Габапентин (Gabapentin) инструкция по применению
💊 Состав препарата Габапентин
✅ Применение препарата Габапентин
Описание активных компонентов препарата
Габапентин
(Gabapentin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.06.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N03AX12
(Габапентин)
Лекарственная форма
| Габапентин |
Капс. 300 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-002191 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Габапентин
Капсулы твердые желатиновые, № 1, корпус капсулы желтого цвета, крышечка капсулы желтого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы — «03»; на крышечке капсулы — «D». Содержимое капсулы — кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 72 мг, тальк 30 мг.
Состав капсулы: краситель железа оксид желтый 0.15 %, титана диоксид 0.7795 %, натрия лаурилсульфат 0.08 %, желатин до 100 %.
Состав чернил: шеллак 24-27 %, алкоголь безводный 23-26 %, изопропанол 1-3 %, бутанол 1-3 %, пропиленгликоль 3-7 %, краситель железа оксид черный 24-28 %, калия гидроксид 0.05-0.1 %, аммиака раствор концентрированный 1-2 %, вода очищенная 15.1-21.8 %.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры Ал/Ал (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокинетика
Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Показания активных веществ препарата
Габапентин
Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.
Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.
Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.
Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей — вирусная инфекция, средний отит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к габапентину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Особые указания
Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.
При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Габагамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Габапентин
(AUROBINDO PHARMA, Индия)
Габапентин
(ПИК-ФАРМА, Россия)
Габапентин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Габапентин-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Катэна®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Конвалис®
(ЛЕККО, Россия)
Нейронтин®
(VIATRIS SPECIALTY, США)
Тебантин®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Все аналоги
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:
- 1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;
- 2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;
- 3-й день: 300 мг 3 раза в сут.
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут.
Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше.
В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма).
Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Габапентина согласно таблице:
| Клиренс креатинина | Суточная доза (мг/суг) |
| >80 | 900-2400 |
| 50-79 | 600-1200 |
| 30-49 | 300-600 |
| 15-29 | 150*-300 |
| <15 | 150* |
* назначают по 300 мг через день
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Нежелательные
реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях при применении габапентина,
перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой
встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень
часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от
≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень
редко (<1/10000). Если категория частоты была различной в разных
исследованиях, то нежелательной реакции присваивалась более высокая категория.
Нежелательным реакциям, о которых сообщалось в процессе применения препарата
после регистрации, присвоена категория частоты «неизвестно» (частоту нельзя
рассчитать на основании имеющихся данных). В каждом разделе по частоте
нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.
Инфекционные и
паразитарные заболевания: очень часто — вирусные инфекции; часто — пневмония,
инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекций,
средний отит.
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения; неизвестно —
тромбоцитопения.
Нарушения со
стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, включая
крапивницу; неизвестно — гиперчувствительность, включая системные реакции,
такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.
Нарушения со
стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, повышение аппетита.
Нарушения
психики:
часто — враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство,
нервозность, нарушение мышления, эмоциональная лабильность; нечасто — ухудшение
психического состояния; неизвестно — галлюцинации.
Нарушения со
стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия;
часто — судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница,
головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия),
нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
нечасто — гипокинезия; редко — потеря сознания; неизвестно — другие нарушения
движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).
Нарушения со
стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (такие как, амблиопия,
диплопия).
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; неизвестно —
шум в ушах.
Нарушения со
стороны сердца:
нечасто — ощущение сердцебиения.
Нарушения со
стороны сосудов:
часто — симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка,
бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, диарея, сухость слизистой
оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в
животе, заболевания зубов, гингивит; неизвестно — панкреатит.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит, желтуха.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей: часто — отек лица, пурпура (чаще всего
ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь,
акне, зуд кожи; неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический
отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая
эозинофилию и системные реакции (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгии,
артралгия, боль в спине, подергивания мышц; неизвестно — рабдомиолиз,
миоклонус.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — недержание мочи, острая
почечная недостаточность.
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция; неизвестно —
увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая
изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).
Общие
расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — утомляемость,
лихорадка; часто — периферические отеки, нарушение походки, астения, боль
различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто —
генерализованный отек; неизвестно — синдром отмены (наиболее часто отмечались
следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли
различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди.
Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением
габапентином не установлена.
Лабораторные и
инструментальные данные: часто — снижение концентрации белых кровяных телец,
повышение массы тела; нечасто — повышение активности аланинаминотрансферазы,
аспартатаминотрансферазы и концентрации билирубина в плазме крови,
гипергликемия; редко — гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным
диабетом); неизвестно — гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы.
Травмы,
интоксикации и осложнения манипуляций: часто — травмы, переломы, ссадины,
связанные с падениями.
Имеются
сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином.
Причинная связь с габапентином остается неясной (см. раздел «Особые указания»).
Имеются
сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов
с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.
Случаи инфекции
дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в
клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о
случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей.