Таблетки ariston инструкция по применению

Ариста инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ариста таблетки 20 мг. Описание и применение Arista, аналоги и отзывы. Инструкция Ариста таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: tadalafil;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тадалафила 20 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат; гидроксипропилцеллюлоза; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат пленочное покрытие опадри ИИ желтый 31K32498 (лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (E 171) железа оксид желтый (Е172) триацетин; железа оксид черный (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: каплевидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакологическая группа

Средства для лечения нарушений эрекции.

Код АТХ G04B E08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом производит повышенные уровни цГМФ в пещеристых теле. Это приводит к релаксации гладких мышц и приливу крови к тканям полового члена, создавая тем самым эрекцию. Тадалафил бездействует без сексуальной стимуляции.

Эффект ингибирования концентрации цГМФ в пещеристых теле также наблюдается в гладких мышцах простаты, мочевом пузыре и их сосудах, переносящих кровь в вышеуказанные органы. Сосудистая релаксация, которая при этом возникает, приводит к повышению перфузии крови и может быть причиной уменьшения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и релаксацией гладких мышц простаты и мочевого пузыря.

фармакодинамические эффекты

Исследования in vitroпоказали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 — фермент, который был найден в гладких мышцах пещеристого тела, сосудистых и висцеральных гладких мышцах, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Влияние тадалафила на ФДЭ-5 сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы. Действие тадалафила на ФДЭ-5 в 10 000 раз превышает его влияние на ферменты ФДЭ-1, ФДЭ-2 ФДЭ-4 и ФДЭ-7, присутствуют в сердце, мозге, сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органах. Тадалафил в 10000 раз мощнее относительно ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, является ферментом, имеющимся в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность относительно ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 является важной потому, что ФДЭ-3 является ферментом, который играет определенную роль в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз мощнее относительно ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-6, является ферментом, присутствует в сетчатке и ответственным за фототрансдукцию. Тадалафил также в 10000 раз мощнее относительно ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10.

Клиническая эффективность и безопасность

Тадалафил, введен здоровым добровольцам, по сравнению с плацебо существенно не влияет на показатели систолического и диастолического артериального давления в положении лежа (среднее максимальное снижение 1,6 / 0,8 мм рт. Ст. Соответственно), систолического и диастолического артериального давления в положении стоя ( среднее максимальное снижение 0,2 / 4,6 мм рт. ст. соответственно) и на частоту сердечных сокращений.

В исследовании влияния тадалафила на зрение с использованием теста оценки цветового восприятия Farnsworth-Munsell 100 Hue было установлено, что тадалафил не ухудшает распознавания цветов (синий / зеленый). Полученные данные клинического исследования подтверждают низким сродством тадалафила по ФДЭ-6 по сравнению с ФДЭ-5. В ходе всех клинических исследований редко (<0,1%) сообщалось об изменениях в распознавании цветов.

Опубликованные результаты исследований с участием мужчин для оценки потенциального влияния на сперматогенез тадалафила в дозе 10 мг и 20 мг при частоте приема 1 раз / сут свидетельствуют о клинически незначительное снижение количества и концентрации спермы, ассоциированное с приемом тадалафила. Эти эффекты ни были связаны с изменениями других характеристик, таких как подвижность сперматозоидов, морфология и уровень фолликулостимулирующего гормона в крови.

эректильная дисфункция

В клинических исследованиях тадалафил продемонстрировал статистически значимое улучшение эректильной функции, действенность в течение 36 часов и выявления эффекта уже через 16 минут после приема дозы по сравнению с плацебо (прием тадалафила при необходимости).

В исследовании с участием пациентов с вторичной эректильной дисфункцией о повреждении спинного мозга тадалафил проявлял значительное улучшение эректильной функции, а в среднем коэффициент успешных попыток при приеме в дозе 10 мг или 20 мг (подбор дозы, применение при необходимости) составлял 48% по сравнению с 17% в группе плацебо.

Применение тадалафила в дозе 2,5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз в сутки оценивалось в ходе клинических исследований с участием пациентов разного возраста (от 21 до 82 лет) и различных этнических групп с эректильной дисфункцией различной степени тяжести (легкая, средняя, тяжелая) и различной этиологии. В ходе исследований эффективности в общей популяции в среднем коэффициент успешных попыток был 57% и 67% при приеме тадалафила в дозе 5 мг и 50% при приеме — в дозе 2,5 мг по сравнению с 31% и 37% в группе плацебо. В исследованиях с участием пациентов с вторичной эректильной дисфункцией по диабету в среднем коэффициент успешных попыток составил 41% и 46% при приеме тадалафила в дозе 5 мг и 2,5 мг соответственно по сравнению с 28% в группе плацебо.

Большинство пациентов в вышеприведенных исследованиях ранее принимали ингибиторы ФДЭ-5 в случае необходимости. В исследовании пациенты, ранее не принимавших ингибиторы ФДЭ-5, получали тадалафил в дозе 5 мг 1 раз в день и плацебо. В среднем коэффициент успешных попыток составил 68% в группе приема тадалафила по сравнению с 52% в группе плацебо.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Применение тадалафила исследовалось в клинических исследованиях с участием пациентов с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В ходе этих клинических исследований тадалафил в дозе 5 мг продемонстрировал улучшение состояния пациента по общей международной шкале простатических симптомов (МШПС) по сравнению с плацебо. Улучшение состояния пациента по МШПС наблюдалось уже после 1 недели лечения.

В ходе одного из этих исследований оценивалось как улучшение эректильной функции, так и ослабление симптом i в доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов, имели оба состояния. В среднем процент успешных попыток полового акта на одного человека в исследовании составил 71,9% в группе приема тадалафила в дозе 5 мг, а в группе плацебо — 48,3%.

Поддержание достигнутого эффекта тадалафила оценивалась в ходе дополнительного открытого исследования, по результатам которого было установлено, что улучшение по общей международной шкале простатических симптомов, наблюдалось в течение 12 недель, сохраняется дополнительно до 1 года после лечения тадалафилом в дозе 5 мг.

Фармакокинетика.

абсорбция

Тадалафил хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме (max) достигается в среднем через 2:00 после приема. Биодоступность тадалафила после приема внутрь НЕ устанавливалась.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависящие от приема пищи, таким образом, препарат можно принимать с пищей или без нее. Время приема дозы (утро или вечер) не имел клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.

распределение

Средний объем распределения составляет примерно 63 л, указывая на то, что тадалафил распределяется в ткани. При терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы крови. На связывание с белками не влияет нарушение функции почек. Меньше 0,0005% введенной дозы было обнаружено в сперме здоровых добровольцев.

метаболизм

Тадалафил метаболизируется изоформой 3А4 цитохрома Р450 (CYP). Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит активен в отношении ФДЭ-5 в 13 000 раз меньше, чем тадалафил. Таким образом, ожидается, что метаболит будет проявлять клинической активности в концентрациях, которые наблюдаются.

вывод

Клиренс перорального тадалафила составляет 2,5 л / ч, а средний период полувыведения — 17,5 ч у здоровых субъектов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в большей степени кишечником (около 61% дозы) и в меньшей — почками (почти 36% дозы).

Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейно пропорциональна времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 мг до 20 мг экспозиция (AUC) повышается пропорционально дозе. Постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при ежедневном приеме один раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет и старше) имели низкие значения клиренса тадалафила при приеме внутрь, что приводило к повышению на 25% AUC по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте 19-45 лет. Этот возрастной эффект не является клинически значимым и не требует коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

В ходе исследований по клинической фармакологии с применением разовой дозы тадалафила (5-20 мг) AUC тадалафила практически удвоилась у пациентов со слабой (клиренс креатинина от 51 до 80 мл / мин) или умеренной (клиренс креатинина от 31 до 50 мл / мин) почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной болезни на диализе. У пациентов, находившихся на гемодиализе, максимальная концентрация была на 41% выше, чем у здоровых добровольцев. Влиянием гемодиализа на вывод тадалафила можно пренебречь.

Пациенты с печеночной недостаточностью

AUC тадалафила у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по шкале Чайлд — Пью) сопоставимо с экспозицией у здоровых добровольцев при применении дозы 10 мг. Данные о безопасности применения тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд — Пью) ограничены. В случае назначения препарата врач должен внимательно оценить индивидуальные предпочтения / риски. Данных по применению в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью нет.

Пациенты с сахарным диабетом

AUC тадалафила у больных сахарным диабетом была примерно на 19% ниже, чем у здоровых добровольцев. Эта разница в экспозиции не требует коррекции дозы.

Ариста Показания

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции при наличии сексуальной стимуляции.

Препарат не показан для применения женщинам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Сердечные заболевания:

• инфаркт миокарда в течение последних 90 дней
• нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время половых актов;
• сердечная недостаточность, соответствует классу 2 или выше по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца, в течение последних 6 месяцев
• неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (<90/50 мм. рт. ст.) или неконтролируемая гипертензия;
• инсульт в течение последних 6 месяцев
• другие сердечные заболевания, при которых сексуальная активность нежелательна (врачи должны учитывать потенциальный сердечный риск, ассоциированный с сексуальной активностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе).

Потеря зрения одного глаза в результате неартериальнои передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) независимо от того, было это связано с предыдущим влиянием ингибиторов ФДЭ-5, или нет (см. Раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение органических нитратов в любой лекарственной форме (в ходе клинических исследований тадалафил обнаружил свойство усиливать гипотензивное действие нитратов. Считается, что это является следствием комбинированного воздействия эффектов нитратов и тадалафила на путь оксид азота / цГМФ) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Одновременное применение стимуляторов гуанилатциклазы, как риоцигуат (потенциально это может привести к симптоматической гипотензии) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по взаимодействий было проведено с дозами 10 мг и 20 мг, данные предоставлены ниже. Клинически значимое взаимодействие при применении высоких доз не может быть исключена, если такая наблюдалась при применении тадалафила в низких дозах (10 мг).

Влияние других лекарственных средств на тадалафил

Ингибиторы цитохрома CYP450

Тадалафил метаболизируется CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 — кетаконазол (в дозе 200 мг в сутки) — увеличивает AUC тадалафила (в дозе 10 мг) в 2 раза, а максимальная концентрация — на 15% относительно значений AUC и Сmax одного тадалафила. Кетоконазол (в дозе 400 мг в сутки) увеличивает AUC тадалафила (в дозе 20 мг) в 4 раза, а максимальная концентрация — на 22%. Ритонавир, ингибитор протеаз (200 мг дважды в сутки), что ингибирует CYP3A4, CYP2С9, 2С19 и CYP2D6, увеличивает AUC тадалафила (в дозе 20 мг) в 2 раза, не меняя Сmax. Хотя специфические взаимодействия были исследованы, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир и другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, следует применять с осторожностью, поскольку ожидается, что при одновременном применении они будут повышать концентрацию тадалафила в плазме крови.

Транспортеры

Влияние транспортеров, например p-гликопротеинов, на распределение тадалафила неизвестен. Таким образом, существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованной ингибированием транспортеров.

Индукторы цитохрома CYP450

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает величину AUC тадалафила на 88% по сравнению со значением AUC одного лишь тадалафила (в дозе 10 мг). Можно предположить, что такое снижение концентрации приведет к снижению эффективности тадалафила. Одновременное применение других индукторов CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Нитраты.

В ходе клинических исследований тадалафил (в дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг) проявлял свойство усиливать гипотензивные эффекты нитратов. Таким образом, применение тадалафила пациентами, получающими лечение органическими нитратами в любой форме противопоказано. Если для пациента, которому суждено тадалафил в любой дозе (2,5-20 мг), применение нитратов медицинской необходимостью при угрожающем жизни состоянии, то перед применением препаратов нитратов должно пройти не менее 48 часов после последнего приема тадалафила. В таком случае применения нитратов должно происходить под контролем с надлежащим мониторингом гемодинамических показателей.

