Описание препарата Сутент® (капсулы, 12.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2011 году
Дата согласования: 19.12.2011
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| сунитиниба малат | 16,7 мг |
| 33,4 мг | |
| 66,8 мг | |
| соответствует 12,5; 25 или 50 мг сунитиниба | |
| вспомогательные вещества: маннитол; натрия кроскармеллоза; повидон; магния стеарат | |
| состав оболочки капсулы: желатин; титана диоксид; железа оксид красный; в капсулах по 25 и 50 мг дополнительно содержится железа оксид желтый и железа оксид черный | |
| состав чернил: шеллак; повидон; титана диоксид |
во флаконах ПЭ по 28 или 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон или в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Капсула 12,5 мг: твердая желатиновая, с крышечкой и основанием красно-коричневого цвета, на крышечке напечатано «Pfizer», а на корпусе — «STN 12,5 mg».
Капсула 25 мг: твердая желатиновая, с крышечкой коричневато-оранжевого цвета и основанием красно-коричневого цвета, на крышечке напечатано «Pfizer», а на корпусе — «STN 25 mg».
Капсула 50 мг: твердая желатиновая, светлого коричневато-оранжевого цвета, на крышечке напечатано «Pfizer», а на корпусе — «STN 50 mg».
Надпись на капсуле любой дозировки наносится белыми чернилами.
Содержимое капсул: гранулы от желтого до оранжевого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоопухолевое, ингибирующее рецепторы тирозинкиназы.
Фармакодинамика
Сунитиниб способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов. Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (>80 киназ). Было показано, что он является мощным ингибитором рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGFRβ), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3); рецептора фактора стволовых клеток (KIT), рецептора Fms-подобной тирозинкиназы-3 (FLT), рецептора колониестимулирующего фактора и рецептора нейротрофического глиального фактора (RET). Активность основного метаболита была сходной с таковой сунитиниба.
Сунитиниб ингибирует фосфорилирование многих РТК (PDGFRβ, VEGRF2 и KIT) в ксенографтах опухолей, экспрессирующих целевые РТК in vivo, и демонстрирует подавление роста опухоли или ее регрессию и/или подавление метастазов на экспериментальных моделях различных опухолей. Сунитиниб продемонстрировал способность ингибировать рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК (PDGFR, RET или KIT) in vitro, и PDGRFβ- и VEGRF2-зависимый ангиогенез in vivo.
Фармакокинетика
При приеме внутрь сунитиниб хорошо всасывается. Tmax составляет 6–12 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность сунитиниба.
Связывание сунитиниба и его основного метаболита с белками плазмы составляло 95 и 90% соответственно, без явной зависимости от концентрации в пределах от 100 до 4000 нг/мл. Величина расчетного Vd в тканях (Vd/F) составляла 2230 л.
Метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450 с образованием основного активного метаболита, который далее метаболизируется тем же изоферментом CYP3A4. Доля активного метаболита составляет 23–37% от величины AUC.
Сунитиниб выводится в основном с калом (61%); через почки в виде неизмененного препарата и его метаболитов выводится примерно 16% от введенной дозы. Общий клиренс при приеме внутрь достигает 34–62 л/ч.
После однократного перорального приема препарата здоровыми добровольцами Т1/2 сунитиниба и его основного активного метаболита составляет 40–60 и 80–110 ч соответственно. При повторном ежедневном применении происходит 3–4-кратное накопление сунитиниба и 7–10-кратное накопление его основного метаболита. Css сунитиниба и его основного активного метаболита достигаются через 10–14 дней. К 14-му дню суммарная концентрация сунитиниба и его основного активного метаболита в плазме составляет 62,9–101 нг/мл. При многократном ежедневном применении или повторных циклах с различным режимом дозирования никаких значительных изменений в фармакокинетике сунитиниба и его основного активного метаболита не обнаружено.
Возраст, вес, Cl креатинина, раса, пол или оценка качества жизни (согласно классификации Восточной объединенной группы онкологов, шкала ECOG) не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата и его активного метаболита.
Масса тела и качество жизни: популяционный фармакокинетический анализ показал, что нет необходимости коррекции начальной дозы препарата в зависимости от массы тела и качества жизни по шкале ECOG.
Пол: имеющиеся данные показывают, что кажущийся клиренс сунитиниба у женщин может быть на 30% ниже, чем у мужчин, однако эта разница не требует коррекции начальной дозы сунитиниба.
Показания
- гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости;
- распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфическое лечение;
- распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к сунитинибу или другим компонентам препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата Сутент® у детей не установлена).
С осторожностью следует применять у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе; у больных, принимающих антиаритмические препараты, или пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса, а также при почечной или печеночной недостаточности. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме крови.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Сутент® составляет 50 мг в день в течение 4 нед с последующим перерывом в 2 нед (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 нед.
Если прием препарата был пропущен, восполнять пропущенную дозу не следует. Пациент должен принять обычную назначенную дозу препарата на следующий день.
В зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности доза препарата Сутент® может быть уменьшена или увеличена на 12,5 мг.
Суточная доза должна быть не более 87,5, но не менее 37,5 мг.
Применение у детей: эффективность и безопасность препарата Сутент® у детей не установлена.
Применение у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.
Применение у больных с нарушением функции печени: при повышении уровней ACT и/или АЛТ, превышающих ВГН менее чем в 2,5 раза, или в случае повышения этих показателей вследствие основного заболевания менее чем в 5 раз коррекция дозы не требуется.
Применение у больных с нарушением функции почек: при повышении уровня сывороточного креатинина, менее чем в 2 раза превышающего ВГН, коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Наиболее важными серьезными побочными явлениями, связанными с лечением препаратом Сутент®, являются: легочная эмболия (1%), тромбоцитопения (1%), опухолевое кровотечение (0,9%), фебрильная нейтропения (0,4%) и артериальная гипертензия (0,4%).
В 2% случаев у пациентов с метастатическим почечно-клеточным раком были описаны венозные тромбоэмболии: легочная эмболия (4-й степени) — у 2 пациентов и тромбоз глубоких вен (3-й степени) — у 2 пациентов. У пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями, получавших сунитиниб, венозные тромбоэмболии наблюдались у 7 больных (3%). У 5 из 7 человек отмечался тромбоз глубоких вен 3-й степени, а у 2 пациентов — 1-й или 2-й степени.
Наиболее частыми побочными явлениями всех степеней, связанными с лечением препаратом Сутент® (отмеченными более чем у 20% пациентов), являлись усталость, такие желудочно-кишечные нарушения, как диарея, тошнота, стоматит, диспепсия и рвота, а также нарушение пигментации кожи; сыпь; синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии; сухость кожи; изменение окраски волос; воспаление слизистых оболочек; астения, нарушение вкуса и анорексия. У пациентов с сóлидными опухолями наиболее распространенными побочными явлениями, связанными с терапией, были: усталость, артериальная гипертензия и нейтропения, вплоть до 3-й степени тяжести, и повышение уровня липазы, вплоть до 4-й степени.
Побочные явления, связанные с лечением сунитинибом, отмеченные в клинических исследованиях по крайней мере у >5% пациентов с сóлидными опухолями, приведены ниже и систематизированы по системно-органным классам, частоте и степени тяжести. Внутри каждой группы побочные явления расположены в порядке уменьшения степени тяжести. Частота: очень часто — ≥1/10, часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — ≤1/10000.
Со стороны органов кроветворения: очень часто — анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто — лейкопения.
Со стороны органов пищеварения: очень часто — извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозиты, диспепсия, боли в области живота; анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость во рту; часто — боль во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — панкреатит; редко — желудочно-кишечные перфорации.
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — изменение цвета кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри; изменение цвета волос, сухость кожи, эритема; часто — алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях, артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия.
Со стороны ССС: очень часто — повышение АД; часто — снижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), венозные тромбоэмболии (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен); нечасто — сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, редко — удлинение интервала QT, мерцание и трепетание предсердий по типу «пируэт».
Со стороны мочевыделительной системы: часто — хроматурия (изменение окраски мочи).
Со стороны органов дыхания: очень часто — носовое кровотечение; часто — одышка, гортанно-глоточные боли.
Со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз, повышение уровня тиреотропного гормона.
Прочие: очень часто — астения/повышенная утомляемость; повышение уровня липазы в сыворотке крови; часто — слезотечение, уменьшение массы тела, грипп, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, гипотиреоз, повышение уровней креатинфосфокиназы и амилазы в сыворотке крови; нечасто — кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У больных с метастазами в головной мозг или синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.
Результаты постмаркетингового исследования
Во время применения сунитиниба после его регистрации были зафиксированы следующие нежелательные явления.
Со стороны органов кроветворения: сообщается о редких случаях тромботической микроангиопатии. В таких случаях рекомендовано временно приостановить прием сунитиниба; после разрешения симптомов прием препарата может быть возобновлен по усмотрению лечащего врача.
Со стороны органов дыхания: сообщается о случаях эмболии легочной артерии, иногда с летальным исходом.
Со стороны эндокринной системы: в клинических исследованиях и во время постмаркетингового применения препарата были зафиксированы редкие случаи гипертиреоза с переходом в гипотиреоз.
Со стороны иммунной системы: сообщается о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Инфекции и инвазии: сообщается о случаях серьезных инфекций (на фоне нейтропении или без), часть из которых завершились летальным исходом.
Со стороны костно-мышечной системы: имеются сообщения о редких случаях миопатии и/или рабдомиолиза в сочетании или без сочетания с острой почечной недостаточностью, с редкими случаями летального исхода. У большинства таких пациентов имелись исходные факторы риска и/или они получали сопутствующую терапию препаратами, для которых свойственны нежелательные реакции подобного рода.
Имеются сообщения о случаях образования свищей, иногда связанных с некрозом и/или регрессией опухоли, некоторые из которых завершились летальным исходом.
Со стороны нервной системы: имеются сообщения о случаях расстройств вкусовой чувствительности, включая агевзию.
Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях нарушения функции почек/почечной недостаточности, некоторые из которых завершились летальным исходом. Сообщается о случаях протеинурии и редких случаях нефротического синдрома.
Со стороны ССС: сообщалось о случаях кардиомиопатии, некоторые из которых завершились летальным исходом.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Препараты, повышающие концентрацию сунитиниба в плазме. Совместное применение разовой дозы сунитиниба с ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом повышает Cmax и AUC0–∞ комплекса сунитиниб – основной активный метаболит у здоровых добровольцев на 49 и 51% соответственно. Применение препарата Сутент® совместно с другими ингибиторами изофермента CYP3A4 (например ритонавиром, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином или грейпфрутовым соком) может привести к повышению концентрации сунитиниба.
Следует избегать совместного приема ингибиторов изофермента CYP3A4 с препаратом Сутент® или выбирать альтернативный препарат с минимальной способностью к ингибированию изофермента CYP3A4. Если это не представляется возможным, суточную дозу сунитиниба, вероятно, будет необходимо уменьшить на 12,5 мг. В этом случае суточная доза должна быть не менее 37,5 мг.
Препараты, понижающие концентрацию сунитиниба в плазме. Совместное применение разовой дозы сунитиниба с индуктором изофермента CYP3A4 рифампином понижает Cmax и AUC0–∞ y здоровых добровольцев на 23 и 46% соответственно.
Применение препарата Сутент® совместно с другими индукторами изофермента CYP3A4 (например дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампином, фенобарбиталом или зверобоем) может привести к уменьшению концентрации сунитиниба.
Следует избегать совместного приема индукторов изофермента CYP3A4 с препаратом Сутент® или выбирать альтернативный препарат с минимальной способностью к индукции изофермента CYP3A4. Если это не представляется возможным, дозу сунитиниба, вероятно, придется увеличить на 12,5 мг, контролируя переносимость препарата пациентом. Суточная доза в этом случае не должна превышать 87,5 мг.
Передозировка
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. При необходимости рекомендуется вызвать рвоту или провести промывание желудка.
Особые указания
Лечение препаратом Сутент® следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
В начале каждого цикла терапии препаратом Сутент® следует проводить полный анализ гематологических показателей.
Были получены сообщения о случаях кровотечений, иногда смертельных, включая желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из дыхательных путей, опухоли, мочевыводящих путей и кровоизлияния в головной мозг. Эти явления могут возникать неожиданно, а в случае опухолевых очагов в легких проявляться в форме тяжелого или жизнеугрожающего кровохарканья или легочного кровотечения. Периодически необходимо проводить врачебный осмотр и оценивать показатели крови для раннего выявления первых признаков кровотечения и применения необходимых терапевтических мер. При сопутствующей терапии антикоагулянтами следует следить за показателями свертываемости крови.
Связь между ингибированием РТК и сердечной функцией не изучена. Неизвестно, подвергаются ли пациенты, у которых были зарегистрированы случаи сердечно-сосудистых заболеваний в течение последних 12 мес до назначения лечения сунитинибом, таких как инфаркт миокарда, тяжелая/нестабильная стенокардия, коронарное/периферическое шунтирование, симптоматическая застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные осложнения или транзиторные ишемические нарушения, или легочная эмболия, большему риску развития связанной с лечением дисфункции левого желудочка. При назначении препарата Сутент® этой категории пациентов следует тщательно оценить соотношение риск/польза при назначении препарата Сутент®.
Во время терапии препаратом Сутент® пациентов следует периодически обследовать на предмет обнаружения клинических признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности (ЗСН). ФВЛЖ рекомендуется оценивать до начала терапии, а также периодически во время лечения.
При проявлении клинических признаков ЗСН лечение сунитинибом следует прекратить. При отсутствии клинических признаков ЗСН, но с показателями ФВЛЖ менее 50% или уменьшении этого показателя более чем на 20% по сравнению с исходным (до начала терапии) дозу сунитиниба рекомендуется уменьшить или прекратить прием препарата. При концентрациях, примерно в 2 раза превышающих терапевтические, сунитиниб способствует удлинению интервала QTcF (коррекция Фредерика). Клиническая значимость этого эффекта неясна и зависит от факторов риска и восприимчивости конкретного пациента. Сунитиниб следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты, или у пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме. До начала терапии и в процессе лечения препаратом Сутент® рекомендуется ЭКГ-контроль. Пациентов следует обследовать на предмет возникновения артериальной гипертензии, используя стандартные методы контроля АД. У пациентов с тяжелой формой артериальной гипертензии, не поддающейся лечению, рекомендуется временное прекращение терапии препаратом Сутент®. Терапию возобновляют, как только удается купировать артериальную гипертензию.
Рекомендуется фоновое исследование лабораторных показателей функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом или гипертиреозом. Лечение пациентов с гипотиреозом проводят в соответствии со стандартной медицинской практикой до начала терапии сунитинибом. Рекомендуется наблюдение за всеми пациентами во время терапии сунитинибом на предмет развития дисфункции щитовидной железы. Пациенты с признаками и/или симптомами дисфункции щитовидной железы должны проходить лабораторный контроль.
Пациентов следует предупредить, что во время лечения препаратом Сутент® может наблюдаться изменение окраски кожи вследствие наличия в препарате красителя (желтого). Также может происходить обесцвечивание волос или кожи. Так как при применении препарата Сутент® могут возникать тошнота и рвота, следует предусмотреть профилактическое назначение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают противодиарейные средства.
Во время лечения препаратом Сутент® периодически необходимо проверять активность липазы и амилазы в сыворотке крови. При наличии или появлении симптомов панкреатита необходим регулярный медицинский контроль.
Пациентов с метастазами в головной мозг, судорогами в анамнезе и/или симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии, такими как артериальная гипертензия, головная боль, заторможенность, нарушение умственной деятельности, потеря зрения, включая кортикальную слепоту, следует контролировать стандартными методами, включая контроль АД. В случае появления этих симптомов на фоне терапии рекомендуется временно прекратить прием препарата Сутент®. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по решению лечащего врача.
При возникновении тромботической микроангиопатии рекомендуется временное прекращение лечения сунитинибом. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по рекомендации лечащего врача.
Рекомендуется фоновое исследование функции почек до начала лечения, а также мониторинг показателей функции почек во время терапии сунитинибом. Безопасность приема сунитиниба у больных с протеинурией средней или тяжелой степени не оценивалась. Пациентам с нефротическим синдромом лечение сунитинибом следует прекратить.
Во время и в течение по крайней мере 3 мес после прекращения терапии препаратом Сутент® необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Фертильность. На основании результатов доклинических исследований можно сделать вывод, что терапия сунитинибом может отрицательно сказаться на фертильности мужчин и женщин.
Влияние на управление автотранспортом и работу с механизмами. Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Сутент® головокружения и других побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Сутент® (Sutent®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Сутент®
💊 Состав препарата Сутент®
✅ Применение препарата Сутент®
📅 Условия хранения Сутент®
⏳ Срок годности Сутент®
Описание лекарственного препарата
Сутент®
(Sutent®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2022.08.15
Лекарственные формы
| Сутент® |
Капс. 12.5 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛСР-002516/07 |
|
|
Капс. 25 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛСР-002516/07 |
||
|
Капс. 50 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛСР-002516/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сутент®
Капсулы твердые желатиновые, красно-коричневого цвета; на крышечке белыми чернилами напечатано «Pfizer», на корпусе — «STN 12.5 mg»; содержимое капсул — гранулы от желтого до оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный.
В состав чернил входит: шеллак, повидон, титана диоксид.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, с крышечкой коричневато-оранжевого и корпусом красно-коричневого цвета; на крышечке белыми чернилами напечатано «Pfizer», на корпусе — «STN 25 mg»; содержимое капсул — гранулы от желтого до оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный.
В состав чернил входит: шеллак, повидон, титана диоксид.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, светлого коричневато-оранжевого цвета; на крышечке белыми чернилами напечатано «Pfizer», на корпусе — «STN 50 mg»; содержимое капсул — гранулы от желтого до оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный.
В состав чернил входит: шеллак, повидон, титана диоксид.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
28 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназ. Способен одновременно ингибировать рецепторы различных тирозинкиназ (РТК), участвующих в процессах роста опухолей, патологического ангиогенеза и образования метастазов.
Проявляет ингибирующую активность в отношении многих киназ (> 80 киназ), является мощным ингибитором рецепторов тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα и PDGRFβ), рецепторов фактора роста сосудистого эндотелия (VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3), рецептора фактора стволовых клеток (KIT), рецептора Fms -подобной тирозинкиназы-3 (FLT), рецептора колониестимулирующего фактора (CSF-IR) и рецептора нейротрофического глиального фактора (RET). Активность основного метаболита была сходной с таковой сунитиниба.
Сунитиниб ингибировал фосфорилирование многих РТК (PDGRFβ, VEGRF2 и KIT) в ксенографтах опухолей, экспрессируюших целевые РТК in vivo и продемонстрировал подавление роста опухоли или ее регрессию и/или подавление метастазов на экспериментальных моделях различных опухолей. Сунитиниб продемонстрировал способность ингибировать рост опухолевых клеток, экспрессирующих дерегулированные целевые РТК (PDGFR, RET или KIT) in vitro и PDGRFβ- и VEGRF2-зависимый ангиогенез in vivo.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь сунитиниб хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет 6-12 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность сунитиниба.
Распределение и метаболизм
Связывание сунитиниба и его метаболита с белками плазмы составляет 95% и 90% соответственно, без явной зависимости от концентрации в пределах 100-4000 нг/мл.
Vd составляет 2230 л, демонстрируя распределение в тканях.
Метаболизм сунитиниба осуществляется в основном изоферментом CYP3A4 в результате чего образуется основной активный метаболит. Доля активного метаболита составляет 23-37% от величины AUC.
Css сунитиниба и его основного активного метаболита достигаются через 10-14 дней. К 14 дню суммарная концентрация сунитиниба и его основного активного метаболита в плазме составляет 62.9-101 нг/мл. При многократном ежедневном применении или повторных циклах с различным режимом дозирования никаких значительных изменений фармакокинетики сунитиниба и его основного активного метаболита не обнаружено.
Выведение
Сунитиниб выводится в основном с калом — 61%. Почками в виде неизмененного вещества и его метаболитов выводится примерно 16% дозы. Общий клиренс при приеме внутрь достигал 34-62 л/ч.
T1/2 сунитиниба и его основного активного метаболита составляет 40-60 ч и 80-110 ч соответственно. При повторном ежедневном применении происходит 3-4-кратное накопление сунитиниба и 7-10-кратное накопление его основного метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст, вес, раса, пол, клиренс креатинина или оценка по шкале ECOG не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику препарата и его активного метаболита.
Популяционный фармакокинетический анализ показал, что нет необходимости коррекции начальной дозы препарата в зависимости от массы тела и качества жизни по шкале ECOG.
Имеющиеся данные показывают, что кажущийся клиренс сунитиниба у женщин может быть на 30 % ниже, чем у мужчин, однако эта разница не требует коррекции начальной дозы сунитиниба.
Показания препарата
Сутент®
- гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости;
- распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения;
- распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при отсутствии эффекта от терапии цитокинами;
- нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Гастроинтестинальные стромальные опухоли при отсутствии эффекта от терапии иматинибом вследствие резистентности или непереносимости: рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг/сут внутрь в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 недель.
Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших ранее специфического лечения или при отсутствии эффекта от терапии цитокинами: рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг/сут внутрь в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 недель.
Нерезектабельные или метастатические, высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы у взрослых с прогрессированием заболевания: рекомендуемая доза препарата составляет 37.5 мг ежедневно без перерыва.
Если прием препарата был пропущен, не следует восполнять пропущенную дозу. Обычную дозу препарата следует принять на следующий день.
В зависимости от индивидуальной переносимости доза Сутента может быть уменьшена или увеличена на 12.5 мг. Суточная доза должна быть не более 75 мг, но не менее 25 мг у пациентов с гастроинтестинальными и почечно-клеточными опухолями. Для пациентов с нерезектабельными или метастатическими нейроэндокринными опухолями поджелудочной железы доза препарата Сутент® должна составлять не более 50 мг/сут.
Пациентам с нарушением функции печени при повышении уровней АСТ и/или АЛТ, превышающих ВГН менее чем в 2.5 раза, или в случае повышения этих показателей вследствие основного заболевания менее чем в 5 раз, коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек при повышении уровня сывороточного креатинина, менее чем в 2 раза превышающего ВГН, коррекция дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Наиболее важными серьезными побочными реакциями, связанными с лечением Сутентом, являлись: легочная эмболия (1%), тромбоцитопения (1%), опухолевое кровотечение (0.9%), фебрильная нейтропения (0.4%) и артериальная гипертензия (0.4%).
У пациентов с метастатической почечно-клеточной карциномой в 2% случаев наблюдались венозные тромбоэмболии: легочная эмболия (4 степени) — у 2 пациентов и тромбоз глубоких вен (3 степени) — у 2 пациентов.
У пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями, получавших сунитиниб, венозные тромбоэмболии наблюдали у 7 пациентов (3%). У 5 из 7 отмечался тромбоз глубоких вен 3 степени, а у 2 пациентов — 1 или 2 степени.
Наиболее частыми побочными реакциями всех степеней, связанными с лечением препаратом Сутент® (>20% случаев), являлись усталость, желудочно-кишечные нарушения (в т.ч. диарея, тошнота, стоматит, диспепсия, рвота, нарушение вкуса, анорексия), нарушение пигментации кожи, сыпь, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, сухость кожи, изменение окраски волос, воспаление слизистых оболочек, астения.
У пациентов с солидными опухолями наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с терапией препаратом Сутент®, были усталость, артериальная гипертензия и нейтропения вплоть до 3 степени тяжести, повышение уровня липазы вплоть до 4 степени.
Побочные явления, связанные с лечением сунитинибом, отмеченные в клинических исследованиях, по крайней мере, у >5% пациентов с солидными опухолями, приведены ниже и систематизированы по системам органов, частоте и степени тяжести. Внутри каждой группы побочные реакции расположены в порядке уменьшения частоты и степени тяжести: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия, нейтропения, тромбоцитопения; часто — лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — извращение вкуса, диарея, тошнота, рвота, стоматит, мукозиты, диспепсия, боли в области живота, анорексия, запор, глоссодиния (невралгия языка), метеоризм, сухость во рту; часто — боль во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — панкреатит; редко — желудочно-кишечные перфорации.
Дерматологические реакции: очень часто — изменение окраски кожи, ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия), сыпь (эритематозная, пятнистая, папулезная, отрубевидная, генерализованная, псориазоподобная), волдыри, изменение цвета волос, сухость кожи, эритема; часто — алопеция, шелушение кожи, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях, артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, бессонница или повышенная сонливость, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — повышение АД; часто — понижение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ), венозные тромбоэмболии (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен); нечасто — сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка; редко — удлинение интервала QT, мерцание и трепетание предсердий типа «пируэт».
Со стороны мочевыделительной системы: часто — хроматурия (изменение окраски мочи).
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; часто — одышка, гортанно-глоточные боли.
Со стороны эндокринной системы: часто — гипотиреоз, повышение уровня тиреотропного гормона.
Прочие: очень часто — астения, повышенная утомляемость, повышение активности липазы в сыворотке крови; часто — слезотечение, уменьшение массы тела, грипп, лихорадка, озноб, периферические отеки, периорбитальный отек, обезвоживание, повышение в сыворотке крови активности КФК и активности амилазы; нечасто — кровотечения из опухолей, гриппоподобный синдром. У пациентов с метастазами в головной мозг или с синдромом обратимой лейкоэнцефалопатии описаны случаи судорог.
Результаты постмаркетингового исследования
Во время применения сунитиниба после его регистрации были зафиксированы следующие нежелательные явления.
Со стороны органов кроветворения: сообщается о редких случаях тромботической микроангиопатии. В таких случаях рекомендовано временно приостановить прием сунитиниба; после разрешения симптомов прием препарата может быть возобновлен по усмотрению лечащего врача.
Со стороны органов дыхания: сообщается о случаях эмболии легочной артерии, иногда с летальным исходом.
Со стороны эндокринной системы: в клинических исследованиях и во время постмаркетингового применения препарата были зафиксированы редкие случаи гипертиреоза с переходом в гипотиреоз.
Со стороны иммунной системы: сообщается о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Инфекции и инвазии: сообщается о случаях серьезных инфекций (на фоне нейтропении или без), часть из которых завершились летальным исходом.
Со стороны костно-мышечной системы: имеются сообщения о редких случаях миопатии и/или рабдомиолиза в сочетании или без сочетания с острой почечной недостаточностью, с редкими случаями летального исхода. У большинства таких пациентов имелись исходные факторы риска и/или они получали сопутствующую терапию препаратами, для которых свойственны нежелательные реакции подобного рода. Имеются сообщения о случаях образования свищей, иногда связанных с некрозом и/или регрессией опухоли, некоторые из которых завершились летальным исходом.
Со стороны нервной системы: имеются сообщения о случаях расстройств вкусовой чувствительности, включая агевзию.
Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях нарушения функции почек/почечной недостаточности, некоторые из которых завершились летальным исходом. Сообщается о случаях протеинурии и редких случаях нефротического синдрома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщалось о случаях кардиомиопатии, некоторые из которых завершились летальным исходом.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена);
- повышенная чувствительность к сунитинибу или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты, или у пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией или нарушениями электролитного баланса, а также при почечной или печеночной недостаточности.
Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу сунитиниба при одновременном применении с сильными ингибиторами изоферментов CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение Сутента при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Во время терапии Сутентом и в течение, по крайней мере, трех месяцев после прекращения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
На основании результатов доклинических исследований можно сделать вывод, что терапия сунитинибом может отрицательно сказаться на фертильности мужчин и женщин
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Лечение препаратом Сутент® следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
В начале каждого цикла терапии Сутентом следует провести полный анализ гематологических показателей.
