Описание препарата Салофальк (таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 250 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 05.07.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия карбонат — 110/110 мг; глицин — 10/10 мг; повидон — 10/20 мг; МКЦ — 50/50 мг; кремния диоксид коллоидный — 5/5 мг; кальция стеарат — 5/5 мг; гипромеллоза — 2/1,9 мг; метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 — 42,82/90,468 мг; тальк — 10,2/19,824 мг; титана диоксид — 1,2/2,52 мг; краситель железа оксид желтый — 0,6/1,092 мг; макрогол — 4,98/9,372 мг; бутилметакрилат — 0,9/0,4 мг |
| Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| месалазин | 500 мг |
| 1000 мг | |
| вспомогательные вещества | |
| ядро: МКЦ — 200/400 мг; гипромеллоза — 18/36 мг; кремний диоксид коллоидный безводный — 0,25/0,5 мг; эудраджит NE40D (40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера (2:1) и 2% ноноксинола) в пересчете на сухое вещество — 45/90 мг; магния стеарат — 7,75/15,5 мг; сухое вещество 33% эмульсии симетикона (92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой) — 0,5/1 мг | |
| внутренняя оболочка гранулы: гипромеллоза 2/4 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудраджит L 100) — 75/150 мг; триэтилцитрат — 7,5/15 мг; тальк — 20/40 мг; магния стеарат — 5/10 мг; титана диоксид — 12,5/25 мг | |
| внешняя оболочка гранулы: кармеллоза натрия — 15/30 мг; титана диоксид — 5/10 мг; аспартам — 1/2 мг; лимонная кислота безводная — 3/6 мг; ароматизатор ванильный — 2/4 мг; тальк — 5,5/11; повидон К25 — 5/10 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Круглые (250 мг) или овальные (500 мг), двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы серовато-белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противовоспалительное.
Фармакодинамика
Общее для двух лекарственных форм
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность ЦОГ и нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию Ig лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит скорее фактором, влияющим на безопасность.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.
Фармакокинетика
Общее для двух лекарственных форм
Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
Распределение. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3–4 ч в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 ч. После приблизительно 7 ч таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция. Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Cmax в плазме крови достигается после приблизительно 5 ч (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии установившегося равновесия) составляет (2,1±1,7) мкг/мл для месалазина и (2,8±1,7) мкг/мл для его метаболита N-Ац-5-АСК.
Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20 до 50% в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-АСК преимущественно выделяется через почки. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 ч после введения последней дозы); доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. T1/2 составляет 0,7–2,4 ч (в среднем (1,4±0,6) ч) при введении 500 мг месалазина 3 раза в день.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Распределение. Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.
Абсорбция. Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2–3 ч, Cmax в плазме достигается через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Элиминация. При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4,4 ч.
Показания
Общее для двух лекарственных форм
- язвенный колит (профилактика рецидивов, лечение обострений).
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
- болезнь Крона (профилактика рецидивов, лечение обострений).
Противопоказания
Общее для двух лекарственных форм
- гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- геморрагический диатез;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью: нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести; заболевания легких (особенно бронхиальная астма); повышенная чувствительность к сульфасалазину.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
С осторожностью: беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточных данных о применении препарата Салофальк у беременных не существует. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или здоровье плода/новорожденного.
Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.
Препарат Салофальк следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат Салофальк может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь.
Прием препарата осуществляется строго по назначению врача.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.
Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения, в зависимости от тяжести заболевания, внутрь по 2–4 табл. 250 мг или 1–2 табл. 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3 г месалазина).
При болезни Крона для лечения обострения, в зависимости от тяжести заболевания, по 2–6 табл. 250 мг или 1–3 табл. 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 лет и старше. Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15–30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов; максимальная доза — 75 мг/кг/сут. Cуммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов используется доза 15–30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что для пациентов до 40 кг применяется 1/2 суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг — суточная доза для взрослых — 500 мг 3 раза в сутки.
При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия
Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром.
При обострении язвенного колита: лечение зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пак. 500–1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пак. 1 раз в день (соответствует 1,5–3 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита: по 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пак., содержащих 500мг, или 1000 мг месалазина 1 раз в день (соответствует 1,5–3 г месалазина в сутки).
Дети до 6 лет. Салофальк в гранулах не должен назначаться детям младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки. При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30–50 мг/кг/сут с распределением суточной дозы на 3 или 1 прием.
Максимальная доза — 75 мг/кг/сут. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3 г месалазина в cутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15–30 мг/кг/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.
Детям до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям более 40 кг — дозу для взрослых.
Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволит достичь требуемого терапевтического эффекта.
Обострение язвенного колита обычно стихает через 8–12 нед, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г/сут.
Побочные действия
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.
Со стороны сердца: редко — миокардит, перикардит.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко — аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко — острый панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны имунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (обратимая).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Общее для двух лекарственных форм
Исследования взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводились.
Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие рН кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.
Передозировка
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится в/в введение растворов электролитов (форсированный диурез).
Особые указания
Общее для двух лекарственных форм
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или АСТ) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 нед.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении препарата Салофальк больным с заболеваниями легких, в частности бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения препаратом Салофальк.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно
Если на фоне лечения препаратом Салофальк возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
В редких случаях у пациентов, перенесших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение таблеток Салофальк в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
1 табл. препарата Салофальк содержит 2,1 ммоль (48 мг) натрия. Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия, следует принять это во внимание.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно
В случае серьезного ухудшения общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или воспалением глотки и рта, следует немедленно сообщить врачу. Симптомы, возможно, обусловлены понижением уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли симптомы с действием, которое препарат оказывает на кровь.
При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных 0,56 или 1,12 мг фенилаланина (Салофальк гранулы 500 и 1000 мг соответственно).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно. Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (в т.ч. головокружение) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. По 10 табл. в блистере алюминий/ПВХ/ПВДХ; по 5 или 10 бл. в пачке картонной.
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 500 мг, 1000 мг.
По 930 или 1860 мг в ПЭ-пакете, ламинированном алюминиевой фольгой. По 50 пак. помещают в картонную пачку.
По 930 или 1860 мг в ПЭ-пакете, ламинированном алюминиевой фольгой. По 50 пак. помещают в картонную пачку. 2 картонные пачки вложены в картонную коробку.
Производитель
Лозан Фарма ГмбХ. Отто-Хан-Штрассе 13, 79395, Нойенбург, Германия (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой).
Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия (для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия).
Тел.: 49076115140; факс: 4907611514356.
Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.
Тел./факс: (495) 933-99-04.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 250 мг блистер, 500 мг блистер —
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 1000 мг пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой —
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 250 мг блистер, 500 мг блистер — 3 года.
гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 1000 мг пакет (пакетик) полиэтиленовый, ламинированный алюминиевой фольгой — 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Салофальк
Суппозитории ректальные от белого до кремового цвета, торпедовидные, однородной консистенции, с неповрежденной ровной поверхностью.
Вспомогательные вещества: жир твердый — 1680 мг, цетиловый спирт — 18 мг, натрия докузат — 2 мг.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке.
Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Показания активных веществ препарата
Салофальк
Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь или ректально.
Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови.
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
С осторожностью
Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся «медленными ацетиляторами», повышен риск развития побочных эффектов.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином — описан случай уменьшения эффективности варфарина.
Ректально.
Суппозитории ректальные
Взрослые. По 2 супп. по 250 мг или 1 супп. по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.
При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов — по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки.
Дети. При массе тела до 40 кг назначается примерно половина дозы, рекомендованной для взрослых (по 1 супп. по 250 мг 3 раза в сутки); при массе тела свыше 40 кг — обычная доза для взрослых.
Суспензия ректальная
Содержимое одного резервуара вводят ректально 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Суточная доза составляет 30–50 мг/кг. Максимальная суточная доза составляет 3 г.
Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в виде таблеток в дозе 15–30 мг/кг/сут. Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.
Пена ректальная дозированная
Если врачом не предписано иначе, у взрослых и детей старше 12 лет препарат обычно применяется 1 раз в день перед сном (1 доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат следует вводить в два этапа: 1 раз на ночь, и еще 1 раз — ночью либо рано утром (после дефекации).
Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).
В момент введения препарат Салофальк пена ректальная, должен быть комнатной температуры (20–25 °C).
1. Плотно установить аппликатор на головку баллона
2. Встряхивать баллон в течение 20 с для перемешивания его содержимого.
3. При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.
4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.
5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.
6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 с, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.
7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор.
8. После процедуры вымыть руки. Следует постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.
При поступлении в больницу или консультациях с другими врачами следует сообщить им об использовании этого препарата.
Терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата Салофальк пена ректальная.
Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.
Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4–6 нед. По истечении этого срока рекомендуется посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Подойницына Алёна Андреевна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917
Все авторы
Содержание статьи
- Салофальк таблетки: от чего помогает
- Салофальк: противопоказания
- Салофальк: побочные эффекты
- Салофальк или Месалазин: что лучше?
- Пентаса или Салофальк: что лучше?
- Салофальк или Месакол: что лучше?
- Кансалазин или Салофальк: что лучше?
- Мезавант или Салофальк?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Язвенный колит (ЯК) — это хроническое рецидивирующее воспаление слизистой оболочки толстого кишечника. В патологический процесс могут быть вовлечены различные отделы, в том числе и толстая кишка. Опасность колита в распространении воспаления и язв на весь толстый кишечник и появлении опасных для жизни осложнений — кишечного кровотечения и колоректального рака.