Антигипертензивные препараты (в том числе блокаторы кальциевых каналов)

При одновременном применении тадалафила (в дозе 5 мг 1 раз в сутки или в виде разовой дозы 20 мг) с блокиратором α-адренорецепторов доксазозином (в дозе 4-8 мг в сутки) наблюдалось значительное усиление гипотензивного эффекта последнего. Этот эффект длится до 12:00 и может проявляться отдельными симптомами, в том числе в виде головокружения. Такая комбинация препаратов не рекомендуется для применения (см. Раздел «Особенности применения»).

В ходе исследований взаимодействия с участием ограниченного числа здоровых добровольцев не сообщается о вышеуказанных эффекты при одновременном применении с алфузозином или тамсулозином. Следует с осторожностью применять тадалафил пациентам, которые получают лечение блокаторами α-адренорецепторов, особенно лицам пожилого возраста. Лечение следует начинать с минимального дозирования и постепенно увеличивать дозу.

В ходе исследований клинической фармакодинамики изучался потенциал тадалафила усиливать гипотензивные эффектыосновных антигипертензивных средств. Исследовались основные классы препаратов: блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы АПФ (эналаприл), блокаторы β-адренорецепторов (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (отдельно и в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов и / или блокаторами α-адренорецепторов). Тадалафил (в дозе 10 мг, кроме исследований взаимодействия с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, где изучался эффект дозы 20 мг) не проявлял значимого взаимодействия с вышеуказанными классами лекарственных средств. В ходе другого исследования клинической фармакологии изучалось одновременное применение тадалафила (в дозе 20 мг) с несколькими гипотензивными препаратами (до четырех). У пациентов, которые принимали несколько антигипертензивных средств, изменения артериального давления зависели от уровня контроля артериального давления. Таким образом, у пациентов с хорошо контролируемой гипертензией снижение давления было незначительным и соответствовало таковому у здоровых добровольцев. У пациентов с трудно контролируемой артериальной гипертензией наблюдалось большее снижение артериального давления, хотя у большинства больных снижение давления не сопровождалось гипотензивными симптомами. У пациентов, получающих одновременное терапию антигипертензивными лекарственными средствами, применение тадалафила в дозе 20 мг может приводить к снижению артериального давления, которое (кроме случая одновременного применения с блокаторами α-адренорецепторов) является незначительным и клинически незначимым. Анализ данных 3 фазы клинического исследования не обнаружил разницы в побочных реакциях, которые возникали у пациентов, получавших лечение тадалафилом с одновременным применением антигипертензивных средств и лечения только тадалафилом. Несмотря на это, необходимо предоставлять соответствующие рекомендации относительно возможного снижения артериального давления пациентам, которые лечатся гипотензивными лекарственными средствами и тадалафилом.

Риоцигуат

В ходе доклинических исследований был обнаружен аддитивный гипотензивный эффект при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 с риоцигуатом. В ходе клинических исследований было обнаружено, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Не было доказательств благоприятного клинического эффекта этой комбинации в исследуемой популяции. Одновременное применение риоцигуату с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с тадалафилом, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Ингибиторы 5-α-редуктазы

В ходе клинического исследования, в котором сравнивалось одновременное применение тадалафила (в дозе 5 мг) и финастерида (в дозе 5 мг) с приемом плацебо и финастерида (в дозе 5 мг) для устранения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не было обнаружено никаких новых побочных реакций. Однако, поскольку собственное исследование взаимодействия лекарственных средств с целью оценки эффектов тадалафила и ингибиторов 5-α-редуктазы не проводилось, следует с осторожностью применять тадалафил пациентам, которые получают лечение ингибиторами 5-α-редуктазы.

С убстраты CYP1А2 (например, теофиллин)

В ходе исследования клинической фармакологии при приеме тадалафила (в дозе 10 мг) с теофиллином (неселективным ингибитором фосфодиэстеразы) не наблюдалось никакой фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамических эффектов было незначительное повышение сердечного ритма (3,5 удара / мин). Необходимо учитывать возможность возникновения этого эффекта при одновременном применении тадалафила и теофиллина, несмотря на то, что он не клинической значимости.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил повышал биодоступность пероральных лекарственных форм с этинилэстрадиола. Такое увеличение биодоступности можно ожидать при одновременном применении с тербуталином, хотя клинические последствия этой комбинации неизвестны.

Алкоголь

Употребление алкоголя (средняя максимальная концентрация 0,08%) не влияло на одновременное применение тадалафила (в дозе 10 или 20 мг). Также не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в течение следующих 3:00 после его одновременного приема с алкоголем. Алкоголь употребляли таким образом, чтобы достичь максимального уровня абсорбции алкоголя (прием натощак после ночного голодания и без еды в течение 2:00 после употребления алкоголя). Прием тадалафила (в дозе 20 мг) не приводил бы к статистически значимому снижению артериального давления на фоне употребления алкоголя (0,7 г / кг, или примерно 180 мл 40% алкоголя для человека с массой тела 80 кг), однако у некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Прием тадалафила на фоне более низких доз алкоголя (0,6 г / кг) не вызывало артериальной гипотензии, а головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя. Влияние алкоголя на познавательные функции не усиливался при одновременном применении тадалафила (в дозе 10 мг).

Лекарственные средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р-450

Не ожидается, что тадалафил вызовет клинически значимое ингибирование или индуцирование клиренса лекарственных средств, которые метаболизируются изоформами CYP450. В ходе клинических исследований было доказано, что тадалафил не ингибируется и не индуцирует изоформы CYP450, в т. Ч. CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.

Субстраты CYP 2C9 (например, R- варфарин)

Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не проявлял клинически значимого эффекта на AUC S-варфарина или R-варфарина (субстраты CYP2С9), а также не имел влияния на протромбиновое время, индуцированный варфарином.

Ацетилсалициловая кислота

Тадалафил (в дозе 10 мг и 20 мг) не потенциював увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой.

Противодиабетические лекарственные средства

Специфические исследования взаимодействия тадалафила с гипогликемическими лекарственными средствами не проводились.

Особенности применения

Перед применением препарата врачу следует собрать медицинский анамнез и провести обследование физического состояния пациента, определить потенциальные первопричины эректильной дисфункции и назначить соответствующий курс лечения.

Перед назначением любого лечения эректильной дисфункции следует учесть состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует определенная степень сердечного риска, ассоциированный с сексуальной активностью. Тадалафил проявляет сосудорасширяющий эффект, что может приводить к незначительному и транзиторного снижения артериального давления (см. Раздел «Фармакологические свойства») и потенцирования гипотензивного эффекта нитратов (см. Раздел «Противопоказания»).

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальной первопричины и ее надлежащее лечение после соответствующего медицинского обследования. Неизвестно, является эффективным тадалафил для пациентов, перенесших операцию на тазовых костях или радикальной простатэктомии без сохранения нервов.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В ходе клинических исследований и послерегистрационного применения тадалафила сообщалось о серьезных явления со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе об инфаркте миокарда, внезапной сердечной смерти, нестабильной стенокардией, желудочковой аритмии, нарушения мозгового кровообращения, транзиторную ишемическую атаку, боль в груди, сердцебиение и тахикардию. Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. В то же время пока невозможно точно установить, вышеуказанные явления связаны с факторами риска, применением тадалафила, сексуальной активностью пациентов или с комбинацией этих или других факторов.

Лекарственное средство применять с осторожностью пациентам, которые принимают α 1 -блокаторы, так как у некоторых больных одновременный прием этих средств может привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). К омбиноване применения тадалафила и доксазозина н е рекомендуется .

Воздействие на органы зрения

Сообщалось о случаях ухудшения зрения и неартериальну передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) при применении тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. В случае внезапной потери зрения пациент должен немедленно прекратить применение препарата и обратиться за медицинской помощью (см. Раздел «Противопоказания»).

Воздействие на органы слуха

После применения тадалафила сообщалось о случаях внезапной потери слуха. Хотя в некоторых случаях присутствовали другие факторы риска (например, пожилой возраст, сахарный диабет, гипертония и потеря слуха в анамнезе), пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха.

Риск пр иапизму

Пациентам, у которых возникают эрекции, продолжающиеся 4:00 или более, следует немедленно обращаться за медицинской помощью. Если не будет немедленно проведено лечение приапизма, то это может привести к повреждению тканей полового члена и долгосрочной потери потенции.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями полового члена (такими как угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам, которые имеют состояния, которые могут способствовать приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь или лейкемия).

Применение пациентам с нарушением функции печени

Данные по безопасности применения тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд — Пью) ограничены. В случае применения препарата таким пациентам следует тщательно оценить индивидуальные предпочтения / риски терапии.

Одновременное применение с ингибиторами CYP 3 A 4

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые принимают ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), поскольку при одновременном применении с тадалафилом наблюдается увеличение его концентрации (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение с другими лекарственными средствами для лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность применения тадалафила в сочетании с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции исследовались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Применение пациентам с непереносимостью галактозы

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и дефицитом лактазы Лаппа.

Влияние на фертильность

Эффекты, которые могут указывать на ухудшение фертильности, отмечались у собак. В ходе двух клинических исследований было установлено, что такой эффект не ожидается у людей, хотя в отдельных мужчин наблюдалось снижение концентрации спермы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не предназначен для применения женщинам.

беременность

Данные исследований по применению тадалафила беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие.

кормление грудью

Имеющиеся фармакодинамические / токсикологические данные о животных свидетельствуют об экскреции тадалафила в молоко. Риск для младенца на грудном вскармливании не следует исключать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние тадалафила на способность управлять автотранспортом или другими механизмами незначительный. Хотя частота сообщений о явлениях головокружение в ходе клинических исследований с применением плацебо и в ходе клинических исследований с применением тадалафила была подобной, пациентам следует знать свою индивидуальную реакцию на препарат, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения Ариста и дозы

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки можно принимать за 30 минут до ожидаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза тадалафила 10 мг (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке) перед ожидаемой сексуальной активностью.

Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не оказывает желаемого эффекта, препарат можно применять в дозе 20 мг.

Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз в сутки.

Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг не рекомендуется для ежедневного применения.

Если предполагается частое применение лекарственного средства (по крайней мере дважды в неделю), режим ежедневного применения более низких доз тадалафила может быть более целесообразным, исходя из выбора пациента и решение врача. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 5 мг / сут (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке) примерно в одно и то же время. Дозу можно уменьшать до 2,5 мг / сут (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке), исходя из индивидуальной толерантности. Целесообразность длительного ежедневного применения следует периодически переоценивать.

Мужчины летнего возраста

Отсутствует необходимость в коррекции дозы.

Мужчины с нарушением функции почек

Отсутствует необходимость в коррекции дозы для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке).

Мужчины с нарушением функций печени

Таким пациентам рекомендуется доза 10 мг (применять препараты тадалафила в соответствующей дозировке).

Клинические данные о безопасности применения тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд — Пью) ограничены; в случае применения врач должен тщательно оценить индивидуальные предпочтения / риски. Нет данных относительно применения тадалафила в дозе выше 10 мг пациентам с печеночной недостаточностью.

Мужчины с сахарным диабетом

Отсутствует необходимость в коррекции дозы.

Дети

Нет данных относительно применения тадалафила детям для лечения эректильной дисфункции.

Передозировка

Симптомы. При однократном применении здоровыми добровольцами тадалафила в дозе до 500 мг и при многократном применении пациентами тадалафила в дозе до 100 мг в сутки побочные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при применении меньших доз тадалафила.

Лечение. В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ оказывает незначительное влияние на выведение тадалафила.

Побочные эффекты

Побочными эффектами, о которых сообщалось чаще всего при лечении эректильной дисфункции, были головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, частота возникновения которых возрастала с увеличением дозы тадалафила. Побочные реакции были кратковременными, от легких до умеренных.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

нечасто — реакции гиперчувствительности, редко — ангионевротический отек 2.

Со стороны нервной системы:

часто — головная боль; нечасто — головокружение редко — нарушение мозгового кровообигу1 (в том числе геморрагические явления) и преходящие ишемические атаки 1, обморок, мигрень 2, судороги, транзиторная амнезия.