Были получены сообщения о случаях кровотечений, иногда смертельных, включая желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из дыхательных путей, опухоли, кровотечения из мочевыводящих путей и кровоизлияния в головной мозг. Эти явления могут возникать неожиданно, а в случае опухолевых очагов в легких проявляться в форме тяжелого или жизнеугрожающего кровохарканья или легочного кровотечения. Периодически необходимо проводить врачебный осмотр и оценивать показатели крови для раннего выявления первых признаков кровотечения и применения необходимых терапевтических мер. При сопутствующей терапии антикоагулянтами следует следить за показателями свертываемости крови.
Связь между ингибированием рецептора тирозинкиназы и сердечной функцией не изучена. Неизвестно, подвергаются ли пациенты, у которых были зарегистрированы случаи сердечно-сосудистых заболеваний в течение последних 12 месяцев до назначения лечения сунитинибом (в т.ч. инфаркт миокарда, тяжелая/нестабильная стенокардия, коронарное или периферическое шунтирование, симптоматическая застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные осложнения, транзиторные ишемические нарушение, легочная эмболия), большему риску развития дисфункции левого желудочка, связанной с применением Сутента. При назначении Сутента этой категории пациентов следует тщательно оценить соотношение риск/польза.
Во время терапии Сутентом пациентов следует периодически обследовать на предмет обнаружения клинических признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности. ФВЛЖ рекомендуется оценивать до начала терапии, а также периодически во время лечения.
При проявлении клинических признаков застойной сердечной недостаточности лечение сунитинибом следует прекратить. При отсутствии клинических признаков застойной сердечной недостаточности, но с показателями ФВЛЖ <50% или уменьшении этого показателя >20% по сравнению с исходным (до начала терапии), дозу сунитиниба рекомендуется уменьшить или прекратить прием препарата.
При концентрациях, примерно в 2 раза превышающих терапевтические, сунитиниб способствует удлинению интервала QTcF (корректировка Фридериция). Клиническая значимость этого эффекта неясна и зависит от факторов риска и восприимчивости конкретного пациента. Сунитиниб следует применять с осторожностью у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе, принимающих антиаритмические препараты или у пациентов с соответствующими заболеваниями сердца, брадикардией, нарушениями электролитного баланса. Требуется соблюдать осторожность и уменьшить дозу Сутента при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4, которые могут повышать концентрацию сунитиниба в плазме. До начала терапии и в процессе лечения Сутентом рекомендуется ЭКГ-контроль.
Пациентов следует обследовать на предмет возникновения артериальной гипертензии, используя стандартные методы контроля АД. У пациентов с тяжелой формой артериальной гипертензии, не поддающейся лечению, рекомендуется временное прекращение терапии препаратом Сутент®. Терапию возобновляют, как только удается купировать артериальную гипертензию.
Рекомендуется фоновое исследование лабораторных показателей функции щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом или гипертиреозом. Лечение пациентов с гипотиреозом проводят в соответствии со стандартной медицинской практикой до начала терапии сунитинибом. Рекомендуется наблюдение за всеми пациентами во время терапии сунитинибом на предмет развития дисфункции щитовидной железы. Пациенты с признаками и/или симптомами дисфункции щитовидной железы должны проходить лабораторный контроль.
Пациентов следует предупредить, что во время лечения препаратом Сутент® может наблюдаться изменение окраски кожи вследствие наличия в препарате красителя (желтого). Также может происходить обесцвечивание волос или кожи.
Поскольку при применении препарата Сутент® могут возникать тошнота и рвота, следует предусмотреть профилактическое назначение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают противодиарейные средства.
Во время лечения препаратом Сутент® периодически необходимо проверять активность липазы и амилазы в сыворотке крови. При наличии или появлении симптомов панкреатита необходим регулярный медицинский контроль.
Пациентов с метастазами в головной мозг, судорогами в анамнезе и/или признаками/симптомами обратимой задней лейкоэнцефалопатии, такими как артериальная гипертензия, головная боль, заторможенность, нарушение умственной деятельности, потеря зрения, включая кортикальную слепоту, следует контролировать стандартными методами, включая контроль АД. В случае появления этих симптомов на фоне терапии рекомендуется временно прекратить применение препарата Сутент®. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по решению лечащего врача.
При возникновении тромботической микроангиопатии рекомендуется временное прекращение лечения сунитинибом. После исчезновения симптомов лечение может быть возобновлено по рекомендации лечащего врача.
Рекомендуется фоновое исследование функции почек до начала лечения, а также мониторинг показателей функции почек во время терапии сунитинибом. Безопасность приема сунитиниба у больных с протеинурией средней или тяжелой тяжести не оценивалась. Пациентам с нефротическим синдромом лечение сунитинибом следует прекратить.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Сутент® у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентов следует предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Сутент® головокружения, которое может повлиять на способности к управлению автомобилем и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Лечение: симптоматическое; при необходимости вызвать рвоту, провести промывание желудка. Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, повышающие концентрацию сунитиниба в плазме крови
При одновременном применении сунитиниба в разовой дозе с ингибитором CYP3A4 — кетоконазолом возможно увеличение Cmax и AUC комплекса сунитиниба и его основного активного метаболита у здоровых добровольцев на 49% и 51% соответственно.
При одновременном применении Сутента с другими ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. ритонавиром, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином или грейпфрутовым соком) возможно повышение концентрации сунитиниба.
Следует избегать одновременного применения Сутента с ингибиторами CYP3A4 или выбрать альтернативный препарат с минимальной способностью к ингибированию CYP3A4. Если это не представляется возможным, суточную дозу сунитиниба следует уменьшить на 12.5 мг. В этом случае суточная доза должна быть не менее 37.5 мг.
Препараты, понижающие концентрацию сунитиниба в плазме крови
При одновременном применении сунитиниба в разовой дозе с индуктором CYP3A4 — рифампином уменьшается Cmax и AUC y здоровых добровольцев на 23% и 46% соответственно.
При одновременном применении Сутента с другими индукторами CYP3A4 (в т.ч. дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампином, фенобарбиталом или зверобоем) возможно уменьшение концентрации сунитиниба.
Следует избегать одновременного применения Сутента с индукторами CYP3A4 или выбрать альтернативный препарат с минимальной способностью к индукции CYP3A4. Если это не представляется возможным, дозу сунитиниба следует увеличить на 12.5 мг, контролируя переносимость препарата пациентом. Суточная доза в этом случае не должна превышать 87.5 мг/сут при гастроинтестинальных стромальных опухолях и метастатическом почечноклеточном раке и до 62.5 мг/сут при нейроэндокринных опухолях поджелудочной железы..
