Сустанон уколы инструкция по применению

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата

Сустанон^®-250

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не показан для применения у женщин, в связи с чем его применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Применение тестостерона в период беременности может привести к вирилизации плода женского пола.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Активные вещества: тестостерона пропионат 30 мг, тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронат 60 мг, тестостерона деканоат 100 мг в 1 мл. Все четыре соединения являются эфирами природного гормона тестостерона. Общее содержание тестостерона в мл составляет 176 мг.
Вспомогательные вещества: арахиса масло, бензиловый спирт, азот. Описание: желтый масляный раствор.

Андроген.

Код ATX

G03BA03

Фармакодинамика
Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация которого достигает приблизительно 70 нмоль/л (Стах) и наблюдается приблизительно через 24-48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.
Распределение: В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ (см. сокращение выше).
Метаболизм: Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.
Выведение: Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

• Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью

• У мальчиков в препубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.
• Хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков.
• Сахарный диабет.
• Гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи.
• Апноэ во сне, а так же такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
• Детский возраст.

Применение при беременности и лактации

Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности из-за возможной маскулинизации плода. Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью для оценки возможного вреда новорождённому или возможного влияния на образование грудного молока.

Способ применения и дозировка

Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко внутримышечно.
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели (цифры зрительно лучше воспринимаются).

Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

• Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы): Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
• Со стороны системы крови: Полицитемия
• Со стороны обмена веществ: Задержка жидкости (отеки)
• Со стороны центральной нервной системы: Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
• Со стороны опорно-двигательной системы: Миалгия
• Со стороны сердечнососудистой системы: Повышение артериального давления
• Со стороны желудочно-кишечного: тракта Тошнота
• Со стороны кожных покровов: Зуд, угри
• Со стороны мочеполовой системы: Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
• Влияние на лабораторные показатели: Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия.

После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Острая токсичность препарата Сустанон-250 при внутримышечном введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями. Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Должен осуществляться врачебный наблюдение за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.
Должны проводится следующие исследования:

• Пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
• Измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250 и пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 250 мг/мл. По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла гидролитического класса I. На верхней части ампулы — кольца красного и жёлтого цвета и точка чёрного цвета.
Одна ампула, зафиксированная при помощи двух фиксаторов, с инструкцией по применению в картонной пачке

При температуре 8-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«Н.В. Органон» (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Шеринг-Плау» 119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2

Внешний вид товара может отличаться

🏥 Купить Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 104.6 мг, арахиса масло — до 1 мл.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (1) с 2 фиксаторами — пачки картонные.

Смесь эфиров тестостерона, аналогичного природному мужскому гормону тестостерону, в масляном растворе. Тестостерон вырабатывается в мужских половых железах и клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном, необходимым для развития мужских половых органов (предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки) и вторичных половых признаков у мужчин (развитие и распределение волос по мужскому типу, расширение гортани; изменение тембра голоса, мускулатуры тела и распределения жира).

У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.

Терапия тестостероном мужчин с гипогонадизмом приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); концентрации ЛГ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения.

Терапия тестостероном уменьшает клинические симптомы дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением снижается масса тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в плазме крови ЛПВП, ЛПНП; повышается содержание гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения активности печеночных ферментов и простатического специфического антигена (ПСА) . Терапия препаратом может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом нарушения ее функции не наблюдается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.

Всасывание

4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия, гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.

С_max тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24-48 ч после инъекции однократной дозы.

Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.

Распределение

В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Метаболизм

Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.

Выведение

Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.

• заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин при наличии клинических симптомов и подтверждения дефицита тестостерона лабораторными данными.

• повышенная чувствительность к действующим веществам (тестостерона деканоату, тестостерона изокапронату, тестостерона фенилпропионату и тестостерона пропионату) и/или к любому вспомогательному веществу;
• аллергические реакции на арахис или сою;
• рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него);
• рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него).

С осторожностью

У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; с ИБС (со склонностью к отекам), с сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; с синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.

Дети

У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.

В/м (глубоко, в ягодичную мышцу).

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно вводят по 1 мл препарата 1 раз в 3 недели (1 инъекция препарата через 21 день).

Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Дети и подростки до 18 лет: у мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.

Возможные нежелательные реакции при применении тестостерона распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100, <1/10) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы¹.

Со стороны половых органов и грудной железы: частота неизвестна — нарушение эякуляции, гинекомастия (феминизация), олигоспермия, приапизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы².

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — задержка жидкости.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — полицитемия.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — артериальная гипертензия (повышение АД).

Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия, нервозность, изменение настроения, изменение либидо.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов³, увеличение ПСА; часто — увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции, зуд, гиперемия.

¹ Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы

² Рост предстательной железы (до эугонадного состояния)

³ Снижение концентраций ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови

Дети

У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты: преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.

После прекращения терапии тестостероном нежелательные реакции сохраняются еще определенное время.

Лекарственные средства, индуцирующие или ингибирующие ферменты, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы препарата.

Пероральные антикоагулянты

При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.

Инсулин и другие гипогликемические препараты

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.

АКТГ, ГКС

Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.

Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени

Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.

Лекарственные средства, ингибирующие ферменты печени

Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.

Предназначен исключительно для в/м инъекций.

Внимание: в случае болезненной эрекции введение следует прекратить.

Медицинское обследование

Концентрация тестостерона должна контролироваться в начале введения и регулярно во время лечения. Врач должен корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить концентрацию тестостерона при нормальной функции гонад. Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала терапии препаратом, а также 1 раз в 3 месяца в течение первого года терапии, далее — 1 раз в год необходимо проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение концентрации ПСА с целью исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и субклинического рака предстательной железы.

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.

Новообразования

У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.

Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС

Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками, при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.

Артериальная гипертензия

Тестостерон может вызвать повышение АД, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.

Нарушение свертываемости крови

Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболические осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза (ЦВС)) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.

Антикоагулянтная терапия

Тестостерон может усиливать антикоагулянтное действие препаратов кумаринового ряда (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Эпилепсия и мигрень (или наличие этих состояний в анамнезе)

Применение у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).

Синдром апноэ во сне

Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.

Дети

У мальчиков в препубертатном периоде необходимо контролировать рост и половое развитие, поскольку тестостерон в высоких дозах может ускорить закрытие эпифизов и половое созревание.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.

Существует ограниченный опыт в области безопасности и эффективности применения тестостерона у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет консенсуса относительно соответствующих возрасту рекомендованных показателей концентрации тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в плазме крови уменьшается с возрастом.

Применение у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.

В случае развития нежелательных реакций, связанных с тестостероном, терапию прекращают и возобновляют ее с более низкой дозы препарата.

Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов

Пациенты, участвующие в соревнованиях, контролируемых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА), должны изучить положения Всемирного антидопингового кодекса до начала лечения препаратом, поскольку он может повлиять на результаты допинг-проб. Применение андрогенов, в т.ч и тестостерона, с целью повышения спортивной выносливости сопряжено с серьезными рисками для здоровья и неприемлемо.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.