Со стороны органов зрения:

нечасто — затуманивание зрения, ощущение боли в глазах; редко — визуальный дефект поля, отек век, гиперемия конъюнктивы, неартериальна передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) 2, окклюзия вен сетчатки 2.

Со стороны органов слуха и равновесия:

нечасто — звон в ушах редко — внезапная потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — приливы; нечасто — артериальная гипотензия 3, артериальная гипертензия, тахикардия, пальпитация; редко — инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия 2, желудочковая аритмия 2.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — заложенность носа, нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто — диспепсия нечасто — боль в животе, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто — сыпь, редко — крапивница, синдром Стивенса — Джонсона 2, эксфолиативный дерматит 2, гипергидроз (чрезмерное потоотделение).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто — гематурия.

Со стороны костно- » мышечного аппарата и соединительной ткани:

часто — боль в спине и конечностях, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нечасто — продолжительная эрекция; редко — приапизм, кровотечение из полового члена, гемоспермия.

Общие расстройства:

нечасто — боль в груди 1, периферические отеки, повышенная утомляемость; редко — отек лица 2, внезапная сердечная смерть 1,2.

1 Большинство пациентов, у которых наблюдались такие побочные реакции, имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы.

2 Побочные реакции, о которых сообщалось во время постмаркетинговых исследований и которые не наблюдалось в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований.

3 Чаще сообщалось при применении тадалафила вместе с антигипертензивными средствами.

Отдельные побочные реакции.

Сообщалось о несколько более высокую частоту изменений на ЭКГ, чаще всего — о синусовая брадикардия, у пациентов, получавших тадалафил 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо. Большинство изменений на ЭКГ ни были связаны с проявлением побочных реакций.

Особые группы пациентов.

Данные по применению тадалафила пациентам старше 65 лет в ходе клинических исследований для лечения эректильной дисфункции ограничены. В ходе клинических исследований при применении тадалафила по необходимости (в дозе 20 мг) для лечения эректильной дисфункции диарея чаще возникала у пациентов старше 65 лет.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск при применении лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности Ариста

3 года.

Условия хранения Ариста

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 или 4 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш. /

МИРОВАЯ МЕДИЦИНА ILAC SAN. VE TIC. В ВИДЕ

Местонахождение производителя

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция /

15 июля Махаллези Ками Йолу Каддези № 50 Гюнешли Багджылар / Стамбул, Турция.

Заявитель.

РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРИ ЛТД. Шти., Турция /

РОТАФАРМ ИЛАКЛАРИ ЛТД. STI., Турция.

Одна таблетка содержит
активное вещество — тадалафил 20 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,
состав оболочки:
Опадри^® II желтый 31К32498 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый, триацетин, железа оксид черный).

Таблетки, каплевидной формы, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты другие. Препараты применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил.
Код АТХ G04BE08

— лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола. Для проявления эффекта тадалафила в лечении эректильной дисфункции необходима сексуальная стимуляция.
Ариста не предназначен для применения лицами женского пола.

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
— одновременное применение органических нитратов в любой лекарственной форме — в клинических исследованиях было установлено, что тадалафил усиливает гипотензивное действие органических нитратов, что предположительно связано с комбинированным действием лекарственных средств на процесс внутриклеточной передачи сигнала с участием оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)
— потеря зрения на одном глазу вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии (НПИОН), вне зависимости от связи с предыдущим использованием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5)
— одновременное применение стимуляторов гуанилатциклазы, например, риоцигуата, в связи с потенциальным риском развития симптоматической артериальной гипотензии.
Препарат не следует использовать у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которым сексуальная активность не рекомендована. У пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями следует учитывать степень кардиологического риска при сексуальной активности.
Препарат противопоказан пациентам с нижеперечисленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (по причине отсутствия информации по безопасному применению):
— инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 90 дней;
— нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
— сердечная недостаточность класс II и выше (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) в течение последних 6 месяцев;
— неконтролируемые аритмии;
— артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее 90/50 мм. рт. ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
— инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

Использование препарата в ежедневном режиме у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется в связи с повышением концентрации тадалафила в плазме крови. 

Влияние других лекарственных средств на тадалафил
Ингибиторы ферментов системы цитохрома P450
В процессе метаболизма тадалафила преимущественно участвует CYP3A4. При совместном применении селективного ингибитора CYP3A4 кетоконазола (доза 200 мг в сутки) с тадалафилом (доза 10 мг) максимальная концентрация последнего в плазме крови (C_max) повышалась на 15%, а значение AUC увеличивалось в 2 раза по сравнению с аналогичными показателями для тадалафила при монотерапии. При комбинированном использовании с кетоконазолом в суточной дозе 400 мг концентрация тадалафила (доза 20 мг) в плазме крови повышалась в 4 раза (оценка по AUC), а значение C_max
увеличивалось на 22%. При одновременном применении с ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 ритонавиром (ингибитор протеазы; доза 200 мг 2 раза в сутки) концентрация тадалафила (доза 20 мг) в плазме крови повышалась в 2 раза (оценка по AUC), а значение C_max при этом не изменялось.
Исследования специфических взаимодействий тадалафила с другими ингибиторами протеазы (например, саквинавир) и другими ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок) не проводились. Использовать подобные комбинации следует с осторожностью, так как при этом может повышаться концентрация тадалафила в плазме крови, а вследствие этого может увеличиваться частота возникновения нежелательных реакций.
Белки-переносчики
Значение белков-переносчиков (например, Р-гликопротеин) в процессе распределения тадалафила в организме неизвестно. Существует вероятность лекарственных взаимодействий, опосредованных ингибированием белков-переносчиков.
Индукторы ферментов системы цитохрома P450
При совместном использовании с индуктором CYP3A4 рифампицином значение AUC для тадалафила (доза 10 мг) уменьшалось на 88% по сравнению с таковым при монотерапии тадалафилом. Возможно, при этом снижается эффективность тадалафила; степень снижения эффективности неизвестна. При одновременном применении с другими индукторами CYP3A4 (например, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) концентрация тадалафила в плазме крови также может уменьшаться.
Влияние тадалафила на другие лекарственные средства
Органические нитраты
В клинических исследованиях было установлено, что тадалафил в дозах 5 мг, 10 мг и 20 мг усиливает гипотензивное действие органических нитратов; одновременное применение тадалафила с органическими нитратами в любой лекарственной форме противопоказано. Согласно результатам клинического исследования, в котором 150 пациентов получали тадалафил в суточной дозе 20 мг в течение 7 дней и нитроглицерин сублингвально в дозе 0,4 мг в разное время, взаимодействие длилось более 24 часов и не определялось через 48 часов после последнего приема тадалафила. Таким образом, пациентам, которые получают терапию тадалафилом в любых дозах (от 2,5 до 20 мг) и у которых при возникновении жизнеугрожающих состояний необходимо использовать органические нитраты, следует принимать во внимание, что перед применением органических нитратов должно пройти не менее 48 часов после приема последней дозы тадалафила; в подобных ситуациях нитраты необходимо применять только под тщательным медицинским наблюдением с соответствующим мониторингом гемодинамики.
Гипотензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов)
При одновременном применении доксазозина (дозы 4 мг и 8 мг в сутки) и тадалафила (суточная доза 5 мг и 20 мг в виде однократной дозы) гипотензивное действие α-адреноблокатора значительно усиливается; эффект длится не менее 12 часов и может сопровождаться развитием клинических симптомов, включая обморок. По этой причине не рекомендуется использовать вышеуказанную комбинацию лекарственных средств.
В исследованиях взаимодействий при комбинированном применении тадалафила с алфузозином или тамсулозином с участием ограниченного количества здоровых добровольцев о возникновении подобных эффектов не сообщалось. Тем не менее, при использовании тадалафила у пациентов (особенно пожилого возраста), получающих терапию любыми α-адреноблокаторами, следует соблюдать осторожность; лечение необходимо начинать с минимальной дозы тадалафила и постепенно ее корректировать.
В клинических исследованиях оценивали также потенциал тадалафила в отношении усиления гипотензивного действия таких антигипертензивных средств, как блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), β-адреноблокаторы (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (различные типы и дозы, моно- или комбинированная терапия с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, β-адреноблокаторами и/или α-адреноблокаторами). Клинически значимых взаимодействий тадалафила (доза 10 мг; за исключением исследований взаимодействий с блокаторами рецепторов ангиотензина II и амлодипином, в которых применялась доза 20 мг) с лекарственными средствами из вышеуказанных классов не обнаружено. В других клинических исследованиях при комбинированном применении тадалафила (доза 20 мг) с антигипертензивными средствами (до 4 классов одновременно) было установлено, что у пациентов в амбулаторных условиях при использовании тадалафила на фоне терапии несколькими антигипертензивными средствами АД изменяется в соответствии со степенью его контроля. В этом отношении у пациентов, у которых АД контролировалось надлежащим образом, отмечалось минимальное снижение АД аналогичное снижению у здоровых добровольцев. В случае отсутствия у пациентов надлежащего контроля АД, его снижение было более выраженным, тем не менее, у большинства из них при этом симптомы, связанные с развитием артериальной гипотензии, не отмечались. У пациентов, получающих терапию антигипертензивными средства, на фоне приема тадалафила в дозе 20 мг АД может снижаться; при этом изменение АД, как правило, носит слабо выраженный характер и, маловероятно, что будет иметь клиническое значение (за исключением случаев терапии α-адреноблокаторами — см. выше). Согласно данным клинических исследований (фаза 3) различий в профиле нежелательных реакций у пациентов, которые использовали тадалафил в комбинации с антигипертензивными средствами или без них, не обнаружено. Пациенты, принимающие антигипертензивные средства, должны получать соответствующие рекомендации в отношении возможного снижения АД на фоне приема тадалафила.
Риоцигуат
В доклинических и клинических исследованиях установлено, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ5. Данные, свидетельствующие о более высокой клинической эффективности данной комбинации, не получены. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ5, в том числе с тадалафилом, противопоказано.
Ингибиторы 5-α-редуктазы
В клиническом исследовании, в котором оценивалось совместное применение тадалафила (доза 5 мг) и финастерида (доза 5 мг), а также финастерида (доза 5 мг) и плацебо с целью облегчения симптомов ДГПЖ, новые нежелательные реакции не отмечались. Однако, поскольку формально исследования взаимодействий лекарственных средств с оценкой эффектов тадалафила и ингибиторов 5-α-редуктазы не проводились, при использовании подобных комбинаций следует соблюдать осторожность.
Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)
В клинических исследованиях при комбинированном применении тадалафила в дозе 10 мг с теофиллином (неселективный ингибитор фосфодиэстеразы) фармакокинетических взаимодействий между лекарственными средствами не обнаружено; при этом отмечено фармакодинамическое взаимодействие, в результате которого незначительно (на 3,5 удара в минуту) увеличивалась частота сердечных сокращений. Несмотря на то, что данный эффект был слабо выражен и не имел клинической значимости, необходимо учитывать вероятность его возникновения при использовании подобных комбинаций.
Этинилэстрадиол и тербуталин
Установлено, что при применении тадалафила биодоступность этинилэстрадиола при пероральном приеме увеличивается, также можно ожидать аналогичное увеличение биодоступности тербуталина при пероральном приеме; клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Алкоголь
При применении тадалафила в дозах 10 мг или 20 мг концентрация алкоголя в плазме крови (среднее значение C_max
составляло 0,08%) не изменялась. Также в течение 3 часов после приема алкоголя не отмечалось изменений концентрации тадалафила в плазме крови. Процедура приема алкоголя осуществлялась таким образом, чтобы достичь максимальной скорости всасывания (утром натощак с воздержанием от приема пищи в течение 2 часов после употребления алкоголя). Тадалафил в дозе 20 мг не усиливал гипотензивное действие алкоголя (0,7 г/кг или около 180 мл 40% алкоголя (водка) для мужчины с массой тела 80 кг), тем не менее, у некоторых пациентов отмечалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила с алкоголем в более низких дозах (0,6 г/кг) о снижении АД не сообщалось, а головокружение регистрировалось с той же частотой, что и при приеме алкоголя в отдельности. Тадалафил в дозе 10 мг не усиливал влияние алкоголя на когнитивные функции.
Лекарственные средства, в метаболизме которых участвуют изоферменты системы цитохромома P450
Не ожидается, что тадалафил будет оказывать клинически значимое влияние на клиренс лекарственных средств, в метаболизме которых участвуют изоферменты системы цитохромома P450. Установлено, что тадалафил не ингибирует и не повышает активность изоферментов системы цитохрома P450, включая CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.
Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)
Тадалафил в дозах 10 мг и 20 мг не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови S-варфарина или субстрата CYP2C9 R-варфарина (оценка по AUC), а также не влиял на изменения значений протромбинового времени, которые были связаны с использованием варфарина.
Ацетилсалициловая кислота
Тадалафил в дозах 10 мг и 20 мг не влиял на увеличение продолжительности времени кровотечения, связанного с использованием ацетилсалициловой кислоты.
Противодиабетические средства
Исследования специфических взаимодействий с противодиабетическими средствами не проводились.