Условия хранения препарата Сутент®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Сутент®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ПФАЙЗЕР ИННОВАЦИИ ООО
(Россия)
|
123112 Москва, Пресненская наб. 10 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В 1 капсуле сунитиниба малата 16,7; 33,4 или 66,8 мг. Маннитол, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Капсулы во флаконе 12,5; 25 и 50 мг.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Действующее вещество одновременно ингибирует рецепторы более 80 киназ, которые ответственные за рост опухоли, образование метастазов и сосудов в опухоли. Также является ингибитором многих рецепторов: фактора стволовых клеток и фактора роста, колониестимулирующего фактора, тромбоцитарного фактора роста. Лечение Сутентом приводит к подавлению роста опухоли и даже ее регрессии, подавление метастазов на моделях опухолей. В ходе исследований эффекты препарата были такими же, как и in vitro. Активность основного метаболита сходна с активностью сунитиниба.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется и спустя 6–11 часов обнаруживаются максимальные сывороточные уровни. Прием пищи не влияет на фармакокинетику активного вещества. Степень связи с белками достигает 95%. Метаболизируется в печени при участии CYP3A4, в результате образуется активный метаболит. До 61% выводится с калом, почками — до 16%. Время полувыведения составляет 40–60 часов. При повторных приемах наблюдается 3–4-кратное накопление активного вещества. Равновесные уровни концентраций отмечаются на 10–14 дни. Изменений фармакокинетики при многократном приеме не отмечается. Также не влияет на нее возраст, функция почек, пол, вес и прочее.
Показания к применению
- метастатический почечно-клеточный рак у пациентов, не получавших лечения или при отсутствии эффекта от цитокинов;
- стромальные опухоли ЖКТ при отсутствии эффекта от Иматиниба, при резистентности к нему или гиперчувствительности.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- беременность и кормление грудью;
- детский возраст.
С осторожностью назначается при удлинении интервала QT, приеме антиаритмических препаратов, брадикардии, при нарушениях электролитного состава крови, почечной/печеночной недостаточности. Уменьшать дозу при приеме с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, повышающих его концентрацию в плазме.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- усталость;
- депрессия;
- артериальная гипертензия;
- головная боль;
- бессонница или сонливость;
- легочная эмболия;
- диарея или запор, тошнота;
- диспепсия и рвота;
- стоматит;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- алопеция;
- сыпь, сухость кожи, шелушение и зуд;
- изменение окраски кожи и волос;
- воспаление слизистых оболочек;
- астения;
- анорексия и изменение вкуса;
- анемия, фебрильная нейтропения;
- лейкопения, тромбоцитопения;
- артралгия и миалгия;
- носовое кровотечение;
- боли в горле, одышка;
- изменение окраски мочи;
- гипотиреоз, слезотечение;
- периферические отеки;
- уменьшение веса;
- лихорадка и озноб.
Реже встречаемые побочные реакции:
- панкреатит;
- перфорации ЖКТ;
- сердечная недостаточность;
- удлинение интервала Q-T;
- мерцание и трепетание предсердий;
- кровотечения из опухолей.
Сутент, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают внутрь не зависимо от приема пищи. Рекомендуемая доза Сутента — 50 мг в день в течение месяца, затем делают перерыв на 2 недели. В целом цикл лечения составляет 6 недель. При пропуске приема нельзя восполнять пропущенную дозу и принять обычную дозу на следующий день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза увеличивается на 12,5 мг до максимальной — 87,5 мг в сутки.
У лиц пожилого возраста доза не корректируется. При повышении активности АСТ и АЛТ меньше, чем в 2,5 раза выше нормы коррекция дозы не проводится. При повышении уровня креатинина меньше, чем в 2 раза выше нормы, доза не корректируется.
Передозировка
При передозировке усиливаются побочные реакции. Рекомендуется провести промывание желудка. Поскольку специфический антидот отсутствует, проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Повышают концентрацию действующего вещества: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, эритромицин. Необходимо избегать их совместного приема или уменьшить суточную дозу на 12,5 мг, но не менее 37,5 мг. Снижают концентрацию активного вещества: рифампицин, фенитоин, дексаметазон, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя. Если не представляется возможным избежать комбинаций с этими препаратами необходимо увеличить дозу на 12,5 мг, учитывая, что 87,5 мг — максимальная суточная доза.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тарцева, Торизел, Спрайсел, Варгатеф, Тасигна.
Отзывы о Сутенте
Препарат Сутент в 2008 году стал первым препаратом, разрешенным к применению одновременно по двум показаниям — лечение метастатического рака почек и стромальных опухолей ЖКТ. Это высокоизбирательный, мультитаргетный (оказывающий целевое воздействие на основные молекулярные механизмы развития опухоли) ингибитор киназ. Вызывает гибель только клеток опухоли, почти не оказывая отрицательного воздействия на здоровые ткани. Рекомендован как стандарт 1-й линии лечения при раке почек.
Данный препарат превосходит по эффективности Сорафениб в лечении рака почек, что проявляется в большем безрецидивном периоде и увеличении продолжительности жизни больных. Метастатический почечно-клеточный рак — заболевание, которое требует постоянного лечения, что отражается в отзывах больных и в большинстве из них отмечается наличие выраженных побочных явлений при приеме препарата.
- «… Конечно препарат токсичен. Принимаю 20 дней по 50 мг. С пятого дня появились побочные явления. Началось с повышения давления и кашля, затем появилась отрыжка, изжога и слезоточивость».
- «… Из-за побочных реакций еле «дотягиваю» месячный прием препарата, затем во время перерыва немного восстанавливаюсь».
- «… Помогает однозначно — сдерживает прогрессирование болезни, но рецидив все же был и пришлось делать очередную операцию. Побочки мучают ужасно».
- «… В последнюю неделю приема от проявлений стоматита не спасал никакой гель. Легче стало только на четвертый день перерыва от приема лекарства».
- «… Я принимаю 11-й курс. Могу сказать, что побочные эффекты, так выраженные вначале, постепенно сошли на нет».
- «… Через 2 года и 9 месяцев прием препарата пришлось прекратить из-за прогрессирования заболевания. Хотя все это время метастазирование сдерживалось».
Нексавар — Сутент лучше переносился, чем Сутент — Нексавар, в отношении частоты развития стоматита, анорексии.
Цена Сутента, где купить
Приобрести препарат можно во многих аптеках Москвы и Санкт-Петербурга. Стоимость 28 капсул по 50 мг колеблется в пределах 183000-240450 руб. Высокая цена препарата обусловливает то, что появляются объявления «куплю Сутент» в надежде на то, что удастся приобрести препарат дешевле. Действительно, на форумах по онкологии часто встречаются предложения «продам Сутент дешевле аптечной стоимости». Если есть уверенность в подлинности и качестве препарата (есть чеки аптек), его можно приобретать.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Сунитиниб :: Сутекаст (Sutekast) :: аналог Сутент 25мг капс. №28
-
Сунитиниб :: Сутекаст (Sutekast) :: аналог Сутент 12,5мг капс. №28
-
Сунитиниб :: Сутекаст (Sutekast) :: аналог Сутент капс. 50мг №28
ЗдравСити
-
Сутент капсулы 12,5мг 28штПфайзер Италия С.р.Л.
-
Сутент капсулы 50мг 28штПфайзер Италия С.р.Л.
показать еще
Аналоги Сутент
Товары из категории — Препараты для лечения онкологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 15 500
Немного фактов
Препарат рассчитан на применение против злокачественных образований, также замедления или прекращения активности протеинтирозинкиназа. Средство отменно понижает уровень ферментных и прочих физико-химических процессов, которые задействованы при развитии опухоли у пациента и формировании метастазов. Также сутент используется, как сдерживающее средство для групп белков, контролируемых молекулами циклина, понижает работу рецепторов в тромбоцитарном росте. Благодаря действиям сунитиниба, возникает понижения участи злокачественных образований в регулировании целевых РТК.
Форма выпуска и активный элемент
Средство выпускается в капсулах, количеством 28 или 30 штук. Могут поставляться как во флаконе, так и в блистерах, по 7 штук. Активным элементом в препарат является сунитиниб, обладающий отменными ингибирующими свойства для большого количества белков и ферментов, которые продвигают развитие злокачественного новообразования. Кроме этого, капсула содержит оксиды железа и титана, маннитол, кроскармеллозу натрия, стеарат магния и шеллак.
МКБ-10 Международная классификация болезней
Сутент используется при таких болезнях:
- С16 &ndash опухоль в желудке
- С17 &ndash опухоль в тонком кишечнике
- С25 &ndash опухоль поджелудочной железы;
- С64 &ndash опухоль в почках, помимо почечной лоханки.
Показания к применению
Сутентом лечится наиболее распространенная форма злокачественных образований в желудке — гастроинтестинальная стромальная опухоль, если терапия с иманитибом не дала положительный эффект, или противопоказана, в том числе и по непереносимости вещества пациентом. Средство применимо в случаях прогрессивного роста злокачественных образований в поджелудочной железе, а также как первый препарат, используемый в лечении рака для пациента.
Побочные эффекты сутента
Действие препарата связано с некоторыми рисками, которое вызывает активное вещество. Это может быть закупорка артерий легких тромбами, понижает содержание тромбоцитов в кровяной системе, что уменьшает свертываемость крови, создает риск значительного кровотечения в злокачественном новообразовании, повышение температуры и головокружение, устойчивое повышение артериального давления.
Но наиболее частыми явлениями у пациентов считается тошнота, потеря вкуса, диарея, стоматит, анорексия, различные раздражения на коже, зуд и сыпь, понижение количества воды в верхних слоях дермы, частичное нарушение пигментации кожи и волос. У пациентов со значительным развитием опухоли после применения средства может возникнуть общая усталость и значительное повышенное давление, сильные головные боли и головокружения.
В зависимости от области поражения организма опухолью, может возникнуть недомогание, обильное потовыделение, депрессия, нарушение дыхательного ритма, одышка и неприятные болезненные ощущения в гортани и боли в трахеи, сердечная недостаточность. При наличии метастазов, нередкими являются судороги и нарушения функций мочевыделительной системы.
Противопоказания
Сутент должен быть полностью исключен у пациентов с беременность, а также кормящих женщин. Пациентам, прошедшим полный курс лечения этим средством, планировать беременность рекомендовано после трех месяцев.
Неприменимым остается препарат в лечении детских злокачественных новообразований.
Разумеется, он запрещен людям с аллергенными реакциями, которые вызваны применением сунитиниба, либо же сопутствующих в препарате веществ.
С большой осторожностью следует подойти к назначению лекарства больным с нестабильным артериальным давлением, брадикардией, электролитным дисбалансом, почечной недостаточностью и некоторыми дисфункциями мочегонной системы, почек и печени.
Под особый контроль следует взять пациентов, которые имеют обостренные заболевания сердечнососудистой системы, в том числе и тех, кто перенес обострения в течении последнего года. Сунитиниб может вызвать нарушения в работе сердечных желудочков.
Также большую осторожность следует проявить с людьми, страдающими мигренью, общей заторможенностью реакций, когнитивной дисфункцией, потерей зрения, наличием метастазов в головном мозге, стабильным повышенным артериальным давлением, судорогами при прогрессирующем состоянии злокачественного образования.
Способ и особенности применения
Для препарата сутент, инструкция по применению предписывает принимать его без привязки к приемам пищи.
При желудочных раковых опухолях, если терапевтические действия иматинибом не дали качественных результатов, либо же это вещество не следует принимать пациенту, то рекомендованная доза этого средства в сутки &ndash 50 мг. Курс лечения необходимо ограничить 4 неделями с последующим двухнедельным перерывом. По конечному сроку, стоит провести обследование, чтобы выявить результаты действия препарата.
Пациентам с метостатическим или распространенным почечным раком также рекомендован полный шестинедельный курс терапии с суточной дозой в 50 мг.
При злокачественном образовании на поджелудочной, рекомендовано принимать сутент дневным объемом в 37,5 мг. Его необходимо употреблять ежедневно, до положительных изменений в противодействии развития раковой опухоли. Если вы пропустили принятие лекарства даже на один день, ни в коем случае не стоит удваивать дозу на следующий день.
В зависимости от протекания процесса выздоровления, доза может корректироваться лечащим врачом. Но, следует помнить, что минимальное количество принимаемого лекарства в сутки составляет 25 мг, а максимальное — 75 мг. Если лекарство не справляется с ингибацией процессов роста опухоли, либо же оказывает чрезмерно сильное действие на пациента, следует подобрать иной препарат, удовлетворяющий нормализация протекания лечения.
Для людей преклонного возраста, корректировка суточной дозы по применению не нужна.
Передозировка
Широких данных об объективной оценке о передозировке сутентом нет, поэтому рекомендованы стандартные действия симптоматично. Очистить желудок, вызвав рвоту, и провести процедуру промывания желудка с применением соответствующих средств до удовлетворительного результата и нормализации состояния больного.
Взаимодействие с другими лекарствами
Необходимо строго контролировать насыщение организма сунитинибом и сопутствующими элементами. Самым простым способом станет анализ свертываемости крови.
Не следует назначать сутент с прочими ингибиторами, которые стимулируют активность CYP3A4. Если взаимозаменяемых препаратов нет, то применение лекарства следует снизить на 12,5 мг. Но лучше подобрать альтернативный препарат для создания меньших рисков здоровью пациента.
Если вы не нашли аналога, то следует подобрать препарат с минимально возможным влиянием на CYP3A4. Лишь только в этом случает следует употреблять сутент в объеме 87,5 мг в сутки. Но у пациента должна чаще проводиться гематологическая проверка показателей, дополнительное обследование у кардиолога, обратить внимание на поточные выполняемые функции щитовидной железы. Перед терапией взять анализы функционирования почек и следить за их изменением на протяжении всего периода лечения.
При общем обострении, резких болях и головокружении, после формирования корректировочной дозы, рекомендуется прервать употребление препарата до выявления стимулирующих это состояние веществ и поиска альтернатив.
Продажа и хранение
Препарат можно приобрести в любой специализированной аптеке по соответствующему рецепту вашего лечащего врача. Инструкция по применению этого средства гласит, что оно может храниться три года при температуре 25 градусов тепла в сухом темном месте, не доступном для детей.