В Российских клинических рекомендациях для лечения ЯК легкой и среднетяжелой степени приоритетными считаются препараты с активным веществом месалазин, например Салофальк. Мы попросили провизора рассказать о лекарственном средстве подробнее и сравнить его с аналогами Пентаса, Месакол, Мезавант, Месалазин, Кансалазин.
Салофальк таблетки: от чего помогает
Салофальк содержит действующее вещество с МНН месалазин (международное непатентованное наименование). Второе название — 5-аминосалициловая кислота или 5-АСК. Оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие. Препарат Салофальк назначают при обострении ЯК легкой и умеренной степени тяжести, поддержания ремиссии и длительного лечения ЯК. Салофальк в таблетках также применяется при болезни Крона.
Препарат производит фармацевтическая компания Д-р Фальк Фарма ГмбХ (Германия) в пяти лекарственных формах:
- Салофальк таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 и 500 мг;
- Салофальк гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, 500 и 1000 мг;
- Салофальк пена ректальная дозированная, 1 г на аппликацию;
- Салофальк суспензия ректальная (микроклизмы) 2 г/30 мл и 4 г/60 мл;
- Салофальк суппозитории ректальные 250 и 500 мг.
Выбор лекарственной формы требует индивидуального подхода и основывается на локализации и протяженности пораженного участка кишечника, активности воспалительного процесса и переносимости препарата. Например, Салофальк клизмы согласно РЛС (Регистру лекарственных средств) и инструкции применяют при обострении ЯК с участием прямой и сигмовидной кишки, а Салофальк ректальные свечи — при обострении и в качестве поддерживающей терапии ЯК с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.
Салофальк порошок (гранулы) врачи назначают при дивертикулите. Препарат включен в Клинические рекомендации по лечению этой болезни. В этом случае дозировка для регулярной терапии равна 1,5 г в сутки или более в течение 7-10 дней в
месяц, доза и длительность лечения определяется врачом в индивидуальном порядке.
Заказать Салофальк гранулы или другие формы лекарства можно на сайте megapteka.ru. При получении в аптеке нужно предъявить рецепт.
Мы собрали наиболее популярные вопросы, которые пациенты задают в аптеке и попросили провизора на них ответить:
- Таблетки Салофальк до еды или после еды принимать? — Таблетки принимают целиком за 60 минут до еды и запивают большим количеством воды.
- Салофальк в таблетках через сколько помогает? — Таблетки начинают растворяться и действовать в среднем через 3-4 часа, а максимальный эффект достигается через 5-7 часов.
- Какое у Салофалька правильное хранение свеч? — Суппозитории хранят в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
- Применяется Салофальк при геморрое? — Ректальные формы Салофалька врачи назначают только в том случае, если геморрой осложнен проктитом или колитом.
- Можно принимать Салофальк при беременности? — Можно, но только по назначению врача, который оценивает ожидаемую пользу для женщины и потенциальный риск для плода. Салофальк в высоких дозах применяется у беременных с осторожностью и под врачебным наблюдением.
- Салофальк и алкоголь — возможна их совместимость? — В инструкции нет информации о взаимодействии Салофалька и алкоголя. Алкоголь увеличивает риск развития кровотечения при ЯК, поэтому следует отказаться от алкоголя во время лечения.
Салофальк: противопоказания
У препарата мало противопоказаний. Салофальк нельзя использовать в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- гиперчувствительность к производным салициловой кислоты;
- тяжелая функциональная недостаточность печени и почек;
- детский возраст — зависит от лекарственной формы: таблетки и гранулы — до 6 лет, пена — до 13 лет, клизмы и свечи до 18 лет.
Салофальк: побочные эффекты
Салофальк редко оказывает побочные эффекты. В 0,01-0,1% случаев были зарегистрированы:
- головная боль, головокружение;
- периферическая нейропатия;
- миокардит, перикардит;
- боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота.
Сообщалось о крайне редких случаях образования камней в почках, в состав которых входил месалазин. Во время лечения рекомендуется пить много жидкости.
Салофальк или Месалазин: что лучше?
Препарат с таким же действующим веществом и одноименным названием выпускают предприятия России и Республики Молдовы. На российском рынке Месалазин представлен только в двух лекарственных формах: таблетки и суппозитории. Показания и противопоказания у них совпадают с препаратами Салофальк.
Суппозитории Месалазин от производителя Фармаприм (Республика Молдова) выпускаются из субстанции, сделанной в Дании, и имеют дозировки 500 и 1000 мг. В остальных препаратах Месалазин используются субстанции из Индии и Китая, дозировки полностью совпадают с таковыми у Салофалька.
Преимуществом Салофалька является многообразие лекарственных форм. Врачу удобнее выбрать оптимальное средство для лечения конкретного пациента с учетом его клинической картины.Салофальк и Месалазин (таблетки и свечи) можно заменять друг на друга с учетом дозировки.