Перед началом лечения тадалафилом
Перед началом лечения тадалафилом следует собрать анамнез и провести физикальное обследование пациента с целью диагностики ЭД или ДГПЖ и установления возможных причин развития заболевания.
Перед началом терапии ЭД необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, так как существует определенная степень кардиологического риска при сексуальной активности. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, при его применении отмечается незначительное транзиторное снижение АД и усиливается гипотензивное действие органических нитратов.
При ЭД после соответствующего медицинского обследования необходимо установить возможные причины развития заболевания и определить тактику лечения. Неизвестно, является ли терапия тадалафилом эффективной у пациентов, перенесших оперативное вмешательство в области таза или радикальную простатэктомию без сохранения нервов.
Перед началом лечения тадалафилом у пациентов с ДГПЖ (только Ариста 5 мг) с целью исключения карциномы предстательной железы, следует провести соответствующее обследование, а также тщательно оценить состояние сердечно-сосудистой системы.
Сердечно-сосудистая система
Тяжелые нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в грудной клетке, пальпитацию и тахикардию, отмечались в постмаркетинговом периоде и/или в клинических исследованиях. Большинство пациентов, у которых отмечались вышеуказанные нежелательные реакции, уже имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, не возможно точно установить прямую взаимосвязь между вышеуказанными нежелательными реакциями и факторами риска, применением тадалафила, сексуальной активностью или сочетанием этих или иных факторов.
У пациентов, получающих терапию антигипертензивными препаратами, тадалафил может вызвать снижение АД. У таких пациентов перед началом ежедневного приема лекарственного средства (только Ариста 5 мг) необходимо рассмотреть вопрос о коррекции дозы антигипертензивных препаратов.
У некоторых пациентов, получающих терапию α₁-адреноблокаторами, при использовании тадалафила может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Использовать тадалафил в комбинации с доксазозином не рекомендуется.
Зрение
Сообщалось о случаях возникновения дефектов полей зрения и НПИОН, связанных с применением тадалафила и других ингибиторов ФДЭ5. Результаты анализа данных наблюдений свидетельствуют о том, что риск развития острой НПИОН у мужчин с ЭД при использовании тадалафила или других ингибиторов ФДЭ5 повышается. Пациенты должны быть проинформированы, что в случае возникновения дефектов полей зрения, им следует прекратить применение лекарственного средства и незамедлительно обратиться к врачу.
Снижение слуха или внезапная потеря слуха
Сообщалось о случаях внезапной потери слуха при использовании тадалафила; при этом у некоторых пациентов имелись другие факторы риска (такие как, возраст, сахарный диабет, артериальная гипертензия и потеря слуха в анамнезе). Пациенты должны быть проинформированы, что в случае внезапного снижения слуха или потери слуха, им следует прекратить прием лекарственного средства и незамедлительно обратиться к врачу.
Нарушения функции почек и печени
Использование препарата в ежедневном режиме у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется в связи с повышением концентрации тадалафила в плазме крови (оценка по площади под кривой «концентрация-время» (AUC)), а также в связи с ограниченным клиническим опытом подобного применения лекарственного средства у данной категории пациентов и неэффективностью диализа.
Клинические данные по безопасности однократного применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) ограничены. Эффективность и безопасность ежедневного приема тадалафила при терапии ЭД и ДГПЖ у пациентов с нарушениями функции печени не оценивались. При использовании лекарственного средства у таких пациентов должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения польза/риск.
Приапизм и анатомическая деформация полового члена
Пациенты должны быть проинформированы, что в случае возникновения продолжительной эрекции (4 часа и более), им следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. При несвоевременной терапии приапизма может отмечаться повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании тадалафила у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).
Совместное применение с ингибиторами CYP3A4
При использовании тадалафила у пациентов, получающих терапию сильными ингибиторами CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), следует соблюдать осторожность, так как концентрация тадалафила в плазме крови при этом (оценка по AUC) повышается.
Тадалафил и другие лекарственные средства для лечения ЭД
Исследования безопасности и эффективности применения комбинаций тадалафила с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими лекарственными средствами для лечения ЭД не проводились. Пациенты должны быть проинформированы, что такие комбинации не следует использовать.
Вспомогательные вещества
Ариста содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать лекарственный препарат.
Ариста содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, т.е. практически «не содержит натрия».
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется для использования у детей до 18 лет.

Препарат не предназначен для использования у женщин.
Фертильность
Согласно результатам клинических исследований, маловероятно, что лекарственное средство будет оказывать отрицательное влияние на фертильность у человека, несмотря на то, что у некоторых мужчин при его применении отмечалось снижение концентрации сперматозоидов в семенной жидкости.

Препарат оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Несмотря на то, что в клинических исследованиях частота возникновения головокружения при применении тадалафила была сравнима с таковой при использовании плацебо, во время вождения автотранспорта и управления механизмами пациенту следует соблюдать осторожность.