Аналоги
Предоставленный препарат имеет аналоги, которые воздействуют более локально, то есть для определенного типа злокачественных новообразований. Это может быть капрелса, фазлодекс и цисплатин-тева.
Совместимость с алкоголем
Поскольку препарат уменьшает количество тромбоцитов и снижает вязкость крови, то его совместимость с алкоголем не рекомендована. К тому же, при лечении важно контролировать уровень ферментов и метаболизм.
Цены на Сутент в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 15 500 руб.
Сертификаты и лицензии
Сутент, инструкция по применению
- Формы выпуска
- Действующее вещество и состав
- Упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозировка
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Особые условия
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Синонимы
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Страна происхождения
Формы выпуска
Сутент производится в форме желатиновых твердых капсул.
Описание капсул: на крышечке имеется надпись «Pfizer». Содержимое капсул представлено гранулами оранжевого или желтого цвета. Цвет капсул зависит от дозировки:
- 50 мг: корпус и крышечка светлого коричнево-оранжевого цвета, на корпусе имеется надпись «STN 50 mg»;
- 25 мг: корпус красно-коричневого, крышечка коричнево-оранжевого цвета, на корпусе имеется надпись «STN 25 mg»;
- 12,5 мг: корпус и крышечка красно-коричневого цвета, на корпусе имеется надпись «STN 12,5 mg».
Действующее вещество и состав
Активным компонентом препарата является сунитиниба малат. В составе выделяют следующие вспомогательные вещества:
- маннитол;
- кроскармеллоза натрия;
- стеарат магния;
- диоксид титана;
- повидон;
- железа оксид красный, черный и желтый;
- шеллак;
- желатин.
Упаковка
Сутент выпускается в блистерах по 7 штук, во флаконе из полиэтилена высокой плотности по 28 или 30 штук. В картонной упаковке содержится 4 блистера или 1 флакон, а также инструкция по применению.
Фармакологическое действие
Сутент — противоопухолевое лекарственное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Сунитиниб — ингибитор протеинтирозинкиназ. Одновременно угнетает рецепторы различных РТК, которые участвуют в процессе роста опухоли, формирования метастазов.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 6–12 часов. Связь с белками плазмы — 90–95%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения равен 50–60 часам. Экскретируется с калом, мочой.
Показания к применению
Показаниями к применению являются:
- распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак — при неэффективности терапии цитокинами или отсутствии предшествующего специфического лечения;
- гастроинтестинальные стромальные опухоли — в случае неэффективного лечения иматинибом из-за индивидуальной непереносимости или резистентности;
- нерезектабельные или метастатические высокодифференцированные нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы, прогрессирование поражения.
Противопоказания
Выделяют абсолютные и относительные противопоказания к применению. В первой группе относятся:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- период беременности и лактации;
- возраст младше 18 лет.
Среди относительных противопоказаний к применению выделяют:
- удлинение интервала QT в анамнезе;
- почечная или печеночная недостаточность;
- нарушение электролитного баланса;
- прием антиаритмических препаратов;
- наличие сердечно-сосудистых заболеваний, брадикардии;
- комбинация с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Побочные действия
- Со стороны системы пищеварения:
- метеоризм;
- сухость во рту;
- абдоминальные боли;
- запоры;
- анорексия;
- чувство тошноты;
- рвота;
- диарея;
- стоматит;
- диспепсия;
- боль во рту;
- гастроэзофагеальный рефлюкс;
- панкреатит.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- венозные тромбоэмболии;
- снижение фракции выброса левого желудочка;
- сердечная недостаточность;
- застойная сердечная недостаточность;
- мерцание и трепетание предсердий по типу «пируэт»;
- удлинение интервала QT.
- Со стороны дыхательной системы:
- одышка;
- носовое кровотечение;
- гортанно-глоточные боли.
- Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
- сухость кожи;
- изменение цвета волос;
- кожная сыпь и зуд;
- эритема;
- волдыри;
- шелушение кожи;
- алопеция.
- Со стороны нервной системы:
- сонливость;
- бессонница;
- головокружение;
- парестезии;
- головная боль.
- Со стороны системы кроветворения:
- анемия;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- нейтропения.
- Со стороны мочевыделительной системы:
- изменение цвета мочи.
- Со стороны эндокринной системы:
- гипотиреоз;
- повышение уровня тиреотропного гормона.
- Со стороны костно-мышечной системы:
- миалгия;
- артралгия;
- боль в конечностях.
- Прочие:
- повышение уровня липазы в сыворотке крови;
- утомляемость;
- астения;
- слезотечение;
- чувство озноба;
- обезвоживание;
- повышение массы тела;
- гриппоподобный синдром.
Способ применения и дозировка
Капсулы принимаются внутрь, независимо от приема пищи. Доза, кратность применения и продолжительность курса лечения определяются в индивидуальном порядке. В зависимости от показаний начальная дозировка может быть 37,5–50 мг в день. При необходимости дозировка может быть снижена до 12,5 мг в день. Максимальная суточная доза — 75 мг.
Передозировка
Симптомы передозировки соответствуют побочным реакциям Сутента. Специфического антидота нет. Показано симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
- Повышение концентрации сунитиниба в плазме крови происходит при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4.
- Понижение концентрации сунитиниба в плазме крови происходит при одновременном применении с индукторами CYP3A4.
Особые условия
- Терапию должен осуществлять врач-онколог.
- В начале каждого цикла следует производить контроль периферической крови.
- На протяжении всего лечения необходимо медицинское наблюдение для своевременного обнаружения признаков ЗСН.
- При развитии застойной сердечной недостаточности прием препарата отменяется.
- Тяжелая артериальная гипертензия, возникшая на фоне приема Сутента, — причина для приостановления лечения до достижения адекватных значений АД.
- Отмена препарата производится при появлении тромботической микроангиопатии.
- До начала приема Сутента следует провести исследование функционального состояния почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность и период лактации — противопоказания к применению лекарства. На протяжении всего периода лечения и в течение 3 месяцев после завершения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортом
Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Подобные ограничения связаны с риском развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость.
В детском возрасте
Лекарство Сутент не используется в педиатрической практике. Возраст младше 18 лет — противопоказание к применению препарата. Это связано с отсутствием данных, подтверждающих безопасность и эффективность лекарства у детей.
Синонимы
Среди аналогов выделяют:
- Торизел;
- Тарцева;
- Спрайсел;
- Гливек;
- Босулиф.
Вышеперечисленные лекарства обладают схожим механизмом действия и показаниями к применению. Различия между ними заключаются в производителе и цене.
Условия отпуска из аптек
Приобрести Сутент в аптеке можно по рецепту врача.
Условия хранения
Препарат Сутент следует хранить в месте, защищенном от света и детей. Температура хранения не должна превышать 25 °C.
Срок годности
Срок годности лекарственного средства составляет 3 года с момента производства. Препарат не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.
Производитель
«Пфайзер Италия С.р.Л.»
Страна происхождения
Италия.