1/2 — 2–2.5 ч. Плазменный клиренс — 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин; внепочечный клиренс — 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) — свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Суматриптан Канон: Показания
Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).
Способ применения и дозы
Внутрь. Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым — 50 мг. при необходимости — 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой).
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24 ч периода максимальная доза — 300 мг/сут.
Суматриптан Канон: Противопоказания
Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ишемическая болезнь сердца (ИБС), (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью
Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), пожилой возраст (более 65 лет); одновременный прием лекарственных средств (ЛС), содержащих эрготамин и его производные, а также ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены.
Суматриптан Канон: Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия. сердцебиение, тахикардия (в т.ч. желудочковая); в отдельных случаях — тяжелые нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, в единичных случаях — синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота; в отдельных случаях -незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз. ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, ишемический колит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко — сонливость, чувство усталости (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях — эпилептические припадки (обычно при наличии в анамнезе эпилепсии).
Со стороны органов чувств: иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко — частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе — крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.Прочие: миалгия. «приливы» крови к лицу.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: наблюдение за больным в течение 10 часов, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч).
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и ЛС из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Особые указания
Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли).
Больным группы риска со стороны сердечно сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет. лица с факторами риска ИБС).
При назначении в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока).
При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.
Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).
Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.
Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Условия отпуска
Производитель
Основные сведения
Торговое название
Суматриптан Канон
Действующее вещество (МНН)
Суматриптан
Дозировка или размер
50 мг
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
упаковка контурная ячейковая
Производитель
Канонфарма продакшн
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Клинико-фармакологическая группа
Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Действующее вещество
— суматриптан (sumatriptan)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с желтоватым оттенком до розового цвета, овальной формы с разделительной риской с обеих сторон. На одной из сторон — гравировка «5» и «0».
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70.00 мг, кроскармеллоза натрия 1.50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6.75 мг, кремния диоксид коллоидный 0.25 мг, магния стеарат 1.50 мг.
Состав оболочки:
Опадрай II 33G23092 персиковый (гипромеллоза (E 464) 2.0000 мг, титана диоксид (E 171) 1.1725 мг, лактозы моногидрат 1.1000 мг, макрогол-3000 0.4000 мг, триацетин 0.3000 мг, краситель железа оксид красный (E 172) 0.0180 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) 0.0090 мг, краситель железа оксид черный (E 172) 0.0005 мг).
2 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
12 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D-серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7).
В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток.
Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва.
Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимального значения. После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-2/5 ч и составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, общий Vd в среднем составляет 170 л (2.4 л/кг).
Метаболизм
Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии МАО (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5НТ1— и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Выведение
T1/2 составляет 2-2.5 ч. В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.
Показания
- мигрень (для купирования приступов, с аурой или без нее).
Противопоказания
- гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала);
- пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС;
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов;
- одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
- возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Эпилепсия (в т.ч. любые состояния, сопровождающиеся снижением порога судорожной готовности в анамнезе), органические поражения мозга, контролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции почек и/или нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, беременность.
Дозировка
Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой).
Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0.1%, но менее 1%; редко — не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко — менее 0.01% (включая единичные случаи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на ЭКГ, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко — судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота — тремор, дистония, беспокойство.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко — частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия; неизвестная частота -регидность затылочных мышц, артралгия.
Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эритема, анафилаксия.
Прочие: часто — боль, покалывание, ощущение жара, ощущение слабости и/или усталости, носовое кровотечение, ощущение сдавления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и шею); неизвестная частота — повышенная потливость.
Передозировка
При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости — симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Лекарственное взаимодействие
Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
Одновременное применение суматриптана с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алкалоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Единичные сообщения получены о более выраженном проявлении побочных реакций со стороны суматриптана при одновременном применении с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.
Особые указания
Суматриптан не предназначен для профилактики мигрени.
Суматриптан следует принимать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Суматриптан следует применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз.
При применении суматриптана для купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Следует с осторожностью принимать суматриптан при эпилепсии и любых других состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности.
В случае одновременного применения с СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечно-сосудистого заболевания, особенно у пациентов группы риска. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС.
Проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистое заболевание у некоторых пациентов. В очень редких случаях после приема суматриптана могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи (глотки). Если есть основания полагать, что эти симптомы могут быть проявлением ИБС, необходимо прекратить прием препарата и произвести диагностическое обследование.
Следует с осторожностью проводить лечение суматриптаном у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, поскольку в отдельных случаях может наблюдаться повышение АД и периферического сопротивления сосудов.
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени.
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при применении суматриптана таким пациентам.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). В этом случае следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Влияние на способность вождения транспорта и управление техникой
При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Опыт применения суматриптана во II и III триместре беременности ограничен. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Следует прекратить грудного вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности
При нарушениях функции печени
С осторожностью при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказан у пациентов старше 65 лет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Сертификаты
Описание препарата СУМАТРИПТАН-ТЕВА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.