Режим дозирования
Взрослые мужчины с ЭД
Рекомендованная доза составляет 10 мг тадалафила перед предполагаемой сексуальной активностью.
У пациентов, у которых тадалафил в дозе 10 мг не обеспечивает достаточный эффект, можно использовать лекарственное средство в дозе 20 мг. Препарат следует принимать не менее чем за 30 минут до сексуальной активности.
Максимальная частота приема препарата — один раз в сутки.
Тадалафил в дозах 10 мг и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью; непрерывный ежедневный прием лекарственного средства в вышеуказанных дозах не рекомендуется.
У пациентов планирующих частое использование лекарственного средства (не менее двух раз в неделю), может быть приемлемым режим ежедневного приема тадалафила в низкой дозе, с учетом выбора пациента и решения врача. У таких пациентов рекомендованная доза составляет 5 мг тадалафила один раз в сутки приблизительно в одно и то же время. В зависимости от переносимости лекарственного средства доза может быть уменьшена до 2,5 мг (следует использовать лекарственный препарат в соответствующей дозировке, позволяющей соблюдать указанный режим дозирования).
Следует периодически проводить повторную оценку целесообразности ежедневного приема препарата.
Взрослые мужчины с ДГПЖ (только Ариста 5 мг)
Рекомендованная доза составляет 5 мг тадалафила ежедневно приблизительно в одно и то же время суток независимо от приема пищи. У взрослых мужчин, которые получают терапию тадалафилом одновременно по поводу и ДГПЖ, и ЭД, рекомендованная доза также составляет 5 мг ежедневно приблизительно в одно и то же время суток.
В случае если пациенты плохо переносят лечение ДГПЖ тадалафилом в дозе 5 мг, следует рассмотреть вопрос об альтернативной терапии, поскольку данные об эффективности лечения ДГПЖ тадалафилом в дозе 2,5 мг отсутствуют.
Особые группы пациентов
Дети
Препарат не рекомендуется для использования у детей до 18 лет.
Мужчины пожилого возраста
Коррекция дозы лекарственного средства у пациентов пожилого возраста не требуется.
Мужчины с нарушениями функции печени
У пациентов с ЭД, которые имеют нарушения функции печени, рекомендованная доза составляет 10 мг тадалафила перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Клинические данные по безопасности применения тадалафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) ограничены. При использовании лекарственного средства у таких пациентов должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения польза/риск. Данные о применении тадалафила в дозах более 10 мг у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют.
Эффективность и безопасность ежедневного приема тадалафила при терапии ЭД и ДГПЖ у пациентов с нарушениями функции печени не оценивались, поэтому при ежедневном использовании лекарственного средства у таких пациентов должна быть проведена тщательная индивидуальная оценка соотношения польза/риск.
Мужчины с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы лекарственного средства не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг тадалафила.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не рекомендуется ежедневный прием тадалафила в дозах 2,5 мг или 5 мг при терапии как ДГПЖ, так и ЭД.
Мужчины с сахарным диабетом
Коррекция дозы лекарственного средства у пациентов с сахарным диабетом не требуется.
Метод и путь введения
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

При однократном применении тадалафила в дозах до 500 мг у здоровых добровольцев и при многократном применении в дозах до 100 мг в сутки у пациентов нежелательные реакции были сходны с таковыми при использовании лекарственного средства в более низких дозах.
В случае передозировки следует проводить стандартное симптоматическое лечение. Тадалафил в незначительной степени выводится из организма посредством гемодиализа.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек*.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; редко — инсульт^# (включая геморрагические осложнения), обморок, транзиторные ишемические атаки^#, мигрень*, судороги*, транзиторная амнезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение четкости зрения, ощущения, которые описывались как боль в глазах; редко — дефект поля зрения, пастозность век, гиперемия конъюнктивы, НПИОН*, окклюзия сосудов сетчатки*.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах; редко — внезапная потеря слуха.
Со стороны сердца^#: нечасто — тахикардия, пальпитация; редко — инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия*, желудочковая аритмия*.
Со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — артериальная гипотензия^, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона*, эксфолиативный дерматит*, гипергидроз (повышенная потливость).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, боль в конечностях.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — длительная эрекция; редко — приапизм, кровотечение из полового члена, гематоспермия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке^#, периферические отеки, усталость; редко — отек лица*, внезапная сердечная смерть*^#.
* Нежелательные реакции, которые отмечались в постмаркетинговом периоде, но не регистрировались в плацебо-контролируемых клинических исследованиях.
^# Большинство пациентов имели факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы.
^ Нежелательные реакции, которые наиболее часто отмечались при использовании тадалафила у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства.
Описание отдельных нежелательных реакций
Изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), в первую очередь, синусовая брадикардия, у пациентов, получавших терапию тадалафилом ежедневно, отмечались с более высокой частотой, чем у пациентов, получавших плацебо. Большинство изменений на ЭКГ не были связаны с возникновением нежелательных реакций.
Особые группы пациентов
Данные клинических исследований о применении тадалафила у пациентов в возрасте старше 65 лет в качестве терапии ЭД или ДГПЖ ограничены. В клинических исследованиях при использовании тадалафила для лечения ЭД диарея отмечалась чаще у пациентов в возрасте старше 65 лет. В клинических исследованиях при использовании тадалафила в дозе 5 мг ежедневно один раз в сутки для лечения ДГПЖ головокружение и диарея регистрировались чаще у пациентов в возрасте старше 75 лет.
При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

По 4 таблетки в контурной ячейковой упаковке из   пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную коробку.

3 года
Не применять по истечении срока годности!

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»,
15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция
Тел.: + 90 (212) 474 70 50, факс.: + 90 (212) 474 09 01
Эл. почта.: info@worldmedicine.com.tr
Держатель регистрационного удостоверения
«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»,
15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция
Тел.: + 90 (212) 474 70 50, факс.: + 90 (212) 474 09 01
Эл. почта.: info@worldmedicine.com.tr
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии (предложения) по лекарственному средству от потребителей на территории Республики Казахстан
ТОО «WM Pharma Alliance», РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б
Тел/факс: 8 (7272) 529090
е-mail: wm_pharma@mail.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «РИН Фарм», Алматы, пр. Суюнбая 222 б
Сотовый тел +7 701 786 33 98.
е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

АРИСТА