Эспераль® (Esperal®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эспераль®
💊 Состав препарата Эспераль®
✅ Применение препарата Эспераль®
📅 Условия хранения Эспераль®
⏳ Срок годности Эспераль®
Описание лекарственного препарата
Эспераль®
(Esperal®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.03.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Код ATX:
N07BB01
(Дисульфирам)
Лекарственная форма
| Эспераль® |
Таб. 500 мг: 20 шт. рег. №: П N016145/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эспераль®
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 0.7 мг, повидон К30 — 15 мг, кармеллоза натрия — 16.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 158.05 мг.
20 шт. — флаконы полипропиленовые (1), укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания препарата
Эспераль®
- лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Побочное действие
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко — гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению
Абсолютные:
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические заболевания;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные:
- почечная недостаточность;
- гипотиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение препарата при почечной недостаточности.
Особые указания
В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации противопоказаны
При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Комбинации не рекомендуются
При одновременном применении с изониазидом — нарушения поведения и координации.
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.
Условия хранения препарата Эспераль®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С.
Срок годности препарата Эспераль®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Все о препарате Эспераль
30.03.2020
Употребление спиртного вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Алкоголизм уже давно назван болезнью, при которой человек сам не может, а зачастую и не хочет, справиться с вредной привычкой.
Но сегодня есть действенные, порой радикальные, меры и препараты, помогающие справиться с непростой проблемой. Эспераль считается одним из самых эффективных средств в борьбе с алкоголизмом.
Как работает Эспераль? Что происходит при его приеме в организме?
Эспераль – лекарственный препарат, специально созданный для лечения алкогольной зависимости. Действующее вещество – дисульфирам. Оно блокирует переработку и выведение этилового спирта из организма. Прием даже небольшого количества препарата вызывает у человека неприятие спиртного. Если на его фоне выпить алкогольный напиток, произойдет отравление организма, и могут возникнуть очень неприятные симптомы:
- тошнота;
- рвота;
- головокружение;
- учащенное сердцебиение;
- покраснение лица;
- боли в сердце;
- озноб;
- может резко упасть давление;
- возникнуть ощущения то жара, то холода;
- появиться страх, паническое состояние.
Иными словами, человек, испытывая такие неприятные симптомы, начинает сам отказываться от употребления спиртного. Вырабатывается отрицательный условный рефлекс.
Но действие Эспераля на организм отнюдь не безобидное и может привести к серьезным негативным последствием, поэтому его прием возможен только под наблюдением врача и лучше в стационаре. Применение Эспераля оправдано, если иные методы, например, психотерапия, не дали положительного эффекта.
Несмотря на то, что лекарство продается в аптеке без рецепта, выпитый на фоне его приема алкоголь может привести к непредсказуемым последствиям.
Дело в том, что при приеме препарата изменяются процессы утилизации этилового спирта, накапливается ацетальдегид, из-за чего и возникают указанные симптомы. А ацетальдегид – весьма токсичное вещество, совсем небезобидное для организма. Из-за него может нарушаться нормальная работа дыхательной системы, возникать проблемы с сердцем и сосудами, он наносит удар по нервной системе. Лекарство блокирует работу фермента, благодаря которому ацетальдегид превращается в уксусную кислоту. Повышение концентрации уксусного альдегида проявляется в сильной интоксикации.
Описанные выше симптомы оказываются настолько яркими, что у человека возникает резкое неприятие алкоголя, он не может выносить не только его вкус, но и запах. Если у пациента имеется цирроз печени, то терапевтический эффект от приема лекарства будет сильнее.
Как выражается терапевтический эффект?
После начала приема Эспераля делается пробное тестирование, то есть человеку дают немного алкоголя. У него проявляется один или несколько симптомов, и он на эмоциональном, психологическом уровне начинает отрицать прием спиртосодержащих напитков. В какой день приема Эспераля делать тест, решает только врач.
Из организма препарат выводится с мочой, частично с калом и выдыхаемым воздухом.
Поскольку это лекарство очень токсичное, его назначают пациентам с хроническим алкоголизмом. Также может применяться для профилактики срывов на фоне другой, более щадящей терапии.
При приеме Эспераля в виде таблеток действующее вещество быстро поступает в кровоток, затем в жировую ткань, где накапливается и высвобождается очень медленно, поэтому у лекарства пролонгированный стабильный эффект наблюдается еще минимум 2 суток, а остаточный – 1-2 недели.
Обычно его назначают на 7-10 дней в дозировке 500 мг в сутки, затем снижают до половины. В этот период чаще всего и проводят одну или несколько алкогольных проб, создающих условный рефлекс отрицания алкоголя. Двух-четырех тестов оказывается достаточно для того, чтобы пациент испытал все неприятные ощущения и отказался от алкоголя. Дальше дозировку снижают еще вдвое. Длительность приема на каждом этапе строго должен назначать врач, в минимальной дозировке препарат может использоваться до 3 лет.
Особенности лечения
Лечение пациента должно проходить только под контролем врача, так как нельзя предугадать насколько сильной будет реакция при проведении проб. Бывают случаи, когда всё протекает очень тяжело и возникает необходимость в медпомощи. Также если симптомы не проходят более полутора часов, то и здесь придется вмешаться медикам.
Терапию Эспералем проводят только с согласия пациента. Ему рассказывают, какие могут появиться ощущения после выпитой водки или другого спиртного напитка. Пациент должен знать о последствиях.
Перед началом лечения Эспералем нужно или 3-4 дня добровольно воздержаться от алкоголя, или, если это невозможно, поставить капельницы для дезинтоксикации.
Противопоказания
Есть заболевания, при которых противопоказан прием Эспераля:
- диабет;
- астма;
- печеночная или почечная недостаточность;
- туберкулез;
- гипертония;
- судороги и нервные расстройства;
- онкология;
- сердечные заболевания, перенесенный инфаркт;
- возраст старше 60 лет;
- беременность, грудное вскармливание.
Необходимо сделать печеночные пробы, так как на фоне приема возможно повреждение печени и ухудшение состояния пациента вплоть до летального исхода. При длительном приеме препарата некоторые биохимические показатели следует раз в месяц контролировать и при трехкратном превышении прием прекращать.
Есть симптомы, например, пожелтение кожи, обесцвечивание кала, потеря аппетита, некоторые другие, при появлении которых также следует отменить препарат и обследовать печень.
Пациента нужно предупредить не только о том, что ему будет неприятно употреблять водку, но и о том, что небольшая реакция может возникнуть на квас, кефир, то есть на продукты брожения.
Поскольку на фоне приема препарата становится неприятен даже запах спиртосодержащих смесей, то пациент вряд ли сможет использовать туалетные воды, лосьоны, иные косметические средства.
Любые реакции наблюдаются в течение двух недель после отмены Эспераля, так как он накапливается в жировых тканях.
Передозировка
Если была назначена слишком большая доза лекарства, то могут возникать нервные расстройства: судороги, нарушения движений, спутанность сознания, коллапс и даже кома. В таких случаях обязательно человека нужно отправить в больницу.
Скидки 5%
на услуги при записи
через сайт
Оставьте заявку и наш специалист перезвонит Вам в течении 15 минут
Отправляя контактные данные, вы соглашаетесь на обработку персональных данных
Другие статьи
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для лечения алкогольной зависимости
Действующее вещество
— дисульфирам (disulfiram)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.
| 1 таб. | |
| дисульфирам | 500 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 0.7 мг, повидон К30 — 15 мг, кармеллоза натрия — 16.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 158.05 мг.
20 шт. — флаконы полипропиленовые (1), укупоренные пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания
- лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Абсолютные:
- тяжелая печеночная недостаточность;
- сахарный диабет;
- эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
- психические заболевания;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные:
- почечная недостаточность;
- гипотиреоз.
Дозировка
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки — 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко — гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации противопоказаны
При одновременном приеме препарата Эспераль и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Комбинации не рекомендуются
При одновременном применении с изониазидом — нарушения поведения и координации.
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.
Особые указания
В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение препарата при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности — 3 года.
Сертификаты
Описание препарата ЭСПЕРАЛЬ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: дисульфирам — 500 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат — 0,7 мг, повидон — КЗО — 15 мг, кармеллоза натрия — 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,05 мг.
круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.
средство для лечения алкоголизма
Код ATX
[V03AA01].
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Абсолютные: тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, беременность, период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Относительные: почечная недостаточность, гипотиреодизм.
Способ применения и дозировка
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях.
Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1А или ХА таблетки в сутки.
Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г в сутки в течение 1-3 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат Эспераль® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).
Период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Эспераль® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.
Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта
- «Металлический» привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
- Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода). Нарушения со стороны печени и жел чевыводящих путей
- Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
- Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
- Фульминатный гепатит.
- Желтуха.
Нарушения со стороны нервной системы
- Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
- Судороги.
- Энцефалопатия.
- Головная боль.
Нарушения со стороны психики
- Снижение памяти.
- Спутанность сознания.
- Астения.
- Дезориентация во времени и пространстве.
- Сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
- Кожный зуд, сыпь.
Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
- «Приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
- Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно- сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).
При длительном приеме дисульфиримa
- Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
- У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
- Обострение полиневрита.
- При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).
Противопоказанные комбинации
С этанолом
Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.
Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.
Нежелательные комбинации
С изониазидом
Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
С производными нитроимидазола (метронидазол, ориидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.
С фенитоином
Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.
С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичиых лекарственных средств из-за возможного поражения печени.
Комбинации, требующие осторожности
С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
С теофиллином
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.
С бензодиазепинами
Дисульфирам может усиливать седативный эффект беизодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.
С рифампицином
Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
С тимозидом
При одновременном применении с тимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома
Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени.
Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).
Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб.
Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).
Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.
Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.
Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя).
Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сопливости, связанной с приемом дисульфирама.
По 20 таблеток в полипропиленовый флакон.
Флакон с инструкцией по применению в картонную коробку.
Список Б. Хранить при температуре ниже 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпускается по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.
Производитель
Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда, Португалия.
Sofarimex Industria Quimica е Farmaceulica Lda, Portugal.
Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugal.
Претензии потребителей направлять по адресу в России
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.