Пентаса или Салофальк: что лучше?
Пентаса тоже содержит месалазин в качестве действующего вещества. Чем отличается от Салофалька:
- производитель препарата: Ферринг Интернешнл Сентер СА, Швейцария;
- лекарственные формы: таблетки, гранулы, суппозитории;
- страна производства субстанции месалазина: Дания;
- дозировка: таблетки 500 мг, гранулы 1000 и 2000 г, суппозитории 1000 мг;
- цена: Пентаса дороже примерно на 25%.
По показаниям и противопоказаниям препараты идентичны. Большее разнообразие лекарственных форм салофалька помогает воздействовать на болезнь более направлено. Что выбрать — Салофальк или Пентаса — зависит от выписанной врачом формы и дозировки препарата, а также личных предпочтений. Удобнее принимать препарат в дозировке, соответствующей разовой дозе.
Салофальк или Месакол: что лучше?
Месакол — еще один аналог Салофалька, содержащий идентичное действующее вещество. Отличия:
- производитель препарата: Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия;
- лекарственная форма: таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой;
- страна производства субстанции месалазина: Индия;
- дозировка: таблетки 400 мг;
- цена: нет одинаковой дозировки для сравнения;
- возраст: можно применять детям с 3-х лет.
У Салофалька больше возможностей для лечения за счет разнообразных лекарственных форм, но для лечения детей с 3-х лет можно использовать только таблетки Месакол. По инструкции суточные дозы Месакола ниже, чем Салофалька.
Кансалазин или Салофальк: что лучше?
Кансалазин — отечественный аналог Салофалька. Рассмотрим его отличия от Салофалька:
- производитель препарата: Кронофарм, Россия;
- лекарственные формы: таблетки кишечнорастворимые, суппозитории, таблетки пролонгированного действия;
- страна производства субстанции месалазина: Индия, Дания;
- дозировка: таблетки к/р 500 мг, таблетки пролонгированного действия 500 мг, суппозитории 500 мг;
- возраст: все формы нельзя применять детям до 18 лет;
- цена: Кансалазин дешевле Салофалька.
Кансалазин выделяется пролонгированной формой таблеток, месалазин из которых выделяется в течение 17 часов. Но при этом, кратность приема таблеток такая же, как для обычных кишечнорастворимых — 3 раза в сутки. Кансалазин показан для лечения только взрослых пациентов.
Мезавант или Салофальк?
Мезавант — это оригинальный препарат с МНН месалазином. Чем отличается оригинал от дженерика Салофалька:
- производитель препарата: Такеда Фармасьютикалс Интернешнл АГ Айерленд Бренч (Ирландия), производство размещено в Италии;
- лекарственная форма: таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением;
- страна производства субстанции месалазина: Германия, Индия;
- дозировка: таблетки 1200 мг;
- цена: нет одинаковой дозировки для сравнения;
- возраст: противопоказан детям до 10 лет и при массе тела менее 50 кг;
- схема приема: один раз в сутки;
- показания: терапия и поддержание ремиссии пр ЯК.
Салофальк предпочтительнее по формам выпуска, показаниям для лечения, для применения в педиатрии, по стоимости курса лечения. Мезавант удобнее в приеме (один раз в сутки) и повышает комплаентность пациента (соблюдение рекомендаций врача).
Краткое содержание
- Салофальк оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие. Препарат назначают при обострении язвенного колита легкой и умеренной степени тяжести, поддержания ремиссии и длительного лечения. Салофальк в таблетках также применяется при болезни Крона.
- Салофальк нельзя использовать в следующих случаях: повышенная чувствительность к компонентам препарата; гиперчувствительность к производным салициловой кислоты; тяжелая функциональная недостаточность печени и почек; детский возраст — зависит от лекарственной формы: таблетки и гранулы — до 6 лет, пена — до 13 лет, клизмы и свечи до 18 лет.
- Салофальк редко оказывает побочные эффекты.
- На российском рынке Месалазин представлен только в двух лекарственных формах: таблетки и суппозитории. Показания и противопоказания у них совпадают с препаратами Салофальк.
- Пентаса тоже содержит месалазин в качестве действующего вещества. Что выбрать — Салофальк или Пентаса — зависит от выписанной врачом формы и дозировки препарата, а также личных предпочтений.
- У Салофалька больше возможностей для лечения за счет разнообразных лекарственных форм, но для лечения детей с 3-х лет можно использовать только таблетки Месакол.
- Кансалазин выделяется пролонгированной формой таблеток, месалазин из которых выделяется в течение 17 часов.
- Салофальк предпочтительнее по формам выпуска, показаниям для лечения, для применения в педиатрии, по стоимости курса лечения. Мезавант удобнее в приеме (один раз в сутки) и повышает комплаентность пациента (соблюдение рекомендаций врача).
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда